Obat Trileptal 300 Novartis kanggo epilepsi lokal (5 blister x 10 tablet)

Bentuk sediaan Kothak 5 blister x 10 tablet
Spesifikasi Oxcarbazepine

Komposisi

Informasi komposisi	Isi
Oxcarbazepine	300 mg

Migunakake

Indikasi

obat trileptal dituduhake ing kasus ing ngisor iki:

Perawatan tunggal utawa terkoordinasi ing perawatan epilepsi lokal ing wong diwasa.

Apotek

Mekanisme tumindak

Aktivitas farmakologis trileptal (utawa oxcarbazepine) utamane dipromosikan liwat produk metabolik (MHD) oxcarbazepine. Mekanisme tumindak oxcarbazepine lan MHD diarani utamane adhedhasar pamblokiran saluran sensitif voltase, saéngga stabilake membran saraf supaya bungah, nyegah stimulasi sing bola-bali ing sel saraf lan nyuda panyebaran pulsa liwat sinap neurologis. Kajaba iku, konduktivitas kalium sing tambah lan modulasi saluran kalsium voltase dhuwur uga bisa nyebabake efek anti-seizure obat kasebut. Ora ana interaksi obat sing penting karo reseptor regulasi saraf utawa neurotransmiter.

Sifat farmakologis

Oxcarbazepine lan produk metabolik aktif (MHD) loro-lorone tahan kanggo konvulsi lan efisiensi ing kewan. Padha nglindhungi rodents sing anti-spasms - kejang total, ing ombone ngisor, goyang tekane leloro, lan mundhut utawa abang saka frekuensi saka serangan lokal nemen ing kethek Rhesus implanted karo potongan aluminium. Ora ana toleransi (contone, aktivitas anti-convulsive) kanggo spastik - konvulsi diamati ing tikus lan tikus sing diobati saben dina suwene 5 dina utawa 4 minggu kanthi oxcarbazepine utawa MHD.

farmakokinetik

panyerepan

Sawise njupuk tablet Trileptal, Oxcarbazepine diserap kanthi lengkap lan dimetabolisme utamane dadi produk metabolisme farmakologis (10-monohydroxy, MHD).

Sawise nggunakake siji dosis 600mg tablet Trileptal ing wong sing dadi sukarelawan pasa sehat, nilai CMAX rata-rata MHD yaiku 34mmol/l, kanthi rata-rata nilai TMAX rata-rata 4,5 jam.

Wangun tablet lan oxcarbazepine kekacauan oral padha karo biologi amarga kurva konsentrasi rata-rata ing dosis tunggal lan kahanan stabil, CMAX lan AUC ing kisaran 0,85 nganti 1,86 (90% interval sing bisa dipercaya).

Ing studi imbangan bobot manungsa, mung 2% saka total jumlah radioaktif ing plasma amarga oxcarbazepine konstan, udakara 70% amarga MHD lan liyane amarga produk metabolik sekunder sing diilangi kanthi cepet.

Panganan ora mengaruhi rasio lan kemampuan nyerep oxcarbazepine. Mula Trileptal bisa digunakake utawa ora diiringi panganan.

Distribusi

Aplikasi distribusi MHD sing katon yaiku 49L. Udakara 40% MHD digandhengake karo protein serum, utamane karo albumin. Kohesi iki ana ing ruang lingkup perawatan. Oxcarbazepine lan MHD ora digandhengake karo Alpha-1-acid Glycoprotein.

Transformasi biologis/metabolik

Oxcarbazepine cepet diowahi dening enzim sitosolik ing ati dadi MHD, sing tanggung jawab utamane kanggo efek farmakologis saka trileptal. MHD terus dimetabolisme kanthi kombinasi karo asam glukuronat. Jumlah cilik (4% saka dosis) dioksidasi dadi produk metabolik non-aktif (turunan 10.11-dihydroxy, DHD).

Eliminasi

Oxcarbazepine dibuwang saka awak, umume ing bentuk produk metabolik lan diekskresi utamane liwat ginjel. Luwih saka 95% dosis dibuwang menyang urin, sing kurang saka 1% bentuk oxcarbazepine tetep. Jumlah ekskresi liwat bagean kasebut kurang saka 4% saka dosis.

Udakara 80% dosis diekskripsikake ing urin ing bentuk MHD utawa gabungan glukuronida (49%) utawa MHD konstan (27%), dene jumlah DHD ora aktif, kira-kira 3% lan kombinasi zat Oxcarbazepine udakara 13% saka dosis. Oxcarbazepine kanthi cepet ora kalebu saka plasma kanthi umur paruh udakara 1,3 - 2,3 jam. Ing kontras, wektu semi-pembatalan ing plasma MHD yaiku 9,3 ± 1,8 jam.

linear/non-linear

Konsentrasi MHD ing plasma ing negara sustainable digayuh sawise 2-3 dina ing pasien nalika Trileptal digunakake kanggo dibagi dadi rong dina. Ing kahanan sing lestari, farmakokinetik MHD sacara linear lan nuduhake imbangan imbangan dosis ing 300 - 2400mg / dina.

Subyek khusus

Gagal ati

Farmakokinetik lan metabolisme oxcarbazepine lan MHD wis ditaksir ing sukarelawan sehat lan subjek sing gagal ati sawise njupuk mung 900mg. Gagal ati sing entheng lan moderat ora mengaruhi farmakokinetik oxcarbazepine lan MHD. Trileptal durung diteliti ing pasien kanthi gagal ati sing abot.

gagal ginjal

Ana hubungan linear antarane reresik kreatinin lan reresik ginjel MHD. Nalika Trileptal diwenehi dosis siji 300mg ing pasien kanthi gangguan ginjel (rasio reresik kreatinin

Bocah-bocah

Pemurnian MHD disetel kanggo bobot bakal suda nalika umur lan bobot mundhak menyang umur lan bobot wong diwasa. Mulane, pemurnian rata-rata MHD wis disetel kanggo bocah-bocah ing bocah-bocah (saka umur 1 sasi nganti 4 taun) bakal 93% luwih dhuwur tinimbang pemurnian ing wong diwasa. Mulane, paparan MHD ing awak bocah-bocah iki mung kira-kira setengah saka paparan MHD ing wong diwasa, nalika dosis sing padha uga disetel bobote.

