Трилептал 60 мг/мл Новартіс для лікування судом (100 мл)
Лікарська форма Коробка X 100мл
Характеристики Окскарбазепін
Склад
| Інформація про склад | Зміст |
| Окскарбазепін | 60 мг/мл |
Використання
Показання до застосування
Препарати Трилептал 60 мг/мл показані у таких випадках:
трилептал 60 мг/мл застосовують у вигляді монотерапії або додаткової терапії для дорослих і дітей віком від 6 років.
Фармація
Фармакологічні ефекти
Фармакологічна активність окскарбазепіну в основному здійснюється через метаболіти (МГД). Вважається, що механізм дії окскарбазепіну та MHD в основному базується на блокуванні натрієвих каналів напруги, що призводить до стабілізації стабільності нервової мембрани, пригнічення повторного розряду в нервових клітинах і зменшення поширення імпульсів через синап. Крім того, підвищена передача калію та модуляція кальцієвих каналів активуються високою напругою, що також може сприяти протисудомному ефекту препарату. Не було зафіксовано істотної взаємодії з прийомом нейромедіаторів або трансформаторів мозку.Окскарбазепін та його метаболіти (MHD) є протисудомними та ефективними протисудомними засобами у тварин. Ці речовини захищають гризунів від спастичності - вібраційні судоми, що розвиваються повністю і меншою мірою, ніж шокові судоми, і втрата або зменшення частоти хронічних рецидивуючих рецидивуючих нападів у макак-резусів імплантуються алюмінієвими шматками. Відсутність толерантності (тобто зниження протисудомної активності) до спастичних та вібраційних нападів під час щоденного лікування мишей протягом 5 днів і щурів протягом 4 тижнів окскарбазепіном або MHD.
фармакокінетика
абсорбція
Після прийому таблеток Трилептал 60 мг/мл окскарбазепін повністю всмоктується та сильно перетворюється на його трансформацію з фармакологічною активністю (MHD). Після вживання одноразової дози 600 мг Triileptal Oral Delicacy 60 мг/мл для чоловіків, які добровільно погоджуються бути здоровими під час голоду, найвище значення концентрації в плазмі (CMAX) у середньому MHD становить 24,9 мкмоль/л, що відповідає часу досягнення найвищої концентрації в плазмі (TMAX) становить 6 годин.
У дослідженні дослідження балансу на людях лише 2% загальна кількість радіоактивних речовин у плазмі пов’язана з постійним окскарбазепіном, близько 70% – з-за MHD, а решта, як вважають, пов’язана з невеликими допоміжними метаболітами, які швидко виводяться.
Їжа не впливає на швидкість і всмоктування окскарбазепіну, тому трилептал 60 мг/мл можна застосовувати або не приймати під час їжі.
Розповсюдження
Уявний інтеграл розподілу МГД становить 49 літрів.Близько 40% МГД зв'язується з білками сироватки, головним чином з альбуміном. Ця когезія не залежить від концентрації в сироватці в зоні лікування. Окскарбазепін і MHD не пов’язані з альфа-1-кислим глікопротеїном.
Окскарбазепін і MHD проходять через плаценту. Концентрація МГД у плазмі у новонароджених і у матері в одному випадку еквівалентна.
Обмін речовин
Окскарбазепін швидко метаболізується цитозольними ферментами в печінці та перетворюється на МГП як основну речовину, відповідальну за фармакологічний ефект Трилепталу 60 мг/мл. МГД більше метаболізується через поєднання з глюкуроновою кислотою. Невеликі кількості (4% дози) окислюються до нефармакологічних метаболічних речовин (похідне 10,11-дигідрокси-ДГД).
Усунення
Окскарбазепін виділяється з організму переважно у формі метаболітів, переважно нирками. Понад 95 % дози виводиться з сечею, менше 1 % у вигляді незміненого окскарбазепіну.
Обсяг виділення з калом менше 4% дози.
Близько 80% дози виводиться із сечею у формі глюкуроніду MHD (49%) або у формі постійного MHD (27%), тоді як кількість DHD не має активності приблизно 3%, а кон’югована форма окскарбазепіну становить 13% дози. Окскарбазепін швидко виводиться з плазми з часом напіввиведення від 1,3 до 2,3 години. Навпаки, середній час напівприпинення МГД у плазмі становить 9,3 ± 1,8 години.
лінійність дози
Концентрація МГД у плазмі в стабільному стані досягається протягом 2-3 днів у пацієнтів при застосуванні трилепталу 60 мг/мл 2 рази/добу. Фармакокінетика МГП у стабільному стані є лінійною та вказує на баланс балансу доз при 300–2400 мг/добу.
Особлива група пацієнтів
Пацієнти з печінковою недостатністю
Фармакокінетика та метаболізм окскарбазепіну та MHD були оцінені на здорових добровольцях та людях із печінковою недостатністю після перорального прийому одноразової дози 900 мг. Печінкова недостатність легкого та середнього ступеня не впливає на кінетику окскарбазепіну та МГП.
