Тражента дуэт препаратов Берингерер 2,5 мг/1000 мг для лечения диабета 2 типа (60 таблеток)

Лекарственная форма Коробка 60 капсул.
Характеристики Метформин, линаглиптин

Состав

Thành phần cho 1 viên

Информация о составе	Содержание
Метформин	1000мг
Линаглиптин	2,5 мг

Использование

Indications Trajenta duo 2.5 mg/500 mg indicated additional treatment for appropriate and motor movement to improve blood sugar control in patients with adult type 2 diabetes should be treated simultaneously with linagliptin and metformin; have not been controlled for blood sugar suitable for single -procedure metformin; Being well controlled by blood sugar when treated simultaneously Linagliptin and Metformin separately. Trajenta Duo 2.5 mg/500 mg is designated in combination with a sulphonylurea (3 -drug treatment regimen), along with the appropriate diet, and exercise in patients who have not controlled good blood sugar with metformin doses and a sulphonylurea at maximum tolerance. Pharmacokinatus Sub -treatment group: Coordination of oral hypoglycemic drugs, ATC code: A10BD11 Linagliptin is an enzyme inhibitor DPP-4 (Dipeptidyl peptidase 4, EC 3.4.14.5), is an enzyme involved in the inactivated hormone of Incretin GLP-1 and GIP (peptide-1 like glucagon, polypeptide stimulating insulin depends on glucose). These hormones are fastened by the DPP-4 enzyme. Both Incretin hormones are related to the physiological regulation for glucose balance. Incretin is excreted at a low concentration throughout the day and this concentration increases immediately after eating. GLP-1 and Gip increase insulin biosynthesis and glucagon secretion from beta cells in the pancreas when blood sugar is normal and increased. Moreover, GLP-1 also reduces the excretion of glucagon from alpha cells in the pancreas, leading to reducing the excretion of the liver. Linagliptin connects very effectively with DPP-4 and can be separated, thereby increasing stability and prolonging the activated insertin level. Linagliptin increases the secretion of glucose depends on glucose and reduces the excretion of glucagon secretion, so it generally improves glucose balance. Linagliptin selectively connects with DPP-4 and has selective> 10000 times compared to DPP-8 or DPP-9 activity on In vitro. metformin hydrochloride is a biguanide that has anti -hypertension effects, reducing both plasma sugar levels at a basic level as well as after meals. The drug does not stimulate insulin secretion so it does not cause hypoglycemia. Metformin Hydrochloride can work through 3 mechanisms: (1) Reduce the production of glucose in the liver due to glucose synthesis and glycogen awards. (2) In muscle, thanks to increasing sensitivity to insulin, improving the absorption and use of peripheral glucose. (3) and slow down the absorption of glucose in the intestine. metformin hydrochloride stimulates intracellular glycogen synthesis due to the impact on glycogen synthase. metformin hydrochloride increases the transport ability of all glucose transportation through the cell membrane (GLUT) to date. In humans, metformin hydrochloride also has a favorable effect on lipid metabolism, independent of the effect on blood sugar. This effect is recorded in the dose of treatment in clinical studies with a long and long -term research time: Metformin hydrochloride reduces total cholesterol, LDL cholesterol and triglycerides. Clinical effect and safety Linagliptin adds to Metformin treatment The effect and safety of linagliptin combined with metformin on patients who have not been controlled with blood sugar with single -treatment metformin is evaluated in a short -term regard for a 24 -week regard. Linagliptin in combination with Metformin significantly improved HBA1C (change - 0.64% compared to placebo) from the initial average value HBA1C is 8%. Linagliptin also shows significantly improving the amount of sugar in the plasma (FPG) with a reduction of 21.1 mg/dl (1.2 mmol/l) and the amount of sugar 2 hours after eating (PPG) decreased by 67.1 mg/dl (3.7 mmol/l) compared to the placebo and the patient rate achieved HBA1C target

Прежде чем принимать Тражента дуэт препаратов Берингерер 2,5 мг/1000 мг для лечения диабета 2 типа (60 таблеток)

Как использовать

Таблетки Trajenta duo для пероральной пленки.

Дозировка

Рекомендуемая доза составляет 2,5/500 мг, 2,5/850 мг или 2,5/1000 мг два раза в день.

Дозу подбирают исходя из текущего лечения, эффективности и приема препарата каждым пациентом. Максимальная суточная доза, рекомендуемая Тражента Дуо, составляет 5 мг линаглиптина и 2000 мг метформина.

Траженту Дуо следует принимать во время еды, в медленной дозировке, чтобы уменьшить побочные эффекты на желудочно-кишечный тракт, связанные с метформином.

