Trileptal 60mg/ml Novartis lek na drgawki (100ml)

Postać farmaceutyczna Pudełko X 100ml
Specyfikacja Okskarbazepina

Składnik

Informacje o składzieTreść
Okskarbazepina60 mg/ml

Używa

Wskazania

Leki Trileptal 60mg/ml wskazane są w następujących przypadkach:

  • Leczenie napadów miejscowych z napadami spastycznymi lub bez - wstrząsanie całym rozwojem wtórnym.
  • trileptal 60mg/ml stosowany jest w formie terapii pojedynczej lub terapii uzupełniającej u dorosłych i dzieci w wieku 6 lat i starszych.

    Apteka

    Skutki farmakologiczne

    Aktywność farmakologiczna okskarbazepiny odbywa się głównie poprzez metabolity (MHD). Uważa się, że mechanizm działania okskarbazepiny i MHD opiera się głównie na blokowaniu napięcia kanału sodowego, co prowadzi do stabilizacji stabilności błony nerwowej, hamowania powtarzających się wyładowań w komórkach nerwowych i ograniczenia rozprzestrzeniania się impulsów przez synapę. Ponadto zwiększone przekazywanie potasu i modulacja kanałów wapniowych są aktywowane przez wysokie napięcie, co może również przyczyniać się do przeciwdrgawkowego działania leku. Nie odnotowano żadnych znaczących interakcji z odbiorem neuroprzekaźników lub transformatorów mózgowych.

    Okskarbazepina i jej metabolity (MHD) działają przeciwdrgawkowo i skutecznie przeciwdrgawkowo u zwierząt. Substancje te chronią gryzonie przed spastycznością - napadami wibracyjnymi rozwijającymi się i w mniejszym stopniu niż napady wstrząsowe oraz utratą lub zmniejszeniem częstości chronicznych nawracających napadów padaczkowych u małp rezus wszczepia się kawałki aluminium. Brak tolerancji (tj. zmniejszona aktywność przeciwdrgawkowa) na napady spastyczno-wibracyjne podczas codziennego leczenia myszy przez 5 dni i szczurów przez 4 tygodnie okskarbazepiną lub MHD.

    farmakokinetyka

    wchłanianie

    Po przyjęciu tabletek Trileptal 60 mg/ml okskarbazepina jest całkowicie wchłaniana i silnie przekształcana w swoją przemianę o działaniu farmakologicznym (MHD). Po zastosowaniu pojedynczej dawki 600 mg preparatu Triileptal doustny przysmak 60 mg/ml dla mężczyzn, którzy zgłosili się na ochotnika, aby zachować zdrowie w czasie głodu, najwyższa wartość średniego stężenia MHD w osoczu (CMAX) wynosi 24,9 µmol/l, co odpowiada czasowi osiągnięcia najwyższego stężenia w osoczu (TMAX) wynoszącemu 6 godzin.

    W badaniu równowagi u ludzi tylko 2% całkowitej liczby substancji radioaktywnych w osoczu wynika ze stałej okskarbazepinę, około 70% z powodu MHD, a resztę uważa się za skutek małych pomocniczych metabolitów, które są szybko wydalane.

    Pożywienie nie wpływa na szybkość i wchłanianie okskarbazepiny, dlatego można ją stosować trileptal 60 mg/ml lub nie, z jedzeniem.

    Dystrybucja

    Pozorna całka dystrybucji MHD wynosi 49 litrów.

    Około 40% MHD wiąże się z białkami surowicy, głównie z albuminami. Spójność ta nie zależy od stężenia surowicy w obszarze objętym leczeniem. Okskarbazepina i MHD nie są powiązane z kwaśną glikoproteiną alfa-1.

    Okskarbazepina i MHD przechodzą przez łożysko. Stężenie MHD w osoczu noworodków i matki jest w jednym przypadku równoważne.

    Metabolizm

    Okskarbazepina jest szybko metabolizowana przez enzymy cytozolowe w wątrobie i przekształcana w MHD, główną substancję odpowiedzialną za działanie farmakologiczne leku Trileptal 60 mg/ml. MHD jest metabolizowany w większym stopniu w połączeniu z kwasem glukuronowym. Niewielkie ilości (4% dawki) ulegają utlenieniu do niefarmakologicznych substancji metabolicznych (pochodna 10,11-dihydroksy-DHD).

    Eliminacja

    Okskarbazepina jest uwalniana z organizmu głównie w postaci metabolitów, wydalanych głównie przez nerki. Ponad 95% dawki pojawia się w moczu, mniej niż 1% w postaci niezmienionej okskarbazepiny.

    Ilość wydalana z kałem poniżej 4% dawki.

    Około 80% dawki jest wydalane z moczem w postaci glukuronidu MHD (49%) lub w postaci stałego MHD (27%), podczas gdy ilość DHD nie wykazuje aktywności wynosząca około 3%, a postać sprzężona okskarbazepiny stanowi 13% dawki. Okskarbazepina jest szybko wydalana z osocza, a czas częściowego anulowania wynosi od 1,3 do 2,3 godziny. Natomiast czas częściowej eliminacji w osoczu średnich MHD wynosi 9,3 ± 1,8 godziny.

    liniowość dawki

    Stężenie MHD w osoczu w stanie stabilnym osiągane jest w ciągu 2-3 dni u pacjentów stosujących trileptal 60mg/ml 2 razy/dobę. Farmakokinetyka MHD w stanie stabilnym jest liniowa i wskazuje równowagę dawki przy 300–2400 mg/dzień.

    Specjalna grupa pacjentów

    Pacjenci z niewydolnością wątroby

    Farmakokinetykę i metabolizm okskarbazepiny i MHD oceniano na zdrowych ochotnikach i osobach z niewydolnością wątroby po doustnym przyjęciu pojedynczej dawki 900 mg. Łagodna do średniej niewydolność wątroby nie wpływa na kinetykę okskarbazepiny i MHD.

    Nie badano stosowania

    trileptalu w dawce 60 mg/ml u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby.

