Trustiva 医薬品 600mg/200mg/300mg ヘテロ治療薬 HIV-1 感染症 (30 錠)

剤形箱
仕様エファビレンズム、エムトリシタビン、テノホビルジソプロキシル

成分

成分情報	コンテンツ
エファヴィレンズム	600mg
エムトリシタビン	200mg
テノホビルジソプロキシル	300mg

用途

適応症

成人および 12 歳以上の小児の HIV-1 感染症を治療するために、レジメン内で単独で使用する場合、または他の抗ウイルス薬と組み合わせて使用する場合。

薬理

作用メカニズム:

エファビレンツ: エファビレンツは、HIV-1 の非ヌクレオシド (RT) におけるアンチコピー阻害剤です。エファビレンツの活動は、HIV-1 の非競合的な逆コピー活動 (RT) を阻害することにより、主に仲介者を介して行われます。エファビレンツは、ヒトα、β、γ、Δの HIV-2 RT および細胞ポリメラーゼを阻害しません。

エムトリシタビン:

シチジンのヌクレオシドに似た合成物質であるエムトリシタビンは、微妙な酵素によってリンを受け取り、エムトリシタビン 5'-三リン酸に変化します。エムトリシタビン 5'-三リン酸は、天然基質であるデオキシクチジン 5'-三リン酸と競合し、ウイルスの新しい DNA 鎖に組み込まれた後に DNA 鎖を切断することにより、HIV-1 RT の作用を阻害します。エムトリシタビン 5'-三リン酸は、哺乳動物の DNA ポリメラーゼ細胞 α、β、ε、および DNA ポリメラーゼ細胞 γ の弱い阻害剤です。

テノホビルジソプロキシルフマラート:

テノホビル DF は、アデノシン一リン酸のヌクレオシドホスホン酸ヌクレオシドに類似しています。テノホビル DF は、最初は加水分解してテノホビルに変換し、次に細胞酵素によってリンを加えてテノホビル二リン酸を形成する必要がありました。テノホビル二リン酸は、天然基質であるデオキシアデノシン 5-三リン酸と競合し、DNA 鎖に組み込まれた後に DNA 鎖を終わらせることにより、HIV-1 RT の作用を阻害します。テノホビル二リン酸は、哺乳動物α、β、および DNA ポリメラーゼ細胞 γ のポリメラーゼ細胞 DNA の弱い阻害剤です。

動的薬物動態

エムトリシタビン: エムトリシタビンの使用後、皮膚の色による薬物動態の変化はありません。

テノホビルジソプロキシルフマラット: 白人に加えて、特定の対象間でのテノホビル DF 使用後の薬物動態の違いを簡単に特定できる皮膚や民族グループからの十分な量がありません。

性別: エファビレンツの薬物動態、エムトリシタビン、テノホビルは、男性と女性の研究対象者の間で類似しています。

お子様連れの患者: 体重 40kg 以上の 12 歳以上のお子様には Trustiva のみを使用します。

高齢患者: 65 歳以上の人々における Trustiva の薬物動態の完全な評価はありません。

腎不全の患者:

エファビレンツ: 腎不全患者に対するエファビレンツの薬物動態に関する研究はありません。ただし、そのままの状態で尿中に排泄されるのは 1% 未満であるため、エファビレンツの排泄に対する腎不全の影響は最小限に抑えられます。

エムトリシタビンとテノホビルジソプロキシルフマラット: 腎不全研究者の間では、エムトリシタビンとテノホビル DF の薬物動態が変化しました。クレアチニンクリアランスが 50 ml/min 未満の研究対象では、CMAX および AUC0-∞ エムトリシタビンおよびテノホビルが増加しました。

肝不全の患者:

エファビレンツ: 有意ではない複数回投与試験は、検証された研究被験者と比較した場合、軽度肝不全研究 (タイプ A の小児 pgh ポイント) におけるエファビレンツの薬物動態に重大な影響を及ぼします。肝不全が中等度か重度か（チャイルド・ピュー点BまたはC）がエファビレンの薬物動態に影響を与えるかを判断するのに十分なデータはありません。

