Trajenta φάρμακο 5 mg Boehringer ελέγχει το σάκχαρο στο αίμα (3 κυψέλες x 10 δισκία)

Φαρμακοτεχνική μορφή Κουτί με 3 κυψέλες x 10 δισκία
Προδιαγραφές Λιναγλιπτίνη

Συστατικό

Πληροφορίες σύνθεσης	Περιεχόμενο
Λιναγλιπτίνη	5 mg

Χρήσεις

ενδείξεις

Το φάρμακο Trajenta 5 mg ενδείκνυται για τη θεραπεία του διαβήτη τύπου 2 (ΣΔ2) σε ενήλικες ασθενείς για τη βελτίωση του ελέγχου του σακχάρου στο αίμα:

Μονάδα θεραπείας

Οι ασθενείς δεν έχουν ελεγχθεί καλά από το σάκχαρο του αίματος με τη διατροφή και την άσκηση και ο ασθενής δεν είναι κατάλληλος για θεραπεία με μετφορμίνη λόγω δυσανεξίας ή αντενδείξεων λόγω νεφρικής ανεπάρκειας .

Συντονιστική θεραπεία

Συντονιστείτε με μετφορμίνη όταν κάνετε δίαιτα και άσκηση μαζί με μονόχρωμη μετφορμίνη χωρίς καλό έλεγχο του σακχάρου στο αίμα.

Συντονιστείτε με πιογλιταζόνη ή σουλφονυλουρία όταν το θεραπευτικό σχήμα χωρίς θεραπεία δεν ελέγχει το σάκχαρο στο αίμα.

Συντονιστείτε με μετφορμίνη + σουλφονυλουρία ή μετφορμίνη + αναστολείς νατρίου-γλυκόζης 2-προς (αναστολείς SGLT2) (σχήμα θεραπείας τριπλού φαρμάκου) όταν το σχήμα των δύο φαρμάκων δεν ελέγχει καλά το σάκχαρο στο αίμα.

συνδυάζονται με ινσουλίνη για χρήση ή όχι με μετφορμίνη, όταν αυτό το σχήμα έχει αυτή την ινσουλίνη σε συνδυασμό με δίαιτα και άσκηση που δεν ελέγχει καλά το σάκχαρο του αίματος.

Το Trajenta δεν ενδείκνυται για ασθενείς με διαβήτη τύπου 1 ή διαβητικούς ασθενείς με όξινη οξέωση.

Φαρμακολογία

Ομάδα φαρμακείων

Αναστολείς DPP-4

Κωδικός ATC: A10BH05.

Η λιναγλιπτίνη είναι ένας αναστολέας ενζύμου DPP-4 (διπεπτιδυλική πεπτιδάση 4, EC 3.4.14.5), είναι ένα ένζυμο που εμπλέκεται στην αδρανοποιημένη ορμόνη της ινκρετίνης GLP-1 και του GIP (το πεπτίδιο-1 όπως το γλυκαγόνο, ένα πολυπεπτίδιο που διεγείρει την ινσουλίνη που εξαρτάται από την ινσουλίνη). Αυτές οι ορμόνες συχνά αποσυντίθενται γρήγορα από το ένζυμο DPP-4. Και οι δύο ορμόνες invoretin περιλαμβάνουν φυσιολογική ρύθμιση για την ισορροπία της γλυκόζης.

Η ινκρετίνη απεκκρίνεται σε χαμηλή συγκέντρωση κατά τη διάρκεια της ημέρας και αυτή η συγκέντρωση αυξάνεται αμέσως μετά το φαγητό. Το GLP-1 και το GIP αυξάνουν τη βιοσύνθεση της ινσουλίνης και αποβάλλεται από τα βήτα κύτταρα στο πάγκρεας σε φυσιολογική κατάσταση και υπεργλυκαιμία. Επιπλέον, το GLP-1 μειώνει επίσης την απέκκριση της γλυκαγόνης από τα κύτταρα άλφα στο πάγκρεας, οδηγώντας σε μείωση της απέκκρισης του ήπατος.

Η λιναγλιπτίνη (Trajenta) είναι πολύ αποτελεσματική με το DPP-4 και μπορεί να διαχωριστεί, αυξάνοντας έτσι το ενεργοποιημένο και παρατεταμένο επίπεδο ενεργοποιημένης εντασίνης. Το Trajenta αυξάνει την έκκριση ινσουλίνης εξαρτάται από τη γλυκόζη και μειώνει την έκκριση γλυκαγόνης, επομένως γενικά βελτιώνει την ισορροπία της γλυκόζης. Η λιναγλιπτίνη συνδέεται επιλεκτικά με το DPP-4 και είναι επιλεκτική> 10.000 φορές σε σύγκριση με τη δραστηριότητα DPP-8 ή DPP-9 σε In vitro.

Κλινικές δοκιμές

Απλή θεραπεία με λιναγλιπτίνη για ασθενείς που δεν μπορούν να χρησιμοποιήσουν μετφορμίνη

Η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια της εφάπαξ λιναγλιπτίνης αξιολογείται επίσης σε ασθενείς των οποίων η θεραπεία με μετφορμίνη είναι ακατάλληλη, λόγω δυσανεξίας ή αντενδείξεων σε μια τυφλή μελέτη μερικής απασχόλησης 18 εβδομάδων, και στη συνέχεια επεκτείνεται η ασφάλεια για έως και 34 εβδομάδες (ασθενείς που έλαβαν εικονικό φάρμακο σε Glimepiride).

Η λιναγλιπτίνη βελτιώνει σημαντικά την HBA1C, (μείωση 0,60% σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο), από την αρχική μέση τιμή HBA1C που ήταν 8,09%. Η μέση μεταβολή της HBA1C σε σύγκριση με την αρχική παραμένει αμετάβλητη στην ομάδα που χρησιμοποιούσε λιναγλιπτίνη από την εβδομάδα 18 έως την εβδομάδα 52. Η λιναγλιπτίνη δείχνει επίσης σημαντική βελτίωση στην ποσότητα του σακχάρου στο πλάσμα (FPG) (κάτω από 20,5 mg/dL (ισοδύναμο με 1,1 mmol/l) σε σύγκριση με την πλειονότητα των ασθενών με στόχο HBA1. εικονικό φάρμακο.

Το ποσοστό υπογλυκαιμίας που παρατηρείται σε ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με λιναγλιπτίνη είναι παρόμοιο με το εικονικό φάρμακο και χαμηλότερο στην ομάδα της Glimepiride κατά την παρακολούθηση της ασφάλειας της επέκτασης. Το σωματικό βάρος δεν διαφέρει σημαντικά από τις ομάδες για 18 εβδομάδες ελέγχου με εικονικό φάρμακο και οι ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με γλιμεπιρίδη έχουν αυξημένο σωματικό βάρος κατά τη διάρκεια του χρόνου επέκτασης για την παρακολούθηση της ασφάλειας.

Η λιναγλιπτίνη προσθέτει στη θεραπεία με μετφορμίνη

Η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια της λιναγλιπτίνης σε συνδυασμό με μετφορμίνη έχει αξιολογηθεί σε μια μαγευτική διπλή τυφλή μελέτη εικονικού φαρμάκου 24 εβδομάδων. Η λιναγλιπτίνη βελτίωσε σημαντικά το HBA1C, (-0,64% σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο), από την αρχική μέση τιμή HBA1C 8%. Η λιναγλιπτίνη παρουσιάζει επίσης σημαντική βελτίωση στην ποσότητα του σακχάρου στην πείνα (FPG) (κάτω από 21,1 mg/dl (ισοδύναμο με 1,2 mmol/l) και 2 ώρες μετά το φαγητό (PPG) μειώθηκε κατά 67,1 mg/dL (ισοδύναμο με 3,7 mmol/l) σε σύγκριση με το ποσοστό του εικονικού φαρμάκου (2,0% C) σε ασθενείς με εικονικό φάρμακο (2,0%C) στόχος Ομάδα λιναγλιπτίνης σε ομάδες σε ομάδες λιναγλιπτίνης Παρόλυση)

Η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια της λιναγλιπτίνης σε συνδυασμό με μετφορμίνη από την αρχή αξιολογείται σε ένα μέρος όπου ο θανατηφόρος έλεγχος 24 εβδομάδων είναι πλεονάζων 2,5 mg λιναγλιπτίνης που χρησιμοποιείται δύο φορές την ημέρα σε συνδυασμό με μετφορμίνη δύο φορές την ημέρα (500 mg σακχάρου στο αίμα ή 10). -Ομάδες θεραπείας (αρχικός μέσος όρος HBA1C 8,65%).

