Ubat Trustiva 600mg/200mg/300mg rawatan heteroro Jangkitan HIV-1 (30 tablet)

Bentuk dos Kotak
Spesifikasi Efavirenzum, Emtricitabin, Tenofovir Disoproxil

Kandungan

Maklumat komposisi	kandungan
Efavirenzum	600mg
Emtricitabin	200mg
Tenofovir disoproxil	300mg

Kegunaan

Petunjuk

digunakan secara berasingan dalam rejimen atau apabila digunakan dalam kombinasi dengan ubat anti-virus lain untuk merawat jangkitan HIV-1 pada orang dewasa dan kanak-kanak berumur sekurang-kurangnya 12 tahun.

Farmakokologi

Mekanisme operasi:

efavirenz: Efavirenz ialah perencat anti-salinan dalam Bukan Nukleosid (RT) HIV-1. Aktiviti Efavirenz dijalankan terutamanya melalui perantara dengan menghalang aktiviti penyalinan songsang (RT) HIV-1 yang tidak kompetitif. Efavirenz tidak menghalang HIV-2 RT dan polimerase sel pada manusia α, β, γ dan Δ.

emtricitabin:

Emtricitabin, bahan sintetik yang serupa dengan nukleosida nukleosid cytidin ialah fosforus oleh enzim halus yang bertukar menjadi emtricitabin 5'-triphosphate. Emtricitabin 5'-Triphosphate menghalang operasi HIV-1 RT dengan bersaing dengan substrat semula jadi Deoxyctidin 5'-triphosphate dan dengan menamatkan rantai DNA selepas disepadukan ke dalam rantaian DNA baharu virus. Emtricitabin 5'-Triphosphate ialah perencat lemah sel polimerase DNA dalam mamalia α, β, ε dan sel polimerase DNA γ.

tenofovir disoproxil fumarat:

Tenofovir DF adalah serupa dengan nukleosid nukleosid fosfonat nukleosida adenosin monofosfat. Tenofovir DF pada mulanya memerlukan hidrolisis untuk ditukar kepada tenofovir dan kemudian fosforus oleh enzim sel untuk membentuk Tenofovir Difosfat. Tenofovir difosfat menghalang operasi HIV-1 RT dengan bersaing dengan substrat semula jadi Deoxyadenosin 5-triphosphate dan dengan menamatkan rantai DNA selepas disepadukan ke dalam rantai DNA. Tenofovir Diphosphate ialah perencat lemah DNA sel polimerase dalam mamalia α, β dan sel polimerase DNA γ.

Farmakokinetik dinamik

emtricitabin: Selepas menggunakan Emtricitabin, tiada perubahan dalam farmakokinetik disebabkan oleh warna kulit.

Tenofovir Disoproxil Fumarat: Selain orang kulit putih, tidak terdapat kuantiti yang mencukupi daripada kulit dan kumpulan etnik yang mudah untuk mengenal pasti perbezaan farmakokinetik selepas menggunakan Tenofovir DF antara objek tertentu.

Jantina: Farmakokinetik Efavirenz, Emtricitabin dan Tenofovir adalah serupa dalam kalangan subjek penyelidikan lelaki dan wanita.

Pesakit dengan kanak-kanak: Hanya Trustiva digunakan untuk kanak-kanak berumur 12 tahun dengan berat lebih besar daripada atau sama dengan 40kg.

Pesakit warga emas: Tiada penilaian penuh farmakokinetik Trustiva pada orang berumur 65 tahun ke atas.

Pesakit dengan kegagalan buah pinggang:

Efavirenz: Tiada kajian farmakokinetik Efavirenz pada subjek kegagalan buah pinggang; Walau bagaimanapun, hanya kurang daripada 1% yang dikeluarkan secara utuh dalam air kencing, jadi kesan kegagalan buah pinggang terhadap penyingkiran Efavirenz adalah pada tahap minimum.

