Obat Trustiva 600mg/200mg/300mg pengobatan heteroro infeksi HIV-1 (30 tablet)

Bentuk sediaan Kotak
Spesifikasi Efavirenzum, Emtricitabin, Tenofovir Disoproxil

Komposisi

Informasi komposisi	Isi
Efavirenzum	600mg
Emtricitabin	200mg
Tenofovir disoproksil	300mg

Kegunaan

Indikasi

digunakan secara terpisah dalam suatu rejimen atau bila digunakan dalam kombinasi dengan obat anti-virus lain untuk mengobati infeksi HIV-1 pada orang dewasa dan anak-anak berusia minimal 12 tahun.

Farmakologi

Mekanisme kerja:

efavirenz: Efavirenz adalah inhibitor anti-copy pada Non-Nukleosid (RT) HIV-1. Kegiatan Efavirenz dilakukan terutama melalui perantara dengan menghambat kegiatan penyalinan balik (RT) non-kompetitif HIV-1. Efavirenz tidak menghambat HIV-2 RT dan polimerase sel α, β, γ dan Δ pada manusia.

emtricitabin:

Emtricitabin, zat sintetis yang mirip dengan nukleosida nukleosida sitidin adalah fosfor oleh enzim halus yang berubah menjadi emtricitabin 5'-trifosfat. Emtricitabin 5'-Triphosphate menghambat kerja HIV-1 RT dengan bersaing dengan substrat alami Deoxyctidin 5'-triphosphate dan dengan mengakhiri rantai DNA setelah berintegrasi ke dalam rantai DNA baru virus. Emtricitabin 5'-Triphosphate merupakan penghambat lemah sel DNA polimerase pada sel mamalia α, β, ε, dan DNA polimerase γ.

tenofovir disoproxil fumarat:

Tenofovir DF mirip dengan nukleosida nukleosida fosfonat nukleosida adenosin monofosfat. Tenofovir DF awalnya perlu dihidrolisis untuk diubah menjadi tenofovir dan kemudian fosfor oleh enzim sel untuk membentuk Tenofovir Difosfat. Tenofovir difosfat menghambat kerja HIV-1 RT dengan bersaing dengan substrat alami Deoxyadenosin 5-triphosphate dan dengan mengakhiri rantai DNA setelah berintegrasi ke dalam rantai DNA. Tenofovir Diphosphate merupakan penghambat lemah DNA sel polimerase pada sel mamalia α, β dan DNA polimerase γ.

Farmakokinetik dinamis

emtricitabin: Setelah menggunakan Emtricitabin, tidak ada perubahan farmakokinetik karena warna kulit.

Tenofovir Disoproxil Fumarat: Selain orang kulit putih, tidak ada jumlah yang cukup dari kelompok kulit dan etnis yang mudah untuk mengidentifikasi perbedaan farmakokinetik setelah penggunaan Tenofovir DF pada objek tertentu.

Jenis Kelamin: Farmakokinetik Efavirenz, Emtricitabin, dan Tenofovir serupa antara subjek penelitian pria dan wanita.

Pasien dengan anak-anak: Hanya Trustiva yang digunakan untuk anak-anak berusia 12 tahun ke atas dengan berat lebih dari atau sama dengan 40kg.

Pasien lanjut usia: Tidak ada penilaian lengkap mengenai farmakokinetik Trustiva pada orang berusia 65 tahun ke atas.

Pasien gagal ginjal:

Efavirenz: Tidak ada penelitian mengenai farmakokinetik Efavirenz pada subjek gagal ginjal; Namun, hanya kurang dari 1% yang diekskresi utuh melalui urin, sehingga dampak gagal ginjal terhadap eliminasi Efavirenz minimal.

Emtricitabin dan Tenofovir Disoproxil Fumarat: Farmakokinetik Emtricitabin dan Tenofovir DF telah berubah pada peneliti gagal ginjal. Pada objek penelitian dengan bersihan kreatinin dibawah 50 ml/menit, CMAX dan AUC0-∞ Emtricitabin dan Tenofovir mengalami peningkatan.