Η μέση διαφορά θεραπείας με HBA1C μεταξύ της ομάδας που χρησιμοποίησε Λιναγλιπτίνη + Μετφορμίνη σε σύγκριση με τη μοναδική μετφορμίνη από την αρχή της θεραπείας έως την εβδομάδα 24 (βάσει των τελικών αποτελεσμάτων αξιολόγησης - συντομογραφία LocF) είναι μείωση 0,51% (KTC 93, -0% για 93,0% - 0,3,0% - 0,3,0% - 0,30% - 0,30,0% για το p. Ομάδες λιναγλιπτίνης 2,5 mg + μετφορμίνη 1000 mg ημερησίως σε σύγκριση Κάθε ημέρα, μειωμένη κατά 0,58% (KTC 95% -0,79, -0,36; P

Οι μέτριες αλλαγές HBA1C στην ομάδα εικονικού φαρμάκου μπορούν να λάβουν εικονικό φάρμακο από την αρχή της θεραπείας για την ομάδα λιναγλιπτίνης 2,5 mg/μετφορμίνη 1000 mg δύο φορές την ημέρα είναι 1,71% που οδηγεί σε έλεγχο της HBA1C (Το

επηρεάζει τα λιπίδια του πλάσματος γενικά δεν είναι διαθέσιμο. Μειώστε το σωματικό βάρος όταν συνδυάζετε λιναγλιπτίνη και μετφορμίνη παρόμοια με τη μεμονωμένη ή εικονικό φάρμακο μετφορμίνη. Δεν υπάρχει καμία αλλαγή από την έναρξη της θεραπείας για ασθενείς μόνο με λιναγλιπτίνη. Η αναλογία της υπογλυκαιμίας είναι παρόμοια με τις ομάδες θεραπείας (εικονικό φάρμακο 1,4%, λιναγλιπτίνη 5 mg 0%, μετφορμίνη 2,1% και 2,5 mg λιναγλιπτίνη με μετφορμίνη δύο φορές την ημέρα 1,4%).

Επιπλέον, αυτή η μελέτη περιλαμβάνει ασθενείς (n = 66) με πιο σοβαρή υπεργλυκαιμία (HBA1C στην αρχή της θεραπείας ≥11%) και που λαμβάνουν θεραπεία με ανοιχτή ετικέτα δύο φορές την ημέρα Λιναγλιπτίνη 2,5 mg και μετφορμίνη 1000 mg. Σε αυτήν την ομάδα ασθενών, η μέση τιμή HBA1C στην αρχή ήταν 11,8% και η μέση τιμή FPG ήταν 261,8 mg/dl (που ισοδυναμεί με 14,5 mmol/l). Η μέση μείωση της HBA1C σε σύγκριση με την αρχική ήταν 3,74% (n = 48) και μειώθηκε κατά 81,2 mg/dL (που ισοδυναμεί με 4,5 mmol/l) για την FPG (n = 41) που παρατηρήθηκε σε ασθενείς που ολοκλήρωσαν κλινικές εξετάσεις διάρκειας 24 εβδομάδων χωρίς θεραπεία κινδύνου.

Στην ανάλυση LOCF, όλοι οι ασθενείς έχουν τα κύρια κριτήρια που μετρήθηκαν στην τελευταία παρακολούθηση (n = 65) χωρίς θεραπεία κινδύνου, αλλαγή σε σύγκριση με την αρχική κατά 3,19% για το HBA1C και μειωμένο κατά 73,6% Mg/DL (που ισοδυναμεί με 4,1 mmol/l) για το FPG.

Η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια της Linagliptin 2,5 mg δύο φορές ημερησίως σε σύγκριση με 5 mg μία φορά την ημέρα σε συνδυασμό με μετφορμίνη σε ασθενείς που δεν ελέγχονται καλά με το σάκχαρο του αίματος με mononermin Metfomin, η οποία αξιολογείται σε μια διπλή τυφλή μελέτη, σε σχέση με 12 εβδομάδες. Η λιναγλιπτίνη (2,5 mg δύο φορές την ημέρα και 5 mg μία φορά την ημέρα) προσθέτει στη θεραπεία με μετφορμίνη βελτιώνοντας σημαντικά τις παραμέτρους του σακχάρου στο αίμα σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο. Η λιναγλιπτίνη 5 mg μία φορά την ημέρα και 2,5 mg δύο φορές την ημέρα μειώνεται σημαντικά στο ισοδύναμο επίπεδο (KTC: -0,07; 0,19), μειωμένη κατά 0,80% (σε σύγκριση με το αρχικό 7,98%) και μειώθηκε κατά 0,74 (σε σύγκριση με το αρχικό 7,96%) σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο. Το ποσοστό υπογλυκαιμίας που παρατηρείται σε ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με λιναγλιπτίνη είναι παρόμοιο με το εικονικό φάρμακο. Το σωματικό βάρος δεν είναι σημαντική διαφορά μεταξύ των ομάδων.

Η λιναγλιπτίνη προσθέτει στη θεραπεία με σουλφονυλουρία

Η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια της λιναγλιπτίνης σε συνδυασμό με σουλφονυλουρία έχει αξιολογηθεί σε μια τυφλή μελέτη ελέγχου εικονικού φαρμάκου διάρκειας 18 εβδομάδων. Η λιναγλιπτίνη βελτίωσε σημαντικά το HBA1C, (μείωση 0,47% σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο), από την αρχική μέση τιμή HBA1C που ήταν 8,6%. Η λιναγλιπτίνη έδειξε επίσης σημαντική βελτίωση στο ποσοστό των ασθενών που πέτυχαν τον στόχο HBA1C Η λιναγλιπτίνη προσθέτει στη θεραπεία με ινσουλίνη

Η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια της προσθήκης 5 mg λιναγλιπτίνης σε ινσουλίνη μίας θεραπείας ή σε συνδυασμό με μετφορμίνη και/ή πιογλιταζόνη έχουν αξιολογηθεί σε μια διπλή τυφλή μελέτη με εικονικό φάρμακο που διαρκεί 24 εβδομάδες. Η μέση διαφορά οφείλεται στη θεραπεία του δείκτη HBA1C μεταξύ της λιναγλιπτίνης σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο στην αρχή μέχρι την εβδομάδα 24 (ανάλυση με βάση την τελική τιμή μέτρησης) μειώνεται κατά 0,65% (KTC 95% -0,74, -0,55; p

Η λιναγλιπτίνη δείχνει επίσης σημαντική βελτίωση στο ακμάζον σάκχαρο του αίματος (FPG) είναι μια μείωση κατά 11,25 mg/dL (που ισοδυναμεί με 0,62 mmol/l) (KTC 95%, -16,14, -6,36; p

Η μέση ημερήσια δόση ινσουλίνης στην αρχή είναι 42 μονάδες σε ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με λιναγλιπτίνη και 40 μονάδες σε ασθενείς που έλαβαν εικονικό φάρμακο. Η μέση αλλαγή της δόσης ινσουλίνης ανά ημέρα από την αρχή μέχρι την εβδομάδα 24 είναι 1,3 μονάδες στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου και 0,6 μονάδες στην ομάδα θεραπείας με Linagliptin. Το σωματικό βάρος δεν είναι σημαντική διαφορά μεταξύ των ομάδων. Δεν υπάρχει επίδραση στα λιπίδια του πλάσματος. Η αναλογία της υπογλυκαιμίας είναι παρόμοια με τις ομάδες θεραπείας (22,2% της λιναγλιπτίνης, 21,2% του εικονικού φαρμάκου).