Emtricitabin dan Tenofovir Disoproxil Fumarat: Farmakokinetik Emtricitabin dan Tenofovir DF telah berubah dalam penyelidik kegagalan buah pinggang. Dalam objek penyelidikan dengan kelegaan kreatinin di bawah 50 ml/min, CMAX dan AUC0-∞ Emtricitabin dan Tenofovir telah meningkat.

Pesakit dengan kegagalan hati:

Efavirenz: Percubaan berbilang dos yang tidak ketara mempunyai sebarang kesan ketara ke atas farmakokinetik Efavirenz pada kajian kegagalan hati ringan (mata kanak-kanak-pgh jenis A) jika dibandingkan dengan subjek penyelidikan yang disahkan. Tiada data yang mencukupi untuk menentukan sama ada kegagalan hati adalah sederhana atau berat (titik Child-Pugh B atau C) mempunyai kesan ke atas farmakokinetik Efaviren.

Emtricitabin: Tiada kajian tentang farmakokinetik Emtricitabin pada subjek yang mengkaji kegagalan hati, walau bagaimanapun, enzim hati tidak memetabolismekan Emtricitabin jadi kesan kegagalan hati adalah terhad.

Tenofovir disoproxil fumarat: Farmakokinetik Tenofovir selepas menggunakan Tenofovir DF 300 mg telah dikaji pada kajian yang tidak tercemar HIV dengan kegagalan hati sederhana dan teruk. Tiada perubahan ketara dalam dinamik kinetik Tenofovir pada subjek kegagalan hati berbanding subjek penyelidikan bukan hepatik.

Sebelum mengambil Ubat Trustiva 600mg/200mg/300mg rawatan heteroro Jangkitan HIV-1 (30 tablet)

Cara menggunakan

ubat oral.

Dos

Pesakit dewasa dan kanak-kanak berumur 12 tahun ke atas dengan sekurang-kurangnya 40 kg:

Dos Trustiva satu tablet sekali sehari apabila lapar.

Dos sebelum tidur boleh meningkatkan toleransi simptom sistem saraf pusat.

kegagalan buah pinggang:

Oleh kerana Trustiva adalah gabungan dos tetap, ubat tidak ditetapkan untuk pesakit yang perlu melaraskan dos seperti kegagalan buah pinggang pada tahap sederhana atau teruk (pelepasan kreatinin di bawah 50 ml/min).

Penggunaan serentak dengan rifampin: Apabila menggunakan ubat Trustiva serentak dengan rifampin pada pesakit dengan berat sekurang-kurangnya 50 kg, menggunakan Efavirenz 200 mg/hari adalah disyorkan.

Nota: Dos di atas adalah untuk rujukan sahaja. Dos tertentu bergantung pada keadaan dan tahap perkembangan penyakit. Untuk dos yang sesuai, anda perlu berunding dengan doktor atau pakar perubatan. Apa yang perlu dilakukan apabila menggunakan dos berlebihan?

Apa yang perlu dilakukan apabila anda terlupa satu dos? Walau bagaimanapun, jika hampir dengan dos seterusnya, langkau dos yang terlupa dan ambil dos seterusnya pada masa seperti yang dirancang. Ambil perhatian bahawa ia tidak boleh digunakan dua kali ganda dos yang ditetapkan.

Kesan sampingan

Efavirenz:

Kekerapan tidak diketahui

Mental: kemurungan, kebimbangan, kegelisahan.

Metabolisme: Meningkatkan jumlah kolesterol.

emtricitabin:

Kekerapan tidak diketahui

sendi muskuloskeletal: sakit sendi, sakit otot, sakit belakang.

Neurologi: Persepsi, neuropati periferal (termasuk saraf periferi dan penyakit saraf).
Pernafasan: batuk, radang paru-paru, rinitis.
pencernaan: gangguan pencernaan, sakit perut.
Lain-lain: Demam, ruam (termasuk ruam, ruam ruam, urtikaria, pustula dan tindak balas alahan).
tenofovir disoproxil fumarate:
Kekerapan tidak diketahui
Metabolisme: Jangkitan asid laktik.