Pasien dengan gagal hati:

Efavirenz: Uji coba multidosis yang tidak signifikan mempunyai dampak signifikan terhadap farmakokinetik Efavirenz pada studi gagal hati ringan (poin pgh anak tipe A) jika dibandingkan dengan subjek penelitian yang terverifikasi. Tidak ada cukup data untuk menentukan apakah gagal hati sedang atau berat (Child-Pugh poin B atau C) berdampak pada farmakokinetik Efaviren.

Emtricitabin: Belum ada penelitian mengenai farmakokinetik Emtricitabin pada subjek yang mempelajari gagal hati, namun enzim hati tidak memetabolisme Emtricitabin sehingga dampak gagal hati terbatas.

Tenofovir disoproxil fumarat: Farmakokinetik Tenofovir setelah menggunakan Tenofovir DF 300 mg telah dipelajari pada penelitian yang tidak terkontaminasi HIV dengan gagal hati sedang dan berat. Tidak ada perubahan signifikan pada dinamika kinetik Tenofovir pada subjek penelitian gagal hati dibandingkan dengan subjek penelitian non-hati.

Sebelum mengambil Obat Trustiva 600mg/200mg/300mg pengobatan heteroro infeksi HIV-1 (30 tablet)

Cara penggunaan

obat oral.

Dosis

Pasien dewasa dan anak-anak berusia 12 tahun ke atas dengan berat badan minimal 40 kg:

Dosis Trustiva satu tablet sehari sekali saat lapar.

Dosis sebelum tidur dapat meningkatkan toleransi gejala sistem saraf pusat.

gagal ginjal:

Karena Trustiva adalah kombinasi dosis tetap, obat ini tidak diresepkan untuk pasien yang memerlukan penyesuaian dosis seperti gagal ginjal dalam tingkat sedang atau berat (klirens kreatinin di bawah 50 ml/menit).

Penggunaan bersamaan dengan rifampisin: Bila menggunakan obat Trustiva bersamaan dengan rifampisin pada pasien dengan berat badan minimal 50 kg, dianjurkan menggunakan Efavirenz 200 mg/hari.

Catatan: Dosis di atas hanya untuk referensi. Dosis spesifiknya tergantung pada kondisi dan tingkat perkembangan penyakit. Untuk mendapatkan dosis yang sesuai, Anda perlu berkonsultasi dengan dokter atau dokter spesialis. Apa yang harus dilakukan jika overdosis?

Apa yang harus dilakukan jika lupa dosis? Namun jika mendekati dosis berikutnya, lewati dosis yang terlupa dan ambil dosis berikutnya pada waktu yang telah direncanakan. Perlu diperhatikan bahwa obat ini tidak boleh digunakan dua kali lipat dari dosis yang ditentukan.

Efek samping

Efavirenz:

Frekuensi tidak diketahui

Mental: depresi, kecemasan, kegelisahan.

Metabolisme: Meningkatkan kolesterol total.

emtricitabin:

Frekuensi tidak diketahui

sendi muskuloskeletal: nyeri sendi, nyeri otot, nyeri punggung.

Neurologis: Persepsi, neuropati perifer (termasuk saraf tepi dan penyakit saraf).
Pernapasan: batuk, pneumonia, rinitis.
pencernaan : gangguan pencernaan, sakit perut.
Lainnya: Demam, ruam (termasuk ruam, ruam, urtikaria, pustula, dan reaksi alergi).
tenofovir disoproxil fumarat:
Frekuensi tidak diketahui
Metabolisme: Infeksi asam laktat.

Hati: Pembesaran hati akibat lemak, hepatitis akut berat yang berkembang secara klinis. ginjal - saluran kemih: Gagal ginjal baru atau gagal ginjal lanjut.
sendi muskuloskeletal: Mengurangi konsentrasi mineral dalam tulang.
imunitas: sindrom imunosupresif.
Petunjuk cara menangani ADR
Bila mengalami efek samping obat, sebaiknya hentikan penggunaan dan beri tahu dokter atau pergi ke fasilitas kesehatan terdekat untuk mendapatkan penanganan tepat waktu.