Pemurnian rata-rata MHD wis disetel kanggo bocah-bocah ing bocah-bocah (saka 4 nganti 12 taun) bakal 43% luwih dhuwur tinimbang pemurnian rata-rata ing wong diwasa. Mulane, paparan MHD ing awak bocah-bocah iki mung rong pertiga saka paparan ing wong diwasa, nalika dosis sing padha disetel kanggo awak. Sawise ana kenaikan bobot, kanggo pasien ≥ 13 taun, pemurnian MHD disetel miturut bobot, sing dianggep entuk pemurnian MHD ing wong diwasa.

Wong mbobot

Amarga owah-owahan fisiologis nalika meteng, konsentrasi MHD plasma bisa mudhun nalika meteng.

Wong tuwa

Sawise nggunakake dosis siji (300mg) lan kaping pirang-pirang (600mg / dina) Trileptal ing sukarelawan tuwa (60 - 82 taun), konsentrasi plasma maksimal lan nilai AUC MHD 30-60% luwih dhuwur tinimbang sukarelawan sing luwih enom (18 - 32 taun). Mbandhingake koefisien resik antarane wong enom lan wong tuwa nuduhake yen prabédan iki amarga nyuda umur sing ana hubungane karo koefisien bersihan kreatinin. Ora perlu menehi rekomendasi khusus kanggo dosis amarga perawatan diatur dening individu.

Jender

Ora ana bedane farmakokinetik sing ana gandhengane karo jender sing katon ing bocah, wong diwasa utawa wong tuwa.

Sadurunge njupuk Obat Trileptal 300 Novartis kanggo epilepsi lokal (5 blister x 10 tablet)

Cara nggunakake

Obat oral.

Tablet diiris-iris, mula bisa dipérang dadi rong setengah saka tablet, saéngga pasien luwih gampang ngulu pil. Kanggo bocah cilik utawa pasien sing ora bisa ngulu pil utawa dosis sing ora ngidini nggunakake tablet, bisa nggunakake Triileptal ing wangun sing wis ana ing pasar.

Cairan oral trileptal lan tablet film trileptal padha karo biologis lan bisa diowahi kanthi dosis sing padha.

trileptal bisa digunakake utawa ora diiringi panganan.

Dosis

Koordinasi perawatan ing wong diwasa

Mulai nggunakake Trileptal kanthi dosis 600mg / dina, dibagi dadi kaping pindho dina. Yen dituduhake sacara klinis, dosis bisa ditambah kanthi jumlah maksimal 600mg / dina kanthi jarak antarane kaping kira-kira 1 minggu, dosis maksimal saben dina sing disaranake yaiku 1200mg / dina. Dosis saben dina luwih saka 1200mg / dina, sing nuduhake efisiensi sing luwih dhuwur ing tes kontrol, nanging umume pasien ora bisa ngidinke dosis 2400mg / dina, utamane amarga efek ing sistem saraf pusat. Disaranake kanggo ngawasi pasien lan konsentrasi plasma obat anti-epileptik nalika digunakake bebarengan ing periode dosis trileptal, amarga konsentrasi kasebut bisa diganti, utamane ing dosis trileptal luwih saka 1200mg / dina.

Ngonversi monomer ing wong diwasa

Pasien sing nggunakake obat anti-epileptik simultan bisa ditransfer menyang terapi tunggal kanthi miwiti perawatan Trileptal kanthi dosis 600mg / dina (dosis dibagi dadi 2 kali dina) lan ing wektu sing padha wiwit nyuda dosis anti-epileptik sing ditempelake. Obat anti-epileptik kudu digunakake ing wektu sing padha sajrone 3 nganti 6 minggu, dene dosis maksimal Trileptal kudu digayuh sawise kira-kira 2 nganti 4 minggu.

Dosis trileptal bisa ditambah miturut indikasi klinis kanthi paningkatan maksimal 600mg / dina kanthi jarak antarane wektu kira-kira 1 minggu kanggo entuk rekomendasi maksimal saben dina 2400mg / dina. Dosis saben dina 1200mg / dina wis ditampilake ing panaliten sing efektif kanggo pasien sing nggunakake monomer kanggo miwiti karo Trileptal. Pasien kudu diawasi kanthi teliti sajrone transisi iki.

Miwiti monomer ing wong diwasa

Pasien sing ora diobati karo obat anti-epilepsi bisa uga diwiwiti monoterapi karo Trileptal. Ing pasien kasebut, miwiti nggunakake Trileptal kanthi dosis 600mg / dina (dibagi dadi kaping pindho dina), dosis kudu ditambah 300mg / dina sawise saben 3 dina nganti 1200mg / dina. Tes kontrol ing pasien kasebut wis nguji efek saka dosis 1200mg / dina, dosis 2400mg / dina wis ditampilake efektif kanggo pasien sing pindhah saka obat anti-epilepsi liyane menyang monomer kanthi trileptal (ndeleng ndhuwur).

Koordinasi perawatan kanggo bocah-bocah (saka 2 nganti 16 taun)

Ing bocah saka 4 nganti 16 taun, miwiti trileptal kanthi dosis saben dina saka 8 - 10mg / kg biasane ora ngluwihi 600mg / dina, dibagi dadi kaping pindho dina. Dosis tujuan trileptal kudu digayuh sajrone 2 minggu lan gumantung saka bobote pasien, miturut grafik ing ngisor iki:

Saka 20 nganti 29kg - 900mg / dina.

Saka 29,1 nganti 39kg - 1200mg / dina.

