Trileptal 300 Novartis medicamento para la epilepsia local (5 ampollas x 10 comprimidos)
Forma farmacéutica Caja de 5 ampollas x 10 comprimidos
Especificaciones oxcarbazepina
Ingrediente
| Información de composición | Contenido |
| oxcarbazepina | 300mg |
Usos
Indicaciones
fármacos trileptales están indicados en los siguientes casos:
Farmacia
Mecanismo de acción
La actividad farmacológica del trileptal (u oxcarbazepina) se promueve principalmente a través del producto metabólico (MHD) de la oxcarbazepina. Se dice que el mecanismo de acción de la oxcarbazepina y el MHD se basa principalmente en el bloqueo de los canales sensibles al voltaje, estabilizando así las membranas nerviosas que se excitarán, inhibiendo la estimulación repetitiva en las células nerviosas y reduciendo la propagación de los pulsos a través de la sinapsis neurológica. Además, el aumento de la conductividad del potasio y la modulación de los canales de calcio de alto voltaje también pueden contribuir a los efectos anticonvulsivos del fármaco. No existe interacción farmacológica importante con el receptor de regulación nerviosa ni con neurotransmisores.
Propiedades farmacológicas
La oxcarbazepina y sus productos metabólicos activos (MHD) son resistentes a las convulsiones y eficaces en animales. Protegen a los roedores con antiespasmos: convulsiones totales, en menor medida, ataques de temblores y pérdida o reducción de la frecuencia de las convulsiones locales crónicas en los monos Rhesus a los que se les implantan piezas de aluminio. No hay tolerancia (por ejemplo, actividad anticonvulsiva) para los espásticos: se observan convulsiones en ratones y en ratones tratados diariamente durante 5 días o durante 4 semanas con oxcarbazepina o MHD.
farmacocinética
absorción
Después de tomar Trileptal comprimidos, la oxcarbazepina se absorbe completamente y se metaboliza principalmente en un producto metabólico farmacológico (10-monohidroxi, MHD).
Después de usar una dosis única de 600 mg de comprimidos de Trileptal en hombres que se ofrecieron voluntariamente a realizar un ayuno saludable, el valor CMAX promedio de MHD es de 34 mmol/l, con un valor TMAX promedio de 4,5 horas.
La forma de tableta y la oxcarbazepina caos oral son equivalentes biológicos porque la curva de concentración promedio en dosis única y en estado estable, CMAX y AUC está en el rango de 0,85 a 1,86 (90% de los intervalos confiables).
En un estudio de equilibrio del peso humano, sólo el 2 % del número total de radiactivos en el plasma se debe a la oxcarbazepina constante, alrededor del 70 % se debe al MHD y el resto se debe a los productos metabólicos secundarios que se eliminan rápidamente.
Los alimentos no afectan la proporción ni la capacidad de absorber oxcarbazepina. Por lo tanto Trileptal puede usarse o no acompañado de alimentos.
Distribución
Las aplicaciones de distribución aparente de MHD son 49L. Alrededor del 40% de la MHD se asocia con proteínas séricas, principalmente con albúmina. Esta cohesión está en el ámbito del tratamiento. La oxcarbazepina y el MHD no están unidos a la glicoproteína ácida alfa-1.
Transformación biológica/metabólica
Las enzimas citosólicas del hígado convierten rápidamente la oxcarbazepina en MHD, que es el principal responsable de los efectos farmacológicos del trileptal. MHD continúa siendo metabolizado mediante una combinación con ácido glucurónico. Una pequeña cantidad (4% de la dosis) se oxida en productos metabólicos no activos (derivados 10,11-dihidroxi, DHD).
Eliminación
La oxcarbazepina se elimina del organismo, principalmente en forma de productos metabólicos, y se excreta principalmente a través de los riñones. Más del 95% de la dosis se elimina en la orina, del cual menos del 1% en forma de oxcarbazepina es constante. La cantidad de excreción a través de la pieza representa menos del 4% de la dosis.
Aproximadamente el 80 % de la dosis se excreta en la orina en forma de MHD que combina glucurónido (49 %) o MHD constante (27 %), mientras que la cantidad de DHD no activa representa aproximadamente el 3 % y las sustancias combinadas de oxcarbazepina representan el 13 % de la dosis. La oxcarbazepina se excluye rápidamente del plasma con una vida media de aproximadamente 1,3 a 2,3 horas. En cambio, el tiempo de semicancelación en el plasma de MHD es de 9,3 ± 1,8 horas.
lineal/no lineal
La concentración de MHD en plasma en un estado sostenible se logra después de 2-3 días en pacientes cuando se usa Trileptal dividido en dos veces al día. En un estado sostenible, la farmacocinética de MHD es lineal y muestra el equilibrio de la dosis en 300 - 2400 mg/día.