Hati: Pembesaran hati hepatitis akut teruk berlemak secara klinikal berkembang. buah pinggang - kencing: Kegagalan buah pinggang baru atau kegagalan buah pinggang selanjutnya.
sendi muskuloskeletal: Mengurangkan kepekatan mineral dalam tulang.
imuniti: sindrom imunosupresif.
Arahan tentang cara mengendalikan ADR
Apabila mengalami kesan sampingan ubat, adalah perlu untuk berhenti menggunakan dan memaklumkan doktor atau pergi ke kemudahan perubatan terdekat untuk rawatan tepat pada masanya.

Amaran

Kontraindikasi

Pesakit yang mempunyai sejarah hipersensitiviti klinikal (contohnya, sindrom Stevens-Johnson, pelbagai eritematosus atau keracunan kulit) dengan Efavirenz, komponen Trustiva.

Digunakan serentak dengan ubat-ubatan yang menjejaskan enzim CYP3A seperti ubat antikulat Voriconazole, ergonovinovin, Ergot derivatives methylergovin), Benzodiazepine (Midazolam, triazolam), penyekat saluran kalsium (Bepridil) (Cisaprid), sedatif (Pimozid), St. John's Wort (Hypericum Perforatum).

Berhati-hati apabila menggunakan

Jangkitan asid laktik/lemak hati berat:

Kebanyakan pesakit wanita terdedah kepada asid laktik/ pembesaran hati lemak berlemak yang teruk, termasuk kematian, apabila menggunakan nukleus nukleosid, termasuk Tenofovir DF, sebatian Trustiva apabila digabungkan dengan agen antivirus lain. Obesiti dan nukleus nukleosid yang berpanjangan adalah faktor risiko.

Sangat berhati-hati apabila menggunakan nukleus nukleosid untuk mana-mana pesakit dengan faktor risiko yang telah dikenal pasti menyebabkan penyakit hati; Walau bagaimanapun, terdapat juga kes di mana pesakit tidak mempunyai faktor risiko. Adalah perlu untuk menghentikan Efavirenz, Emtricitabin dan Tenofovir DF dalam mana-mana pesakit yang membangunkan pengesanan klinikal atau ujian yang mengesyaki jangkitan asid laktik atau ketoksikan hati (yang mungkin termasuk hati berlemak hati yang teruk walaupun tanpa peningkatan enamel hati yang ketara).

Pesakit yang dijangkiti HIV-1 dan HBV:

Mengesyorkan bahawa semua pesakit yang dijangkiti HIV-1 harus memeriksa kehadiran HBV kronik sebelum menggunakan terapi antivirus. Trustiva belum diluluskan untuk merawat jangkitan HBV kronik, dan tidak jelas keselamatan dan keberkesanan Trustiva untuk pesakit yang dijangkiti kedua-dua jenis HBV dan HIV-1. Pesakit dengan jangkitan bakteria kedua-dua HBV dan HIV-1 dan telah menghentikan Emtricitabin atau Tenofovir DF, dua sebatian Trustiva telah berkembang menjadi hepatitis B teruk akut.

Dalam sesetengah pesakit yang dijangkiti HBV dan telah dirawat dengan Emtricitabin, pesakit progresif dengan hepatitis B disertai dengan kegagalan hati dan hati. Pesakit yang dijangkiti kedua-dua jenis HBV dan HIV-1 perlu dipantau dengan teliti dari segi petunjuk ujian klinikal dan pemantauan selama beberapa bulan sebelum menghentikan rawatan dengan Efavirenz, Emtricitabin, Tenofovir Disoproxil Fumarate. Jika perlu, mula menggunakan hepatitis b.

Trustiva tidak digunakan serentak dengan Hepsera® (Adefovir Divivoxil).

Interaksi dadah:

Kepekatan Efavirenz plasma boleh diubah oleh substrat, perencat, dan terbitan CYP3A. Selain itu, Efavirenz boleh mengubah kepekatan plasma ubat-ubatan yang disebabkan oleh CYP3A atau CYP2B6.