Ing bocah-bocah saka 2 nganti 4 taun, wiwit nggunakake trileptal ing dosis saben dina saka 8 nganti 10mg / kg biasane ora ngluwihi 600mg / dina, dibagi dadi kaping pindho dina. Kanggo pasien ing ngisor 20kg, dosis bisa dianggep saka 16 nganti 20mg / kg. Dosis pangopènan maksimum Trileptal kudu digayuh sajrone 2-4 minggu lan ora kudu ngluwihi 60mg/kg/dina kanthi mode dosis kaping pindho saben dina.

Ing uji klinis bocah (2-4 taun), sing arep nggayuh dosis target 60mg / kg / dina, 50% pasien sing entuk dosis pungkasan paling sethithik 55mg / kg / dina. Ing perawatan koordinasi (nganggo utawa tanpa enzim sensor anti-epileptik), nalika dinormalisasi miturut bobot, reresik elit (l / jam / kg) nyuda nalika umur mundhak, mula bocah-bocah saka 2 nganti

Konversi menyang terapi tunggal kanggo bocah-bocah (saka 4 nganti 16 taun)

Pasien kanthi kombinasi obat anti-epileptik bisa ditransfer menyang terapi tunggal kanthi miwiti perawatan Trileptal kanthi dosis 8 - 10mg / kg / dina dibagi dadi kaping pindho, nalika ing wektu sing padha wiwit nyuda dosis anti-epileptik sing ditempelake. Kombinasi obat epilepsi bisa rampung mandheg sajrone 3-6 minggu, dene dosis trileeptal bisa nambah miturut indikasi klinis kanthi kenaikan dosis maksimal 10mg / kg / dina kanthi jarak dosis kira-kira seminggu kanggo nggayuh dosis saben dina sing disaranake. Pasien kudu dipantau kanthi rapet sajrone periode transisi iki.

Total dosis saben dina sing disaranake dening trileptal ditampilake ing Tabel 1 ing ngisor iki.

Miwiti terapi tunggal kanggo pasien bocah-bocah (saka 4 nganti 16 taun)

Pasien ora diobati nganggo obat anti-epilepsi sing bisa digunakake kanggo monomer sing diwiwiti karo trileptal. Ing pasien kasebut, miwiti nggunakake Trileptal kanthi dosis 8 - 10mg / kg / dina dibagi kaping pindho dina. Dosis kudu ditambah 5 mg / kg / dina sawise saben 3 dina miturut dosis saben dina sing disaranake kaya ing tabel ing ngisor iki.

Tabel 1: Kisaran dosis pangopènan Triileptal kanggo bocah miturut bobot ing terapi tunggal.

bobot ing kg

Saka

nganti 25 0DT> 25 9 900 1500

1200 2100

Kanggo pasien kanthi fungsi ginjel (clearance bun ing ngisor 30ml / menit), miwiti trileptal kanthi dosis sing padha karo setengah dosis wiwitan asring digunakake (300mg / dina, dibagi kaping pindho saben dina) lan nambah dosis sing dikarepake.

Cathetan: Dosis ing ndhuwur mung kanggo referensi. Dosis spesifik gumantung saka kahanan lan tingkat kemajuan penyakit kasebut. Kanggo dosis sing cocog, sampeyan kudu takon dhokter utawa spesialis medis.

Apa sing kudu ditindakake nalika overdosis? Dosis maksimal sing wis digunakake kira-kira 48.000mg.
Tandha lan gejala
Ketidakseimbangan institusional lan elektrolit: nyuda sodium getih.

kelainan visual: Song Thi, Co Dong Tu, penglihatan kabur.

Kelainan ing sistem pencernaan: Mual, mutahke, tambah gerakan weteng.
Kelainan sistemik lan kondisi obat: lemes.

Pengujian: Ngurangi frekuensi ambegan, ngluwihi QT.
Kelainan sistem saraf pusat: ngantuk lan ngantuk, pusing, geter bola mata, kelangan AC, tremor, gangguan koordinasi (koordinasi sing ora biasa), konvulsi, sirah, koma, kesadaran, gangguan gerakan.
Gangguan mental: agresi, bungah, bingung.
Gangguan pleeing: Hipotensi.

Gangguan ambegan, dada lan mediastinum: Kesulitan ambegan.
Pengelolaan
Ora ana antidote khusus. Perawatan gejala lan dhukungan kudu ditindakake kanthi tepat. Mbusak karbon gastrointestinal utawa ora aktif kudu dianggep.
Apa sing kudu ditindakake yen sampeyan lali dosis? Nanging, yen cedhak karo dosis sabanjure, skip dosis sing dilalekake lan njupuk dosis sabanjure ing wektu sing direncanakake. Elinga yen ora bisa digunakake kaping pindho dosis sing diwènèhaké.

Efek sisih

Nalika nggunakake obat trileptal , sampeyan bisa ngalami efek sing ora dikarepake (ADR).

Ringkesan data keamanan

Reaksi sing paling umum kalebu ngantuk, sirah, pusing, katon kaping pindho, mual, muntah, lemes, ing> 10% pasien.

Ing uji klinis, efek samping (AE) biasane ana ing tingkat entheng nganti medium, luwih udhara lan luwih umum nalika wiwitan perawatan.

Analisis grafik efek sing ora dikarepake miturut sistem organ adhedhasar fenomena mbebayani saka uji klinis sing ditaksir ana hubungane karo Trileptal. Kajaba iku, laporan klinis pengalaman mbebayani saka program karo pasien diidentifikasi lan dialami nalika nggawa obat menyang pasar uga dianggep.

Umum banget

Gangguan sistem saraf: ngantuk, sirah, pusing.

Gangguan mripat: Song Thi.

Gangguan gastrointestinal : muntah, mual.

Kelainan sistemik lan kondisi obat: lemes.

Umum

Gangguan endokrin: tambah bobot.

Gangguan metabolisme lan nutrisi: Hipotenia.

Gangguan mental: agitasi (umpamane: ketegangan saraf), emosi sing ora stabil, bingung, depresi, ora sensitif.

