Tip 2 diyabet için Trajenta ikilisi 2.5mg/850mg Boehringer tedavisi (30 tablet)

Kaslarda insülin duyarlılığının artması sayesinde periferik glikozun emilimi ve kullanımı iyileşir.

metformin hidroklorür, glikojen sentaz üzerindeki etkisi nedeniyle hücre içi glikojen sentezini uyarır.

metformin hidroklorür, bugüne kadar hücre zarından (GLUT) geçen tüm glikoz taşınmasının taşıma yeteneğini artırır.

Metformin hidroklorürün insanlarda kan şekeri üzerindeki etkisinden bağımsız olarak lipit metabolizması üzerinde de olumlu etkisi vardır. Bu etki, uzun ve uzun süreli araştırma süresine sahip klinik çalışmalarda tedavi dozunda kaydedilmiştir: Metformin hidroklorür toplam kolesterolü, LDL kolesterolü ve trigliseritleri azaltır.

farmakokinetik

linagliptin

Emilim: Linagliptin'in mutlak biyoyararlanımı yaklaşık %30'dur. Linagliptin'in yağ açısından zengin bir yemekle birlikte içilmesi, farmakokinetik üzerinde klinik bir etki yaratmaz, Linagliptin yemekle birlikte kullanılabilir veya kullanılmayabilir.

In vitro çalışmalar, linagliptin'in p-glikoprotein ve CYP3A4'ün bir substratı olduğunu göstermektedir. P-Glikoprotein ve CYP3A4'ün güçlü bir inhibitörü olan Ritonavir, ilaç konsantrasyonunu (EAA) 2 kat artırır ve aynı anda birçok kez kullanılır. Linagliptin ile Rifampisin, P-GP ve CYP3A için güçlü bir indüksiyon olup stabil bir durumda Linagliptin'in AUC konsantrasyonunda yaklaşık %40'lık bir azalmaya yol açar; bu, belki de Linagliptin'in P-glikoprotein inhibisyonu ile Linagliptin tarafından arttırılmasından kaynaklanmaktadır.

DAĞITIM: Sağlıklı kişilerde tek doz 5 mg Linagliptin intravenöz yollarının kullanımından sonra doku bağları nedeniyle stabil bir durumda belirlenen ortalama dağılım hacmi yaklaşık 1110 litredir, bu da Linagliptin'in dokulara geniş çapta dağıldığını gösterir. Linagliptin'in plazma protein bağları konsantrasyona bağlıdır; 1 nmol/l konsantrasyonda yaklaşık %99'dan ≥ 30 nmol/l konsantrasyonda %75-89'a düşer; bu, Linagliptin konsantrasyonu arttığında DPP-4 ile ilişkili doygunluğu yansıtır. Yüksek konsantrasyonlarda, DPP-4 tamamen doygun hale geldiğinde Linagliptin'in %70-80'i DPP-4 dışındaki diğer plazma proteinlerine bağlanır, yani plazmada %30-20'si bağlayıcı olmayan formdadır.

Metabolik: [14C] Linagliptin'in oral 10mg dozunu aldıktan sonra, radyoaktif maddelerin yaklaşık %5'i idrarla atılır. Metabolizma, linagliptinin eliminasyonunda ikincil bir rol oynar. Stabil durumdaki Linagliptin dozunun nispeten %13,3'üne sahip bir ana metabolit, farmakolojik olmayan aktivite olarak tespit edilir ve bu nedenle Linagliptin'in plazma DPP-4 plazma inhibitörlerinin aktivitesine katkıda bulunmaz.

Eliminasyon: Sağlıklı kişilere ağızdan [14C] Linagliptin verildikten sonra, radyoaktif aktivite dozlarının yaklaşık %85'i, ilacın alınmasından sonraki 4 gün içinde dışkı (%80) veya idrar (%5) yoluyla elimine edilir. Stabil bir durumda böbreğin çıkarılması yaklaşık 70 ml/dakikadır.

Böbrek yetmezliği: Böbrek yetmezliği olan hastalarda herhangi bir düzeyde linagliptin dozunun ayarlanmasına gerek yoktur. Ayrıca araştırma popülasyonunun farmakokinetik analiz değerlendirmesine göre hafif böbrek yetmezliği, tip 2 diyabetli hastalarda Linagliptin'in farmakokinetiğini etkilememektedir.

Karaciğer yetmezliği: Hafif, orta veya şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda linagliptin dozunun ayarlanmasına gerek yoktur.

metformin

Emilim: 1 doz oral metforminden sonra TMAX'a 2,5 saat sonra ulaşılır. Metformin Hidroklorür 500 mg veya 850 mg tabletlerin sağlıklı gönüllülerde mutlak biyoyararlanımı yaklaşık %50 - 60'tır. Oral bir dozdan sonra, emilmeyen ilaç dışkıda %20-30 oranında bulunur. Oral kullanımdan sonra Metformin Hidroklorür eksik ve doymuş olarak emilir. Metformin Hidroklorürün farmakoderminyum emiliminin doğrusal olmadığı düşünülmektedir.

