Troysar am Troikaa zur Behandlung von Bluthochdruck und Angina pectoris (10 Blister x 10 Tabletten)
Darreichungsform Packung mit 10 Blisterpackungen x 10 Tabletten
Spezifikationen Losartan-Kalium, Amlodipin
Inhaltsstoff
| Informationen zur Zusammensetzung | Inhalt |
| Losartan-Kalium | 50 mg |
| Amlodipin | 5 mg |
Verwendet
Indikationen
Troysar AM sind in folgenden Fällen angezeigt:
Angiotensin II [gebildet aus Angiotensin I in einer katalytischen Reaktion durch das Angiotensin-Umwandlungsenzym (ACE, Kininase II)] ist ein starkes Gefäßkontraktionsmittel, Blutgefäßhormon des Renin-Angiotensin-Systems und ein wichtiger Bestandteil bei Bluthochdruckerkrankungen. Es stimuliert auch die Aldosteronproduktion der Nebennieren.
Losartan und seine Metaboliten verhindern hauptsächlich die Gefäßkontraktion und die Aldosteronsekretion von Angiotensin II, indem sie die Kohäsion von Angiotensin II mit AT1-Rezeptoren in mehreren Geweben (z. B. glatte Muskelgefäße, Nebennieren) verhindern. Es gibt auch einen AT2-Rezeptor in mehreren Geweben, der jedoch keinen Einfluss auf das kardiovaskuläre Gleichgewicht hat.
Losartan sowie ein ACE-hemmender aktiver Metabolit (Kininase II, Angiotensin I-Umwandlungsenzyme in Angiotensin II und Bradykinin degenerieren); Sie binden oder verhindern auch nicht andere Hormonrezeptoren oder Ionenkanäle. Losartan hemmt den Bluthochdruck von Angiotensin II (sowie Angiotensin I) in injizierter Form. Eine Dosis von 100 mg hemmt den Inhibitor zu etwa 85 % und hemmt innerhalb von 24 Stunden weiterhin 25–40 %.
eliminiert die negative Rückkopplung von Angiotensin II, erhöht die Plasma-Renin-Aktivität um das 2- bis 3-fache und führt zu einer Erhöhung der Plasma-Angiotensin-II-Konzentration bei Patienten mit Bluthochdruck. Losartan beeinflusst die Bradykinin-Reaktion nicht, während ACE-Hemmer die Bradykinin-Reaktion verstärken. Bei der Anwendung von Losartan sinkt die Aldosteronkonzentration. Trotz des Einflusses von Losartan auf die Sekretion von Aldosteron wurde nur eine sehr geringe Wirkung auf das Serumkalium beobachtet.
Es kommt zu einem leichten Anstieg der Harnsäure im Urin, was bei oraler Anwendung zu einer minimalen Verringerung der Harnsäure im Serum führt (was eine Verringerung um
Amlodipin
Amlodipin ist ein Calcium-Dihydropyridin-Antagonist (Calciumionenantagonist oder langsamer Kanalblocker), der den Metabolismus von Calciumionen in die Blutgefäße und den Herzmuskel hemmt. Amlodipin ist sowohl mit Dihydropyridin als auch mit Non-Dihydropyridin verbunden. Amlodipin hemmt die selektive Bildung von Calciumionen durch die selektive Zellmembran und wirkt sich stärker auf die glatten Muskelzellen der Blutgefäße in der Herzzelle aus.
Die Calciumkonzentration im Serum wird durch Amlodipin nicht beeinflusst. Amlodipin bewirkt eine Erweiterung der peripheren Arterien, die die glatte Muskulatur der Blutgefäße beeinflusst, periphere Blutgefäße verengt und den Blutdruck senkt. Zu den Amlodipin-Angina-Mechanismen gehören:
Hämodynamik:
Amlodipin entspannt, was zu einer Verringerung der Aktivität und zur Aufrechterhaltung des Blutdrucks führt. Eine Senkung des Blutdrucks geht bei chronischer Behandlungsdosis nicht mit einer signifikanten Veränderung der Herzfrequenz oder des Katecholaminspiegels im Plasma einher. Bei täglicher chronischer Behandlung bleibt die blutdrucksenkende Wirkung mindestens 24 Stunden lang erhalten. Die Serumkonzentration entspricht effektiven und alten Patienten.
