Trajenta duo drugs 2,5 mg/1000 mg Boehringerer per il trattamento del diabete di tipo 2 (60 compresse)

Forma farmaceutica Confezione da 60 capsule
Specifiche Metformina, linagliptin

Ingrediente

Thành phần cho 1 viên

Informazioni sulla composizione	Contenuto
Metformina	1000mg
Linagliptin	2,5 mg

Usi

Indications Trajenta duo 2.5 mg/500 mg indicated additional treatment for appropriate and motor movement to improve blood sugar control in patients with adult type 2 diabetes should be treated simultaneously with linagliptin and metformin; have not been controlled for blood sugar suitable for single -procedure metformin; Being well controlled by blood sugar when treated simultaneously Linagliptin and Metformin separately. Trajenta Duo 2.5 mg/500 mg is designated in combination with a sulphonylurea (3 -drug treatment regimen), along with the appropriate diet, and exercise in patients who have not controlled good blood sugar with metformin doses and a sulphonylurea at maximum tolerance. Pharmacokinatus Sub -treatment group: Coordination of oral hypoglycemic drugs, ATC code: A10BD11 Linagliptin is an enzyme inhibitor DPP-4 (Dipeptidyl peptidase 4, EC 3.4.14.5), is an enzyme involved in the inactivated hormone of Incretin GLP-1 and GIP (peptide-1 like glucagon, polypeptide stimulating insulin depends on glucose). These hormones are fastened by the DPP-4 enzyme. Both Incretin hormones are related to the physiological regulation for glucose balance. Incretin is excreted at a low concentration throughout the day and this concentration increases immediately after eating. GLP-1 and Gip increase insulin biosynthesis and glucagon secretion from beta cells in the pancreas when blood sugar is normal and increased. Moreover, GLP-1 also reduces the excretion of glucagon from alpha cells in the pancreas, leading to reducing the excretion of the liver. Linagliptin connects very effectively with DPP-4 and can be separated, thereby increasing stability and prolonging the activated insertin level. Linagliptin increases the secretion of glucose depends on glucose and reduces the excretion of glucagon secretion, so it generally improves glucose balance. Linagliptin selectively connects with DPP-4 and has selective> 10000 times compared to DPP-8 or DPP-9 activity on In vitro. metformin hydrochloride is a biguanide that has anti -hypertension effects, reducing both plasma sugar levels at a basic level as well as after meals. The drug does not stimulate insulin secretion so it does not cause hypoglycemia. Metformin Hydrochloride can work through 3 mechanisms: (1) Reduce the production of glucose in the liver due to glucose synthesis and glycogen awards. (2) In muscle, thanks to increasing sensitivity to insulin, improving the absorption and use of peripheral glucose. (3) and slow down the absorption of glucose in the intestine. metformin hydrochloride stimulates intracellular glycogen synthesis due to the impact on glycogen synthase. metformin hydrochloride increases the transport ability of all glucose transportation through the cell membrane (GLUT) to date. In humans, metformin hydrochloride also has a favorable effect on lipid metabolism, independent of the effect on blood sugar. This effect is recorded in the dose of treatment in clinical studies with a long and long -term research time: Metformin hydrochloride reduces total cholesterol, LDL cholesterol and triglycerides. Clinical effect and safety Linagliptin adds to Metformin treatment The effect and safety of linagliptin combined with metformin on patients who have not been controlled with blood sugar with single -treatment metformin is evaluated in a short -term regard for a 24 -week regard. Linagliptin in combination with Metformin significantly improved HBA1C (change - 0.64% compared to placebo) from the initial average value HBA1C is 8%. Linagliptin also shows significantly improving the amount of sugar in the plasma (FPG) with a reduction of 21.1 mg/dl (1.2 mmol/l) and the amount of sugar 2 hours after eating (PPG) decreased by 67.1 mg/dl (3.7 mmol/l) compared to the placebo and the patient rate achieved HBA1C target

Prima di prendere Trajenta duo drugs 2,5 mg/1000 mg Boehringerer per il trattamento del diabete di tipo 2 (60 compresse)

Come usare

Trajenta duo compresse per film orale.

Dosaggio

la dose raccomandata è 2,5/500 mg, 2,5/850 mg o 2,5/1000 mg due volte al giorno.

Seleziona la dose in base al trattamento attuale, all'efficacia e all'assunzione del farmaco su ciascun paziente. La dose massima giornaliera raccomandata da Trajenta Duo è 5 mg di Linagliptin e 2000 mg di metformina.

Dovrebbe usare Trajenta Duo durante i pasti, con un dosaggio lento per ridurre gli effetti collaterali sul tratto gastrointestinale legati alla metformina.

Il paziente recente non è stato trattato con metformina

Per i pazienti che non sono stati trattati con metformina di recente, si consiglia che la dose iniziale sia di 2,5 mg di linagliptin/500 mg di metformina cloridrato 2 volte al giorno.