    Pacjenci z niewydolnością nerek

    Istnieje liniowa korelacja pomiędzy klirensem kreatyniny a klirensem nerkowym w MHD. W przypadku stosowania trileptalu 60 mg/ml w pojedynczej dawce 300 mg u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny

    Dzieci

    Farmakokinetykę trileptalu w dawce 60 mg/ml oceniano w badaniach klinicznych u dzieci stosujących trileptal w dawce 60 mg/ml w dawce 10 - 60 mg/kg/dobę. Klirens MHD dostosowano do wieku, który zmniejsza się wraz z wiekiem i zwiększa się wraz z masą ciała prawie równą klirensowi u dorosłych. Klirens średniej masy ciała u dzieci w wieku 4–12 lat jest o około 40% większy niż klirens u dorosłych. Dlatego też oczekuje się, że poziom kontaktu z MHD u tych dzieci będzie równy około dwóm trzecim poziomu kontaktu u dorosłych podczas leczenia równoważną dawką dostosowaną do masy ciała.

    W przypadku zwiększenia masy ciała u pacjenta w wieku 13 lat i starszego klirens MHD zostanie dostosowany w zależności od masy ciała, która ma osiągnąć poziom u dorosłych.

    Kobiety w ciąży

    Dane pochodzące od ograniczonej liczby kobiet wskazują, że stężenie MHD w osoczu może stopniowo zmniejszać się w czasie ciąży.

    Osoby starsze

    Po tym, jak ochotnicy w podeszłym wieku (60 do 82 lat) stosowali trileptal 60 mg/ml w dawce pojedynczej (300 mg) i dawkach wielokrotnych (600 mg/dzień), przy czym osiągnięto najwyższe wartości stężenia we krwi. Pole powierzchni i pole pod krzywą (AUC) MHD są o 30–60% większe niż stężenia u młodych ochotników (w wieku 18–32 lat). Porównanie klirensu kreatyniny u młodych i starszych ochotników pokazuje, że różnica wynika ze zmniejszonego klirensu kreatyniny związanego z wiekiem. Brak specjalnych zaleceń dotyczących dawkowania, ponieważ dawka lecznicza jest dostosowywana dla każdego pacjenta.

    Płeć

    Żadna różnica w farmakokinetyce nie jest związana z płcią u dzieci, dorosłych i osób starszych.

    Przed wzięciem Trileptal 60mg/ml Novartis lek na drgawki (100ml)

    Jak używać

    Stosować doustnie lub nie, z jedzeniem.

    Przed zastosowaniem Triileptalu 60mg/ml należy dokładnie wstrząsnąć lekiem i wkrótce potem przygotować dawkę. Zaleca się użycie dołączonej pompki doustnej w celu pobrania przepisanej ilości mieszaniny doustnej z butelki. Możliwe jest przyjmowanie leku Triileptal 60 mg/ml doustnie, doustnie, z pompką doustną lub z pompką doustną. Po każdym użyciu zakryj butelkę i wytrzyj pompkę suchym, czystym ręcznikiem papierowym.

    Dawkowanie

    W leczeniu dodatkowym i terapii uzupełniającej, leczenie trileptalem 60 mg/ml rozpoczęło się z efektem klinicznym podzielonym na 2 części. Dawkę można zwiększyć w zależności od odpowiedzi klinicznej pacjenta. W przypadku zamiany innych leków przeciwpadaczkowych na trileptal 60 mg/ml zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki leku przeciwpadaczkowego stosowanego jednocześnie na początku leczenia trileptalem 60 mg/ml. W terapii uzupełniającej, w związku ze zwiększeniem się całkowitej ilości leków przeciwpadaczkowych u pacjenta, może zaistnieć konieczność jednoczesnego zmniejszenia dawki leków przeciwpadaczkowych i/lub wolniejszego zwiększania dawki trileptalu 60mg/ml (patrz interakcja leków).

    Należy przepisać doustny trieptal 60 mg/ml lub płyn doustny według Mililit (patrz tabela, przelicz poniżej dawki Miligama na Mililite). Dawkę przepisaną w mililitrach zaokrągla się do najbliższych 0,5 ml.

    Dawkę podaną w poniższej tabeli można stosować wyłącznie u pacjentów w wieku od 6 lat. Dawki te stosuje się 2 razy dziennie.

    dawki w miligramach

    (używaj 2 razy dziennie)

    Dawkowanie w mililitrach

    (stosować 2 razy dziennie)

    45 - 75 mg

    1,0 ml

    76 - 105 mg

    1,5 ml

    106 - 135 mg

    2,0 ml

    136 - 165 mg

    2,5 ml

    166 - 195 mg

    3,0 ml

    196 - 225 mg

    3,5 ml

    226 - 255 mg

    4,0 ml

    256 - 285 mg

    4,5 ml

    286 - 315 mg

    5,0 ml

    316 - 345 mg

    5,5 ml

    346 - 375 mg

    6,0 ml

    376 - 405 mg

    6,5 ml

    406 - 435 mg

    7,0 ml

    436 - 465 mg

    75ml

    466 - 495 mg

    8,0 ml

    496 - 525 mg

    8,5 ml

    526 - 555 mg

    9,0 ml

    556 - 585 mg

    9,5 ml

    586 - 615 mg

    10,0 ml

    616 - 645 mg

    10,5 ml

    646 - 675 mg

    11,0 ml

    676 - 705 mg

    11,5 ml

    706 - 735 mg

    12,0 ml

    736 - 765 mg

    12,5 ml

    766 - 795 mg

    13,0 ml

    796 - 825 mg

    13,5 ml

    826 - 855 mg

    14,0 ml

    856 - 885 mg

    14,5 ml

    886 - 915 mg

    15,0 ml

    916 - 945 mg

    15,5 ml

    946 - 975 mg

    16,0 ml

    976 - 1005 mg

    16,5 ml

    1006 - 1035 mg

    17,0 ml

    1036 - 1065 mg

    17,5 ml

    18,0 ml 18,5 ml

    1126 - 1155 mg

    19,0 ml

    1156 - 1185 mg

    19,5 ml

    20,0 ml

    Poniższe zalecenia dotyczące dawkowania dotyczą wszystkich pacjentów bez czynności nerek (patrz farmakokinetyka). Nie ma potrzeby monitorowania stężenia leku w osoczu, aby zoptymalizować terapię trileptalem 60 mg/ml.

