トリレプタル 60mg/ml ノバルティス発作治療剤 (100ml)
剤形 箱×100ml
仕様 オクスカルバゼピン
成分
| 成分情報 | コンテンツ |
| オクスカルバゼピン | 60mg/ml |
用途
適応症
トリレプタール 60mg/ml 薬剤は次の場合に適応されます。
トリレプタール 60mg/ml は、成人および 6 歳以上の小児を対象に、単回療法または補助療法の形で使用されます。
薬局
薬理作用
オクスカルバゼピンの薬理活性は、主に代謝産物 (MHD) によってもたらされます。オキシカルバゼピンとMHDの作用機序は主に電位ナトリウムチャネルの遮断に基づいていると考えられており、これにより神経膜の安定化がもたらされ、神経細胞内での繰り返しの放電が抑制され、シナプスを介したインパルスの拡散が減少します。さらに、高電圧によってカリウム伝達の増加とカルシウムチャネルの調節が活性化され、これも薬物の抗発作効果に寄与する可能性があります。神経伝達物質や脳内トランスフォーマーの受信との有意な相互作用は記録されていません。オキシカルバゼピンとその代謝物 (MHD) は、動物に対する抗けいれん作用があり、効果的な抗けいれん作用があります。これらの物質は、げっ歯類を痙縮から保護します。アカゲザルでは、ショック発作よりも弱い振動発作がすべて発生し、慢性再発発作の消失または頻度が減少します。アルミニウム片が埋め込まれています。オキシカルバゼピンまたは MHD によるマウスの 5 日間およびラットの 4 週間の毎日の治療中に、痙性振動発作に対する耐性がない（つまり、抗発作活性の低下）。
薬物動態
吸収
Trileptal 錠剤 60mg/ml を摂取した後、オクスカルバゼピンは完全に吸収され、薬理活性 (MHD) を伴う変換に強く変換されます。空腹時に健康になるために男性にトリイレプタル経口デリカシー 60mg/ml を 600mg 単回使用したところ、MHD 平均の血漿中最高濃度値 (CMAX) は 24.9μmol/l で、血漿中最高濃度 (TMAX) に達する時間 (TMAX) に達する時間は 6 時間に相当します。
人間のバランスに関する研究では、血漿中の放射性物質の総数のうち、一定のオキシカルバゼピンによるものはわずか 2% のみです。 70% は MHD によるもので、残りはすぐに排泄される小さな補助代謝物によるものと考えられています。
食事はオクスカルバゼピンの速度と吸収に影響を与えないため、トリレプタル 60 mg/ml を食事と一緒に使用しても、食事と一緒に使用しなくても問題ありません。
配布
MHD の見かけの分配積分は 49 リットルです。約 40% の MHD が血清タンパク質、主にアルブミンに結合します。この凝集力は、治療に関連する領域内の血清濃度には依存しません。オキシカルバゼピンと MHD は、α-1-酸性糖タンパク質とは関連しません。
オクスカルバゼピンと MHD は胎盤を通過します。新生児と母親の血漿中の MHD 濃度は、症例によっては同等です。
代謝
オクスカルバゼピンは肝臓のサイトゾル酵素によって迅速に代謝され、Trileptal 60mg/ml の薬理効果の主な原因物質として MHD に変換されます。 MHD はグルクロン酸と組み合わせることでさらに代謝されます。少量（用量の 4%）は非薬理学的代謝物質（誘導体 10, 11-ジヒドロキシ-DHD）に酸化されます。
排除
オキシカルバゼピンは主に代謝産物の形で体から放出され、主に腎臓から排泄されます。投与量の 95% 以上が尿中に現れ、未変化のオキシカルバゼピンの形で現れるのは 1% 未満です。
糞便を介した排泄量は投与量の 4% 未満です。
用量の約 80% は、MHD のグルクロニド (49%) または定型 MHD (27%) の形で尿中に排泄されますが、DHD の量は活性を持たず、約 3% であり、オクスカルバゼピンの結合体は用量の 13% です。オキシカルバゼピンは、1.3 ～ 2.3 時間の半消去時間で血漿から急速に排泄されます。対照的に、MHD 平均の血漿中の半消去時間は 9.3 ± 1.8 時間です。
線量の直線性
トリレプタル 60mg/ml を 1 日 2 回使用すると、患者の血漿中の MHD 濃度は安定した状態で 2 ～ 3 日以内に達成されます。安定状態における MHD の薬物動態は直線的であり、300 ～ 2,400 mg/日の用量バランスのバランスを示しています。
特別な患者グループ
肝不全の患者