Bei Patienten mit Bluthochdruck und normaler Nierenfunktion verringert die Amlodipin-Behandlungsdosis den Widerstand der Niere und erhöht das Verhältnis der glomerulären Filtration und wirkt sich auf den Nierenfluss im Serum aus, ohne das Verhältnis der Filtration oder Proteinurie zu verändern.
Wie bei anderen Kalziumkanalblockern zeigt die Messung des Herzmuskels mit kardiovaskulärer Funktion im Ruhezustand und während des Trainings (oder gleichmäßig) bei Patienten mit normaler ventrikulärer Funktion unter Verwendung von Amlodipin oft einen leichten Anstieg der kardiovaskulären Parameter, ohne DP/DT oder den Druck auf die Herz-Kreislauf-Funktion signifikant zu beeinflussen linksventrikulär oder Fluss. In hämodynamischen Studien.
Amlodipin verursacht bei Anwendung der Dosierung für Tiere und Menschen keine Herz-Kreislauf-Erkrankungen. Ähnliche Ergebnisse beobachteten jedoch normale Patienten oder Patienten mit Herzinsuffizienz, begleitet von Herzkrämpfen.
Biologische Wirkungen:
Amlodipin verändert nicht die Funktion des Vorhof-Sinus-Buttons oder die Vorhofübertragung, verändert A-H und H-V und die Erholungszeit des Sinus-Buttons nach dem Rhythmus nicht wesentlich und verändert nicht die Elektrokardiogramm-Intervalle oder die höhere Produktion des AV-Blocks.
Pharmakokinetik
Absorption
Nach dem Trinken wird Losartan gut resorbiert und erlebt den ersten Stoffwechsel; Das Bioverfügbarkeitssystem von Losartan beträgt etwa 33 %. Etwa 14 % der oralen Dosis werden in aktive Metaboliten umgewandelt.
Die Spitzenkonzentration von Losartan erreicht eine Stunde und die Metaboliten wirken nach 3-4 Stunden.
Während die maximale Konzentration von Losartan und die Plasmametaboliten ungefähr gleich sind, beträgt die AUC von Losartan das Vierfache der Metaboliten. Nahrung verlangsamt die Absorption von Losartan und verringert dessen CMAX, hat jedoch nur einen geringen Einfluss auf die AUC von Losartan oder auf die AUC der Metaboliten (auf etwa 10 % verringert).
Nach der Einnahme von Amlodipin wird die hohe Konzentration nach 6 bis 12 Stunden erreicht. Die absolute Bioverfügbarkeit wurde auf 64 % und 90 % geschätzt. Die Bioverfügbarkeit von Amlodipin wird durch Lebensmittel nicht verändert.
Verteilung
Sowohl Losartan als auch seine Metaboliten binden an Plasmaproteine, hauptsächlich Albumin, mit einem entsprechenden Verhältnis von 1,3 % und 0,2 %.
Der Amlodipin-Gehalt im Plasma in einem stabilen Zustand wird nach 7-8 Tagen der Medikamenteneinnahme erreicht.
Stoffwechsel
Losartan ist ein aktiver und erster Stoffwechselwirkstoff mit dem Enzym Cytochrom P450. Teilweise in aktive Carbonsäure-Metaboliten umgewandelt, die für die Angiotensin-II-Rezeptor-Resistenz verantwortlich sind. Der Stoffwechselstoff Losartan wurde im menschlichen Plasma und Urin gefunden.