エムトリシタビン: 肝不全を研究している被験者におけるエムトリシタビンの薬物動態に関する研究はありませんが、肝酵素はエムトリシタビンを代謝しないため、肝不全の影響は限定的です。

テノホビルジソプロキシルフマラート: テノホビル DF 300 mg 使用後のテノホビルの薬物動態は、HIV に汚染されていない中程度および重度の肝不全を伴う研究で研究されています。肝不全の被験者におけるテノホビルの動態には、肝臓以外の研究被験者と比べて大きな変化はありません。

服用する前に Trustiva 医薬品 600mg/200mg/300mg ヘテロ治療薬 HIV-1 感染症 (30 錠)

使用方法

内服薬。

投与量

成人患者および 12 歳以上で体重 40 kg 以上の小児:

Trustiva の用量は、空腹時に 1 日 1 回 1 錠ずつ服用してください。

就寝前に服用すると、中枢神経系の症状への耐性が向上します。

腎不全:

Trustiva は固定用量の組み合わせであるため、この薬は中等度または重度のレベルの腎不全 (クレアチニンクリアランスが 50 ml/分未満) など、用量の調整が必要な患者には処方されません。

リファンピシンとの併用: 体重 50 kg 以上の患者に Trustiva 薬をリファンピシンと同時に使用する場合は、エファビレンツ 200 mg/日の使用が推奨されます。

注: 上記の投与量は参考用です。具体的な投与量は、病気の状態および進行のレベルによって異なります。適切な用量については、医師または医療専門家に相談する必要があります。過剰摂取した場合はどうすればよいですか?

用量を忘れた場合はどうすればよいですか?ただし、次の服用時間が近い場合は、忘れた分は飛ばして、次の予定通りの時間に服用してください。規定量の 2 倍の量を使用しないでください。

副作用

エファビレンツ:

不明な周波数

精神的: うつ病、不安、落ち着きのなさ。

代謝: 総コレステロールを増加させます。

エムトリシタビン:

不明な周波数

筋骨格系関節: 関節痛、筋肉痛、背中の痛み。

神経学的: 知覚、末梢神経障害 (末梢神経および神経疾患を含む)。
呼吸器: 咳、肺炎、鼻炎。
消化器: 消化器疾患、腹痛。
その他：発熱、発疹（発疹、発疹、蕁麻疹、膿疱、アレルギー反応を含む）。
テノホビルジソプロキシルフマル酸塩:
不明な周波数
代謝: 乳酸感染。

肝臓：脂肪性の急性重度肝炎による肝臓肥大が臨床的に進行します。腎臓 - 泌尿器: 新たな腎不全またはさらなる腎不全。
筋骨格系関節: 骨内のミネラル濃度が低下します。
免疫: 免疫抑制症候群。
ADR の処理方法に関する指示
薬の副作用が発生した場合は、使用を中止して医師に通知するか、最寄りの医療機関に行って適切な治療を受ける必要があります。

警告

禁忌

Trustiva の成分であるエファビレンツによる過敏症の臨床歴 (スティーブンスジョンソン症候群、多様なエリテマトーデス、皮膚中毒など) のある患者。

ボリコナゾール抗真菌薬、麦角誘導体 (ジヒドロエルゴタミン、エルゴノビン、エルゴタミン、メチルエルゴビン）、ベンゾジアゼピン（ミダゾラム、トリアゾラム）、カルシウムチャネル遮断薬（ベプリジル）（シサプリド）、鎮静剤（ピモジド）、セントジョーンズワート（オトギリソウ）。

使用時には注意してください

乳酸感染症/肝脂肪の重い方:

ほとんどの女性患者は、Trustiva の化合物である Tenofovir DF などのヌクレオシド核を他の抗ウイルス薬と組み合わせて使用すると、乳酸/重度の脂肪肝肥大を起こしやすくなり、死亡することもあります。肥満とヌクレオシド核の延長は危険因子です。