трилептал 60 мг/мл не вивчався у пацієнтів із тяжкою печінковою недостатністю.
Пацієнти з нирковою недостатністю
Існує лінійна кореляція між кліренсом креатиніну та нирковим кліренсом MHD. При застосуванні трилепталу 60 мг/мл з разовою дозою 300 мг у пацієнтів із порушенням функції нирок (кліренс креатиніну
Діти
Фармакокінетика трилепталу 60 мг/мл була оцінена під час клінічних досліджень у дітей, які застосовували трилептал 60 мг/мл у дозі 10–60 мг/кг/добу. Кліренс MHD був скоригований відповідно до віку, зменшується з віком і збільшується з вагою, майже рівною кліренсу у дорослих. Кліренс середньої маси тіла у дітей 4-12 років приблизно на 40 % перевищує кліренс у дорослих. Таким чином, очікується, що рівень контакту з MHD у цих дітей дорівнюватиме приблизно двом третинам рівня контакту у дорослих при лікуванні еквівалентною дозою, яка була скоригована відповідно до ваги.
Коли вага збільшується, для пацієнтів віком 13 років і старше кліренс MHD був скоригований відповідно до ваги, яка, як очікується, досягне рівня дорослих.
Вагітні жінки
Дані, отримані від обмеженої кількості жінок, показують, що концентрація MHD у плазмі може поступово знижуватися під час вагітності.
Люди похилого віку
Після того, як літні добровольці (від 60 до 82 років) використовують трилептал 60 мг/мл одноразово (300 мг) і багаторазово (600 мг/добу), найвищі значення концентрації в крові. Площа та площа під кривою (AUC) MHD на 30-60% вище, ніж концентрація у молодих добровольців (18-32 роки). Порівняння кліренсу креатиніну у молодих і літніх добровольців показує, що різниця пов’язана зі зниженим кліренсом креатиніну, пов’язаним з віком. Спеціальних рекомендацій щодо дозування немає, оскільки лікувальна доза коригується для кожного пацієнта.
Стать
Фармакокінетика не пов’язана зі статтю у дітей, дорослих або людей похилого віку.
Перед прийомом Трилептал 60 мг/мл Новартіс для лікування судом (100 мл)
Спосіб застосування
Приймати перорально або не під час їжі.
Перед використанням Тріілепталу 60 мг/мл слід ретельно струснути препарат і незабаром після цього приготувати дозу. Рекомендується використовувати пероральний насос-помпу, який постачається для відбору необхідної кількості пероральної суміші з пляшки. Триілептал 60 мг/мл можна приймати перорально через пероральний насос або пероральний насос. Після кожного використання накривайте флакон і протирайте насос сухим чистим паперовим рушником.
Дозування
У додатковому лікуванні та додатковій терапії лікування трилепталом 60 мг/мл починалося з клінічного ефекту, розділеного на 2 прийоми. Дозу можна збільшити залежно від клінічної відповіді пацієнта. При заміні інших протиепілептичних засобів трилепталом 60 мг/мл доцільно поступово зменшувати дозу протиепілептичних засобів, що застосовуються одночасно на початку лікування трилепталом 60 мг/мл. У додатковій терапії, оскільки загальна кількість протиепілептичних препаратів у пацієнта збільшується, може знадобитися одночасно зменшити дозу протиепілептичних препаратів та/або повільніше збільшувати дозу трилепталу 60 мг/мл (див. взаємодію з лікарськими засобами).
Треба призначити пероральний триептал 60 мг/мл або пероральний розчин за Мілілітом (див. таблицю, переведіть нижче дози Мілігаму в Міліліт). Дозу, призначену в мілілітрах, округлюють до найближчих 0,5 мл.
Дозу, зазначену в таблиці нижче, можна застосовувати лише пацієнтам віком від 6 років. Ці дози застосовують 2 рази/добу.