    Dorośli

    Jednostka leczenia

    rozpocznij stosowanie trileptalu 60mg/ml w dawce 600mg/dzień (8 - 10mg/kg/dzień) podzielonej na 2 dawki. Jeśli jest to wskazane klinicznie, dodatkowa dawka o maksymalnym zwiększeniu wynosi 600 mg/dobę w przybliżeniu w okresie od początku do pożądanej odpowiedzi klinicznej. Odnotował skuteczność leczenia w dawkach od 600mg/dzień do 2400mg/dzień.

    Testy Singinga stanowiące grupę kontrolną u pacjentów nieleczonych lekami przeciwpadaczkowymi wykazały skuteczną dawkę 1200 mg/dobę, ale wykazano, że dawka 2400 mg/dobę jest bardziej skuteczna u pacjentów z większą opornością na przejście z pojedynczej terapii innymi lekami przeciwpadaczkowymi na pojedynczą terapię trileptalem w dawce 60 mg/ml.

    W szpitalu kontrolnym dawkę zwiększono do 2400 mg/dzień i uzyskano po 48 godzinach.

    Terapia uzupełniająca

    rozpocznij stosowanie trileptalu 60mg/ml w dawce 600mg/dzień (8 - 10mg/kg/dzień) podzielonej na 2 dawki. Jeśli jest to wskazane klinicznie, dodatkowa dawka o maksymalnym zwiększeniu wynosi 600 mg/dobę w przybliżeniu w okresie od początku do pożądanej odpowiedzi klinicznej. Odnotował skuteczność leczenia w dawkach od 600mg/dzień do 2400mg/dzień.

    W teście leczenia uzupełniającego wykazano skuteczność dawek dobowych 600–2400 mg/dobę, chociaż większość pacjentów nie tolerowała dawki 2400 mg/dobę bez jednoczesnego zmniejszenia dawek leków przeciwpadaczkowych, głównie z powodu działań niepożądanych związanych z ośrodkowym układem nerwowym (OUN). Dawka dzienna wynosi ponad 2400 mg/dzień i nie jest systematycznie badana w badaniach klinicznych.

    Osoby starsze

    Zalecenia dotyczące dostosowania dawki u osób w podeszłym wieku z uszkodzoną funkcją nerek (patrz „pacjenci z niewydolnością nerek”). W przypadku par z pacjentami narażonymi na ryzyko hipoglikemii należy uważnie zapoznać się z instrukcją stosowania).

    Dzieci

    W leczeniu uzupełniającym i terapii uzupełniającej zaleca się rozpoczęcie stosowania trileptalu 60mg/ml w dawce 8 – 10mg/kg/dobę podzielonej na 2 razy. W terapii uzupełniającej skuteczność leczenia przy średniej dawce podtrzymującej wynosi około 30mg/kg/dobę. Jeśli jest to wskazane klinicznie, może wzrosnąć. Dodana dawka zwiększa się maksymalnie o 10 mg/kg/dzień mniej więcej w każdym tygodniu od początku do maksymalnej dawki 46 mg/kg/dzień, aby osiągnąć pożądaną odpowiedź kliniczną.

    Trileptal 60 mg/ml zaleca się stosować u dzieci od 6. roku życia. Bezpieczeństwo i skuteczność oceniano w kontrolowanych badaniach klinicznych z udziałem około 230 dzieci w wieku poniżej 6 lat (lub poniżej 1 miesiąca). Nie zaleca się stosowania trileptalu 60mg/ml u dzieci poniżej 6. roku życia ze względu na nie do końca udowodnione bezpieczeństwo i skuteczność. Wszystkie powyższe zalecenia dotyczące dawkowania (dorośli, osoby starsze i dzieci) opierają się na dawkach badanych w badaniach klinicznych dla wszystkich grup wiekowych. Jednakże w stosownych przypadkach można rozważyć niższą dawkę początkową.

    Pacjenci z niewydolnością wątroby

    Brak dostosowania dawki u pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością wątroby. Nie badano stosowania leku Trileptal 60 mg/ml u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, dlatego należy zachować ostrożność podczas stosowania leków u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby.

    Pacjenci z niewydolnością nerek

    U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny poniżej 30 ml/min) zaleca się rozpoczęcie terapii preparatem Triileptal 60 mg/ml od połowy dawki stosowanej przez użytkownika (300 mg/dzień) i zwiększanie dawki przynajmniej co tydzień, aż do uzyskania pożądanej odpowiedzi klinicznej.

    Zwiększanie dawki u pacjentów z niewydolnością nerek może wymagać dokładniejszego monitorowania.

    Uwaga: powyższa dawka ma wyłącznie charakter poglądowy. Konkretne dawkowanie zależy od stanu i stopnia zaawansowania choroby. W celu ustalenia odpowiedniej dawki należy skonsultować się z lekarzem lub specjalistą medycznym.

    Co zrobić w przypadku przedawkowania? Maksymalna stosowana dawka wynosi około 24000 mg. Wszyscy pacjenci wyzdrowieli po leczeniu objawowym. Objawy przedawkowania obejmują senność, zawroty głowy, nudności, wymioty, nadpobudliwość, zmniejszenie stężenia sodu we krwi, utratę klimatyzacji i wibracje gałki ocznej.

    Nie ma swoistego antidotum. Należy zastosować leczenie objawowe i odpowiednie leczenie wspomagające. Należy rozważyć rzucenie palenia żołądkowego lub inaktywację za pomocą węgla aktywowanego.

