Lokal epilepsi için Trileptal 300 Novartis ilacı (5 kabarcık x 10 tablet)
Farmasötik form 5 kabarcık x 10 tablet içeren kutu
Özellikler Okskarbazepin
İçerik
| Kompozisyon bilgisi | İçerik |
| Okskarbazepin | 300mg |
Kullanım Alanları
Endikasyonlar
trileptal ilaçlar aşağıdaki durumlarda endikedir:
Eczane
Etki mekanizması
Trileptal'in (veya okskarbazepinin) farmakolojik aktivitesi esas olarak okskarbazepinin metabolik ürünü (MHD) aracılığıyla desteklenir. Okskarbazepin ve MHD'nin etki mekanizmasının temel olarak voltaja duyarlı kanalların bloke edilmesine, böylece sinir membranlarının uyarılmasını stabilize etmesine, sinir hücrelerinde tekrarlayan uyarıların engellenmesine ve nörolojik sinaps yoluyla darbelerin yayılmasının azaltılmasına dayandığı söylenmektedir. Ayrıca artan potasyum iletkenliği ve yüksek voltajlı kalsiyum kanallarının modülasyonu da ilacın nöbet önleyici etkilerine katkıda bulunabilir. Sinir düzenleme reseptörü veya nörotransmitterlerle önemli bir ilaç etkileşimi yoktur.
Farmakolojik özellikler
Okskarbazepin ve onun aktif metabolik ürünleri (MHD), hem konvülsiyonlara karşı dirençlidir hem de hayvanlarda etkilidir. Kemirgenleri korurlar; anti-spazm - total konvülsiyonlar, daha düşük oranda titreme nöbetleri ve kronik lokal nöbetlerin sıklığının azalması veya azalması için Rhesus maymunlarına alüminyum parçalar implante edilir. Okskarbazepin veya MHD ile 5 gün veya 4 hafta boyunca günlük olarak tedavi edilen farelerde ve farelerde spastik konvülsiyonlara karşı herhangi bir tolerans (örneğin anti-konvülsif aktivite) gözlenmedi.
farmakokinetik
emilim
Trileptal tabletleri aldıktan sonra Okskarbazepin tamamen emilir ve çoğunlukla farmakolojik bir metabolik ürüne (10-monohidroksi, MHD) metabolize edilir.
Sağlıklı oruç tutmaya gönüllü olan erkeklerde 600 mg'lık tek doz Trileptal tablet kullanıldıktan sonra MHD'nin ortalama CMAX değeri 34 mmol/l, ortalama TMAX değeri ise 4,5 saat oldu.
Tablet formu ve okskarbazepinin oral kaosu biyolojik eşdeğerdir çünkü tek doz ve stabil durumdaki ortalama konsantrasyon eğrisi, CMAX ve AUC 0,85 ila 1,86 aralığındadır (güvenilir aralıkların %90'ı).
İnsan ağırlığını dengeleme çalışmasında, plazmadaki toplam radyoaktif sayısının yalnızca %2'si sabit okskarbazepinden, yaklaşık %70'i MHD'den ve geri kalanı hızla elimine edilen ikincil metabolik ürünlerden kaynaklanmaktadır.
Gıda, okskarbazepinin emilim oranını ve yeteneğini etkilemez. Bu nedenle Trileptal yiyecekle birlikte kullanılabilir veya verilmeyebilir.
Dağıtım
MHD'nin uygulamalarının görünür dağılımı 49L'dir. MHD'nin yaklaşık %40'ı serum proteini, özellikle albümin ile ilişkilidir. Bu uyum tedavi kapsamındadır. Okskarbazepin ve MHD, Alfa-1-asit Glikoproteine bağlı değildir.
Biyolojik/metabolik dönüşüm
Okskarbazepin, karaciğerdeki sitosolik enzimler tarafından hızlı bir şekilde, trileptalin farmakolojik etkilerinden temel olarak sorumlu olan MHD'ye dönüştürülür. MHD, glukuronik asit ile kombinasyon halinde metabolize edilmeye devam etmektedir. Küçük bir miktar (dozun %4'ü) aktif olmayan metabolik ürünlere (10.11-dihidroksi, DHD türevleri) oksitlenir.
Eleme
Okskarbazepin vücuttan büyük ölçüde metabolik ürünler şeklinde elimine edilir ve esas olarak böbrekler yoluyla atılır. Dozajın %95'inden fazlası idrarla atılır ve bunun %1'den azı okskarbazepin formu sabittir. Parça yoluyla atılan miktar, dozun %4'ünden daha azdır.
Dozun yaklaşık %80'i, glukuronid (%49) veya sabit bir MHD (%27) ile birleşen MHD şeklinde idrarla atılırken, aktif olmayan DHD miktarı yaklaşık %3'tür ve Okskarbazepin kombinasyon maddeleri dozun %13'ünü oluşturur. Okskarbazepin, yaklaşık 1,3 - 2,3 saatlik yarılanma ömrüyle plazmadan hızla atılır. Buna karşılık MHD plazmasındaki yarı iptal süresi 9,3 ± 1,8 saattir.
doğrusal/doğrusal olmayan
Trileptal'in günde iki defaya bölünerek kullanıldığı hastalarda 2-3 gün sonra plazmada sürdürülebilir MHD konsantrasyonuna ulaşılır. Sürdürülebilir bir durumda MHD'nin farmakokinetiği doğrusaldır ve 300 - 2400 mg/gün doz dengesinin dengesini gösterir.
Özel konular
Karaciğer yetmezliği
Okskarbazepin ve MHD'nin farmakokinetiği ve metabolizması, yalnızca 900 mg aldıktan sonra sağlıklı gönüllüler ve karaciğer yetmezliği olan kişiler üzerinde değerlendirilmiştir. Hafif ve orta derecede karaciğer yetmezliği okskarbazepin ve MHD'nin farmakokinetiğini etkilemez. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda Trileptal araştırılmamıştır.
böbrek yetmezliği
Kreatinin klerensi ile MHD'nin renal klerensi arasında doğrusal bir ilişki vardır. Böbrek yetmezliği olan hastalara (Kreatinin klerensi oranı
Çocuklar
MHD'nin saflaştırılması, yaş ve kilo erişkinlerin yaş ve kilolarına yükseldiğinde azalacak ağırlığa göre ayarlanmıştır. Bu nedenle, çocuklarda (1 aydan 4 yaşına kadar) çocuklara göre ayarlanan MHD'nin ortalama saflaştırması yetişkinlerdeki saflaştırmadan %93 daha yüksek olacaktır. Bu nedenle, aynı doz kiloya göre ayarlandığında, bu çocukların vücudundaki MHD maruziyeti yetişkinlerdeki MHD maruziyetinin yalnızca yarısı kadardır.