オクスカルバゼピンと MHD の薬物動態と代謝は、健康なボランティアと肝不全患者を対象に、900 mg を単回経口摂取した後に評価されました。軽度から中程度の肝不全は、オキシカルバゼピンと MHD の動態に影響を与えません。
トリレプタール 60mg/ml は、重度の肝不全患者を対象として研究されていません。
腎不全の患者
MHD のクレアチニン クリアランスと腎クリアランスの間には直線的な相関関係があります。腎障害のある患者（クレアチニンクリアランス
子供
トリレプタル 60mg/ml の薬物動態は、トリレプタル 60mg/ml を 10 ～ 60 mg/kg/日の用量で使用する小児を対象とした臨床試験で評価されています。 MHD のクリアランスは、年齢とともに減少し、成人のクリアランスとほぼ同じ体重になるほど増加するように調整されています。 4 ～ 12 歳の子供の平均体重のクリアランスは、成人のクリアランスよりも約 40% 高くなります。したがって、体重に応じて調整された同等の用量で治療した場合、これらの小児における MHD との接触レベルは、成人の接触レベルの約 3 分の 2 に等しいと予想されます。
体重が増加した場合、13 歳以上の患者の場合、MHD クリアランスは成人のレベルに達すると予想される体重に応じて調整されます。
妊娠中の女性
限られた数の女性からのデータは、妊娠中に血漿中の MHD 濃度が徐々に低下する可能性があることを示しています。
高齢者
高齢のボランティア（60～82歳）が、60mg/mlの単回用量（300mg）と複数回用量（600mg/日）を三回使用した後、血中濃度は最高値となる。 MHD の面積と曲線下面積 (AUC) は、若いボランティア (18 ～ 32 歳) の濃度より 30 ～ 60% 高くなります。若いボランティアと高齢のボランティアのクレアチニンクリアランスを比較すると、その差は年齢に関連したクレアチニンクリアランスの低下によるものであることがわかります。治療用量は患者ごとに調整されるため、用量に関する特別な推奨事項はありません。
性別
小児、成人、高齢者の性別による薬物動態の違いはありません。
服用する前に トリレプタル 60mg/ml ノバルティス発作治療剤 (100ml)
使用方法
経口または食事と一緒に摂取せずに摂取してください。
Triileptal 60mg/ml を使用する前に、薬剤をよく振って、その後すぐに用量を準備する必要があります。ボトルから処方された量の経口混合物を引き出すために提供されている経口ポンプポンプを使用することをお勧めします。 Triileptal 60mg/ml を経口経口または経口ポンプで服用することが可能です。使用後は毎回ボトルに蓋をし、乾いた清潔なペーパータオルでポンプを拭きます。
用量
追加治療および補助療法では、臨床効果のあるトリレプタル 60mg/ml を 2 回に分けて治療を開始しました。患者の臨床反応に応じて用量を増やすことができます。他の抗てんかん薬をトリレプタール 60mg/ml に置き換える場合は、トリレプタール 60mg/ml での治療開始時に同時に使用する抗てんかん薬の用量を徐々に減らすことが推奨されます。補助療法では、患者の抗てんかん薬の総量が増加するため、抗てんかん薬の用量を同時に減らすか、トリレプタル 60 mg/ml の用量をゆっくりと増やす必要がある場合があります (薬物相互作用を参照)。
ミリリットに従って経口トリプタール 60 mg/ml または経口液体を処方する必要があります (表を参照、以下のミリガムの用量からミリライトへの換算)。ミリリットル単位で処方される用量は、0.5ml 単位に四捨五入されます。
以下の表に記載されている用量は、6 歳以上の患者にのみ適用されます。これらの用量は 1 日 2 回使用されます。
ミリグラム単位の投与量
(1 日 2 回使用)
ミリリットル単位の投与量
(1 日 2 回使用)
45 - 75mg
1.0ml
76 - 105mg
1.5ml
106 - 135mg
2.0ml
136 - 165mg
2.5ml
166 - 195mg
3.0ml
196 - 225mg
3.5ml
226 - 255mg
4.0ml
256 - 285mg
4.5ml
286 - 315mg
5.0ml
316 - 345mg
5.5ml
346 - 375mg
6.0ml
376 - 405mg
6.5ml
406 - 435mg
7.0ml
436 - 465mg
75ml
466 - 495mg
8.0ml
496 - 525mg
8.5ml
526 - 555mg
9.0ml
556 - 585mg
9.5ml
586 - 615mg
10.0ml
