Troysar am troikaa trattamento per ipertensione, angina (10 blister x 10 compresse)
Forma farmaceutica Scatola da 10 blister x 10 compresse
Specifiche Losartan Potassio, Amlodipina
Ingrediente
| Informazioni sulla composizione | Contenuto |
| Losartan potassio | 50 mg |
| Amlodipina | 5 mg |
Usi
indicazioni
Troysar AM sono indicate nei seguenti casi:
L'angiotensina II [formata dall'angiotensina I in una reazione catalitica dall'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE, Kininasi II), è un potente agente di contrazione vascolare, ormone dei vasi sanguigni del sistema renina-angiotensina e un componente importante nella malattia dell'ipertensione. Stimola anche i gusci surrenali dell'aldosterone.
Il losartan e i suoi metaboliti agiscono principalmente per prevenire la contrazione vascolare e la secrezione di aldosterone dell'angiotensina II impedendo la coesione dell'angiotensina II con i recettori AT1 in più tessuti (ad esempio, vasi muscolari lisci, ghiandole surrenali). Esiste anche un recettore AT2 in più tessuti ma non influisce sull'equilibrio cardiovascolare.
Losartan e metaboliti attivi ACE-inibiti (chininasi II, enzimi di conversione dell'angiotensina I in angiotensina II e bradichinina degenerano); Né si legano o impediscono altri recettori ormonali o canali ionici. Il losartan inibisce l'ipertensione della forma iniettata di angiotensina II (così come dell'angiotensina I). Una dose di 100 mg di inibitore inibito raggiunge un picco di circa l'85% e continua a inibire il 25-40% in 24 ore.
elimina il feedback negativo dell'angiotensina II aumenta di 2-3 volte l'attività della renina plasmatica e i risultati aumentano la concentrazione plasmatica di angiotensina II nei pazienti con ipertensione. Il losartan non influisce sulle reazioni della bradichinina, mentre gli ACE inibitori aumentano la reazione della bradichinina. La concentrazione di aldosterone diminuisce quando si utilizza Losartan. Nonostante l'influenza del losartan sulla secrezione dell'aldosterone, si osserva un effetto minimo sul potassio sierico.
Si osserva un leggero aumento dell'acido urico urinario, che porta ad una riduzione minima dell'acido urico nel siero (il che significa una diminuzione
amlodipina
L'amlodipina è un calcio diidropiridinico antagonista (antagonista degli ioni calcio o bloccante dei canali lenti) che inibisce il metabolismo degli ioni calcio nei vasi sanguigni e nel muscolo cardiaco. L'amlodipina è legata sia alla diidropiridina che alla nondiidropiridina. L'amlodipina inibisce gli ioni calcio selettivi attraverso la membrana cellulare selettiva, con un effetto più forte sulle cellule muscolari lisce dei vasi sanguigni nella cellula cardiaca.
La concentrazione sierica di calcio non è influenzata dall'amlodipina. L'amlodipina è una dilatazione delle arterie periferiche che colpisce la muscolatura liscia dei vasi sanguigni, riducendo i vasi sanguigni periferici e riducendo la pressione sanguigna. I meccanismi dell'angina da amlodipina includono:
Emodinamica:
L'amlodipina si rilassa, portando a una riduzione dell'attività e al mantenimento della pressione sanguigna. Una diminuzione della pressione arteriosa non accompagna un cambiamento significativo della frequenza cardiaca o dei livelli di catecolamine plasmatiche alla dose di trattamento cronico. Con il trattamento cronico quotidiano, l’effetto ipotensivo viene mantenuto per almeno 24 ore. La concentrazione sierica corrisponde a pazienti anziani ed efficaci.
Nei pazienti con ipertensione con funzionalità renale normale, la dose di trattamento con amlodipina riduce la resistenza del rene e aumenta il rapporto di filtrazione glomerulare e agisce sul flusso renale sierico senza modificare il rapporto di filtrazione o proteinuria.