Çocuklarda (4 ila 12 yaş arası) MHD'nin ortalama saflaştırılması, yetişkinlerdeki ortalama saflaştırmadan %43 daha yüksek olacaktır. Bu nedenle, aynı dozaj vücuda ayarlandığında, bu çocukların vücudundaki MHD maruziyeti yetişkinlerdeki maruziyetin yalnızca üçte ikisi kadardır. Kilo alımı olduğunda ≥ 13 yaş hastalar için MHD saflaştırması kiloya göre ayarlanır, bunun yetişkinlerde MHD saflaştırmasını sağladığı düşünülmektedir.
Hamile kadınlar
Hamilelik sırasındaki fizyolojik değişiklikler nedeniyle plazma MHD konsantrasyonu hamilelik sırasında azalabilir.
Yaşlı insanlar
Yaşlı gönüllülerde (60 - 82 yaş) Trileptal'in tek doz (300 mg) ve birçok kez (600 mg/gün) kullanımından sonra, MHD'nin maksimum plazma konsantrasyonları ve EAA değerleri genç gönüllülere (18 - 32 yaş) göre %30-60 daha yüksektir. Gençlerle yaşlılar arasındaki klirens katsayısı karşılaştırıldığında, bu farkın kreatinin klirens katsayısına bağlı olarak yaşın azalmasından kaynaklandığı görülmektedir. Tedavi kişiye göre ayarlandığı için doz konusunda özel bir öneriye gerek yoktur.
Cinsiyet
Çocuklarda, yetişkinlerde ve yaşlılarda cinsiyete bağlı farmakokinetik farklılık görülmez.
Almadan önce Lokal epilepsi için Trileptal 300 Novartis ilacı (5 kabarcık x 10 tablet)
Nasıl kullanılır
Ağızdan alınan ilaçlar.
Tabletler kesilir, böylece tabletin iki yarısına bölünebilir, bu da hastaların hapları yutmasını kolaylaştırır. Küçük çocuklar veya hapları veya tablet kullanımına izin vermeyen dozları yutamayan hastalar için Triileptal'i piyasada mevcut haliyle kullanabilirler.
Trileptal oral sıvı ve trileptal film tabletler biyolojik eşdeğerdir ve eşit dozlara dönüştürülebilir.
trileptal yiyecekle birlikte kullanılabilir veya kullanılmayabilir.
Dozaj
Yetişkinlerde tedaviyi koordine edin
Trileptal'i günde ikiye bölünerek 600mg/gün dozunda kullanmaya başlayın. Klinik olarak endike olduğu takdirde, yaklaşık 1 haftalık süreler arasında doz en fazla 600 mg/gün artırılabilir, önerilen maksimum günlük doz 1200 mg/gündür. Günlük doz 1200 mg/gün'ün üzerindedir, bu da kontrol testinde daha yüksek verim gösterir, ancak çoğu hasta, esas olarak merkezi sinir sistemi üzerindeki etkilerden dolayı 2400 mg/gün'lük dozu tolere edememektedir. Özellikle trileptalin 1200 mg/gün'ün üzerindeki dozlarında bu konsantrasyonlar değişebileceğinden, trileptal dozu döneminde eş zamanlı kullanılan antiepileptik ilaçların hasta ve plazma konsantrasyonlarının yakından takip edilmesi önerilir.
Yetişkinlerde monomerlere dönüşür
Eş zamanlı antiepileptik ilaç kullanan hastalarda Trileptal tedavisine 600 mg/gün dozunda başlanarak (doz günde 2 defaya bölünür) aynı zamanda eklenen antiepileptik dozun azaltılmasına başlanarak tek tedaviye geçilebilir. Antiepileptik ilaçlar 3 ila 6 hafta içinde aynı anda kullanılmalı, Trileptal'in maksimum dozuna yaklaşık 2 ila 4 hafta sonra ulaşılmalıdır.
Trileptal dozu, klinik göstergelere göre maksimum 600 mg/gün artışla, zamanlar arasındaki mesafe yaklaşık 1 hafta olacak şekilde artırılarak maksimum günlük öneri olan 2400 mg/gün'e ulaşılır. Trileptal'e başlamak için monomer kullanan hastalarda günlük 1200 mg/gün dozunun etkili olduğu bir çalışmada gösterilmiştir. Bu geçiş sırasında hastalar yakından izlenmelidir.
Yetişkinlerde monomerlerin başlatılması
Antiepileptik ilaçlarla tedavi edilmeyen hastalara Trileptal ile monoterapiye başlanabilir. Bu hastalarda Trileptal'e günde 600 mg (günde ikiye bölünerek) dozunda başlanmalı, doz her 3 günde bir 300 mg/gün artırılarak 1200 mg/gün'e çıkarılmalıdır. Bu hastalarda yapılan kontrol testlerinde 1200 mg/gün dozunun etkisi test edilmiş, 2400 mg/gün dozunun diğer antiepileptik ilaçlardan trileptal içeren monomerlere geçiş yapan hastalarda etkili olduğu gösterilmiştir (yukarı bakınız).
Çocuklar için tedaviyi koordine edin (2 ila 16 yaş arası)
4-16 yaş arası çocuklarda günlük doz olarak 8-10mg/kg ile başlayan trileptal dozu genellikle 600mg/gün'ü geçmez, günde ikiye bölünür. Trileptal'in hedef dozuna 2 hafta süreyle ulaşılmalıdır ve aşağıdaki tabloya göre hastanın ağırlığına bağlıdır:
2 ila 4 yaş arasındaki çocuklarda, günlük dozda 8 ila 10 mg/kg arasında trileptal kullanmaya başlamak genellikle 600 mg/gün'ü aşmaz, günde iki defaya bölünür. 20 kg'ın altındaki hastalar için doz 16 ila 20 mg/kg arasında düşünülebilir. Trileptal'in maksimum idame dozuna 2-4 hafta içinde ulaşılmalıdır ve günde iki kez dozaj moduyla 60 mg/kg/gün'ü aşmamalıdır.