Η λιναγλιπτίνη προσθέτει στη θεραπεία συνδυασμού μετφορμίνης και σουλφονυλουρίας

Μια μελέτη ελέγχου εικονικού φαρμάκου διάρκειας 24 εβδομάδων διεξήχθη για την αξιολόγηση της αποτελεσματικότητας και της ασφάλειας της λιναγλιπτίνης 5 mg σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο, σε ασθενείς που δεν είχαν λάβει ικανοποιητική θεραπεία με μετφορμίνη σε συνδυασμό με σουλφονυλουρία. Η λιναγλιπτίνη βελτιώνει σημαντικά την HBA1C (μείωση 0,62% σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο), από την αρχική μέση τιμή HBA1C που ήταν 8,14%. Η λιναγλιπτίνη δείχνει επίσης σημαντική βελτίωση στο ποσοστό των ασθενών που επιτυγχάνουν στόχο HBA1C

Η λιναγλιπτίνη προσθέτει στη θεραπεία συνδυασμού μετφορμίνης και εμπαγλιφλοζίνης

Σε ασθενείς που δεν ελέγχονται πλήρως με μετφορμίνη και εμπαγλιφλοζίνη (10 mg (N = 247) ή 25 mg (n = 217)), θεραπεία 24 εβδομάδων με συμπληρωματική θεραπεία με λιναγλιπτίνη 5 mg μειώνει τη μέση βαθμονόμηση σε σύγκριση με το HBA1C, ο αρχικός μέσος όρος αρχικής μέσης τιμής είναι 0,53% σε σύγκριση με 0,53% το placebo (σημαντικό -0,13) 0,58% (σημαντική διαφορά σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο είναι 0,47% (95% CI -0,66; -0,28) Το ποσοστό των ασθενών με αρχική μέση τιμή HBA1C ≥7,0% και θεραπεία με 5 mg λιναγλιπτίνης πέτυχε τον στόχο HBA1C (

Η λιναγλιπτίνη συνδυάστηκε από την αρχή με πιογλιταζόνη

Σε μια μελέτη ελέγχου εικονικού φαρμάκου διάρκειας 24 εβδομάδων σε συνδυασμό από την αρχή της λιναγλιπτίνης 5 mg με πιογλιταζόνη (30 mg), η θεραπεία σε συνδυασμό με λιναγλιπτίνη και πιογλιταζόνη βελτίωσε σημαντικά το HBA1C σε σύγκριση με την πιογλιταζόνη και το εικονικό φάρμακο (μείωση 0,51%), από την αρχική τιμή HBA1C κατά μέσο όρο 8. Ο συνδυασμός λιναγλιπτίνης και πιογλιταζόνης από την αρχή βελτιώνει σημαντικά την ποσότητα σακχάρου στο πλάσμα (FPG) (κάτω από 14,2 mg/dL (που ισοδυναμεί με 0,8 mmol/l) σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο), και το ποσοστό των ασθενών μπορεί να επιτύχει τον στόχο HBA1C ( Η λιναγλιπτίνη προσθέτει στη θεραπεία συνδυασμού μετφορμίνης και πιογλιταζόνης

Μια μελέτη ελέγχου διάρκειας 24 εβδομάδων αξιολογεί την ασφάλεια και την αποτελεσματικότητα της λιναγλιπτίνης 5 mg σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο σε μη αξιόπιστους ασθενείς με συνδυασμένη θεραπεία για μετφορμίνη και πιογλιταζόνη. Η λιναγλιπτίνη βελτιώνει σημαντικά το HBA1C (μείωση 0,57% σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο), από την αρχική μέση τιμή HBA1C που ήταν 8,42%.

Η λιναγλιπτίνη παρουσιάζει επίσης σημαντική βελτίωση σε ασθενείς που επιτυγχάνουν τον στόχο HBA1C

δεδομένα 24 μηνών για προσθήκη λιναγλιπτίνης στη μετφορμίνη και σύγκριση με γλιμεπιρίδη

Σε μια μελέτη που συγκρίνει την αποτελεσματικότητα και την ασφάλεια της προσθήκης λιναγλιπτίνης 5 mg ή γλιμεπιρίδης (σουλφονυλουρία) σε ασθενείς που δεν έχουν ελεγχθεί καλά με σάκχαρο στο αίμα με μετφορμίνη εφάπαξ θεραπείας, η λιναγλιπτίνη είναι παρόμοια με τη γλιμεπιρίδη στη μείωση της HBA1C, με διαφορετική θεραπεία από την αρχική 4 εβδομάδα σε σύγκριση με 1 HBA1. Το Linaglipin Glimepiride αυξήθηκε κατά 0,20%. Σε αυτή τη μελέτη, η αναλογία ινσουλίνης προς ινσουλίνη, υποδεικνύοντας την αποτελεσματικότητα της σύνθεσης και της απελευθέρωσης της ινσουλίνης, δείχνει σημαντική βελτίωση της στατιστικής σημασίας κατά τη λήψη Linagliptin σε σύγκριση με τη θεραπεία με Glimepiride.

Το ποσοστό υπογλυκαιμίας σε ασθενείς με Linagliptin (7,5%) είναι σημαντικά χαμηλότερο από την ομάδα Glimepiride (36,1%). Οι ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με Linagliptin μείωσαν σημαντικά το σωματικό βάρος σε σύγκριση με το αρχικό, ενώ σημαντική αύξηση βάρους σε ασθενείς που έλαβαν Glimepiride (-1,39 σε σύγκριση με +1,29 kg).

Η λιναγλιπτίνη προσθέτει στη θεραπεία σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία, δεδομένα 12 εβδομάδων με έλεγχο εικονικού φαρμάκου (σταθερή θεραπεία) και 40 εβδομάδες στη φάση της θανατηφόρας επέκτασης (μπορεί να προσαρμοστεί)

Η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια της λιναγλιπτίνης αξιολογείται επίσης σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2 με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια σε μια διπλή μελέτη σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο για 12 εβδομάδες, κατά τη διάρκεια του οποίου η προηγούμενη θεραπεία διαβήτη διατηρήθηκε σταθερή. Οι ασθενείς είχαν λάβει προηγουμένως θεραπεία με διαφορετικές θεραπείες, όπως ινσουλίνη, σουλφονυλουρία, γλινίδες και πιογλιταζόνη. Υπάρχει μια περίοδος παρακολούθησης 40 εβδομάδων, η οποία μπορεί να προσαρμόσει τη δόση του διαβήτη που χρησιμοποιήθηκε αρχικά.

Η λιναγλιπτίνη βελτίωσε σημαντικά το HBA1C (μείωση 0,59% μεταβολών σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο), από τη μέση αρχική τιμή HBA1C 8,2%. Ένα ποσοστό ασθενών που επιτυγχάνουν στόχους HBA1C

Το σωματικό βάρος δεν είναι σημαντική διαφορά μεταξύ των ομάδων. Το ποσοστό υπογλυκαιμίας που καταγράφηκε σε ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με λιναγλιπτίνη είναι υψηλότερο από το εικονικό φάρμακο, λόγω της αύξησης των ασυμπτωματικών συμβάντων υπογλυκαιμίας. Αυτό μπορεί να προκληθεί από την υπάρχουσα θεραπεία του διαβήτη (ινσουλίνη και σουλφονυλουρία ή γλινίδες). Δεν υπάρχει διαφορά μεταξύ των ομάδων σοβαρής υπογλυκαιμίας.

