노바티스 국소뇌전증치료제 트릴렙탈300(5수포 x 10정)

제형 5개의 블리스 터가 들어있는 상자 x 10정
규격 옥스카바제핀

성분

구성정보	콘텐츠
옥스카바제핀	300mg

용도

적응증

삼중제 는 다음과 같은 경우에 표시됩니다.

성인의 국소 간질 치료에서 단일 또는 공동 치료.

약국

작용 메커니즘

트리렙탈(또는 옥스카르바제핀)의 약리학적 활성은 주로 옥스카르바제핀의 대사산물(MHD)을 통해 촉진됩니다. 옥스카르바제핀과 MHD의 작용기전은 주로 전압민감채널을 차단함으로써 신경막이 흥분되도록 안정화시키고, 신경세포의 반복적인 자극을 억제하며, 신경시냅스를 통한 맥박의 확산을 감소시키는 것에 기초한다고 합니다. 또한 증가된 칼륨 전도도와 고전압 칼슘 채널의 조절도 약물의 항발작 효과에 기여할 수 있습니다. 신경 조절 수용체나 신경 전달 물질과 중요한 약물 상호 작용은 없습니다.

약리학적 특성

옥스카바제핀과 활성 대사산물(MHD)은 모두 경련에 대한 저항력이 있고 동물에 대한 효율성도 뛰어납니다. 이 제품은 설치류를 보호하는 항경련, 즉 전체 경련, 낮은 정도의 떨림 발작, 붉은 털 원숭이의 만성 국소 발작 빈도 감소 또는 감소에 알루미늄 조각을 이식합니다. 경련에 대한 내성(예: 항경련 활성)이 관찰되지 않았습니다. 마우스와 옥스카르바제핀 또는 MHD를 5일 또는 4주 동안 매일 치료한 마우스에서는 경련이 관찰되었습니다.

약동학

흡수

Trileptal 정제를 복용한 후 Oxcarbazepine은 완전히 흡수되어 대부분 약리학적 대사산물(10-모노하이드록시, MHD)로 대사됩니다.

건강한 단식을 자원한 남성에게 Trileptal 정제 600mg을 단회 투여한 후 MHD의 평균 CMAX 값은 34mmol/l이고 평균 TMAX 값은 4.5시간입니다.

정제 형태와 옥스카르바제핀 구강 혼돈은 단일 투여 및 안정 상태에서의 평균 농도 곡선, CMAX 및 AUC가 0.85~1.86(신뢰 구간의 90%) 범위에 있기 때문에 생물학적으로 동일합니다.

인간의 체중 균형 연구에서 혈장 내 총 방사성 수의 2%만이 일정한 옥스카르바제핀에 기인하고 약 70%는 MHD에 기인하며 나머지는 빠르게 제거되는 2차 대사산물에 기인합니다.

음식은 옥스카르바제핀 흡수 비율과 능력에 영향을 미치지 않습니다. 따라서 Trileptal은 음식과 함께 사용하거나 동반하지 않을 수 있습니다.

배포

MHD의 겉보기 배포 앱은 49L입니다. 약 40%의 MHD는 주로 알부민과 같은 혈청 단백질과 연관되어 있습니다. 이 응집력은 치료 범위에 속합니다. 옥스카바제핀과 MHD는 알파-1산 당단백질에 결합되지 않습니다.

생물학적/대사적 변형

Oxcarbazepine은 간의 세포질 효소에 의해 빠르게 MHD로 전환되는데, 이는 주로 trileptal의 약리학적 효과를 담당합니다. MHD는 글루쿠론산과의 결합에 의해 계속해서 대사됩니다. 소량(용량의 4%)이 비활성 대사 산물(유도체 10.11-디하이드록시, DHD)로 산화됩니다.

제거

옥스카바제핀은 주로 대사산물의 형태로 체내에서 제거되며 주로 신장을 통해 배설됩니다. 복용량의 95% 이상이 소변으로 배출되며, 이 중 옥스카르바제핀 형태는 1% 미만이 일정합니다. 부품을 통해 배설되는 양은 복용량의 4% 미만입니다.

용량의 약 80%가 글루쿠로나이드를 결합한 MHD(49%) 또는 일정한 MHD(27%)의 형태로 소변으로 배설되는 반면, DHD의 양은 활성이 없어 약 3%를 차지하고 옥스카바제핀의 복합물질이 13%를 차지합니다. 옥스카바제핀은 반감기가 약 1.3~2.3시간으로 혈장에서 빠르게 제외됩니다. 이와 대조적으로 MHD 혈장의 반상쇄 시간은 9.3 ± 1.8시간입니다.

선형/비선형

지속 가능한 상태의 혈장 내 MHD 농도는 Trileptal을 하루 2회로 나누어 사용하는 환자의 경우 2~3일 후에 달성됩니다. 지속 가능한 상태에서 MHD의 약동학은 선형적이며 300~2400mg/일에서 용량 균형을 보여줍니다.

특수 과목

간부전

옥스카바제핀과 MHD의 약동학 및 대사는 건강한 자원자와 간부전 환자를 대상으로 900mg만 복용한 후 평가되었습니다. 경증 및 중등도 간부전은 옥스카르바제핀과 MHD의 약동학에 영향을 미치지 않습니다. 중증 간부전 환자를 대상으로 Trileptal을 연구한 적은 없습니다.