Pazienti che non sono stati ben controllati con la terapia singola con dose massima di metformina

Per i pazienti che non sono stati ben controllati con la dose singola di zucchero, la dose iniziale normale di Trajenta Duo deve fornire 2,5 mg di linagliptin 2 volte al giorno (dose totale di 5 mg al giorno) e metformina con la dose in uso.

Pazienti trasferiti dalla combinazione di Linagliptin e Metformina separatamente

I pazienti che sono passati dalle combinazioni di Linagliptin e Metformina alla forma di una combinazione fissa, devono iniziare Trajenta Duo alla dose di Linagliptin e Metformina che il paziente sta utilizzando.

I pazienti che non sono stati ben controllati con la glicemia con un regime di trattamento combinato includono metformina e una sulfanilurea alla massima tolleranza.

Dovrebbero utilizzare la dose di Trajenta Duo contenente 2,5 mg di linagliptin 2 volte al giorno (dose giornaliera totale 5 mg) e una dose di metformina simile alla dose del paziente in uso. Quando si combina Trajenta Duo con una sulfanilurea, il fabbisogno di sulfanilurea potrebbe essere inferiore a causa del rischio di ipoglicemia (vedere avvertenze speciali e caute).

Corrispondenti a diverse dosi di metformina, Trajenta Duo ha il contenuto di 2,5 mg di Linagliptin più 500 mg di metformina cloridrato, 850 mg di metformina cloridrato o 1000 mg di metformina cloridrato.

insufficienza renale

Il contenuto di Trajenta Duo è il livello di 3a (rispetto alla creatinina [CrCl] 45-59 mL/ph (eGFR) 45-59 mL/phut/1,73m3) non preoccuparti dell'acido lattico e del latte hiệu chỉnh như sau: Liều tối đa được khuyến cáo của metformin ở những bệnh nhân ày là 500 mg 2 Time giornaliere.

Deve monitorare attentamente la funzionalità renale:

Se CrCl o EGFR sono inferiori a 45-59 ml/min e 45-59 ml/min/1,73 m, è necessario interrompere immediatamente l'uso di Trajenta Duo).

insufficienza epatica

Trajenta duo è controindicato nei pazienti con insufficienza epatica dovuta a farmaci contenenti ingredienti metformina.

Nota: la dose sopra indicata è solo di riferimento. Il dosaggio specifico dipende dalle condizioni e dal livello di progressione della malattia. Per una dose adeguata, è necessario consultare un medico o uno specialista.

Anziani

A causa della metformina renale e degli anziani, gli anziani tendono a compromettere la funzionalità renale, pertanto il monitoraggio della funzionalità renale viene spesso effettuato nei pazienti anziani trattati con Trajenta Duo.

bambini e adolescenti

Non raccomandare l'uso di Trajenta Duo ai bambini di età inferiore a 18 anni a causa della mancanza di dati sull'efficacia e sulla sicurezza dei farmaci.

Cosa fare in caso di sovradosaggio?
Cosa fare quando si dimentica 1 dose? Tuttavia, se il tempo per rilassarsi con la dose successiva è troppo breve, saltare la dose e continuare il calendario del farmaco. Non utilizzare una dose doppia per compensare la dose dimenticata.

Effetti collaterali

La sicurezza di Linagliptin 2,5 mg due volte al giorno (o dose biologica equivalente con 5 mg 01 volte al giorno) in combinazione con metformina è stata valutata su 3500 pazienti con diabete di tipo 2.

Nel controllo di un placebo, più di 1.300 pazienti sono stati trattati con una dose di 2,5 mg di Linagliptin due volte al giorno (o l'equivalente biologico 5 mg di linagliptin una volta al giorno) in combinazione con metformina in ≥ 12/24 settimane.

Nell'analisi complessiva dei test di controllo con placebo, la proporzione di tutti gli eventi avversi nei pazienti trattati con placebo e metformina è simile al rapporto tra Linagliptin 2,5 mg e metformina (50,6% e 47,8%)

Il tasso di interruzione dell'uso del farmaco a causa di eventi avversi nei gruppi trattati con placebo in combinazione con metformina è simile a quello del gruppo di trattamento in combinazione con Linagliptin e metformina (2,6% e 2,3%).

A causa degli effetti del trattamento inizialmente disponibile sugli eventi avversi (ad esempio ipoglicemia), gli eventi avversi vengono analizzati e presentati in base al regime di trattamento corrispondente, aggiunti al trattamento con metformina e aggiunti al trattamento con metformina in combinazione con sulfanilurea.

Gli studi di controllo aziendale comprendono 4 studi in cui Linagliptin è aggiunto al trattamento con metformina e 1 studio in cui Linagliptin è aggiunto al trattamento con metformina + sulfonilurea.