Недавний пациент не лечился метформином

Для пациентов, которые в последнее время не получали метформин, рекомендуемая стартовая доза составляет 2,5 мг линаглиптина/500 мг метформина гидрохлорида 2 раза в день.

Пациенты, у которых не был достигнут хороший контроль при монотерапии метформином в максимальной дозе

Для пациентов, у которых не достигнут хороший контроль с помощью мономера сахара, нормальная начальная доза препарата Траджента Дуо должна включать 2,5 мг линаглиптина 2 раза в день (общая доза 5 мг в день) и метформин в используемой дозе.

Пациенты переведены с комбинации линаглиптина и метформина отдельно

Пациентам, перешедшим с комбинации линаглиптина и метформина на форму фиксированной комбинации, следует начинать лечение Тражентой Дуо в той дозе линаглиптина и метформина, которую принимает пациент.

Пациенты, у которых не удалось добиться хорошего контроля уровня сахара в крови при комбинированном лечении, включают метформин и препараты сульфонилмочевины при максимальной переносимости.

Следует использовать дозу Тражента Дуо, которая содержит 2,5 мг линаглиптина 2 раза в день (общая суточная доза 5 мг) и дозу метформина, аналогичную дозе, используемой пациентом. При сочетании Траженты Дуо с производными сульфонилмочевины может потребоваться меньшее количество сульфонилмочевины из-за риска гипогликемии (см. специальные и осторожные предупреждения).

В соответствии с различными дозами метформина Тражента Дуо содержит 2,5 мг линаглиптина плюс 500 мг гидрохлорида метформина, 850 мг гидрохлорида метформина или 1000 мг гидрохлорида метформина.

почечная недостаточность

Chỉ có thể sử ung Trajenta Duo cho bệnh nhân suy thận trung binh, giai đoạn 3a (с креатинином [CrCl] 45-59 мл/сутки) lọc cầu thận ước tính [СКФ] 45-59 мл/фут/1,73м3) nếu như không có các yếu tố có thể làm tăng nguy cơ tăng nhiễm toan молочная кислота и молочная кислота Дунг Тео Лиу хиу чунх нхо сау: Liều tối đa được khuyến cáo cáo cа метформин ở những bệnh nhan nay là 500 мг 2 раза в день.

Необходимо внимательно следить за функцией почек:

Если CrCl или EGFR ниже 45-59 мл/мин и 45-59 мл/мин/1,73 м, необходимо немедленно прекратить применение Траженты Дуо).

печеночная недостаточность

Тражента дуо противопоказана пациентам с печеночной недостаточностью, вызванной приемом препаратов, содержащих метформин.

Примечание. Указанная выше доза предназначена только для справки. Конкретная дозировка зависит от состояния и степени прогрессирования заболевания. Для подбора подходящей дозы необходимо проконсультироваться с врачом или медицинским специалистом.

Пожилые люди

Из-за почечного и пожилого метформина у пожилых людей наблюдается тенденция к нарушению функции почек, поэтому контроль функции почек часто проводится у пожилых пациентов, получающих Траженту Дуо.

дети и подростки

Не рекомендуется применять Траженту Дуо детям до 18 лет из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности препарата.

Что делать при передозировке?
Что делать, если забыли 1 дозу? Однако если время для отдыха при приеме следующей дозы слишком короткое, пропустите дозу и продолжите прием препарата по календарю. Не используйте двойную дозу для компенсации пропущенной дозы.

Побочные эффекты

Безопасность линаглиптина в дозе 2,5 мг два раза в день (или биологической эквивалентной дозы 5 мг 1 раз в день) в сочетании с метформином оценивалась на более чем 3500 пациентах с диабетом 2 типа.

В ходе контроля над плацебо более 1300 пациентов получали лечение в дозе 2,5 мг линаглиптина два раза в день (или биологического эквивалента линаглиптина в дозе 5 мг один раз в день) в сочетании с метформином в течение ≥ 12/24 недель.

При валовом анализе плацебо-контрольных тестов доля всех нежелательных явлений у пациентов, принимавших плацебо и метформин, аналогична соотношению при приеме линаглиптина 2,5 мг и метформина (50,6% и 47,8%)

Частота прекращения употребления наркотиков из-за побочных эффектов в группах плацебо в сочетании с метформином аналогична таковой в группе комбинированного лечения линаглиптином и метформином (2,6% и 2,3%).

