Trustiva lék 600 mg/200 mg/300 mg Heterero léčba infekce HIV-1 (30 tablet)

Léková forma Krabice
Specifikace Efavirenzum, Emtricitabin, Tenofovir Disoproxil

Složka

Informace o složení	Obsah
Efavirenzum	600 mg
Emtricitabin	200 mg
Tenofovir disoproxil	300 mg

Použití

Indikace

používané samostatně v režimu nebo v kombinaci s jinými antivirovými léky k léčbě infekce HIV-1 u dospělých a dětí ve věku alespoň 12 let.

Farmakologie

Mechanismus působení:

efavirenz: Efavirenz je inhibitor proti kopírování v nenukleosidové (RT) HIV-1. Aktivita efavirenzu se provádí především prostřednictvím zprostředkovatelů inhibicí nekompetitivních činností reverzního kopírování (RT) HIV-1. Efavirenz neinhibuje HIV-2 RT a buněčné polymerázy u lidí α, β, γ a Δ.

emtricitabin:

Emtricitabin, syntetická látka podobná nukleosidovým nukleosidům cytidinu, je fosfor pomocí jemných enzymů, které se přeměňují na emtricitabin 5'-trifosfát. Emtricitabin 5'-trifosfát inhibuje působení HIV-1 RT soutěží s přirozenými substráty deoxyctidin-5'-trifosfátu a ukončením řetězce DNA po integraci nového řetězce DNA do viru. Emtricitabin 5'-trifosfát je slabým inhibitorem buněk DNA polymerázy u savců α, β, ε a buněk DNA polymerázy γ.

tenofovir-disoproxil-fumarát:

Tenofovir DF je podobný nukleosidovým nukleosidovým fosfonátovým nukleosidům adenosinmonofosfátu. Tenofovir DF zpočátku potřeboval hydrolyzovat, aby se přeměnil na tenofovir a poté fosfor pomocí buněčných enzymů za vzniku tenofovir difosfátu. Tenofovir difosfát inhibuje působení HIV-1 RT soutěží s přirozenými substráty deoxyadenosin-5-trifosfátu a ukončením řetězce DNA po integraci do řetězce DNA. Tenofovir difosfát je slabý inhibitor polymerázové buněčné DNA u savců α, β a DNA polymerázových buněk γ.

Dynamická farmakokinetika

emtricitabin: Po použití Emtricitabinu nedochází k žádné změně farmakokinetiky kvůli barvě kůže.

Tenofovir disoproxil fumarat: Kromě bílých lidí není k dispozici dostatečné množství z kůže a etnických skupin, které by snadno identifikovaly rozdíly farmakokinetiky po použití Tenofoviru DF mezi konkrétními objekty.

Pohlaví: Farmakokinetika efavirenzu, emtricitabin a tenofovir jsou podobné u mužů a žen ve výzkumu.

Pacienti s dětmi: Pouze Trustiva se používá pro děti od 12 let s hmotností větší nebo rovnou 40 kg.

Starší pacienti: Farmakokinetika přípravku Trustiva u lidí ve věku 65 let a starších není plně vyhodnocena.

Pacienti se selháním ledvin:

Efavirenz: Neexistuje žádná studie farmakokinetiky efavirenzu u subjektů se selháním ledvin; Pouze méně než 1 % je však vyloučeno neporušené močí, takže dopad selhání ledvin na eliminaci Efavirenzu je minimální.

Emtricitabin a tenofovir-disoproxil fumarat: Farmakokinetika emtricitabinu a tenofoviru DF se u výzkumníků v oblasti renálního selhání změnila. U výzkumných objektů s clearance kreatininu pod 50 ml/min se zvýšily CMAX a AUC0-∞ emtricitabinu a tenofoviru.

Pacienti se selháním jater:

Efavirenz: Nevýznamná studie s více dávkami má jakýkoli významný dopad na farmakokinetiku efavirenzu ve studiích mírného selhání jater (body typu A dítě-pgh) ve srovnání s ověřenými subjekty výzkumu. Není dostatek údajů ke stanovení, zda je jaterní selhání středně závažné nebo těžké (Child-Pughův bod B nebo C) má vliv na farmakokinetiku Efavirenu.

Emtricitabin: Neexistuje žádná studie farmakokinetiky emtricitabinu na subjektech studujících selhání jater, avšak jaterní enzymy emtricitabin nemetabolizují, takže dopad selhání jater je omezený.