    Co zrobić, gdy zapomnisz dawki? Jeśli jednak blisko przyjęcia kolejnej dawki, należy pominąć zapomnianą dawkę i przyjąć następną dawkę o zaplanowanej porze. Należy pamiętać, że nie należy stosować podwójnej dawki przepisanej.

    Skutki uboczne

    Podczas stosowania trileptalu 60 mg/ml mogą wystąpić działania niepożądane (ADR).

    Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi są senność, ból głowy, zawroty głowy, powaga, nudności, wymioty i zmęczenie występujące u ponad 10% pacjentów.

    Dane dotyczące działań niepożądanych ze względu na narządy, oparte na działaniach niepożądanych z badań klinicznych, uznano za powiązane ze stosowaniem trileptalu w dawce 60 mg/ml. Ponadto zidentyfikowano raporty o znaczeniu klinicznym dotyczące skutków ubocznych programów prowadzonych z pacjentami, a także wzięto pod uwagę doświadczenia posprzedażowe.

    Szacowane tony: Bardzo często:> 1/10, często:> 1/100 i 1/1 000, 1/10 000,

    W każdej grupie częstotliwości działania niepożądane przedstawiono w kolejności nasilenia.

    Zaburzenia krwi i układu limfatycznego

    leukopenia.

    Bardzo rzadko

    Zmniejszenie liczby płytek krwi.

    Nieznane

    Niewydolność szpiku kostnego, niedokrwistość majątkowa, białaczka zbożowa, zmniejszenie krwawienia, neutropenia.

    zaburzenia układu odpornościowego

    Bardzo rzadko

    Nadwrażliwość#.

    Nieznane

    Reakcje anafilaktyczne, wysypki po lekach z komórkami eozyny i objawy ogólnoustrojowe (ubranie) * *.

    Często

    Zmniejszenie krwawienia.

    Bardzo rzadko

    Zmniejszenie krwawienia związane z przedmiotami i objawami, takimi jak drgawki, splątanie, świadomość, choroby mózgu, zaburzenia widzenia (na przykład niewyraźne widzenie), wymioty, nudności*.

    Nieznane

    Zmniejszenie tarczycy.

    Często

    Dezorientacja, depresja, obojętność, pobudzenie (na przykład: niepokój) Niestabilne emocje.

    Sen, ból głowy, zawroty głowy.

    Często

    Utrata klimatyzacji, drżenie, wibracje gałki ocznej, zaburzenia uwagi, zapominanie.

    Piosenka.

    Często

    Niewyraźne, zaburzenia widzenia.

    Często

    Zawroty głowy.

    zaburzenia serca

    Bardzo rzadko

    Rytm, blok przedsionkowy.

    Nieznane

    Nadciśnienie.

    Nudności, wymioty.

    Często

    biegunka, zaparcie, ból brzucha.

    Zapalenie trzustki lub zwiększenie aktywności lipazy lub zwiększenie aktywności amylazy.

    Bardzo rzadko

    zapalenie wątroby.

    Często

    wysypka, wypadanie włosów, trądzik.

    pokrzywka.

    Bardzo rzadko

    Fantazje, zespół Stevensa-Johnsona, zatrucie martwicą naskórka (zespół Lyella), zróżnicowany rumień.

    Nieznane

    Nasilenie trądziku (AGEP) * * *

    Bardzo rzadko

    Ogólnoustrojowe Czerwone Czerwone.

    zmęczony.

    Często.

    słabość.

    Badania

    Zwiększona aktywność enzymów wątrobowych i fosfatazy zasadowej we krwi.

    Nieznane

    Rabat T4 (nieznane znaczenie kliniczne).

    Przypadek ten występuje zwykle w ciągu pierwszych 3 miesięcy leczenia trileptalem 60 mg/ml, chociaż zdarzają się pacjenci, u których poziom sodu w surowicy wynosi * * Działania niepożądane leku ze spontanicznych doniesień i przypadków w literaturze (częstość nieznana): Poniższe działania niepożądane pochodzą z doświadczeń posprzedażowych z trileptalem 60 mg/ml, na podstawie spontanicznych doniesień i przypadków w literaturze. Ponieważ reakcje te zostały dobrowolnie zgłoszone przez grupę populacji o nieznanej skali, nieokreślona szacowana wiarygodność częstotliwości, dlatego klasyfikuje się je jako niejasne.

    # nadwrażliwość (w tym nadwrażliwość wielu narządów) charakteryzuje się takimi objawami, jak wysypka i gorączka. Może to dotyczyć organów lub układów, takich jak układ krwionośny i limfatyczny (na przykład eozynofilia kocha EOSIN, trombocytopenia, leukopenia, węzły chłonne, powiększona śledziona), wątroba (np. nieprawidłowe wyniki testów czynności wątroby, zapalenie wątroby), mięśnie i stawy (na przykład obrzęk stawów, ból mięśni, ból stawów), układ nerwowy (na przykład bronchospazy, śródmiąższowa choroba płuc), obrzęk naczynioruchowy.

    Zaburzenia układu mięśniowo-szkieletowego, tkanki łącznej i kości

    Istnieją doniesienia o zmniejszeniu gęstości kości, redukcji masy kostnej, osteoporozie i złamaniach u pacjentów leczonych długoterminowo lekiem TribePheptal 60 mg/ml. Mechanizm działania trileptalu 60mg/ml na metabolizm kości nie został ustalony.

    W przypadku niepożądanych skutków stosowania leku należy powiadomić lekarza.

    Ostrzeżenia

    Przed zastosowaniem leku należy dokładnie zapoznać się z instrukcją i zapoznać się z poniższymi informacjami.

    Przeciwwskazane

    trileptal 60mg/ml lek przeciwwskazany w przypadku nadwrażliwości na składniki aktywne lub którąkolwiek substancję pomocniczą leku.