Temas especiales
Insuficiencia hepática
La farmacocinética y el metabolismo de la oxcarbazepina y el MHD se han evaluado en voluntarios sanos y en sujetos con insuficiencia hepática después de tomar solo 900 mg. La insuficiencia hepática leve y moderada no afecta la farmacocinética de oxcarbazepina y MHD. Trileptal no se ha estudiado en pacientes con insuficiencia hepática grave.
insuficiencia renal
Existe una relación lineal entre el aclaramiento de creatinina y el aclaramiento renal de MHD. Cuando Trileptal se administra una dosis única de 300 mg en pacientes con insuficiencia renal (índice de aclaramiento de creatinina
Niños
La purificación de MHD se ajusta a que el peso disminuirá cuando la edad y el peso aumenten a la edad y el peso de los adultos. Por tanto, la depuración media de MHD ajustada a niños en niños (desde 1 mes de edad hasta 4 años) supondrá un 93% mayor que la depuración en adultos. Por lo tanto, la exposición de MHD en el cuerpo de estos niños es solo aproximadamente la mitad de la exposición de MHD en adultos, cuando la misma dosis también se ajusta en peso.
La purificación promedio de MHD ajustada para niños (de 4 a 12 años) será un 43% mayor que la purificación promedio en adultos. Por lo tanto, la exposición al MHD en el cuerpo de estos niños es sólo dos tercios de la exposición en adultos, cuando se ajusta la misma dosis al cuerpo. Una vez que hay un aumento de peso, para pacientes ≥ 13 años, se ajusta la purificación de MHD según el peso, lo que se considera para lograr la purificación de MHD en adultos.
Mujeres embarazadas
Debido a cambios fisiológicos durante el embarazo, la concentración plasmática de MHD puede disminuir durante el embarazo.
Personas mayores
Después de usar una dosis única (300 mg) y muchas veces (600 mg/día) de Trileptal en voluntarios de edad avanzada (60 - 82 años), las concentraciones plasmáticas máximas y los valores de AUC de MHD son 30-60% más altos que los de voluntarios más jóvenes (18 - 32 años). La comparación del coeficiente de aclaramiento entre jóvenes y personas mayores muestra que esta diferencia se debe a la disminución de la edad relacionada con el coeficiente de aclaramiento de creatinina. No hay necesidad de recomendaciones especiales para la dosis porque el tratamiento lo ajusta cada individuo.
Género
No se observan diferencias en la farmacocinética relacionada con el sexo en niños, adultos o ancianos.
antes de tomar Trileptal 300 Novartis medicamento para la epilepsia local (5 ampollas x 10 comprimidos)
Cómo utilizar
Medicamentos orales.
Las tabletas están cortadas para poder dividirlas en dos mitades, lo que facilita a los pacientes tragarlas. Para niños pequeños o pacientes que no pueden tragar pastillas o dosis que no permitan el uso de comprimidos, pueden utilizar Triileptal en la forma existente en el mercado.
El líquido oral de Trileptal y las tabletas de película de Trileptal son equivalentes biológicos y se pueden convertir en dosis iguales.
trileptal puede usarse o no acompañado de alimentos.
Dosificación
Coordinar el tratamiento en adultos
Comience a utilizar Trileptal a una dosis de 600 mg/día, dividida en dos veces al día. Si está clínicamente indicado, la dosis se puede aumentar en una cantidad máxima de 600 mg/día con un intervalo entre los tiempos de aproximadamente 1 semana, la dosis máxima diaria recomendada es de 1200 mg/día. La dosis diaria es superior a 1200 mg/día, lo que muestra una mayor eficacia en la prueba de control, pero la mayoría de los pacientes no pueden tolerar la dosis de 2400 mg/día, principalmente debido a los efectos sobre el sistema nervioso central. Se recomienda controlar estrechamente a los pacientes y las concentraciones plasmáticas de los fármacos antiepilépticos cuando se utilizan simultáneamente durante el período de dosis de trileptal, ya que estas concentraciones pueden modificarse, especialmente en dosis de trileptal superiores a 1200 mg/día.
Convertir a monómeros en adultos
Los pacientes que usan medicamentos antiepilépticos simultáneos pueden pasar a una terapia única iniciando el tratamiento con Trileptal a una dosis de 600 mg/día (la dosis se divide en 2 veces al día) y al mismo tiempo comenzar a reducir la dosis antiepiléptica adjunta. Los medicamentos antiepilépticos deben usarse al mismo tiempo dentro de 3 a 6 semanas, mientras que la dosis máxima de Trileptal debe alcanzarse después de aproximadamente 2 a 4 semanas.
La dosis de trileptal se puede aumentar de acuerdo con los indicadores clínicos con un aumento máximo de 600 mg/día con una separación entre los tiempos es de aproximadamente 1 semana para lograr la recomendación diaria máxima de 2400 mg/día. La dosis diaria de 1200 mg/día ha demostrado en un estudio que es eficaz en pacientes que utilizan monómeros para comenzar con Trileptal. Los pacientes deben ser monitoreados de cerca durante esta transición.