Produk yang berkaitan tidak digunakan serentak dengan Trustiva termasuk: Comlera (Emtricitabin/ Rilpivirin/ Tenofovir DF), Emtriva (Emtricitabin), Sustiva (Efavirenz), melainkan pelarasan dos diperlukan (Rifampin). Disebabkan persamaan antara Emtricitabin dan Lamivudin, Trustiva tidak digunakan serentak dengan ubat yang mengandungi lamivudin, termasuk Combivir (Lamivudin/ Zidovudin), Epivir, atau Epivir-HBV (Lamivudin), Epzicom (Abacavir Sulfat/ Lamivudin) atau TrizIVIR) lamivudin/ .

Gejala mental:

Reaksi perzinaan mental yang serius seperti kemurungan teruk, pemikiran bunuh diri, niat bunuh diri yang tidak menyebabkan kematian, tingkah laku agresif, tindak balas gangguan kognitif, dan reaksi sedih dan gembira bercampur telah dilaporkan pada pesakit yang dirawat dengan Efavirenz. Faktor lain yang disertai dengan peningkatan kekerapan simptom mental ini termasuk suntikan dadah, sejarah mental dan ubat mental apabila memulakan rawatan dadah.

Pemeriksaan perubatan perlu dilakukan untuk pesakit yang mengalami reaksi zina mental yang serius untuk menentukan sama ada simptom ini berkaitan dengan penggunaan Efavirenz dan jika ada, untuk menentukan sama ada risiko meneruskan penggunaan terapi akan membawa lebih banyak manfaat.

Gejala saraf:

Gejala yang dilaporkan termasuk keseronokan, kekeliruan, pergolakan, demensia, kebingungan, pemikiran yang tidak normal dan lupa diri. Pesakit harus dimaklumkan bahawa apabila meneruskan penggunaan terapi, gejala biasa mungkin bertambah baik dan pada masa ini tidak dapat diramalkan apabila serangan gejala mental seterusnya kurang kerap. Dos sebelum tidur boleh meningkatkan toleransi simptom sistem saraf.

Pesakit yang menggunakan Trustiva perlu diberi perhatian tentang keupayaan untuk menjejaskan sistem saraf pusat apabila menggunakan Trustiva serentak dengan alkohol dan ubat psikotropik.

Pesakit yang mengalami gejala sistem saraf pusat seperti penurunan kepekatan, pening dan/atau ayam tidur harus mengelak daripada melakukan pekerjaan berbahaya seperti memandu atau mengendalikan mesin.

Kegagalan buah pinggang baharu atau kegagalan buah pinggang progresif:

Emtricitabin dan Tenofovir terutamanya disingkirkan melalui buah pinggang; Walau bagaimanapun, Efavirenz tidak membuang melalui buah pinggang. Oleh kerana Trustiva adalah produk gabungan dan dos sebatian dalam ubat tidak boleh diganti, pesakit dengan pelepasan kreatinin di bawah 50 ml/minit tidak boleh digunakan Trustiva. Kegagalan buah pinggang, termasuk kes kegagalan buah pinggang akut dan sindrom fanconi (lesi tubular renal dengan hipoglikemia teruk), telah dilaporkan dengan penggunaan Tenofovir DF.

Adalah disyorkan untuk mengira pelepasan kreatinin dalam semua pesakit sebelum mula melihat sama ada ia sesuai secara klinikal apabila menggunakan Trustiva. Memantau rejim biasa kreatinin dan fosforus serum pada pesakit yang berisiko kegagalan buah pinggang, termasuk pesakit yang mempunyai sejarah penyakit buah pinggang apabila digunakan dengan Hepsera. Trustiva harus dielakkan dengan ubat serentak atau ubat keracunan buah pinggang baru-baru ini.

Terapung:

Hentikan Trustiva pada pesakit yang mengesan gejala teruk yang disertai dengan bengkak kulit, mengelupas, mukosa tidak selesa atau demam. Penggunaan munasabah antihistamin dan/atau ubat kortikosteroid boleh meningkatkan toleransi dengan mempercepatkan ruam.