Tenofovir-disoproxil-fumarát: Farmakokinetika tenofoviru po použití Tenofoviru DF 300 mg byla studována ve studiích nekontaminovaných HIV se středně těžkým a těžkým selháním jater. Neexistuje žádná významná změna v kinetické dynamice tenofoviru u subjektů s jaterním selháním ve srovnání s jinými než jaterními výzkumnými subjekty.

Před odběrem Trustiva lék 600 mg/200 mg/300 mg Heterero léčba infekce HIV-1 (30 tablet)

Jak používat

perorální léky.

Dávkování

Dospělí pacienti a děti ve věku 12 let a starší s hmotností alespoň 40 kg:

Když máte hlad, dávkujte Trustiva jednu tabletu jednou denně.

Dávkování před spaním může zlepšit toleranci symptomů centrálního nervového systému.

selhání ledvin:

Vzhledem k tomu, že Trustiva je kombinací fixní dávky, není lék předepisován pacientům, kteří potřebují upravit dávku, jako je selhání ledvin u středně těžkého nebo těžkého stupně (clearance kreatininu pod 50 ml/min).

Současné užívání s rifampinem: Při současném užívání léků Trustiva s rifampinem u pacientů s hmotností alespoň 50 kg se doporučuje používat Efavirenz 200 mg/den.

Poznámka: Výše uvedená dávka je pouze orientační. Konkrétní dávkování závisí na stavu a stupni progrese onemocnění. Pro vhodnou dávku se musíte poradit s lékařem nebo odborným lékařem. Co dělat při předávkování?

Co dělat, když zapomenete užít dávku? Pokud se však blížíte další dávce, vynechejte zapomenutou dávku a vezměte si další dávku v plánovaném čase. Pamatujte, že by se neměl užívat dvojnásobek předepsané dávky.

Vedlejší efekty

Efavirenz:

Neznámá frekvence

Duševní: deprese, úzkost, neklid.

Metabolismus: Zvyšte celkový cholesterol.

emtricitabin:

Neznámá frekvence

muskuloskeletální klouby: bolesti kloubů, bolesti svalů, bolesti zad.

Neurologické: Vnímání, periferní neuropatie (včetně periferních nervů a neurologických onemocnění).
Respirační: kašel, zápal plic, rýma.
zažívání: poruchy trávení, bolesti břicha.
Jiné: Horečka, vyrážka (včetně vyrážky, vyrážky, kopřivky, pustul a alergických reakcí).
tenofovir-disoproxyl-fumarát:
Neznámá frekvence
Metabolismus: Infekce kyselinou mléčnou.

Játra: Zvětšení jater tukové, akutní těžké hepatitidy klinicky progreduje. ledviny – močové: Nové selhání ledvin nebo další selhání ledvin.
muskuloskeletální klouby: Snižte koncentraci minerálů v kostech.
imunita: imunosupresivní syndrom.
Pokyny, jak zacházet s ADR
Při výskytu nežádoucích účinků léku je nutné přestat užívat a informovat lékaře nebo zajít do nejbližšího zdravotnického zařízení pro včasnou léčbu.

Varování

Kontraindikováno

Pacienti s klinickou anamnézou přecitlivělosti (například Stevens-Johnsonův syndrom, různé erythematodes nebo otravy kůže) na Efavirenz, složku přípravku Trustiva.

Současné užívání s léky, které ovlivňují enzymy 3A, jako je vorikonazol (antimykotika dihydroergotamin, deriváty CYP3A). methylergovin), benzodiazepin (Midazolam, triazolam), blokátory kalciových kanálů (Bepridil) (Cisaprid), sedativum (Pimozid), třezalka tečkovaná (Hypericum Perforatum).

Buďte opatrní při používání

Infekce kyselinou mléčnou/těžké ztučnění jater:

Většina pacientek je při použití nukleosidového jádra, včetně Tenofoviru DF, sloučeniny přípravku Trustiva v kombinaci s jinými antivirotiky, citlivá na kyselinu mléčnou/zvětšení jater nebo těžké mastné tuky, včetně úmrtí. Obezita a prodloužené nukleosidové jádro jsou rizikové faktory.

Zvláště opatrní při použití nukleosidového jádra u všech pacientů s rizikovými faktory, u kterých bylo zjištěno, že způsobují onemocnění jater; Existují však i případy, kdy pacienti nemají rizikové faktory. Efavirenz, Emtricitabin a Tenofovir DF je nutné vysadit u každého pacienta, u kterého se vyvinou klinické detekce nebo testy, které mají podezření na infekci kyselinou mléčnou nebo jaterní toxicitu (která může zahrnovat závažné ztučnění jater, i když se významně nezvýší jaterní sklovina).