Monómeros iniciales en adultos
Los pacientes que no están tratados con medicamentos antiepilépticos pueden iniciar una monoterapia con Trileptal. En estos pacientes, comience a usar Trileptal a una dosis de 600 mg/día (dividida en dos veces al día), la dosis debe aumentarse en 300 mg/día después de cada 3 días hasta 1200 mg/día. Las pruebas de control en estos pacientes han probado el efecto de la dosis de 1200 mg/día, la dosis de 2400 mg/día ha demostrado ser eficaz en pacientes que pasan de otros fármacos antiepilépticos a monómeros con trileptal (ver arriba).
Coordinar tratamiento para niños (de 2 a 16 años)
En niños de 4 a 16 años, comenzar con trileptal con una dosis diaria de 8 - 10 mg/kg no suele exceder los 600 mg/día, divididos en dos veces al día. La dosis de destino de trileptal se debe alcanzar durante 2 semanas y depende del peso del paciente, según el siguiente cuadro:
En niños de 2 a menos de 4 años, comenzar a utilizar trileptal a dosis diarias de 8 a 10 mg/kg no suele superar los 600 mg/día, repartidos en dos veces al día. Para pacientes menores de 20 kg, la dosis se puede considerar de 16 a 20 mg/kg. La dosis máxima de mantenimiento de Trileptal debe alcanzarse dentro de 2 a 4 semanas y no debe exceder los 60 mg/kg/día con la modalidad de dosificación dos veces al día.
En ensayos clínicos en niños (2-4 años), que pretenden alcanzar la dosis objetivo de 60 mg/kg/día, el 50% de los pacientes que alcanzan la dosis final son al menos 55 mg/kg/día. En el tratamiento coordinado (con o sin enzima sensora antiepiléptica), cuando se normaliza según el peso, el aclaramiento de élite (l/hora/kg) disminuye a medida que aumenta la edad, por lo que los niños de 2 a
Conversión a terapia única para niños (de 4 a 16 años)
Los pacientes con una combinación de fármacos antiepilépticos pueden pasar a una terapia única iniciando el tratamiento con Trileptal con una dosis de 8 - 10 mg/kg/día dividida en dos veces, mientras que al mismo tiempo se comienza a reducir la dosis antiepiléptica adjunta. La combinación de medicamentos para la epilepsia se puede suspender por completo dentro de 3 a 6 semanas, mientras que la dosis trileeptal puede aumentar según los indicadores clínicos con un aumento de dosis máximo de 10 mg/kg/día con un intervalo de dosis de aproximadamente una semana para alcanzar la dosis diaria recomendada. Los pacientes deben ser monitoreados de cerca durante este período de transición.
La dosis diaria total recomendada por trileptal se muestra en la Tabla 1 a continuación.
Inicio de terapia única para pacientes infantiles (de 4 a 16 años)
Los pacientes no reciben tratamiento con medicamentos antiepilépticos que puedan usarse para monómeros que comiencen con trileptal. En estos pacientes, comience a usar Trileptal a una dosis de 8 - 10 mg/kg/día dividida dos veces al día. La dosis debe aumentarse en 5 mg/kg/día cada 3 días según la dosis diaria recomendada como se muestra en la siguiente tabla.
Tabla 1: Rango de dosis de mantenimiento de Triileptal para niños según el peso en terapia única.
peso en kg
60
Para pacientes con función renal (aclaramiento de creatinina inferior a 30 ml/minuto), a menudo se utiliza iniciar trileptal con una dosis igual a la mitad de la dosis inicial (300 mg/día, divididos dos veces al día) y aumentar la dosis hasta lograr la respuesta clínica deseada.
Nota: La dosis anterior es solo como referencia. La dosis específica depende de la condición y el nivel de progresión de la enfermedad. Para obtener una dosis adecuada, debe consultar a un médico o especialista médico.
¿Qué hacer en caso de sobredosis? La dosis máxima que se ha utilizado es de unos 48.000 mg.
Signos y síntomas
Pruebas: Reducir la frecuencia respiratoria, extender el QT. Trastornos del sistema nervioso central: somnolencia y somnolencia, mareos, vibración del globo ocular, pérdida de aire acondicionado, temblores, trastornos de coordinación (coordinación inusual), convulsiones, dolores de cabeza, coma, conciencia, trastornos del movimiento. Trastornos mentales: agresión, excitación, confusión. Gestión No existe un antídoto específico. El tratamiento y el apoyo sintomáticos deben realizarse de forma adecuada. Se debe considerar la eliminación del carbón gastrointestinal o inactivo. ¿Qué hacer cuando se olvida una dosis? Sin embargo, si está cerca de la siguiente dosis, omita la dosis olvidada y tome la siguiente dosis a la hora prevista. Tenga en cuenta que no se debe utilizar el doble de la dosis prescrita.
Efectos secundarios
Al utilizar medicamentos trileptales , puede experimentar efectos no deseados (RAM).
Resumen de datos de seguridad
Las reacciones más comunes incluyen somnolencia, dolor de cabeza, mareos, doble mirada, náuseas, vómitos, fatiga, en >10% de los pacientes.
En los ensayos clínicos, los eventos adversos (EA) suelen ser de niveles leves a medios, más leves y más comunes al inicio del tratamiento.