Come altri bloccanti dei canali del calcio, la misurazione del cuore con funzione cardiovascolare a riposo e durante l'esercizio (o in modo uniforme) in pazienti con funzione ventricolare normale utilizzando amlodipina spesso dimostra di avere un leggero aumento dei parametri cardiovascolari senza influenzare significativamente DP/DT o pressione sul ventricolo sinistro o flusso. Negli studi emodinamici.
Amlodipina non provoca contratto cardiova quando si utilizza il dosaggio per animali e esseri umani. Risultati simili, tuttavia, sono stati osservati in pazienti normali o in pazienti con insufficienza cardiaca accompagnata da spasmi cardiaci.
Effetti biologici:
L'amlodipina non modifica la funzione del pulsante sinusale atriale o della trasmissione atriale, non modifica significativamente A-H e H-V e il tempo di recupero del pulsante sinusale dopo il ritmo e non modifica gli intervalli dell'elettrocardiogramma o la maggiore produzione del blocco AV.
Farmacocinetica
assorbimento
Dopo aver bevuto, il losartan viene ben assorbito e subisce il primo metabolismo; Il sistema di biodisponibilità del losartan è di circa il 33%. Circa il 14% della dose orale si converte in metaboliti attivi.
La concentrazione massima di losartan raggiunge 1 ora e i metaboliti agiscono in 3-4 ore.
Mentre la concentrazione massima del losartan e i metaboliti plasmatici sono approssimativamente uguali, l'AUC del losartan è 4 volte superiore a quella dei metaboliti. Il cibo rallenterà l'assorbimento del losartan e ne ridurrà la CMAX, ma ha solo un piccolo effetto sull'AUC del losartan o sull'AUC dei metaboliti (ridotta a circa il 10%).
Dopo aver assunto amlodipina, la concentrazione elevata viene raggiunta dopo 6-12 ore. La biodisponibilità assoluta è stata stimata al 64% e al 90%. La biodisponibilità dell'amlodipina non viene modificata dal cibo.
Distribuzione
Sia il losartan che i metaboliti si attaccano alle proteine plasmatiche, principalmente all'albumina, con un rapporto corrispondente dell'1,3% e dello 0,2%.
Il contenuto di amlodipina nel plasma in uno stato stabile viene raggiunto dopo 7-8 giorni di trattamento.
Metabolismo
Il losartan è un primo agente metabolico attivo con l'enzima citocromo P450. Convertire parzialmente convertito in metaboliti attivi dell'acido carbossilico responsabili della resistenza del recettore dell'angiotensina II. La sostanza metabolica del losartan è stata trovata nel plasma e nelle urine umani.
Oltre ai metaboliti attivi dell'acido carbossilico, se ne formano anche alcuni inattivi. Il tempo di vendita del losartan è di circa 2 ore e del metabolita è di circa 6-9 ore. Losartan and its metabolites are also not accumulated in plasma when taking a daily dose daily.
l'amlodipina si converte (circa il 90%) in metaboliti inattivati attraverso il metabolismo nel fegato, con il 10% dei farmaci non trasformati e il 60% dei metaboliti escreti nelle urine.
Eliminazione
Dopo aver assunto l'unica dose di Losartan, circa il 4% della dose viene escreto senza variazioni nelle urine e circa il 6% viene escreto nelle urine come principio attivo metabolico. Contribuire all'escrezione del losartan e dei suoi metaboliti.
Eliminazione dell'amlodipina in 2 fasi, l'ultimo tempo di eliminazione è di circa 30-50 ore. L'amlodipina e i metaboliti vengono eliminati principalmente attraverso le urine.
Prima di prendere Troysar am troikaa trattamento per ipertensione, angina (10 blister x 10 compresse)
Come usare
farmaci per via orale.
Dosaggio1 compressa al giorno o come indicato dal medico.
