Trileptal 300 medicamento Novartis para epilepsia local (5 blisters x 10 comprimidos)
Forma farmacêutica Caixa de 5 blisters x 10 comprimidos
Especificações Oxcarbazepina
Ingrediente
| Informações de composição | Contente |
| Oxcarbazepina | 300mg |
Usos
Indicações
Os medicamentos trileptais são indicados nos seguintes casos:
Farmácia
Mecanismo de ação
A atividade farmacológica do trileptal (ou oxcarbazepina) é promovida principalmente através do produto metabólico (MHD) da oxcarbazepina. Diz-se que o mecanismo de ação da oxcarbazepina e do MHD se baseia principalmente no bloqueio de canais sensíveis à voltagem, estabilizando assim as membranas nervosas a serem excitadas, inibindo a estimulação repetitiva nas células nervosas e reduzindo a propagação de pulsos através da sinapse neurológica. Além disso, o aumento da condutividade do potássio e a modulação dos canais de cálcio de alta voltagem também podem contribuir para os efeitos anticonvulsivantes da droga. Não há interação medicamentosa importante com o receptor de regulação nervosa ou neurotransmissores.
Propriedades farmacológicas
A oxcarbazepina e seus produtos metabólicos ativos (MHD) são resistentes a convulsões e eficientes em animais. Eles protegem roedores que são antiespasmos - convulsões totais, em menor grau, convulsões por tremores e perda ou redução da frequência de convulsões locais crônicas em macacos Rhesus são implantados com pedaços de alumínio. Nenhuma tolerância (por exemplo, atividade anticonvulsiva) para espástica - convulsões são observadas em camundongos e camundongos tratados diariamente por 5 dias ou por 4 semanas com oxcarbazepina ou MHD.
farmacocinética
absorção
Depois de tomar Trileptal comprimidos, a Oxcarbazepina é completamente absorvida e metabolizada principalmente em um produto metabólico farmacológico (10-monohidroxi, MHD).
Depois de usar uma dose única de 600 mg de comprimidos de Trileptal em homens que se voluntariaram em jejum saudável, o valor médio de CMAX do MHD é de 34mmol/l, com um valor médio de TMAX de 4,5 horas.
A forma de comprimido e o caos oral de oxcarbazepina são equivalentes biológicos porque a curva de concentração média em dose única e estado estável, CMAX e AUC na faixa de 0,85 a 1,86 (90% dos intervalos confiáveis).
Em um estudo de equilíbrio de peso humano, apenas 2% do número total de radioativos no plasma é devido à oxcarbazepina constante, cerca de 70% devido ao MHD e o restante é devido aos produtos metabólicos secundários rapidamente eliminados.
Os alimentos não afetam a proporção e a capacidade de absorção da oxcarbazepina. Portanto Trileptal pode ser usado ou não acompanhado de alimentos.
Distribuição
A distribuição aparente dos aplicativos do MHD é 49L. Cerca de 40% do MHD está associado à proteína sérica, principalmente à albumina. Essa coesão está no âmbito do tratamento. A oxcarbazepina e o MHD não estão ligados à glicoproteína ácida alfa-1.
Transformação biológica/metabólica
A oxcarbazepina é rapidamente convertida por enzimas citosólicas no fígado em MHD, que é o principal responsável pelos efeitos farmacológicos do trileptal. O MHD continua a ser metabolizado por uma combinação com ácido glucurônico. Uma pequena quantidade (4% da dose) é oxidada em produtos metabólicos não ativos (derivados 10.11-dihidroxi, DHD).
Eliminação
A oxcarbazepina é eliminada do corpo, principalmente na forma de produtos metabólicos, e é excretada principalmente pelos rins. Mais de 95% da dosagem é excretada na urina, da qual menos de 1% da forma de oxcarbazepina é constante. A quantidade de excreção pela parte representa menos de 4% da dose.
Cerca de 80% da dose é excretada na urina na forma de MHD combinando glicuronídeo (49%) ou MHD constante (27%), enquanto a quantidade de DHD não é ativa, representando cerca de 3% e as substâncias combinadas de Oxcarbazepina representam 13% da dose. A oxcarbazepina é rapidamente excluída do plasma com meia-vida de cerca de 1,3 a 2,3 horas. Em contraste, o tempo de semi-cancelamento no plasma do MHD é de 9,3 ± 1,8 horas.
linear/não linear
A concentração de MHD no plasma em um estado estável é alcançada após 2-3 dias em pacientes quando Trileptal é usado para ser dividido em duas vezes ao dia. Em um estado sustentável, a farmacocinética do MHD é linear e mostra o equilíbrio da dose em 300 - 2.400 mg/dia.