Η λιναγλιπτίνη προσθέτει στη θεραπεία σε ηλικιωμένους ασθενείς (ηλικίας ≥ 70) Διαβήτης τύπου 2

Η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια της λιναγλιπτίνης σε ηλικιωμένους ασθενείς με διαβήτη τύπου 2 (ηλικίας ≥70) έχουν αξιολογηθεί σε μια διπλή τυφλή μελέτη σε σύγκριση με ένα εικονικό φάρμακο 24 εβδομάδων. Κατά την έρευνα, ο ασθενής υποβάλλεται σε θεραπεία με μετφορμίνη και/ή σουλφονυλουρία και/ή ινσουλίνη. Η δόση των διαθέσιμων φαρμάκων για τον διαβήτη διατηρείται σταθερή τις πρώτες 12 εβδομάδες και στη συνέχεια επιτρέπεται η δόση.

Η λιναγλιπτίνη βελτιώνει σημαντικά τον δείκτη HBA1C, μειωμένη κατά 0,64% (KTC 95% -0,81, -0,48; P

Το ποσοστό των ασθενών με υπογλυκαιμία συγκρίνεται επίσης με την υπάρχουσα θεραπεία με ινσουλίνη ή όχι με μετφορμίνη (13 στους 35 ασθενείς, 37,1% θεραπεία με λιναγλιπτίνη και 6 στους 15 ασθενείς, 40% θεραπεία με εικονικό φάρμακο). Ωστόσο, στο πλαίσιο της θεραπείας με σουλφονυλουρία με ή όχι με μετφορμίνη, το ποσοστό ασθενών με υπογλυκαιμία αναφέρεται σε μια ομάδα ασθενών που έλαβαν θεραπεία με Linaliptin υψηλότερο (24 στους 82 ασθενείς, 29,3%) από το εικονικό φάρμακο (7 στους 42 ασθενείς, 16,7%). Δεν υπάρχει διαφορά μεταξύ των ομάδων σοβαρής υπογλυκαιμίας.

Συμπληρώματα λιναγλιπτίνης εκ των προτέρων με από του στόματος φάρμακα για τη θεραπεία του διαβήτη, που διαρκούν περισσότερο από 52 εβδομάδες σε ασθενείς με διαβήτη τύπου Ιαπωνίας

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της λιναγλιπτίνης έχει αξιολογηθεί σε μια ανοιχτή μελέτη, η παράλληλη ομάδα σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2 Οι Ιάπωνες δεν ελέγχονται πλήρως με από του στόματος θεραπεία διαβήτη (Biguanide, Glinide, Glitazone, Sulphonylurea [Su] ή αναστολείς της α-γλυκοσιδάσης [A-GO] βελτιώνουν σημαντικά την τιμή της FBA στην αρχική τιμή της Linaglipt [A-GO] C).

την 52η εβδομάδα για όλες τις ομάδες που είχαν λάβει προηγούμενη θεραπεία, από τη μέση αρχική τιμή HBA1C 7,98%. Το εύρος μειώθηκε από 0,70% σε 0,91%. Οι βελτιωμένες παρατηρήσεις μειώνονται κατά 0,88% σε Biguanide και Linagliptin. μειώθηκε κατά 0,73% στις ομάδες Glinide και Linagliptin. μειώθηκε κατά 0,79% στις ομάδες Glitazone και Linagliptin. μειώθηκε κατά 0,70% στις ομάδες σουλφονυλουρίας και λιναγλιπτίνης. και μειώθηκε κατά 0,91% στους αναστολείς της α-γλυκοσιδάσης και της λιναγλιπτίνης.

Για FPG, το εύρος μειώνεται από 6,0 mg/dl/0,3 mmol/l και 12,6 mmol/dl/0,7 mmol/l. Το επίπεδο μείωσης είναι 12,6 mmol/dl/0,7 mmol/l σε Biguanide και Linagliptin. 9,1 mmol/dl/0,5 mmol/l σε Γλινίδη και Λιναγλιπτίνη. 9,8 mmol/dl/0,5 mmol/l σε ομάδες Glitazone και Linagliptin. 6,7 mmol/dl/0,4 mmol/l σε ομάδα σουλφονυλουρίας και λιναγλιπτίνης. και 6,0 mg/dl/0,3 mmol/l σε αναστολείς α-γλυκοσιδάσης και λιναγλιπτίνης. Οι αλλαγές σωματικού βάρους είναι αμελητέα από την αρχή μέχρι την εβδομάδα 52 σε όλες τις προηγούμενες ομάδες θεραπείας.

Η λιναγλιπτίνη μειώνει την HBA1C παρόμοια με τη μετφορμίνη όταν συμπληρώνεται με υπάρχουσα θεραπεία με σουλφονυλουρία, με τη μέση διαφορά HBA1C από την αρχή μέχρι την εβδομάδα 52 να είναι 0,18% στην ομάδα της λιναγλιπτίνης σε σύγκριση με τη μετφορμίνη.

Η λιναγλιπτίνη μείωσε την HBA1C παρόμοια με τη μετφορμίνη όταν συμπληρώθηκε με διαθέσιμη θεραπεία με αναστολείς α-γλυκοσιδάσης, με τη μέση διαφορά HBA1C από την αρχή μέχρι την εβδομάδα 52 να είναι 0,09% στην ομάδα της λιναγλιπτίνης σε σύγκριση με τη μετφορμίνη.

Το υπογλυκαιμικό συμβάν αναφέρεται ακανόνιστα και με ήπια επίπεδα σε όλες τις ομάδες (5,8%) εκτός από τους ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με σουλφονυλουρία. Το υπογλυκαιμικό ποσοστό παρατηρείται κυρίως όταν χρησιμοποιείται λιναγλιπτίνη με σουλφονυλουρία (81%). Ωστόσο, αυτή η συχνότητα είναι παρόμοια όταν χρησιμοποιείται μετφορμίνη σε υπάρχοντες ασθενείς με σουλφονυλουρία.

Η έναρξη θεραπείας με συνδυασμό λιναγλιπτίνης και μετφορμίνης σε ασθενείς μόλις διαγνώστηκε με σημαντική υπεργλυκαιμία και δεν έχει χρησιμοποιήσει φάρμακα

Η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια της έναρξης της θεραπείας με συνδυασμό λιναγλιπτίνης 5 mg μία φορά την ημέρα και μετφορμίνης δύο φορές την ημέρα (προσαρμοσμένη για τις πρώτες 6 εβδομάδες σε 1500 mg ή 2000 mg/ημέρα) σε σύγκριση με τη λιναγλιπτίνη 5 mg μία φορά την ημέρα, έχει μελετηθεί σε ένα τεστ 24 εβδομάδων σε ασθενείς με διαβήτη 2 εβδομάδων και χωρίς διαβήτη που έχουν μόλις διαγνωστεί με διαβήτη P. (Το HBA1C αρχικά ήταν πρωτότυπο (Το HBA1C αρχικά χρησιμοποιήθηκε. 8,5-12,0%).

Μετά από 24 εβδομάδες, τόσο τα σχήματα θεραπείας με μονοχρωματική λιναγλιπτίνη όσο και η έναρξη του συνδυασμού λιναγλιπτίνης και μετφορμίνης μειώνουν σημαντικά τα επίπεδα HBA1C, που ισοδυναμούν με 2% και 2,8% σε σύγκριση με την αρχική μέση τιμή HBA1C των 9,9% και 9,8%. Η διαφορά θεραπείας μειώθηκε κατά 0,8% (95% CI -1,1 έως -0,5) έδειξε ότι η έναρξη της συνδυασμένης θεραπείας ήταν ανώτερη από την απλή θεραπεία (P

Καρδιαγγειακός κίνδυνος

Σε μια προηγμένη ανάλυση διάσωσης για τα καρδιαγγειακά συμβάντα που αξιολογήθηκαν ανεξάρτητα από 19 κλινικές μελέτες (διάρκειας από 18 έως 24 μήνες) σε 9459 ασθενείς με διαβήτη τύπου 2, η θεραπεία με λιναγλιπτίνη δεν συνοδεύεται από αύξηση του καρδιαγγειακού κινδύνου.