Kelainan sistem saraf: mundhut AC, tremor, geter saka mripat, gangguan saka manungsa waé, demensia.

kelainan mripat: penglihatan kabur, gangguan visual.

Gangguan kuping lan agama: Mumet.

Gangguan gastrointestinal: diare, nyeri weteng, konstipasi.

Kelainan kulit lan jaringan subkutan: ruam, rambut rontog, kukul.

Kelainan sistemik lan kondisi medis: kekirangan.

Kurang

Kelainan getih lan sistem limfatik: leukopenia.

Kelainan kulit lan jaringan: urtikaria.

Tes:

Enzim hiper tambah, fosfatase alkali ing getih.

Jarang banget

Kelainan getih lan sistem limfatik: gagal sumsum balung, anemia, granulositosis, kabeh hematoma getih, ngurangi trombosit, neutropenia.

Kelainan sistem kekebalan: Reaksi anafilaksis, hipersensitivitas (kalebu hipersensitivitas kanggo akeh organ) ditondoi kanthi manifestasi kayata ruam, demam. Organ utawa sistem liyane bisa kena pengaruh kayata getih lan sistem limfatik (contone, leukemia tresna EOSIN, trombositopenia, leukopenia, kelenjar getah bening, limpa sing luwih gedhe), ati (contone, hepatitis, tes fungsi ati sing ora normal), otot lan sendi (contone, pembengkakan sendi, nyeri otot, nyeri sendi), sistem saraf paru-paru (paru-paru). contone, gangguan ginjel). Bronkospasme, penyakit paru-paru interstisial, sesak ambegan), angioedema.

Gangguan endokrin: Hipotiroidisme.

Kelainan metabolisme lan nutrisi: Hypotrusal hypoglycet* Nduwe tanda lan gejala kayata kejang, penyakit otak, kesadaran, kebingungan, hipotiroidisme, gangguan visual (contone, penglihatan kabur), muntah, mual, kurang asam folat.

Gangguan jantung: Blok atrium, aritmia.

Pentekologi: Hipertensi.

kelainan pencernaan: pankreatitis utawa nambah lipase lan nambah amilase.

Hepatitis: Hepatitis.

Kelainan kulit lan jaringan subkutan: Sindrom Stevens-Johnson, nekrosis epidermis keracunan (sindrom lyell), angioedema, eritematosus polimorfik.

Kelainan muskuloskeletal, jaringan ikat lan balung: Lupus sistemik.

Tes: Tambah amilase, tambah lipase.

* Nalika nggunakake Trileptal, arang banget nyuda signifikansi natrium-klinis (natrium

Ing uji klinis ing bocah-bocah saka umur 1 sasi nganti umur 4 taun, reaksi sing paling mbebayani yaiku rasa ngantuk, ing babagan 11% pasien. Reaksi kasebut mbebayani kanthi frekuensi> 1% lan

Efek sing ora dikarepake direkam saka laporan spontan lan kasus ing literatur (frekuensi ora dingerteni)

Efek sing ora dikarepake ing ngisor iki wis direkam saka pengalaman sawise adol Trilental liwat laporan spontan lan laporan ing literatur. Amarga efek sing ora dikarepake iki dilapurake kanthi sukarela saka sumber penyakit sing ukurane ora dingerteni, mula ora bisa ngira frekuensi kanthi akurat, mula item iki bakal diklasifikasikake minangka frekuensi sing ora dingerteni. Efek ora pengin kadhaptar ing ngisor iki miturut klasifikasi sistem media. Ing saben sistem organ, ADRS dicathet kanthi urutan keruwetan bertahap.

Kelainan metabolik lan nutrisi: Sindrom sekresi ADH ora cocok, kanthi pratandha lan gejala kayata indifference, mual, pusing, nyuda penyerapan serum (getih), muntah, sirah, kebingungan utawa gejala lan gejala saraf liyane.

Kelainan kulit lan jaringan subkutan: obat-obatan amarga leukemia eosine lan gejala sistemik (Dress), pustula kabeh awak akut (AGEP).

Trauma, keracunan lan komplikasi bedah: tiba.

Kelainan sistem saraf: Kelainan basa (kalebu gangguan wicara), luwih umum nalika nambah dosis trileptal.

Kelainan muskuloskeletal sistemik lan ikat: Ana laporan babagan nyuda kapadhetan mineral ing balung, kekurangan balung, osteoporosis lan patah tulang ing pasien jangka panjang sing diobati karo trileptal. Mekanisme oxcarbazepine sing mengaruhi sistem skeletal durung ditemtokake.

Petunjuk babagan cara nangani ADR

Nalika ngalami efek samping obat kasebut, sampeyan kudu mandheg nggunakake lan ngandhani dhokter utawa menyang fasilitas medis sing paling cedhak kanggo perawatan pas wektune.

Pènget

Sadurunge nggunakake obat sampeyan kudu maca instruksi kasebut kanthi teliti lan deleng informasi ing ngisor iki.

Contraindicated

Triileptal drug contraindicated ing kasus ing ngisor iki:

Hipersensitivitas kanggo Oxcarbazepine utawa Eslicarbazepine utawa excipients saka Trileptal.

Pancegahan nalika nggunakake

Hipersensitivitas

Reaksi hipersensitivitas tipe I (langsung) kalebu ruam, gatal, urtikaria, angioedema lan laporan anafilaksis sing dicathet ing tahap sawise sales. Ana laporan babagan evaluasi lan kasus angioed kalebu laring, bar, lambe lan kelopak mata ing pasien sawise njupuk dosis pertama trileptal utawa dosis sabanjure. Yen pasien ngalami reaksi kasebut sawise perawatan trileptal, mandheg ngombe obat kasebut lan miwiti perawatan nganggo obat liya.

Pasien sing duwe reaksi hipersensitivitas kanggo carbamazepine kudu dilaporake yen udakara 25-30% pasien kasebut bisa uga sensitif marang Trileptal.