Assuntos especiais
Insuficiência hepática
a farmacocinética e o metabolismo da oxcarbazepina e do MHD foram avaliados em voluntários saudáveis e indivíduos com insuficiência hepática após tomarem apenas 900 mg. A insuficiência hepática leve e moderada não afeta a farmacocinética da oxcarbazepina e do MHD. Trileptal não foi estudado em pacientes com insuficiência hepática grave.
insuficiência renal
Existe uma relação linear entre a depuração da creatinina e a depuração renal do MHD. Quando Trileptal é administrado em dose única de 300 mg em pacientes com insuficiência renal (taxa de depuração de creatinina
Crianças
A purificação do MHD é ajustada para que o peso diminua à medida que a idade e o peso aumentam para a idade e o peso dos adultos. Portanto, a purificação média do MHD ajustada para crianças em crianças (de 1 mês a 4 anos) será 93% maior do que a purificação em adultos. Portanto, a exposição de MHD no corpo dessas crianças é apenas cerca de metade da exposição de MHD em adultos, quando a mesma dose também é ajustada em peso.
A purificação média de MHD foi ajustada para crianças em crianças (de 4 a 12 anos) será 43% maior que a purificação média em adultos. Portanto, a exposição do MHD no organismo dessas crianças é de apenas dois terços da exposição em adultos, quando a mesma dosagem é ajustada ao organismo. Uma vez que haja ganho de peso, para pacientes ≥ 13 anos, a purificação do MHD é ajustada de acordo com o peso, que é considerado para atingir a purificação do MHD em adultos.
Mulheres grávidas
Devido a alterações fisiológicas durante a gravidez, a concentração plasmática de MHD pode diminuir durante a gravidez.
Idosos
Após o uso de uma dose única (300 mg) e muitas vezes (600 mg/dia) de Trileptal em voluntários idosos (60 - 82 anos), as concentrações plasmáticas máximas e os valores de AUC do MHD são 30-60% maiores do que em voluntários mais jovens (18 - 32 anos). A comparação do coeficiente de depuração entre jovens e idosos mostra que essa diferença se deve ao declínio da idade relacionado ao coeficiente de depuração da creatinina. Não há necessidade de recomendações especiais quanto à dose porque o tratamento é ajustado individualmente.
Gênero
Não há diferença na farmacocinética relacionada ao gênero observada em crianças, adultos ou idosos.
Antes de tomar Trileptal 300 medicamento Novartis para epilepsia local (5 blisters x 10 comprimidos)
Como usar
Medicamentos orais.
Os comprimidos são cortados, para que possam ser divididos em duas metades do comprimido, facilitando a ingestão dos comprimidos pelos pacientes. Para crianças pequenas ou pacientes que não conseguem engolir comprimidos ou doses que não permitem o uso de comprimidos, podem usar Triileptal na forma existente no mercado.
O fluido oral Trileptal e os comprimidos de filme trileptal são equivalentes biológicos e podem ser convertidos em doses iguais.
trileptal pode ser usado ou não acompanhado de alimentos.
Dosagem
Coordenar o tratamento em adultos
Iniciar o uso de Trileptal na dose de 600mg/dia, dividido em duas vezes ao dia. Se houver indicação clínica, a dose poderá ser aumentada em uma quantidade máxima de 600mg/dia com intervalo entre os horários de aproximadamente 1 semana, a dose diária máxima recomendada é de 1200mg/dia. A dose diária é superior a 1.200 mg/dia, o que demonstra maior eficiência no teste de controle, mas a maioria dos pacientes não consegue tolerar a dose de 2.400 mg/dia, principalmente pelos efeitos no sistema nervoso central. Recomenda-se monitorar atentamente os pacientes e as concentrações plasmáticas dos medicamentos antiepilépticos quando utilizados simultaneamente no período de dose de trileptal, pois essas concentrações podem ser alteradas, principalmente nas doses de trileptal superiores a 1200mg/dia.
Converter em monômeros em adultos
Pacientes que fazem uso simultâneo de antiepilépticos podem ser transferidos para terapia única iniciando o tratamento com Trileptal na dose de 600mg/dia (a dose é dividida em 2 vezes ao dia) e ao mesmo tempo iniciando a redução da dose antiepiléptica anexa. Os medicamentos antiepilépticos devem ser usados ao mesmo tempo dentro de 3 a 6 semanas, enquanto a dose máxima de Trileptal deve ser alcançada após cerca de 2 a 4 semanas.
A dosagem de trileptal pode ser aumentada de acordo com indicadores clínicos com aumento máximo de 600mg/dia com a distância entre os horários é de aproximadamente 1 semana para atingir a recomendação diária máxima de 2400mg/dia. A dose diária de 1200mg/dia foi demonstrada em estudo que é eficaz em pacientes que utilizam monômeros para iniciar Trileptal. Os pacientes devem ser monitorados de perto durante essa transição.