Nota: la dose sopra indicata è solo di riferimento. Il dosaggio specifico dipende dalle condizioni e dal livello di progressione della malattia. Per una dose adeguata è necessario consultare un medico o uno specialista. Cosa fare in caso di sovradosaggio?
losartan
È più probabile che le manifestazioni di sovradosaggio siano l'abbassamento della pressione sanguigna e la tachicardia; La frequenza cardiaca lenta può essere dovuta alla stimolazione del sistema nervoso simpatico. Se si verificano sintomi di ipotensione, è necessario condurre un trattamento di supporto.
Losartan e metabolismo non possono essere rimossi dalla dialisi.
amlodipina
Il sovradosaggio causerà un eccesso di vasi periferici che porta a ipotensione e può causare riflessi di tachicardia. Negli esseri umani, l’uso intenzionale di sovradosaggio da amlodipina è molto limitato. In caso di sovradosaggio è necessario sostenere l'attività del cuore e del sistema respiratorio.
La pressione sanguigna regolare è essenziale. Se dovesse verificarsi ipotensione, i pazienti necessitano di supporto cardiovascolare, compresa la dose iniziale e l'infusione. Se l'ipotensione continua a non rispondere alle misure di protezione e utilizzo dell'ipertensione (come la fenilefrina), è necessario prestare attenzione al flusso circolatorio e all'urina escreta.
Il gluconato di calcio per via endovenosa può essere utile nel ripristinare l'impatto del canale del calcio. Poiché l'amlodipina è fortemente legata alle proteine, la divergenza non ha risultati.
In caso di emergenza, chiama immediatamente il pronto soccorso 115 o recati alla stazione sanitaria locale più vicina.
Cosa fare quando si dimentica una dose? Tuttavia, se si è vicini alla dose successiva, salti la dose dimenticata e prenda la dose successiva all'ora prevista. Si noti che non deve essere utilizzato il doppio della dose prescritta.
Effetti collaterali
Quando si utilizza Troysar AM , potrebbero verificarsi effetti indesiderati (ADR).
Comune, ADR> 1/100
Esami: aumento degli enzimi epatici e/o della bilirubina sierica, aumento dell'azotemia (bun) nel sangue o della creatinina sierica, riduzione dell'emoglobina e dell'ematocrito, iperkaliemia e ipoglicemia.
Non comune, 1/1000 Raro, ADR Epatite: epatite. Reazione anafilattica: Evana, incluso gonfiore della laringe e soggetti, che causa ostruzione delle vie aeree e/o gonfiore del viso, delle labbra, della gola e/o della lingua. Frequenza non determinata orecchie: tinnito. Ematologia: leucopenia, eruzione cutanea, riduzione delle piastrine. Istruzioni su come gestire l'ADR Quando si verificano effetti collaterali del farmaco, è necessario interrompere l'uso e informare il medico o recarsi presso la struttura medica più vicina per un trattamento tempestivo.
Avvertenze
Prima di utilizzare il farmaco è necessario leggere attentamente le istruzioni e fare riferimento alle informazioni di seguito.
controindicato
I farmaci Troysar AM sono controindicati nei seguenti casi:
Attenzione quando si utilizza
generale
losartan
Morte e morte fetale/neonatale: il farmaco agisce direttamente sul sistema renina-angiotensina, che può causare malattie e morte nel feto e nei neonati se utilizzato per le donne in gravidanza. Quando si rileva una gravidanza, è necessario interrompere l'uso di Losartan il prima possibile.
Dovrebbe avvisare la donna esposta al farmaco recettore dell'angiotensina II durante il primo trimestre di gravidanza. Tuttavia, quando la paziente è incinta, il medico deve interrompere l'uso di Losartan il prima possibile.
Monitoraggio dei bambini con una storia di esposizione agli antagonisti dei recettori dell'angiotensina II come pressione sanguigna bassa, minima e ipokaliemia. Se si verifica la minoranza urinaria, prestare attenzione alla pressione sanguigna e all'infusione dei reni. La traduzione o l'interpretazione sono necessarie come mezzo per invertire la pressione sanguigna bassa e/o sostituire la disfunzione renale.