616 - 645mg
10.5ml
646 - 675mg
11.0ml
676 - 705mg
11.5ml
706 - 735mg
12.0ml
736 - 765mg
12.5ml
766 - 795mg
13.0ml
796 - 825mg
13.5ml
826 - 855mg
14.0ml
856 - 885mg
14.5ml
886 - 915mg
15.0ml
916 ～ 945mg
15.5ml
946 - 975mg
16.0ml
976 - 1,005mg
16.5ml
1,006 ～ 1,035mg
17.0 ml
1,036 ～ 1,065 mg
17.5ml
18.0ml 18.5ml
1,126 ～ 1,155mg 19.0ml
1,156 ～ 1,185mg 19.5ml 20.0ml
以下の推奨用量は、腎機能のないすべての患者に適用されます (薬物動態を参照)。トリレプタル療法を 60 mg/ml に最適化するために、血漿中の薬物濃度を監視する必要はありません。
大人
治療単位
60mg/ml を 600mg/日 (8 ～ 10mg/kg/日) の用量で 2 回に分けて 3 回投与を開始します。臨床的に必要な場合、最大増加量の追加用量は、開始から望ましい臨床反応が得られるまでの期間、およそ 600mg/日です。 600 mg/日から 2,400 mg/日の用量での治療の有効性が記録されています。
抗てんかん薬による治療を受けていない患者を対照とした歌唱テストでは、有効用量 1,200 mg/日が有効であることが示されていますが、他の抗てんかん薬による単独療法から 3 剤 60 mg/ml による単独療法への移行に対する抵抗力が高い患者では、2,400 mg/日の用量がより効果的であることが示されています。
対照病院では、用量は 48 時間後に 2,400 mg/日まで増加し、達成されました。
補助療法
60mg/ml を 600mg/日 (8 ～ 10mg/kg/日) の用量で 2 回に分けて 3 回投与を開始します。臨床的に必要な場合、最大増加量の追加用量は、開始から望ましい臨床反応が得られるまでの期間、およそ 600mg/日です。 600 mg/日から 2,400 mg/日の用量での治療の有効性が記録されています。
補完治療試験では、1 日あたり 600 ～ 2,400 mg の用量が有効であることが示されていますが、ほとんどの患者は、主に中枢神経系 (CNS) に関連する有害事象のため、抗てんかん薬の用量を同時に減らさないと 2,400 mg/日の投与に耐えることができません。臨床試験で体系的に研究されていないため、1 日の投与量は 2,400 mg/日を超えています。
高齢者
腎機能に障害のある高齢者に対する用量調整の推奨事項 (「腎不全の患者」を参照)。低血糖のリスクがある患者がいるカップルは、使用する際は注意してください)。
子供
追加治療および補助療法では、トリレプタール 60mg/ml を 8 ～ 10mg/kg/日の用量で 2 回に分けて使用を開始することが推奨されます。補足療法では、平均維持用量での治療効果は約 30mg/kg/日です。臨床的に適応があれば、増加する可能性があります。追加用量は、望ましい臨床効果を達成するために、最初から最大用量 46 mg/kg/日まで、毎週約 10 mg/kg/日ずつ増加します。
トリレプタール 60mg/ml は 6 歳以上の子供に推奨されます。安全性と効率性は、6歳未満（または生後1か月未満）の約230人の子供を対象とした対照臨床試験で評価されています。安全性と有効性が完全に証明されていないため、6 歳未満の子供にトリレプタール 60mg/ml を使用することはお勧めできません。上記の推奨用量（成人、高齢者、子供）はすべて、すべての年齢層を対象とした臨床試験で研究された用量に基づいています。ただし、必要に応じて、より低い開始用量を検討することは可能です。
肝不全患者
軽度から中等度の肝不全患者には用量調整はありません。トリレプタール 60mg/ml は、重度の肝不全患者を対象とした研究は行われていないため、重度の肝不全患者が薬を服用する場合は注意が必要です。
腎不全患者
腎機能のある患者（クレアチニンクリアランスが 30ml/分未満）の場合は、ユーザーが使用する頭の半分の用量（300mg/日）で 60mg/ml の三回療法を開始し、望ましい臨床反応を達成するために少なくとも毎週用量を増やすことが推奨されます。
腎不全患者の用量を増やす場合には、より慎重なモニタリングが必要になる場合があります。