신부전

크레아티닌 청소율과 MHD의 신장 청소율 사이에는 선형 관계가 있습니다. 신장 장애가 있는 환자(크레아티닌 청소율

어린이

MHD의 정화는 체중에 맞춰 조정되며 성인의 연령과 체중이 증가하면 연령과 체중이 감소합니다. 따라서 MHD의 평균 정화율은 어린이(생후 1개월부터 4세까지)로 조정되었으며 성인의 정화율보다 93% 더 높게 나타납니다. 따라서 이러한 어린이의 체내 MHD 노출은 동일한 용량을 체중으로 조정하면 성인 MHD 노출의 약 절반에 불과합니다.

어린이(4~12세)의 MHD 평균 정화 수준은 성인 평균 정화 수준보다 43% 더 높을 것입니다. 따라서 이러한 어린이의 체내 MHD 노출은 동일한 용량을 신체에 적용했을 때 성인 노출의 2/3에 불과합니다. 체중 증가가 발생하면 13세 이상 환자의 경우 체중에 따라 MHD 정화가 조정되며 이는 성인에서 MHD 정화를 달성하는 것으로 간주됩니다.

임산부

임신 중 생리적 변화로 인해 임신 중 혈장 MHD 농도가 감소할 수 있습니다.

노인

노인 지원자(60~82세)에게 Trileptal을 단회 용량(300mg) 및 여러 번(600mg/일) 사용한 후 MHD의 최대 혈장 농도 및 AUC 값은 젊은 지원자(18~32세)보다 30~60% 더 높았습니다. 젊은 사람과 노년층의 청소율을 비교해보면 이러한 차이는 크레아티닌 청소율과 관련된 연령의 감소에 따른 것으로 나타났습니다. 치료법은 개인별로 조절되기 때문에 복용량에 대한 특별한 권고는 필요하지 않습니다.

성별

아동, 성인, 노인 모두 성별에 따른 약동학에는 차이가 없습니다.

복용 전 노바티스 국소뇌전증치료제 트릴렙탈300(5수포 x 10정)

사용 방법

경구용 약물.

알약은 칼집이 나 있어서 알약을 두 개로 쪼개서 환자가 알약을 삼키기 쉽도록 했습니다. 어린 아이나 정제 사용이 불가능한 알약이나 용량을 삼킬 수 없는 환자의 경우에는 시중에 판매되는 형태로 Triileptal을 사용하면 됩니다.

Trileptal 경구액제와 trileptal 필름정은 생물학적으로 동등하며 동일한 용량으로 전환이 가능합니다.

trileptal은 음식과 함께 사용하거나 동반하지 않을 수 있습니다.

복용량

성인의 치료 조정

Trileptal을 하루 600mg씩 하루에 두 번 나누어 사용하기 시작하세요. 임상적으로 필요한 경우 약 1주일 간격으로 최대 600mg/일까지 증량할 수 있으며, 권장 일일 최대 용량은 1200mg/일입니다. 1일 투여량은 1200mg/day 이상으로 대조시험에서 더 높은 효율을 보이나, 주로 중추신경계에 대한 영향으로 인해 대부분의 환자들이 2400mg/day 용량을 내약하지 못한다. 삼중 투여 기간에 동시에 사용하는 경우 항간질제의 환자 및 혈장 농도를 면밀히 모니터링하는 것이 좋습니다. 특히 삼중 투여 용량이 1일 1200mg을 초과하는 경우 이러한 농도가 변경될 수 있기 때문입니다.

성인의 경우 단량체로 전환

항간질제를 동시 사용하는 환자는 트리렙탈 600mg/일(1일 2회 투여) 투여를 시작하면서 동시에 첨부된 항간질제 용량을 감량하여 단독요법으로 전환할 수 있다. 항간질제는 3~6주 이내에 동시에 사용해야 하며, Trileptal의 최대 용량은 약 2~4주 후에 도달해야 합니다.

Trileptal의 용량은 임상 지표에 따라 최대 600mg/일까지 증량할 수 있으며, 시간 간격은 약 1주로 최대 일일 권장량인 2400mg/일을 달성할 수 있습니다. Trileptal을 시작하기 위해 단량체를 사용하는 환자에게 효과적인 연구에서 일일 복용량 1200mg이 나타났습니다. 이 전환 기간 동안 환자를 면밀히 모니터링해야 합니다.

성인의 모노머 시작

항간질제로 치료받지 않는 환자는 Trileptal 단독 요법을 시작할 수 있습니다. 이러한 환자의 경우, 트릴렙탈 600mg/일(1일 2회 분할) 투여를 시작하고, 3일마다 300mg/일씩 증량하여 1200mg/일까지 투여해야 합니다. 이들 환자에 대한 대조 테스트에서는 1200mg/일 용량의 효과를 테스트했으며, 2400mg/일 용량은 다른 항간질제에서 트리렙탈이 포함된 단량체로 전환하는 환자에게 효과적인 것으로 나타났습니다(위 참조).

아동(2~16세)을 위한 치료 조정

4~16세 어린이의 경우, 8~10mg/kg의 일일 용량으로 삼중제를 시작하는 경우 일반적으로 600mg/일을 초과하지 않고 하루에 두 번 나누어 투여합니다. trileptal의 목표 용량은 2주 동안 달성되어야 하며 다음 차트에 따라 환자의 체중에 따라 달라집니다.

20~29kg - 900mg/일.

29.1~39kg - 1200mg/일.

2~4세 어린이의 경우 일일 복용량 8~10mg/kg으로 trileptal을 사용하기 시작하면 일반적으로 600mg/일을 초과하지 않으며 하루에 두 번 나누어 사용됩니다. 20kg 미만 환자의 경우 용량은 16~20mg/kg까지 고려될 수 있다. Trileptal의 최대 유지 용량은 2~4주 이내에 달성되어야 하며 1일 2회 투여 방식으로 60mg/kg/일을 초과해서는 안 됩니다.