Το κύριο κριτήριο περιλαμβάνει έναν συνδυασμό γεγονότων: εμφάνιση ή χρόνος μέχρι το θάνατο της καρδιαγγειακής νόσου, η πρώτη εμφάνιση του εμφράγματος καρδιάς δεν είναι θανατηφόρος, το εγκεφαλικό δεν προκαλεί θάνατο ή το νοσοκομείο οφείλεται σε ασταθή στηθάγχη, η οποία δεν είναι σημαντικά χαμηλότερη από ό,τι όταν χρησιμοποιείται η λιναγλιπτίνη σε σύγκριση με δραστικά φάρμακα ή με εικονικό φάρμακο. Το σύνολο έχει 60 κύρια συμβάντα στην ομάδα της λιναγλιπτίνης και 62 κύρια συμβάντα στη συγκριτική ομάδα φαρμάκων.

Καρδιαγγειακά συμβάματα παρατηρούνται με παρόμοια αναλογία μεταξύ της ομάδας που χρησιμοποίησε λιναγλιπτίνη και εικονικό φάρμακο (επικίνδυνη αναλογία 1,09 (KTC 95%0,68; 1,75)]. Στις μελέτες ελέγχου με εικονικό φάρμακο, ο συνολικός αριθμός 43 κύριων συμβάντων (1,03%) στην ομάδα των κύριων συμβάντων της λιναγλιπτίνης (1.39% στην ομάδα των κύριων συμβάντων 1,09% και 1.29%).

Παιδικά θέματα

Η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια της λιναγλιπτίνης σε παιδιά και εφήβους δεν έχουν τεκμηριωθεί. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα.

Δυναμική φαρμακοκινητική

Η φαρμακοκινητική της λιναγλιπτίνης έχει περιγραφεί σε υγιή άτομα και ασθενείς με διαβήτη τύπου 2.

Η συγκέντρωση της λιναγλιπτίνης στο πλάσμα μειώνεται τουλάχιστον 2 στάδια με μεγάλο χρόνο απομάκρυνσης (ο χρόνος λήξης της λιναγλιπτίνης είναι μεγαλύτερος από 100 ώρες), η οποία συνδέεται σχεδόν πλήρως με την κατάσταση σαγλιπτίνης DPP-4 και δεν συμβάλλει στη συσσώρευση του φαρμάκου. Η συσσώρευση του χρόνου ημιζωής της λιναγλιπτίνης προσδιορίζεται μετά την κατανάλωση 5 mg λιναγλιπτίνης, περίπου 12 ώρες.

Μετά τη χρήση μιας εφάπαξ δόσης κάθε μέρα, οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα στη σταθερή κατάσταση της λιναγλιπτίνης 5 mg επιτεύχθηκε μετά την τρίτη δόση. Η AUC της λιναγλιπτίνης στο πλάσμα αυξήθηκε κατά 33% μετά τη χρήση δόσης 5 mg σε σταθερή κατάσταση σε σύγκριση με την πρώτη δόση. Ο μεταβλητός συντελεστής σε κάθε ασθενή και μεταξύ ασθενών με AUC Linagliptin είναι μικρός (ισοδύναμο με 12,6% και 28,5%). Η AUC της λιναγλιπτίνης πλάσματος αυξάνεται κάτω από το αναλογικό επίπεδο. Η φαρμακοκινητική της λιναγλιπτίνης είναι γενικά ισοδύναμη με υγιή άτομα και σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2.

απορρόφηση

Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της λιναγλιπτίνης είναι περίπου 30%. Πίνοντας λιναγλιπτίνη μαζί με ένα γεύμα πλούσιο σε λιπαρά χωρίς κλινική επίδραση στη φαρμακοκινητική, η λιναγλιπτίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί ή όχι με τροφή. Μελέτες in vitro δείχνουν ότι η λιναγλιπτίνη είναι υπόστρωμα της p-γλυκοπρωτεΐνης και του CYP3A4.

Η ριτοναβίρη, ένας ισχυρός αναστολέας της P-Γλυκοπρωτεΐνης και του CYP3A4, οδηγεί σε αύξηση της συγκέντρωσης (AUC) 2 φορές και χρησιμοποιείται πολλές φορές ταυτόχρονα Η λιναγλιπτίνη με ριφαμπικίνη, μια ισχυρή επαγωγή για το P-GP και το CYP3A, που οδηγεί σε μείωση κατά περίπου 40% στο επίπεδο AUC της κατάστασης της γλίτης. Η βιοδιαθεσιμότητα της λιναγλιπτίνης λόγω της αυξανόμενης λιναγλιπτίνης αυξάνει την P-γλυκοπρωτεΐνη.

Διανομή

Λόγω των δεσμών στους ιστούς, ο μέσος όγκος κατανομής είναι σταθερός μετά τη χρήση 5 mg φλεβικών γραμμών λιναγλιπτίνης σε υγιή άτομα στα 1110 λίτρα περίπου, γεγονός που δείχνει ότι η λιναγλιπτίνη κατανέμεται ευρέως στους ιστούς. Οι δεσμοί πρωτεΐνης πλάσματος της λιναγλιπτίνης εξαρτώνται από τη συγκέντρωση, μειώνοντας από περίπου 99% σε συγκέντρωση 1 nmol/l σε 75 - 89% σε συγκέντρωση ≥30 nmol/l, αντανακλώντας τον κορεσμό που σχετίζεται με DPP -4 όταν αυξάνονται τα επίπεδα λιναγλιπτίνης. Σε υψηλές συγκεντρώσεις, όταν η DPP -4 είναι πλήρως κορεσμένη, το 70-80% της λιναγλιπτίνης συνδέεται με άλλες πρωτεΐνες πλάσματος εκτός της DPP -4, επομένως 20-30% σε μη δεσμευτική μορφή στο πλάσμα.

Μεταβολισμός

Μετά τη λήψη μιας δόσης [14C] Linagliptin από του στόματος 10 mg, περίπου το 5% των ραδιενεργών ουσιών απεκκρίνονται στα ούρα. Ο μεταβολισμός παίζει δευτερεύοντα ρόλο στην αποβολή της λιναγλιπτίνης. Ένας κύριος μεταβολίτης με σχετικά 13,3% της δόσης της λιναγλιπτίνης σε σταθερή κατάσταση ανιχνεύεται ως μη φαρμακολογική δράση και επομένως δεν συμβάλλει στη δραστηριότητα των αναστολέων πλάσματος DPP-4 της λιναγλιπτίνης.

Απέκκριση

Αφού χορηγηθεί από του στόματος [14C] λιναγλιπτίνη σε υγιή άτομα, περίπου το 85% των δόσεων ραδιενεργού δράσης αποβάλλεται με λίπασμα (80%) ή ούρα (5%) εντός 4 ημερών από τη λήψη του φαρμάκου. Η νεφρική αφαίρεση σε σταθερή κατάσταση είναι περίπου 70 ml/min.