Çocuklarda (2-4 yaş) 60 mg/kg/gün hedef doza ulaşmayı amaçlayan klinik çalışmalarda, nihai doza ulaşan hastaların %50'si en az 55 mg/kg/gündür. Koordinasyon tedavisinde (antiepileptik sensör enzimi ile veya anti-epileptik sensör enzimi olmadan), kiloya göre normalleştirildiğinde, elit klerensi (l/saat/kg) yaş arttıkça azalır, bu nedenle 2 ila
Çocuklar için tekli tedaviye geçiş (4-16 yaş arası)
Antiepileptik ilaç kombinasyonu kullanan hastalarda Trileptal tedavisine iki defaya bölünmüş 8 - 10mg/kg/gün dozunda başlanarak, aynı zamanda eklenen antiepileptik dozun azaltılmasına başlanarak tek tedaviye geçilebilir. Epilepsi ilaçlarının kombinasyonu 3-6 hafta içinde tamamen durdurulabilirken, klinik göstergelere göre trileeptal dozu artabilir ve maksimum 10 mg/kg/gün doz artışı ile önerilen günlük doza ulaşmak için doz aralığı yaklaşık bir haftadır. Bu geçiş döneminde hastalar yakından izlenmelidir.
Trileptal'in önerdiği toplam günlük doz aşağıdaki Tablo 1'de gösterilmektedir.
Çocuk hastalar için (4-16 yaş arası) tekli tedaviye başlanması
Trileptal ile başlayan monomerler için kullanılabilecek antiepileptik ilaçlarla hastalar tedavi edilmez. Bu hastalarda Trileptal'i günde ikiye bölünmüş 8 - 10 mg/kg/gün dozunda kullanmaya başlayın. Doz, aşağıdaki tabloda olduğu gibi önerilen günlük doza göre her 3 günde bir 5 mg/kg/gün artırılmalıdır.
Tablo 1: Tek tedavide Triileptal'in çocuklar için kiloya göre idame doz aralığı.
kg cinsinden ağırlık
60
Böbrek fonksiyonu olan hastalarda (kreatinin klerensi 30 ml/dakikanın altında), trileptale başlangıç dozunun yarısına eşit bir dozla başlanması (300 mg/gün, günde ikiye bölünerek) sıklıkla kullanılır ve istenen klinik yanıtı elde etmek için dozun arttırılması kullanılır.
Not: Yukarıdaki doz yalnızca referans amaçlıdır. Spesifik dozaj, hastalığın durumuna ve ilerleme düzeyine bağlıdır. Uygun doz için bir doktora veya uzman tıp uzmanına danışmanız gerekir.
Doz aşımı durumunda ne yapmalı? Kullanılan maksimum doz yaklaşık 48.000 mg'dır.
Belirtiler ve semptomlar
Test: Solunum sıklığını azaltın, QT'yi uzatın. Merkezi sinir sistemi bozuklukları: Uyuşukluk ve uyuşukluk, baş dönmesi, göz küresinin titreşimi, klima kaybı, titreme, koordinasyon bozuklukları (olağandışı koordinasyon), kasılmalar, baş ağrıları, koma, bilinç, hareket bozuklukları. Zihinsel bozukluklar: saldırganlık, heyecan, kafa karışıklığı. Yönetim Spesifik bir panzehir yoktur. Semptomatik tedavi ve destek uygun şekilde yapılmalıdır. Gastrointestinal veya aktif olmayan karbonun uzaklaştırılması düşünülmelidir. Bir dozu unuttuğunuzda ne yapmalısınız? Ancak bir sonraki doza yakınsa, unutulan dozu atlayınız ve bir sonraki dozu planlandığı saatte alınız. Reçete edilen dozun iki katı kullanılmaması gerektiğini unutmayın.
Yan etkiler
Trileptal ilaçları kullanırken istenmeyen etkilerle (ADR) karşılaşabilirsiniz.
Güvenlik verileri özeti
En yaygın görülen reaksiyonlar arasında hastaların %10'undan fazlasında uyuşukluk, baş ağrısı, baş dönmesi, çifte bakış, bulantı, kusma, yorgunluk yer alır.
Klinik çalışmalarda, advers olaylar (AE) genellikle hafif ila orta düzeylerde, daha hafif ve tedavinin başlangıcında daha yaygın görülür.
İstenmeyen etki tablolarının organ sistemine göre analizi, Trileptal ile ilişkili olduğu değerlendirilen klinik çalışmalardan elde edilen zararlı olaylara dayanmaktadır. Ayrıca, ilacın piyasaya sürülmesi sırasında hastalarla yapılan programlardan kaynaklanan zararlı deneyimlere ilişkin klinik raporlar da tespit edilip deneyimleniyor.
Çok yaygın
Gastrointestinal bozukluklar : kusma, mide bulantısı.