60mg/kg/일의 목표 용량을 달성하려는 어린이(2~4세) 임상시험에서 최종 용량을 달성한 환자의 50%가 최소 55mg/kg/일입니다. 협응 치료(항간질 센서 효소 포함 또는 제외)에서 체중에 따라 정규화하면 연령이 증가하면서 엘리트 청소율(l/hour/kg)이 감소하므로 2~4세 어린이는 성인 및 4~12세 어린이에 비해 체중의 옥스카바제핀 용량을 두 배로 늘려야 할 수도 있습니다.

어린이(4~16세)를 위한 단독 요법으로 전환

항뇌전증제를 병용투여 중인 환자의 경우, 8~10mg/kg/일의 용량을 2회에 나누어 트리렙탈 치료를 시작하면서 동시에 첨부된 항간질제 용량을 감량하여 단독요법으로 전환할 수 있다. 간질 약물의 병용은 3-6주 내에 완전히 중단될 수 있으며, 임상 지표에 따라 트리셉탈 용량은 최대 10mg/kg/일로 증가할 수 있으며, 용량 간격은 권장 일일 용량에 도달하기까지 약 1주일입니다. 이 전환 기간 동안 환자를 면밀히 모니터링해야 합니다.

trileptal이 권장하는 총 일일 복용량은 아래 표 1과 같습니다.

소아환자(4~16세) 단독치료 시작

환자는 trileptal로 시작하는 단량체에 사용할 수 있는 항간질제로 치료받지 않습니다. 이러한 환자에서는 Trileptal을 8 - 10mg/kg/day의 용량으로 하루에 두 번 나누어 사용하기 시작하십시오. 아래 표와 같이 1일 권장 복용량에 따라 3일마다 5mg/kg/일씩 증량해야 합니다.

표 1: 단일 요법에서 체중에 따른 어린이를 위한 Triileptal의 유지 용량 범위.

체중(kg)

시작

to 25 900

1200

900 1500

1200 2100

신장 기능이 있는 환자(크레아티닌 청소율 30ml/분 미만)의 경우, 시작 용량의 절반에 해당하는 용량(300mg/일, 하루 2회 분할)으로 삼중정을 시작하고 원하는 임상 반응을 달성하기 위해 용량을 늘리는 경우가 많습니다.

참고: 위 용량은 참고용일 뿐입니다. 구체적인 복용량은 질병의 상태와 진행 수준에 따라 다릅니다. 적절한 복용량에 대해서는 의사나 전문의와 상담해야 합니다.

과다복용 시 어떻게 해야 하나요? 사용된 최대 용량은 약 48,000mg입니다.

징후 및 증상

제도적 및 전해질 불균형: 혈중 나트륨 감소.

시각 장애: Song Thi, Co Dong Tu, 흐린 시력.

소화기 장애: 메스꺼움, 구토, 위 운동 증가.

전신 장애 및 약물 치료 상태: 피로.

테스트: 호흡 빈도를 줄이고 QT를 연장합니다.

중추신경계 장애: 졸음 및 졸음, 현기증, 안구 진동, 냉방 상실, 진전, 협응 장애(비정상적인 협응), 경련, 두통, 혼수 상태, 의식, 운동 장애.

정신 장애: 공격성, 흥분, 혼란.

출혈 장애: 저혈압.

호흡기 장애, 흉부 및 종격동: 호흡 곤란.

관리

특별한 해독제는 없습니다. 증상에 따른 치료와 지원이 적절하게 이루어져야 합니다. 위장관이나 비활성 탄소의 제거를 고려해야 합니다.

복용량을 잊었을 경우 어떻게 해야 합니까? 다만, 다음 복용량이 가까워진 경우에는 잊어버린 복용량을 건너뛰고 예정된 시간에 다음 복용량을 복용하십시오. 처방된 용량의 두 배로 사용해서는 안 된다는 점에 유의하세요.

부작용

삼중 약물 을 사용하면 원치 않는 효과(ADR)가 발생할 수 있습니다.

안전 데이터 요약

가장 일반적으로 나타나는 반응으로는 졸음, 두통, 현기증, 이중 시선, 메스꺼움, 구토, 피로 등이 있으며 환자의 10% 이상에서 나타났습니다.

임상 시험에서 부작용(AE)은 일반적으로 경미함에서 중간 수준으로, 치료 시작 시 더 경쾌하고 더 흔하게 나타납니다.

장기 계통에 따른 원하지 않는 영향 차트 분석은 Trileptal과 관련이 있다고 평가된 임상 시험의 유해 현상을 기반으로 합니다. 또한, 환자를 대상으로 한 프로그램에서 발생한 유해한 경험에 대한 임상 보고도 식별되어 해당 약물을 시장에 출시할 때 경험한 내용도 고려됩니다.

매우 일반적임

신경계 장애: 졸음, 두통, 현기증.

눈 장애: Song Thi.

위장 장애 : 구토, 메스꺼움.

전신 장애 및 약물 치료 상태: 피로.

공통

내분비 장애: 체중 증가.

대사 및 영양 장애: 저혈압.

정신 장애: 동요(예: 신경 긴장), 불안정한 감정, 혼란, 우울증, 무감각.

신경계 장애: 냉방 상실, 떨림, 안구 진동, 주의력 장애, 치매.

눈 장애: 시야 흐림, 시각 장애.

귀 및 종교 장애: 현기증.

위장 장애: 설사, 복통, 변비.