Keracunan hati:

Syor untuk memantau enzim dalam hati sebelum dan semasa rawatan pada pesakit dengan penyakit hati tersembunyi termasuk jangkitan virus hepatitis B dan C; pesakit meningkatkan transaminase dengan jelas; dan pesakit yang dirawat dengan ubat lain yang berkaitan dengan keracunan hati.

Ia juga perlu mempertimbangkan pemantauan hati pada pesakit tanpa sejarah gangguan fungsi hati atau faktor risiko lain. Adalah perlu untuk mengira faedah meneruskan rawatan dengan Trustiva jika dibandingkan dengan risiko keracunan hati yang tidak diketahui pada pesakit dengan peningkatan transaminase serum yang berterusan lebih daripada 5 kali pada had biasa.

Kurangkan kepekatan mineral dalam tulang:

Adalah perlu untuk menilai kepekatan mineral dalam tulang (BMD) pada pesakit yang mempunyai sejarah patah tulang patologi atau faktor risiko lain yang menyebabkan osteoporosis atau kehilangan bahan tulang. Walaupun kesan penambahan kalsium dan vitamin D belum dikaji, suplemen ini mungkin memberi manfaat kepada semua pesakit.

Rujuk doktor anda jika terdapat keraguan yang tidak normal tentang tulang. Apabila digunakan untuk rawatan dengan Tenofovir DF, kesan perubahan BMD dan tanda biokimia terhadap kesihatan tulang jangka panjang dan risiko patah tulang pada masa hadapan masih tidak diketahui. Kes puri tulang (berkaitan dengan penyakit buah pinggang dalam tiub arang batu berhampiran dan ia menyumbang kepada patah tulang) telah dilaporkan apabila menggunakan Tenofovir DF.

sawan:

Berhati-hati dalam mana-mana pesakit yang mempunyai sejarah sawan. Pemantauan berkala kepekatan plasma pada pesakit yang menggunakan ubat anti-kejang serentak bahawa ubat-ubatan ini dimetabolismekan terutamanya melalui hati seperti fenitoin dan fenobarbital.

sindrom imunosupresif:

Dalam fasa pertama rawatan gabungan ubat antiviral, adalah perlu untuk menilai dan merawat lebih ramai pesakit yang sistem imun bertindak balas boleh berkembang untuk bertindak balas terhadap keradangan jangkitan oportunistik yang tidak menyebabkan kesakitan dan jangkitan bakteria lain [seperti jangkitan virus Mycobacterium, virus sel, pneumucystis jirovecii pneumonia (PCP), atau taburan tuberkulosis].

Pengagihan semula/pengumpulan lemak dalam badan termasuk obesiti perut, obesiti yang meluas di leher dan belakang (kerbau bungkuk), lebihan di periferal, lebihan pada muka, perkembangan dada dan "Sindrom Cushing" yang direkodkan pada pesakit yang menggunakan ubat antivirus lain. Mekanisme dan kesan jangka panjang fenomena ini masih tidak diketahui. Penglibatan punca-punca ini masih tidak diketahui.

Keupayaan untuk memandu dan mengendalikan jentera

Pesakit yang menggunakan Trustiva perlu diberi perhatian kemungkinan menjejaskan sistem saraf pusat apabila menggunakan Trustiva serentak dengan alkohol dan ubat psikotropik. Pesakit yang mengalami simptom sistem saraf pusat seperti penurunan kepekatan, pening dan/atau ayam tidur harus mengelak daripada melakukan pekerjaan berbahaya seperti memandu atau mengendalikan mesin.

Kehamilan

Efavirenz mungkin berbahaya kepada janin apabila digunakan dalam tiga bulan pertama kehamilan. Wanita hamil harus mengelak menggunakan Trustiva. Sentiasa gunakan pelbagai kaedah kontraseptif (seperti kontraseptif oral dan kontraseptif hormon). Oleh kerana masa separa musnah Efavirenz yang berpanjangan, penggunaan kontraseptif yang betul dalam tempoh 12 minggu selepas pemberhentian trustiva adalah disyorkan.