дози в міліграмах
(використовувати 2 рази на день)
Дозування в мілілітрах
(використовувати 2 рази/день)
45 - 75 мг
1,0 мл
76 - 105 мг
1,5 мл
106 - 135 мг
2,0 мл
136 - 165 мг
2,5 мл
166 - 195 мг
3,0 мл
196 - 225 мг
3,5 мл
226 - 255 мг
4,0 мл
256 - 285 мг
4,5 мл
286 - 315 мг
5,0 мл
316 - 345 мг
5,5 мл
346 - 375 мг
6,0 мл
376 - 405 мг
6,5 мл
406 - 435 мг
7,0 мл
436 - 465 мг
75 мл
466 - 495 мг
8,0 мл
496 - 525 мг
8,5 мл
526 - 555 мг
9,0 мл
556 - 585 мг
9,5 мл
586 - 615 мг
10,0 мл
616 - 645 мг
10,5 мл
646 - 675 мг
11,0 мл
676 - 705 мг
11,5 мл
706 - 735 мг
12,0 мл
736 - 765 мг
12,5 мл
766 - 795 мг
13,0 мл
796 - 825 мг
13,5 мл
826 - 855 мг
14,0 мл
856 - 885 мг
14,5 мл
886 - 915 мг
15,0 мл
916 - 945 мг
15,5 мл
946 - 975 мг
16,0 мл
976 - 1005 мг
16,5 мл
1006 - 1035 мг
17,0 мл
1036 - 1065 мг
17,5 мл
18,0 мл 18,5 мл
1126 - 1155 мг 19,0 мл
1156 - 1185 мг 19,5 мл 20,0 мл
Наступні рекомендації щодо дозування стосуються всіх пацієнтів без функції нирок (див. фармакокінетику). Немає необхідності контролювати концентрацію препарату в плазмі для оптимізації терапії трилепталом 60 мг/мл.
Дорослі
Одиниця обробки
починайте прийом трилепталу 60 мг/мл із дози 600 мг/добу (8–10 мг/кг/добу), розділеної на 2 прийоми. Якщо є клінічні показання, додаткова доза максимального збільшення становить 600 мг/добу приблизно протягом періоду від початку до бажаної клінічної відповіді. Зафіксовано ефективність лікування в дозах від 600 мг/день до 2400 мг/день.
Випробування з контролем у пацієнтів, які не отримували протиепілептичні препарати, показали ефективну дозу 1200 мг/день, але доза 2400 мг/день виявилася більш ефективною для пацієнтів із більшою резистентністю до переходу від одноразової терапії іншими протиепілептичними препаратами до одноразової терапії трилепталом 60 мг/мл.
У контрольній лікарні дозу збільшили до 2400 мг/добу через 48 годин.
Додаткова терапія
починайте прийом трилепталу 60 мг/мл із дози 600 мг/добу (8–10 мг/кг/добу), розділеної на 2 прийоми. Якщо є клінічні показання, додаткова доза максимального збільшення становить 600 мг/добу приблизно протягом періоду від початку до бажаної клінічної відповіді. Зафіксовано ефективність лікування в дозах від 600 мг/день до 2400 мг/день.
У тесті на додаткове лікування було показано ефективність щоденних доз 600–2400 мг/день, хоча більшість пацієнтів не могли переносити 2400 мг/день без одночасного зниження протиепілептичних доз, головним чином через побічні ефекти, пов’язані з центральною нервовою системою (ЦНС). Добова доза становить понад 2400 мг/день без систематичних досліджень у клінічних дослідженнях.
Люди похилого віку
Рекомендації щодо корекції дози у пацієнтів літнього віку з порушенням функції нирок (див. «Пацієнти з нирковою недостатністю»). Пари з пацієнтами з ризиком гіпоглікемії, уважно дивіться при використанні).
Діти
У додатковому лікуванні та додатковій терапії рекомендується починати застосування трилепталу 60 мг/мл з дози 8–10 мг/кг/добу, розділеної на 2 прийоми. У додатковій терапії ефективність лікування при середній підтримуючій дозі становить приблизно 30 мг/кг/добу. Якщо є клінічні показання, воно може збільшитися. Додана доза збільшує максимум 10 мг/кг/день приблизно протягом кожного тижня від початку до максимальної дози 46 мг/кг/день для досягнення бажаної клінічної відповіді.
Трилептал 60 мг/мл рекомендовано дітям з 6 років. Безпека та ефективність були оцінені в контрольованих клінічних випробуваннях з участю близько 230 дітей віком до 6 років (або менше 1 місяця). Не рекомендується використовувати трилептал 60 мг/мл для дітей віком до 6 років через безпеку та ефективність, які повністю не доведені. Усі наведені вище рекомендації щодо дозування (для дорослих, людей похилого віку та дітей) ґрунтуються на дозах, які вивчалися під час клінічних випробувань для всіх вікових груп. Однак можна розглянути можливість зниження початкової дози, якщо це доречно.
Пацієнти з печінковою недостатністю
Немає коригування дози для пацієнтів із печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня. Трилептал 60 мг/мл не досліджувався у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю, тому необхідно бути обережними при застосуванні препарату пацієнтам із тяжкою печінковою недостатністю.
Пацієнти з нирковою недостатністю
Пацієнтам із порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну нижче 30 мл/хв) рекомендується розпочинати терапію Триілепталом 60 мг/мл із половини дози з голови користувача (300 мг/день) і збільшувати дозу принаймні щотижня для досягнення бажаної клінічної відповіді.
Підвищення дози у пацієнтів з нирковою недостатністю може потребувати більш ретельного моніторингу.
Примітка: наведена вище доза лише для довідки. Конкретне дозування залежить від стану та ступеня прогресування захворювання. Для підбору відповідної дози необхідно проконсультуватися з лікарем або медичним спеціалістом.