피부 및 피하 조직 장애: 발진, 탈모, 여드름.

전신 장애 및 의학적 상태: 약점.

적게

혈액 장애 및 림프계: 백혈구 감소증.

피부 및 조직 장애: 두드러기.

테스트:

혈액 내 알칼리성 포스파타제 과잉 효소가 증가했습니다.

매우 드물다

혈액 장애 및 림프계: 골수 부전, 빈혈, 과립구증가증, 모든 혈종, 혈소판 감소, 호중구 감소증.

면역체계 장애: 아나필락시스 반응, 과민증(많은 기관에 대한 과민증 포함)은 발진, 발열과 같은 증상이 특징입니다. 혈액 및 림프계(예: EOSIN을 좋아하는 백혈병, 혈소판 감소증, 백혈구 감소증, 림프절, 비장 비대), 간(예: 간염, 간 기능의 비정상적인 검사), 근육 및 관절(예: 관절 부기, 근육통, 관절통), 신경계(예: 간-간), 폐폐 손상(예: 신장 손상)과 같은 다른 기관 또는 시스템이 영향을 받을 수 있습니다. 기관지경련, 간질성폐질환, 호흡곤란), 혈관부종.

내분비 장애: 갑상선 기능 저하증.

대사 및 영양 장애: 저혈당증* 경련, 뇌 질환, 의식, 혼돈, 갑상선 기능 저하증, 시각 장애(예: 시야 흐림), 구토, 메스꺼움, 엽산 결핍과 같은 징후 및 증상이 있습니다.

심장 장애: 심방 차단, 부정맥.

오순절: 고혈압.

소화 장애: 췌장염 또는 리파제 증가 및 아밀라제 증가.

간염: 간염.

피부 및 피하 조직 장애: 스티븐스-존슨 증후군, 중독 표피 괴사(라이엘 증후군), 혈관 부종, 다형성 홍반.

근골격계 질환, 결합 조직 및 뼈: 전신성 루푸스.

테스트: 아밀라제 증가, 리파제 증가.

* Trileptal을 사용하는 동안 나트륨 임상적 중요성이 낮아지는 경우는 매우 드뭅니다(나트륨

생후 1개월부터 4세까지의 어린이를 대상으로 한 임상 시험에서 가장 유해한 반응은 졸음으로, 약 11%의 환자가 나타났습니다. 반응은 1% 초과 및 10% 미만의 빈도로 유해합니다(일반적으로 손실, 자극, 구토, 수면, 피로, 안구 진동, 떨림, 식욕 감소 및 요산 증가).

자발적 보고 및 문헌 사례에서 기록된 원치 않는 효과(빈도 알 수 없음)

Trilental의 판매 후 경험에서 자발적인 보고 및 문헌 보고를 통해 다음과 같은 원치 않는 효과가 기록되었습니다. 이러한 원치 않는 영향은 알 수 없는 표본 크기의 질병 소스에서 자발적으로 보고되므로 빈도를 정확하게 추정하는 것이 불가능하므로 이 항목은 알 수 없는 빈도로 분류됩니다. 효과는 미디어 시스템 분류에 따라 아래에 나열되기를 원하지 않습니다. 각 장기 시스템에서 ADRS는 중증도가 점진적으로 감소하는 순서대로 기록됩니다.

대사 및 영양 장애: ADH 분비 증후군은 무관심, 메스꺼움, 현기증, 혈청 흡수 감소(혈액), 구토, 두통, 혼돈 또는 기타 신경 징후 및 증상과 같은 징후 및 증상을 동반하여 적절하지 않습니다.

피부 및 피하 조직 장애: 에오신 백혈병 및 전신 증상(드레스), 급성 전신 농포(AGEP)가 있는 약물로 인한 약물.

외상, 중독 및 수술 합병증: 낙상.

신경계 장애: 언어 장애(언어 장애 포함), 삼중 용량을 늘릴 때 더 흔합니다.

전신 및 결합 근골격계 질환: 장기간 트리렙탈 치료를 받은 환자에게서 뼈의 미네랄 밀도 감소, 뼈 결핍, 골다공증 및 골절이 보고되었습니다. 골격계에 영향을 미치는 옥스카바제핀 기전은 확인되지 않았습니다.

ADR 처리 방법에 대한 지침

약품의 부작용이 나타날 경우에는 사용을 중지하고 의사에게 알리거나 가까운 의료기관을 방문하여 적시에 치료를 받는 것이 필요합니다.

경고

약물을 사용하기 전에 지침을 주의 깊게 읽고 아래 정보를 참조하십시오.

금기 사항

Triileptal 약물 다음과 같은 경우 금기 사항:

옥스카바제핀, 에스리카르바제핀 또는 Trileptal의 부형제에 대한 과민증.

사용 시 주의사항

과민증

과민 반응 유형 I(즉시)에는 발진, 가려움증, 두드러기, 혈관 부종 및 판매 후 단계에서 기록된 아나필락시스 보고가 포함됩니다. 트리렙탈의 첫 번째 용량 또는 다음 용량을 복용한 후 환자의 후두, 막대, 입술 및 눈꺼풀을 포함한 평가 및 혈관 장애 사례에 대한 보고가 있었습니다. 삼중 치료 후 환자가 이러한 반응을 보이는 경우 해당 약물 복용을 중단하고 다른 약물로 치료를 시작하십시오.

카르바마제핀에 과민반응을 보인 환자에게는 이들 환자 중 약 25~30%가 Trileptal에 민감할 수 있다는 사실을 알려야 합니다.