Pacienti infikovaní HIV-1 a HBV:

Doporučuje se, aby všichni pacienti infikovaní HIV-1 před použitím antivirové terapie zkontrolovali přítomnost chronického HBV. Trustiva nebyla schválena k léčbě chronické infekce HBV a není jasná bezpečnost a účinnost přípravku Trustiva pro pacienty infikované oběma typy HBV i HIV-1. U pacientů s bakteriálními infekcemi HBV i HIV-1, kteří přestali užívat Emtricitabin nebo Tenofovir DF, dvě sloučeniny přípravku Trustiva se vyvinuly v akutní závažnou hepatitidu B.

U některých pacientů infikovaných HBV, kteří byli léčeni Emtricitabinem, je progresivní pacient s hepatitidou B doprovázen selháním jater a jater. Pacienty infikované oběma typy HBV i HIV-1 je třeba několik měsíců před ukončením léčby efavirenzem, emtricitabinem, tenofovir-disoproxil-fumarátem pečlivě sledovat z hlediska klinických a monitorovacích testů. V případě potřeby začněte používat hepatitidu b.

Trustiva se nepoužívá současně s přípravkem Hepsera® (Adefovir Divivoxil).

Drogová interakce:

Plazmatická koncentrace efavirenzu může být změněna substráty, inhibitory a deriváty CYP3A. Efavirenz může také změnit plazmatickou koncentraci léků způsobených CYP3A nebo CYP2B6.

Souběžně s přípravkem Trustiva se nepoužívají příslušné přípravky, včetně: Comlera (Emtricitabin/Rilpivirin/ Tenofovir DF), Emtriva (Emtricitabin), Sustiva (Efavirenz), pokud není nutná úprava dávky (jako je Rifampin). Vzhledem k podobnosti mezi Emtricitabinem a Lamivudinem se Trustiva nepoužívá současně s léky obsahujícími lamivudin, včetně Combivir (Lamivudin/Zidovudin), Epivir nebo Epivir-HBV (Lamivudin), Epzicom (Abacavir Sulfat/Lamivudin) nebo TrizIVIR) lamivudin/pzidov).

Duševní symptomy:

U pacientů léčených přípravkem Efavirenz byly hlášeny závažné reakce duševního cizoložství, jako je těžká deprese, sebevražedné myšlenky, sebevražedné úmysly, které nezpůsobí smrt, agresivní chování, reakce kognitivní poruchy a smíšené reakce smutné a veselé. Další faktory provázené zvyšující se frekvencí těchto duševních příznaků, včetně injekcí léků, duševní anamnézy a mentální medikace při zahájení léčby drogami.

U pacientů se závažnými reakcemi na duševní cizoložství je nutné lékařské vyšetření, aby se zjistilo, zda tyto příznaky souvisejí s užíváním přípravku Efavirenz, a pokud nějaké, aby se určilo, zda riziko pokračování v léčbě přinese více výhod.

Nervové příznaky:

Mezi hlášené příznaky patří vzrušení, zmatenost, neklid, demence, zmatenost, abnormální myšlenky a zapomínání. Pacienti by měli být upozorněni, že při pokračování v léčbě se běžné symptomy pravděpodobně zlepší a jsou v současnosti nepředvídatelné, když jsou další ataky duševních symptomů méně časté. Dávkování před spaním může zlepšit toleranci symptomů nervového systému.

Pacienti užívající přípravek Trustiva by měli být upozorněni na schopnost ovlivnit centrální nervový systém při současném užívání přípravku Trustiva s alkoholem a psychotropními léky.

Pacienti, kteří zaznamenali příznaky centrálního nervového systému, jako je snížená koncentrace, závratě a/nebo spící kuře, by se měli vyvarovat nebezpečných prací, jako je řízení nebo obsluha strojů.

Nové selhání ledvin nebo progresivní selhání ledvin:

Emtricitabin a tenofovir se vylučují hlavně ledvinami; Efavirenz se však nevylučuje ledvinami. Protože Trustiva je kombinovaný přípravek a dávku sloučenin v léku nelze nahradit, pacienti s clearance kreatininu pod 50 ml/min by neměli užívat Trustiva. Při užívání Tenofoviru DF bylo hlášeno selhání ledvin, včetně případů akutního selhání ledvin a fanconiho syndromu (renální tubulární léze s těžkou hypoglykémií).