El análisis de los cuadros de efectos no deseados según el sistema de órganos se basa en fenómenos nocivos de ensayos clínicos que se consideran relacionados con Trileptal. Además, se identifican los informes clínicos de experiencias perjudiciales de los programas con pacientes y también se tienen en cuenta las experiencias vividas al sacar el medicamento al mercado.
Muy común
Trastornos gastrointestinales: vómitos, náuseas.
Común
Trastornos mentales: agitación (por ejemplo: tensión nerviosa), emociones inestables, confusión, depresión, insensibilidad. Trastornos del sistema nervioso: pérdida de aire acondicionado, temblores, vibraciones del globo ocular, trastornos de la atención, demencia. Trastornos gastrointestinales: diarrea, dolor abdominal, estreñimiento. Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: erupción cutánea, caída del cabello, acné. Menos Aumento de hiperenzima, fosfatasa alcalina en la sangre. Muy raro Trastornos del sistema inmunológico: reacción anafiláctica, hipersensibilidad (incluida la hipersensibilidad a muchos órganos) se caracterizan por manifestaciones como erupción cutánea y fiebre. Otros órganos o sistemas pueden verse afectados, como la sangre y el sistema linfático (por ejemplo, leucemia ama EOSIN, trombocitopenia, leucopenia, ganglios linfáticos, agrandamiento del bazo), hígado (por ejemplo, hepatitis, pruebas anormales de la función hepática), músculos y articulaciones (por ejemplo, hinchazón de las articulaciones, dolor muscular, dolor en las articulaciones), sistema nervioso (por ejemplo, hígado - hígado), insuficiencia pulmonar pulmonar (por ejemplo, insuficiencia renal). Broncoespasmo, enfermedad pulmonar intersticial, dificultad para respirar), angioedema. Trastornos endocrinos: Hipotiroidismo. Trastornos metabólicos y nutricionales: Hipoglucemia hipotrusal* Presentar signos y síntomas como convulsiones, enfermedades cerebrales, conciencia, confusión, hipotiroidismo, trastornos visuales (por ejemplo, visión borrosa), vómitos, náuseas, deficiencia de ácido fólico. trastornos digestivos: pancreatitis o aumento de lipasa y aumento de amilasa. Hepatitis: Hepatitis. Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: síndrome de Stevens-Johnson, necrosis epidérmica envenenada (síndrome de Lyell), angioedema, eritematoso polimórfico. * Mientras se usa Trileptal, es muy raro que se produzca una disminución clínica significativa del sodio (sodio En ensayos clínicos en niños de 1 mes de edad a 4 años de edad, la reacción más dañina es la somnolencia, en aproximadamente el 11% de los pacientes. Las reacciones son nocivas con frecuencia >1% y Efectos no deseados registrados a partir de informes espontáneos y casos en la literatura (frecuencia desconocida) Los siguientes efectos no deseados se han registrado a partir de la experiencia posventa de Trilental a través de informes espontáneos e informes en la literatura. Debido a que estos efectos no deseados se informan voluntariamente a partir de fuentes de enfermedades de tamaño de muestra desconocido, es imposible estimar con precisión la frecuencia, por lo que este elemento se clasificará como frecuencia desconocida. Los efectos no quieren aparecer enumerados a continuación según la clasificación del sistema de medios. En cada sistema de órganos, la ADRS se registra en orden de disminución gradual de la gravedad. Trastornos del sistema nervioso: trastornos del lenguaje (incluido el trastorno del habla), más comunes cuando se aumenta la dosis de trileptal. Instrucciones sobre cómo manejar ADR Al experimentar efectos secundarios del medicamento, es necesario dejar de usarlo y notificar al médico o acudir al centro médico más cercano para recibir tratamiento oportuno.
Advertencias
Antes de usar el medicamento, debe leer atentamente las instrucciones y consultar la información siguiente.
Contraindicado
Medicamento Triileptal contraindicado en los siguientes casos:
Precauciones de uso
Hipersensibilidad
La reacción de hipersensibilidad tipo I (instantáneamente) incluye erupción cutánea, picazón, urticaria, angioedema y reportes anafilácticos registrados en la etapa postventa. Ha habido informes sobre evaluación y casos de angioeda incluyendo laringe, barra, labios y párpados en pacientes después de tomar la primera dosis de trileptal o la siguiente dosis. Si el paciente presenta estas reacciones después del tratamiento con trileptal, deje de tomar el medicamento y comience el tratamiento con otro medicamento.
Se debe informar a los pacientes que han tenido una reacción de hipersensibilidad a la carbamazepina que alrededor del 25-30 % de estos pacientes pueden ser sensibles a Trileptal.
Las reacciones de hipersensibilidad, incluida la hipersensibilidad en muchos órganos, también pueden ocurrir en pacientes sin antecedentes de hipersensibilidad a la carbamazepina. Estas reacciones pueden afectar la piel, el hígado, la sangre, el sistema linfático u otros órganos, ocurrir individualmente o combinarse en la reacción de enfermedad de todo el cuerpo. En general, si hay signos y síntomas que sugieran una reacción de hipersensibilidad, se debe suspender TriLeptal inmediatamente.