카바마제핀에 대한 과민증 병력이 없는 환자에서도 여러 기관의 과민증을 포함한 과민반응이 발생할 수 있습니다. 이러한 반응은 피부, 간, 혈액, 림프계 또는 기타 기관에 영향을 미칠 수 있으며, 개별적으로 발생하거나 전신 반응의 질병으로 함께 발생합니다. 일반적으로 과민반응을 시사하는 징후와 증상이 있는 경우 TriLeptal 투여를 즉시 중단해야 합니다.

피부에 미치는 영향

Trileptal 사용 시 스티븐스-존슨 증후군, 중독 표피 괴사(라이엘 증후군) 및 다양한 홍반을 포함한 심각한 피부-피부 반응이 나타나는 경우는 매우 드뭅니다. 심각한 피부 반응이 있는 환자는 입원해야 할 수도 있습니다. 이러한 상태는 생명을 위협하거나 사망에 이르게 할 수 있기 때문입니다(매우 드물지만). 위의 반응은 어린이와 성인 모두에서 삼중으로 사용됩니다. 반응이 시작되는 평균 시간은 19일입니다. Trileptal을 사용할 때 심각한 피부 반응이 나타나는 경우도 있습니다. 환자가 Trileptal에 피부 반응을 보이는 경우, trileptal을 중단하고 다른 항간질제로 대체하는 것을 고려해야 합니다.

약리학적 유전자

백혈구 항원(HLA)의 다양한 동위원소 유전자(대립유전자)가 민감한 환자의 피부 부작용과 관련하여 역할을 한다는 증거가 점점 더 많아지고 있습니다.

HLA-B*1502 관련

중국 및 태국-중국 환자를 대상으로 한 구조 연구에서는 카르바마제핀으로 인한 SJS/Ten-Ten 피부 반응과 HLA-B*1502 백혈구 항원 환자 사이에 강한 상관관계가 있는 것으로 나타났습니다.

옥스카르바제핀의 화학 구조가 카르바마제핀의 구조와 유사하기 때문에 HLA-B*1502 동위원소 유전자를 가진 환자도 옥스카바제핀에 대한 SJS/Ten의 피부 반응 위험이 증가할 가능성이 있습니다.

HLA -B*1502 동위원소 유전자의 빈도는 중국 인구의 2~12%, 태국 인구의 약 8%, 필리핀 및 일부 말레이시아 인구의 15% 이상입니다. 이 동위원소 유전자 빈도는 한국에서 최대 2%, 인도에서 각각 최대 6%이다. HLA-B*1502의 빈도는 유럽인, 아프리카의 일부 인종, 아메리카 원주민, 스페인 출신 및 일본(

조상이 유전적 위험군에 속하는 환자의 경우 Trileptal 치료를 시작하기 전에 HLA-B*1502 동위원소 유전자의 존재 여부를 확인하는 것을 고려해야 합니다(아래 의료 전문가를 위한 정보 참조). 테스트 결과 HLA-B*1502 양성인 환자의 경우 혜택이 위험하지 않는 한 Trileptal을 피해야 합니다. HLA-B*1502는 SJS/Ten과 관련된 다른 항간질제(AED)를 사용하는 중국 인구에서 SJS/Ten 발병의 위험 요소가 될 수 있습니다.

따라서 HLA-B*1502 양성 환자의 경우 다른 대체요법을 받아들인다면 SJS/Ten과 관련된 약물의 사용을 피하는 것을 고려할 필요가 있다. HLA-B*1502 빈도가 있는 환자나 Trileptal을 사용하는 환자에게는 선별검사를 권장하지 않습니다. 왜냐하면 SJS/Ten의 위험은 HLA-B*1502와 관계없이 치료 첫 몇 달 동안으로 제한되기 때문입니다.

HLA-A*3101 관련

인간 백혈병(HLA) -A*3101은 SJS, Ten, Dress, Agep 및 덩어리진 발진과 같은 피부 부작용의 위험 요인이 될 수 있습니다. HLA-A*3101 동위원소 유전자 변화의 빈도는 사람들마다 다양하며 그 빈도는 유럽 인구의 경우 약 2~5%, 일본인의 경우 약 10%입니다. 이 동위원소 유전자의 빈도는 호주, 아시아, 아프리카 및 북미의 대부분의 사람들에서 5~12%를 제외하고는 5% 미만으로 추정됩니다. 남아메리카(아르헨티나 및 브라질), 북미(나바호족, 수족 및 멕시코 소노라 세리), 남인도(타밀나두족)와 같은 일부 인종 그룹에서는 15% 이상의 빈도가 추정되며, 같은 지역의 원주민에서는 10~15% 사이입니다.

동위원소 유전자의 빈도는 이 동위원소 유전자를 가지고 있는 특수 집단의 염색체 비율을 나타내는 것으로 여기에 나열되어 있습니다. 이는 환자가 두 염색체 중 적어도 하나에 이 동위원소 유전자의 사본을 가지고 있는 비율("운반자 빈도")이 동위원소 유전자 빈도의 거의 두 배라는 것을 의미합니다. 따라서 환자의 비율은 동위원소 유전자 빈도의 2배에 달하는 위험에 처해 있습니다.

HLA-A*3101은 sjs, 텐, 알레르기로 인한 산성 고열제와 병용한 약물에 의한 발진, 급성 여드름 발진(AGEP) 및 인레이 베이스 등 카바마제핀에 의한 피부 부작용 위험 증가와 관련이 있다는 수치가 있다. 옥스카르바제핀 치료를 시작하기 전에 환자의 HLA-A*3101 동위원소 존재 여부를 테스트하도록 권장하기 위해 통합된 데이터가 충분하지 않습니다. HLA-A*3101에 관계없이 SJS, Ten, Dress 및 덩어리진 발진의 위험으로 인해 치료 첫 몇 달 동안의 범위가 제한되기 때문에 Trileptal을 사용하는 환자에게는 유전자 검사가 권장되지 않습니다.