注: 上記の投与量は参考用です。具体的な投与量は、病気の状態および進行のレベルによって異なります。適切な用量については、医師または医療専門家に相談する必要があります。
過剰摂取した場合はどうすればよいですか?使用される最大用量は約24000mgです。すべての患者は対症療法により回復しました。過剰摂取の症状には、眠気、めまい、吐き気、嘔吐、多動、血中ナトリウムの低下、空調の喪失、眼球の振動などがあります。
特別な解毒剤はありません。対症療法と適切な補助治療を行う必要があります。腹式喫煙を除去するか、活性炭を使用して不活化することを検討する必要があります。
服用量を忘れた場合はどうすればよいですか?ただし、次の服用時間が近い場合は、忘れた分は飛ばして、次の予定どおりの時間に服用してください。規定量の2倍量を使用しないように注意してください。
副作用
トリレプタール 60mg/ml を使用すると、望ましくない効果 (ADR) が発生する可能性があります。
最も一般的に報告されている副作用は、患者の 10% 以上で眠気、頭痛、めまい、重力、吐き気、嘔吐、倦怠感です。
臨床試験の副作用に基づいた身体の臓器別の望ましくない影響に関するデータは、トリレプタル 60 mg/ml に関連していると評価されています。さらに、患者を対象としたプログラムによる副作用に関する臨床的重要性の報告が特定されており、販売後の経験も考慮されています。
推定トン数: 非常に一般的:> 1/10、一般的:> 1/100 および 1/1,000、 1/10,000、
各周波数グループでは、望ましくない影響が重症度の順に表示されます。 血液疾患とリンパ系 白血球減少症。 非常にまれです 血小板の減少。 不明 骨髄不全、財産性貧血、穀物白血病、出血量の減少、好中球減少症。 免疫系障害 非常にまれです 過敏症#。 不明 エオシン細胞を含む薬剤によるアナフィラキシー反応、発疹および全身症状 (ドレス) * *。 一般的な 出血の減少。 非常にまれです けいれん、錯乱、意識、脳疾患、視覚障害 (目のかすみなど)、嘔吐、吐き気* などの兆候や症状に伴う出血減少。 不明 甲状腺減少。 一般的な 混乱、憂鬱、無関心、動揺 (例: 落ち着きのなさ) 不安定な感情。 睡眠、頭痛、めまい。 よくある 空調の喪失、震え、眼球の振動、注意力の障害、物忘れ。 歌。 一般的な 曖昧な視覚障害。 一般的な めまい。 心臓疾患 非常にまれです リズム、心房ブロック。 不明 高血圧。 吐き気、嘔吐。 一般的な 下痢、便秘、腹痛。 膵炎、リパーゼの増加、またはアミラーゼの増加。 非常にまれな 肝炎。 一般的な 発疹、脱毛、ニキビ。 蕁麻疹。 非常にまれです ファンタジー、スティーブンス・ジョンソン症候群、中毒性表皮壊死症 (ライエル症候群)、多様な紅斑。 不明 ニキビの陥凹 (AGEP) * * * 非常にまれです 全身性のレッドレッド。 疲れた。 共通。 弱点。 検査 血液中の肝臓酵素、アルカリホスファターゼの増加。 不明 T4 を割引きします (臨床的重要性は不明)。 * * 自然発生的な報告および文献内の症例に基づく薬剤の副作用 (頻度は不明): 以下の副作用は、自然発生的な報告および文献内の症例によるトリレプタール 60mg/ml の販売後の経験に基づいています。これらの反応は規模が未知の集団から自発的に報告されており、推定頻度の信頼性が不明確であるため、不明として分類されています。 # 過敏症 (多くの臓器に対する過敏症を含む) は、発疹、発熱などの症状が特徴です。血液系やリンパ系（例、EOSIN を好む好酸球増加症、血小板減少症、白血球減少症、リンパ節、脾臓の肥大）、肝臓（肝機能検査異常、肝炎など）、筋肉や関節（関節の腫れ、筋肉痛、関節痛など）、神経系（気管支スパーゼ、間質性肺疾患など）、血管浮腫などの臓器や系が影響を受ける可能性があります。 筋骨格系、結合組織および骨の障害 長期のtribePheptal 60mg/mlで治療されている患者における骨密度の低下、骨減少、骨粗鬆症、骨折に関する報告があります。 60mg/ml が骨の代謝に影響を与えるトリプタルのメカニズムは解明されていません。 薬を使用するときは、望ましくない影響を医師に知らせてください。
警告
薬を使用する前に、説明書をよく読み、以下の情報を参照する必要があります。
禁忌
トリレプタール 60mg/ml は、薬剤の有効成分または賦形剤に対して過敏症の場合には禁忌です。
使用上の注意
使用前に説明書をよくお読みください。さらに詳しい情報が必要な場合は、医師にご相談ください。この薬は医師の処方に従ってのみ使用されます。