Reaksi hipersensitivitas, kalebu hipersensitifitas ing pirang-pirang organ uga bisa kedadeyan ing pasien tanpa riwayat hipersensitivitas kanggo carbamazepine. Reaksi kasebut bisa nyebabake kulit, ati, getih, sistem limfatik utawa organ liyane, kedadeyan kanthi individu utawa gabung bebarengan ing penyakit reaksi awak kabeh. Umumé, yen ana tandha lan gejala sing nuduhake reaksi hipersensitivitas, TriLeptal kudu langsung mandheg.

Efek ing kulit

Nalika nggunakake Trileptal, arang banget kanggo reaksi kulit-kulit sing serius, kalebu sindrom Stevens-Johnson, nekrosis epidermal beracun (sindrom Lyell) lan macem-macem eritema. Pasien kanthi reaksi kulit sing serius bisa uga kudu dirawat ing rumah sakit, amarga kahanan kasebut bisa ngancam nyawa lan pati (sanajan arang banget). Reaksi ing ndhuwur digunakake dening trileptal ing bocah lan wong diwasa. Wektu rata-rata kanggo miwiti reaksi yaiku 19 dina. Ana uga sawetara kasus reaksi kulit sing serius nalika nggunakake Trileptal. Nalika pasien duwe reaksi kulit kanggo Trileptal, perlu nimbang mungkasi trileptal lan ngganti obat anti-epileptik liyane.

Gen farmakologis

Ana luwih akeh bukti yen gen isotop (alel) saka antigen sel getih putih (HLA) sing beda-beda nduweni peran sing ana hubungane karo efek samping ing kulit ing pasien sing rentan.

Babagan HLA-B*1502

Panaliten nylametake pasien Tionghoa lan Thai-Tionghoa nuduhake korelasi sing kuat antarane reaksi kulit SJS/Ten-Ten sing disebabake dening Carbamazepine lan pasien karo antigen sel darah putih HLA-B*1502.

Amarga struktur kimia oxcarbazepine padha karo struktur carbamazepine, kemungkinan pasien karo gen isotop HLA-B*1502 uga nambah risiko reaksi kulit SJS/Ten karo Oxcarbazepine.

Frekuensi gen isotop HLA -B*1502 yaiku 2 - 12% saka populasi Tionghoa, udakara 8% wong Thai, luwih saka 15% ing Filipina lan sawetara wong Malaysia. Frekuensi gen isotop iki nganti 2% ing Korea lan 6% ing India. Frekuensi HLA-B*1502 ora signifikan ing Eropa, sawetara balapan ing Afrika, Amerika asli, Spanyol lan Jepang (

Priksa anané gen isotop HLA-B*1502 kudu dianggep ing pasien karo leluhur ing klompok risiko genetik, sadurunge wiwitan perawatan Trileptal (pirsani informasi kanggo ahli medis ing ngisor iki). Trileptal kudu dihindari kanggo pasien sing asil tes nuduhake positif kanggo HLA-B*1502 kajaba keuntungan kasebut ora ana risiko. HLA-B*1502 bisa dadi faktor risiko pangembangan SJS/Ten ing populasi Cina sing nggunakake obat anti-epilepsi (AED) liyane sing nglibatake SJS/Ten.

Mulane, perlu kanggo nimbang ngindhari obat sing ana hubungane karo SJS/Ten ing pasien positif HLA-B*1502, nalika perawatan alternatif liyane ditampa. Skrining kasebut ora dianjurake kanggo pasien kanthi frekuensi HLA-B*1502 utawa pasien sing nggunakake Trileptal, amarga risiko SJS/Ten diwatesi ing sawetara wulan pisanan perawatan tanpa preduli saka HLA-B*1502.

Babagan HLA-A*3101

Leukemia manungsa (HLA) -A*3101 bisa dadi faktor risiko kanggo efek samping ing kulit kayata SJS, Ten, Dress, Agep lan ruam kembung. Frekuensi gen isotop HLA-A*3101 owah-owahan maneka warna ing antarane wong lan frekuensie kira-kira 2 nganti 5% ing populasi Eropa lan udakara 10% ing wong Jepang. Frekuensi gen isotop iki kira-kira kurang saka 5% ing umume wong ing Australia, Asia, Afrika lan Amerika Utara kanthi sawetara pangecualian 5-12%. Frekuensi luwih saka 15% dikira-kira ing sawetara kelompok ètnis kayata Amérika Kidul (Argentina lan Brasil), Amerika Utara (Navajo, Sioux lan Mexico Sonora Seri) lan India Kidul (Tamil Nadu) lan antara 10-15% ing wong pribumi ing wilayah sing padha.

Frekuensi gen isotop kadhaptar ing kene sing nuduhake persentase kromosom ing populasi khusus sing duwe gen isotop iki, tegese persentase pasien nggawa salinan gen isotop iki ing paling ora siji saka rong kromosom ("frekuensi pembawa") meh tikel kaping pindho frekuensi gen isotop. Mula, persentase pasien ngalami risiko kaping pindho frekuensi gen isotop.

Ana angka sing HLA-A*3101 ana hubungane karo paningkatan risiko efek samping ing kulit amarga carbamazepine kalebu sjs, ten,, rashes dening obatan digabungake karo hyperthemics asam amarga alergi, utawa ruam kukul akut (AGEP) lan basa inlaid. Data sing ora nyukupi digabungake kanggo rekomendasi tes anané isotop HLA-A * 3101 ing pasien sadurunge wiwitan perawatan karo oxcarbazepine. Tes genetik ora nyaranake kanggo pasien sing nggunakake Trileptal, amarga risiko SJS, Ten, Dress lan ruam bongkahan mbatesi kisaran ing sawetara wulan pisanan perawatan, preduli saka HLA-A*3101.

Watesan skrining genetik

Asil skrining genetik ora bakal ngganti tandha klinis lan manajemen pasien sing cocog. Akeh pasien Asia sing positif HLA-B*1502 lan perawatan Trileptal ora sjs/sepuluh lan pasien negatif karo HLA-B*1502 lomba apa wae isih bisa dadi sjs/sepuluh.