유전자검사의 한계

유전자 검사 결과는 적절한 임상적 경고 및 환자 관리를 대체할 수 없습니다. 많은 아시아 환자들은 HLA-B*1502에 양성 반응을 보이고 있으며 Trileptal 치료는 sjs/ten이 아니며 HLA-B*1502 음성 환자들은 어떤 인종이든 여전히 sjs/ten일 수 있습니다.

HLA A*3101 양성 환자와 유사하게 Trileptal을 사용하는 것은 sjs, ten, dress, Agep 또는 덩어리진 발진이 아니며 HLA-A* 음성 환자는 어떤 인종이든 여전히 피부에 심각한 부작용을 겪을 수 있습니다. AED 용량, 순응도, 다른 약물과의 동시 사용, 기타 동반 질환 및 피부 모니터링 수준과 같은 이러한 피부 반응으로 인한 발병 및 질병에 대한 기타 잠재적 요인의 역할은 연구되지 않았습니다.

의료 전문가를 위한 정보

HLA-B*1502 동위원소 유무를 확인하는 경우에는 HLA-B*1502 유전자형을 추천합니다. HLA-B*1502 동위원소 중 하나라도 검출되면 양성 검사이고, 동위원소 유전자가 검출되지 않으면 음성 검사입니다. 마찬가지로 HLA-B*3101 동위원소의 유무를 확인하는 경우에는 "고해상도 HLA-B*3101 유전자"를 권장합니다. HLA-B*3101 동위원소 중 하나라도 검출되면 양성, 동위원소 유전자가 검출되지 않으면 음성입니다.

간질 악화 위험

trileptal 사용 시 악화 위험이 보고되었으며, 이 위험은 어린이에게 특별한 것으로 간주되지만 성인에게도 발생할 수 있습니다. 악화되는 경우 Trileptal 사용을 중단하는 것이 좋습니다.

가설

Trileptal을 사용하는 환자 중 2.7%는 혈청 나트륨 농도가 125mmol/리터 미만이고, 종종 증상이 없으며 치료가 필요하지 않습니다. 임상 시험 경험에 따르면 복용량을 줄이거나 삼중제를 중단하거나 환자가 조심스럽게 치료(예: 수액 제한)되면 나트륨 바의 농도가 정상으로 돌아옵니다.

나트륨 함량 부족(예: 부적절한 ADH 분비 증후군)을 동반한 신장 질환이 있거나 나트륨 폐기물(예: 이뇨제, adh 배설 약물 adh)을 사용하는 환자의 경우, 트리렙탈 사용을 시작하기 전에 나트륨 농도의 양을 정량화해야 합니다. 그 후, 나트륨 수준 농도는 약 2주 후에 필요하며 치료 첫 3개월 동안 또는 임상 요구 사항에 따라 매월 검사가 필요합니다. 이러한 위험 요소는 특히 노인 환자에게 필요합니다.

Trileptal을 사용하고 나트륨을 낮추는 약물을 사용하기 시작한 환자의 경우 위에 언급한 대로 나트륨 평가도 모니터링합니다. 일반적으로 트리렙탈 사용 시 나트륨 저하에 대한 임상 증상이 나타나면 나트륨바의 함량을 측정하는 것을 고려해 볼 수 있다. 다른 환자들은 실험실에서 일상적인 연구의 일부로 평가되는 나트륨 농도를 보일 수 있습니다.

심부전이나 이차 심장 질환이 있는 모든 환자는 유행성 축적 여부를 확인하기 위해 정기적으로 검사를 받아야 합니까? 체액 축적이나 심장이 악화되면 나트륨 바 농도를 평가할 필요가 있습니다. 나트륨을 낮추는 경우 물 사용을 제한하는 것이 중요합니다. 매우 드물게 옥스카바제핀은 심장 전달을 약화시킬 수 있으므로 심장 전달 장애(예: 심방 차단, 부정맥)가 있는 환자를 주의 깊게 모니터링해야 합니다.

갑상선 기능 저하증

갑상선저하증은 옥스카바제핀의 매우 드문 이상반응입니다. 출생 후 어린이의 발달에 갑상선 호르몬이 중요하기 때문에 어린이 환자 그룹, 특히 2세 이상의 어린이에서는 Trileptal 치료를 시작하기 전에 갑상선 기능을 평가해야 합니다. 어린이 그룹에서 트리렙탈 치료 시 갑상선 기능 모니터링을 권장합니다.

간 기능

간염은 매우 드물며 대부분의 경우 쉽게 낫습니다. 간염이 의심되는 경우, 트리렙탈 사용을 중단하는 것이 좋습니다. 중증 간부전 환자 치료 시 주의사항

신장 기능

신장 기능 장애가 있는 환자(크레아티닌 청소율 30ml/min 미만)에 대한 트리렙탈 사용 시 주의사항, 특히 시작 용량 및 용량을 증량할 때 주의 사항.

혈액학 효과

판매 후 연구에서 trileptal로 치료받은 환자에게서 과립구증가증, 빈혈 및 출혈 감소가 매우 드물게 보고되었습니다. 그러나 이러한 질환의 새로운 발병률은 매우 낮으며 잡음 요인(예: 주요 질병, 동시에 사용되는 약물)으로 인해 원인과 결과를 확인할 수 없습니다. 골수부전의 심각한 증상이 나타나면 약물 중단을 고려해야 합니다.