Monômeros iniciais em adultos
Pacientes que não são tratados com medicamentos antiepilépticos podem iniciar monoterapia com Trileptal. Nestes pacientes, iniciar o uso de Trileptal na dose de 600mg/dia (dividido em duas vezes ao dia), devendo a dose ser aumentada em 300mg/dia a cada 3 dias até 1200mg/dia. Os testes de controle nesses pacientes testaram o efeito da dose de 1200mg/dia, a dose de 2400mg/dia demonstrou ser eficaz em pacientes que transferem de outros medicamentos antiepilépticos para monômeros com trileptal (ver acima).
Coordenar o tratamento de crianças (de 2 a 16 anos)
Em crianças de 4 a 16 anos, iniciar trileptal com dose diária de 8 - 10mg/kg geralmente não ultrapassa 600mg/dia, divididos em duas vezes ao dia. A dose de destino do trileptal deve ser alcançada em 2 semanas e depende do peso do paciente, conforme tabela a seguir:
Em crianças de 2 a menores de 4 anos, iniciar o uso de trileptal na dose diária de 8 a 10mg/kg geralmente não ultrapassa 600mg/dia, divididos em duas vezes ao dia. Para pacientes abaixo de 20kg, a dose pode ser considerada de 16 a 20mg/kg. A dose máxima de manutenção de Trileptal deve ser alcançada dentro de 2-4 semanas e não deve exceder 60 mg/kg/dia com o modo de dosagem duas vezes ao dia.
Em ensaios clínicos infantis (2-4 anos), que pretendem atingir a dose alvo de 60mg/kg/dia, 50% dos pacientes que atingem a dose final são de pelo menos 55mg/kg/dia. No tratamento de coordenação (com ou sem enzima sensora antiepiléptica), quando normalizado de acordo com o peso, o clearance de elite (l/hora/kg) diminui à medida que a idade aumenta, portanto crianças de 2 a
Conversão para terapia única para crianças (de 4 a 16 anos)
Pacientes com combinação de medicamentos antiepilépticos podem ser transferidos para terapia única iniciando o tratamento com Trileptal com uma dose de 8 - 10mg/kg/dia dividida em duas vezes, ao mesmo tempo em que se inicia a redução da dose antiepiléptica anexada. A combinação de medicamentos para epilepsia pode ser completamente interrompida dentro de 3-6 semanas, enquanto a dose trileptal pode aumentar de acordo com indicadores clínicos com um aumento máximo da dose de 10mg/kg/dia com um intervalo de dose de aproximadamente uma semana para atingir a dose diária recomendada. Os pacientes devem ser monitorados de perto durante este período de transição.
A dose diária total recomendada de trileptal é mostrada na Tabela 1 abaixo.
Início de terapia única para pacientes infantis (de 4 a 16 anos)
Os pacientes não são tratados com medicamentos antiepilépticos que possam ser usados para monômeros começando com trileptal. Nestes pacientes, iniciar o uso de Trileptal na dose de 8 - 10mg/kg/dia dividido duas vezes ao dia. A dose deve ser aumentada em 5 mg/kg/dia a cada 3 dias de acordo com a dosagem diária recomendada conforme tabela abaixo.
Tabela 1: Faixa de dose de manutenção de Triileptal para crianças de acordo com o peso em terapia única.
peso em kg
60
Para pacientes com função renal (depuração de creatinina abaixo de 30ml/minuto), costuma-se iniciar o trileptal com dose igual à metade da dose inicial (300mg/dia, dividido duas vezes ao dia) e aumentar a dose para atingir a resposta clínica desejada.
Nota: A dose acima é apenas para referência. A dosagem específica depende da condição e do nível de progressão da doença. Para uma dose adequada, você precisa consultar um médico ou especialista.
O que fazer em caso de sobredosagem? A dose máxima utilizada é de cerca de 48.000 mg.
Sinais e sintomas
Testes: Reduza a frequência respiratória, estenda o QT. Distúrbios do sistema nervoso central: sonolência e sonolência, tontura, vibração do globo ocular, perda de ar condicionado, tremor, distúrbios de coordenação (coordenação incomum), convulsões, dores de cabeça, coma, consciência, distúrbios motores. Transtornos mentais: agressão, excitação, confusão. Gestão Não existe antídoto específico. O tratamento sintomático e o suporte devem ser conduzidos de forma adequada. A remoção de carbono gastrointestinal ou inativo deve ser considerada. O que fazer quando você esquece uma dose? No entanto, se estiver próximo da próxima dose, pule a dose esquecida e tome a próxima dose no horário planejado. Observe que não deve ser usado o dobro da dose prescrita.
Efeitos colaterais
Ao usar medicamentos trileptais , você pode sentir efeitos indesejados (RAM).
Resumo dos dados de segurança
As reações mais comuns incluem sonolência, dor de cabeça, tontura, olhar duplo, náusea, vômito, fadiga, em> 10% dos pacientes.
Em ensaios clínicos, os eventos adversos (EA) são geralmente de níveis leves a médios, mais arejados e mais comuns no início do tratamento.