Ομάδα ειδικών ασθενών

νεφρική ανεπάρκεια

Μια ανοιχτή, επισήμανση πολλαπλών δόσεων μελέτη που διεξήχθη για την αξιολόγηση της φαρμακοκινητικής της λιναγλιπτίνης (δόση 5 mg) σε ασθενείς με χρόνια νεφρική δυσλειτουργία σε διαφορετικούς βαθμούς σε σύγκριση με υγιή στοιχεία. Η μελέτη περιλαμβάνει ασθενείς με νεφρική λειτουργία που ταξινομείται με βάση την ήπια κάθαρση κρεατινίνης (50 έως

Επιπλέον, ασθενείς με διαβήτη τύπου 2 και σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (

CrCl = [140 - Ηλικία (έτος)] x Σωματικό βάρος (kg) {x 0,85 για γυναίκες ασθενείς}/[72 x Ορός κρεατινίνης (mg/dl)].

Σε σταθερή κατάσταση, το επίπεδο της λιναγλιπτίνης σε ασθενείς με ήπια νεφρική ανεπάρκεια είναι το ίδιο με ένα υγιές άτομο. Στην περίπτωση της μέτριας νεφρικής ανεπάρκειας, υπάρχει μια μέτρια αύξηση της συγκέντρωσης σε περίπου 1,7 φορές σε σύγκριση με την ομάδα ελέγχου. Η συγκέντρωση σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2 με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία αυξάνεται περίπου 1,4 φορές σε σύγκριση με ασθενείς με διαβήτη τύπου 2 με φυσιολογική νεφρική λειτουργία.

Προβλέψτε την AUC της λιναγλιπτίνης σε σταθερή κατάσταση σε ασθενείς με νεφρική νόσο τελικού σταδίου Η ESRD εμφανίζει την ίδια συγκέντρωση επαφής με ασθενείς με μέση ή σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία. Επιπλέον, η λιναγλιπτίνη είναι λιγότερο πιθανό να απομακρυνθεί σημαντικά μέσω αιμοκάθαρσης ή περιτοναϊκής κάθαρσης. Επομένως, δεν είναι απαραίτητη η προσαρμογή της δόσης της λιναγλιπτίνης σε ασθενείς σε οποιοδήποτε επίπεδο νεφρικής ανεπάρκειας. Επιπλέον, η ήπια νεφρική ανεπάρκεια δεν επηρεάζει τη φαρμακοκινητική της λιναγλιπτίνης σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2 σύμφωνα με την αξιολόγηση της φαρμακοκινητικής ανάλυσης στον ερευνητικό πληθυσμό.

Ηπατική ανεπάρκεια

Σε ασθενείς με ήπια μέση και σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια (σύμφωνα με την ταξινόμηση Child-Pugh), η μέση AUC και CMAX της λιναγλιπτίνης είναι όπως αυτοί που είναι υγιείς μετά τη χρήση 5 mg λιναγλιπτίνης. Δεν υπάρχει ανάγκη προσαρμογής της δόσης της λιναγλιπτίνης για ασθενείς με ήπια, μέτρια ή σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια.

Δείκτης μάζας σώματος (ΔΜΣ)

Δεν χρειάζεται να προσαρμόσετε τη δόση βάσει του ΔΜΣ. Ο μη κλινικός δείκτης μάζας σώματος επηρεάζει τη φαρμακοκινητική της λιναγλιπτίνης με βάση μια φαρμακοκινητική ανάλυση στον ερευνητικό πληθυσμό από τη φάση Ι και τη φάση ΙΙ.

Φύλο

Δεν υπάρχει ανάγκη προσαρμογής της δόσης με βάση το φύλο. Το φύλο δεν έχει κλινικά σχετιζόμενες επιδράσεις στη φαρμακοκινητική της λιναγλιπτίνης με βάση μια φαρμακοκινητική ανάλυση στον πληθυσμό της έρευνας από τη φάση Ι και τη φάση ΙΙ.

Ηλικιωμένοι

Δεν υπάρχει ανάγκη προσαρμογής της δόσης με βάση την ηλικία, λόγω της κλινικής ηλικίας που επηρεάζει τη φαρμακολογική δύναμη της λιναγλιπτίνης με βάση μια φαρμακοκινητική ανάλυση στον ερευνητικό πληθυσμό από τη φάση Ι και τη φάση II. Τα ηλικιωμένα άτομα (65 έως 80 ετών) έχουν συγκέντρωση λιναγλιπτίνης στο αίμα παρόμοια με τα νεότερα άτομα.

Παιδιά

Οι μελέτες δεν έχουν διεξαχθεί σχετικά με τη φαρμακοκινητική της λιναγλιπτίνης σε ασθενείς με παιδιά.

Αγώνας

Δεν υπάρχει ανάγκη προσαρμογής της δόσης βάσει φυλετικών παραγόντων. Η φυλή δεν έχει σημαντική επίδραση στη συγκέντρωση της λιναγλιπτίνης στο πλάσμα με βάση μια συνθετική ανάλυση από υπάρχοντα φαρμακοκινητικά δεδομένα, συμπεριλαμβανομένου του λευκού δέρματος, της Ισπανίας, της Αφροαμερικανικής, της Ασίας. Επιπλέον, τα φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά της λιναγλιπτίνης καταγράφονται όπως στις εξειδικευμένες μελέτες Ι ειδικά σε υγιείς Ιάπωνες, Κινέζους και λευκούς εθελοντές και λευκούς και Αφροαμερικανούς 2 ετών διαβητικούς ασθενείς.

Πριν τη λήψη Trajenta φάρμακο 5 mg Boehringer ελέγχει το σάκχαρο στο αίμα (3 κυψέλες x 10 δισκία)

Τρόπος χρήσης

Χρησιμοποιήστε το από το στόμα.

Δοσολογία

Ενήλικες

Η συνιστώμενη δόση είναι 5 mg μία φορά την ημέρα. Το Trajenta μπορεί να πιει με ή όχι με φαγητό οποιαδήποτε στιγμή της ημέρας. Όταν συνδυάζεται η λιναγλιπτίνη με μια σουλφονυλουρία, οι χαμηλότερες δόσεις σουλφονυλουρίας μπορεί να θεωρηθεί ότι μειώνουν τον κίνδυνο υπογλυκαιμίας.

νεφρική ανεπάρκεια

Καμία προσαρμογή της δόσης σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια.

Ηπατική ανεπάρκεια

Καμία προσαρμογή της δόσης σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια.

Ηλικιωμένοι

Δεν υπάρχει ανάγκη προσαρμογής της δόσης.

Παιδιά και έφηβοι

Δεν συνιστάται η χρήση του Trajenta για παιδιά κάτω των 18 ετών λόγω έλλειψης δεδομένων για την ασφάλεια και την αποτελεσματικότητα.

Σημείωση: Η παραπάνω δόση είναι μόνο για αναφορά. Η συγκεκριμένη δοσολογία εξαρτάται από την κατάσταση και το επίπεδο εξέλιξης της νόσου. Για την κατάλληλη δόση, πρέπει να συμβουλευτείτε γιατρό ή ειδικό γιατρό. Τι να κάνετε σε περίπτωση υπερδοσολογίας;

Συμπτώματα

Σε υγιείς κλινικές μελέτες σε άτομα, η εφάπαξ δόση έως και 600 mg λιναγλιπτίνης (που ισοδυναμεί με 120 συνιστώμενη δόση) είναι καλά ανεκτή. Δεν υπάρχει εμπειρία όταν χρησιμοποιείτε υψηλότερες δόσεις άνω των 600 mg.

Θεραπεία

Σε περιπτώσεις υπερδοσολογίας, συνιστάται η λήψη κοινών υποστηρικτικών θεραπειών, όπως αφαίρεση που δεν απορροφάται από το στομάχι. Κλινική παρακολούθηση και εφαρμογή θεραπειών εάν χρειάζεται.

Τι πρέπει να κάνετε όταν ξεχνάτε μια δόση; Ωστόσο, εάν ο χρόνος χαλάρωσης με την επόμενη δόση είναι πολύ σύντομος, παραλείψτε τη δόση και συνεχίστε το ημερολόγιο του φαρμάκου. Μην χρησιμοποιείτε διπλή δόση για να αντισταθμίσετε τη χαμένη δόση.