의도 및 자살 행위

일부 적응증에서 항간질제를 치료하는 환자의 행동 및 자살 의도에 대한 보고가 있었습니다. 항간질제의 위약을 대조한 무작위 임상 시험에 대한 포괄적인 연구에서는 행동 위험과 자살 의도가 약간 증가하는 것으로 나타났습니다. 이 위험의 메커니즘은 알려져 있지 않습니다. 따라서 환자의 행동 및 자살 의도 징후를 모니터링하고 적절한 치료를 고려해야 하며, 환자(및 환자 치료)는 의도 또는 자살 행동의 징후를 발견하면 의사에게 문의해야 합니다.

약물 상호작용

호르몬 피임약

가임 연령의 환자는 트리렙탈과 피임 호르몬을 병용할 때 효과가 상실될 수 있다는 점에 주의해야 합니다. Trileptal을 사용하는 경우 비호르몬 피임법을 사용하는 것이 좋습니다.

술

트리렙탈과 함께 알코올을 사용할 경우 졸음 효과가 높아질 수 있으므로 주의하세요.

약물 중단 시 효과

모든 항간질제와 마찬가지로 Trileptal도 경련 증가 위험을 최소화하기 위해 각 수준에서 점진적으로 중단해야 합니다.

운전 및 기계 작동 능력

어지러움, 졸음, 냉방 상실, 복시, 시야 흐림, 시각 장애, 나트륨 감소 및 의식 장애와 같은 농업적 반응이 특히 치료 시작 시 또는 용량 조절 시 전환 단계(더 일반적으로 용량 증가 단계에서)에 보고되었습니다. 따라서 운전이나 기계조작 시 환자에게 주의를 주는 것이 필요하다.

임신

위험 요약

간질이 있는 어머니의 자녀는 기형을 포함한 발달 장애에 취약합니다. 임신 중에 옥스카바제핀을 사용하면 이 약물이 출생 시 심각한 기형을 일으킬 수 있지만 수량에 대한 데이터는 제한되어 있습니다. 옥스카르바제핀으로 치료할 때 관찰되는 가장 흔한 선천적 기형은 좌심실 중격 결손, 심방 중격 결손, 구순구개열, 다운증후군, 고관절 이형성증(일측 및 양측), 피부경화증, 선천적 기형 등이다.

북미 임신 등록 목록의 데이터를 기준으로 심각한 선천적 기형의 비율은 출생 후 12주 이내에 진단되고 수술, 약물치료 또는 미용이 필요한 구조적 이상으로 정의된다. 임신 첫 3개월 동안 옥스카바제핀을 사용하는 산모는 2%(95% 신뢰구간: 0.6~5.1%)이다. 항간질제를 사용하지 않는 임산부와 비교했을 때, 옥스카바제핀을 사용하는 임산부의 선천적 결함에 대한 상대적 위험(RR)은 1.6(신뢰 구간의 95%: 0.46~5.7)입니다.

임상적 고려

다음 경우를 고려해보세요:

여성이 임신을 위해 Trileptal을 사용 중이거나 임신할 계획이 있는 경우, 또는 임신 중에 Trileptal 사용을 시작해야 할 필요성이 증가하는 경우, 약물 사용의 이점과 임신에 따른 기형의 위험 사이를 매우 신중하게 고려해야 합니다. 이는 임신 첫 3개월 동안 특히 중요합니다.

치료 경향이 있는 최소 용량을 사용해야 합니다.

출산 연령의 여성의 경우 가능하면 트리렙탈을 단일 치료제로 사용하는 것이 좋습니다.

환자에게는 태아의 기형 위험이 증가한다는 점을 경고해야 하며 출생 전에 질병이 있는지 확인해야 합니다.

임신 중에는 효과적인 항간질제 복용을 중단하지 마십시오. 심각한 질병은 산모와 임신 모두에게 해로울 수 있기 때문입니다.

모니터링 및 예방

항간질제는 태아 기형의 원인이 되는 엽산 결핍을 유발할 수 있습니다. 임신 전과 임신 중에는 임산부에게 엽산 보충을 권장합니다.

임신 중 생리학적 변화로 인해 혈장 대사물질 농도는 옥스카르바제핀의 활성을 가지며, 10-모노하이드록시 유도체(MHD)는 임신 중에 점차 감소할 수 있습니다. 임신 중 트리렙탈을 투여받은 여성의 경우 임상 반응을 주의 깊게 모니터링해야 하며, 임신 중 발작 조절이 적절하게 유지되도록 혈장 MHD 농도의 변화를 결정하는 것을 고려해야 합니다. 임신 중에 약물 사용이 증가하는 경우 특별 모니터링을 위해 출생 후 혈장 MHD 농도를 고려할 수도 있습니다.

신생아의 경우

산모의 항간질제 사용으로 인해 신생아의 출혈 장애가 보고된 바 있습니다. 주의하려면 임신 마지막 몇 주 동안과 아기에게 비타민 K1을 사용하도록 산모를 활용하여 예방 조치를 취해야 합니다.

옥스카바제핀과 활성 대사산물(MHD)이 태반 울타리를 통과합니다. 어떤 경우에는 아기와 산모 혈장의 MHD 농도가 동일합니다.