Yaygın
Zihinsel bozukluklar: ajitasyon (örneğin: sinirsel gerginlik), dengesiz duygular, kafa karışıklığı, depresyon, duyarsızlık. Sinir sistemi bozuklukları: klima kaybı, titreme, göz küresinde titreşim, dikkat bozukluğu, demans. Gastrointestinal bozukluklar: ishal, karın ağrısı, kabızlık. Deri ve deri altı doku bozuklukları: döküntü, saç dökülmesi, akne. Daha az Kanda hiper enzim artışı, alkalin fosfataz. Çok nadir Bağışıklık sistemi bozuklukları: Anafilaktik reaksiyon, aşırı duyarlılık (birçok organa aşırı duyarlılık dahil), döküntü, ateş gibi belirtilerle karakterizedir. Kan ve lenf sistemi (örn. lösemi, EOSIN'i sever, trombositopeni, lökopeni, lenf düğümleri, genişlemiş dalak), karaciğer (örn. hepatit, anormal karaciğer fonksiyon testleri), kas ve eklem (örn. eklemlerin şişmesi, kas ağrısı, eklem ağrısı), sinir sistemi (örn. karaciğer - karaciğer), pulmoner pulmoner bozukluk (örn. böbrek yetmezliği) gibi diğer organ veya sistemler etkilenebilir. Bronkospazm, interstisyel akciğer hastalığı, nefes darlığı), anjiyoödem. Endokrin bozuklukları: Hipotiroidizm. Metabolik ve beslenme bozuklukları: Hipotrusal hipoglisemi* Konvülsiyon, beyin hastalığı, bilinç bulanıklığı, konfüzyon, hipotiroidizm, görme bozuklukları (örneğin bulanık görme), kusma, bulantı, folik asit eksikliği gibi belirti ve semptomların olması. sindirim bozuklukları: pankreatit veya lipazı artırın ve amilazı artırın. Hepatit: Hepatit. Deri ve deri altı doku bozuklukları: Stevens-Johnson sendromu, zehirli epidermal nekroz (lyell sendromu), anjiyoödem, polimorfik eritematoz. * Trileptal kullanırken sodyumun klinik öneminin azalması çok nadirdir (sodyum 1 aydan 4 yaşına kadar olan çocuklarda yapılan klinik çalışmalarda, hastaların yaklaşık %11'inde görülen en zararlı reaksiyon uyuşukluktur. Reaksiyonların sıklığı > %1 ile Spontan raporlardan ve literatürdeki vakalardan kaydedilen istenmeyen etkiler (bilinmeyen sıklık) Aşağıdaki istenmeyen etkiler Trilental'in satış sonrası deneyiminden spontan raporlar ve literatürdeki raporlar yoluyla kaydedilmiştir. Bu istenmeyen etkiler, bilinmeyen örneklem büyüklüğündeki hastalık kaynaklarından gönüllü olarak rapor edildiğinden, sıklığı doğru bir şekilde tahmin etmek imkansızdır; dolayısıyla bu öğe, bilinmeyen sıklık olarak sınıflandırılacaktır. Efektlerin medya sistemi sınıflandırmasına göre aşağıda listelenmesi istenmemektedir. Her organ sisteminde ADRS, şiddetteki kademeli düşüş sırasına göre kaydedilir. Sinir sistemi bozuklukları: Dil bozuklukları (konuşma bozukluğu dahil), trileptal dozu artırıldığında daha sık görülür. ADR'nin nasıl ele alınacağına ilişkin talimatlar İlacın yan etkileri görüldüğünde kullanmayı bırakıp doktora haber vermek veya zamanında tedavi için en yakın sağlık kuruluşuna gitmek gerekir.
Uyarılar
İlacı kullanmadan önce kullanma talimatını dikkatlice okumanız ve aşağıdaki bilgilere başvurmanız gerekmektedir.
Kontrendikedir
Triileptal ilaç aşağıdaki durumlarda kontrendikedir:
Kullanırken dikkat edilmesi gerekenler
Aşırı duyarlılık
Aşırı duyarlılık reaksiyonu tip I (anında), satış sonrası aşamada kaydedilen döküntü, kaşıntı, ürtiker, anjiyoödem ve anafilaktik raporları içerir. Trileptalin ilk dozunu veya bir sonraki dozunu aldıktan sonra hastalarda larinks, bar, dudaklar ve göz kapakları dahil olmak üzere değerlendirme ve anjiyo vakaları rapor edilmiştir. Trileptal tedavisinden sonra hastada bu reaksiyonlar ortaya çıkarsa ilacı kullanmayı bırakın ve başka bir ilaçla tedaviye başlayın.
Karbamazepine karşı aşırı duyarlılık reaksiyonu gelişen hastalara, bu hastaların yaklaşık %25-30'unun Trileptal'e duyarlı olabileceği konusunda bilgi verilmelidir.
Birçok organda aşırı duyarlılığı da içeren aşırı duyarlılık reaksiyonları, karbamazepine karşı aşırı duyarlılık öyküsü olmayan hastalarda da ortaya çıkabilir. Bu reaksiyonlar deriyi, karaciğeri, kanı, lenfatik sistemi veya diğer organları etkileyebilir, tek tek ortaya çıkabilir veya bir araya gelerek hastalıkta tüm vücut reaksiyonuna neden olabilir. Genel olarak aşırı duyarlılık reaksiyonunu düşündüren belirti ve semptomlar varsa TriLeptal'in derhal durdurulması gerekir.
Cilt üzerindeki etkiler
Trileptal kullanırken, Stevens-Johnson sendromu, zehirli epidermal nekroz (Lyell sendromu) ve çeşitli eritem dahil olmak üzere ciddi cilt-cilt reaksiyonları çok nadir görülür. Ciddi cilt reaksiyonları olan hastaların hastaneye yatırılması gerekebilir çünkü bu durumlar hayati tehlike oluşturabilir ve (çok nadir de olsa) ölüme neden olabilir. Yukarıdaki reaksiyonlar Trileptal tarafından hem çocuklarda hem de yetişkinlerde kullanılır. Reaksiyonun başlama süresi ortalama 19 gündür. Trileptal kullanırken bazı ciddi cilt reaksiyonları da vardır. Hastada Trileptal'e karşı cilt reaksiyonu görüldüğünde, Trileptal'in durdurulması ve başka antiepileptik ilaçlarla değiştirilmesinin değerlendirilmesi gerekir.
Farmakolojik genler
Beyaz kan hücresi antijeninin (HLA) farklı izotop genlerinin (alel), duyarlı hastalarda cilt üzerindeki yan etkilerde rol oynadığına dair giderek daha fazla kanıt bulunmaktadır.
HLA-B*1502 ile ilgili
Çinli ve Taylandlı-Çinli hastalarda yapılan kurtarma çalışmaları, Karbamazepinin neden olduğu SJS/Ten-Ten cilt reaksiyonları ile HLA-B*1502 beyaz kan hücresi antijeni olan hastalar arasında güçlü bir korelasyon olduğunu gösterdi.