Neben aktiven Carbonsäure-Metaboliten werden auch einige inaktive gebildet. Die Verkaufszeit von Losartan beträgt etwa 2 Stunden und die des Metaboliten etwa 6-9 Stunden. Losartan und seine Metaboliten reichern sich bei täglicher Einnahme einer täglichen Dosis auch nicht im Plasma an.
Amlodipin wandelt sich (ca. 90 %) durch den Stoffwechsel in der Leber in inaktivierte Metaboliten um, wobei 10 % der unverarbeiteten Arzneimittel und 60 % der Metaboliten mit dem Urin ausgeschieden werden.
Eliminierung
Nach Einnahme der Einzeldosis Losartan werden etwa 4 % der Dosis ohne Veränderung mit dem Urin ausgeschieden und etwa 6 % sind der stoffwechselaktive Stoff, der im Urin ausgeschieden wird. Tragen Sie zur Ausscheidung von Losartan und seinen Metaboliten bei.
Die Elimination von Amlodipin erfolgt in 2 Phasen, die letzte Eliminationszeit beträgt etwa 30–50 Stunden. Amlodipin und seine Metaboliten werden hauptsächlich über den Urin ausgeschieden.
Vor der Einnahme Troysar am Troikaa zur Behandlung von Bluthochdruck und Angina pectoris (10 Blister x 10 Tabletten)
So verwenden Sie
orale Medikamente.
Dosierung1 Tablette pro Tag oder nach Anweisung des Arztes.
Hinweis: Die obige Dosis dient nur als Referenz. Die spezifische Dosierung hängt vom Zustand und dem Fortschreiten der Krankheit ab. Für eine geeignete Dosis müssen Sie einen Arzt oder Facharzt konsultieren. Was tun bei einer Überdosierung?
Losartan
Die Symptome einer Überdosierung sind höchstwahrscheinlich eine Senkung des Blutdrucks und Tachykardie; Eine langsame Herzfrequenz kann auf die Stimulation des sympathischen Nervensystems zurückzuführen sein. Wenn Symptome einer Hypotonie auftreten, ist eine unterstützende Behandlung erforderlich.
Losartan und der Stoffwechsel können nicht durch Dialyse entfernt werden.
Amlodipin
Eine Überdosierung führt zu übermäßigen peripheren Gefäßen, die zu Hypotonie führen und Tachykardiereflexe hervorrufen können. Beim Menschen ist die absichtliche Anwendung einer Amlodipin-Überdosierung sehr begrenzt. Bei einer Überdosierung ist es notwendig, die Aktivität des Herzens und der Atemwege zu unterstützen.
Ein regelmäßiger Blutdruck ist unerlässlich. Sollte eine Hypotonie auftreten, müssen die Patienten kardiovaskulär unterstützt werden, einschließlich Anfangsdosis und Infusion. Wenn die Hypotonie immer noch nicht auf Maßnahmen zum Schutz und Einsatz von Hypertonie (z. B. Phenylephrin) anspricht, muss auf den zirkulierenden Fluss und den ausgeschiedenen Urin geachtet werden.
Intravenöses Calciumgluconat kann bei der Wiederherstellung der Wirkung des Calciumkanals hilfreich sein. Da Amlodipin stark an Protein gebunden ist, hat die Abweichung keine Auswirkungen.
Rufen Sie im Notfall sofort die Notrufzentrale 115 an oder gehen Sie zur nächsten örtlichen Gesundheitsstation.
Was tun, wenn Sie eine Dosis vergessen haben? Wenn Sie jedoch kurz vor der nächsten Dosis stehen, lassen Sie die vergessene Dosis aus und nehmen Sie die nächste Dosis zum geplanten Zeitpunkt ein. Beachten Sie, dass nicht die doppelte Menge der verschriebenen Dosis eingenommen werden sollte.
Nebenwirkungen
Bei der Anwendung von Troysar AM kann es zu unerwünschten Wirkungen (UAW) kommen.