Що робити при передозуванні? Максимальна використовувана доза становить близько 24000 мг. Усі пацієнти одужали за допомогою симптоматичного лікування. Симптоми передозування включають сонливість, запаморочення, нудоту, блювання, гіперактивність, зниження рівня натрію в крові, втрату кондиціонування повітря та вібрацію очного яблука.
Специфічного протиотрути немає. Слід проводити симптоматичне лікування та відповідне підтримуюче лікування. Слід розглянути можливість усунення куріння шлунком або інактивації за допомогою активованого вугілля.
Що робити, якщо ви забули дозу? Однак, якщо наступна доза наближається, пропустіть забуту дозу та прийміть наступну дозу в запланований час. Зверніть увагу, що його не можна використовувати в подвоєній дозі, ніж призначено.
Побічні ефекти
При застосуванні трилепталу 60 мг/мл у вас можуть виникнути небажані ефекти (ADR).
Побічними ефектами, про які найчастіше повідомляють, є сонливість, головний біль, запаморочення, тяжкість, нудота, блювота та втома у понад 10% пацієнтів.
Дані щодо небажаних ефектів залежно від органів організму на основі побічних ефектів із клінічних випробувань були оцінені як пов’язані з трилепталом 60 мг/мл. Крім того, було виявлено звіти про клінічну значущість побічних ефектів програм із пацієнтами, а також враховано досвід післяпродажного обслуговування.
Приблизні тонни тонн: дуже часто:> 1/10, часто:> 1/100 і 1/1 000, 1/10 000,
У кожній групі частоти небажані ефекти представлені в порядку тяжкості. Розлади крові та лімфатичної системи лейкопенія. Дуже рідко Зниження тромбоцитів. Невідомо Відмова кісткового мозку, властива анемія, зернистий лейкоз, зменшена кровотеча, нейтропенія. розлади імунної системи Дуже рідко Гіперчутливість#. Невідомо Анафілактичні реакції, висипання через препарати з клітинами еозину та системні симптоми (одяг) * *. Часто Зменшення кровотечі. Дуже рідко Зменшення кровотечі, пов’язане з такими ознаками та симптомами, як конвульсії, сплутаність свідомості, захворювання головного мозку, розлади зору (наприклад, нечіткість зору), блювання, нудота*. Невідомо Зменшення щитовидної залози. Часто Сплутаність свідомості, депресія, байдужість, збудження (наприклад: неспокій) Нестійкі емоції. Сон, головний біль, запаморочення. Часто Втрата кондиціонування, тремор, вібрація очного яблука, розлад уваги, забування. Пісня. Часто Нечіткі, зорові розлади. Часто Запаморочення. розлади серця Дуже рідко Рим, передсердна блокада. Невідомо Гіпертонія. Нудота, блювання. Часто діарея, запор, біль у животі. Панкреатит або підвищення ліпази або підвищення амілази. Дуже рідко гепатит. Поширені висип, випадання волосся, акне. кропив'янка. Дуже рідко Фантазія, синдром Стівенса-Джонсона, отруєння епідермальним некрозом (синдром Лайєлла), різноманітна еритема. Невідомо Вугрова акне (AGEP) * * * Дуже рідко Системні почервоніння. втомився. Часто. слабкість. Тестування Підвищення рівня печінкових ферментів, лужної фосфатази в крові. Невідомо Знижка T4 (невідоме клінічне значення). # Гіперчутливість (включаючи гіперчутливість багатьох органів) характеризується такими ознаками, як висип, гарячка. Можуть постраждати такі органи чи системи, як кровоносна та лімфатична системи (наприклад, еозинофілія любить EOSIN, тромбоцитопенія, лейкопенія, лімфатичні вузли, збільшення селезінки), печінка (наприклад, аномальні показники функції печінки, гепатит), м’язи та суглоби (наприклад, набряк суглобів, біль у м’язах, біль у суглобах), нервова система (наприклад, бронхоспазми, інтерстиціальне захворювання легенів), ангіоневротичний набряк. Ураження опорно-рухового апарату, сполучної тканини та кісток Були повідомлення про зниження щільності кісткової тканини, зменшення кісткової маси, остеопороз та переломи у пацієнтів, які довготривало отримували трибефептал 60 мг/мл. Механізм впливу трилепталу 60 мг/мл на метаболізм кістки не встановлено. Повідомити лікаря про появу небажаних ефектів при застосуванні препарату.
Попередження
Перед використанням препарату необхідно уважно прочитати інструкцію та ознайомитися з наведеною нижче інформацією.
Протипоказаний
трилептал 60 мг/мл протипоказаний препарат при підвищеній чутливості до діючих або будь-яких допоміжних речовин препарату.
Застереження при застосуванні
Перед застосуванням уважно прочитайте інструкцію. Якщо вам потрібна додаткова інформація, зверніться до лікаря. Цей препарат застосовують лише за призначенням лікаря.