肝疾患を引き起こす危険因子を持つ患者にヌクレオシド核を使用する場合は特に注意が必要です。ただし、患者に危険因子がない場合もあります。乳酸感染症または肝毒性（肝エナメル質の顕著な増加がなくても、重度の脂肪肝が含まれる場合があります）が疑われる臨床的検出または検査を行っている患者では、エファビレンツ、エムトリシタビン、テノホビル DF の投与を中止する必要があります。

HIV-1 および HBV に感染した患者:

すべての HIV-1 感染患者は、抗ウイルス療法を使用する前に慢性 HBV の存在を検査する必要があると推奨されています。 Trustiva は慢性 HBV 感染症の治療には承認されておらず、HBV 型と HIV-1 型の両方に感染した患者に対する Trustiva の安全性と有効性は不明です。 HBV と HIV-1 の両方の細菌感染症を患い、Trustiva の 2 つの化合物であるエムトリシタビンまたはテノホビル DF の使用を中止した患者は、急性重篤な B 型肝炎を発症しました。

一部の HBV 感染患者でエムトリシタビンによる治療を受けており、進行性の B 型肝炎患者は肝臓および肝不全を伴います。 HBV 型と HIV-1 型の両方に感染した患者は、エファビレンツ、エムトリシタビン、テノホビルジソプロキシルフマル酸塩による治療を中止する前に、臨床指標およびモニタリング検査指標の観点から数か月間注意深く監視する必要があります。必要に応じて、b 型肝炎の使用を開始してください。

Trustiva は Hepsera® (アデフォビルディビボキシル) と同時に使用することはできません。

薬物相互作用:

血漿エファビレンツの濃度は、CYP3A の基質、阻害剤、誘導体によって変化する可能性があります。また、エファビレンツは、CYP3A または CYP2B6 によって引き起こされる薬物の血漿濃度を変化させる可能性があります。

用量調整が必要な場合（リファンピンなど）を除き、Comlera (エムトリシタビン/リルピビリン/テノホビル DF)、エムトリバ (エムトリシタビン)、サスティバ (エファビレンツ) などの関連製品を Trustiva と同時に使用することはできません。エムトリシタビンとラミブジンは類似しているため、Trustiva はコンビビル (ラミブジン/ジドブジン)、エピビル、またはエピビル-HBV (ラミブジン)、エプジコム (アバカビル硫酸/ラミブジン) または TrizIVIR) ラミブジン/ジドブジン) などのラミブジン含有薬剤と同時に使用することはできません。

精神症状:

エファビレンツで治療を受けた患者では、重度のうつ病、自殺念慮、死をもたらさない自殺願望、攻撃的行動、認知障害反応、悲しみと喜びの混合反応などの重篤な精神的不倫反応が報告されています。これらの精神症状の頻度の増加に伴うその他の要因には、薬物注射、精神病歴、薬物治療開始時の精神薬物療法などがあります。

重度の精神的不倫反応を示す患者を診察して、これらの症状がエファビレンツの使用に関連しているかどうか、関連している場合は治療の使用を継続するリスクがより多くの利益をもたらすかどうかを判断する必要があります。

神経症状:

報告されている症状には、興奮、混乱、動揺、認知症、当惑、異常な思考、我を忘れなどが含まれます。治療を継続すると、一般的な症状は改善する可能性が高く、次に精神症状の発作がいつ起こるかは現時点では予測できないことを患者に通知する必要があります。就寝前に服用すると、神経系の症状への耐性が向上します。

Trustiva を使用している患者は、Trustiva をアルコールや向精神薬と同時に使用する場合、中枢神経系に影響を与える可能性があることに注意する必要があります。

集中力の低下、めまい、寝鶏などの中枢神経系の症状を経験した患者は、運転や機械の操作などの危険な仕事を避ける必要があります。

新規腎不全または進行性腎不全:

エムトリシタビンとテノホビルは主に腎臓から排出されます。ただし、エファビレンツは腎臓から排泄されません。 Trustiva は複合製品であり、薬剤に含まれる化合物の用量を置き換えることはできないため、クレアチニンクリアランスが 50 ml/分未満の患者には Trustiva を使用しないでください。テノホビル DF の使用により、急性腎不全やファンコニ症候群（重度の低血糖を伴う腎尿細管病変）の症例を含む腎不全が報告されています。