Pazienti con pressione sanguigna bassa:
Nei pazienti con pareti dei vasi bassi (che utilizzano diuretici), i sintomi di ipotensione si verificano dopo il primo trattamento. Nei casi sopra indicati, è opportuno iniziare la terapia con Losartan a basse dosi.
amlodipina
Aumentare il tasso di angina e/o di arteria coronaria:
Raro, soprattutto nei pazienti con struttura cronica dell'arteria coronaria, aumenta la frequenza, prolunga il tempo e/o la gravità dell'angina o dell'infarto miocardico quando si inizia a utilizzare bloccanti del calcio o al momento di aumentare la dose di utilizzo del farmaco. Il meccanismo di questo impatto non è stato chiarito.
Preventivo
losartan
Ipersensibilità: aquila.
Insufficienza epatica: sulla base dei dati farmacocinetici, è stato dimostrato un aumento significativo dei livelli di losartan nel plasma nei pazienti con cirrosi, riducendo la dose per i pazienti con funzionalità epatica.
Insufficienza renale: le conseguenze della prevenzione del sistema renina-angiotensina-aldosterone, modificando la funzionalità renale nei pazienti sensibili quando trattati con losartan, nei pazienti con alterazioni della funzionalità renale per interrompere il trattamento. Nei pazienti con funzionalità renale, a seconda dell'attività del sistema renina-angiotensina-aldosterone (ad esempio, pazienti con insufficienza cardiaca congestionata cronica), il trattamento con inibitori enzimatici che trasformano l'angiotensina sarà accompagnato da sintomi di tratto urinario e/o iperurea e (raro) insufficienza renale acuta e/o morte. I risultati del rapporto sono simili a Losartan.
Aumenta la creatinina nel plasma e l'azoto ureico nel sangue durante l'assunzione di losartan in alcuni pazienti che restringono una o due arterie renali. Questi effetti scompariranno quando si interrompe il farmaco.
Squilibrio elettrolitico: lo squilibrio elettrolitico di solito si verifica nei pazienti con insufficienza renale contemporaneamente o non contemporaneamente al diabete e deve essere risolto. Il tasso di iperkaliemia è più elevato nei pazienti con diabete di tipo 2 con proteinuria quando trattati con losartan.
Informazioni per i pazienti:
Integratori di potassio: i pazienti che utilizzano Losartan non devono integrare potassio o sali sostitutivi contenenti potassio senza le istruzioni del medico.
Uso negli anziani: non esiste alcuna differenza generale e sicurezza tra pazienti anziani e giovani, non in grado di attribuire la sensibilità dei pazienti anziani.
amlodipina
L'uso di amlodipina provoca una lenta vasodilatazione e provoca ipotensione acuta dopo l'assunzione del farmaco. Tuttavia, prestare attenzione ai vasodilatatori periferici e monitorarli durante l'assunzione di amlodipina, soprattutto nei pazienti con stenosi aortica.
Utilizzato in pazienti con insufficienza cardiaca congestionata: normalmente, è necessario usare cautela con i calcio-bloccanti nei pazienti con insufficienza cardiaca.
Smettere di usare i beta inibitori: l'amlodipina non è un beta inibitori, quindi non protegge dal pericolo in caso di interruzione improvvisa dell'uso dei beta inibitori; Eventuali interruzioni dovrebbero ridurre lentamente la dose di Beta inibitori.
Pazienti con insufficienza epatica: a causa del metabolismo dell'amlodipina nel fegato e del tempo di vendita (t1/2) nel siero è di 56 ore nei pazienti con funzionalità epatica, prestare attenzione quando si usa amlodipina in pazienti con insufficienza epatica.
Utilizzato in ambito pediatrico: non è noto che l'amlodipina agisca sulla pressione sanguigna nei pazienti di età inferiore a 6 anni.