Παρενέργειες

Υπερβολικός κίνδυνος υπογλυκαιμίας όταν συνδυάζεται με άλλα υπογλυκαιμικά φάρμακα.

Προειδοποιήσεις

Πριν χρησιμοποιήσετε το φάρμακο, πρέπει να διαβάσετε προσεκτικά τις οδηγίες και να ανατρέξετε στις παρακάτω πληροφορίες.

Αντενδείκνυται

Trajenta Αντενδείκνυται σε περιπτώσεις υπερευαισθησίας σε δραστικά συστατικά ή σε οποιαδήποτε έκδοχα.

Να είστε προσεκτικοί όταν χρησιμοποιείτε

γενικά

Μην χρησιμοποιείτε το trajenta σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 1 ή σε ασθενείς με διαβήτη (κετοξέωση).

Υπογλυκαιμία

Η μονή θεραπεία με λιναγλιπτίνη δείχνει ότι το ποσοστό υπογλυκαιμίας είναι ισοδύναμο με το εικονικό φάρμακο.

Σε κλινικές δοκιμές που χρησιμοποιούν λιναγλιπτίνη ως μέρος της θεραπείας σε συνδυασμό με μη υπογλυκαιμικά φάρμακα (μετφορμίνη), το ποσοστό υπογλυκαιμίας αναφέρεται στη λιναγλιπτίνη ισοδυναμεί με εικονικό φάρμακο.

Όταν χρησιμοποιείται λιναγλιπτίνη σε συνδυασμό με σουφονυλουρία (με βάση τη μετφορμίνη), το ποσοστό υπογλυκαιμίας αυξάνεται σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο (δείτε το στοιχείο των ανεπιθύμητων ενεργειών).

Η σουλφονυλουρία και η ινσουλίνη είναι γνωστό ότι είναι η αιτία της υπογλυκαιμίας. Επομένως, να είστε προσεκτικοί όταν χρησιμοποιείτε λιναγλιπτίνη σε συνδυασμό με σουλφονυλουρία και/ή ινσουλίνη. Η σουλφονυλουρία ή η ινσουλίνη μπορούν να ληφθούν υπόψη για τη δόση και τη δόση χρήστη).

Οξεία παγκρεατίτιδα

Η χρήση αναστολέων DPP-4 σχετίζεται με τον κίνδυνο προοδευτικής παγκρεατίτιδας. Έχουν υπάρξει αυθόρμητες αναφορές για ανεπιθύμητες ενέργειες της οξείας παγκρεατίτιδας από την εμπειρία που χρησιμοποιήθηκε μετά την κυκλοφορία της λιναγλιπτίνης. Οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνονται για τα τυπικά συμπτώματα της οξείας παγκρεατίτιδας . Εάν υπάρχει υποψία παγκρεατίτιδας, το Trajenta θα πρέπει να διακόπτεται. Εάν έχετε επιβεβαιωμένη οξεία παγκρεατίτιδα, μην ξεκινήσετε τη θεραπεία με Trajenta. Να είστε προσεκτικοί με ασθενείς με ιστορικό παγκρεατίτιδας.

Πεμφιγοειδές διόγκωμα

Έχουν υπάρξει αναφορές μετά την κυκλοφορία του πρηξίματος των πεμφιγγοειδών σε ασθενείς που χρησιμοποιούν λιναγλιπτίνη. Εάν υπάρχει υποψία πεμφιγοειδούς ταύρου, είναι απαραίτητο να σταματήσετε να χρησιμοποιείτε το trajenta.

Η ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων

Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες σχετικά με την ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων.

Εγκυμοσύνη

Υπάρχουν πολύ λίγα δεδομένα σχετικά με τη χρήση της λιναγλιπτίνης σε έγκυες γυναίκες. Μελέτες σε ζώα δεν υποδεικνύουν άμεσα ή έμμεσα την τοξικότητα στη γονιμότητα. Για να είστε προσεκτικοί, είναι καλύτερο να αποφύγετε τη χρήση του Trajenta κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.

Η περίοδος του θηλασμού

τα διαθέσιμα δεδομένα για τη φαρμακολογική/τοξικότητα στα ζώα δείχνουν ότι υπάρχει απέκκριση λιναγλιπτίνης/μεταβολικών ουσιών στο μητρικό γάλα.

Δεν είναι γνωστό εάν το φάρμακο απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Επομένως, να είστε προσεκτικοί όταν χρησιμοποιείτε το Trajenta σε γυναίκες που θηλάζουν.

Φαρμακευτική αλληλεπίδραση

φαρμακοκινητική αλληλεπίδραση

Αξιολόγηση των αλληλεπιδράσεων φαρμάκων σε in vitro

Η λιναγλιπτίνη είναι ένας αναστολέας που βασίζεται σε ασθενούς έως μεσαίους και ασθενείς αναστολείς ανταγωνισμού για το CYP ISOZEMMOME CYP3A4, αλλά δεν αναστέλλει άλλα ISOZEMMS. Το φάρμακο δεν είναι ουσία επαγωγής για το ισοένζυμο CYP.

Η λιναγλιπτίνη είναι ένα υπόστρωμα της p-γλυκοπρωτεΐνης και αναστέλλει τη μεταφορά διγοξίνης μέσω ενδιάμεσων ουσιών της p-γλυκοπρωτεΐνης με χαμηλή δραστηριότητα. Με βάση αυτά τα αποτελέσματα και τις μελέτες αλληλεπίδρασης φαρμάκων στο Vivo, η λιναγλιπτίνη θεωρείται λιγότερο πιθανό να αλληλεπιδράσει με άλλα υποστρώματα P-GP.

Αξιολόγηση των αλληλεπιδράσεων φαρμάκων στο Vivo

Τα κλινικά δεδομένα που περιγράφονται παρακάτω δείχνουν τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων κλινικής σημασίας λόγω της χαμηλής χρήσης του φαρμάκου. Δεν έχουν παρατηρηθεί κλινικές αλληλεπιδράσεις που να απαιτούν προσαρμογές της δόσης. Η λιναγλιπτίνη δεν έχει σημαντική κλινική επίδραση στη φαρμακοκινητική της μετφορμίνης, της γλιβενκλαμίδης, της σιμβαστατίνης, της πιογλιταζόνης, της βαρφαρίνης, της διγοξίνης ή των από του στόματος αντισυλληπτικών. Αυτό παρέχει στοιχεία Vivo ότι η τάση είναι λιγότερο πιθανό να αλληλεπιδράσει με τα υποστρώματα των CYP3A4, CYP2C9, CYP2C8, P-γλυκοπρωτεΐνης και οργανικού κατιόντος (OCT).