В связи с влиянием начального доступного лечения на нежелательные явления (например, гипогликемию), нежелательные явления анализируются и представляются на основе соответствующего режима лечения, добавленного к лечению метформином и добавленного к лечению метформином в комбинации с сульфонилмочевиной.

Бизнес-контрольные исследования включают 4 исследования, в которых линаглиптин добавляется к лечению метформином, и 1 исследование, в котором линаглиптин добавляется к лечению метформином + сульфонилмочевиной.

Таблица 1. Побочные реакции зарегистрированы у пациентов, применяющих линаглиптин + метформин в комбинации (анализ плацебо-контрольных исследований).

Нежелательные реакции, перечисленные в
схеме лечения

Medra PT (версия 13.1)

Ринит - Горло*

нарушения иммунной системы

Гиперчувствительность*

Хо*

Снижение аппетита **
Диарея **
Тошнота **
Панкреатит*
Рвота **

Зуд **
Для профилактики рекомендуется применять Траженту Дуо 2 раза в день во время или после еды.
*Сообщалось также о случаях супружеской неверности у пациентов, принимавших линаглиптин в монотерапии.
** Эффекты супружеской неверности также наблюдаются у пациентов, получающих однократную терапию метформином.
В группе плацеборожденных в контроле о соответствующей побочной реакции чаще всего сообщалось при применении линаглиптина + метформина в виде диареи (0,9%), при такой же низкой доле в группе метформина + плацебо (1,2%).
Сообщается о вредных реакциях при сочетании линаглиптина и метформина с Su:
При сочетании линаглиптина и метформина с производными сульфонилмочевины гипогликемия является наиболее частым нежелательным явлением (22,9% в группе линаглиптин плюс метформин плюс сульфонилмочевина по сравнению с 14,8% в группе плацебо) и считается дополнительной нежелательной реакцией. Ни одна гипогликемическая гипогликемия не была оценена как серьезная.
Реакции на супружескую измену при сочетании линаглиптина и метформина с инсулином
При применении линаглиптина и метформина в сочетании с инсулином наиболее частым нежелательным явлением является гипогликемия, но оно проявляется в том же соотношении, когда плацебо и метформин комбинируются с инсулином (линаглиптин в комбинации с метформином и инсулином составляет 29,5% по сравнению с 30,9% в группе плацебо с метформином и инсулином) с серьезным низким соотношением. 0,9%).
Дополнительная информация о каждом отдельном ингредиенте
Предыдущие эффекты супружеской измены с каждым отдельным препаратом могут быть потенциальным побочным эффектом Траженты Дуо, даже если они не наблюдались в клинических исследованиях этого продукта.
Все побочные эффекты зарегистрированы у пациентов, принимавших монохроматический линаглиптин, которые были зарегистрированы для препарата Траджента Дуо и включают побочные реакции, перечисленные в Таблице 1 выше.
Побочные реакции на метформин не зарегистрированы в таблице 2 ниже.
Таблица 2. Побочные реакции зарегистрированы у пациентов, применяющих монотерапию метформином.

Medra PT (версия 13.1)

Молочнокислый ацидоз

Тяжелые расстройства

боль в животе

Исследование функции печени

Гепатит
Запрет Запрет
крапивница
2 желудочно-кишечные расстройства, такие как боль в животе (см. Таблицу 2) и тошнота, рвота, диарея, снижение тяги к пище (см. Таблицу 1), встречаются чаще всего в стадии возникновения и выздоровления в большинстве случаев. Чтобы предотвратить эти нарушения, метформин гидрохлорид следует применять 2 раза в день во время или после еды, если используется мономер.
Таблица 3. Побочные реакции зарегистрированы у пациентов, принимавших линаглиптин в дозе 5 мг в качестве дополнительного инсулина*

линаглиптин + инсулин

Насомит

нарушения иммунной системы
Гиперчувствительность

хо

панкреатит
Запор
Побочные эффекты, определенные на основании послепродажного отчета
В послепродажном опыте при использовании линаглиптина сообщалось о следующих побочных эффектах:

Soc

Побочные эффекты

нарушения иммунной системы Обследование
крапивница

Сыпь

Язва в полости рта

Предупреждения

Перед применением препарата необходимо внимательно прочитать инструкцию и ознакомиться с информацией, представленной ниже.

Противопоказано

Препараты Тражента Дуо 2,5 мг/1000 мг противопоказаны в следующих случаях:

Повышенная чувствительность к действующему веществу линаглиптину и/или метформину или любым вспомогательным веществам препарата. Острое состояние подвергается риску нарушения функции почек, например, обезвоживание, тяжелые инфекции, шок, внутривенное введение йодоконтрастных препаратов.