Okskarbazepinin kimyasal yapısı karbamazepinin yapısına benzer olduğundan, HLA-B*1502 izotop genlerine sahip hastaların da SJS/Ten'in Okskarbazepin ile cilt reaksiyonu riskini arttırması muhtemeldir.
HLA -B*1502 izotop geninin sıklığı Çin toplumunda %2 - 12, Taylandlılarda yaklaşık %8, Filipinler'de ve bazı Malezyalılarda %15'ten fazladır. Bu izotop gen frekansı sırasıyla Kore'de %2, Hindistan'da %6'ya kadar çıkmaktadır. HLA-B*1502'nin sıklığı Avrupalılarda, Afrika'daki bazı ırklarda, yerli Amerikalılarda, İspanyol kökenlilerde ve Japonya'da (
Trileptal tedavisine başlamadan önce, genetik risk grubunda yer alan ataları olan hastalarda HLA-B*1502 izotop geninin varlığının kontrol edilmesi düşünülmelidir (aşağıdaki tıp uzmanlarına yönelik bilgilere bakınız). Faydaları risk dışında olmadığı sürece, test sonuçları HLA-B*1502 pozitif çıkan hastalarda Trileptal'den kaçınılmalıdır. HLA-B*1502, SJS/Ten içeren diğer antiepileptik ilaçları (AED) kullanan Çin popülasyonunda SJS/Ten gelişimi için bir risk faktörü olabilir.
Bu nedenle diğer alternatif tedaviler kabul edildiğinde HLA-B*1502 pozitif hastalarda SJS/Ten ile ilişkili ilaçlardan kaçınılmasının düşünülmesi gerekmektedir. HLA-B*1502 frekansı olan hastalar veya Trileptal kullanan hastalar için tarama önerilmez çünkü SJS/Ten riski, HLA-B*1502'den bağımsız olarak tedavinin ilk birkaç ayıyla sınırlıdır.
HLA-A*3101 ile ilgili
İnsan lösemisi (HLA) -A*3101, SJS, Ten, Dress, Agep ve yumrulu döküntü gibi ciltte yan etkiler için bir risk faktörü olabilir. HLA-A*3101 izotop geninin sıklığı insanlar arasında farklılık göstermektedir ve sıklığı Avrupa toplumunda %2 ila %5, Japonlarda ise %10 civarındadır. Bu izotop geninin sıklığının, %5-12'lik birkaç istisna dışında Avustralya, Asya, Afrika ve Kuzey Amerika'daki çoğu insanda %5'ten az olduğu tahmin edilmektedir. Sıklığın Güney Amerika (Arjantin ve Brezilya), Kuzey Amerika (Navajo, Sioux ve Meksika Sonora Seri) ve Güney Hindistan (Tamil Nadu) gibi bazı etnik gruplarda %15'ten fazla olduğu, aynı bölgedeki yerli halklarda ise %10-15 arasında olduğu tahmin edilmektedir.
İzotopik genin frekansı burada listelenmiştir; bu, özel popülasyonda bu izotop genine sahip olan kromozomların yüzdesini temsil eder; bu, hastanın bu izotop geninin bir kopyasını iki kromozomundan en az birinde ("taşıyıcı frekans") taşıdığı yüzdesinin, izotop geninin frekansının neredeyse iki katı olduğu anlamına gelir. Bu nedenle hastaların yüzdesi izotop gen frekansının iki katı kadar risk altındadır.
HLA-A*3101'in, sjs, ten, alerjilere bağlı asidik hipertemiklerle kombine ilaçlardan kaynaklanan döküntüler veya akut akne döküntüsü (AGEP) ve kakma bazı dahil olmak üzere karbamazepin nedeniyle ciltte yan etki riskindeki artışla ilişkili olduğuna dair rakamlar vardır. Okskarbazepin tedavisine başlamadan önce hastalarda HLA-A*3101 izotoplarının varlığının test edilmesi önerisi için birleştirilmiş veriler yetersiz. Genetik testler Trileptal kullanan hastalara önerilmemektedir çünkü SJS, Ten, Dress ve yumrulu döküntü riski, HLA-A*3101'den bağımsız olarak tedavinin ilk birkaç ayındaki aralığı sınırlamaktadır.
Genetik taramanın sınırı
Genetik taramanın sonuçları hiçbir zaman uygun klinik uyarının ve hasta yönetiminin yerini almaz. Pek çok Asyalı hasta HLA-B*1502 pozitiftir ve Trileptal tedavisi sjs/on değildir ve HLA-B*1502 negatif hastalar herhangi bir ırkta hala sjs/10 olabilir.
HLA A*3101 pozitif hastalara benzer şekilde Trileptal kullanıldığında sjs, ten, elbise, Agep veya yumrulu döküntüler görülmez ve HLA-A* negatif hastalarda herhangi bir ırkta yine de ciltte ciddi yan etkiler görülebilir. AED dozu, uyum, diğer ilaçlarla eş zamanlı kullanım, eşlik eden diğer hastalıklar ve cilt takibi düzeyi gibi diğer potansiyel faktörlerin bu cilt reaksiyonlarından gelişmesinde ve hastalıklarda rolü araştırılmamıştır.
Tıp uzmanları için bilgiler
HLA-B*1502 izotoplarının varlığının kontrolü yapılıyorsa HLA-B*1502 genotipi önerilir. HLA-B*1502 izotoplarından biri tespit edilirse pozitif test, izotop geni tespit edilmezse negatif test yapılır. Benzer şekilde HLA-B*3101 izotoplarının varlığının kontrolü yapılıyorsa "yüksek çözünürlüklü HLA-B*3101 geni" önerilir. HLA-B*3101 izotoplarından biri tespit edilirse pozitif test, izotop geni tespit edilmezse negatif test yapılır.
Epilepsinin ağırlaşma riski
Trileptal kullanıldığında ağırlaşma riski bildirilir, bu risk çocuklara özel kabul edilir ancak yetişkinlerde de ortaya çıkabilir. Durumun ağırlaşması durumunda Trileptal kullanımının durdurulması önerilir.