    Środki ostrożności podczas stosowania

    Przed użyciem przeczytaj uważnie instrukcję. Jeśli potrzebujesz więcej informacji, skonsultuj się z lekarzem. Lek ten jest stosowany wyłącznie zgodnie z zaleceniami lekarza.

    nadwrażliwość

    Reakcja nadwrażliwości typu 1 (występuje natychmiastowo) obejmuje wysypkę, swędzenie, pokrzywkę, obrzęk naczynioruchowy i zgłoszenia anafilaktyczne otrzymane w okresie posprzedażowym. Istnieją doniesienia o ocenie i przypadkach naczyniowych obejmujących krtań, pręt, wargi i powieki u pacjentów po przyjęciu pierwszej dawki trileptalu 60 mg/ml lub kolejnej dawki. Jeśli u pacjenta wystąpią takie reakcje po leczeniu trileptalem 60 mg/ml, należy przerwać podawanie leku i rozpocząć leczenie lekiem alternatywnym. Zaleca się, aby u pacjentów, u których wystąpiły reakcje nadwrażliwości na karbamazepinę, u około 25–30% tych pacjentów mogą wystąpić reakcje nadwrażliwości na trileptal 60 mg/ml (na przykład: ciężka reakcja skórna).

    Reakcje nadwrażliwości, w tym reakcje nadwrażliwości wielu narządów, mogą również wystąpić u pacjentów bez nadwrażliwości na karbamazepinę w wywiadzie. Reakcje te mogą dotyczyć skóry, wątroby, układu krwionośnego i limfatycznego lub innych narządów, występować pojedynczo lub łączyć się w chorobie, całym organizmie. Ogólnie rzecz biorąc, jeśli występują oznaki i objawy sugerujące reakcje nadwrażliwości, należy natychmiast przerwać stosowanie leku Trileptal.

    Działanie na skórę

    Zgłaszano bardzo rzadkie przypadki poważnych reakcji skórnych, w tym zespołu Stevensa-Johnsona, zatrutej martwicy naskórka (zespołu Lyella) i różnorodnego rumienia związanego ze stosowaniem trileptalu 60 mg/ml. Pacjenci z poważnymi reakcjami skórnymi mogą wymagać hospitalizacji, ponieważ stany te mogą zagrażać życiu, a w bardzo rzadkich przypadkach mogą spowodować śmierć. Przypadki związane ze stosowaniem trileptalu 60 mg/ml występują zarówno u dzieci, jak i dorosłych. Średni czas rozpoczęcia wynosi 19 dni.

    W niektórych indywidualnych przypadkach zgłaszano nawrót ciężkiej reakcji skórnej po ponownym zastosowaniu trileptalu 60 mg/ml. Pacjenci, u których wystąpiła reakcja skórna na trileptal 60 mg/ml, muszą zostać natychmiast zbadani i natychmiast zaprzestać stosowania trileptalu 60 mg/ml, chyba że wysypka w sposób oczywisty nie jest związana z lekiem. W przypadku przerwania leczenia zaleca się zastąpienie trileptalu 60 mg/ml innymi lekami przeciwpadaczkowymi, aby uniknąć wystąpienia padaczki w wyniku odstawienia leku. Nie rozpoczynać ponownie u pacjentów, którzy przerwali leczenie z powodu reakcji nadwrażliwości.

    Allel ludzkiego antygenu białych krwinek (HLA) HLA -B*1502 - w grupach populacji chińskiej. Tajowie i inni Azjaci

    Wykazano, że HLA-B*1502 u mieszkańców Chin, Tajlandii i Tajlandii jest ściśle powiązany z ryzykiem wystąpienia ciężkich reakcji skórnych, takich jak zespół Stevensa-Johnsona (SJS), podczas leczenia karbamazepiną. Struktura chemiczna okskarbazepiny jest podobna do karbamazepiny i może być pozytywny, pacjent z HLA-B*1502 może być również narażony na ryzyko zespołu Stevensa-Johnsona po leczeniu okskarbazepiną. Istnieją pewne dane wskazujące na takie działanie okskarbazepiny. Odsetek osób zakażonych HLA-B*I502 wynosi około 10% w populacjach Chin i Tajlandii. O ile to możliwe, przed rozpoczęciem stosowania karbamazepiny lub substancji czynnej powiązanej z substancją chemiczną należy przebadać wyżej wymienione osoby już dziś. Jeśli pacjent jest tego pochodzenia, wynik testu na obecność alleli Hla B*1502 jest pozytywny, można rozważyć zastosowanie okskarbazepiny, jeśli korzyści przeważają nad ryzykiem.

    Ze względu na odsetek tego allelu w populacjach azjatyckich (na przykład ponad 15% w populacjach Filipin i Malezji) możliwe jest rozważenie badań genetycznych w grupach populacji zagrożonych Huu-B* 1502.

    Stosunek alleli Hla-B*1502 jest znikomy w grupach populacji Europy, Afryki, Hiszpanii i Portugalii i są pobierane próbki oraz w grupach populacji Japonii i Korei (

    Allel HLA -A*3101 – europejskie i japońskie grupy populacji

    Istnieją pewne dane wskazujące, że HLA -A*3101 wiąże się ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia działań niepożądanych ze strony skóry spowodowanych karbamazepiną, w tym zespołem Stevensa-Johnsona (SJS), zatrutym naskórkiem (Ten), EOSIN (Dress) lub obcymi zbiornikami krostkowymi (AGEP) o mniejszej masie u Europejczyków i Japończyków.

    Częstość występowania Allelu HLA-A*3101 bardzo różni się w zależności od grup rasowych. Współczynnik allelu HLA-A*3101 wynosi 2–5% w europejskich grupach populacji i około 10% w japońskich grupach populacji.

    Obecność allelu HLA-A*3101 może zwiększać ryzyko reakcji skórnych wywołanych przez karbamazepinę (większość lżejszych) z 5,0% w całej populacji do 26,0% u osób urodzonych w Europie, podczas gdy żaden allel HLA-A*831 nie może zmniejszyć tego ryzyka z 5,0% do 3,8%.