Před zahájením léčby se doporučuje vypočítat clearance kreatininu u všech pacientů, aby se zjistilo, zda je klinicky vhodná při používání přípravku Trustiva. Sledování pravidelného režimu kreatininu a sérového fosforu u pacientů s rizikem selhání ledvin, včetně pacientů s onemocněním ledvin v anamnéze při užívání s přípravkem Hepsera. Trustiva by neměla být užívána současně s léky nebo nedávnými léky na otravu ledvin.

Plovoucí:

Zastavte přípravek Trustiva u pacientů, kteří zjistí závažné příznaky, které doprovází oteklá kůže, odlupování, nepříjemná sliznice nebo horečka. Rozumné užívání antihistaminik a/nebo kortikosteroidů může zlepšit toleranci a urychlit vyrážku.

Otrava jater:

Doporučení monitorovat enzymy v játrech před a během léčby u pacientů se skrytým onemocněním jater včetně infekcí viry hepatitidy B a C; pacienti jasně zvyšující transaminázu; a pacientů léčených jinými léky souvisejícími s otravou jater.

Je také nutné zvážit sledování jater u pacientů bez poškození jaterních funkcí nebo jiných rizikových faktorů v anamnéze. Je nutné vypočítat přínos pokračování léčby Trustivou ve srovnání s neznámými riziky otravy jater u pacientů s přetrvávajícím zvýšením sérových transamináz více než 5krát nad normální hranici.

Snižte koncentraci minerálů v kostech:

U pacientů s anamnézou patologických zlomenin nebo jiných rizikových faktorů způsobujících osteoporózu nebo úbytek kostní hmoty je nutné vyhodnotit koncentraci minerálů v kosti (BMD). Ačkoli vliv přidání vápníku a vitamínu D nebyl studován, tento doplněk může být přínosem pro všechny pacienty.

Pokud máte abnormální pochybnosti o kostech, poraďte se se svým lékařem. Při použití k léčbě přípravkem Tenofovir DF je dopad změn BMD a biochemických příznaků na dlouhodobé zdraví kostí a riziko budoucích zlomenin stále neznámý. Při používání Tenofoviru DF byly hlášeny případy kostní kaše (související s onemocněním ledvin v uhelné trubici a přispívá ke zlomenině).

křeče:

Buďte opatrní u všech pacientů s křečemi v anamnéze. Pravidelné sledování plazmatických koncentrací u pacientů užívajících současně antikonvulziva, že tyto léky jsou metabolizovány hlavně v játrech, jako je fenytoin a fenobarbital.

imunosupresivní syndrom:

V první fázi kombinované léčby antivirotiky je nutné vyhodnotit a léčit více pacientů, na které imunitní systém reaguje, může vyvinout odpověď na zánět oportunních infekcí, které nezpůsobují bolest, a další bakteriální infekce [jako je infekce virem Mycobacterium, buněčný virus, pneumonie pneumocystis jirovecii (PCP) nebo tuberkulóza].

Distribuce tuku:

Redistribuce/hromadění tuku v těle, včetně abdominální obezity, rozšířené obezity na krku a zádech (buvol keporkak), nadbytku v periferní oblasti, nadbytku na obličeji, rozvoje hrudníku a „Cushingova syndromu“ zaznamenané u pacientů užívajících jiná antivirotika. Mechanismus a dlouhodobé účinky těchto jevů jsou stále neznámé. Účast těchto příčin je stále neznámá.

Schopnost řídit a obsluhovat stroje

Pacienti užívající přípravek Trustiva by měli být upozorněni na možnost ovlivnění centrálního nervového systému při současném užívání přípravku Trustiva s alkoholem a psychotropními léky. Pacienti, kteří zaznamenali příznaky centrálního nervového systému, jako je snížená koncentrace, závratě a/nebo spící kuřata, by se měli vyvarovat nebezpečných prací, jako je řízení nebo obsluha strojů.

Těhotenství

Efavirenz může být škodlivý pro plod, pokud se používá v prvních třech měsících těhotenství. Těhotné ženy by se neměly používat přípravek Trustiva. Vždy používejte různá antikoncepční opatření (jako je perorální antikoncepce a hormonální antikoncepce). Vzhledem k prodloužené semi-destruktivní době přípravku Efavirenz se doporučuje použití správné antikoncepce do 12 týdnů po ukončení léčby přípravkem Trustiva.