Üblich, ADR> 1/100
Tests: Erhöhung der Leberenzyme und/oder des Serumbilirubins, Erhöhung des Blutharnstoffs, des Stickstoffharnstoffs (Brötchen) oder des Serumkreatinins, weniger Hämoglobin und Hämatokrit, Hyperkaliämie und Hypoglycerinnatrium.
Gelegentlich, 1/1000 Selten, ADR Hepatitis: Hepatitis. Anaphylaxie-Reaktion: Evana, einschließlich Kehlkopfschwellung und Schwellung des Kehlkopfes, was zu einer Verstopfung der Atemwege und/oder einer Schwellung des Gesichts, der Lippen, des Rachens und/oder der Zunge führt. Häufigkeit nicht bestimmt Ohren: Tinnitus. Hämatologie: Leukopenie, Hautausschlag, Thrombozytenreduktion. Hinweise zum Umgang mit ADR Wenn Sie Nebenwirkungen des Arzneimittels bemerken, ist es notwendig, die Anwendung abzubrechen und den Arzt zu benachrichtigen oder sich zur rechtzeitigen Behandlung an die nächstgelegene medizinische Einrichtung zu wenden.
Warnungen
Bevor Sie das Medikament verwenden, müssen Sie die Anweisungen sorgfältig lesen und die folgenden Informationen beachten.
kontraindiziert
Troysar AM-Medikamente sind in den folgenden Fällen kontraindiziert:
Vorsicht bei der Verwendung
allgemein
Losartan
Tod und Tod des Fötus/Säuglings: Das Medikament wirkt direkt auf das Renin-Angiotensin-System, was bei schwangeren Frauen zu Krankheiten und Tod beim Fötus und Säuglingen führen kann. Wenn eine Schwangerschaft festgestellt wird, sollte die Anwendung von Losartan so bald wie möglich beendet werden.
Sollte die Frau benachrichtigen, die im ersten Viertel der Schwangerschaft dem Angiotensin-II-Rezeptor-Medikament ausgesetzt war. Wenn die Patientin jedoch schwanger ist, sollte der Arzt die Anwendung von Losartan so schnell wie möglich beenden.
Überwachung von Kindern mit einer Vorgeschichte der Exposition gegenüber Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten, wie z. B. niedrigem Blutdruck, Minimum und Hypokaliämie. Bei Harnmangel ist auf den Blutdruck und die Infusion der Nieren zu achten. Um einen niedrigen Blutdruck umzukehren und/oder eine Nierenfunktionsstörung zu ersetzen, ist eine Übersetzung oder Interpretation erforderlich.
Patienten mit niedrigem Blutdruck:
Bei Patienten mit niedrigen Gefäßwänden (unter Verwendung von Diuretika) treten nach der ersten Behandlung Symptome einer Hypotonie auf. In den oben genannten Fällen sollte die Therapie mit niedrig dosiertem Losartan begonnen werden.
Amlodipin
Erhöhen Sie die Rate an Angina pectoris und/oder Herzkranzgefäßen:
Selten, insbesondere bei Patienten mit chronischer Koronararterienstruktur, erhöht die Häufigkeit, verlängert die Dauer und/oder die Schwere von Angina pectoris oder Myokardinfarkt, wenn mit der Einnahme von Kalziumblockern begonnen wird oder wenn die Dosis des Arzneimittels erhöht wird. Der Mechanismus dieser Auswirkung ist nicht geklärt.
Vorbeugend
Losartan
Überempfindlichkeit: Adler.
Leberversagen: Basierend auf den pharmakokinetischen Daten wurde ein signifikanter Anstieg des Losartan-Plasmaspiegels bei Patienten mit Leberzirrhose gezeigt, wodurch die Dosis für Patienten mit Leberfunktion reduziert wurde.