    Nie ma pełnych danych potwierdzających zalecenie stosowania HLA-A*3101 przed rozpoczęciem leczenia pasmami karbamazepiny lub związkami chemicznymi.

    Jeśli pacjent urodzony w Europie lub Japonii ma pozytywny wynik na obecność allelu HLA-A*831, można rozważyć zastosowanie karbamazepiny lub związków chemicznych, jeśli korzyści uważa się za większe niż ryzyko.

    Redukcja krwotoku

    Stężenie w surowicy poniżej 125 mmol/l, zwykle bezobjawowe i brak konieczności dostosowywania dawki leczniczej, zaobserwowano u 2,7% pacjentów leczonych trileptalem 60 mg/ml. Doświadczenia z badań i badań klinicznych wskazują, że stężenie sodu w surowicy wraca do normy po zmniejszeniu dawki, zaprzestaniu stosowania leku Trileptal 60 mg/ml lub leczeniu zachowawczym (np. ograniczeniem rejestracji epidemii). U pacjentów z chorobami przeciwnerczycowymi związanymi z niskim poziomem sodu lub u pacjentów leczonych w skojarzeniu z lekami zmniejszającymi sód (np. diuretykami, desmopresyną) oraz niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ) (np. indometacyną), przed rozpoczęciem leczenia należy oznaczyć ilościowo stężenie sodu w surowicy. Następnie po około 2 tygodniach należy oznaczyć ilościowo stężenie sodu w surowicy, a następnie postępować według miesięcznego dystansu przez pierwsze 3 miesiące leczenia lub według wymagań klinicznych. Szczególnie te czynniki ryzyka mogą wystąpić u pacjentów w podeszłym wieku. U pacjentów leczonych trileptalem 60mg/ml rozpoczynających stosowanie leku w celu redukcji sodu konieczne jest wykonanie badań sodu w sposób opisany powyżej. Ogólnie rzecz biorąc, jeśli objawy kliniczne sugerują hipoglikemię sodu podczas stosowania trileptalu 60 mg/ml (patrz działania niepożądane), można rozważyć oznaczenie ilościowe sodu w surowicy. W przypadku pozostałych pacjentów stężenie sodu można oznaczyć w ramach regularnych badań laboratoryjnych.

    Wszyscy pacjenci z upośledzoną funkcją wyszukiwania i wtórną niewydolnością serca muszą być regularnie badani w celu określenia zatrzymania płynów. W przypadku pojawienia się płynu lub pogorszenia stanu konieczne jest badanie stężenia sodu w surowicy. W przypadku stwierdzenia hipoglikemii sodu ważne leczenie jest ograniczone: stosowanie wody. Ponieważ w bardzo rzadkich przypadkach okskarbazepina może prowadzić do osłabienia transmisji serca, należy uważnie monitorować pacjentów z wcześniejszymi zaburzeniami przewodzenia (np. blokiem przedsionkowo-komorowym, arytmią).

    Funkcja wątroby

    Zgłaszano bardzo rzadkie zapalenie wątroby, większość przypadków można łatwo wyleczyć. Jeśli podejrzewa się zapalenie wątroby, konieczna jest czynność wątroby i należy rozważyć odstawienie trileptalu w dawce 60 mg/ml.

    Hematologia działa

    Z doświadczenia posprzedażowego wynika, że ​​u pacjentów leczonych trileptalem w dawce 60 mg/ml zgłaszano bardzo rzadkie przypadki granulocytozy, niedokrwistości i zmniejszonego krwawienia.

    rozważ zaprzestanie stosowania leku, jeśli wystąpią jakiekolwiek oznaki znacznej niewydolności szpiku kostnego.

    Zachowanie

    Istnieją doniesienia o myślach i zachowaniach samobójczych u pacjentów leczonych lekami przeciwpadaczkowymi w niektórych wskazaniach. Kompleksowa analiza testów losowych z placebo również wskazuje na niewielki wzrost ryzyka myśli i zachowań samobójczych. Nie jest jasny mechanizm tego ryzyka, a istniejące dane nie wykluczają ryzyka zwiększenia ryzyka w przypadku okskarbazepiny.

    Dlatego należy obserwować pacjentów, u których występują objawy myśli i zachowań samobójczych oraz rozważyć odpowiednie leczenie. Zaleca się doradzanie pacjentom (i ich opiece), aby w przypadku samobójstwa i samobójstwa zwrócili się o pomoc lekarską.

    Hormonalne środki antykoncepcyjne

    Ostrzeżenie dla pacjentek w wieku rozrodczym polega na jednoczesnym stosowaniu trileptalu 60 mg/ml z hormonalnymi środkami antykoncepcyjnymi, ponieważ może to spowodować utratę skuteczności tych tabletek antykoncepcyjnych. Zalecenie innych form antykoncepcji nie jest hormonami podczas stosowania trileptalu 60 mg/ml.

    alkohol

    Należy zachować ostrożność podczas picia alkoholu w skojarzeniu z lekiem Trileptal 60 mg/ml, ponieważ może on nasilać efekt senności.

    Przestań brać leki

    Podobnie jak w przypadku wszystkich innych leków przeciwpadaczkowych, Trileptal należy odstawiać powoli, aby zminimalizować możliwość zwiększenia częstości występowania padaczki.

    Inne przestrogi

    Triileptal płyn doustny 60 mg/ml zawiera etanol w ilości poniżej 100 mg na dawkę. Lek zawiera także parabeny, które mogą powodować reakcje alergiczne (mogą to być reakcje alergiczne powolne). Lek zawiera również sorbitol, dlatego nie należy go stosować u pacjentów z rzadkimi genetycznymi problemami w tolerancji fruktozy.

    Zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

    Stosowanie trileptalu 60 mg/ml wiąże się z występowaniem działań niepożądanych, takich jak zawroty głowy lub senność. Dlatego zaleca się poinstruowanie pacjentów, aby byli fizycznie lub psychicznie niezbędni w przypadku obsługi maszyn lub prowadzenia pojazdów, ponieważ mogą być upośledzone.