Těhotné ženy musí před použitím přípravku Trustiva zkontrolovat těhotné testy, pokud tento lék užívají tři měsíce těhotenství nebo pokud tento lék užívají těhotné pacientky, měla by být pacientka upozorněna na škodlivé účinky léku na těhotenství.

U těhotných žen neexistuje úplný test přípravku Trustiva. Trustiva se během těhotenství používá pouze v případě, že přínosy přinášejí větší rizika pro plod.

Období kojení

Není jasné, zda se Efavirenz, Emtricitabin nebo Tenofovir vylučují do lidského mléka. Kvůli riziku přenosu HIV-1 na kojence a závažným nežádoucím reakcím při kojení je třeba matky poučit, aby nekojily, pokud používají Trustiva.

Léková interakce

Efavirenz má vliv na jaterní enzymy CYP3A a CYP2B6. Substráty CYP3A nebo CYP2B6 mohou snižovat plazmatické koncentrace při současném použití s efavirenzem. Studie in vitro ukázaly, že efavirenz inhibuje izoenzymy CYP2C9, 2C19 a 3A4 při zaznamenávání plazmatických koncentrací. Současné užívání Efavirenzu s léky způsobenými těmito iszymy může vést ke změnám plazmatických koncentrací současně užívaných léků. Proto může být pro tyto léky nezbytná vhodná úprava dávky. U stimulátorů aktivity CYP3A (jako je fenobarbital, rifampin, rifabutin) se předpokládá, že zvýší clearance efavirenzu, což povede ke snížení plazmatických koncentrací.

emtricitabin a tenofovir-disoproxyl-fumarát:

Vylučují emtricitabin a tenofovir hlavně ledviny, aby se současně užívaly efavirenz, emtricitabin a tenofovir-disoproxil fumarát s léky, které snižují funkci ledvin nebo soutěží s aktivním vylučováním přes renální tubuly, což může zvýšit koncentraci cetricitabinu, tenofoviru a/nebo jiných typů průjmu. Několik příkladů zahrnuje následující léky, ale neomezuje se pouze na tyto léky, jsou Acyclovir, Adefovir Dipivoxil, Cidofovir, Ganciclovir, Valacyclovir a Valganciclovir.

Současné užívání s Tenofovirem DF a Didanosinem musí být opatrné a pacienti užívající kombinovaná léčiva musí být pečlivě sledováni z hlediska všudypřítomných reakcí způsobených didanosinem. Didanosin by měl být přerušen u pacientů, u kterých se rozvinou nežádoucí účinky. Inhibice CD4+ buněk byla zaznamenána u pacientů užívajících Tenofovir DF s didanosinem 400 mg/den.

Skladování

Skladujte při 300 C, vyhněte se vlhkosti. Ponechejte lék mimo dosah dětí.

Jiné drogy

Odmítnutí odpovědnosti

Vynaložili jsme veškeré úsilí, abychom zajistili, že informace poskytované na webu Drugslib.com jsou přesné a aktuální -datum a úplné, ale v tomto smyslu není poskytována žádná záruka. Informace o léčivech zde uvedené mohou být časově citlivé. Informace Drugslib.com byly sestaveny pro použití zdravotnickými lékaři a spotřebiteli ve Spojených státech, a proto Drugslib.com nezaručuje, že použití mimo Spojené státy jsou vhodné, pokud není výslovně uvedeno jinak. Informace o drogách na webu Drugslib.com nepodporují léky, nediagnostikují pacienty ani nedoporučují terapii. Informace o lécích na webu Drugslib.com jsou informačním zdrojem, který má pomáhat licencovaným lékařům v péči o jejich pacienty a/nebo sloužit spotřebitelům, kteří tuto službu vnímají jako doplněk, a nikoli náhradu za odborné znalosti, dovednosti, znalosti a úsudek zdravotní péče. praktikující.

Neexistence varování pro daný lék nebo lékovou kombinaci by v žádném případě neměla být vykládána tak, že naznačuje, že lék nebo léková kombinace je pro daného pacienta bezpečná, účinná nebo vhodná. Drugslib.com nepřebírá žádnou odpovědnost za jakýkoli aspekt zdravotní péče poskytované s pomocí informací, které poskytuje Drugslib.com. Informace obsažené v tomto dokumentu nejsou určeny k pokrytí všech možných použití, pokynů, opatření, varování, lékových interakcí, alergických reakcí nebo nežádoucích účinků. Máte-li otázky týkající se léků, které užíváte, zeptejte se svého lékaře, zdravotní sestry nebo lékárníka.