Medicina Trustiva 600 mg/200 mg/300 mg trattamento eterero dell'infezione da HIV-1 (30 compresse)

Forma farmaceutica Scatola
Specifiche Efavirenzum, Emtricitabina, Tenofovir Disoproxil

Ingrediente

Informazioni sulla composizione	Contenuto
Efavirenzum	600mg
Emtricitabina	200mg
Tenofovir disoproxil	300mg

Usi

Indicazioni

utilizzate separatamente in un regime o se utilizzate in combinazione con altri farmaci antivirus per trattare l'infezione da HIV-1 negli adulti e nei bambini di almeno 12 anni di età.

Farmacologia

Meccanismo di funzionamento:

efavirenz: Efavirenz è un inibitore anti-copia dei gruppi non nucleosidici (RT) dell'HIV-1. L'attività di Efavirenz viene svolta principalmente tramite intermediari inibendo le attività di reverse copying (RT) non competitive dell'HIV-1. Efavirenz non inibisce la RT dell'HIV-2 e le polimerasi cellulari nell'uomo α, β, γ e Δ.

emtricitabina:

L'emtricitabina, una sostanza sintetica simile ai nucleosidi nucleosidici della citidina, viene fosforata da enzimi sottili che si trasformano in emtricitabina 5'-trifosfato. Emtricitabina 5'-trifosfato inibisce il funzionamento della RT dell'HIV-1 competendo con i substrati naturali deossictidina 5'-trifosfato e terminando la catena del DNA dopo l'integrazione nel virus della nuova catena di DNA. Emtricitabina 5'-trifosfato è un debole inibitore delle cellule della DNA polimerasi nei mammiferi α, β, ε e delle cellule della DNA polimerasi γ.

tenofovir disoproxil fumarato:

Tenofovir DF è simile ai nucleosidi nucleosidi fosfonati dell'adenosina monofosfato. Tenofovir DF inizialmente necessitava di essere idrolizzato per essere convertito in tenofovir e quindi di fosforo da parte degli enzimi cellulari per formare tenofovir difosfato. Tenofovir difosfato inibisce il funzionamento dell'HIV-1 RT competendo con i substrati naturali deossiadenosina 5-trifosfato e terminando la catena del DNA dopo essersi integrato nella catena del DNA. Tenofovir difosfato è un debole inibitore del DNA delle cellule della polimerasi nelle cellule α, β e delle cellule della DNA polimerasi γ dei mammiferi.

Farmacocinetica dinamica

emtricitabin: dopo l'uso di Emtricitabin, non vi è alcun cambiamento nella farmacocinetica dovuto al colore della pelle.

Tenofovir Disoproxil Fumarat: Oltre ai bianchi, non c'è abbastanza quantità di pelle e gruppi etnici per cui sia facile identificare le differenze di farmacocinetica dopo l'uso di Tenofovir DF tra oggetti specifici.

Sesso: la farmacocinetica di Efavirenz, Emtricitabin e Tenofovir sono simili tra i soggetti di ricerca maschili e femminili.

Pazienti con bambini: solo Trustiva è utilizzato per bambini a partire dai 12 anni con un peso superiore o uguale a 40 kg.

Pazienti anziani: non esiste una valutazione completa della farmacocinetica di Trustiva nelle persone di età pari o superiore a 65 anni.

Pazienti con insufficienza renale:

Efavirenz: non sono disponibili studi sulla farmacocinetica di Efavirenz su soggetti con insufficienza renale; Tuttavia, solo meno dell'1% viene escreto intatto nelle urine, quindi l'impatto dell'insufficienza renale sull'eliminazione di Efavirenz è minimo.

Emtricitabin e Tenofovir Disoproxil Fumarat: la farmacocinetica di Emtricitabin e Tenofovir DF è cambiata nei ricercatori sull'insufficienza renale. Negli oggetti di ricerca con clearance della creatinina inferiore a 50 ml/min, CMAX e AUC0-∞ Emtricitabina e Tenofovir sono aumentati.