    Ciąża

    Ryzyko związane z padaczką i ogólnie lekami przeciwpadaczkowymi

    Wykazano, że u dzieci kobiet chorych na padaczkę częstość występowania wad jest 2-3 razy większa niż w całej populacji wynoszącej około 3%. U osób leczonych odnotowano wzrost liczby wad przy stosowaniu multiterapii, jednak nie wyjaśniono, w jakim stopniu za to odpowiada leczenie lub choroba.

    Ponadto nie należy skutecznie przerywać leczenia lekami przeciwpadaczkowymi, gdyż ciężki przebieg choroby będzie szkodliwy zarówno dla matki, jak i dla płodu.

    Ryzyko związane ze stosowaniem okskarbazepiny

    Dane kliniczne dotyczące stosowania narkotyków w czasie ciąży są nadal niekompletne, aby ocenić teratogenność okskarbazepiny. W badaniach na zwierzętach zaobserwowano zwiększoną liczbę zarodków, opóźnienie rozwoju i deformacje zarodków w przypadku stosowania toksycznych dawek u matek.

    Należy zwrócić uwagę na następujące kwestie

    Jeśli kobieta stosująca trileptal 60 mg/ml jest w ciąży lub zamierza zajść w ciążę, powinna dokładnie rozważyć możliwość stosowania tego produktu. Powinna stosować najniższą skuteczną dawkę i powinna mieć pierwszeństwo w stosowaniu leczenia, jeśli to możliwe, przynajmniej przez pierwsze 3 miesiące ciąży.

    Pacjentów należy poinformować o możliwości zwiększonego ryzyka deformacji i zapewnić im możliwość poddania się badaniom przesiewowym przed urodzeniem.

    W czasie ciąży nie należy przerywać leczenia lekami anty-anty-anty-okskarbazepiną, ponieważ ciężka choroba będzie szkodliwa zarówno dla matki, jak i płodu.

    Monitorowanie i zapobieganie

    Przyczyną wady płodu są leki przeciwpadaczkowe, które mogą przyczyniać się do niedoboru kwasu foliowego. Zaleca się stosowanie suplementacji kwasu foliowego przed i w trakcie ciąży. Ze względu na skuteczność tego badania nie jest możliwe postawienie specjalnej diagnozy przed porodem nawet u kobiety, która była leczona dodatkowo kwasem foliowym.

    Dane pochodzące od ograniczonej liczby kobiet wskazują, że stężenie metabolitów okskarbazepiny w osoczu wynosi pochodne 10-monohydroksylowe (MHD), które może stopniowo zmniejszać się w czasie ciąży. Zaleca się uważne śledzenie odpowiedzi klinicznej u kobiet leczonych trileptalem w dawce 60 mg/ml w czasie ciąży, aby zapewnić odpowiednią kontrolę napadów. Należy rozważyć identyfikację zmian stężenia MHD w osoczu. Jeżeli dawka została zwiększona w czasie ciąży, może być konieczne rozważenie monitorowania stężenia MHD w osoczu po urodzeniu.

    U noworodków

    Istnieją doniesienia o zaburzeniach krwawień u noworodków spowodowanych lekami przeciwpadaczkowymi. Aby temu zapobiec, witaminę K1 należy stosować profilaktycznie w ostatnich tygodniach ciąży i u niemowląt.

    Okres karmienia piersią

    Oksakarbazepina i jej metabolity (MHD) przenikają do mleka matki. Dla obu substancji określono współczynnik stężenia w mleku/osoczu. Nie jest jasny wpływ tej ścieżki na dzieci mające kontakt z trileptalem 60 mg/ml. Dlatego też nie należy stosować Triileptalu w dawce 60 mg/ml podczas karmienia piersią.

    Interakcja leków

    Powoduje indukcję enzymów

    In vitro i in vivo okskarbazepina i jej farmakologiczne metabolity (pochodne monohydroksylowe, MHD) są substancjami indukcyjnymi osłabiającymi enzymy CYP3A4 i CYP3A5 cytochromu p450 odpowiedzialne za metabolizm dużej liczby leków, np. leków immunosupresyjnych (np. cyklosporyny, takrolimusu) Postać doustna (patrz poniżej) i niektórych innych leków przeciwpadaczkowych (na przykład karbamazepina) prowadzi do zmniejszenia stężenia tych leków w osoczu (patrz tabela poniżej podsumowująca wyniki innych leków przeciwpadaczkowych).

    In vitro okskarbazepina i MHD słabo indukują UDP-glukuronylotransferazę (nieznany wpływ na określone enzymy z tej rodziny enzymów). Dlatego też okskarbazepina i MHD in vivo mogą wywierać niewielki efekt indukcyjny na metabolizm leków eliminowanych głównie przez koniugat poprzez transferazę glukuronylową UDP. Na początku leczenia trileptalem 60 mg/ml lub po zmianie dawki osiągnięcie nowego poziomu dotyku może zająć 2-3 tygodnie.

    W przypadku przerwania leczenia lekiem Trileptal 60 mg/ml może być konieczne jednoczesne zmniejszenie dawki leków, o czym należy decydować na podstawie monitorowania klinicznego lub stężeń w osoczu. Indukcja może stopniowo zmniejszać się po 2-3 tygodniach od zakończenia leczenia.

    Hormonalne środki antykoncepcyjne: wiadomo, że trileptal w dawce 60 mg/ml ma wpływ na dwa składniki doustnego środka antykoncepcyjnego, etynylolestradiol (EE) i lewonorgestrel (LNG). Powierzchnia obszaru pod krzywą (AUC) średniej EE spadła o 48 – 52%, a LNG spadła o 32 – 52%. Dlatego jednoczesne stosowanie trileptalu 60 mg/ml z hormonalnymi środkami antykoncepcyjnymi może powodować utratę skuteczności tych środków antykoncepcyjnych. Należy stosować inne skuteczne metody antykoncepcji.