Trustiva の使用が臨床的に適切かどうかを確認する前に、すべての患者のクレアチニンクリアランスを計算することをお勧めします。ヘプセラと併用した場合の腎疾患の病歴のある患者を含む、腎不全のリスクがある患者におけるクレアチニンと血清リンの定期的な管理をモニタリングします。 Trustiva は、投薬や最近使用された腎中毒薬との併用は避けてください。

フローティング:

皮膚の腫れ、剥離、不快な粘膜、または発熱を伴う重度の症状が見られる患者は、Trustiva の使用を中止してください。抗ヒスタミン薬やコルチコステロイド薬を合理的に使用すると、発疹が加速しても耐性が向上します。

肝臓中毒:

B 型および C 型肝炎ウイルス感染を含む隠れ肝疾患患者の治療前および治療中に肝臓内の酵素をモニタリングすることを推奨。患者はトランスアミナーゼを明らかに増加させている。

肝機能障害やその他の危険因子の病歴のない患者の肝臓のモニタリングも考慮する必要があります。血清トランスアミナーゼが正常値の 5 倍を超えて持続的に増加している患者における肝臓中毒の未知のリスクと比較した場合、Trustiva による治療を継続するメリットを計算する必要があります。

骨内のミネラル濃度を減らす:

病的骨折の病歴や、骨粗鬆症や骨物質の損失を引き起こすその他の危険因子のある患者の骨中のミネラル濃度 (BMD) を評価する必要があります。カルシウムとビタミン D の添加による影響は研究されていませんが、このサプリメントはすべての患者に利益をもたらす可能性があります。

骨に異常な疑いがある場合は、医師に相談してください。テノホビル DF を治療に使用した場合、BMD の変化と生化学的兆候が長期的な骨の健康と将来の骨折のリスクに及ぼす影響はまだ不明です。テノホビル DF の使用時に、骨ピューレ（石炭管付近の腎疾患に関連し、骨折の一因となる）の症例が報告されています。

けいれん:

けいれんの既往歴のある患者には注意が必要です。フェニトインやフェノバルビタールなどの抗けいれん薬を同時に使用している患者の血漿濃度を定期的にモニタリングし、これらの薬が主に肝臓を通じて代謝されることを確認します。

免疫抑制症候群:

抗ウイルス薬併用治療の第一段階では、痛みを引き起こさない日和見感染症や他の細菌感染症（マイコバクテリウムウイルス感染症、細胞ウイルス、ニュームシスチス・ジロベシ肺炎（PCP）、結核など）の炎症に免疫系が反応して発症する可能性がある、より多くの患者を評価して治療する必要があります。

脂肪分布:

腹部の肥満、首と背中の広範な肥満（ザトウクジラ）、末梢の過剰、顔の過剰、胸部の発達、および他の抗ウイルス薬を使用している患者で記録される「クッシング症候群」など、体内の脂肪の再分布/蓄積。これらの現象のメカニズムと長期的な影響はまだ不明です。これらの原因の関与はまだ不明です。

機械を運転および操作する能力

Trustiva を使用している患者は、Trustiva をアルコールや向精神薬と同時に使用する場合、中枢神経系に影響を与える可能性があることに注意する必要があります。集中力の低下、めまい、寝鶏などの中枢神経系の症状を経験した患者は、運転や機械の操作などの危険な仕事を避ける必要があります。

妊娠

エファビレンツを妊娠の最初の 3 か月以内に使用すると、胎児に有害となる可能性があります。妊娠中の女性はTrustivaの使用を避けてください。常にさまざまな避妊手段（経口避妊薬やホルモン避妊薬など）を使用してください。エファビレンツの半破壊的持続時間は長いため、トラスティバ中止後 12 週間以内に適切な避妊薬を使用することが推奨されます。