Pazienti con insufficienza epatica:

Efavirenz: uno studio multidose non significativo ha avuto un impatto significativo sulla farmacocinetica di Efavirenz negli studi sull'insufficienza epatica lieve (punti child-pgh di tipo A) rispetto a soggetti di ricerca verificati. Non ci sono dati sufficienti per determinare se l’insufficienza epatica sia moderata o grave (il punto B o C di Child-Pugh) abbia un impatto sulla farmacocinetica di Efaviren.

Emtricitabin: non esistono studi sulla farmacocinetica di Emtricitabin su soggetti che studiano l'insufficienza epatica, tuttavia, gli enzimi epatici non metabolizzano Emtricitabin, quindi l'impatto dell'insufficienza epatica è limitato.

Tenofovir disoproxil fumarat: la farmacocinetica di tenofovir dopo l'uso di Tenofovir DF 300 mg è stata studiata in studi non contaminati da HIV con insufficienza epatica media e grave. Non vi è alcun cambiamento significativo nella dinamica cinetica di Tenofovir nei soggetti con insufficienza epatica rispetto ai soggetti di ricerca non epatici.

Prima di prendere Medicina Trustiva 600 mg/200 mg/300 mg trattamento eterero dell'infezione da HIV-1 (30 compresse)

Come usare

farmaci per via orale.

Dosaggio

Pazienti adulti e bambini dai 12 anni in su con almeno 40 kg:

Dosare Trustiva una singola compressa una volta al giorno quando si ha fame.

Il dosaggio prima di coricarsi può migliorare la tolleranza dei sintomi del sistema nervoso centrale.

insufficienza renale:

Poiché Trustiva è una combinazione a dose fissa, il farmaco non è prescritto a pazienti che necessitano di aggiustare la dose, ad esempio con insufficienza renale di livello moderato o grave (clearance della creatinina inferiore a 50 ml/min).

Uso concomitante con rifampicina: quando si utilizzano farmaci Trustiva contemporaneamente a rifampicina in pazienti che pesano almeno 50 kg, si raccomanda l'uso di Efavirenz 200 mg/giorno.

Nota: la dose sopra indicata è solo di riferimento. Il dosaggio specifico dipende dalle condizioni e dal livello di progressione della malattia. Per una dose adeguata è necessario consultare un medico o uno specialista. Cosa fare in caso di sovradosaggio?

Cosa fare quando si dimentica una dose? Tuttavia, se si è vicini alla dose successiva, salti la dose dimenticata e prenda la dose successiva all'ora prevista. Si noti che non deve essere utilizzato il doppio della dose prescritta.

Effetti collaterali

Efavirenz:

Frequenza sconosciuta

Mentale: depressione, ansia, irrequietezza.

Metabolismo: aumento del colesterolo totale.

emtricitabin:

Frequenza sconosciuta

articolazioni muscolo-scheletriche: dolori articolari, dolori muscolari, mal di schiena.

Neurologico: percezione, neuropatia periferica (inclusi nervi periferici e malattie neurologiche).
Vie respiratorie: tosse, polmonite, rinite.
digestivo: disturbi digestivi, dolori addominali.
Altro: febbre, eruzione cutanea (inclusa eruzione cutanea, eruzione cutanea, orticaria, pustole e reazioni allergiche).
tenofovir disoproxil fumarato:
Frequenza sconosciuta
Metabolismo: infezione da acido lattico.

Fegato: l'ingrossamento del fegato dovuto all'epatite grassa e acuta grave progredisce clinicamente. rene - urinario: nuova insufficienza renale o ulteriore insufficienza renale.
articolazioni muscolo-scheletriche: riducono la concentrazione di minerali nelle ossa.
immunità: sindrome immunosoppressiva.
Istruzioni su come gestire l'ADR
Quando si verificano effetti collaterali del farmaco, è necessario interrompere l'uso e informare il medico o recarsi alla struttura medica più vicina per un trattamento tempestivo.