모유 수유 기간

위험 요약

옥사카바제핀과 그 활성 대사산물(MHD)은 모유로 분비됩니다. 모유 내 약물 농도는 두 물질의 혈장 농도의 50%입니다. 이 경로에서 Trileptal에 노출된 어린이의 영향은 불분명합니다. 그러므로 모유수유 중에는 트리렙탈을 사용하지 마십시오.

약물 상호작용

효소 억제제

옥스카바제핀은 다른 약물의 대사를 담당하는 시토크롬 p450 효소를 억제하는 능력을 확인하기 위해 인간 간 미세소체에서 평가됩니다. 결과는 옥스카바제핀과 대사산물이 CYP2C19를 억제하는 약물(모노하이드록시 유도체, MHD)의 약리학적 활성을 가지고 있음을 보여주었습니다. 따라서 고용량의 트리렙탈과 CYP2C19에 의해 대사되는 약물(예: 페노바르비탈, 페니토인, 아래 참조)과 병용하면 상호작용이 있을 수 있습니다. 트리렙탈과 CYP2C19를 통해 대사되는 약물로 치료받는 일부 환자의 경우 복합 약물의 용량을 줄여야 할 수도 있습니다. 인간 간 미세소체에서 옥스카바제핀과 MHD는 CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2D6, CYP2E1, CYP4A9 및 CYP4A11 효소에 대한 억제제로 작용하는 효과가 거의 없거나 불가능합니다.

효소 유도

시험관 내 및 생체 내 옥스카르바제핀과 시토크롬 CYP3A4 및 CYP3A5 유도를 유발하는 MHD는 디히드로피리딘 칼슘 길항제, 경구 피임약, 항간질제(예: 카르바마제핀)의 대사에 관여하여 이들 약물의 혈장 농도를 감소시킵니다(아래 참조). 혈장 농도의 감소는 주로 CYP3A4 및 CYP3A5에 의해 대사되는 다른 약물, 예를 들어 면역억제제(예: 시클로스포린)에서도 관찰됩니다.

in vitro에서 oxcarbazepine과 MHD는 UDP glucuronyl transferase의 약한 유도 물질이므로 in vivo에서는 이들 물질이 주로 UDP-glucuronyl transferase의 촉매 경로에 의해 배설되는 약물(예: Valproic acid, Lamotrigine)의 효과에 영향을 미치는지 확실하지 않습니다. 그러나 Oxcarbazepine과 MHD가 UDP-glucuronyl-transferase의 약한 유도일지라도 여전히 trileptal과 결합하여 더 높은 용량의 약물이 필요하며 CYP3A4 또는 접합체(UDP-Glucurony-Transferase)를 통해 대사됩니다. 트리플렙탈 사용을 중단하는 경우에는 복합제의 용량을 줄이는 것이 필요합니다.

인간 간세포에 대한 효소 유도에 대한 연구에서는 옥스카바제핀과 MHD가 CYP2B 및 CYP3A4 대변의 동효소 유도 물질인 것으로 확인되었습니다. 다른 ISOENZYM CYP에 대한 옥스카바제핀/MHD의 유도 효과는 불분명합니다.

항간질제 및 효소 유도제

Trileptal과 다른 항간질제(AED) 사이의 상호 작용 가능성은 임상 연구를 통해 평가되었습니다.

생체 내에서 Trileptal을 1200mg/일 용량으로 사용하면 페니토인 혈장 농도가 40% 증가합니다. 따라서 보완치료 중 트릴렙탈 용량이 1200mg/일을 초과하여 사용하는 경우에는 페니토인 용량을 감량해야 한다. 그러나 Trileptal과 함께 사용하면 페노바르비탈 수준의 증가는 낮습니다(15%).

시토크롬 P450 효소 또는 UDP 글루쿠로닐-간스페라제 효소(예: 리팜피신, 카르바마제핀, 페니토인 및 페노바르비탈)의 강력한 유도 물질은 MHD의 혈장 농도를 감소시키는 것으로 나타났습니다(29 - 49%). Trileptal의 유도는 관찰되지 않았습니다.

호르몬 피임약

Triileptal은 경구 경구 피임약의 두 가지 성분인 에티닐에스트라디올(EE)과 레보노르게스트렐(LNG)에 효과적인 것으로 보입니다. EE의 평균 AUC 값은 48~52% 감소했고 LNG의 평균 AUC 값은 32~52% 감소했습니다. 경구 또는 기타 임플란트 피임약에 대한 연구는 수행되지 않았습니다. 따라서 호르몬 피임약과 트리렙탈을 동시에 사용하면 이러한 피임약을 줄일 수 있습니다.

칼슘 길항제

트리렙탈과 동시 사용 후 펠로디핀의 AUC 값이 28% 감소했습니다. 그러나 치료를 위해서는 혈장 농도가 여전히 권장됩니다. 반면에 베라파밀은 MHD의 혈장 농도를 20% 감소시킵니다. MHD의 혈장 농도 감소는 임상적으로 관련된 것으로 간주되지 않습니다.

기타 약물 상호작용

시메티딘, 에리스로마이신 및 덱스트로프로폭시펜은 MHD의 약동학에 영향을 미치지 않으며, 빌록사진은 MHD의 혈장 농도에 약간의 변화만 유발합니다(동시에 비해 약 10% 더 높음). Warfarin에 대한 결과에서는 trileptal과 함께 한 번 이상 사용했을 때 약물 상호 작용의 증거가 나타나지 않았습니다.

기병

이 약의 기병작용에 대한 연구가 없기 때문에 이 약을 다른 약과 혼합해서는 안 됩니다.

보관

30℃ 이하에서 보관. 포장 안의 보관약품은 그대로 유지됩니다.

기타 약물

면책조항

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