Kajaba kanggo pasien HLA A*3101 sing positif lan nggunakake Trileptal ora sjs, ten, dress, Agep utawa ruam gumpalan lan pasien negatif HLA-A*lomba apa wae isih bisa nandhang efek samping sing abot ing kulit. Peran faktor potensial liyane ing pangembangan lan penyakit saka reaksi kulit kasebut kayata dosis AED, kepatuhan, panggunaan simultan karo obat liya, penyakit liyane sing diiringi lan tingkat pemantauan kulit durung diteliti.

Informasi kanggo ahli medis

Yen mriksa anané isotop HLA-B*1502 digawe, genotipe HLA-B*1502 dianjurake. Tes positif yen isotop HLA-B*1502 dideteksi lan negatif yen ora ana gen isotop sing dideteksi. Kajaba iku, yen mriksa anané isotop HLA-B*3101 digawe, "gen HLA-B*3101 resolusi dhuwur" dianjurake. Tes positif yen isotop HLA-B*3101 dideteksi lan negatif yen ora ana gen isotop sing dideteksi.

Risiko tambah epilepsi

Risiko aggravation dilapurake nalika nggunakake trileptal, risiko iki dianggep khusus kanggo bocah-bocah, nanging uga bisa kedadeyan ing wong diwasa. Yen ana aggravation, dianjurake kanggo mungkasi nggunakake Trileptal.

Hipotesis

Ana 2,7% pasien nggunakake Trileptal kanthi konsentrasi natrium ing serum ing ngisor 125mmol/liter, asring tanpa gejala lan ora ana syarat kanggo perawatan. Pengalaman saka uji klinis nuduhake yen konsentrasi sodium-bar bakal bali menyang normal sawise ngurangi dosis utawa mungkasi trileptal utawa nalika pasien diobati kanthi ati-ati (contone, mbatesi cairan sing diimpor).

Kanggo pasien sing nandhang penyakit ginjel sadurunge, diiringi kekurangan sodium (kayata sindrom sekresi ADH sing ora cocog) utawa pasien sing nggunakake limbah natrium (umpamane diuretik, obat ekskresi adh adh), jumlah konsentrasi natrium kudu diukur sadurunge miwiti nggunakake trileptal. Sawise iku, konsentrasi natrium uga dibutuhake sawise udakara 2 minggu lan banjur tes saben wulan kanggo perawatan 3 wulan pisanan, utawa gumantung saka syarat klinis. Faktor risiko kasebut utamane dibutuhake kanggo pasien tuwa.

Kanggo pasien sing nggunakake Trileptal lan wiwit nggunakake obat kanggo nyuda sodium, dheweke uga ngawasi evaluasi sodium kaya sing kasebut ing ndhuwur. Umumé, nalika nemoni gejala klinis babagan nyuda sodium nalika nggunakake trileptal, bisa dianggep ngukur isi sodium-bar. Pasien liyane bisa uga duwe konsentrasi sodium sing ditaksir minangka bagean saka studi rutin ing laboratorium.

Saben pasien gagal jantung utawa penyakit jantung sekunder kudu dites kanthi rutin kanggo nemtokake manawa ana akumulasi epidemi? Yen akumulasi cairan utawa jantung saya tambah parah, perlu kanggo netepake konsentrasi sodium-bar. Nalika natrium dikurangi, penting kanggo mbatesi panggunaan banyu. Amarga oxcarbazepine ing kasus sing arang banget bisa nyuda transmisi jantung, ngawasi kanthi ati-ati pasien sing nandhang kelainan transmisi jantung (contone, blok atrium, aritmia).

Hipotiroidisme

Hipotiroidisme minangka reaksi ala oxcarbazepine sing arang banget. Amarga pentinge hormon tiroid kanthi perkembangan bocah sawise lair, fungsi tiroid kudu ditaksir sadurunge miwiti perawatan karo Trileptal ing klompok pasien bocah-bocah, utamane ing bocah-bocah saka umur 2 taun. Disaranake ngawasi fungsi tiroid nalika ngobati trileptal ing klompok bocah.

Fungsi ati

Hepatitis arang banget, umume kasus gampang rampung. Yen dicurigai kena hepatitis, dianjurake kanggo mungkasi nggunakake trileptal. Pancegahan nalika nambani pasien kanthi gagal ati sing abot.

Fungsi ginjel

Pancegahan nalika nggunakake trileptal kanggo pasien sing duwe fungsi ginjel cacat (clearance bun kurang saka 30ml/menit), utamane nalika dosis wiwitan lan nalika nambah dosis.

Efek hematologi

Ana laporan babagan kasus granulositosis sing arang banget, anemia lan nyuda pendarahan ing pasien sing diobati karo trileptal ing riset sawise sales. Nanging, amarga kedadeyan anyar kahanan kasebut sithik banget lan faktor gangguan (kayata penyakit utama, obat sing digunakake bebarengan), ora bisa ngenali sabab lan akibat. Perlu dipikirake kanggo mungkasi obat kasebut yen ana gejala gagal sumsum balung sing signifikan.

niat lan tindak tanduk lampus

Ana laporan babagan prilaku lan niat bunuh diri ing pasien sing ngobati obat anti-epilepsi ing sawetara indikasi. Sinau lengkap babagan uji klinis acak, sing dikontrol menyang plasebo obat anti-epileptik nuduhake peningkatan sing sithik ing risiko prilaku lan niat bunuh diri. Mekanisme risiko iki ora dingerteni. Mula, pasien kudu dipantau kanthi pratandha tumindak lan niat bunuh diri lan kudu nimbang perawatan sing cocog, pasien (lan perawatan pasien) kudu takon dhokter nalika ndeleng tandha-tandha niat utawa tumindak bunuh diri.

Interaksi obat

Kontrasepsi Hormon

Pasien karo umur reproduksi kudu dielingake yen nalika koordinasi trileptal karo hormon kontrasepsi bisa nyebabake efek ilang. Nalika nggunakake Trileptal, dianjurake kanggo nggunakake kontrasepsi non-hormon.

alkohol

Ati-ati nalika nggunakake alkohol karo trileptal amarga bisa nambah efek ngantuk.