Dağılım: İlaç plazma proteinlerine önemli ölçüde bağlanmaz. Metformin Hidroklorür kırmızı kan hücrelerine dağıtılır. Kandaki en yüksek konsantrasyon, plazmadaki en yüksek konsantrasyondan daha düşüktür ve aynı anda ortaya çıkar. Birçok olasılık ikincil bir dağıtım bölmesidir. Ortalama dağıtım hacmi (VD) 63 - 276L aralığındadır.

Metabolizma: metformin hidroklorür idrar yoluyla sabit formda elimine edilir. İnsanlarda metabolit yoktur.

Eliminasyon: Metformin hidroklorürün renal atığı> 400 ml/dak, metformin hidroklorürün glomerüler filtrasyon yoluyla atıldığını ve renal tübüller yoluyla atıldığını gösterir. Oral dozdan sonra görünen satış süresi yaklaşık 6,5 saattir. Böbrek fonksiyonu azaldığında, kreatinin temizlenmesiyle orantılı olarak ilaçların böbrekler yoluyla uzaklaştırılması da azalır, dolayısıyla satış süresi de uzar, bu da plazmadaki metformin hidroklorür düzeylerinin artmasına neden olur.

EGFR'si 30 ml/dak/1.73m2'nin altında olan hastalarda Metformin kontrendikedir.

İlaç etkileşimi: Metforminin bazı ilaçlarla birlikte kullanılması, metformine bağlı laktik asidoz riskini artırabilir.

65 yaş ve üzeri hastalar: Laktik asidoz riski Metformin ile ilişkilidir, hastanın yaşı arttıkça artar çünkü yaşlı hastalarda genç hastalara göre karaciğer yetmezliği, böbrek yetmezliği, kalp yetmezliği görülme olasılığı daha yüksektir. Yaşlı hastalarda böbrek fonksiyonunun daha sık değerlendirilmesi gerekiyor.

Kontrast ilaçlar kullanarak tanı testleri yapın: Metformin tedavisi gören hastalarda damar içi hastalığa kontrast ilaçların enjekte edilmesi böbrek fonksiyonlarının bozulmasına ve laktik asidoza neden olabilir. EGFR'si 30-60 ml/dk/1,73m2 aralığında olan, karaciğer yetmezliği, alkolizm, kalp yetmezliği öyküsü olan veya arterde IOD kontrast ilacı kullanacak olan hastalarda, iyot içeren kontrast ilaçlar kullanılarak taramalar yapılmadan önce veya sırasında Metformin kullanmayı bırakın. Taramadan 48 saat sonra EGFR'yi yeniden değerlendirin ve böbrek fonksiyonu stabilse Metformin'i yeniden kullanın.

Ameliyat veya diğer prosedürler: Ameliyat sırasında yiyecek saklamak ve sıvı almak veya diğer prosedürlerin uygulanması hacim azalması, hipotansiyon ve böbrek yetmezliği riskini artırabilir. Hastada yiyecek ve birikinti sınırlı olduğunda metformin geçici olarak durdurulmalıdır.

Sistemik anestezi, spinal anestezi veya eksternal epidural program kapsamında ameliyattan 48 saat önce metformin hidroklorür kesilmelidir. Ameliyattan 48 saat sonra ya da hastanın ağız yoluyla tekrar ayağa kaldırılmasından sonra ve ancak böbrek fonksiyonlarının normal olduğu tespit edildiğinde ilacın tekrar kullanılması mümkündür.

Solunum yoluyla oksijen azalması: Satış sonrası izleme süreci, akut konjestif kalp yetmezliğinde (özellikle azalmış perfüzyon ve hipokseminin eşlik ettiği durumlarda) ortaya çıkan metformine bağlı bir dizi laktik asidoz kaydetmiştir. Kardiyovasküler kollaps (şok), akut miyokard enfarktüsü, bakteriyel enfeksiyon ve hipoksemiye bağlı diğer hastalıklar laktik asidoz ile ilişkilidir ve böbreklerden önce nitrojen nitrojene de neden olabilir. Bu olaylar meydana geldiğinde Metformin'i durdurun.

alkol tüketin.

Karaciğer yetmezliği: Karaciğer yetmezliği olan hastalarda, laktat atılımının azalması ve bunun sonucunda kandaki laktat düzeylerinin artması nedeniyle metformine bağlı laktik asidoz gelişebilir. Bu nedenle, test edilmiş veya klinik kanıt ml/dak/1,73m2 ile karaciğer hastalığı tanısı konmuş hastalarda Metformin kullanmaktan kaçının ve rejime devam etmenin risklerini ve yararlarını değerlendirin.