Алкоголизм.

Меры предосторожности при использовании

Общее предупреждение

Не используйте Траженту дуо пациентам с диабетом 1 типа или пациентам с диабетом.

Используется с известными препаратами, вызывающими гипогликемию

линаглиптин

Известно, что инсулин и стимуляторы секреции инсулина вызывают гипогликемию. В клиническом исследовании применение линаглиптина в сочетании с секрецией инсулина (например, сульфонилмочевины) сопровождалось более высокой частотой гипогликемии, чем в группе плацебо. Частота гипогликемии выше при применении линаглиптина в сочетании с инсулином у пациентов с тяжелым нарушением функции почек. Поэтому, чтобы снизить риск гипогликемии при применении в сочетании с Тражентой Дуо, может потребоваться более низкая доза, чем у инсулина или секреции инсулина.

метформин

Гипогликемия не возникает у пациентов, применяющих один метформин при его применении в обычных случаях, но может возникнуть при недостаточности калорий, при слишком больших физических нагрузках без достаточного количества калорий или при одновременном применении с другими гипогликемическими препаратами (например, су и инсулином) или этанолом или этанолом. Пожилые пациенты, пациенты с депрессией или недостаточностью питания, а также пациенты с нарушением функции гипофиза или надпочечников или отравлением алкоголем особенно чувствительны к гипогликемическому эффекту. Гипогликемию может быть трудно выявить у пожилых людей и у пациентов, принимающих ингибиторы β-адренорецепторов.

Молочно-кислый ацидоз

Молочнокислый ацидоз является серьезным метаболическим осложнением, которое может возникнуть вследствие накопления метформина на фоне лечения Тражентой Дуо и привести к летальному исходу примерно в 50% случаев. Молочнокислый ацидоз может появиться наряду с рядом патофизиологических состояний, включая диабет, а также всякий раз, когда наблюдается значительное снижение репродукции в тканях и снижение кислорода в крови. Молочнокислый ацидоз характеризуется повышением уровня лактата в крови (>5 ммоль/л), снижением рН крови, электролитными нарушениями за счет увеличения анионного пространства и увеличением соотношения лактат/пируват. Когда метформин считается причиной лактатно-кислого ацидоза, уровень метформина в плазме обычно составляет >5 мкг/мл.

Частота лактатно-кислого ацидоза у пациентов, применяющих метформин, составляет около 0,03 случая/1000 пациентов (при примерно 0,015 случаев смерти/1000 пациентов). Из более чем 20 000 пациентов, принимавших метформин в клинических исследованиях, не было сообщений о молочнокислом ацидозе.

Зарегистрированные случаи возникают преимущественно у пациентов с сахарным диабетом со значительной почечной недостаточностью, в том числе с заболеваниями почек и сниженной перфузией почек, часто в случаях одновременного наличия множества медицинских/хирургических проблем и одновременного приема большого количества лекарств. Больным с застойной сердечной недостаточностью необходимо контролировать прием препаратов, особенно если она сопровождается снижением перфузии и гипоксемией вследствие нестабильной или острой сердечной недостаточности, при риске повышения лактатно-кислого ацидоза.

Риск развития молочнокислого ацидоза увеличивается вместе со степенью почечной недостаточности и возрастом пациентов. Следовательно, риск лактатно-кислого ацидоза можно значительно снизить путем регулярного контроля функции почек у пациентов, применяющих метформин. В частности, лечение пожилых пациентов должно сопровождаться строгим контролем функции почек.

Не начинайте лечение метформином ни у одного пациента, кроме случаев, когда анализ на выведение креатинина не выявил нарушений функции почек. Кроме того, прием метформина следует прекратить при появлении признаков гипоксемии, обезвоживания или инфекции. Из-за снижения функции печени он может серьезно повлиять на выведение лактата, поэтому избегайте использования метформина у пациентов с клиническими данными или тестами, показывающими печеночную недостаточность.

Пациентам следует соблюдать осторожность при употреблении большого количества алкоголя во время применения метформина, поскольку алкоголь может повлиять на метаболизм метформина. Кроме того, временно принимайте метформин перед участием в тестировании и любой хирургической операции, необходимой для ограничения еды и жидкости. Использование топирамата, ингибитора углерода ангидразы, при лечении эпилепсии и профилактике мигрени может вызвать метаболический ацидоз в зависимости от дозы и может ухудшить риск возникновения молочнокислого ацидоза метформином.