Efectos en la piel
Cuando se usa Trileptal, es muy raro que se produzcan reacciones cutáneas graves, incluido el síndrome de Stevens-Johnson, necrosis epidérmica envenenada (síndrome de Lyell) y diversos eritemas. Es posible que los pacientes con reacciones cutáneas graves deban ser hospitalizados, porque estas afecciones pueden poner en peligro la vida y provocar la muerte (aunque son muy raras). Trileptal utiliza las reacciones anteriores tanto en niños como en adultos. El tiempo medio para iniciar la reacción es de 19 días. También hay algunos casos de reacciones cutáneas graves al utilizar Trileptal. Cuando el paciente tiene una reacción cutánea a Trileptal, es necesario considerar suspender Trileptal y reemplazarlo con otros fármacos antiepilépticos.
Genes farmacológicos
Cada vez hay más evidencia de que diferentes genes isotópicos (alelos) del antígeno de glóbulos blancos (HLA) desempeñan un papel relacionado con los efectos secundarios en la piel de pacientes susceptibles.
Respecto a HLA-B*1502
Los estudios de rescate en pacientes chinos y tailandeses-chinos mostraron una fuerte correlación entre las reacciones cutáneas SJS/Ten-Ten causadas por la carbamazepina y los pacientes con el antígeno de glóbulos blancos HLA-B*1502.
Debido a que la estructura química de la oxcarbazepina es similar a la estructura de la carbamazepina, es probable que los pacientes con genes del isótopo HLA-B*1502 también aumenten el riesgo de reacción cutánea del SJS/Ten con oxcarbazepina.
La frecuencia del gen isotópico HLA -B*1502 es del 2 al 12 % de la población china, alrededor del 8 % de los tailandeses, más del 15 % en Filipinas y algunos malayos. La frecuencia de este gen isotópico es de hasta el 2% en Corea y el 6% en la India, respectivamente. La frecuencia de HLA-B*1502 no es significativa en europeos, algunas razas de África, nativos americanos, de origen español y en Japón (
Se debe considerar verificar la presencia del gen isotópico HLA-B*1502 en pacientes con antepasados en el grupo de riesgo genético, antes de comenzar el tratamiento con Trileptal (consulte la información para expertos médicos a continuación). Se debe evitar Trileptal en pacientes cuyos resultados de prueba sean positivos para HLA-B*1502, a menos que los beneficios estén fuera de riesgo. HLA-B*1502 puede ser un factor de riesgo para el desarrollo de SJS/Ten en la población china que utiliza otros fármacos antiepilépticos (FAE) que involucran SJS/Ten.
Por lo tanto, es necesario considerar evitar medicamentos relacionados con SJS/Ten en pacientes HLA-B*1502 positivos, cuando se aceptan otros tratamientos alternativos. El examen no se recomienda para pacientes con frecuencia de HLA-B*1502 o pacientes que estén usando Trileptal, porque el riesgo de SJS/Ten se limita a los primeros meses de tratamiento independientemente del HLA-B*1502.
Respecto al HLA-A*3101
La leucemia humana (HLA) -A*3101 puede ser un factor de riesgo de efectos secundarios en la piel como SJS, Ten, Dress, Agep y erupción grumosa. La frecuencia de los cambios en el gen del isótopo HLA-A*3101 es diversa entre los pueblos y su frecuencia es de aproximadamente el 2 al 5% en la población europea y aproximadamente el 10% en los japoneses. Se estima que la frecuencia de este gen isotópico es inferior al 5% en la mayoría de las personas en Australia, Asia, África y América del Norte, con algunas excepciones del 5 al 12%. Se estima una frecuencia superior al 15% en algunos grupos étnicos como Sudamérica (Argentina y Brasil), Norteamérica (Navajo, Sioux y México Sonora Seri) y Sur de la India (Tamil Nadu) y entre un 10-15% en pueblos indígenas de la misma región.
Aquí se enumera la frecuencia del gen isotópico que representa el porcentaje de cromosomas en una población especial que tiene este gen isotópico, lo que significa que el porcentaje de que el paciente porta una copia de este gen isotópico en al menos uno de sus dos cromosomas (la "frecuencia del portador") es casi el doble de la frecuencia del gen isotópico. Por lo tanto, el porcentaje de pacientes tiene el doble de riesgo que la frecuencia del gen isotópico.
Hay cifras que indican que el HLA-A*3101 está relacionado con un aumento en el riesgo de efectos secundarios en la piel debido a la carbamazepina, incluidos sjs, ten, erupciones por medicamentos combinados con hipertemia ácida debido a alergias o erupción acnéica aguda (AGEP) y una base con incrustaciones. Se consolidaron datos inadecuados para recomendar probar la presencia de isótopos HLA-A*3101 en pacientes antes del inicio del tratamiento con oxcarbazepina. Las pruebas genéticas no se recomiendan para pacientes que usan Trileptal, porque el riesgo de SJS, Ten, Dress y erupción grumosa limita el rango en los primeros meses de tratamiento, independientemente del HLA-A*3101.