Utilizzato negli anziani: normalmente, fare attenzione quando si sceglie la dose per i pazienti adulti, solitamente l'avvio di dosi basse ridurrà l'impatto sulla funzionalità epatica, renale o cardiaca e sulle malattie simultanee o su altri farmaci. I pazienti anziani con ridotta clearance dell'amlodipina portano ad un aumento dell'AUC del 40-60% ed è necessario iniziare con dosi basse.
La capacità di guidare e di usare macchinari
non influisce sulla capacità di guidare e di usare macchinari.
Gravidanza
Le pazienti in gravidanza devono essere informate delle conseguenze dell'uso di farmaci nel secondo trimestre e nel terzo trimestre di gravidanza che influenzeranno il sistema renina-angiotensina e verrà inoltre segnalato che non compaiono nell'utero quando si limita l'uso di farmaci nel primo trimestre di gravidanza. Queste pazienti dovrebbero informare il medico quando sono incinte il prima possibile.
L'amlodipina deve essere utilizzata per le donne in gravidanza solo quando il beneficio è superiore al rischio di impatto sul feto.
Il periodo dell'allattamento al seno
Non è noto se il losartan venga escreto attraverso il latte materno o meno. A causa degli effetti dannosi sull'allattamento al seno, è necessario decidere se interrompere l'allattamento al seno o interrompere l'assunzione del farmaco, a seconda dell'importanza del farmaco per la madre.
Non so se l'amlodipina viene escreta attraverso il latte materno o meno, ma dovrebbe interrompere il medicinale durante l'allattamento.
Interazione farmacologica
losartan:
Il losartan non influenza la farmacocinetica e la forza farmacologica del warfarin a dose singola. Il losartan non influenza la farmacocinetica della digossina orale o dell'infusione. Non c'è interazione farmacocinetica tra losartan e idroclorotiazide, l'uso di losartan e cimetidina aumenta l'AUC del losartan al 18% ma non influenza la farmacocinetica dell'attività metabolizzata del losartan. La condivisione di Losartan e Fenobarbital riduce l'AUC del Losartan del 20% e i metaboliti del Losartan. Esiste una grande interazione con la rifampicina (riduzione di circa il 40% dell'AUC dei metaboliti e di circa il 30% dell'AUC del losartan).
Il fluconazolo è un inibitore del citocromo P450 2C9, che riduce l'AUC dei metaboliti del 40%, ma aumenta l'AUC del losartan di circa il 70% dopo le dosi.
L'uso degli inibitori dell'eritromicina e del P450 3A4 con il losartan orale non influisce sull'AUC dei metaboliti ma aumenta l'AUC del losartan del 30%.
amlodipina:
L'amlodipne non influisce sulla coesione proteica con digossina, fenitoina, warfarin e indometacina nel siero umano.
L'effetto di altri agenti sull'amlodipina.
cimetidina: l'uso di amlodipina con cimetidina non modifica la farmacocinetica dell'amlodipina.
Succo di pompelmo: non influenza la farmacocinetica dell'amlodipina.
Agente antiacido: l'antiacido condiviso, Maalox con amlodipina monodose non influenza la farmacocinetica dell'amlodipina.
Sildenafil: Sildenafil 100 mg senza influenzare la farmacocinetica dell'amlodipina.
L'effetto dell'amlodipina su altri agenti:
Atorvastatina: la condivisione di 10 mg di amlodipina con 80 mg di atorvastatina non modifica la stabilità dei parametri farmacocinetici di atovastatina.
Digossina: la condivisione di amlodipina con digossina non modifica la concentrazione di digossina nel siero o l'eliminazione della digossina nei volontari.
Etanolo (alcol): la dose singola o multipla di 10 mg di amlodipina non influisce sulla farmacocinetica dell'etanolo.
Warfarin: la condivisione di amlodipne con warfarin non modifica il tempo di risposta alla protrombina di warfarin.
Conservazione
La temperatura non supera i 30 ° C.
Altri farmaci
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