Tabella 1: Le reazioni avverse sono riportate nei pazienti che utilizzano Linagliptin + metformina in combinazione (analisi degli studi di controllo con placebo).

Reazione di svantaggio elencata per
regime di trattamento

Medra PT (versione 13.1)

Rinite - Gola*

disturbi del sistema immunitario

Ipersensibilità*

Ho*

Ridurre l'appetito **
Diarrea **
Nausea **
Pancreatite*
vomito **

prurito **
Per prevenire, consigliamo di utilizzare Trajenta Duo 2 volte al giorno durante o dopo i pasti
*Effetti di adulterio sono stati segnalati anche nei pazienti che utilizzano linagliptin in terapia singola.
**Effetti di adulterio sono stati segnalati anche in pazienti che utilizzano una singola terapia con metformina
Al posto del nato nel controllo, la reazione avversa rilevante segnalata maggiormente con Linagliptin + Metformina è la diarrea (0,9%) con una proporzione bassa simile nel gruppo Metformina + placebo (1,2%).
Sono state segnalate reazioni dannose quando si combina linagliptin e metformina con Su:
Quando Linagliptin e Metformina sono combinati con una sulfanilurea, l'ipoglicemia è l'evento avverso più comune (22,9% nel gruppo Linagliptin più Metformina più sulfanilurea rispetto al 14,8% nel gruppo placebo) ed è considerata un'ulteriore reazione avversa. Nessuna ipoglicemia ipoglicemica è stata classificata seriamente.
Reazioni di adulterio quando si combina linagliptin e metformina con insulina
Quando Linagliptin e Metformina sono usati in combinazione con insulina, l'evento avverso più comune è riportato come ipoglicemia, ma appare nello stesso rapporto quando placebo e metformina sono usati in combinazione con insulina (Linagliptin in combinazione con Metformina e insulina è pari al 29,5% rispetto al 30,9% nel gruppo placebo con Metformina e insulina) con un rapporto grave e basso. 0,9%).
Informazioni aggiuntive su ogni singolo ingrediente
I precedenti effetti di adulterio con ciascun singolo farmaco possono costituire il potenziale effetto avverso di Trajenta Duo anche quando non osservati negli studi clinici con questo prodotto.
Tutti gli effetti avversi sono stati segnalati nei pazienti che utilizzavano linagliptin monocromatico e sono stati registrati in Trajenta Duo e includono le reazioni avverse elencate nella Tabella 1 sopra.
Le reazioni avverse alla metformina non sono state registrate nella Tabella 2 di seguito.
Tabella 2: Le reazioni avverse sono riportate nei pazienti che utilizzano metformina in terapia singola.

Medra PT (versione 13.1)

Acidosi lattica

Disturbi intensi

dolore addominale

Esame del test di funzionalità epatica

Epatite
Divieto Divieto
orticaria
2 disturbi gastrointestinali come dolore addominale (vedi Tabella 2) e nausea, vomito, diarrea, riduzione dell'appetito (vedi Tabella 1) si verificano più spesso nella fase di risveglio e di recupero nella maggior parte dei casi. Per prevenire questi disturbi, la metformina cloridrato deve essere utilizzata 2 volte al giorno durante o dopo i pasti se utilizzata come monomero.
Tabella 3: Le reazioni avverse sono riportate nei pazienti trattati con Linagliptin 5 mg per insulina aggiuntiva*

linagliptin + insulina

Nasomite

disturbi del sistema immunitario
Ipersensibilità

ho

pancreatite
Stitichezza
Gli effetti avversi determinati dal rapporto post-vendita
I seguenti effetti avversi sono stati segnalati dall'esperienza post-vendita durante l'utilizzo di linagliptin:

Soc

Effetti collaterali

disturbi del sistema immunitario Valutazione
orticaria

Eruzioni cutanee

Ulcera orale

Avvertenze

Prima di utilizzare il farmaco è necessario leggere attentamente le istruzioni e fare riferimento alle informazioni di seguito.

Controindicato

I farmaci Trajenta duo 2,5 mg/1000 mg sono controindicati nei seguenti casi:

Ipersensibilità al principio attivo linagliptin e/o metformina o ad uno qualsiasi degli eccipienti del farmaco. Condizioni acute di rischio per la funzionalità renale come disidratazione, infezioni gravi, shock, uso di farmaci di contrasto iodio per via endovenosa.

Alcolismo.

Precauzioni durante l'uso

Avvertenza generale

Non utilizzare Trajenta duo per pazienti con diabete di tipo 1 o pazienti con diabete.