A análise dos gráficos de efeitos indesejados de acordo com o sistema orgânico é baseada em fenômenos nocivos de ensaios clínicos avaliados como relacionados ao Trileptal. Além disso, os relatos clínicos de experiências prejudiciais de programas com pacientes são identificados e vivenciados ao levar o medicamento ao mercado também são levados em consideração.
Muito comum
Distúrbios gastrointestinais : vômitos, náuseas.
Comum
Transtornos mentais: agitação (por exemplo: tensão nervosa), emoções instáveis, confusão, depressão, insensibilidade. Distúrbios do sistema nervoso: perda de ar condicionado, tremor, vibração do globo ocular, distúrbio de atenção, demência. Distúrbios gastrointestinais: diarréia, dor abdominal, prisão de ventre. Distúrbios da pele e dos tecidos subcutâneos: erupção cutânea, queda de cabelo, acne. Menos Hiperenzima aumentada, fosfatase alcalina no sangue. Muito raro Distúrbios do sistema imunológico: reação anafilática, hipersensibilidade (incluindo hipersensibilidade a muitos órgãos) são caracterizadas por manifestações como erupção cutânea, febre. Outros órgãos ou sistemas podem ser afetados, como sangue e sistema linfático (por exemplo, leucemia adora EOSIN, trombocitopenia, leucopenia, gânglios linfáticos, baço aumentado), fígado (por exemplo, hepatite, testes anormais de função hepática), músculos e articulações (por exemplo, inchaço das articulações, dor muscular, dor nas articulações), sistema nervoso (por exemplo, fígado - fígado), insuficiência pulmonar pulmonar (por exemplo, insuficiência renal). Broncoespasmo, doença pulmonar intersticial, falta de ar), angioedema. Distúrbios endócrinos: Hipotireoidismo. Distúrbios metabólicos e nutricionais: hipoglicemia hipotrusal* Apresentando sinais e sintomas como convulsões, doenças cerebrais, consciência, confusão, hipotireoidismo, distúrbios visuais (por exemplo, visão turva), vômitos, náuseas, deficiência de ácido fólico. distúrbios digestivos: pancreatite ou aumento da lipase e aumento da amilase. Hepatite: Hepatite. Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos: síndrome de Stevens-Johnson, necrose epidérmica envenenada (síndrome de Lyell), angioedema, eritematoso polimórfico. * Durante o uso de Trileptal, é muito raro diminuir o significado clínico do sódio (sódio Em ensaios clínicos em crianças de 1 mês a 4 anos de idade, a reação mais prejudicial é a sonolência, em cerca de 11% dos pacientes. As reações são prejudiciais com frequência >1% e Efeitos indesejados registrados a partir de relatos espontâneos e casos na literatura (frequência desconhecida) Os seguintes efeitos indesejados foram registrados a partir da experiência pós-venda da Trilental através de relatos espontâneos e relatos na literatura. Como esses efeitos indesejados são relatados voluntariamente a partir de fontes desconhecidas de doenças com tamanho de amostra, é impossível estimar com precisão a frequência, portanto este item será classificado como frequência desconhecida. Os efeitos não devem ser listados abaixo de acordo com a classificação do sistema de mídia. Em cada sistema orgânico, a ADRS é registrada na ordem de declínio gradual da gravidade. Distúrbios do sistema nervoso: distúrbios de linguagem (incluindo distúrbios da fala), mais comuns com o aumento da dose trileptal. Instruções sobre como lidar com ADR Ao sentir efeitos colaterais do medicamento, é necessário interromper o uso e avisar o médico ou ir ao centro médico mais próximo para tratamento oportuno.
Avisos
Antes de usar o medicamento você precisa ler atentamente as instruções e consultar as informações abaixo.
Contra-indicado
Medicamento triileptal contra-indicado nos seguintes casos:
Precauções ao usar
Hipersensibilidade
A reação de hipersensibilidade tipo I (instantânea) inclui erupção cutânea, coceira, urticária, angioedema e relatos anafiláticos registrados na etapa pós-venda. Houve relatos de avaliação e casos de angioedia incluindo laringe, barra, lábios e pálpebras em pacientes após tomarem as primeiras doses de trileptal ou a próxima dose. Se o paciente apresentar essas reações após o tratamento trileptal, pare de tomar o medicamento e inicie o tratamento com outro medicamento.
Os pacientes que tiveram uma reação de hipersensibilidade à carbamazepina devem ser informados de que cerca de 25-30% desses pacientes podem ser sensíveis ao Trileptal.
Reações de hipersensibilidade, incluindo hipersensibilidade em muitos órgãos, também podem ocorrer em pacientes sem histórico de hipersensibilidade à carbamazepina. Estas reações podem afetar a pele, o fígado, o sangue, o sistema linfático ou outros órgãos, ocorrer individualmente ou combinar-se na doença da reação de todo o corpo. Em geral, se houver sinais e sintomas sugestivos de reação de hipersensibilidade, TriLeptal deve ser interrompido imediatamente.