Efek nalika mungkasi obat

Kaya kabeh obat anti-epilepsi, Trileptal kudu diendhegake kanthi bertahap ing saben level, kanggo nyuda resiko konvulsi.

Kemampuan kanggo nyopir lan ngoperasikake mesin

Reaksi tetanèn kayata pusing, rasa ngantuk, mundhut AC, tampilan ganda, sesanti kabur, gangguan visual, nyuda sodium lan kesadaran wis dilaporake ing trileptal, utamane ing wiwitan perawatan, utawa fase konversi nalika dosis ing tahap penyesuaian (luwih umum dosis). Mula, pasien kudu dielingake nalika nyopir lan ngoperasikake mesin.

Kandhutan

Ringkesan risiko

Anak saka ibu epilepsi rentan kanggo kelainan perkembangan, kalebu malformasi. Nggunakake oxcarbazepine nalika meteng nuduhake yen obat iki bisa nyebabake malformasi serius nalika lair, sanajan data babagan jumlah diwatesi. Cacat lair sing paling umum diamati nalika diobati karo oxcarbazepine yaiku cacat septum ventrikel kiwa, cacat septum atrium atrium, langit-langit sumbing kanthi lambe sumbing, sindrom mudhun, displasia pinggul (siji lan loro), scleroderma lan cacat bawaan. surgery, pengobatan utawa kosmetik, didiagnosis ing 12 minggu sawise lair ing ibu nggunakake oxcarbazepine ing telung sasi pisanan ngandhut punika 2% (95% dipercaya interval: 0,6 kanggo 5,1%). Yen dibandhingake karo wanita ngandhut sing ora nggunakake obat anti-epilepsi, risiko relatif (RR) duwe cacat lair kanggo wanita ngandhut sing nggunakake oxcarbazepine yaiku 1,6 (95% interval sing bisa dipercaya: 0,46 nganti 5,7).

Pertimbangan Klinis

Coba deleng kasus ing ngisor iki:

Nalika wanita nggunakake Trileptal kanggo ngandhut, utawa arep ngandhut, utawa nalika perlu kanggo miwiti nggunakake Trileptal nalika meteng, iku perlu kanggo nimbang banget kasebut kanthi teliti, antarane mupangati nggunakake obatan lan risiko malformasi kanggo meteng. Iki penting banget ing 3 wulan pisanan ngandhut.

Sampeyan kudu nggunakake dosis minimal sing cenderung kanggo nambani.

Kanggo wanita ing umur babaran, yen bisa, dianjurake kanggo nggunakake Trileptal minangka perawatan siji.

Pasien kudu dielingake babagan peningkatan risiko malformasi ing janin lan kudu dipriksa penyakit sadurunge lair.

Sajrone meteng, aja mandhegake obat anti-epilepsi sing efektif, amarga penyakit sing abot bakal mbebayani kanggo ibu lan meteng.

Monitor lan Nyegah

Obat anti epilepsi bisa nyebabake kekurangan asam folat, sing nyebabake kelainan janin. Sadurunge lan nalika meteng, dianjurake kanggo nambah asam folat kanggo wanita ngandhut.

Amarga owah-owahan fisiologis nalika meteng, konsentrasi plasma metabolit nduweni aktivitas oxcarbazepine, 10-Monohydroxy derivatives (MHD) bisa mudhun kanthi bertahap sajrone meteng. Disaranake supaya respon klinis kudu dipantau kanthi ati-ati ing wanita sing diobati karo trileptal sajrone meteng lan nemtokake owah-owahan konsentrasi MHD plasma kudu dipikirake kanggo mesthekake yen kontrol kejang cukup dijaga nalika meteng. Konsentrasi plasma MHD sawise lair bisa uga dianggep kanggo pemantauan khusus yen panggunaan obat mundhak nalika meteng.

Ing bayi sing nembe lair

Ana laporan babagan kelainan getihen ing bayi anyar amarga ibu nggunakake obat anti-epilepsi. Kanggo ngati-ati, langkah-langkah pencegahan kudu ditindakake kanthi nggunakake ibu-ibu nggunakake vitamin K1 ing sawetara minggu pungkasan meteng lan kanggo bayi.

oxcarbazepine lan metabolit aktif (MHD) liwat pager plasenta. Konsentrasi MHD ing plasma bayi lan ibu padha karo ing sawijining kasus.

Periode nyusoni

Ringkesan risiko

Oxacarbazepine lan metabolit aktif (MHD) diekskresi menyang ASI. Konsentrasi obat ing susu ibu yaiku 50% saka konsentrasi plasma sing ditemokake kanggo loro zat kasebut. Ora jelas efek bocah sing kena Trileptal ing dalan iki. Mula, aja nganggo trileptal nalika nyusoni.

Interaksi obat

Inhibitor enzim

Oxcarbazepine dievaluasi ing mikrosom ati manungsa kanggo nemtokake kemampuan kanggo nyandhet enzim cytochrome p450 sing tanggung jawab kanggo metabolisme obat liya. Asil nuduhake yen oxcarbazepine lan produk metabolik duwe aktivitas farmakologis obat kasebut (turunan monohidroksi, MHD) nyandhet CYP2C19. Mulane, bisa uga ana interaksi nalika digabungake karo dosis dhuwur saka trileptal karo obat-obatan sing dimetabolisme dening CYP2C19 (contone phenobarbital, phenytoin, deleng ing ngisor iki). Ing sawetara pasien sing diobati karo trileptal lan obat-obatan sing dimetabolisme liwat CYP2C19 bisa uga kudu nyuda dosis obat gabungan. Ing mikrosom ati manungsa, oxcarbazepine lan MHD nduweni sethithik utawa ora bisa digunakake minangka inhibitor kanggo enzim ing ngisor iki: CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2D6, CYP2E1, CYP4A9 lan CYP4A11.