Peringatan

Kontraindikasi

Pasien dengan riwayat klinis hipersensitivitas (misalnya, sindrom Stevens-Johnson, beragam eritematosus atau keracunan kulit) dengan Efavirenz, salah satu komponen Trustiva.

Digunakan secara bersamaan dengan obat yang memengaruhi enzim CYP3A seperti obat antijamur Vorikonazol, turunan Ergot (dihydroergotamine, ergonovin, ergotamin, methylergovin), Benzodiazepin (Midazolam, triazolam), penghambat saluran kalsium (Bepridil) (Cisaprid), obat penenang (Pimozid), St. John's Wort (Hypericum Perforatum).

Berhati-hatilah saat menggunakan

Infeksi asam laktat/perlemakan hati yang parah:

Kebanyakan pasien wanita rentan terhadap asam laktat/pembesaran lemak hati yang parah, termasuk kematian, bila menggunakan inti nukleosida, termasuk Tenofovir DF, senyawa Trustiva bila dikombinasikan dengan agen antivirus lainnya. Obesitas dan inti nukleosida yang berkepanjangan merupakan faktor risiko.

Sangat berhati-hati ketika menggunakan inti nukleosida untuk pasien dengan faktor risiko yang telah diidentifikasi menyebabkan penyakit hati; Namun, ada juga kasus dimana pasien tidak memiliki faktor risiko. Efavirenz, Emtricitabin, dan Tenofovir DF harus dihentikan pada pasien mana pun yang mengalami deteksi atau tes klinis yang mencurigai adanya infeksi asam laktat atau toksisitas hati (yang mungkin mencakup perlemakan hati yang parah bahkan tanpa peningkatan enamel hati yang signifikan).

Pasien yang terinfeksi HIV-1 dan HBV:

Direkomendasikan agar semua pasien terinfeksi HIV-1 harus memeriksa keberadaan HBV kronis sebelum menggunakan terapi antiviral. Trustiva belum disetujui untuk mengobati infeksi HBV kronis, dan tidak jelas keamanan dan efektivitas Trustiva untuk pasien yang terinfeksi tipe HBV dan HIV-1. Pasien dengan infeksi bakteri HBV dan HIV-1 dan telah menghentikan Emtricitabin atau Tenofovir DF, dua senyawa Trustiva telah berkembang menjadi hepatitis B akut yang parah.

Pada beberapa pasien yang terinfeksi HBV dan telah diobati dengan Emtricitabin, pasien hepatitis B yang progresif disertai dengan gagal hati dan hati. Pasien yang terinfeksi tipe HBV dan HIV-1 perlu diawasi secara ketat dalam hal indikator uji klinis dan pemantauan selama beberapa bulan sebelum menghentikan pengobatan dengan Efavirenz, Emtricitabin, Tenofovir Disoproxil Fumarate. Jika perlu, mulai gunakan hepatitis b.

Trustiva tidak digunakan bersamaan dengan Hepsera® (Adefovir Divivoxil).

Interaksi obat:

Konsentrasi plasma Efavirenz dapat diubah oleh substrat, inhibitor, dan turunan CYP3A. Selain itu, Efavirenz dapat mengubah konsentrasi plasma obat yang disebabkan oleh CYP3A atau CYP2B6.

Produk terkait tidak digunakan bersamaan dengan Trustiva termasuk: Comlera (Emtricitabin/ Rilpivirin/ Tenofovir DF), Emtriva (Emtricitabin), Sustiva (Efavirenz), kecuali diperlukan penyesuaian dosis (seperti Rifampin). Karena kesamaan antara Emtricitabin dan Lamivudin, Trustiva tidak digunakan bersamaan dengan obat yang mengandung lamivudin, termasuk Combivir (Lamivudin/ Zidovudin), Epivir, atau Epivir-HBV (Lamivudin), Epzicom (Abacavir Sulfat/ Lamivudin) atau TrizIVIR) lamivudin/zidovudin).