過敏症
タイプ 1 過敏症反応 (即時発生) には、発疹、かゆみ、蕁麻疹、血管浮腫、販売後期間中に受け取ったアナフィラキシーの報告が含まれます。 3 錠 60mg/ml の最初の用量または次の用量を服用した後の患者における評価と、喉頭、棒、唇およびまぶたを含む血管障害の症例に関する報告があります。トリレプタール 60mg/ml による治療後に患者にこれらの反応が見られた場合は、投薬を中止し、代替薬による治療を開始する必要があります。カルバマゼピンで過敏反応を起こしたことのある患者は、トリレプタル 60mg/ml に対して過敏反応（例: 重度の皮膚反応）を起こす可能性があるため、患者の約 25 ～ 30% である可能性があることを推奨します。
多くの臓器における過敏反応を含む過敏反応は、カルバマゼピンに対する過敏症の病歴のない患者にも発生する可能性があります。これらの反応は、皮膚、肝臓、血液、リンパ系、または他の臓器に影響を与える可能性があり、病気や全身で個別に発生したり、組み合わせて発生したりすることがあります。一般に、過敏反応を示唆する兆候や症状がある場合は、トリレプタルを直ちに中止する必要があります。
皮膚への影響
非常にまれなケースとして、スティーブンス・ジョンソン症候群、中毒性表皮壊死症 (ライエル症候群)、トリレプタル 60mg/ml の使用に関連した多様な紅斑などの重篤な皮膚反応が報告されています。重篤な皮膚反応のある患者は、生命を脅かす可能性があり、非常にまれに死亡する可能性があるため、入院が必要になる場合があります。トリレプタル 60mg/ml に関連する症例は、小児と成人の両方で発生します。平均開始時間は 19 日です。
トリレプタール 60mg/ml を再使用すると、重篤な皮膚反応が再発するケースも報告されています。トリレプタール 60mg/ml で皮膚反応を起こした患者は、直ちに評価を受け、発疹が明らかに薬物に関連していない場合を除き、直ちにトリレプタール 60mg/ml の使用を中止しなければなりません。治療を中止する場合は、薬剤の中止によるてんかんを避けるために、トリレプタール 60mg/ml を他の抗てんかん薬に置き換えることをお勧めします。過敏反応により治療を中止した患者は、再度治療を開始しないでください。
中国の人口グループにおけるヒト白血球抗原 (HLA) HLA -B*1502 の対立遺伝子。タイ人およびその他のアジア人
中国およびタイの漢民族およびタイ人の HLA-B*1502 は、カルバマゼピンで治療された場合にスティーブンス ジョンソン症候群 (SJS) などの重度の皮膚反応を引き起こすリスクと密接に関連していることが証明されています。オクスカルバゼピンの化学構造はカルバマゼピンの化学構造に似ており、HLA -B*1502 陽性患者である可能性があり、オクスカルバゼピンによる治療後にスティーブンス・ジョンソン症候群のリスクがある可能性もあります。オキシカルバゼピンにそのような関与があることを示すデータがいくつかあります。 HLA-B*I502 保有者の割合は、中国とタイの人口グループでは約 10% です。可能な限り、カルバマゼピンまたは化学関連の有効成分の使用を開始する前に、上記の人々を今すぐスクリーニングする必要があります。患者がこれらの起源の場合、アレル Hla B*1502 の検査結果が陽性であり、リスクよりも利点が大きいと考えられる場合は、オキシカルバゼピンの使用を検討する可能性があります。
アジアの人口グループにおけるこの対立遺伝子の割合 (たとえば、フィリピンとマレーシアの人口グループでは 15% 以上) のため、Huu-B* 1502 のリスクがある集団グループでは遺伝子検査を検討することが可能です。
アレル Hla-B*1502 の割合は、サンプリングされたヨーロッパ、アフリカ、スペイン、ポルトガルの人口グループ、および日本と韓国の人口グループでは無視できます (
対立遺伝子 HLA -A*3101 - ヨーロッパと日本の人口グループ
HLA -A*3101 は、ヨーロッパ人と日本人では体重が軽いスティーブンス ジョンソン (SJS) 症候群、表皮中毒 (テン)、エオシン (ドレス)、または外来性膿疱症 (AGEP) などのカルバマゼピンによる副作用のリスク増加と関連していることを示すデータがいくつかあります。
頻度アレル HLA-A* 3101 は人種間で大きく異なります。対立遺伝子 HLA-A*3101 の割合は、ヨーロッパの人口グループでは 2～5%、日本の人口グループでは約 10% です。