Hipotensi
Trileptal kullanan hastaların %2,7'sinde serumdaki sodyum konsantrasyonu 125 mmol/litrenin altında, çoğunlukla asemptomatiktir ve tedaviye gerek yoktur. Klinik çalışmalardan elde edilen deneyimler, doz azaltıldıktan veya tripleptal durdurulduktan sonra ya da hasta dikkatli bir şekilde tedavi edildiğinde (örneğin, alınan sıvının sınırlandırılması) sodyum bar konsantrasyonunun normale döneceğini göstermektedir.
Önceden böbrek hastalığı olan ve sodyum içeriği eksikliğinin eşlik ettiği (uygunsuz ADH salgı sendromu gibi) veya sodyum atığı kullanan (örn. diüretik, adh boşaltım ilaçları adh) hastalar için, trileptal kullanmaya başlamadan önce sodyum seviyesi konsantrasyonunun miktarı belirlenmelidir. Bundan sonra yaklaşık 2 hafta sonra sodyum düzeyi konsantrasyonuna da ihtiyaç duyulur ve ardından tedavinin ilk 3 ayı boyunca veya klinik gereksinimlere bağlı olarak aylık test yapılır. Bu risk faktörlerine özellikle yaşlı hastalar için ihtiyaç duyulmaktadır.
Trileptal kullanan ve sodyumu düşürücü ilaç kullanmaya başlayan hastalar yukarıda belirtildiği gibi sodyum değerlendirmesini de takip ederler. Genel olarak trileptal kullanırken sodyumun düşürülmesine ilişkin klinik semptomlarla karşılaşıldığında sodyum-bar içeriğinin ölçülmesi düşünülebilir. Diğer hastalarda laboratuvardaki rutin çalışmaların bir parçası olarak değerlendirilen bir sodyum konsantrasyonu bulunabilir.
Kalp yetmezliği veya ikincil kalp hastalığı olan her hastanın, salgın bir birikim olup olmadığının tespiti için düzenli olarak test yapılması gerekiyor mu? Sıvı birikmesi veya kalp kötüleşirse, sodyum bar konsantrasyonunun değerlendirilmesi gerekir. Sodyum azaltıldığında su kullanımının sınırlandırılması önemlidir. Okskarbazepin çok nadir bir durumda kalp iletimini zayıflatabildiğinden, kalp iletim bozukluğu (örneğin atriyal blok, aritmi) olan hastaların dikkatle izlenmesi gerekir.
Hipotiroidizm
Hipotiroidizm okskarbazepinin çok nadir görülen bir advers reaksiyonudur. Doğumdan sonra çocukların gelişiminde tiroid hormonlarının önemi nedeniyle, özellikle 2 yaş ve üzeri çocuklarda olmak üzere bir grup çocuk hastada TRİLEPTAL tedavisine başlamadan önce tiroid fonksiyonu değerlendirilmelidir. Çocuk gruplarında trileptal tedavisi sırasında tiroid fonksiyonunun izlenmesi önerilir.
Karaciğer fonksiyonu
Çok nadir görülen hepatit, vakaların çoğu kolaylıkla geçer. Hepatit şüphesi varsa trileptal kullanımının durdurulması önerilir. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastaların tedavisinde dikkat edilmesi gerekenler.
Böbrek fonksiyonu
Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda (kreatinin klerensi 30 ml/dak'dan az) trileptal kullanırken, özellikle başlangıç dozunda ve doz artırımında dikkat edilmesi gerekenler.
Hematoloji etkileri
Satış sonrası araştırmalarda trileptal ile tedavi edilen hastalarda çok nadir granülositoz, anemi ve kanamada azalma vakaları rapor edilmiştir. Ancak yeni oluşan bu rahatsızlıkların görülme sıklığı çok düşük olduğundan ve gürültü faktörleri (ana hastalık, aynı anda kullanılan ilaç gibi) nedeni ve sonucunu belirleyememektedir. Kemik iliği yetmezliğine ilişkin belirgin belirtiler varsa ilacın durdurulması düşünülmelidir.
niyetler ve intihar davranışı
Bazı endikasyonlarda antiepileptik ilaç tedavisi gören hastalarda davranış ve intihar niyetine ilişkin raporlar bulunmaktadır. Anti-epileptik ilaçların plasebosuna göre kontrol edilen, rastgele klinik araştırmaların kapsamlı bir çalışması, davranış ve intihar niyeti riskinde hafif bir artış olduğunu göstermektedir. Bu riskin mekanizması bilinmemektedir. Bu nedenle hastalar davranış ve intihar niyeti belirtileri açısından izlenmeli ve uygun tedaviler düşünülmeli, hastalar (ve hasta bakımı) intihar niyeti veya intihar davranışı belirtileri gördüklerinde doktora danışmalıdır.
İlaç etkileşimi
Hormonlu doğum kontrol ilaçları
Üreme çağındaki hastalar, trileptalin kontraseptif hormonlarla koordine edilmesinin etki kaybına neden olabileceği konusunda uyarılmalıdır. Trileptal kullanırken hormon dışı doğum kontrol önlemlerinin kullanılması tavsiye edilir.
alkol
Trileptal ile alkol kullanırken dikkatli olun çünkü uyku halinin etkisini artırabilir.
İlaçları bırakırken ortaya çıkan etkiler
Tüm anti-epileptik ilaçlarda olduğu gibi, nöbetlerin artma riskini en aza indirmek için Trileptal her düzeyde kademeli olarak durdurulmalıdır.
Araç ve makine kullanma yeteneği
Baş dönmesi, uyuşukluk, klima kaybı, çift görüş, bulanık görme, görme bozuklukları, sodyum azalması ve bilinç gibi tarımsal reaksiyonlar, özellikle tedavinin başlangıcında veya doz ayarlaması yapıldığında dönüşüm aşamasında (daha yaygın olarak doz artırma aşamasında) trileptal olarak rapor edilmiştir. Bu nedenle araç ve makine kullanırken hastaların uyarılması gerekmektedir.