Utilizzato con farmaci noti che causano ipoglicemia

linagliptin

È noto che l'insulina e gli stimolanti della secrezione insulinica causano ipoglicemia. In uno studio clinico, l'uso di linagliptin combinato con una secrezione di insulina (ad esempio sulfanilurea) è stato accompagnato da un tasso di ipoglicemia più elevato rispetto al gruppo placebo. Il tasso di ipoglicemia è più elevato quando si utilizza linagliptin in combinazione con insulina in pazienti con grave insufficienza renale. Pertanto, per ridurre il rischio di ipoglicemia quando utilizzato in combinazione con Trajenta Duo, è possibile richiedere una dose inferiore rispetto all'insulina o alla secrezione di insulina.

metformina

L'ipoglicemia non si manifesta nei pazienti che utilizzano la sola metformina quando utilizzata in casi normali, ma può verificarsi quando le calorie sono insufficienti, quando si esercita troppo senza calorie adeguate o quando viene utilizzata contemporaneamente ad altri farmaci ipoglicemizzanti (ad esempio su e insulina) o etanolo o etanolo. I pazienti anziani, depressi o malnutriti e i pazienti con insufficienza ipofisaria o surrenale o avvelenamento da alcol sono particolarmente sensibili agli effetti ipoglicemici. L'ipoglicemia può essere difficile da identificare negli anziani e nei pazienti che assumono inibitori β-adrenergici.

Acidosi lattica

L'acidosi lattica è una grave complicanza metabolica che può verificarsi a causa dell'accumulo di metformina durante il trattamento con Trajenta Duo e della morte in circa il 50% dei casi. L'acidosi lattica può comparire insieme a una serie di condizioni fisiopatologiche, incluso il diabete, e ogni volta che si verifica una significativa riduzione della riproduzione nei tessuti e una riduzione dell'ossigeno nel sangue. L'acidosi lattica presenta le caratteristiche di un aumento dei livelli di lattato nel sangue (> 5 mmol/l), di una riduzione del pH del sangue, di disturbi elettrolitici dovuti ad un aumento dello spazio anionico e di un aumento del rapporto lattato/piruvato. Quando si ritiene che la metformina sia la causa dell'acidosi lattica, il livello di metformina nel plasma è solitamente > 5 µg/ml.

Il tasso di acidosi lattica nei pazienti che utilizzano metformina è di circa 0,03 casi/1000 pazienti (con circa 0,015 decessi/1000 pazienti). Degli oltre 20.000 pazienti che hanno utilizzato metformina negli studi clinici, nessuna segnalazione è correlata all'acidosi acida dell'acido lattico.

I casi segnalati compaiono principalmente in pazienti con diabete con insufficienza renale significativa, inclusa malattia renale e ridotta perfusione renale, spesso in casi in cui sono presenti molti problemi medico/chirurgici contemporaneamente e che assumono contemporaneamente molti farmaci. I pazienti con insufficienza cardiaca congestizia devono controllare i farmaci, soprattutto se accompagnati da ridotta perfusione e ipossiemia a causa di insufficienza cardiaca instabile o acuta, a rischio di aumento dell'acidosi lattica.

Il rischio di acidosi lattica aumenta insieme al grado di insufficienza renale e all'età dei pazienti. Pertanto, il rischio di acidosi lattica può essere significativamente ridotto mediante il controllo regolare della funzionalità renale nei pazienti che utilizzano metformina. In particolare, il trattamento nei pazienti anziani dovrebbe essere accompagnato da uno stretto controllo della funzionalità renale.

Non iniziare il trattamento con metformina in nessun paziente a meno che i test per eliminare la creatinina non mostrino alcuna compromissione della funzionalità renale. Inoltre, la metformina deve essere interrotta quando si manifestano segni di ipossiemia, disidratazione o infezione. A causa del declino della funzionalità epatica, può compromettere seriamente l'eliminazione del lattato, quindi evitare l'uso di metformina in pazienti con evidenza clinica o test che mostrano insufficienza epatica.

I pazienti devono essere cauti quando bevono molto alcol durante l'utilizzo di metformina, poiché l'alcol può influenzare il metabolismo della metformina. Inoltre, utilizzare temporaneamente la metformina prima di partecipare al test e a qualsiasi intervento chirurgico necessario per limitare cibo e liquidi. L'uso di Topiramat, un inibitore del carbonio dell'anidrasi nel trattamento dell'epilessia e nella prevenzione dell'emicrania, può causare acidosi metabolica a seconda della dose e può peggiorare il rischio che la metformina causi acidosi lattica.

L'acidosi lattica è spesso difficile da vedere ed è accompagnata da sintomi aspecifici come disagio, dolore muscolare, insufficienza respiratoria, aumento della sonnolenza e addome aspecifico. Un'acidosi più grave presenta segni come la riduzione della temperatura corporea, l'abbassamento della pressione sanguigna e la frequenza cardiaca anti-trattamento. I pazienti devono essere istruiti a identificare e segnalare immediatamente i sintomi.