Avvertenze

Controindicato

Pazienti con storia clinica di ipersensibilità (ad esempio sindrome di Stevens-Johnson, eritematoso vario o avvelenamento cutaneo) con Efavirenz, un componente di Trustiva.

Utilizzato contemporaneamente con farmaci che influenzano gli enzimi CYP3A come i farmaci antifungini Voriconazolo, derivati dell'Ergot (diidroergotamina, ergonovina, ergotamina, metilergovina), Benzodiazepina (Midazolam, triazolam), bloccanti dei canali del calcio (Bepridil) (Cisaprid), sedativo (Pimozid), erba di San Giovanni (Hypericum Perforatum).

Sii cauto quando usi

Infezione da acido lattico/fegato pesantemente grasso:

La maggior parte delle pazienti di sesso femminile è suscettibile all'acido lattico/all'ingrossamento del fegato di grave grasso lipidico, inclusa la morte, quando utilizzano nuclei nucleosidici, incluso Tenofovir DF, un composto di Trustiva quando combinato con altri agenti antivirali. L'obesità e il nucleo nucleosidico prolungato sono fattori di rischio.

Particolare cautela quando si utilizza il nucleo nucleosidico per qualsiasi paziente con fattori di rischio identificati come causa di malattia epatica; Tuttavia, ci sono anche casi in cui i pazienti non presentano fattori di rischio. È necessario interrompere Efavirenz, Emtricitabin e Tenofovir DF in qualsiasi paziente che sviluppi rilevamenti clinici o test che sospettino un'infezione da acido lattico o tossicità epatica (che può includere grave steatosi epatica anche senza un significativo aumento dello smalto epatico).

Pazienti infetti da HIV-1 e HBV:

Si raccomanda a tutti i pazienti con infezione da HIV-1 di verificare la presenza di HBV cronico prima di utilizzare la terapia antivirale. Trustiva non è stato approvato per il trattamento dell'infezione cronica da HBV e non è chiara la sicurezza e l'efficacia di Trustiva per i pazienti infetti sia dal tipo HBV che da HIV-1. Pazienti con infezioni batteriche sia da HBV che da HIV-1 e che hanno interrotto Emtricitabin o Tenofovir DF, due composti di Trustiva, si sono sviluppati in epatite B acuta grave.

In alcuni pazienti infetti da HBV e sono stati trattati con Emtricitabin, il paziente con epatite B progressiva è accompagnato da fegato e insufficienza epatica. I pazienti infetti da entrambi i tipi HBV e HIV-1 devono essere attentamente monitorati in termini di indicatori clinici e di monitoraggio per alcuni mesi prima di interrompere il trattamento con Efavirenz, Emtricitabina, Tenofovir Disoproxil Fumarato. Se necessario, inizia a usare l'epatite B.

Trustiva non viene utilizzato contemporaneamente a Hepsera® (Adefovir Divivoxil).

Interazione farmacologica:

La concentrazione plasmatica di Efavirenz può essere modificata dai substrati, dagli inibitori e dai derivati del CYP3A. Inoltre, Efavirenz può modificare la concentrazione plasmatica dei farmaci causati da CYP3A o CYP2B6.

I prodotti rilevanti non vengono utilizzati contemporaneamente a Trustiva, inclusi: Comlera (Emtricitabin/ Rilpivirina/ Tenofovir DF), Emtriva (Emtricitabin), Sustiva (Efavirenz), a meno che non sia necessario un aggiustamento della dose (come Rifampicina). A causa della somiglianza tra Emtricitabin e Lamivudin, Trustiva non viene utilizzato contemporaneamente con farmaci contenenti lamivudina, inclusi Combivir (Lamivudin/ Zidovudin), Epivir o Epivir-HBV (Lamivudin), Epzicom (Abacavir Sulfat/ Lamivudin) o TrizIVIR (lamivudin/ zidovudin).