Efeitos na pele
Ao usar Trileptal, é muito raro ocorrerem reações cutâneas graves, incluindo síndrome de Stevens-Johnson, necrose epidérmica envenenada (síndrome de Lyell) e uma variedade de eritemas. Os pacientes com reações cutâneas graves podem ter de ser hospitalizados, porque estas condições podem ser fatais e fatais (embora muito raras). As reações acima são utilizadas pelo trileptal tanto em crianças quanto em adultos. O tempo médio para início da reação é de 19 dias. Existem também alguns casos de reações cutâneas graves ao usar Trileptal. Quando o paciente apresenta reação cutânea ao Trileptal, é necessário considerar a interrupção do trileptal e a substituição por outros medicamentos antiepilépticos.
Genes farmacológicos
Há cada vez mais evidências de que diferentes genes isotópicos (alelos) do antígeno de glóbulos brancos (HLA) desempenham um papel relacionado aos efeitos colaterais na pele em pacientes suscetíveis.
Em relação ao HLA-B*1502
Estudos de resgate em pacientes chineses e tailandeses-chineses mostraram uma forte correlação entre reações cutâneas SSJ/Ten-Ten causadas pela carbamazepina e pacientes com antígeno de glóbulos brancos HLA-B*1502.
Como a estrutura química da oxcarbazepina é semelhante à estrutura da carbamazepina, é provável que pacientes com genes do isótopo HLA-B*1502 também aumentem o risco de reação cutânea de SSJ/Ten com a oxcarbazepina.
A frequência do gene do isótopo HLA -B*1502 é de 2 a 12% da população chinesa, cerca de 8% dos tailandeses, mais de 15% nas Filipinas e alguns malaios. A frequência deste gene isotópico é de até 2% na Coreia e 6% na Índia, respectivamente. A frequência do HLA-B*1502 não é significativa em europeus, em algumas raças de África, em nativos americanos, de origem espanhola e no Japão (
A verificação da presença do gene do isótopo HLA-B*1502 deve ser considerada em pacientes com ancestrais no grupo de risco genético, antes do início do tratamento com Trileptal (ver informações para médicos especialistas abaixo). Trileptal deve ser evitado em pacientes cujos resultados dos testes sejam positivos para HLA-B*1502, a menos que os benefícios estejam fora de risco. HLA-B*1502 pode ser um fator de risco para o desenvolvimento de SSJ/Ten na população chinesa que usa outros medicamentos antiepilépticos (AED) envolvendo SSJ/Ten.
Portanto, é necessário considerar evitar medicamentos relacionados à SSJ/Ten em pacientes HLA-B*1502 positivos, quando outros tratamentos alternativos forem aceitos. A triagem não é recomendada para pacientes com frequência HLA-B*1502 ou pacientes que estejam em uso de Trileptal, pois o risco de SSJ/Ten é limitado aos primeiros meses de tratamento independente do HLA-B*1502.
Em relação ao HLA-A*3101
A leucemia humana (HLA) -A*3101 pode ser um fator de risco para efeitos colaterais na pele, como SSJ, Ten, Dress, Agep e erupção cutânea protuberante. A frequência do gene do isótopo HLA-A*3101 muda de forma diversa entre os povos e sua frequência é de cerca de 2 a 5% na população europeia e cerca de 10% no povo japonês. A frequência deste gene isotópico é estimada em menos de 5% na maioria das pessoas na Austrália, Ásia, África e América do Norte, com algumas exceções de 5-12%. A frequência é estimada em mais de 15% em alguns grupos étnicos, como América do Sul (Argentina e Brasil), América do Norte (Navajo, Sioux e México Sonora Seri) e Sul da Índia (Tamil Nadu) e entre 10-15% em povos indígenas da mesma região.
A frequência do gene isotópico está listada aqui e representa a porcentagem de cromossomos em uma população especial que possui esse gene isotópico, o que significa que a porcentagem de que o paciente carrega uma cópia desse gene isotópico em pelo menos um de seus dois cromossomos (a "frequência portadora") é quase o dobro da frequência do gene isotópico. Portanto, a porcentagem de pacientes corre o risco de ter o dobro da frequência do gene isotópico.
Há números de que o HLA-A*3101 está relacionado a um aumento no risco de efeitos colaterais na pele devido à carbamazepina, incluindo sjs, dez, erupções cutâneas por medicamentos combinados com hipertemia ácida devido a alergias ou erupção cutânea aguda de acne (AGEP) e uma base incrustada. Dados consolidados inadequados para a recomendação de testar a presença dos isótopos HLA-A*3101 em pacientes antes do início do tratamento com oxcarbazepina. Os testes genéticos não são recomendados para pacientes que estejam usando Trileptal, pois o risco de SSJ, Ten, Dress e erupção cutânea protuberante limita o intervalo nos primeiros meses de tratamento, independente do HLA-A*3101.