アレル HLA-A*3101 の存在により、カルバマゼピン (最も軽度の薬物) によって引き起こされる皮膚反応のリスクが、一般集団の 5.0% からヨーロッパ生まれの人々の 26.0% に増加する可能性がありますが、アレル HLA-A*831 が存在しない場合、このリスクは 5.0% から 3.8% に軽減できません。
カルバマゼピン バンドまたは化学関連化合物の治療を開始する前に HLA-A*3101 を推奨することを裏付ける完全なデータはありません。
ヨーロッパ生まれまたは日本生まれの患者がアレル HLA-A*831 陽性であり、リスクよりも利点が大きいと考えられる場合は、カルバマゼピンまたは化合物の使用を検討することができます。
出血の減少
血清中の血清濃度が 125 mmol/l 未満で、通常は無症状であり、治療用量を調整する必要がないことが、トリレプタル 60 mg/ml で治療された患者の 2.7% で観察されています。試験や臨床の経験によれば、用量を減らしたり、トリレプタル60mg/mlを中止したり、患者が保全のための治療（例えば、流行記録の制限）を受けたりすると、血清中のナトリウム濃度が正常に戻ることがわかっています。低ナトリウムを伴う抗ネフローゼ疾患の患者、またはナトリウムを減らす薬剤（利尿薬、デスモプレシンなど）および非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）（インドメタシンなど）を併用して治療を受けている患者では、治療を開始する前に血清ナトリウムレベルを定量します。その後、約 2 週間後に血清ナトリウム濃度を定量化し、治療開始から最初の 3 か月間、または臨床の要件に応じて月ごとの距離を追跡する必要があります。特にこれらの危険因子は高齢の患者に発生する可能性があります。トリレプタール 60mg/ml で治療中の患者が減塩薬の使用を開始する場合は、上記の方法でナトリウム検査を行う必要があります。一般に、臨床症状がトリレプタール 60mg/ml の使用中にナトリウム低血糖を示唆する場合 (副作用を参照)、血清ナトリウム定量を考慮する必要があります。他の患者については、研究室での定期的な研究の一環としてナトリウムを評価できます。
検索機能障害および二次性心不全のあるすべての患者は、体液貯留を確認するために定期的に検査を受ける必要があります。体液の増加や悪化の場合には血清ナトリウム検査が必要です。ナトリウム低血糖が見つかった場合、重要な治療法は水の使用に限定されます。非常にまれなケースですが、オクスカルバゼピンは心臓の伝達力低下を引き起こす可能性があるため、以前に伝導障害（房室ブロック、不整脈など）を患っていた患者には注意してモニタリングしてください。
肝機能
非常にまれに肝炎が報告されていますが、ほとんどの場合は簡単に治療できます。肝炎が疑われる場合は肝機能が必要であるため、トリレプタル 60mg/ml の中止を検討する必要があります。
血液学の取り組み
販売後の経験によると、非常にまれに、60 mg/ml のトリレプタルで治療を受けた患者において顆粒球症、貧血、出血量の減少が報告されています。
重大な骨髄不全の兆候がある場合は、薬の中止を検討してください。
動作
一部の適応症で抗てんかん薬で治療されている患者の自殺念慮と自殺行動に関する報告があります。プラセボを用いたランダムテストの包括的な分析でも、自殺念慮と自殺行動のリスクがわずかに増加していることが示されています。このリスクのメカニズムは不明であり、既存のデータはオキシカルバゼピンに対するリスクを増大させるリスクを排除するものではありません。
したがって、自殺念慮や自殺行動の兆候がある患者を追跡し、適切な治療を検討する必要があります。自殺や自殺の場合は、医師のアドバイスを受けるよう患者（および患者ケア）にアドバイスすることをお勧めします。
ホルモン避妊薬
出産適齢期の女性患者に対する警告は、トリレプタル 60mg/ml とホルモン避妊薬を同時に使用すると、この避妊薬の効果が失われる可能性があることです。トリレプタル 60mg/ml を使用する場合、他の形態の避妊薬の推奨はホルモンではありません。
アルコール
トリレプタール 60mg/ml 治療と併用してアルコールを摂取する場合は、眠気の影響を高める可能性があるため注意が必要です。
薬の服用をやめる
他のすべての抗てんかん薬と同様、てんかんの頻度が増加する可能性を最小限に抑えるために、Trileptal はゆっくりと中止する必要があります。
その他の注意事項