Se presente, dovrebbe interrompere l'uso di Trajenta Duo fino alla completa scomparsa dell'acidosi lattica. I disturbi di stomaco sono un evento comune quando si inizia il trattamento con metformina e vengono osservati con frequenza inferiore nei pazienti che hanno utilizzato metformina a lungo termine con dosi stabili. Nei pazienti che utilizzano metformina a lungo termine con dosi stabili compaiono disturbi di stomaco che possono essere causati da acidosi lattica o altre patologie gravi.

Per eliminare l'acidosi lattica, possono essere utili i livelli di elettroliti sierici, chetoni, zuccheri nel sangue, pH, lattato e metformina. La concentrazione di lattato plasmatico venoso al limite superiore dei livelli normali è inferiore a 5 mmol/l nei pazienti che assumono metformina, il che non indica necessariamente acidosi lattica e può essere causato da altri meccanismi, come scarso controllo del diabete o obesità, eccessiva attività fisica o problemi tecnici durante gli esami del sangue.

Sospetta acidosi lattica in qualsiasi paziente con diabete metabolico senza evidenza di infezione da acido chetonico (tratto urinario e chetoni nel sangue). L’acidosi lattica è una condizione medica di emergenza quindi deve essere trattata in ospedale. Dovrebbe interrompere immediatamente l'uso e passare immediatamente a misure di supporto sostitutivo nei pazienti con acidosi lattica che utilizzano metformina. La metformina può essere separata (eliminata fino a 170 ml/minuto in buone condizioni emodinamiche) e si raccomanda la dialisi per eliminare i depositi di metformina e regolare l'acidosi metabolica. Tale controllo spesso porta alla rapida riduzione dei sintomi e al recupero.

pancreatite

Sono stati segnalati casi post-vendita di pancreatite acuta, inclusa infiammazione, ma anche di morte in pazienti che utilizzavano linagliptin. Leggi attentamente i possibili segni e sintomi della pancreatite. Se si sospetta una pancreatite, interrompere immediatamente l'uso di Trajenta Duo e iniziare un trattamento appropriato. Non è noto se il paziente abbia una storia di pancreatite, ciò aumenterà o meno il rischio di pancreatite durante l'utilizzo di Trajenta Duo.

Reazione di ipersensibilità

Sono stati segnalati casi post-vendita di gravi reazioni di ipersensibilità in pazienti che utilizzavano linagliptin (un componente di Trajenta Duo). Le reazioni includono shock da ipersensibilità, angioedema e desquamazione. Segni di reazioni che compaiono nei primi 3 mesi dopo l'inizio del trattamento con Linagliptin, con alcune segnalazioni apparse dopo la prima dose. Se si sospetta una reazione di ipersensibilità grave, interrompere l'uso di Trajenta Duo, valutare altre capacità che possono causare eventi e utilizzare un'altra misura per trattare il diabete.

La valutazione è stata segnalata con altri inibitori della dipeptidil peptidasi-4 (DPP-4). Usare con cautela nei pazienti con anamnesi di angioedema dovuto al precedente uso di inibitori della DPP-4 perché non sanno se questi pazienti possono avere angioede quando trattati con Trajenta Duo.

Concentrazione di vitamina B12

In uno studio clinico di controllo di 29 settimane con metformina, è stato osservato che circa il 7% dei pazienti trattati con metformina scendeva al di sotto dei livelli normali di vitamina B12 e non presentava manifestazioni cliniche. La riduzione di questa concentrazione di vitamina B12 può essere dovuta all'intervento nell'assorbimento della vitamina B12 dalla combinazione di fattori interni di B12, tuttavia, è molto raro in caso di anemia o manifestazioni neurologiche dovute al breve periodo di utilizzo ( Il rischio può essere più correlato ai pazienti a lungo termine con metformina e ci sono state segnalazioni avverse post-vendita su reazioni ematologiche e nervose. Ridurre la concentrazione di vitamina B12 rapidamente invertita quando si interrompe l'uso di metformina o si integra con vitamina B12. Si raccomanda di controllare i parametri ematologici periodici annuali nei pazienti che utilizzano Trajenta Duo e di considerare ed elaborare eventuali anomalie.

In alcuni casi (per i pazienti che mancano o non assorbono completamente la vitamina B12 o il calcio) sembra che sia facile che i livelli di vitamina B12 siano inferiori al normale; in questi pazienti, il controllo regolare della vitamina B12 nel siero nel periodo di 2-3 anni è utile.

alcol

È noto che il vino aumenta gli effetti della metformina sul metabolismo del lattato. Pertanto, i pazienti devono essere avvertiti di non bere alcolici eccessivi durante l'utilizzo di Trajenta Duo.

Mancanza di ossigeno

Il collasso cardiovascolare (shock) dovuto a qualsiasi causa (ad esempio, congestione acuta, infarto miocardico acuto e altre condizioni caratterizzate da ipossiemia) è associato all'acidosi lattica e può anche causare iperurea e iperurizzazione prima dei reni. Il farmaco deve essere interrotto non appena si verificano questi eventi nei pazienti in trattamento con Trajenta Duo.