Молочнокислый ацидоз часто трудно обнаружить и сопровождается неспецифическими симптомами, такими как дискомфорт, мышечная боль, дыхательная недостаточность, повышенная сонливость и неспецифический живот. Более тяжелый ацидоз сопровождается такими признаками, как снижение температуры тела, снижение артериального давления и снижение частоты сердечных сокращений, препятствующее лечению. Пациентов следует проинструктировать о том, как выявлять симптомы и немедленно сообщать о них.

Если таковой имеется, следует прекратить применение Траженты Дуо до полного исчезновения молочнокислого ацидоза. Расстройства желудка являются частым сообщением в начале лечения метформином и наблюдаются с меньшей частотой у пациентов, которые длительное время применяли метформин в стабильных дозах. У пациентов, длительно применяющих метформин в стабильных дозах, появляются расстройства желудка, которые могут быть вызваны лактатно-кислым ацидозом или другой серьезной патологией.

Для устранения молочнокислого ацидоза могут быть полезны определение уровня электролитов, кетонов в сыворотке крови, уровня сахара в крови, pH, уровня лактата и метформина. Концентрация лактата в венозной плазме на верхней границе нормального уровня составляет менее 5 ммоль/л у пациентов, принимающих метформин, что не обязательно указывает на молочнокислый ацидоз и может быть вызвано другими механизмами, такими как плохой контроль диабета или ожирение, чрезмерная физическая активность или технические проблемы во время анализа крови.

Подозрение на молочнокислый ацидоз у любого пациента с метаболическим диабетом при отсутствии признаков инфекции кетоновых кислот (мочевыделительные пути и кетон крови). Молочнокислый ацидоз является неотложным заболеванием, поэтому его необходимо лечить в больнице. Следует немедленно прекратить применение и немедленно перейти к заместительным поддерживающим мерам у пациентов с лактатно-кислым ацидозом, применяющих метформин. Метформин можно отделить (выводится со скоростью до 170 мл/мин при хорошей гемодинамике), и рекомендуется диализ для удаления накопления метформина и корректировки метаболического ацидоза. Такой контроль часто приводит к быстрому уменьшению симптомов и выздоровлению.

панкреатит

После продажи поступали сообщения об остром панкреатите, включая воспаление, но со смертельным исходом у пациентов, принимавших линаглиптин. Внимательно прочтите о возможных признаках и симптомах панкреатита. При подозрении на панкреатит немедленно прекратите применение Траженты Дуо и начните соответствующее лечение. Неизвестно, будет ли у пациента в анамнезе панкреатит увеличиваться риск развития панкреатита при использовании Траженты Дуо.

Реакция гиперчувствительности

После продажи поступали сообщения о серьезных реакциях гиперчувствительности у пациентов, принимавших линаглиптин (компонент Траджента Дуо). Реакции включают шок гиперчувствительности, ангионевротический отек и шелушение. Признаки реакций, возникающие в первые 3 мес после начала лечения Линаглиптином, в единичных случаях появлялись после приема первой дозы. При подозрении на серьезную реакцию гиперчувствительности прекратите использование Траженты Дуо, оцените другие способности, которые могут вызвать события, и примените другие меры для лечения диабета.

Сообщалось об оценке других ингибиторов дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4). С осторожностью следует применять у пациентов с ангионевротическим отеком в анамнезе из-за предыдущего применения ингибиторов ДПП-4, поскольку они не знают, могут ли у этих пациентов возникать ангионевротические ангелы при лечении Тражентой Дуо.

Концентрация витамина B12

В 29-недельном контрольном клиническом исследовании метформина было отмечено, что примерно у 7% пациентов, принимавших метформин, уровень витамина B12 был ниже нормального и никаких клинических проявлений не наблюдалось. Снижение концентрации витамина B12 может быть связано с вмешательством в абсорбцию витамина B12 из комбинации внутренних факторов B12, однако это очень редко сопровождается анемией или неврологическими проявлениями из-за короткого времени применения ( Риск может быть больше связан с пациентами, длительно принимающими метформин, и после продажи поступали сообщения о неблагоприятных гематологических и нервных реакциях. Снижение концентрации витамина B12 быстро устраняется при прекращении приема метформина или приеме добавок витамина B12. Рекомендуется ежегодно контролировать периодические гематологические параметры у пациентов, применяющих Траженту Дуо, и любые отклонения следует учитывать и обрабатывать.

В некоторых случаях (для пациентов, у которых отсутствует или не полностью усваивается витамин B12 или кальций) кажется легким снижение уровня витамина B12 ниже нормы, у этих пациентов полезен регулярный контроль уровня витамина B12 в сыворотке крови в течение 2-3 лет.