Gejala kejiwaan:

Reaksi perzinahan mental yang serius seperti depresi berat, pikiran untuk bunuh diri, niat bunuh diri yang tidak menyebabkan kematian, perilaku agresif, reaksi gangguan kognitif, dan reaksi campuran sedih dan bahagia telah dilaporkan pada pasien yang diobati dengan Efavirenz. Faktor-faktor lain yang disertai dengan meningkatnya frekuensi gejala-gejala mental ini termasuk suntikan obat, riwayat mental dan pengobatan mental ketika memulai pengobatan dengan obat-obatan.

Perlu dilakukan pemeriksaan kesehatan bagi pasien dengan reaksi perzinahan mental yang serius untuk menentukan apakah gejala-gejala ini ada hubungannya dengan penggunaan Efavirenz dan jika ada, untuk menentukan apakah risiko melanjutkan penggunaan terapi akan membawa lebih banyak manfaat.

Gejala saraf:

Gejala yang dilaporkan meliputi kegembiraan, kebingungan, agitasi, demensia, kebingungan, pikiran abnormal dan lupa diri. Pasien harus diberi tahu bahwa dengan melanjutkan penggunaan terapi, gejala umum kemungkinan besar akan membaik dan saat ini tidak dapat diprediksi ketika serangan gejala mental berikutnya lebih jarang terjadi. Dosis sebelum tidur dapat meningkatkan toleransi gejala sistem saraf.

Pasien yang menggunakan Trustiva harus diperhatikan tentang kemampuannya mempengaruhi sistem saraf pusat ketika menggunakan Trustiva bersamaan dengan alkohol dan obat psikotropika.

Pasien yang pernah mengalami gejala sistem saraf pusat seperti penurunan konsentrasi, pusing dan/atau ayam tertidur sebaiknya menghindari melakukan pekerjaan berbahaya seperti mengemudi atau mengoperasikan mesin.

Gagal ginjal baru atau gagal ginjal progresif:

Emtricitabin dan Tenofovir terutama dieliminasi melalui ginjal; Namun Efavirenz tidak mengeluarkannya melalui ginjal. Karena Trustiva adalah produk kombinasi dan dosis senyawa dalam obat tidak dapat diganti, pasien dengan bersihan kreatinin di bawah 50 ml/menit sebaiknya tidak menggunakan Trustiva. Gagal ginjal, termasuk kasus gagal ginjal akut dan sindrom fanconi (lesi tubulus ginjal dengan hipoglikemia berat), telah dilaporkan dengan penggunaan Tenofovir DF.

Dianjurkan untuk menghitung bersihan kreatinin pada semua pasien sebelum mulai melihat apakah cocok secara klinis saat menggunakan Trustiva. Memantau rejimen kreatinin dan fosfor serum secara teratur pada pasien yang berisiko gagal ginjal, termasuk pasien dengan riwayat penyakit ginjal bila digunakan dengan Hepsera. Trustiva harus dihindari dengan pengobatan simultan atau obat keracunan ginjal yang baru saja terjadi.

Mengambang:

Hentikan Trustiva pada pasien yang mendeteksi gejala parah yang disertai kulit bengkak, pengelupasan, mukosa tidak nyaman atau demam. Penggunaan obat antihistamin dan/atau kortikosteroid secara wajar dapat meningkatkan toleransi dengan mempercepat timbulnya ruam.

Keracunan hati:

Rekomendasi untuk memantau enzim di hati sebelum dan selama pengobatan pada pasien dengan penyakit hati tersembunyi termasuk infeksi virus hepatitis B dan C; pasien meningkatkan transaminase dengan jelas; dan pasien yang diobati dengan obat lain yang berhubungan dengan keracunan hati.

Penting juga untuk mempertimbangkan pemantauan hati pada pasien tanpa riwayat gangguan fungsi hati atau faktor risiko lainnya. Penting untuk menghitung manfaat melanjutkan pengobatan dengan Trustiva jika dibandingkan dengan risiko keracunan hati yang tidak diketahui pada pasien dengan peningkatan transaminase serum yang persisten lebih dari 5 kali lipat dari batas normal.