El límite del cribado genético
Los resultados del cribado genético nunca reemplazan la alerta clínica y el manejo adecuado del paciente. Muchos pacientes asiáticos tienen HLA-B*1502 positivo y el tratamiento con Trileptal no es sjs/ten y los pacientes negativos con HLA-B*1502 de cualquier raza aún pueden tener sjs/ten.
De manera similar a los pacientes con HLA A*3101 positivo y el uso de Trileptal no es sjs, ten, vestimenta, Agep o erupción grumosa y los pacientes negativos con HLA-A*cualquier raza aún pueden sufrir efectos secundarios graves en la piel. No se ha estudiado el papel de otros factores potenciales en el desarrollo de enfermedades derivadas de estas reacciones cutáneas, como la dosis de FAE, el cumplimiento, el uso simultáneo con otros medicamentos, otras enfermedades acompañantes y el nivel de control de la piel.
Información para expertos médicos
Si se realiza la comprobación de la presencia de isótopos HLA-B*1502, se recomienda el genotipo HLA-B*1502. Prueba positiva si se detecta alguno de los isótopos HLA-B*1502 y negativa si no se detecta ningún gen isotópico. De manera similar, si se realiza la verificación de la presencia de isótopos HLA-B*3101, se recomienda el "gen HLA-B*3101 de alta resolución". Prueba positiva si se detecta alguno de los isótopos HLA-B*3101 y negativa si no se detecta ningún gen isotópico.
El riesgo de agravamiento de la epilepsia
Se reporta riesgo de agravamiento al usar trileptal, este riesgo se considera especial en niños, pero también puede ocurrir en adultos. En caso de agravamiento, se recomienda suspender el uso de Trileptal.
Hipotensión
Hay un 2,7% de pacientes que utilizan Trileptal con concentraciones de sodio en suero inferiores a 125 mmol/litro, a menudo asintomáticos y sin necesidad de tratamiento. La experiencia de los ensayos clínicos muestra que la concentración de barras de sodio volverá a la normalidad después de disminuir la dosis o suspender Trileptal o cuando el paciente sea tratado con precaución (por ejemplo, limitando la importación de líquidos).
Para pacientes que han tenido enfermedad renal anticipada, acompañada de una falta de contenido de sodio (como el síndrome de secreción inadecuada de ADH) o con pacientes que usan desechos de sodio (por ejemplo, diuréticos, medicamentos excretores de adh), se debe cuantificar la cantidad de concentración del nivel de sodio antes de comenzar a usar trileptal. Después de eso, también se requiere la concentración del nivel de sodio después de aproximadamente 2 semanas y luego la prueba mensual durante los primeros 3 meses de tratamiento, o dependiendo de los requisitos clínicos. Estos factores de riesgo son especialmente necesarios para los pacientes de edad avanzada.
Para los pacientes que usan Trileptal y que comienzan a usar medicamentos para reducir el sodio, también controlan la evaluación del sodio como se mencionó anteriormente. En general, cuando se encuentran síntomas clínicos de reducción de sodio al usar trileptal, se puede considerar medir el contenido de barra de sodio. Otros pacientes pueden tener una concentración de sodio que se evalúa como parte de los estudios de rutina en el laboratorio.
¿Todo paciente con insuficiencia cardíaca o enfermedad cardíaca secundaria debe someterse a pruebas periódicas para determinar si existe una acumulación epidémica? Si la acumulación de líquido o el corazón empeora, es necesario evaluar la concentración de barra de sodio. Cuando se reduce el sodio, es importante limitar el uso de agua. Debido a que la oxcarbazepina, en un caso muy raro, puede debilitar la transmisión cardíaca, es necesario realizar un seguimiento cuidadoso de los pacientes que han tenido un trastorno de la transmisión cardíaca (por ejemplo, bloqueo auricular, arritmia).
Hipotiroidismo
El hipotiroidismo es una reacción adversa muy rara de la oxcarbazepina. Debido a la importancia de las hormonas tiroideas en el desarrollo de los niños después del nacimiento, se debe evaluar la función tiroidea antes de iniciar el tratamiento con Trileptal en un grupo de pacientes infantiles, especialmente en niños a partir de 2 años de edad. Se recomienda monitorización de la función tiroidea al tratar con trileptal en grupos de niños.
Función hepática
Hepatitis muy rara, la mayoría de los casos se curan fácilmente. Si se sospecha que tiene hepatitis, se recomienda suspender el uso de trileptal. Precauciones en el tratamiento de pacientes con insuficiencia hepática grave.
Función renal
Precauciones al utilizar trileptal en pacientes con insuficiencia renal (el aclaramiento de creatinina es inferior a 30 ml/min), especialmente al iniciar la dosis y al aumentar la dosis.