Sintomi mentali:

Nei pazienti trattati con Efavirenz sono state segnalate gravi reazioni di adulterio mentale come depressione grave, pensieri suicidi, intenzioni suicide che non causano la morte, comportamento aggressivo, reazioni di disturbo cognitivo e reazioni miste di tristezza e gioia. Altri fattori accompagnati da una crescente frequenza di questi sintomi mentali includono iniezioni di farmaci, storia mentale e farmaci mentali all'inizio del trattamento farmacologico.

È necessario un esame medico per i pazienti con gravi reazioni di adulterio mentale per determinare se questi sintomi sono correlati all'uso di Efavirenz e, se presenti, per determinare se il rischio di continuare l'uso della terapia porterà maggiori benefici.

Sintomi nervosi:

I sintomi riportati includono eccitazione, confusione, agitazione, demenza, smarrimento, pensieri anomali e dimenticanza di se stessi. I pazienti devono essere informati che se continuano a usare la terapia, i sintomi comuni probabilmente miglioreranno e sono attualmente imprevedibili quando i successivi attacchi di sintomi mentali saranno meno frequenti. Il dosaggio prima di coricarsi può migliorare la tolleranza dei sintomi del sistema nervoso.

I pazienti che usano Trustiva devono essere informati sulla capacità di influenzare il sistema nervoso centrale quando usano Trustiva contemporaneamente ad alcol e farmaci psicotropi.

I pazienti che hanno manifestato sintomi del sistema nervoso centrale come diminuzione della concentrazione, vertigini e/o pollo che dorme dovrebbero evitare di svolgere lavori pericolosi come guidare o usare macchinari.

Nuova insufficienza renale o insufficienza renale progressiva:

Emtricitabina e Tenofovir vengono eliminati principalmente attraverso i reni; Tuttavia, Efavirenz non viene escreto attraverso i reni. Poiché Trustiva è un prodotto combinato e la dose dei composti contenuti nel farmaco non può essere sostituita, i pazienti con clearance della creatinina inferiore a 50 ml/minuto non devono usare Trustiva. Con l'uso di Tenofovir DF sono stati segnalati casi di insufficienza renale, inclusi casi di insufficienza renale acuta e sindrome di Fanconi (lesioni tubulari renali con grave ipoglicemia).

Si raccomanda di calcolare la clearance della creatinina in tutti i pazienti prima di iniziare a vedere se è clinicamente adatta quando si utilizza Trustiva. Monitoraggio del regime regolare di creatinina e fosforo sierico nei pazienti a rischio di insufficienza renale, compresi i pazienti con una storia di malattia renale quando utilizzato con Hepsera. Trustiva deve essere evitato con farmaci simultanei o recenti farmaci per avvelenamento renale.

Galleggiante:

Interrompere Trustiva nei pazienti che rilevano sintomi gravi accompagnati da gonfiore della pelle, desquamazione, disagio delle mucose o febbre. L'uso ragionevole di farmaci antistaminici e/o corticosteroidi può migliorare la tolleranza accelerando l'eruzione cutanea.

Avvelenamento del fegato:

Raccomandazioni per monitorare gli enzimi nel fegato prima e durante il trattamento in pazienti affetti da malattie epatiche nascoste, comprese le infezioni da virus dell'epatite B e C; pazienti che aumentano chiaramente le transaminasi; e pazienti trattati con altri farmaci correlati all'avvelenamento del fegato.

È inoltre necessario prendere in considerazione il monitoraggio del fegato nei pazienti senza un'anamnesi di compromissione della funzionalità epatica o altri fattori di rischio. È necessario calcolare i benefici della prosecuzione del trattamento con Trustiva rispetto ai rischi sconosciuti di avvelenamento del fegato in pazienti con aumento persistente delle transaminasi sieriche superiore a 5 volte rispetto al limite normale.