Triileptal 口腔液 60mg/ml には、1 回あたり 100mg 未満のエタノールが含まれています。この薬には、アレルギー反応（遅発性アレルギーの可能性があります）を引き起こす可能性のあるパラベンも含まれています。この薬にはソルビトールも含まれているため、フルクトース耐性にまれな遺伝的問題がある患者には使用しないでください。
機械を運転および操作する能力
トリレプタール 60mg/ml の使用は、めまいや眠気などの副作用に関連しています。したがって、身体的または精神的に機械の使用が必要な場合や、運転操作に障害が生じる可能性があることを患者にアドバイスすることをお勧めします。
妊娠
てんかんおよび抗てんかん薬全般に関連するリスク
てんかんを患う女性の子供の欠損率は、一般集団の約 3% よりも 2 ～ 3 倍高いことが示されています。治療対象者において、複数の治療法を使用した場合に欠陥の増加が記録されていますが、治療や病気がどの程度の原因であるかは明らかになっていません。
さらに、重度の病気は母親と胎児の両方に有害であるため、抗てんかん薬による治療を効果的に中断しないでください。
オクスカルバゼピンに関連するリスク
妊娠中の薬物使用に関する臨床データは、オキシカルバゼピンの催奇形性を評価するにはまだ不完全です。動物実験では、母動物に毒性量を使用すると、胚の増加、発育遅延、胚の奇形が観察されています。
以下の点に注意する必要があります
妊娠中または妊娠を予定している女性がトリレプタール 60mg/ml を使用している場合は、この製品を使用するかどうか慎重に評価する必要があります。有効な最低用量を使用する必要があり、少なくとも妊娠の最初の 3 か月間は、可能な限り治療を優先して使用する必要があります。
患者には、変形のリスクが高まる可能性について説明し、出生前に検査を受ける機会を与えなければなりません。
重度の病気は母親と胎児の両方に有害であるため、妊娠中は抗抗オキシカルバゼピン薬の投与を中断しません。
モニタリングと予防
葉酸欠乏症の一因となる抗てんかん薬は、胎児異常の原因となります。妊娠前および妊娠中に葉酸サプリメントを摂取することをお勧めします。この数値の有効性により、葉酸の追加投与を受けている女性であっても出生前に特別な診断を行うことはできません。
限られた数の女性からのデータによると、血漿中のオキシカルバゼピンの活性を持つ代謝産物の濃度は、妊娠中に徐々に減少する可能性がある 10-モノヒドロキシ誘導体 (MHD) であることが示されています。発作の適切なコントロールを確実に維持するために、妊娠中にトリレプタール 60mg/ml で治療を受けている女性の臨床反応を注意深く追跡することが推奨されます。血漿中の MHD 濃度の変化を特定することを検討してください。妊娠中に用量が増加した場合は、出生後の血漿中の MHD 濃度のモニタリングも考慮する必要があるかもしれません。
新生児の場合
抗てんかん薬による新生児の出血障害に関する報告があります。これを防ぐには、妊娠最後の数週間と赤ちゃんの予防策としてビタミン K1 を使用する必要があります。
授乳期間
オキサカルバゼピンとその代謝物 (MHD) は母乳中に排泄されます。両方の物質について、乳汁/血漿濃度の比率が求められます。この経路でトリレプタール 60mg/ml と接触した小児への影響は明らかではありません。したがって、授乳中は Triileptal を 60mg/ml で使用すべきではありません。
薬物相互作用
酵素誘導を引き起こす
インビトロおよびインビボで、オキシカルバゼピンとその薬理学的代謝産物 (モノヒドロキシ誘導体、MHD) は、免疫抑制剤 (シクロスポリン、タクロリムスなど)、経口剤 (下記を参照) およびその他の抗炎症剤など、多数の薬物の代謝に関与するシトクロム p450 CYP3A4 および CYP3A5 酵素を弱める誘導物質です。 - てんかん薬（カルバマゼピンなど）は、血漿中のこれらの薬の濃度の低下につながります（他の抗てんかん薬の結果をまとめた以下の表を参照してください）。
インビトロでは、オクスカルバゼピンと MHD は UDP-グルクロニルトランスフェラーゼを弱い誘導します (この酵素ファミリーの特定の酵素に対する影響は不明)。したがって、生体内でのオクスカルバゼピンと MHD は、主に UDP グルクロニルトランスフェラーゼを介して複合体によって除去される薬物の代謝に対してわずかな誘導効果を有する可能性があります。トリレプタール 60mg/ml による治療の開始時、または用量を変更する場合、新しいレベルの感触に達するまでに 2～3 週間かかる場合があります。