    Inhibitory enzymów

    Okskarbazepina i MHD hamują CYP2C19. Dlatego może wystąpić podczas stosowania trileptalu 60 mg/ml w dużych dawkach z lekami metabolizowanymi głównie przez CYP2C19 (np. fenytoiną). Stężenie fenytoiny w osoczu wzrasta do 40%, gdy trileptal 60 mg/ml jest stosowany w dawkach przekraczających 1200 mg/dobę (patrz tabela poniżej podsumowująca wyniki dla innych leków przeciwpadaczkowych). W takim przypadku dawkę fenytoiny można zmniejszyć w skojarzeniu (patrz część dotycząca dawkowania i sposób użycia).

    Inne leki przeciwpadaczkowe

    Potencjalne interakcje pomiędzy trileptalem 60 mg/ml a innymi lekami przeciwpadaczkowymi oceniano w badaniach klinicznych. Wpływ tych interakcji na powierzchnię pod krzywą (AUC) to najniższy i najniższy poziom rolnictwa w osoczu (cmin), podsumowany w poniższej tabeli.

    Podsumowanie interakcji leków przeciwpadaczkowych z trileptalem 60 mg/ml

    leki przeciwpadaczkowe

    Wpływ trileptalu 60 mg/ml na leki przeciwpadaczkowe

    Wpływ leków przeciwpadaczkowych na MHD

    Stężenie

    Stężenie

    Karbamazepina

    spadła o 0 - 22% (wzrost o 30% w stosunku do epoksydu karbamazepiny)

    Rabat 40%

    Jeszcze nie zbadane

    Brak efektu

    felbamat

    Jeszcze nie zbadane

    Brak efektu

    lamotrygina

    Rabat*

    Brak efektu

    fenobarbiton

    wzrósł o 14 - 15%

    ZNIŻKA 30 - 31%

    fenytoina

    Podaj 0 - 40%

    Rabat 29 - 35%

    Kwas walproinowy

    Brak efektu

    Rabat 0 - 18%

    fenytoina).

    Wykazano, że leki indukujące enzymy cytochromu P450 (tj. karbamazepina, fenytoina i fenobarbiton) zmniejszają stężenie MHD w osoczu (29-40%) u dorosłych i dzieci w wieku 4-12 lat. Klirens MHD zwiększa się o około 35% podczas przyjmowania jednego z 3 leków przeciwpadaczkowych powodujących enzym w porównaniu do leków przepisywanych na receptę. Leczenie trileptalem 60 mg/ml i lamotryginą wiąże się ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia działań niepożądanych (nudności, senność, zawroty głowy i ból głowy). W przypadku stosowania jednego lub kilku leków przeciwpadaczkowych zawierających trileptal 60 mg/ml, może być konieczne rozważenie ostrożnego dostosowania dawki i/lub monitorowanie stężeń w osoczu w każdym przypadku, szczególnie u dzieci leczonych jednocześnie lamotryginą.

    Nie zaobserwowano indukcji trileptalu w dawce 60 mg/ml.

    Inne interakcje leków

    cymetydyna, erytromycyna, wiloksazyna, warfaryna i dekstropropoksyfen nie mają wpływu na farmakokinetykę MHD. Interakcja między okskarbazepiną i inhibitorami monoaminooksydazy (MA MAI) Teoretycznie może opierać się na strukturalnym powiązaniu okskarbazepiny z potrójnymi lekami przeciwdepresyjnymi.

    Pacjenci przyjmujący trzy rundy leków przeciwdepresyjnych zostali objęci badaniami klinicznymi i nie zaobserwowano żadnego znaczenia klinicznego.

    Kombinacja litu i okskarbazepiny może wzmagać nerwowość.

    Przechowywanie

    Przechowywać po otwarciu: 7 tygodni w temperaturze nie przekraczającej 30°C.

    Zużyć w ciągu 7 tygodni od pierwszego otwarcia butelki.

    Przechowuj leki w oryginalnych opakowaniach.

    Nie używaj przeterminowanych leków, które mają napisane na opakowaniu „exp”.

    Inne leki

    Zastrzeżenie

    Dołożono wszelkich starań, aby informacje dostarczane przez Drugslib.com były dokładne i aktualne -data i kompletność, ale nie udziela się na to żadnej gwarancji. Informacje o lekach zawarte w niniejszym dokumencie mogą mieć charakter wrażliwy na czas. Informacje na stronie Drugslib.com zostały zebrane do użytku przez pracowników służby zdrowia i konsumentów w Stanach Zjednoczonych, dlatego też Drugslib.com nie gwarantuje, że użycie poza Stanami Zjednoczonymi jest właściwe, chyba że wyraźnie wskazano inaczej. Informacje o lekach na Drugslib.com nie promują leków, nie diagnozują pacjentów ani nie zalecają terapii. Informacje o lekach na Drugslib.com to źródło informacji zaprojektowane, aby pomóc licencjonowanym pracownikom służby zdrowia w opiece nad pacjentami i/lub służyć konsumentom traktującym tę usługę jako uzupełnienie, a nie substytut wiedzy specjalistycznej, umiejętności, wiedzy i oceny personelu medycznego praktycy.

    Brak ostrzeżenia dotyczącego danego leku lub kombinacji leków w żadnym wypadku nie powinien być interpretowany jako wskazanie, że lek lub kombinacja leków jest bezpieczna, skuteczna lub odpowiednia dla danego pacjenta. Drugslib.com nie ponosi żadnej odpowiedzialności za jakikolwiek aspekt opieki zdrowotnej zarządzanej przy pomocy informacji udostępnianych przez Drugslib.com. Informacje zawarte w niniejszym dokumencie nie obejmują wszystkich możliwych zastosowań, wskazówek, środków ostrożności, ostrzeżeń, interakcji leków, reakcji alergicznych lub skutków ubocznych. Jeśli masz pytania dotyczące przyjmowanych leków, skontaktuj się ze swoim lekarzem, pielęgniarką lub farmaceutą.

    count views

    Popularne słowa kluczowe