Ridurre la concentrazione di minerali nelle ossa:

È necessario valutare la concentrazione di minerali nell'osso (BMD) in pazienti con una storia di fratture patologiche o altri fattori di rischio che causano osteoporosi o perdita di sostanza ossea. Sebbene l'impatto dell'aggiunta di calcio e vitamina D non sia stato studiato, questo integratore può portare benefici a tutti i pazienti.

Consulta il tuo medico se ci sono dubbi anomali sull'osso. Quando utilizzato per il trattamento con Tenofovir DF, l’impatto dei cambiamenti della BMD e dei segni biochimici sulla salute a lungo termine delle ossa e sul rischio di fratture future sono ancora sconosciuti. Sono stati segnalati casi di purea ossea (correlata alla malattia renale nel tubo vicino al carbone e che contribuisce alla frattura) durante l'utilizzo di Tenofovir DF.

convulsioni:

Sii cauto con qualsiasi paziente con una storia di convulsioni. Monitoraggio periodico delle concentrazioni plasmatiche nei pazienti che utilizzano contemporaneamente farmaci anticonvulsivanti che questi farmaci vengono metabolizzati principalmente attraverso il fegato come fenitoina e fenobarbital.

sindrome immunosoppressiva:

Nella prima fase del trattamento farmacologico antivirale combinato, è necessario valutare e trattare più pazienti che il sistema immunitario può sviluppare per rispondere all'infiammazione di infezioni opportunistiche che non causano dolore e altre infezioni batteriche [come l'infezione da virus Mycobacterium, virus cellulare, polmonite da pneumucystis jirovecii (PCP) o tubercolosi].

Distribuzione del grasso:

La ridistribuzione/accumulo di grasso nel corpo comprende l'obesità addominale, l'obesità diffusa nel collo e nella schiena (bufalo megattera), l'eccesso nelle zone periferiche, l'eccesso sul viso, lo sviluppo del torace e la "sindrome di Cushing" registrata in pazienti che utilizzano altri farmaci antivirali. Il meccanismo e gli effetti a lungo termine di questi fenomeni sono ancora sconosciuti. Il coinvolgimento di queste cause è ancora sconosciuto.

La capacità di guidare e di usare macchinari

I pazienti che usano Trustiva devono tenere presente la possibilità di influenzare il sistema nervoso centrale quando usano Trustiva contemporaneamente ad alcol e farmaci psicotropi. I pazienti che hanno manifestato sintomi del sistema nervoso centrale come diminuzione della concentrazione, vertigini e/o polli che dormono dovrebbero evitare di svolgere lavori pericolosi come guidare o utilizzare macchinari.

Gravidanza

Efavirenz può essere dannoso per il feto se utilizzato nei primi tre mesi di gravidanza. Le donne incinte dovrebbero evitare di usare Trustiva. Usi sempre varie misure contraccettive (come contraccezione orale e contraccezione ormonale). A causa del prolungato tempo semidistruttivo di Efavirenz, si raccomanda l'uso di un metodo contraccettivo adeguato entro 12 settimane dalla sospensione del trattamento con Trustiva.

Le donne incinte devono controllare i test di gravidanza prima di utilizzare Trustiva, se utilizzano questo farmaco per tre mesi di gravidanza o se le pazienti incinte utilizzano questo farmaco, il paziente deve essere informato degli effetti dannosi sulla gravidanza del farmaco.

Non esiste un test completo di Trustiva nelle donne in gravidanza. Trustiva viene utilizzato durante la gravidanza solo se i benefici comportano maggiori rischi per il feto.

Il periodo dell'allattamento al seno

Non è chiaro se Efavirenz, Emtricitabin o Tenofovir vengano escreti attraverso il latte materno. A causa del rischio di trasmissione dell'HIV-1 ai bambini e di gravi reazioni avverse durante l'allattamento, è necessario istruire le madri a non allattare se usano Trustiva.