Efectos hematológicos
Se han notificado casos muy raros de granulocitosis, anemia y hemorragia reducida en pacientes tratados con trileptal en investigaciones posventa. Sin embargo, debido a la nueva incidencia de estas condiciones es muy baja y los factores de ruido (como la enfermedad principal, el medicamento usado simultáneamente), no pueden identificar la causa y el efecto. Es necesario considerar suspender el medicamento si hay síntomas importantes de insuficiencia de la médula ósea.
intenciones y comportamiento suicida
Ha habido informes sobre el comportamiento y las intenciones de suicidio en pacientes que reciben tratamiento con fármacos antiepilépticos en algunas indicaciones. Un estudio exhaustivo de ensayos clínicos aleatorios, controlados con placebo de fármacos antiepilépticos muestra un ligero aumento en el riesgo de comportamiento e intenciones suicidas. Se desconoce el mecanismo de este riesgo. Por lo tanto, los pacientes deben ser monitoreados ante signos de comportamiento e intenciones suicidas y deben considerar tratamientos adecuados; los pacientes (y la atención al paciente) deben preguntar al médico cuando vean signos de intenciones o comportamiento suicida.
Interacción farmacológica
Anticonceptivos hormonales
Se debe advertir a los pacientes en edad reproductiva que la combinación de Trileptal con hormonas anticonceptivas puede causar pérdida de efecto. Al utilizar Trileptal, se recomienda utilizar medidas anticonceptivas no hormonales.
alcohol
Tenga cuidado al consumir alcohol con trileptal porque puede aumentar el efecto de la somnolencia.
Efectos al suspender las drogas
Como ocurre con todos los fármacos antiepilépticos, Trileptal debe suspenderse gradualmente en cada nivel, para minimizar el riesgo de aumentar las convulsiones.
La capacidad para conducir y utilizar maquinaria
Se han informado reacciones agrícolas como mareos, somnolencia, pérdida de aire acondicionado, visión doble, visión borrosa, trastornos visuales, reducción de sodio y conciencia, especialmente al inicio del tratamiento, o en la fase de conversión cuando se ajusta la dosis (más comúnmente en la etapa de aumento de dosis). Por tanto, es necesario advertir a los pacientes al conducir y utilizar maquinaria.
Embarazo
Resumen de riesgos
Los hijos de madres con epilepsia son susceptibles a sufrir trastornos del desarrollo, incluidas malformaciones. El uso de oxcarbazepina durante el embarazo muestra que este fármaco puede provocar malformaciones graves en el nacimiento, aunque los datos sobre la cantidad son limitados. Los defectos congénitos más comunes que se observan cuando se tratan con oxcarbazepina son el defecto del tabique ventricular izquierdo, defecto del tabique auricular, paladar hendido con labios leporinos, síndrome de Down, displasia de cadera (de uno y dos lados), esclerodermia y deformidades congénitas.
Según los datos de una lista de registro de embarazos en América del Norte, la tasa de defectos congénitos graves se define como anomalías estructurales que requieren cirugía, medicación o cosmética, diagnosticadas dentro de las 12 semanas posteriores al nacimiento. en madres que usan oxcarbazepina en los primeros tres meses de embarazo es del 2% (intervalo de confianza del 95%: 0,6 a 5,1%). En comparación con las mujeres embarazadas que no usan ningún medicamento antiepiléptico, el riesgo relativo (RR) de tener un defecto de nacimiento para las mujeres embarazadas que usan oxcarbazepina es de 1,6 (95% del intervalo confiable: 0,46 a 5,7).
Consideración clínica
Considere los siguientes casos:
Se deben utilizar dosis mínimas que tiendan a tratar.
Seguimiento y Prevención
Los medicamentos antiepilépticos pueden causar deficiencia de ácido fólico, que es una causa de anomalías en el feto. Antes y durante el embarazo se recomienda complementar con ácido fólico a las mujeres embarazadas.
Debido a cambios fisiológicos durante el embarazo, las concentraciones plasmáticas de metabolitos que tienen la actividad de la oxcarbazepina, los derivados 10-monohidroxi (MHD) pueden disminuir gradualmente durante el embarazo. Se recomienda controlar cuidadosamente la respuesta clínica en mujeres tratadas con trileptal durante el embarazo y se debe considerar la determinación del cambio en la concentración plasmática de MHD para garantizar que el control de las convulsiones se mantenga adecuadamente durante el embarazo. También se puede considerar la concentración plasmática de MHD después del nacimiento para un control especial en caso de que el uso de medicamentos aumente durante el embarazo.
En niños recién nacidos
Ha habido informes sobre trastornos hemorrágicos en recién nacidos debido al uso de medicamentos antiepilépticos por parte de las madres. Como medida preventiva, se deben tomar medidas preventivas aconsejando a las madres que utilicen vitamina K1 en las últimas semanas del embarazo y en los bebés.
oxcarbazepina y metabolitos activos (MHD) a través de la barrera placentaria. La concentración de MHD en el plasma de los bebés y de la madre es equivalente en un caso.
Período de lactancia
Resumen de riesgos
La oxacarbazepina y sus metabolitos activos (MHD) se excretan en la leche materna. La concentración de fármacos en la leche materna es el 50% de las concentraciones plasmáticas encontradas para ambas sustancias. No están claros los efectos de los niños expuestos a Trileptal de esta manera. Por lo tanto, no utilice trileptal durante la lactancia.