алкоголь

Известно, что вино усиливает влияние метформина на метаболизм лактата. Поэтому пациентов следует предупредить о том, что во время применения Траженты Дуо нельзя злоупотреблять алкоголем.

Недостаток кислорода

Сердечно-сосудистый коллапс (шок) по любой причине (например, острый застой крови, острый инфаркт миокарда и другие состояния, характеризующиеся гипоксемией) связан с лактатно-кислым ацидозом и может также вызывать гипермочевинную гиперурию в почках. Прием препарата следует прекратить, как только эти явления возникнут у пациентов, получающих лечение Тражентой Дуо.

Функция почек

Поскольку метформина гидрохлорид выводится через почки, уровень креатинина в сыворотке крови следует определять перед началом лечения и периодическим лечением:

не реже одного раза в год у пациентов с нормальной функцией почек

не менее 2–4 раз в год у пациентов с уровнем креатинина на верхней границе нормальных и пожилых пациентов.

Тражента дуо противопоказана пациентам с CrCl

Нарушение функции почек у пожилых людей частое и бессимптомное, необходимо соблюдать осторожность в случае возможного нарушения функции почек, например, при обезвоживании или при начале лечения антигипертензивными препаратами, диуретиками и при начале лечения нестероидными противовоспалительными препаратами.

В вышеперечисленных случаях перед началом лечения метформином следует проверить функцию почек.

Функция сердца

Сердечная недостаточность сопряжена с более высоким риском кислородной и почечной недостаточности. У пациентов со стабильной хронической сердечной недостаточностью Тражента Дуо может применяться при регулярном контроле функции сердца и почек.

Тражента Дуо противопоказана пациентам с острой сердечной недостаточностью и нестабильной сердечной недостаточностью, поскольку препарат содержит метформин (см. раздел «Противопоказания»).

Применение йодконтрастных препаратов

Использование внутривенных йодконтрастных препаратов при рентгенографии может привести к почечной недостаточности, поэтому может привести к накоплению метформина и повышению риска лактатно-кислого ацидоза, у пациентов с EGFR 60 мл/мин/1,73 м2 необходимо прекратить прием метформина до или во время исследования и не использовать повторно по крайней мере через 48 часов, использовать только влияние на функцию почек. интерактивная часть).

У пациентов со средней почечной недостаточностью (EGFR от 45 до 60 мл/мин/1,73 м2) прием метформина необходимо прекратить за 48 часов до применения йодконтрастных препаратов и не применять по крайней мере через 48 часов, применять только после повторной оценки функции почек и результатов не хуже (см. взаимодействие).

Хирургия

Прием метформина гидрохлорида необходимо прекратить за 48 часов до операции по программе с системной анестезией, спинальной анестезией или внешней эпидуральной анестезией. Повторное использование препарата возможно через 48 часов после операции или после повторного подъема пациента перорально и только тогда, когда функция почек будет установлена в норме.

Применение препаратов женщинами в период беременности и кормления грудью

беременность

Соответствующих и строгих исследований с участием беременных женщин, применяющих Траженту Дуо или его отдельные активные ингредиенты, не проводилось. Доклинические исследования репродуктивной функции, проведенные на мышах с применением препаратов тражента дуо, не выявили тератогенного эффекта одновременного применения линаглиптина и метформина.

Данные по применению линаглиптина беременными женщинами ограничены. Доклинические исследования не выявили прямых или косвенных вредных последствий с точки зрения репродуктивной токсичности.

Данные о применении метформина у беременных женщин ограничены. Метформин не вызывает тератогенности у крыс в дозе 200 мг/кг/сут - в 4 раза превышающей дозу применения у человека. Тератогенный эффект был зарегистрирован у мышей, получавших метформин в более высоких дозах (500 и 1000 мг/кг/день, что в 11 и 23 раза превышает дозу, принимаемую человеком).

В целях осторожности лучше избегать использования Траженты Дуо во время беременности.

Когда пациентка планирует забеременеть и во время беременности не следует лечить диабет Тражентой Дуо, а следует использовать инсулин для поддержания уровня сахара в крови как можно ближе к нормальному, чтобы снизить риск уродств плода, связанных с аномалиями.

кормление грудью

Исследований на животных в период секреции молока при применении в сочетании с метформином и линаглиптином не проводилось. Клинические исследования, проведенные по каждому активному ингредиенту, показывают, что и метформин, и линаглиптин выделяются при грудном вскармливании.

У человека метформин выделяется с грудным молоком. До сих пор неясно, выделяется ли линаглиптин с грудным молоком или нет. Не используйте Траженту Дуо у кормящих женщин.