Funzionalità renale

Poiché la metformina cloridrato viene eliminata attraverso i reni, i livelli di creatinina sierica devono essere determinati prima dell'inizio del trattamento e del trattamento periodico:

almeno ogni anno in pazienti con funzionalità renale normale

almeno da 2 a 4 volte l'anno in pazienti con livelli di creatinina al limite superiore dei pazienti normali e anziani.

Trajenta duo controindicato per pazienti con CrCl

L'effettiva compromissione della funzionalità renale negli anziani è comune e asintomatica, occorre prestare attenzione nel caso in cui la funzionalità renale possa essere compromessa, ad esempio in caso di disidratazione o quando si inizia un trattamento con farmaci antipertensivi, diuretici e quando si inizia un trattamento con farmaci antinfiammatori non steroidei.

Nei casi sopra indicati, la funzionalità renale deve essere controllata prima di iniziare il trattamento con metformina.

Funzione cardiaca

L'insufficienza cardiaca è a maggior rischio di ossigeno e di insufficienza renale. Nei pazienti con insufficienza cardiaca cronica stabile, Trajenta Duo può essere utilizzato per il monitoraggio regolare della funzionalità cardiaca e renale.

Trajenta Duo è controindicato per i pazienti con insufficienza cardiaca acuta e insufficienza cardiaca instabile perché il farmaco contiene metformina (vedere la sezione sulle controindicazioni).

Utilizzo di farmaci di contrasto allo iodio

L'uso di farmaci di contrasto iodati per via endovenosa nelle radiografie può portare ad insufficienza renale, quindi può portare ad accumulo di metformina e aumentare il rischio di acidosi lattica, nei pazienti con EGFR 60 ml/min/1,73 m2 deve interrompere Metformina prima o durante l'indagine e non riutilizzarla almeno 48 ore dopo, utilizzare solo l'effetto della funzionalità renale. parte interattiva).

Nei pazienti con insufficienza renale media (EGFR tra 45 e 60 ml/min/1,73 m2), la metformina deve essere interrotta 48 ore prima di utilizzare farmaci di contrasto a base di iodio e non utilizzarla almeno 48 ore dopo, utilizzare solo dopo una rivalutazione della funzionalità renale e i risultati non sono peggiori (vedere l'interazione).

Chirurgia

La metformina cloridrato deve essere interrotta 48 ore prima dell'intervento chirurgico nell'ambito del programma con anestesia sistemica, anestesia spinale o epidurale esterna. È possibile riutilizzare il farmaco dopo 48 ore dall'intervento o dopo che il paziente si è ripreso per via orale e solo quando la funzionalità renale è considerata normale.

Utilizzo di farmaci per le donne durante la gravidanza e l'allattamento

gravidanza

Non esistono ricerche appropriate e rigorose condotte su donne in gravidanza che utilizzano Trajenta Duo o i suoi singoli principi attivi. Gli studi non clinici sulla riproduzione condotti su topi utilizzando i farmaci Trajenta Duo non mostrano l'effetto teratogeno dell'uso simultaneo di Linagliptin e Metformina.

I dati sull'uso di Linagliptin nelle donne in gravidanza sono limitati. Gli studi non clinici non mostrano effetti dannosi diretti o indiretti in termini di tossicità riproduttiva.

I dati sulla metformina sulle donne in gravidanza sono limitati. La metformina non provoca teratogenicità nei ratti alla dose di 200 mg/kg/die - 4 volte la dose utilizzata nell'uomo. L'effetto teratogeno è stato registrato nei topi con dosi più elevate di metformina (500 e 1000 mg/kg/giorno - 11 e 23 volte la dose di uso umano).

Per essere prudenti, meglio evitare di usare Trajenta Duo durante la gravidanza.

Quando una paziente pianifica una gravidanza e durante la gravidanza, non è necessario trattare il diabete con Trajenta Duo ma utilizzare l'insulina per mantenere il livello di zucchero nel sangue il più vicino possibile al normale per ridurre il rischio di deformità fetali correlate ad anomalie.

allattamento al seno

Non sono disponibili studi sugli animali nel periodo di secrezione del latte utilizzato in combinazione con metformina e linagliptin. Studi clinici condotti su ciascun principio attivo mostrano che sia Metformina che Linagliptin vengono escreti durante l'allattamento al seno.

Nell'uomo, la metformina viene escreta nel latte materno. Non è ancora chiaro se Linagliptin venga escreto o meno nel latte materno. Non usare Trajenta Duo durante l'allattamento.

fertilità

Non è stata condotta alcuna ricerca sull'influenza di Trajenta Duo sulla fertilità della persona. Non è stato osservato che gli effetti avversi di Linagliptin sulla fertilità negli studi non clinici utilizzino la dose più alta di 240 mg/kg/giorno (> 900 volte l'uso umano).

influisce sulla capacità di guidare e di utilizzare macchinari

Non sono state effettuate ricerche sugli effetti del farmaco sulla capacità di guidare e di utilizzare macchinari.