Hamilelik
Risklerin özeti
Epilepsili annelerin çocukları, malformasyonlar da dahil olmak üzere gelişim bozukluklarına karşı hassastır. Okskarbazepinin hamilelik sırasında kullanılması, miktarına ilişkin veriler sınırlı olmasına rağmen, bu ilacın doğumda ciddi malformasyonlara neden olabileceğini göstermektedir. Okskarbazepin ile tedavi edildiğinde en sık görülen doğum kusurları, sol ventriküler septum defekti, atriyal atriyal septum defekti, yarık dudaklı yarık damak, down sendromu, kalça displazisi (bir ve iki taraf), skleroderma ve konjenital deformitelerdir.
Kuzey Amerika'daki gebelik kayıtları listesindeki verilere dayanarak, ciddi doğum kusurlarının oranı, doğumdan sonraki 12 hafta içinde teşhis edilen, ameliyat, ilaç veya kozmetik gerektiren yapısal anormallikler olarak tanımlanmaktadır. Hamileliğin ilk üç ayında okskarbazepin kullanan annelerin oranı %2'dir (%95 güvenilen aralık: %0,6 ila %5,1). Herhangi bir anti-epileptik ilaç kullanmayan hamile kadınlarla karşılaştırıldığında, okskarbazepin kullanan hamile kadınlarda doğum kusuru göreceli riski (RR) 1,6'dır (güvenilir aralığın %95'i: 0,46 ila 5,7).
Klinik değerlendirme
Aşağıdaki durumları göz önünde bulundurun:
Tedavi etme eğiliminde olan minimum dozlar kullanılmalıdır.
İzleme ve Önleme
Anti-epileptik ilaçlar, fetusta anormalliklerin bir nedeni olan folik asit eksikliğine neden olabilir. Hamilelerin hamilelik öncesinde ve hamilelik sırasında folik asit takviyesi alması önerilir.
Hamilelik sırasındaki fizyolojik değişikliklere bağlı olarak okskarbazepin aktivitesine sahip metabolitlerin plazma konsantrasyonları, hamilelik sırasında 10-Monohidroksi türevleri (MHD) giderek azalabilir. Hamilelik sırasında trileptal ile tedavi edilen kadınlarda klinik yanıtın dikkatle izlenmesi ve hamilelik sırasında nöbet kontrolünün yeterli şekilde sürdürülmesini sağlamak için plazma MHD konsantrasyonundaki değişikliğin belirlenmesinin dikkate alınması önerilir. Hamilelik sırasında ilaç kullanımının artması durumunda, doğumdan sonra plazma MHD konsantrasyonunun da özel izleme amacıyla dikkate alınması düşünülebilir.
Yeni doğan çocuklarda
Annelerin antiepileptik ilaç kullanması nedeniyle yenidoğanlarda kanama bozuklukları görüldüğüne dair raporlar bulunmaktadır. Dikkatli olmak için annelerin hamileliğin son birkaç haftasında ve bebeklerinde K1 vitamini kullanmaları sağlanarak önleyici tedbirler alınmalıdır.
okskarbazepin ve aktif metabolitler (MHD) plasenta bariyerinden geçer. Bir vakada bebeklerin ve annenin plazmasındaki MHD konsantrasyonu eşdeğerdir.
Emzirme dönemi
Risklerin özeti
Oksakarbazepin ve aktif metabolitleri (MHD) anne sütüne geçmektedir. Anne sütündeki ilaç konsantrasyonu her iki madde için de bulunan plazma konsantrasyonunun %50'sidir. Trileptal'e maruz kalan çocukların bu yol üzerindeki etkileri belirsizdir. Bu nedenle emzirme döneminde trileptal kullanmayınız.
İlaç etkileşimi
Enzim inhibitörleri
Okskarbazepin, diğer ilaçların metabolizmasından sorumlu sitokrom p450 enzimlerini inhibe etme yeteneğini belirlemek için insan karaciğer mikrozomlarında değerlendirilir. Sonuçlar, okskarbazepin ve metabolik ürünlerin, ilacın (monohidroksi türevleri, MHD) CYP2C19'u inhibe eden farmakolojik aktivitesine sahip olduğunu gösterdi. Bu nedenle, yüksek dozda trileptal ile CYP2C19 tarafından metabolize edilen ilaçlarla (örn. fenobarbital, fenitoin, aşağıya bakınız) kombinasyon halinde etkileşimler ortaya çıkabilir. Trileptal ve CYP2C19 yoluyla metabolize edilen ilaçlarla tedavi edilen bazı hastalarda, kombine ilaçların dozunun azaltılması gerekebilir. İnsan karaciğer mikrozomunda okskarbazepin ve MHD'nin şu enzimler için inhibitör olarak işlevi çok azdır veya hiç çalışamaz: CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2D6, CYP2E1, CYP4A9 ve CYP4A11.
Enzim indüksiyonu
Sitokrom CYP3A4 ve CYP3A5 indüksiyonuna neden olan in vitro ve in vivo okskarbazepin ve MHD, dihidropiridin kalsiyum antagonistleri ve oral kontraseptiflerin ve anti-epileptik ilaçların (örneğin karbamazepin) metabolizmasından sorumludur ve bu ilaçların plazma konsantrasyonunun azalmasına neden olur (aşağıya bakınız). Plazma konsantrasyonundaki azalma, esas olarak CYP3A4 ve CYP3A5 tarafından metabolize edilen diğer ilaçlarda da (örneğin, immünosüpresif ilaçlar (siklosporin gibi) gözlenir) gözlenir.
in vitro, okskarbazepin ve MHD, UDP glukuronil transferazın zayıf indüksiyon maddeleridir ve bu nedenle in vivo olarak bu maddelerin, esas olarak UDP-Glukuronil Transferazın katalitik yolu ile salgılanan ilaçların (örneğin, Valproik asit, Lamotrijin) etkilerini etkilediğinden emin değildir. Ancak Okskarbazepin ve MHD yalnızca UDP-glukuronil-transferaz zayıf indüksiyonu olsa bile, trileptal ile kombinasyon halinde daha yüksek dozda ilaçlara ihtiyaç duyarlar ve CYP3A4 veya konjugat (UDP-Glukuronil-Transferaz) aracılığıyla metabolize edilirler. Trileptal kullanmayı bırakırken kombine ilacın dozunu azaltmak gerekir.