Nierenversagen: Die Folgen einer Störung des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems, einer Veränderung der Nierenfunktion bei empfindlichen Patienten bei Behandlung mit Losartan, bei Patienten mit Veränderungen der Nierenfunktion, die Behandlung abzubrechen. Bei Patienten mit Nierenfunktion wird die Behandlung mit Enzyminhibitoren, die Angiotensin umwandeln, abhängig von der Aktivität des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems (z. B. Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz) von Symptomen des Harntrakts und/oder von Hyperharnstoff und (selten) akutem Nierenversagen und/oder Tod begleitet. Die Berichtsergebnisse ähneln denen von Losartan.
Bei der Einnahme von Losartan kommt es bei manchen Patienten zu einem Anstieg des Kreatininspiegels im Plasma und des Stickstoffharnstoffs im Blut, was zu einer Verengung einer oder zweier Nierenarterien führt. Diese Effekte verschwinden, wenn das Medikament abgesetzt wird.
Elektrolytungleichgewicht: Ein Elektrolytungleichgewicht tritt normalerweise bei Patienten mit Nierenversagen gleichzeitig oder nicht gleichzeitig mit Diabetes auf und sollte behoben werden. Die Hyperkaliämie-Rate ist bei Typ-2-Diabetes-Patienten mit Proteinurie höher, wenn sie mit Losartan behandelt werden.
Informationen für Patienten:
Kaliumpräparate: Patienten, die Losartan einnehmen, sollten ohne ärztliche Anweisung kein Kalium oder kaliumhaltiges Ersatzsalz einnehmen.
Anwendung bei älteren Menschen: Es gibt insgesamt keinen Unterschied und keine Sicherheit zwischen älteren und jungen Patienten und kann nicht auf die Empfindlichkeit älterer Patienten zurückgeführt werden.
Amlodipin
Der Beginn der Anwendung von Amlodipin führt zu einer langsamen Gefäßerweiterung und zu einer akuten Hypotonie nach der Einnahme des Medikaments. Seien Sie jedoch vorsichtig mit peripheren Vasodilatatoren. Bei der Einnahme von Amlodipin sollte eine Überwachung erfolgen, insbesondere bei Patienten mit Aortenklappenstenose.
Anwendung bei Patienten mit Herzinsuffizienz: Normalerweise ist bei Patienten mit Herzinsuffizienz bei Kalziumblockern Vorsicht geboten.
Beenden Sie die Einnahme von Beta-Hemmern: Amlodipin ist kein Beta-Hemmer und schützt daher nicht vor den Gefahren, die entstehen, wenn Sie plötzlich mit der Einnahme von Beta-Hemmern aufhören. Bei jedem Stopp sollte die Dosis der Beta-Hemmer langsam reduziert werden.
Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion: Da Amlodipin in der Leber metabolisiert wird und die Verkaufszeit (t1/2) im Serum bei Patienten mit Leberfunktion 56 Stunden beträgt, ist bei der Anwendung von Amlodipin bei Patienten mit Leberversagen Vorsicht geboten.
Anwendung bei Kindern: Es ist nicht bekannt, dass Amlodipin bei Patienten unter 6 Jahren auf den Blutdruck wirkt.
Anwendung bei älteren Patienten: Bei erwachsenen Patienten ist bei der Auswahl der Dosis normalerweise Vorsicht geboten, da eine niedrige Anfangsdosis in der Regel die Auswirkungen auf die Leber-, Nieren- oder Herzfunktion und gleichzeitige Erkrankungen oder andere Medikamente verringert. Bei älteren Patienten mit verringerter Amlodipin-Clearance kommt es zu einem Anstieg der AUC um 40–60 %, und es ist notwendig, mit niedrigen Dosen zu beginnen.
Die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
hat keinen Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen.