O limite da triagem genética
Os resultados da triagem genética nunca substituem o alerta clínico adequado e o manejo do paciente. Muitos pacientes asiáticos são positivos para HLA-B*1502 e o tratamento com Trileptal não é sjs/dez e pacientes negativos com HLA-B*1502 de qualquer raça ainda podem ser sjs/dez.
Da mesma forma que pacientes HLA A*3101 positivos e usar Trileptal não é sjs, ten, dress, Agep ou erupção cutânea protuberante e pacientes negativos com HLA-A*qualquer raça ainda podem sofrer efeitos colaterais graves na pele. O papel de outros fatores potenciais no desenvolvimento e doenças decorrentes dessas reações cutâneas, como dose de DEA, adesão, uso simultâneo com outros medicamentos, outras doenças concomitantes e o nível de monitoramento da pele, não foi estudado.
Informações para médicos especialistas
Caso seja feita a verificação da presença dos isótopos HLA-B*1502, recomenda-se o genótipo HLA-B*1502. Teste positivo se algum dos isótopos HLA-B*1502 for detectado e negativo se nenhum gene do isótopo for detectado. Da mesma forma, se for feita a verificação da presença dos isótopos HLA-B*3101, recomenda-se o "gene HLA-B*3101 de alta resolução". Teste positivo se algum dos isótopos HLA-B*3101 for detectado e negativo se nenhum gene do isótopo for detectado.
O risco de agravamento da epilepsia
É relatado o risco de agravamento quando se utiliza trileptal, esse risco é considerado especial em crianças, mas também pode ocorrer em adultos. Em caso de agravamento, recomenda-se interromper o uso de Trileptal.
Hipóteses
Há 2,7% dos pacientes em uso de Trileptal com concentrações séricas de sódio abaixo de 125mmol/litro, muitas vezes assintomáticos e sem necessidade de tratamento. A experiência de ensaios clínicos mostra que a concentração de barras de sódio retornará ao normal após a redução da dose ou interrupção do trileptal ou quando o paciente for tratado com cautela (por exemplo, limitando o fluido importado).
Para pacientes que tiveram doença renal prévia, acompanhada de falta de conteúdo de sódio (como síndrome de secreção inapropriada de ADH) ou com pacientes que usam resíduos de sódio (por exemplo, diuréticos, medicamentos excretores adh), a quantidade de concentração do nível de sódio deve ser quantificada antes de iniciar o uso de trileptal. Depois disso, a concentração do nível de sódio também é necessária após cerca de 2 semanas e, em seguida, o teste mensal durante os primeiros 3 meses de tratamento, ou dependendo das necessidades clínicas. Esses fatores de risco são particularmente necessários para pacientes idosos.
Para pacientes em uso de Trileptal e que estão iniciando o uso de medicamentos para redução de sódio, também monitoram a avaliação de sódio conforme mencionado acima. Em geral, ao encontrar sintomas clínicos de redução de sódio ao usar trileptal, pode-se considerar a medição do conteúdo de barra de sódio. Outros pacientes podem ter uma concentração de sódio avaliada como parte dos estudos de rotina no laboratório.
Todo paciente com insuficiência cardíaca ou doença cardíaca secundária precisa ser testado regularmente para determinar se há acúmulo de epidemia? Se o acúmulo de líquido ou o coração piorar, é necessário avaliar a concentração de barra de sódio. Quando com baixo teor de sódio, é importante limitar o uso de água. Como a oxcarbazepina, em casos muito raros, pode enfraquecer a transmissão cardíaca, é necessário monitorar cuidadosamente os pacientes que tiveram um distúrbio de transmissão cardíaca (por exemplo, bloqueio atrial, arritmia).
Hipotireoidismo
O hipotireoidismo é uma reação adversa muito rara da oxcarbazepina. Devido à importância dos hormônios tireoidianos no desenvolvimento das crianças após o nascimento, a função tireoidiana deve ser avaliada antes de iniciar o tratamento com Trileptal em um grupo de pacientes infantis, especialmente em crianças a partir dos 2 anos de idade. Monitoramento recomendado da função tireoidiana durante o tratamento com trileptal em grupos de crianças.
Função hepática
Hepatite muito rara, a maioria dos casos passa facilmente. Se houver suspeita de hepatite, é recomendado interromper o uso do trileptal. Precauções no tratamento de pacientes com insuficiência hepática grave.
Função renal
Precauções ao usar trileptal para pacientes com função renal comprometida (clearance de creatinina é inferior a 30ml/min), especialmente quando a dose inicial e ao aumentar a dose.