İnsan karaciğer hücrelerinde enzim indüksiyonu üzerine yapılan çalışmalarda okskarbazepin ve MHD'nin dışkıdaki CYP2B ve CYP3A4 izoenziminin indüksiyon maddeleri olduğu tespit edilmiştir. Okskarbazepin/MHD'nin diğer ISOENZYM CYP üzerindeki indüksiyon etkisi belirsizdir.
Anti-epileptik ilaçlar ve enzim indüksiyon ilaçları
Trileptal ile diğer anti-epileptik ilaçlar (AED) arasındaki olası etkileşimler klinik çalışmalarla değerlendirilmiştir.
Trileptal'in 1200mg/gün dozunda kullanıldığında in vivo fenitoin plazma konsantrasyonu %40 oranında artar. Bu nedenle tamamlayıcı tedavi sırasında Trileptal dozunun 1200 mg/gün'ün üzerinde olması durumunda fenitoin dozunun azaltılması gerekmektedir. Ancak Trileptal ile birlikte kullanıldığında fenobarbital seviyesindeki artış düşüktür (%15).
Sitokrom P450 enzimlerinin veya UDP glukuronil-gansferaz enzimlerinin güçlü indüksiyon maddelerinin (örn. rifampisin, karbamazepin, fenitoin ve fenobarbital) MHD'nin plazma konsantrasyonunu azalttığı görülmüştür (%29 - 49). Trileptal'in indüksiyonu gözlenmedi.
Hormonlu doğum kontrol ilaçları
Triileptal'in, bir oral oral kontraseptif içindeki etinilestradiol (EE) ve levonorgestrel (LNG) olmak üzere iki bileşen için etkili olduğu görülmektedir. EE'nin ortalama AUC değerleri %48 - 52, LNG'nin ise %32 - 52 azaldı. Oral veya diğer implant kontraseptifleriyle çalışmalar yapılmamıştır. Bu nedenle trileptalin hormon kontraseptifleriyle eş zamanlı kullanımı bu kontraseptiflerin azalmasına neden olabilir.
Kalsiyum antagonistleri
Trileptal ile eş zamanlı kullanım sonrasında Felodipinin AUC değerleri %28 oranında azalır. Ancak tedavi için plazma konsantrasyonları tavsiye edilmeye devam etmektedir. Verapamil ise MHD'nin %20'lik plazma konsantrasyonunu azaltır. MHD'nin bu plazma konsantrasyonundaki azalmanın klinik olarak ilişkili olduğu düşünülmemektedir.
Diğer ilaç etkileşimleri
simetidin, eritromisin ve dekstropropoksifen, MHD'nin farmakokinetiğini etkilemez ve viloksazin, MHD'nin plazma konsantrasyonunda yalnızca küçük değişikliklere neden olur (eş zamanlı olduğundan yaklaşık %10 daha yüksek). Warfarin ile elde edilen sonuçlar, trileptal ile bir veya daha fazla kez kullanıldığında ilaç etkileşimine dair hiçbir kanıt göstermedi.
Süvari
İlacın süvarisi ile ilgili çalışma bulunmadığından bu ilacın başka ilaçlarla karıştırılmaması gerekmektedir.
Saklama
30°C'nin altında saklayın. İlaçların ambalajında saklanması sağlamdır.
Diğer uyuşturucular
- BRUFEN TABLETS 200MG
- DELTACORTRIL 5MG GASTRO-RESISTANT TABLETS
- FEFOL SPANSULE CAPSULES
- FURAMIDE TABLETS
- HAEMACCEL
- ULTRAPROCT OINTMENT
Sorumluluk reddi beyanı
Drugslib.com tarafından sağlanan bilgilerin doğru ve güncel olmasını sağlamak için her türlü çaba gösterilmiştir. -tarihli ve eksiksizdir ancak bu konuda hiçbir garanti verilmemektedir. Burada yer alan ilaç bilgileri zamana duyarlı olabilir. Drugslib.com bilgileri Amerika Birleşik Devletleri'ndeki sağlık uygulayıcıları ve tüketiciler tarafından kullanılmak üzere derlenmiştir ve bu nedenle Drugslib.com, aksi özellikle belirtilmediği sürece Amerika Birleşik Devletleri dışındaki kullanımların uygun olduğunu garanti etmez. Drugslib.com'un ilaç bilgileri ilaçları onaylamaz, hastalara teşhis koymaz veya tedavi önermez. Drugslib.com'un ilaç bilgileri, lisanslı sağlık uygulayıcılarına hastalarıyla ilgilenme konusunda yardımcı olmak ve/veya bu hizmeti görüntüleyen tüketicilere sağlık hizmetinin uzmanlığı, becerisi, bilgisi ve muhakemesi yerine değil, tamamlayıcı olarak hizmet etmek için tasarlanmış bir bilgi kaynağıdır. uygulayıcılar.
Belirli bir ilaç veya ilaç kombinasyonu için bir uyarının bulunmaması, hiçbir şekilde ilacın veya ilaç kombinasyonunun herhangi bir hasta için güvenli, etkili veya uygun olduğu şeklinde yorumlanmamalıdır. Drugslib.com, Drugslib.com'un sağladığı bilgilerin yardımıyla uygulanan sağlık hizmetlerinin herhangi bir yönüne ilişkin herhangi bir sorumluluk kabul etmez. Burada yer alan bilgilerin olası tüm kullanımları, talimatları, önlemleri, uyarıları, ilaç etkileşimlerini, alerjik reaksiyonları veya olumsuz etkileri kapsaması amaçlanmamıştır. Aldığınız ilaçlarla ilgili sorularınız varsa doktorunuza, hemşirenize veya eczacınıza danışın.
Popüler Anahtar Kelimeler
- metformin obat apa
- alahan panjang
- glimepiride obat apa
- takikardia adalah
- erau ernie
- pradiabetes
- besar88
- atrofi adalah
- kutu anjing
- trakeostomi
- mayzent pi
- enbrel auto injector not working
- enbrel interactions
- lenvima life expectancy
- leqvio pi
- what is lenvima
- lenvima pi
- empagliflozin-linagliptin
- encourage foundation for enbrel
- qulipta drug interactions