妊娠中の女性は、Trustiva を使用する前に妊娠検査薬をチェックする必要があります。この薬を妊娠 3 か月間使用する場合、または妊娠中の患者がこの薬を使用する場合は、薬の妊娠に対する有害な影響について患者に通知する必要があります。

妊婦を対象とした Trustiva の完全な検査はありません。 Trustiva は、その利点が胎児により多くのリスクをもたらす場合にのみ、妊娠中に使用されます。

授乳期間

エファビレンツ、エムトリシタビン、またはテノホビルが母乳を通じて排泄されるかどうかは不明です。乳児への HIV-1 感染のリスクと授乳時の重篤な副作用のため、Trustiva を使用する場合は母親に授乳しないよう指導する必要があります。

薬物相互作用

エファビレンツは、CYP3A および CYP2B6 肝酵素に影響を与えます。 CYP3A または CYP2B6 の基質は、エファビレンツと同時に使用すると血漿濃度を低下させることができます。インビトロ研究では、エファビレンツが血漿濃度の記録において CYP2C9、2C19、および 3A4 アイザイムを阻害することが示されています。エファビレンツとこれらのイズザイムによって引き起こされる薬剤を同時に使用すると、同時に使用された薬剤の血漿濃度が変化する可能性があります。したがって、これらの薬には適切な用量調整が必要な場合があります。 CYP3A 活性刺激薬 (フェノバルビタール、リファンピン、リファブチンなど) はエファビレンツクリアランスを増加させ、血漿中濃度の低下をもたらすと予測されています。

エムトリシタビンおよびテノホビルジソプロキシルフマル酸塩:

エムトリシタビンとテノホビルは主に腎臓から排泄されますが、エファビレンツ、エムトリシタビン、テノホビルジソプロキシルフマル酸塩を、腎機能を低下させる薬剤、またはセトリシタビン、テノホビルおよび/または他の種類の下痢の濃度を上昇させる可能性のある尿細管を介した能動的な排泄と競合する薬剤と併用する必要があります。いくつかの例としては、アシクロビル、アデホビルジピボキシル、シドフォビル、ガンシクロビル、バラシクロビル、バルガンシクロビルなどの薬剤が挙げられますが、これらの薬剤に限定されるものではありません。

テノホビル DF とジダノシンの併用には注意が必要であり、併用薬を使用している患者はジダノシンによって引き起こされる広範な反応について注意深く監視する必要があります。副作用が発現した患者では、ジダノシンの使用を中止する必要があります。テノホビル DF とジダノシン 400 mg/日を使用した患者で CD4+ 細胞阻害が記録されています。

保管

湿気を避け、300℃で保管してください。薬は子供の手の届かないところに置いてください。

その他の薬

免責事項

Drugslib.com によって提供される情報が正確であることを保証するためにあらゆる努力が払われています。 -日付、および完全ですが、その旨については保証されません。ここに含まれる医薬品情報は時間に敏感な場合があります。 Drugslib.com の情報は、米国の医療従事者および消費者による使用を目的として編集されているため、特に明記されていない限り、Drugslib.com は米国外での使用が適切であることを保証しません。 Drugslib.com の医薬品情報は、医薬品を推奨したり、患者を診断したり、治療法を推奨したりするものではありません。 Drugslib.com の医薬品情報は、認可を受けた医療従事者による患者のケアを支援すること、および/または医療の専門知識、スキル、知識、判断の代替ではなく補足としてこのサービスを閲覧している消費者にサービスを提供することを目的とした情報リソースです。

特定の薬物または薬物の組み合わせに対する警告がないことは、その薬物または薬物の組み合わせが特定の患者にとって安全、有効、または適切であることを示すものと決して解釈されるべきではありません。 Drugslib.com は、Drugslib.com が提供する情報を利用して管理される医療のいかなる側面についても責任を負いません。ここに含まれる情報は、考えられるすべての使用法、使用法、注意事項、警告、薬物相互作用、アレルギー反応、または副作用を網羅することを意図したものではありません。服用している薬について質問がある場合は、医師、看護師、または薬剤師に問い合わせてください。