рождаемость

Исследований влияния Траженты Дуо на фертильность человека не проводилось. Не наблюдалось неблагоприятного воздействия линаглиптина на фертильность в доклинических исследованиях при использовании самой высокой дозы 240 мг/кг/день (> 900 раз применения человеком).

влияет на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не проводилось.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Обзор

Многодозовая комбинация линаглиптина (10 мг один раз в день) и метформина (850 мг 2 раза в день) на здоровых добровольцах не оказывает существенного влияния на фармакокинетику линаглиптина и метформина.

Исследования фармакокинетического взаимодействия Траженты Дуо не проводились; Однако эти исследования проводились с отдельными активными ингредиентами Тражента Дуо, Линаглиптина и Метформина.

линаглиптин

Оценка взаимодействия in vitro:

Линаглиптин представляет собой ингибитор, основанный на слабых, средних и слабых конкурентных ингибиторах CYP ИЗОФЕРМЕНТА CYP3A4, но не ингибирует другие CYP-изоферменты. Препарат не является веществом, вызывающим индукцию фермента CYP.

Линаглиптин является субстратом p-гликопротеина и ингибирует транспорт дигоксина через посредники P-гликопротеина с низкой активностью. На основании этих результатов и исследований Vivo, линаглиптин считается менее склонным к взаимодействию с другими субстратами P-GP.

Оценка взаимодействия in vivo:

Клинические данные, представленные ниже, показывают, что риск клинического взаимодействия из-за применения лекарственных средств низок. Не зафиксировано значимого взаимодействия, клинически требуется коррекция дозы.

Линаглиптин не оказывает клинического влияния, связанного с фармакокинетикой метформина, глибенкламида, симвастатина, пиоглитазона, варфарина, дигоксина или пероральных контрацептивов, что обеспечивает in vivo доказательства того, что эта тенденция с меньшей вероятностью вызывает взаимодействие лекарств с субстратами CYP3A4, CYP2C9, CYP2C8, P-G-G-G-G-G-G-G-G-G-G-G-G-G-G-G-G-G-G-G-G-G-G-G-G-G-G-G-G-G-G-G-GOP2C, P-CYP2C, P-CYP2C Органический катионный переносчик (OCT).

метформин :

У здоровых добровольцев одновременное применение метформина в дозе 850 мг три раза в день с дозой на пороге лечения 10 мг линаглиптина один раз в день не меняет клиническую значимость линаглиптина или метформина. Следовательно, линаглиптин не является ингибитором через океан.

Сульфонилиррос:

Фармакокинетика в стабильном состоянии при приеме 5 мг линаглиптина не изменяется при применении с однократной дозой 1,75 мг глибенкламида (глибурида) и многократными дозами перорального 5 мг линаглиптина.

Однако наблюдается 14%-ное снижение значений AUC и CMAX глибенкламида, что не является значимым клиническим фактором. Поскольку глибенкламид метаболизируется преимущественно CYP2C9, эти данные также подтверждают, что линаглиптин не является ингибитором CYP2C9. Клинические взаимодействия, которые трудно наблюдать при применении других производных сульфонилмочевины (например, глипизида, толбутамида и глимепирида), выводятся в основном с помощью CYP2C9, подобно глибенкламиду.

Тиазолидиндион: одновременно применять суточные дозы линаглиптина 10 мг (на пороге лечения) с суточными дозами 45 мг пиоглитазона - субстрата CYP2C8 и CYP3A4 без клинического влияния на фармакокинетику как линаглиптина, так и пиоглитазона или активных метаболитов пиоглитазона. Метаболический ингибитор через посредников CYP2C8 in vivo и поддержку. сделан вывод о том, что ингибирование CYP3A4 In Vivo линаглиптином незначительно.

ритонавир:

Было проведено исследование по оценке влияния ритонавира, сильного ингибитора Р-гликопротеина и CYP3A4, на динамическую фармакокинетику линаглиптина. Одновременное применение однократной дозы линаглиптина 5 мг и пероральных многократных доз ритонавира 200 мг увеличивает AUC и CMAX линаглиптина примерно в 2 и 3 раза соответственно.

Моделирование уровня линаглиптина в плазме в стабильном состоянии при наличии и отсутствии ритонавира показывает повышение концентрации препарата, не сопровождающееся кумуляцией. Изменения фармакокинетики линаглиптина не имеют клинического значения. Таким образом, считается, что клиническое взаимодействие с ингибиторами P-гликопротеина/CYP3A4 затруднено и не требует корректировки дозы.