гіперчутливість
Реакція гіперчутливості типу 1 (виникає миттєво) включає висипання, свербіж, кропив’янку, ангіоневротичний набряк та повідомлення про анафілаксію, отримані протягом післяпродажного періоду. Були повідомлення про випадки оцінки та ангіоіоризму, включаючи гортань, стрижень, губи та повіки, у пацієнтів після прийому перших доз трилепталу 60 мг/мл або наступної дози. Якщо у пацієнта виникають такі реакції після лікування трилепталом 60 мг/мл, прийом препарату слід припинити та розпочати лікування альтернативним препаратом. Рекомендується, щоб пацієнти, які мали реакції гіперчутливості на карбамазепін, приблизно у 25-30% цих пацієнтів могли мати реакції гіперчутливості на трилептал 60 мг/мл (наприклад: важка шкірна реакція).
Реакції гіперчутливості, включаючи реакції гіперчутливості багатьох органів, також можуть виникати у пацієнтів без гіперчутливості до карбамазепіну в анамнезі. Ці реакції можуть вражати шкіру, печінку, кровоносну та лімфатичну систему або інші органи, виникати окремо або поєднуватися в захворювання, весь організм. Загалом, якщо є ознаки та симптоми, що вказують на реакції гіперчутливості, прийом трилепталу слід негайно припинити.
Вплив на шкіру
Були повідомлення про дуже рідкісні випадки серйозних шкірних реакцій, включаючи синдром Стівенса-Джонсона, отруєний епідермальний некроз (синдром Лайєлла) та різноманітну еритему, пов’язану із застосуванням трилепталу 60 мг/мл. Пацієнтам із серйозними шкірними реакціями може знадобитися госпіталізація, оскільки ці стани можуть загрожувати життю та в дуже рідкісних випадках призвести до смерті. Випадки, пов’язані з трилепталом 60 мг/мл, зустрічаються як у дітей, так і у дорослих. Середній час початку – 19 днів.
У деяких окремих випадках повідомлялося про рецидив серйозної шкірної реакції при повторному застосуванні трилепталу 60 мг/мл. Пацієнтів, у яких виникає шкірна реакція на трилептал 60 мг/мл, необхідно негайно обстежити та негайно припинити застосування трилепталу 60 мг/мл, якщо висип явно не пов’язаний з препаратом. У разі припинення лікування рекомендується замінити трилептал 60 мг/мл іншими протиепілептичними засобами, щоб уникнути епілепсії внаслідок припинення прийому препарату. Не починайте знову пацієнтам, які припинили лікування через реакції гіперчутливості.
Алель антигену лейкоцитів людини (HLA) HLA -B*1502 - у групах китайського населення. тайці та інші азіати
Було доведено, що HLA-B*1502 у жителів китайської і тайської хань і Таїланду тісно пов’язаний із ризиком важких шкірних реакцій, таких як синдром Стівенса-Джонсона (SJS), під час лікування карбамазепіном. Хімічна структура окскарбазепіну подібна до карбамазепіну, і він може бути позитивним пацієнтом з HLA-B*1502, також може мати ризик розвитку синдрому Стівенса-Джонсона після лікування окскарбазепіном. Є деякі дані, які показують таку участь для окскарбазепіну. Відсоток носіїв HLA-B*I502 становить близько 10% у групах населення Китаю та Таїланду. Коли це можливо, вам слід перевірити вищезазначених людей сьогодні перед початком прийому карбамазепіну або активного інгредієнта, пов’язаного з хімічними речовинами. Якщо пацієнт такого походження, тест позитивний на алель Hla B*1502, можна розглянути можливість використання окскарбазепіну, якщо користь буде більшою, ніж ризик.
Завдяки співвідношенню цього алеля в групах азіатського населення (наприклад, понад 15% у філіппінських і малайзійських групах населення), можна розглядати можливість генетичного тестування в групах населення з ризиком Huu-B* 1502.
Співвідношення алеля Hla-B*1502 є незначним у європейських, африканських, іспанських і португальських популяційних групах, а також у японських і корейських популяційних групах (
Алель HLA -A*3101 - європейські та японські групи населення
Є деякі дані, які свідчать про те, що HLA -A*3101 пов’язаний із підвищеним ризиком побічних ефектів на шкірі через карбамазепін, включаючи синдром Стівенса-Джонсона (SJS), отруєний епідерміс (Ten), EOSIN (Dress) або чужорідні гнійничкові цистерни (AGEP), менш важкі у європейців і японців.
Алель частоти HLA-A*3101 сильно відрізняється між расові групи. Алель HLA-A*3101 має співвідношення 2-5% у групах європейського населення та близько 10% у групах японського населення.