Mengurangi konsentrasi mineral dalam tulang:

Penting untuk mengevaluasi konsentrasi mineral dalam tulang (BMD) pada pasien dengan riwayat patah tulang patologis atau faktor risiko lain yang menyebabkan osteoporosis atau hilangnya substansi tulang. Meskipun dampak penambahan kalsium dan vitamin D belum diteliti, suplemen ini mungkin bermanfaat bagi semua pasien.

Konsultasikan dengan dokter Anda jika ada keraguan abnormal mengenai tulang. Ketika digunakan untuk pengobatan dengan Tenofovir DF, dampak perubahan BMD dan tanda-tanda biokimia terhadap kesehatan tulang jangka panjang dan risiko patah tulang di masa depan masih belum diketahui. Kasus pure tulang (terkait dengan penyakit ginjal pada tabung dekat batubara dan berkontribusi terhadap patah tulang) telah dilaporkan saat menggunakan Tenofovir DF.

kejang:

Berhati-hatilah pada pasien mana pun yang memiliki riwayat kejang. Pemantauan berkala konsentrasi plasma pada pasien yang menggunakan obat anti kejang secara bersamaan bahwa obat ini dimetabolisme terutama melalui hati seperti fenitoin dan fenobarbital.

sindrom imunosupresif:

Pada fase pertama pengobatan obat antivirus gabungan, perlu untuk mengevaluasi dan merawat lebih banyak pasien agar sistem kekebalan tubuh dapat berkembang untuk merespons peradangan infeksi oportunistik yang tidak menimbulkan rasa sakit dan infeksi bakteri lainnya [seperti infeksi virus Mycobacterium, virus sel, pneumucystis jirovecii pneumonia (PCP), atau tuberkulosis].

Distribusi lemak:

Redistribusi/penumpukan lemak dalam tubuh termasuk obesitas perut, obesitas luas di leher dan punggung (kerbau bungkuk), kelebihan di perifer, kelebihan di wajah, perkembangan dada dan "sindrom Cushing" tercatat pada pasien yang menggunakan obat antivirus lain. Mekanisme dan dampak jangka panjang dari fenomena ini masih belum diketahui. Keterlibatan penyebab ini masih belum diketahui.

Kemampuan mengemudi dan mengoperasikan mesin

Pasien yang menggunakan Trustiva harus diperhatikan kemungkinan mempengaruhi sistem saraf pusat ketika menggunakan Trustiva bersamaan dengan alkohol dan obat psikotropika. Pasien yang pernah mengalami gejala sistem saraf pusat seperti penurunan konsentrasi, pusing dan/atau ayam tertidur sebaiknya menghindari melakukan pekerjaan berbahaya seperti mengemudi atau mengoperasikan mesin.

Kehamilan

Efavirenz mungkin berbahaya bagi janin jika digunakan pada tiga bulan pertama kehamilan. Wanita hamil sebaiknya menghindari penggunaan Trustiva. Selalu gunakan berbagai alat kontrasepsi (seperti kontrasepsi oral dan kontrasepsi hormonal). Karena waktu semi-destruktif Efavirenz yang berkepanjangan, disarankan untuk menggunakan kontrasepsi yang tepat dalam waktu 12 minggu setelah penghentian Trustiva.

Wanita hamil perlu memeriksa tes kehamilan sebelum menggunakan Trustiva, jika menggunakan obat ini selama tiga bulan kehamilan, atau jika pasien hamil menggunakan obat ini, pasien harus diberitahu tentang efek berbahaya pada kehamilan obat.

Tidak ada tes lengkap Trustiva pada wanita hamil. Trustiva hanya digunakan selama kehamilan jika manfaatnya membawa lebih banyak risiko pada janin.

Masa menyusui

Tidak jelas apakah Efavirenz, Emtricitabin, atau Tenofovir diekskresikan melalui ASI. Karena risiko penularan HIV-1 pada bayi dan reaksi merugikan yang serius saat menyusui, ibu perlu diinstruksikan untuk tidak menyusui jika menggunakan Trustiva.