Μετφορμίνη : Σε έναν υγιή εθελοντή, η ταυτόχρονη χρήση της δόσης μετφορμίνης των 850 mg τρεις φορές την ημέρα με μια δόση στο όριο θεραπείας των 10 mg λιναγλιπτίνης μία φορά την ημέρα δεν αλλάζει την κλινική σημασία της λιναγλιπτίνης ή της μετφορμίνης. Επομένως, η λιναγλιπτίνη δεν είναι αναστολέας των ενδιάμεσων OCT. Ωστόσο, υπάρχει μείωση κατά 14% τόσο στις τιμές AUC όσο και στις τιμές CMAX της γλιβενκλαμίδης, η οποία δεν είναι σημαντική κλινική. Επειδή η γλιβενκλαμίδη μεταβολίζεται κυρίως από το CYP2C9, αυτά τα δεδομένα υποστηρίζουν επίσης ότι η λιναγλιπτίνη δεν είναι αναστολέας του CYP2C9. Οι κλινικές αλληλεπιδράσεις που είναι δύσκολο να εμφανιστούν με άλλες σουλφονυλουρίες (π.χ. γλιπιζίδη, τολβουταμίδη και γλιμεπιρίδη) απεκκρίνονται κυρίως από το CYP2C9 παρόμοια με τη γλιβενκλαμίδη. Η πιογλιταζόνη, ένα υπόστρωμα των CYP2C8 και CYP3A4, δεν έχει σημαντική κλινική επίδραση στη φαρμακοκινητική τόσο της λιναγλιπτίνης όσο και της πιογλιταζόνης ή των ενεργών μεταβολιτών της πιογλιταζόνης. Αυτό δείχνει ότι η λιναγλιπτίνη δεν είναι μεταβολικός αναστολέας μέσω των ενδιάμεσων ουσιών του CYP2C8 In Vivo και υποστηρίζει το συμπέρασμα ότι οι αναστολείς του CYP3A4 in Vivo της λιναγλιπτίνης είναι αμελητέοι. στη φαρμακοκινητική της λιναγλιπτίνης. Ταυτόχρονη λήψη μιας εφάπαξ δόσης 5 mg λιναγλιπτίνης και πολλαπλών δόσεων 200 mg από του στόματος ριτοναβίρης προκαλώντας αύξηση της AUC και της CMAX της λιναγλιπτίνης, αντίστοιχα και 3 φορές. Η προσομοίωση των επιπέδων της λιναγλιπτίνης στο πλάσμα σε σταθερή κατάσταση όταν είναι διαθέσιμη και η μη χρήση ριτοναβίρης δείχνει αύξηση στη συγκέντρωση φαρμάκων που δεν συνοδεύουν τη συσσώρευση. Αυτές οι αλλαγές στη φαρμακοκινητική της λιναγλιπτίνης δεν θεωρούνται κλινικές σημαντικές.

Επομένως, είναι δύσκολο να εμφανιστούν κλινικές αλληλεπιδράσεις με άλλους αναστολείς της p-γλυκοπρωτεΐνης/CYP3A4 και δεν χρειάζεται προσαρμογή της δόσης.

Ριφαμπικίνη : Μια μελέτη διεξήγαγε μια αξιολόγηση της επίδρασης της ριφαμπικίνης, μιας ισχυρής επαγωγής για την P-γλυκοπρωτεΐνη και το CYP3A4, στη φαρμακοκινητική της λιναγλιπτίνης όταν χρησιμοποιείται σε δόση 5 mg. Ταυτόχρονη χρήση λιναγλιπτίνης πολλαπλών δόσεων μαζί με ριφαμπικίνη, με αποτέλεσμα 39,6% και 43,8% AUC και CMAX στη σταθερή κατάσταση της λιναγλιπτίνης και μειώθηκαν κατά περίπου 30% των αναστολέων DPP-4 στην κάτω συγκέντρωση. Ως εκ τούτου, η λιναγλιπτίνη όταν συνδυάζεται με μια ισχυρή ουσία επαγωγής P-GP μπορεί να είναι κλινικά αποτελεσματική, αν και μπορεί να μην επιτύχει το κατάλληλο αποτέλεσμα. Επομένως, η λιναγλιπτίνη δεν είναι αναστολέας της P-γλυκοπρωτεΐνης in vivo ενδιάμεσων.

Σιμβαστατίνη: Χρησιμοποιήστε ημερήσιες δόσεις λιναγλιπτίνης 10 mg (πάνω από το όριο θεραπείας) με ελάχιστες επιδράσεις στη φαρμακοκινητική στη σταθερή κατάσταση της σιμβαστατίνης, ενός ευαίσθητου υποστρώματος του CYP3A4 σε υγιείς εθελοντές. Μετά τη χρήση 10 mg λιναγλιπτίνης ταυτόχρονα με 40 mg σιμβαστατίνης την ημέρα για 6 ημέρες, η AUC της σιμβαστατίνης στο πλάσμα αυξήθηκε κατά 34% και η CMAX στο πλάσμα αυξήθηκε κατά 10%. Επομένως, η λιναγλιπτίνη θεωρείται ως ένας ασθενής αναστολέας που μεταβολίζεται μέσω των ενδιάμεσων ενδιάμεσων ουσιών του CYP3A4 και η προσαρμογή της δόσης των ουσιών που χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα και μεταβολίζονται από το CYP3A4 θεωρείται περιττή. Αιθυλυλοιστραδιόλη.

Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της λιναγλιπτίνης είναι περίπου 30%. Λόγω της ταυτόχρονης χρήσης της λιναγλιπτίνης σε ένα γεύμα πλούσιο σε λιπαρά που δεν έχει κλινική σημασία για τη φαρμακοκινητική, η λιναγλιπτίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί με ή όχι με τροφή.

Αποθήκευση

Φυλάσσετε σε δροσερό και ξηρό μέρος, αποφύγετε το φως, σε θερμοκρασία κάτω από 30⁰C.

Άλλα φάρμακα

Αποποίηση ευθυνών

Έχει καταβληθεί κάθε δυνατή προσπάθεια για να διασφαλιστεί ότι οι πληροφορίες που παρέχονται από το Drugslib.com είναι ακριβείς, μέχρι -ημερομηνία και πλήρης, αλλά δεν παρέχεται καμία εγγύηση για το σκοπό αυτό. Οι πληροφορίες φαρμάκων που περιέχονται εδώ μπορεί να είναι ευαίσθητες στο χρόνο. Οι πληροφορίες του Drugslib.com έχουν συγκεντρωθεί για χρήση από επαγγελματίες υγείας και καταναλωτές στις Ηνωμένες Πολιτείες και επομένως το Drugslib.com δεν εγγυάται ότι οι χρήσεις εκτός των Ηνωμένων Πολιτειών είναι κατάλληλες, εκτός εάν ρητά αναφέρεται διαφορετικά. Οι πληροφορίες φαρμάκων του Drugslib.com δεν υποστηρίζουν φάρμακα, δεν κάνουν διάγνωση ασθενών ή συνιστούν θεραπεία. Οι πληροφορίες για τα φάρμακα του Drugslib.com είναι ένας ενημερωτικός πόρος που έχει σχεδιαστεί για να βοηθά τους αδειοδοτημένους επαγγελματίες υγείας στη φροντίδα των ασθενών τους ή/και να εξυπηρετούν τους καταναλωτές που βλέπουν αυτήν την υπηρεσία ως συμπλήρωμα και όχι ως υποκατάστατο της τεχνογνωσίας, των δεξιοτήτων, της γνώσης και της κρίσης της υγειονομικής περίθαλψης επαγγελματίες.

Η απουσία προειδοποίησης για ένα δεδομένο φάρμακο ή συνδυασμό φαρμάκων σε καμία περίπτωση δεν πρέπει να ερμηνεύεται ως ένδειξη ότι το φάρμακο ή ο συνδυασμός φαρμάκων είναι ασφαλής, αποτελεσματικός ή κατάλληλος για οποιονδήποτε δεδομένο ασθενή. Το Drugslib.com δεν αναλαμβάνει καμία ευθύνη για οποιαδήποτε πτυχή της υγειονομικής περίθαλψης που παρέχεται με τη βοήθεια των πληροφοριών που παρέχει το Drugslib.com. Οι πληροφορίες που περιέχονται στο παρόν δεν προορίζονται να καλύψουν όλες τις πιθανές χρήσεις, οδηγίες, προφυλάξεις, προειδοποιήσεις, αλληλεπιδράσεις με φάρμακα, αλλεργικές αντιδράσεις ή ανεπιθύμητες ενέργειες. Εάν έχετε ερωτήσεις σχετικά με τα φάρμακα που παίρνετε, συμβουλευτείτε το γιατρό, τη νοσοκόμα ή τον φαρμακοποιό σας.