Pankreatit: Linagliptin kullanan hastalarda ölümcül pankreatit de dahil olmak üzere, satış sonrası akut pankreatit raporları mevcuttur. Pankreatitin olası belirtileri ve semptomları hakkında dikkatlice okuyun. Pankreatit şüphesi varsa Trajenta Duo kullanmayı derhal bırakın ve uygun tedaviye başlayın. Hastada, Trajenta Duo kullanırken pankreas iltihabı riskini artıran veya artırmayan pankreas iltihabı öyküsü olup olmadığı bilinmemektedir.

Kalp fonksiyonu: Kalp yetmezliğinde oksijen ve böbrek yetmezliği riski daha yüksektir. Stabil kronik kalp yetmezliği olan hastalarda, kalp ve böbrek fonksiyonlarının düzenli olarak izlenmesi için Trajenta Duo kullanılabilir.

Metformin içeren ilaçlara bağlı olarak akut kalp yetmezliği ve stabil olmayan kalp yetmezliği olan hastalarda Trajenta Duo kontrendikedir.

Pemfigoid kirpi: Linagliptin kullanan hastalarda pemfigoid boğaların dolaşımı sonrası rapor vardır. Pemfigoid şüphesi varsa Trajenta Duo kullanımını bırakmak gerekir.

Araç ve makine kullanma becerisi

İlacın araç ve makine kullanma becerisi üzerindeki etkisine ilişkin herhangi bir araştırma yapılmamıştır.

Gebelik

Trajenta Duo veya bireysel aktif bileşenlerini kullanan hamile kadınlarda uygun ve sıkı bir araştırma yapılmamıştır. Trajenta ikilisi ilaçları kullanılarak fareler üzerinde yapılan klinik dışı üreme çalışmaları, Linagliptin ve Metforminin eş zamanlı kullanımının teratojenik etkisini göstermemektedir.

Dikkatli olmak gerekirse, hamilelik sırasında Trajenta Duo kullanmaktan kaçınmak daha iyidir.

Bir hasta hamile kalmayı planladığında ve hamilelik sırasında, diyabeti Trajenta Duo ile tedavi etmemeli, ancak anormalliklere bağlı fetal deformite riskini azaltmak için kan şekeri seviyesini mümkün olduğunca normale yakın tutmak için insülin kullanmalısınız.

Emzirme dönemi

İnsanlarda metformin anne sütüne geçmiştir. Linagliptin'in anne sütüne geçip geçmediği hala belirsizdir. Trajenta Duo'yu emziren kadınlarda kullanmayın.

İlaç etkileşimi

linagliptin

İnterrojen etkileşim değerlendirmesi

İn vivo etkileşim değerlendirmesi

metformin

Trajenta ikilisinin etken maddesi nedeniyle akut alkol zehirlenmesi hastalarında (özellikle açlık, yetersiz beslenme veya karaciğer yetmezliği durumunda) laktik asidik asidozun artma riski (bkz. Uyarı ve Dikkat Edilmesi Gerekenler Bölümü). Alkol ve alkolden kaçınılmalıdır.

Katyon orijinal ilaçları esas olarak renal tübüller yoluyla atılır (örneğin simetidin), renal tübüler taşıma sistemi için rekabet nedeniyle metformin ile etkileşime girebilir. Bu nedenle böbrek tübüllerinden katyon giderici ilaçlarla eş zamanlı kullanıldığında kan şekerinin yakından takip edilmesi, dozun önerilen dozda ayarlanması ve diyabet tedavisinin değiştirilmesi önerilir.

ANHİDRAZ KARBONLARI: Topiramat veya karbondioksit inhibitörleri (Zonisamid, Asetazolamid veya Diklorfenamid) düzenli olarak serum bikarbonat artışına neden olur ve anyon boşluğunu değiştirmeden hipertansiyon metabolizmasına neden olur. Bu ilaçların eş zamanlı kullanımı metabolik asidoza neden olabilir. Trajenta Duo ile tedavi edilen hastalarda bu ilaçları kullanırken dikkatli olun çünkü laktik asidik asidoz riskini artırabilir.

Metformin tedavisi gören hastalara dahili kontrast ilacın enjekte edilmesi böbrek fonksiyonlarının bozulmasına ve laktik asidoza neden olabilir. EGFR'si 30 - 60 ml/dk/1,73 m2 aralığında olan hastalarda, karaciğer yetmezliği, alkolizm, kalp yetmezliği öyküsü olan hastalarda veya arter hatlarında iyot içeren optik tampon kullanacak hastalarda iyot içeren kontrast ilaçlar kullanılarak taramalar yapılmadan önce veya sırasında Metformin kullanmayı bırakın. Taramadan 48 saat sonra EGFR'yi yeniden değerlendirin ve böbrek fonksiyonu stabilse Metformin'i yeniden kullanın.