рифампицин:

Было проведено исследование для оценки эффектов рифампицина, мощного индуктора P-гликопротеина и CYP3A4, а также сильной фармакокинетики линаглиптина при применении в дозе 5 мг.

Совместное применение линаглиптина с рифампицином приводит к снижению AUC и CMAX на 39,6% и 43,8% соответственно в стабильном состоянии линаглиптина и снижению примерно на 30% ингибитора ДПП-4 в нижней концентрации. Таким образом, комбинация линаглиптина и сильных веществ, вызывающих P-GP, считается клинически эффективной, хотя полная эффективность может быть не достигнута.

дигоксин:

Одновременное применение линаглиптина в суточной дозе 5 мг с многократным приемом дигоксина в дозе 0,25 мг у здоровых добровольцев не влияет на фармакокинетику дигоксина. Таким образом, на Vivo линаглиптин не является ингибитором доставки через P-гликопротеин.

Варфарин:

Ежедневный многократный прием линаглиптина в дозе 5 мг не изменяет фармакокинетику изомеров S(-) или R(+) Варфарина, субстрата CYP2C9, что показывает, что линаглиптин не является ингибитором CYP2C.

симвастатин:

У здорового добровольца суточная доза линаглиптина 10 мг (на пороге лечения) оказывает минимальное влияние на фармакокинетику в стабильном состоянии симвастатина, чувствительного субстрата CYP3A4. После одновременного применения 10 мг линаглиптина с 40 мг симвастатина в сутки в течение 6 дней плазменная AUC симвастатина увеличилась на 34%, а CMAX в плазме увеличилась на 10%. Поэтому линаглиптин считается слабым ингибитором метаболизма через посредников CYP3A4 и не требует коррекции дозы субстрата, трансформируемого CYP3A4, при одновременном применении.

Пероральные контрацептивы:

Одновременное применение с линаглиптином в дозе 5 мг не изменяет фармакокинетику в стабильном состоянии левоноргестрела или этинилэстрадиола.

Абсолютная биодоступность линаглиптина составляет около 30%. В связи с одновременным применением инаглиптина с жирной пищей, не вызывающей клинического значения для фармакокинетики, линаглиптин можно применять или нет с пищей.

метформин

Риск развития лактатно-кислого ацидоза увеличивается у пациентов с острым алкогольным отравлением (особенно в случае голодания, недостаточного питания или печеночной недостаточности) из-за активного ингредиента метформина препарата Тражента Дуо (см. раздел «Особые и осторожные предупреждения»). Алкоголя и алкоголя следует избегать.

Катионные оригинальные препараты выводятся преимущественно через почечные канальцы (например, циметидин), могут взаимодействовать с метформином за счет конкуренции за транспорт почечными канальцами. Исследование, проведенное на 7 здоровых добровольцах, показало, что прием циметидина в дозе 400 мг два раза в день повышал концентрацию метформина (AUC) в организме на 50%, а CMAX - на 81%. Поэтому целесообразно внимательно следить за уровнем сахара в крови, корректировать дозу в рекомендуемой дозе и менять лечение диабета при одновременном применении с препаратами, выводящими катионы через почечные канальцы.

АНГИДРАЗА КАРБОНДРАЗА:

Топирамат или другие ингибиторы углерода ангидразы (например, зонисамид, ацетазоламид или дихлорфенамид) регулярно вызывают потерю бикарбоната в сыворотке крови и вызывают гипертензивный метаболизм без изменения анионного пространства. Одновременное применение этих препаратов может вызвать метаболический ацидоз. Будьте осторожны при использовании этих препаратов у пациентов, получающих Траженту Дуо, поскольку это может увеличить риск лактатно-кислого ацидоза.

При рентгенологическом исследовании йодконтрастные препараты, применяемые внутривенно, могут вызвать почечную недостаточность, что приводит к накоплению метформина и риску лактатно-кислого ацидоза.

У пациентов с EGFR > 60 мл/мин/1,73 м необходимо прекратить прием метформина перед применением йодконтрастных препаратов и не применять по крайней мере через 48 часов, применять только после повторной оценки функции почек и результатов не хуже.

У пациентов со средней почечной недостаточностью (EGFR от 45 до 60 мл/мин/1,73 м) прием метформина необходимо прекратить за 48 часов до обследования и не применять препарат в течение 48 часов позже, только после повторной оценки функции почек и результатов не хуже.

Хранение

Покинуть прохладное место, избегать света, температуры ниже 30⁰C.

Другие препараты

Отказ от ответственности

Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.