Induksi enzim

In vitro lan in vivo oxcarbazepine lan MHD sing nyebabake induksi Cytochrome CYP3A4 lan CYP3A5 tanggung jawab kanggo metabolisme antagonis kalsium dihydropyridine lan kontrasepsi oral, lan obat anti-epileptik (umpamane, carbamazepine), nyebabake nyuda konsentrasi obat kasebut ing plasma (ndeleng ngisor). Pengurangan konsentrasi plasma uga diamati ing obat liya sing dimetabolisme utamane dening CYP3A4 lan CYP3A5, contone obat imunosupresif (kayata cyclosporin).

in vitro, oxcarbazepine lan MHD minangka zat induksi lemah UDP glucuronyl transferase lan ing vivo ora yakin zat kasebut mengaruhi efek obat sing diekskresi utamane dening jalur katalitik UDP-Glucuronyl Transferase (contone, asam Valproat, Lamotrigine). Nanging sanajan Oxcarbazepine lan MHD mung induksi lemah UDP-glucuronyl-transferase, dheweke isih butuh dosis obat sing luwih dhuwur ing kombinasi karo trileptal lan dimetabolisme liwat CYP3A4 utawa liwat conjugate (UDP-Glucurony-Transferase). Nalika mandheg nggunakake trileptal, perlu nyuda dosis obat gabungan.

Studi babagan induksi enzim ing sel ati manungsa wis diidentifikasi minangka oxcarbazepine lan MHD minangka zat induksi saka isenzim saka feces CYP2B lan CYP3A4. Ora cetha efek induksi oxcarbazepine/MHD ing ISOENZYM CYP liyane.

Obat anti epilepsi lan obat induksi enzim

Kemungkinan interaksi antarane Trileptal lan obat anti-epilepsi (AED) liyane wis ditaksir liwat studi klinis.

Ing Vivo, konsentrasi plasma fenitoin mundhak 40% nalika Trileptal digunakake kanthi dosis 1200mg / dina. Mulane, nalika nggunakake dosis Trileptal luwih dhuwur tinimbang 1200mg / dina sajrone perawatan pelengkap, dosis fenitoin kudu dikurangi. Nanging, paningkatan tingkat fenobarbital kurang (15%) nalika digunakake karo Trileptal.

Zat induksi kuwat saka enzim cytochrome P450 utawa enzim UDP glucuronyl -gansferase (contone rifampicin, carbamazepine, fenitoin lan fenobarbital) wis katon minangka nyuda konsentrasi plasma MHD (29 - 49%). Ora diamati induksi Trileptal.

Kontrasepsi Hormon

Triileptal katon efektif kanggo rong komponen, ethinylestradiol (EE) lan levonorgestrel (LNG), ing kontrasepsi oral oral. Nilai AUC rata-rata EE mudhun 48 - 52% lan LNG mudhun 32 - 52%. Pasinaon karo kontrasepsi oral utawa implan liyane durung ditindakake. Mulane, panggunaan trileptal bebarengan karo kontrasepsi hormon bisa nyuda kontrasepsi kasebut.

Antagonis kalsium

Sawise nggunakake bebarengan karo trileptal, nilai AUC Felodipine suda 28%. Nanging, konsentrasi plasma tetep dianjurake kanggo perawatan. Ing sisih liya, Verapamil nyuda konsentrasi plasma 20% MHD. Penurunan konsentrasi MHD ing plasma iki ora dianggep sacara klinis.

Interaksi obat liyane

cimetidine, erythromycine lan dextropropoxyphene ora mengaruhi farmakokinetik MHD, lan viloxazine mung nyebabake owah-owahan cilik ing konsentrasi plasma MHD (udakara 10% luwih dhuwur tinimbang bebarengan). Asil karo Warfarin ora nuduhake bukti interaksi obat nalika digunakake sepisan utawa luwih karo trileptal.

Kavaleri

Amarga ora ana studi babagan kavaleri obat kasebut, obat iki ora kena dicampur karo obat liya.

Panyimpenan

Panyimpenan ing ngisor 30 ° C. Panyimpenan obat ing kemasan isih utuh.

Obat liyane

Disclaimer

Kabeh upaya wis ditindakake kanggo mesthekake yen informasi sing diwenehake dening Drugslib.com akurat, nganti -tanggal, lan lengkap, nanging ora njamin kanggo efek sing. Informasi obat sing ana ing kene bisa uga sensitif wektu. Informasi Drugslib.com wis diklumpukake kanggo digunakake dening praktisi kesehatan lan konsumen ing Amerika Serikat lan mulane Drugslib.com ora njamin sing nggunakake njaba Amerika Serikat cocok, kajaba khusus dituduhake digunakake. Informasi obat Drugslib.com ora nyetujoni obat, diagnosa pasien utawa menehi rekomendasi terapi. Informasi obat Drugslib.com minangka sumber informasi sing dirancang kanggo mbantu praktisi kesehatan sing dilisensi kanggo ngrawat pasien lan / utawa nglayani konsumen sing ndeleng layanan iki minangka tambahan, lan dudu pengganti, keahlian, katrampilan, kawruh lan pertimbangan babagan perawatan kesehatan. praktisi.

Ora ana bebaya kanggo kombinasi obat utawa obat sing diwenehake kanthi cara apa wae kudu ditafsirake kanggo nuduhake yen obat utawa kombinasi obat kasebut aman, efektif utawa cocok kanggo pasien tartamtu. Drugslib.com ora nanggung tanggung jawab kanggo aspek kesehatan apa wae sing ditindakake kanthi bantuan informasi sing diwenehake Drugslib.com. Informasi sing ana ing kene ora dimaksudake kanggo nyakup kabeh panggunaan, pituduh, pancegahan, bebaya, interaksi obat, reaksi alergi, utawa efek samping. Yen sampeyan duwe pitakon babagan obat sing sampeyan gunakake, takon dhokter, perawat utawa apoteker.