Interacción farmacológica
Inhibidores enzimáticos
La oxcarbazepina se evalúa en microsomas hepáticas humanas para determinar la capacidad de inhibir las enzimas del citocromo p450 que son responsables del metabolismo de otros fármacos. Los resultados mostraron que la oxcarbazepina y los productos metabólicos que tienen actividad farmacológica del fármaco (derivados monohidroxi, MHD) inhiben el CYP2C19. Por lo tanto, puede haber interacciones cuando se combinan dosis altas de trileptal con fármacos metabolizados por CYP2C19 (p. ej., fenobarbital, fenitoína, ver más abajo). En algunos pacientes tratados con trileptal y fármacos metabolizados a través de CYP2C19 puede ser necesario reducir la dosis de los fármacos combinados. En el microsomal hepático humano, la oxcarbazepina y el MHD tienen poca o ninguna capacidad de actuar como inhibidores de las siguientes enzimas: CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2D6, CYP2E1, CYP4A9 y CYP4A11.
Inducción enzimática
La oxcarbazepina in vitro e in vivo y el MHD que causan la inducción del citocromo CYP3A4 y CYP3A5 son responsables del metabolismo de los antagonistas del calcio dihidropiridínicos y los anticonceptivos orales, y de los fármacos antiepilépticos (por ejemplo, carbamazepina), lo que da como resultado una concentración plasmática reducida de estos fármacos (ver más abajo). La reducción de la concentración plasmática también se observa en otros fármacos metabolizados principalmente por CYP3A4 y CYP3A5, por ejemplo fármacos inmunosupresores (como la ciclosporina).
in vitro, oxcarbazepina y MHD son sustancias de inducción débil de la UDP glucuronil transferasa y, por lo tanto, in vivo no está seguro de que estas sustancias afecten los efectos de los fármacos excretados principalmente por la vía catalítica de la UDP-glucuronil transferasa (por ejemplo, ácido valproico, lamotrigina). Pero incluso si la oxcarbazepina y el MHD son solo una inducción débil de la UDP-glucuronil-transferasa, todavía necesitan dosis más altas de medicamentos en combinación con trileptal y se metabolizan a través de CYP3A4 o mediante un conjugado (UDP-glucuronil-transferasa). Al suspender el uso de trileptal, es necesario reducir la dosis del medicamento combinado.
Los estudios sobre la inducción de enzimas en células hepáticas humanas han identificado que la oxcarbazepina y la MHD son las sustancias de inducción de la isenzima de las heces CYP2B y CYP3A4. No está claro el efecto de inducción de oxcarbazepina/MHD sobre otras ISOENZYM CYP.
Fármacos antiepilépticos y fármacos de inducción enzimática
Las posibles interacciones entre Trileptal y otros fármacos antiepilépticos (FAE) se han evaluado mediante estudios clínicos.
In Vivo, la concentración plasmática de fenitoína aumenta en un 40% cuando se utiliza Trileptal en una dosis de 1200 mg/día. Por lo tanto, cuando la dosis de Trileptal sea superior a 1200 mg/día durante el tratamiento complementario, se debe reducir la dosis de fenitoína. Sin embargo, el aumento en el nivel de fenobarbital es bajo (15%) cuando se usa con Trileptal.
Se ha observado que sustancias de inducción potentes de las enzimas del citocromo P450 o de las enzimas UDP glucuronil-gansferasa (por ejemplo, rifampicina, carbamazepina, fenitoína y fenobarbital) reducen la concentración plasmática de MHD (29 - 49%). No se observó la inducción de Trileptal.
Anticonceptivos hormonales
Triileptal se considera eficaz para dos componentes, etinilestradiol (EE) y levonorgestrel (LNG), en un anticonceptivo oral. Los valores promedio de AUC de EE disminuyeron entre un 48 y un 52% y los de GNL disminuyeron entre un 32 y un 52%. No se han realizado estudios con anticonceptivos orales u otros implantes. Por tanto, el uso simultáneo de trileptal con anticonceptivos hormonales puede reducir estos anticonceptivos.
Antagonistas del calcio
Después del uso simultáneo con trileptal, los valores de AUC de felodipino se reducen en un 28%. Sin embargo, las concentraciones plasmáticas siguen siendo las recomendadas para el tratamiento. Por otro lado, Verapamilo reduce la concentración plasmática de MHD en un 20%. La disminución de esta concentración plasmática de MHD no se considera clínicamente relacionada.
Otras interacciones medicamentosas
la cimetidina, la eritromicina y el dextropropoxifeno no afectan la farmacocinética de MHD, y la viloxazina solo causa cambios menores en la concentración plasmática de MHD (aproximadamente un 10% más que simultáneamente). Los resultados con warfarina no mostraron evidencia de interacciones medicamentosas cuando se usó una o más veces con trileptal.
Caballería
Debido a la ausencia de estudios sobre la caballería del fármaco, este fármaco no debe mezclarse con otros fármacos.
Almacenamiento
Almacenamiento por debajo de 30 ° C. Los medicamentos de almacenamiento en el embalaje están intactos.
Otras drogas
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