トリレプタール 60mg/ml による治療を中止する場合は、同時に薬剤の用量を減らす必要がある場合があり、臨床モニタリングまたは血漿濃度に基づいて決定する必要があります。治療を中止してから 2 ～ 3 週間後に、誘導は徐々に減少する可能性があります。
ホルモン避妊薬: トリレプタール 60mg/ml は、経口避妊薬の 2 つの成分、エチニルレストラジオール (EE) とレボノルゲストレル (LNG) に影響を与えることが知られています。 EEの平均の曲線下面積(AUC)は48～52%減少し、LNGは32～52%減少しました。したがって、トリレプタール 60mg/ml とホルモン避妊薬を同時に使用すると、これらの避妊薬の効果が失われる可能性があります。他の信頼できる避妊方法を使用する必要があります。
酵素阻害剤
オキシカルバゼピンと MHD は CYP2C19 を阻害します。したがって、高用量のトリレプタール 60mg/ml と主に CYP2C19 によって代謝される薬剤 (フェニトインなど) を組み合わせて使用すると、この症状が発生する可能性があります。トリレプタール 60mg/ml を 1,200 mg/日を超える用量で使用すると、血漿フェニトイン濃度は 40% に増加します (以下の表は、他の抗てんかん薬との結果をまとめたものです)。この場合、フェニトインの用量を組み合わせて減らすことができます (用量のセクションと用法を参照)。
他の抗てんかん薬
トリレプタール 60mg/ml と他の抗てんかん薬との間の潜在的な相互作用は、臨床研究を通じて評価されています。曲線下面積 (AUC) に対するこれらの相互作用の影響は、血漿中農業 (cmin) の最低値と最低値であり、次の表にまとめられています。
抗てんかん薬とトリレプタル 60mg/ml との相互作用の概要
抗てんかん薬
抗てんかん薬に対するトリレプタール 60mg/ml の影響
MHD に対する抗てんかん薬の影響
集中力 集中力
カルバマゼピン 0 ～ 22% 減少 (カルバマゼピン エポキシドでは 30% 増加) 40% 割引 まだ勉強していません 効果なし
フェルバメイト
まだ勉強していません
効果なし
ラモトリギン
割引*
効果なし
フェノバルビトン
14 ～ 15% 増加 割引 30 ～ 31%
フェニトイン 0 ～ 40% を与える 29 ～ 35% 割引
バルプロ酸 効果なし 割引 0 ～ 18%
シトクロム P450 酵素の強力な誘導薬 (カルバマゼピン、フェニトイン、フェノバルビトンなど) は、成人、4 ～ 12 歳の小児の血漿中 MHD 濃度 (29 ～ 40%) を低下させることが示されており、酵素を引き起こす 3 種類の抗てんかん薬のいずれかを服用すると、処方と比較して MHD クリアランスが約 35% 増加します。トリレプタル 60mg/ml とラモトリギンによる治療は、副作用 (吐き気、眠気、めまい、頭痛) のリスクの増加と関連しています。 1 つまたは複数の抗てんかん薬を 60mg/ml のトリレプタルで使用する場合、特にラモトリギンと同時に治療を受ける小児では、各ケースに基づいて用量を慎重に調整したり、血漿中濃度をモニタリングしたりすることを考慮する必要がある場合があります。
60mg/ml のトリレプタルの誘導は観察されませんでした。
その他の薬物相互作用
シメチジン、エリスロマイシン、ビロキサジン、ワルファリン、デキストロプロポキシフェンは、MHD の薬物動態に影響を与えません。オキシカルバゼピンとモノアミンオキシダーゼ阻害剤間の相互作用 (MA MAI) 理論的には、オキシカルバゼピンと 3 種の抗うつ薬との構造的関連に基づいている可能性があります。
3 回の抗うつ薬を受けている患者は臨床試験に参加しましたが、臨床的意義は観察されませんでした。
リチウムとオキシカルバゼピンの組み合わせは神経を増強する可能性があります。
保管
開封後保管: 30 °C を超えない温度で 7 週間。
初めてボトルを開けた後は 7 週間以内にご使用ください。
医薬品は元のパッケージに保管してください。
パッケージに「exp」と書かれた期限を過ぎた薬は使用しないでください。
その他の薬
- EUCARBON TABLETS
- HARTMANNS SOLUTION
- NUROFEN 400MG TABLETS
- OMNIC XL 400MICROGRAMS TABLETS
- PARIET 20MG TABLETS
- UTROGESTAN VAGINAL 200MG CAPSULES
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