Interazione farmacologica

Panoramica

La combinazione multidose di Linagliptin (10 mg una volta al giorno) e metformina (850 mg 2 volte al giorno) su volontari sani non influenza in modo significativo la farmacocinetica di Linagliptin e metformina.

Non sono stati condotti studi sull'interazione farmacocinetica di Trajenta Duo; Tuttavia, questi studi sono stati condotti con i singoli principi attivi di Trajenta Duo, Linagliptin e Metformina.

linagliptin

Valutazione dell'interazione in vitro:

Linagliptin è un inibitore basato su inibitori della concorrenza da deboli a medi e deboli per il CYP ISOENZYM CYP3A4, ma non inibisce altri CYP Iozymes. Il farmaco non è una sostanza di induzione dell'enzima CYP.

Linagliptin è un substrato della glicoproteina P e inibisce il trasporto della digossina attraverso gli intermediari della glicoproteina P con bassa attività. Sulla base di questi risultati e degli studi su Vivo, Linagliptin è considerato avere meno probabilità di interagire con altri substrati P-GP.

Valutazione dell'interazione in vivo:

I dati clinici riportati di seguito mostrano il rischio di interazioni cliniche dovute all'uso di farmaci e sono bassi. Non registrare interazioni significative dal punto di vista clinico richiede un aggiustamento della dose.

Linagliptin non ha alcun impatto clinico correlato alla farmacocinetica di metformina, glibenclamide, simvastatina, pioglitazone, warfarin, digossina o contraccettivi orali, il che fornisce evidenza in vivo che la tendenza ha meno probabilità di causare interazioni farmacologiche con i substrati di CYP3A4, CYP2C9, CYP2C8, P-G-G-G-G-G-G-G-G-G-G-G-G-G-G-G-G-G-G-G-G-G-G-G-G-G-G-G-G-G-G-G-G-GOP2C, P-CYP2C, P-CYP2C Trasportatore cationico organico (OCT).

metformina :

Nei volontari sani, l'uso simultaneo di dosi di metformina 850 mg tre volte al giorno con una dose sulla soglia di trattamento di 10 mg di Linagliptin una volta al giorno non modifica il significato clinico di linagliptin o metformina. Pertanto, Linagliptin non è un inibitore attraverso l'oceano.

sulfonilirros:

La farmacocinetica in uno stato stabile quando si assume una dose di 5 mg di Linagliptin non viene modificata quando utilizzata con una dose singola di 1,75 mg di Glibenclamide (Glyburide) e dosi multiple di Linagliptin orale da 5 mg.

Tuttavia, vi è uno sconto del 14% sia sui valori AUC che su CMAX di Glibenclamide, che non è un dato clinico significativo. Poiché la glibenclamide è metabolizzata principalmente dal CYP2C9, questi dati supportano anche il fatto che Linagliptin non è un inibitore del CYP2C9. Le interazioni cliniche difficili da verificarsi con altre sulfaniluree (ad esempio Ghlipizide, Tolbutamide e Glimepiride) vengono escrete principalmente dal CYP2C9 simile alla glibenclamide.

Tiazolidinedione: utilizzare contemporaneamente dosi giornaliere di 10 mg di linagliptin (alla soglia di trattamento) con dosi giornaliere di 45 mg di pioglitazone - un substrato di CYP2C8 e CYP3A4 senza influenza clinica sulla farmacocinetica sia di linagliptin che di pioglitazone o sui metaboliti attivi di pioglitazone Un inibitore metabolico attraverso gli intermediari CYP2C8 in vivo e supporta la conclusione che il l'inibizione del CYP3A4 In Vivo di Linagliptin è trascurabile.

ritonavir:

È stato condotto uno studio per valutare gli effetti di Ritonavir, un potente inibitore della glicoproteina P e del CYP3A4, sulla farmacocinetica dinamica di Linagliptin. L'uso simultaneo di una dose singola da 5 mg di linagliptin e di dosi multiple orali di 200 mg di ritonavir aumenta l'AUC e la CMAX di Linagliptin rispettivamente di circa 2 e 3 volte.

La simulazione dei livelli di Linagliptin nel plasma in uno stato stabile quando disponibile e senza ritonavir mostra un aumento della concentrazione dei farmaci che non è accompagnato da accumulo. Le modifiche farmacocinetiche di linagliptin non sono considerate significative dal punto di vista clinico. Pertanto, si ritiene che sia difficile che si verifichino interazioni cliniche con gli inibitori della glicoproteina P/CYP3A4 e non è necessario aggiustare la dose.

rifampicina:

È stato condotto uno studio per valutare gli effetti della rifampicina, un potente induttore della glicoproteina P e del CYP3A4, con una forte farmacocinetica di linagliptin quando utilizzato a 5 mg.