Efeitos hematológicos
Houve relatos de casos muito raros de granulocitose, anemia e redução de hemorragia em pacientes tratados com trileptal em pesquisas pós-venda. Porém, devido à nova incidência dessas condições ser muito baixa e os fatores de ruído (como a doença principal, o medicamento utilizado simultaneamente), não conseguem identificar a causa e o efeito. É necessário considerar a interrupção do medicamento se houver algum sintoma significativo de insuficiência da medula óssea.
intenções e comportamento suicida
Houve relatos sobre comportamento e intenções de suicídio em pacientes em tratamento com medicamentos antiepilépticos em algumas indicações. Um estudo abrangente de ensaios clínicos aleatórios controlados com placebo de medicamentos antiepilépticos mostra um ligeiro aumento no risco de comportamento e intenções de suicídio. O mecanismo deste risco não é conhecido. Portanto, os pacientes devem ser monitorados com sinais de comportamento e intenções suicidas e precisam considerar tratamentos apropriados. Os pacientes (e o atendimento ao paciente) devem perguntar ao médico quando virem sinais de intenções ou comportamento suicida.
Interação medicamentosa
Contraceptivos hormonais
Pacientes em idade reprodutiva devem ser alertados que a coordenação do trileptal com hormônios contraceptivos pode causar perda de efeito. Ao usar Trileptal, recomenda-se o uso de medidas contraceptivas não hormonais.
álcool
Tenha cuidado ao usar álcool com trileptal porque pode aumentar o efeito de sonolência.
Efeitos ao parar de usar drogas
Tal como acontece com todos os medicamentos antiepilépticos, Trileptal deve ser interrompido gradualmente em cada nível, para minimizar o risco de aumento das convulsões.
Capacidade de dirigir e operar máquinas
Reações agrícolas como tontura, sonolência, perda de ar condicionado, visão dupla, visão turva, distúrbios visuais, redução de sódio e consciência foram relatadas ao trileptal, especialmente no início do tratamento, ou na fase de conversão quando dos ajustes de dose (mais comumente na fase de aumento da dose). Portanto, é necessário alertar os pacientes ao dirigir e operar máquinas.
Gravidez
Resumo dos riscos
Filhos de mães com epilepsia são suscetíveis a distúrbios de desenvolvimento, incluindo malformações. O uso de oxcarbazepina durante a gravidez mostra que este medicamento pode causar malformações graves no nascimento, embora os dados sobre a quantidade sejam limitados. Os defeitos congênitos mais comuns observados quando tratados com oxcarbazepina são defeito do septo ventricular esquerdo, defeito do septo atrial atrial, fenda palatina com lábio leporino, síndrome de down, displasia de quadril (um e dois lados), esclerodermia e deformidades congênitas. o uso de oxcarbazepina nos primeiros três meses de gravidez é de 2% (intervalo de confiança de 95%: 0,6 a 5,1%). Quando comparado com gestantes que não utilizam nenhum medicamento antiepiléptico, o risco relativo (RR) de defeito congênito para gestantes em uso de oxcarbazepina é de 1,6 (95% do intervalo confiável: 0,46 a 5,7).
Consideração clínica
Considere os seguintes casos:
Devem ser utilizadas doses mínimas que tendem a tratar.
Monitoramento e Prevenção
Os medicamentos antiepilépticos podem causar deficiência de ácido fólico, que é uma causa de anomalias no feto. Antes e durante a gravidez, recomenda-se a suplementação de ácido fólico para mulheres grávidas.
Devido a alterações fisiológicas durante a gravidez, as concentrações plasmáticas de metabólitos têm a atividade da oxcarbazepina, os derivados 10-mono-hidroxi (MHD) podem diminuir gradualmente durante a gravidez. Recomenda-se que a resposta clínica seja cuidadosamente monitorada em mulheres tratadas com trileptal durante a gravidez e a determinação da alteração da concentração plasmática de MHD deve ser considerada para garantir que o controle das convulsões seja mantido adequadamente durante a gravidez. A concentração plasmática de MHD após o nascimento também pode ser considerada para monitoramento especial caso o uso de medicamentos aumente durante a gravidez.
Em recém-nascidos
Houve relatos de distúrbios hemorrágicos em recém-nascidos porque as mães usam medicamentos antiepilépticos. Para ser cauteloso, medidas preventivas devem ser tomadas, recomendando que as mães usem vitamina K1 nas últimas semanas de gravidez e para bebês.
oxcarbazepina e metabólitos ativos (MHD) através da barreira placentária. A concentração de MHD nos bebês e no plasma da mãe é equivalente em um caso.
Período de amamentação
Resumo dos riscos
A oxacarbazepina e seus metabólitos ativos (MHD) são excretados no leite materno. A concentração dos medicamentos no leite materno é de 50% das concentrações plasmáticas encontradas para ambas as substâncias. Não está claro os efeitos das crianças expostas ao Trileptal nesta via. Portanto, não use trileptal durante a amamentação.