Наявність алеля HLA-A*3101 може підвищити ризик шкірних реакцій, спричинених карбамазепіном (найбільш менш важким), з 5,0% у групі населення загалом до 26,0% у людей, які народилися в Європі, тоді як відсутність алеля HLA-A*831 може знизити цей ризик з 5,0% до 3,8%.
Немає повних даних, які б підтверджували рекомендації HLA-A*3101 перед початком лікування пов’язками карбамазепіну або хімічними сполуками.
Якщо пацієнт, який народився в Європі чи Японії, має позитивний результат на алель HLA-A*831, можна розглянути можливість використання карбамазепіну або хімічних сполук, якщо переваги вважаються більшими, ніж ризики.
Зменшення кровотеч
У 2,7% пацієнтів, які отримували трилептал у дозі 60 мг/мл, спостерігалася концентрація в сироватці крові нижче 125 ммоль/л, зазвичай безсимптомна та не потребувала коригування дози лікування. Досвід випробувань і клінічних досліджень показує, що концентрація натрію в сироватці повертається до норми при зниженні дози, припиненні прийому трилепталу 60 мг/мл або проведенні консервативного лікування (наприклад, обмеження епідемічного обліку). У пацієнтів з протинефротичними захворюваннями, пов’язаними з низьким вмістом натрію, або пацієнтів, які отримували лікування в комбінації з препаратами, що знижують натрій (наприклад, діуретиками, десмопресином), а також нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗЗ) (наприклад, індометацин), перед початком лікування визначте рівень натрію в сироватці крові. Після цього необхідно кількісно визначити концентрацію натрію в сироватці приблизно через 2 тижні, а потім слідкувати за місячним інтервалом у перші 3 місяці лікування або відповідно до вимог клінічного лікаря. Особливо ці фактори ризику можуть виникнути у літніх пацієнтів. Пацієнтам, які отримують трилептал 60 мг/мл і починають застосовувати препарат для зниження натрію, необхідно провести тести на натрій у такий спосіб. Загалом, якщо клінічні симптоми вказують на натрієву гіпоглікемію під час застосування трилепталу 60 мг/мл (див. побічні ефекти), може бути розглянуто кількісне визначення натрію в сироватці крові. Для інших пацієнтів рівень натрію можна оцінити в рамках регулярних досліджень у лабораторії.
Усі пацієнти з порушенням пошукової функції та вторинною серцевою недостатністю потребують регулярного обстеження для визначення затримки рідини. У разі рідкої рідини або погіршення стану необхідне дослідження натрію в сироватці крові. Якщо виявлено натрієву гіпоглікемію, важливе лікування обмежується: використанням води. Оскільки в дуже рідкісних випадках окскарбазепін може призвести до слабкості серцевої системи, необхідно проводити ретельний моніторинг пацієнтів із попередніми порушеннями провідності (наприклад, атріовентрикулярна блокада, аритмія).
Функція печінки
Повідомлялося про дуже рідкісні гепатити, більшість випадків легко лікуються. Якщо є підозра на гепатит, необхідна функція печінки, і слід розглянути можливість припинення прийому трилепталу 60 мг/мл.
Гематологічні роботи
Згідно з досвідом після продажу, у пацієнтів, які отримували трилептал 60 мг/мл, повідомлялося про дуже рідкісні випадки гранулоцитозу, анемії та зменшення кровотечі.
подумайте про припинення прийому препарату, якщо є будь-які ознаки значної недостатності кісткового мозку.
Поведінка
Були повідомлення про суїцидальні думки та суїцидальну поведінку у пацієнтів, які отримували протиепілептичні препарати за деякими показаннями. Комплексний аналіз випадкових тестів з плацебо також показує незначне підвищення ризику суїцидальних думок і суїцидальної поведінки. Механізм цього ризику незрозумілий, і наявні дані не виключають ризику збільшення ризику для окскарбазепіну.
Тому необхідно спостерігати за пацієнтами з ознаками суїцидальних думок і суїцидальної поведінки та розглянути відповідне лікування. Бажано рекомендувати пацієнтам (і догляду за пацієнтами) звертатися за медичною допомогою у разі самогубства та самогубства.
Гормональні контрацептиви
Застереженням для жінок дітородного віку є одночасне застосування трилепталу 60 мг/мл з гормональними контрацептивами, що може призвести до втрати ефективності цих протизаплідних таблеток. Рекомендація щодо інших форм контрацепції не є гормоном при застосуванні трилепталу 60 мг/мл.
алкоголь
Слід бути обережним, вживаючи алкоголь у поєднанні з лікуванням Трилепталом 60 мг/мл, оскільки це може посилити ефект сонливості.
Припиніть прийом ліків
Як і всі інші протиепілептичні препарати, Трилептал слід припиняти повільно, щоб звести до мінімуму можливість збільшення частоти епілепсії.
Інші застереження
Триілептал пероральна рідина 60 мг/мл містить етанол менше 100 мг на дозу. Також препарат містить парабени, які можуть викликати алергічні реакції (можлива повільна алергія). Препарат також містить сорбітол, тому його не слід застосовувати пацієнтам із рідкісними генетичними проблемами переносимості фруктози.
Здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами
Застосування трилепталу 60 мг/мл пов’язане з такими побічними ефектами, як запаморочення або сонливість. Тому доцільно рекомендувати пацієнтам бути фізично або психічно необхідними для роботи з механізмами чи кермуванням.
Вагітність
Ризик, пов’язаний з епілепсією та протиепілептичними препаратами загалом
Було показано, що у дітей жінок з епілепсією частота вад у 2-3 рази вища, ніж приблизно 3% у групі населення в цілому. У пацієнтів, які проходили лікування, було зафіксовано збільшення дефектів під час використання мультитерапії, але ступінь відповідальності лікування чи захворювання не було з’ясовано.
Крім того, не переривайте ефективне лікування протиепілептичними препаратами, оскільки тяжке захворювання буде шкідливим як для матері, так і для плоду.
Ризик, пов'язаний з окскарбазепіном
Клінічні дані щодо застосування препаратів під час вагітності ще неповні для оцінки тератогенності окскарбазепіну. У дослідженнях на тваринах було виявлено збільшення ембріонів, затримку розвитку та деформації ембріонів при застосуванні токсичних доз для тварин-матерей.
Необхідно звернути увагу на наступне
Якщо жінка використовує трилептал 60 мг/мл, яка вагітна або має намір завагітніти, слід ретельно оцінити використання цього продукту. Необхідно застосовувати найменшу ефективну дозу та надавати перевагу лікуванню, коли це можливо, принаймні в перші 3 місяці вагітності.
Пацієнтки повинні бути проінформовані про можливість підвищеного ризику деформацій і мати можливість пройти обстеження до народження.
Під час вагітності її не переривають прийомом анти-анти-анти-окскарбазепінових препаратів, оскільки важке захворювання буде шкідливим як для матері, так і для плоду.
Моніторинг і профілактика
Протиепілептичні препарати, які можуть сприяти дефіциту фолієвої кислоти, є причиною дефекту плода. Рекомендується використовувати добавки фолієвої кислоти до та під час вагітності. Через ефективність цього показника неможливо провести спеціальну діагностику перед пологами навіть для жінки, яка додатково лікувалася фолієвою кислотою.
Дані, отримані від обмеженої кількості жінок, показують, що концентрація метаболітів має активність окскарбазепіну в плазмі 10-моногідроксипохідних (МГП), яка може поступово знижуватися під час вагітності. Рекомендується ретельно стежити за клінічною реакцією у жінок, які отримують трилептал 60 мг/мл під час вагітності, щоб забезпечити належний контроль над судомами. Розглянемо визначення змін концентрації МГД у плазмі. Якщо дозу було збільшено під час вагітності, можливо, також необхідно розглянути можливість моніторингу концентрації МГД у плазмі після народження.
У новонароджених
Були повідомлення про порушення згортання крові у новонароджених через протиепілептичні препарати. Щоб запобігти цьому, вітамін К1 слід використовувати як профілактичний засіб в останні кілька тижнів вагітності та для немовлят.
Період годування груддю
Оксакарбазепін та його метаболіти (МГД) виділяються в грудне молоко. Швидкість концентрації в молоці/плазмі визначається для обох речовин. Невідомий вплив на дітей, які контактували з трилепталом 60 мг/мл у цьому шляху. Тому Триілептал не слід застосовувати у дозі 60 мг/мл під час годування груддю.
Взаємодія з ліками
Спричиняє індукцію ферментів
In vitro та in vivo окскарбазепін та його фармакологічні метаболіти (моногідроксипохідні, MHD) є індукційними речовинами, які послаблюють ферменти цитохрому p450 CYP3A4 та CYP3A5, відповідальні за метаболізм великої кількості лікарських засобів, наприклад, імунодепресантів (наприклад: циклоспорин, такролімус) Пероральна форма (див. нижче) та деяких інших протиепілептичних засобів (наприклад, карбамазепіну) призводить до зниження концентрації цих препаратів у плазмі (див. таблицю нижче, у якій підсумовано результати інших протиепілептичних засобів).
In vitro окскарбазепін і МГД викликають слабку індукцію UDP-глюкуронілтрансферази (невідомий вплив на специфічні ферменти цієї родини ферментів). Таким чином, окскарбазепін і МГП In Vivo можуть мати незначну індукційну дію на метаболізм лікарських засобів, які переважно виводяться кон’югатом через UDP-глюкуронілтрансферазу. На початку лікування трилепталом 60 мг/мл або при зміні дози для досягнення нового рівня дотику може знадобитися 2-3 тижні.
У разі припинення лікування Трилепталом 60 мг/мл може виникнути необхідність одночасно зменшити дозу ліків, і це слід прийняти на основі клінічного моніторингу або концентрації в плазмі крові. Індукція може поступово зменшуватися через 2-3 тижні після припинення лікування.