Schwangerschaft
Patientinnen, die schwanger sind, müssen über die Folgen der Einnahme von Medikamenten im zweiten Viertel der Schwangerschaft informiert werden. Das dritte Viertel der Schwangerschaft wirkt sich auf das Renin-Angiotensin-System aus und es wird auch berichtet, dass sie nicht in der Gebärmutter auftreten, wenn die Einnahme von Medikamenten im ersten Viertel der Schwangerschaft eingeschränkt wird. Diese Patientinnen sollten Ihren Arzt schnellstmöglich informieren, wenn sie schwanger sind.
Amlodipin sollte bei schwangeren Frauen nur dann angewendet werden, wenn der Nutzen größer ist als das Risiko der Auswirkungen auf den Fötus.
Stillzeit
Es ist nicht bekannt, ob Losartan über die Muttermilch ausgeschieden wird oder nicht. Aufgrund der schädlichen Auswirkungen auf das Stillen muss je nach der Bedeutung des Arzneimittels für die Mutter entschieden werden, ob das Stillen oder die Einnahme des Arzneimittels beendet werden soll.
Ich weiß nicht, ob Amlodipin über die Muttermilch ausgeschieden wird oder nicht, aber das Arzneimittel sollte während der Stillzeit abgesetzt werden.
Arzneimittelwechselwirkung
Losartan:
Losartan hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik und die pharmakologische Wirkung einer Einzeldosis Warfarin. Losartan hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von oralem Digoxin oder der Infusion. Es gibt keine pharmakokinetische Wechselwirkung zwischen Losartan und Hydrochlorothiazid. Die Verwendung von Losartan und Cimetidin erhöht die AUC von Losartan auf 18 %, hat jedoch keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik der Metabolismusaktivität von Losartan. Die gemeinsame Einnahme von Losartan und Phenobarbital reduziert die AUC von Losartan auf 20 % und die Metaboliten von Losartan. Es gibt eine große Wechselwirkung mit Rifampicin (Verringerung der AUC von Metaboliten um etwa 40 % und der AUC von Losartan um etwa 30 %).
Fluconazol ist ein Cytochrom P450 2C9-Inhibitor, der die AUC von Metaboliten um 40 % reduziert, die AUC von Losartan jedoch nach der Einnahme um etwa 70 % erhöht.
Bei Verwendung von Erythromycin und P450 3A4-Inhibitoren mit oralem Losartan wird die AUC von Metaboliten nicht beeinflusst, aber die AUC von Losartan wird um 30 % erhöht.
Amlodipin:
Amlodipne beeinflusst nicht die Proteinkohäsion mit Digoxin, Phenytoin, Warfarin und Indomethacin im menschlichen Serum.
Die Wirkung anderer Wirkstoffe auf Amlodipin.
Cimetidin: Die Verwendung von Amlodipin mit Cimetidin verändert die Pharmakokinetik von Amlodipin nicht.
Grapefruitsaft: hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Amlodipin.
Antisäuremittel: Das gemeinsame Antisäuremittel Maalox mit einer Einzeldosis Amlodipin hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Amlodipin.
Sildenafil: Sildenafil 100 mg ohne Einfluss auf die Pharmakokinetik von Amlodipin.
Die Wirkung von Amlodipin auf andere Wirkstoffe:
Atorvastatin: Die gemeinsame Einnahme von 10 mg Amlodipin mit 80 mg Atorvastatin verändert die Stabilität der pharmakokinetischen Parameter von Atovastatin nicht.
Digoxin: Die gemeinsame Einnahme von Amlodipin mit Digoxin verändert nicht die Konzentration von Digoxin im Serum oder die Digoxin-Clearance bei Freiwilligen.
Ethanol (Alkohol): Einzeldosis oder Mehrfachdosis von 10 mg Amlodipin hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Ethanol.
Warfarin: Die gemeinsame Einnahme von Amlodipne mit Warfarin verändert nicht die Reaktionszeit auf Warfarin-Prothrombin.
Lagerung
Die Temperatur überschreitet nicht 30 °C.
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