Interação medicamentosa
Inibidores enzimáticos
A oxcarbazepina é avaliada em microssomas hepáticas humanas para determinar a capacidade de inibir as enzimas do citocromo p450, responsáveis pelo metabolismo de outros medicamentos. Os resultados mostraram que a oxcarbazepina e os produtos metabólicos têm atividade farmacológica da droga (derivados monohidroxi, MHD) inibem o CYP2C19. Portanto, pode haver interações quando combinado com altas doses de trileptal com medicamentos metabolizados pelo CYP2C19 (por exemplo, fenobarbital, fenitoína, ver abaixo). Em alguns pacientes tratados com trileptal e medicamentos metabolizados através do CYP2C19 pode ser necessário reduzir a dose dos medicamentos combinados. No microsom hepático humano, a oxcarbazepina e o MHD têm pouca ou nenhuma capacidade de atuar como inibidores das seguintes enzimas: CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2D6, CYP2E1, CYP4A9 e CYP4A11.
Indução enzimática
In vitro e in vivo a oxcarbazepina e o MHD que causam indução do citocromo CYP3A4 e CYP3A5 são responsáveis pelo metabolismo dos antagonistas do cálcio diidropiridínicos e contraceptivos orais e medicamentos antiepilépticos (por exemplo, carbamazepina), resultando na redução da concentração plasmática desses medicamentos (ver abaixo). A redução na concentração plasmática também é observada em outros medicamentos metabolizados principalmente pelo CYP3A4 e CYP3A5, por exemplo, medicamentos imunossupressores (como a ciclosporina).
in vitro, a oxcarbazepina e o MHD são substâncias de indução fracas da UDP glucuronil transferase e, portanto, in vivo, não há certeza de que essas substâncias afetem os efeitos dos medicamentos excretados principalmente pela via catalítica da UDP-glucuronil transferase (por exemplo, ácido valpróico, lamotrigina). Mas mesmo que a Oxcarbazepina e o MHD sejam apenas indução fraca da UDP-glucuronil-transferase, eles ainda precisam de doses mais altas de medicamentos em combinação com o trileptal e são metabolizados através do CYP3A4 ou através do conjugado (UDP-Glucuronil-Transferase). Ao interromper o uso do trileptal, é necessário reduzir a dose do medicamento combinado.
Estudos sobre indução enzimática em células hepáticas humanas identificaram que a oxcarbazepina e o MHD são as substâncias indutoras da isenzima das fezes CYP2B e CYP3A4. Não está claro o efeito de indução da oxcarbazepina/MHD em outros ISOENZYM CYP.
Medicamentos antiepilépticos e medicamentos de indução enzimática
As prováveis interações entre Trileptal e outros medicamentos antiepilépticos (AED) foram avaliadas através de estudos clínicos.
In vivo, a concentração plasmática de fenitoína aumenta em 40% quando Trileptal é usado na dose de 1.200 mg/dia. Portanto, quando a dose de Trileptal for superior a 1200mg/dia durante o tratamento complementar, a dose de fenitoína deve ser reduzida. No entanto, o aumento no nível de fenobarbital é baixo (15%) quando usado com Trileptal.
Substâncias fortes de indução de enzimas do citocromo P450 ou enzimas UDP glucuronil-gansferase (por exemplo, rifampicina, carbamazepina, fenitoína e fenobarbital) foram observadas como reduzindo a concentração plasmática de MHD (29 - 49%). Não foi observada a indução do Trileptal.
Contraceptivos hormonais
Triileptal é considerado eficaz para dois componentes, etinilestradiol (EE) e levonorgestrel (LNG), em um contraceptivo oral. Os valores médios de AUC do EE diminuíram 48 - 52% e do GNL diminuíram 32 - 52%. Não foram realizados estudos com contraceptivos orais ou outros contraceptivos de implante. Portanto, o uso simultâneo de trileptal com contraceptivos hormonais pode reduzir esses contraceptivos.
Antagonistas do cálcio
Após o uso simultâneo com trileptal, os valores de AUC da felodipina são reduzidos em 28%. No entanto, as concentrações plasmáticas permanecem recomendadas para o tratamento. Por outro lado, o Verapamil reduz a concentração plasmática do MHD em 20%. A diminuição nesta concentração plasmática de MHD não é considerada clinicamente relacionada.
Outras interações medicamentosas
cimetidina, eritromicina e dextropropoxifeno não afetam a farmacocinética do MHD, e a viloxazina causa apenas pequenas alterações na concentração plasmática do MHD (cerca de 10% maior que simultaneamente). Os resultados com a varfarina não mostraram evidências de interações medicamentosas quando usado uma ou mais vezes com o trileptal.
Cavalaria
Devido à ausência de estudos sobre a cavalaria do medicamento, este medicamento não deve ser misturado com outros medicamentos.
Armazenamento
Armazenamento abaixo de 30 ° C. Armazenamento de medicamentos na embalagem está intacto.
Outras drogas
- FERROGRAD C TABLETS
- MYPAID 120MG SR TABLETS
- MONOFER 100 MG / ML SOLUTION FOR INJECTION / INFUSION
- MOONIA 75 MICROGRAMS FILM-COATED TABLETS
- Mysimba
- ZINNAT SUSPENSION 250MG/5ML
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