Гормональні контрацептиви: відомо, що трилептал 60 мг/мл впливає на два компоненти оральних контрацептивів: етинілестрадіол (EE) і левоноргестрел (LNG). Площа площі під кривою (AUC) середнього EE зменшилася на 48 - 52%, а СПГ зменшився на 32 - 52%. Тому одночасне застосування трилепталу 60 мг/мл з гормональними контрацептивами може призвести до втрати ефективності цих контрацептивів. Слід використовувати інші надійні методи контрацепції.
Інгібітори ферментів
Окскарбазепін і MHD пригнічують CYP2C19. Таким чином, це може виникнути при застосуванні трилепталу 60 мг/мл у високих дозах з препаратами, які переважно метаболізуються CYP2C19 (наприклад, фенітоїн). Концентрація фенітоїну в плазмі крові підвищується до 40%, коли трилептал 60 мг/мл використовується в дозах понад 1200 мг/день (див. таблицю нижче, узагальнюючі результати з іншими протиепілептичними препаратами). У цьому випадку дозу фенітоїну можна зменшити в комбінації (див. розділ про дозування та застосування).
Інші протиепілептичні препарати
Потенційна взаємодія між трилепталом 60 мг/мл та іншими протиепілептичними препаратами була оцінена під час клінічних досліджень. Вплив цих взаємодій на площу під кривою (AUC) є найнижчим і найнижчим землеробством у плазмі (cmin), узагальненим у наступній таблиці.
Короткий опис взаємодії протиепілептичних засобів із трилепталом 60 мг/мл
протиепілептичні препарати
Вплив трилепталу 60 мг/мл на протиепілептичні препарати
Вплив протиепілептичних препаратів на МГП
Концентрація Концентрація
Карбамазепін знизився на 0–22% (збільшення на 30% до епоксиду карбамазепіну) Знижка 40% Ще не вивчено Немає ефекту
фелбамат
Ще не вивчено
Немає ефекту
ламотриджин
Знижка*
Немає ефекту
фенобарбітон
збільшено на 14 - 15% ЗНИЖКА 30 - 31%
фенітоїн Дайте 0 - 40% Знижка 29 - 35%
Вальпроєва кислота Немає ефекту Знижка 0 - 18%
Показано, що препарати, що індукують ферменти цитохрому P450 (тобто карбамазепін, фенітоїн і фенобарбітон), знижують концентрацію МГП у плазмі (29-40%) у дорослих, дітей віком 4-12 років, кліренс МГП збільшується приблизно на 35% при прийомі одного з 3 протиепілептичних препаратів, що викликають фермент, порівняно з призначенням. Лікування трилепталом 60 мг/мл і ламотриджином пов’язане з підвищеним ризиком побічних ефектів (нудота, сонливість, запаморочення та головний біль). При застосуванні одного або кількох протиепілептичних препаратів із трилепталом 60 мг/мл може виникнути необхідність ретельного коригування дози та/або моніторингу концентрації у плазмі на основі кожного випадку, особливо у дітей, які одночасно отримували ламотриджин.
Не спостерігалося індукції трилепталу 60 мг/мл.
Інші лікарські взаємодії
циметидин, еритроміцин, вілаксазин, варфарин і декстропропоксифен не впливають на фармакокінетику МГП. Взаємодія між окскарбазепіном та інгібіторами моноаміноксидази (MA MAI) Теоретично може базуватися на структурному зв’язку окскарбазепіну з потрійними антидепресантами.
Пацієнти, які проходять три цикли антидепресантів, були включені в клінічні випробування та не спостерігають жодного клінічного значення.
Комбінація літію та окскарбазепіну може посилити нерви.
Зберігання
Зберігати після відкриття: 7 тижнів при температурі не вище 30 °С.
Використати протягом 7 тижнів після першого відкриття пляшки.
Зберігати ліки в оригінальній упаковці.
Не використовуйте прострочені препарати, на упаковці яких написано «exp».
Інші препарати
- Entresto
- LANSOPRAZOL 30 MG CAPSULES GASTRO-RESISTANT CAPSULES
- PHENOBARBITONE 30 MG TABLETS
- Ryzodeg
- SEPTRIN 160MG/800MG FORTE TABLETS
- XENETIX 300 (300 MGI/ML) SOLUTION FOR INJECTION)
Відмова від відповідальності
Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.
Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.
Популярні ключові слова
- metformin obat apa
- alahan panjang
- glimepiride obat apa
- takikardia adalah
- erau ernie
- pradiabetes
- besar88
- atrofi adalah
- kutu anjing
- trakeostomi
- mayzent pi
- enbrel auto injector not working
- enbrel interactions
- lenvima life expectancy
- leqvio pi
- what is lenvima
- lenvima pi
- empagliflozin-linagliptin
- encourage foundation for enbrel
- qulipta drug interactions