L'accelerazione contemporanea di Linagliptin e rifampicina porta ad una diminuzione dell'AUC e della CMAX del 39,6% e del 43,8% rispettivamente nello stato stabile di Linagliptin e ad una diminuzione di circa il 30% dell'inibitore della DPP-4 nella concentrazione inferiore. Pertanto, si ritiene che la combinazione di Linagliptin e sostanze potenti che inducono la P-GP sia clinicamente efficace, anche se potrebbe non essere raggiunta la piena efficacia.

digossina:

L'uso contemporaneo di dosi giornaliere di 5 mg di linagliptin con dosi multiple di 0,25 mg di digossina in volontari sani non influisce sulla farmacocinetica della digossina. Pertanto, su Vivo, Linagliptin non è un inibitore del trasporto attraverso la glicoproteina P.

warfarin:

Dosi multiple giornaliere di 5 mg di Linagliptin non modificano la farmacocinetica degli isomeri S (-) o R (+) Warfarin, un substrato del CYP2C9, il che dimostra che Linagliptin non è un inibitore del CYP2C.

simvastatina:

Su un volontario sano, la dose giornaliera di 10 mg di linagliptin (sulla soglia di trattamento) ha un effetto minimo sulla farmacocinetica nello stato stabile della simvastatina, un substrato sensibile del CYP3A4. Dopo l'uso simultaneo di 10 mg di Linagliptin con 40 mg di simvastatina al giorno per 6 giorni, l'AUC plasmatica della simvastatina è aumentata del 34% e la CMAX plasmatica è aumentata del 10%. Pertanto, Linagliptin è considerato un debole inibitore del metabolismo attraverso gli intermediari del CYP3A4 e non necessita di aggiustare la dose del substrato trasformato dal CYP3A4 se usato contemporaneamente.

Pillole contraccettive orali:

L'uso simultaneo con 5 mg di Linagliptin non modifica la farmacocinetica nello stato stabile di levonorgestrel o etinilelestradiolo.

La biodisponibilità assoluta di Linagliptin è di circa il 30%. Dato che l'uso simultaneo di inaglpun con un pasto ricco di grassi non ha rilevanza clinica per la farmacocinetica, Linagliptin può essere utilizzato o meno con il cibo.

metformina

Il rischio di acidosi lattica aumenta nei pazienti con avvelenamento alcolico acuto (specialmente in caso di digiuno, malnutrizione o insufficienza epatica) a causa del principio attivo Metformina di Trajenta Duo (vedere la sezione avvertenze speciali e caute). Alcol e alcol dovrebbero essere evitati.

I farmaci cationici originali vengono escreti principalmente attraverso i tubuli renali (ad esempio, la cimetidina) possono interagire con la metformina a causa della competizione per essere trasportati dai tubuli renali. Uno studio condotto su 7 volontari sani ha dimostrato che la cimetidina da 400 mg due volte al giorno aumenta la concentrazione corporea di metformina (AUC) del 50% e la CMAX dell'81%. Pertanto, è consigliabile considerare un attento monitoraggio della glicemia, aggiustare la dose nella dose raccomandata e modificare il trattamento del diabete se usato contemporaneamente a farmaci per la rimozione dei cationi attraverso i tubuli renali.

ANHYDRASE CARBONDRASS:

Il topiramato o altri inibitori dell'anidrasi carbonica (ad esempio zonisamide, acetazolamide o diclorfenamide) causano regolarmente la perdita sierica di bicarbonato e causano l'ipertensione del metabolismo, senza modificare lo spazio anionico. L'uso concomitante di questi farmaci può causare acidosi metabolica. Fare attenzione a usare questi farmaci nei pazienti trattati con Trajenta Duo perché possono aumentare il rischio di acidosi lattica.

Nelle radiografie, i farmaci di contrasto con iodio che utilizzano il tratto endovenoso possono causare insufficienza renale, con conseguente accumulo di metformina e rischio di acidosi lattica.

Nei pazienti con EGFR> 60 ml/min/1,73 m, è necessario interrompere la metformina prima di utilizzare farmaci di contrasto con iodio e non utilizzarli almeno 48 ore dopo, utilizzare solo dopo una rivalutazione della funzionalità renale e i risultati non sono peggiori.

Nei pazienti con insufficienza renale media (EGFR tra 45 e 60 ml/min/1,73 m), la metformina deve essere sospesa 48 ore prima dell'indagine e non utilizzare il farmaco entro 48 ore dopo, solo dopo aver rivalutato la funzionalità renale e i risultati non sono peggiorati.

Conservazione

Lasciare un luogo fresco, evitare la luce, la temperatura inferiore a 30 ⁰C.

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