Interaksi obat

Efavirenz mempunyai pengaruh terhadap enzim hati CYP3A dan CYP2B6. Substrat CYP3A atau CYP2B6 dapat menurunkan konsentrasi plasma bila digunakan bersamaan dengan Efavirenz. Penelitian in vitro menunjukkan bahwa Efavirenz menghambat iszim CYP2C9, 2C19, dan 3A4 dalam pencatatan konsentrasi plasma. Penggunaan Efavirenz secara bersamaan dengan obat yang disebabkan oleh iszim ini dapat menyebabkan perubahan konsentrasi plasma obat yang digunakan secara bersamaan. Oleh karena itu, penyesuaian dosis yang tepat mungkin diperlukan untuk obat ini. Stimulan aktivitas CYP3A (seperti Phenobarbital, Rifampin, Rifabutin) diperkirakan meningkatkan pembersihan Efavirenz, yang menyebabkan penurunan konsentrasi plasma.

emtricitabin dan tenofovir disoproxil fumarat:

Apakah Emtricitabin dan Tenofovir terutama diekskresikan melalui ginjal untuk secara bersamaan menggunakan Efavirenz, Emtricitabin dan Tenofovir disoproxil Fumarate dengan obat yang menurunkan fungsi ginjal atau bersaing dengan ekskresi aktif melalui tubulus ginjal yang dapat meningkatkan konsentrasi cetricitabin, tenofovir dan/atau jenis diare lainnya. Beberapa contohnya termasuk obat-obatan berikut namun tidak terbatas pada obat ini saja adalah Acyclovir, Adefovir Dipivoxil, Cidofovir, Ganciclovir, Valacyclovir, dan Valganciclovir.

Penggunaan bersamaan dengan Tenofovir DF dan Didanosin harus hati-hati dan pasien yang menggunakan obat kombinasi perlu dimonitor secara ketat terhadap reaksi pervasif yang disebabkan oleh Didanosin. Didanosin harus dihentikan pada pasien yang mengalami reaksi merugikan. Penghambatan sel CD4+ telah tercatat pada pasien yang menggunakan Tenofovir DF dengan didanosin 400 mg/hari.

Penyimpanan

Simpan pada suhu 300C, hindari kelembapan. Tinggalkan obat dari jangkauan anak-anak.

Obat lain

Penafian

Segala upaya telah dilakukan untuk memastikan bahwa informasi yang diberikan oleh Drugslib.com akurat, terkini -tanggal, dan lengkap, namun tidak ada jaminan mengenai hal tersebut. Informasi obat yang terkandung di sini mungkin sensitif terhadap waktu. Informasi Drugslib.com telah dikumpulkan untuk digunakan oleh praktisi kesehatan dan konsumen di Amerika Serikat dan oleh karena itu Drugslib.com tidak menjamin bahwa penggunaan di luar Amerika Serikat adalah tepat, kecuali dinyatakan sebaliknya. Informasi obat Drugslib.com tidak mendukung obat, mendiagnosis pasien, atau merekomendasikan terapi. Informasi obat Drugslib.com adalah sumber informasi yang dirancang untuk membantu praktisi layanan kesehatan berlisensi dalam merawat pasien mereka dan/atau untuk melayani konsumen yang memandang layanan ini sebagai pelengkap, dan bukan pengganti, keahlian, keterampilan, pengetahuan, dan penilaian layanan kesehatan. praktisi.

Tidak adanya peringatan untuk suatu obat atau kombinasi obat sama sekali tidak boleh ditafsirkan sebagai indikasi bahwa obat atau kombinasi obat tersebut aman, efektif, atau sesuai untuk pasien tertentu. Drugslib.com tidak bertanggung jawab atas segala aspek layanan kesehatan yang diberikan dengan bantuan informasi yang disediakan Drugslib.com. Informasi yang terkandung di sini tidak dimaksudkan untuk mencakup semua kemungkinan penggunaan, petunjuk, tindakan pencegahan, peringatan, interaksi obat, reaksi alergi, atau efek samping. Jika Anda memiliki pertanyaan tentang obat yang Anda konsumsi, tanyakan kepada dokter, perawat, atau apoteker Anda.