Interazione farmacologica

Efavirenz influenza gli enzimi epatici CYP3A e CYP2B6. I substrati del CYP3A o del CYP2B6 possono ridurre le concentrazioni plasmatiche se usati contemporaneamente ad Efavirenz. Studi in vitro hanno dimostrato che Efavirenz inibisce gli enzimi CYP2C9, 2C19 e 3A4 nella registrazione delle concentrazioni plasmatiche. L'uso simultaneo di Efavirenz con farmaci causati da questi iszimi può portare a cambiamenti nelle concentrazioni plasmatiche dei farmaci usati contemporaneamente. Pertanto, per questi farmaci può essere necessario un appropriato aggiustamento della dose. Si prevede che gli stimolanti dell'attività del CYP3A (quali fenobarbital, rifampicina, rifabutina) aumentino la clearance di Efavirenz, determinando una riduzione delle concentrazioni plasmatiche.

emtricitabina e tenofovir disoproxil fumarato:

Emtricitabin e Tenofovir vengono escreti principalmente dai reni per utilizzare contemporaneamente Efavirenz, Emtricitabin e Tenofovir disoproxil fumarato con farmaci che riducono la funzionalità renale o competono con l'escrezione attiva attraverso i tubuli renali che possono aumentare la concentrazione di cetricitabina, tenofovir e/o altri tipi di diarrea. Alcuni esempi includono i seguenti farmaci, ma non limitati solo a questi farmaci, sono Aciclovir, Adefovir Dipivoxil, Cidofovir, Ganciclovir, Valaciclovir e Valganciclovir.

L'uso concomitante di Tenofovir DF e Didanosina deve essere prudente e i pazienti che utilizzano farmaci combinati devono essere attentamente monitorati per quanto riguarda le reazioni pervasive causate dalla Didanosina. La somministrazione di didanosina deve essere interrotta nei pazienti che sviluppano reazioni avverse. L'inibizione delle cellule CD4+ è stata registrata in pazienti che utilizzavano Tenofovir DF con didanosina 400 mg/giorno.

Conservazione

Conservare a 300°C, evitare l'umidità. Lasciare il medicinale fuori dalla portata dei bambini.

Altri farmaci

Disclaimer

È stato fatto ogni sforzo per garantire che le informazioni fornite da Drugslib.com siano accurate, aggiornate -datati e completi, ma non viene fornita alcuna garanzia in tal senso. Le informazioni sui farmaci qui contenute potrebbero essere sensibili al fattore tempo. Le informazioni su Drugslib.com sono state compilate per l'uso da parte di operatori sanitari e consumatori negli Stati Uniti e pertanto Drugslib.com non garantisce che l'uso al di fuori degli Stati Uniti sia appropriato, se non diversamente indicato. Le informazioni sui farmaci di Drugslib.com non sostengono farmaci, né diagnosticano pazienti né raccomandano terapie. Le informazioni sui farmaci di Drugslib.com sono una risorsa informativa progettata per assistere gli operatori sanitari autorizzati nella cura dei propri pazienti e/o per servire i consumatori che considerano questo servizio come un supplemento e non come un sostituto dell'esperienza, dell'abilità, della conoscenza e del giudizio dell'assistenza sanitaria professionisti.

L'assenza di un'avvertenza per un determinato farmaco o combinazione di farmaci non deve in alcun modo essere interpretata come indicazione che il farmaco o la combinazione di farmaci sia sicura, efficace o appropriata per un dato paziente. Drugslib.com non si assume alcuna responsabilità per qualsiasi aspetto dell'assistenza sanitaria amministrata con l'aiuto delle informazioni fornite da Drugslib.com. Le informazioni contenute nel presente documento non intendono coprire tutti i possibili usi, indicazioni, precauzioni, avvertenze, interazioni farmacologiche, reazioni allergiche o effetti avversi. Se hai domande sui farmaci che stai assumendo, consulta il tuo medico, infermiere o farmacista.