Wanita hamil perlu menyemak ujian hamil sebelum menggunakan Trustiva, jika menggunakan ubat ini selama tiga bulan kehamilan, atau jika pesakit hamil menggunakan ubat ini, pesakit harus dimaklumkan tentang kesan berbahaya pada kehamilan ubat.

Tiada ujian penuh Trustiva dalam wanita hamil. Trustiva hanya digunakan semasa kehamilan jika manfaatnya membawa lebih banyak risiko kepada janin.

Tempoh penyusuan

Tidak jelas sama ada Efavirenz, Emtricitabin, atau Tenofovir dikumuhkan melalui susu manusia. Disebabkan oleh risiko penularan HIV-1 kepada bayi dan kesan buruk yang serius semasa menyusu, ibu perlu diarahkan untuk tidak menyusu jika menggunakan Trustiva.

Interaksi dadah

Efavirenz mempunyai pengaruh pada enzim hati CYP3A dan CYP2B6. Substrat CYP3A atau CYP2B6 boleh mengurangkan kepekatan plasma apabila digunakan serentak dengan Efavirenz. Kajian in vitro telah menunjukkan bahawa Efavirenz menghalang iszim CYP2C9, 2C19, dan 3A4 dalam rakaman kepekatan plasma. Penggunaan serentak Efavirenz dengan ubat-ubatan yang disebabkan oleh iszim ini boleh menyebabkan perubahan dalam kepekatan plasma ubat-ubatan yang digunakan secara serentak. Oleh itu, pelarasan dos yang sesuai mungkin diperlukan untuk ubat-ubatan ini. Perangsang aktiviti CYP3A (seperti Phenobarbital, Rifampin, Rifabutin) diramalkan meningkatkan pelepasan Efavirenz, yang membawa kepada pengurangan kepekatan plasma.

emtricitabin dan tenofovir disoproxil fumarate:

Adakah Emtricitabin dan Tenofovir terutamanya mengeluarkan buah pinggang untuk menggunakan Efavirenz, Emtricitabin dan Tenofovir disoproxil Fumarate secara serentak dengan ubat-ubatan yang mengurangkan fungsi buah pinggang atau bersaing dengan perkumuhan aktif melalui tubul renal yang boleh meningkatkan kepekatan cetricitabin, tenofovir dan/atau jenis cirit-birit lain. Beberapa contoh termasuk ubat berikut tetapi tidak terhad hanya dalam ubat ini ialah Acyclovir, Adefovir Dipivoxil, Cidofovir, Ganciclovir, Valacyclovir dan Valganciclovir.

Penggunaan serentak dengan Tenofovir DF dan Didanosin mesti berhati-hati dan pesakit yang menggunakan ubat gabungan perlu dipantau dengan teliti terhadap tindak balas meresap yang disebabkan oleh Didanosin. Didanosin harus dihentikan pada pesakit yang mengalami reaksi buruk. Perencatan sel CD4+ telah direkodkan pada pesakit yang menggunakan Tenofovir DF dengan didanosin 400 mg/hari.

Penyimpanan

Simpan pada suhu 300C, elakkan kelembapan. Biarkan ubat itu jauh dari capaian kanak-kanak.

Ubat lain

Penafian

Segala usaha telah dilakukan untuk memastikan bahawa maklumat yang diberikan oleh Drugslib.com adalah tepat, terkini -tarikh, dan lengkap, tetapi tiada jaminan dibuat untuk kesan itu. Maklumat ubat yang terkandung di sini mungkin sensitif masa. Maklumat Drugslib.com telah disusun untuk digunakan oleh pengamal penjagaan kesihatan dan pengguna di Amerika Syarikat dan oleh itu Drugslib.com tidak menjamin bahawa penggunaan di luar Amerika Syarikat adalah sesuai, melainkan dinyatakan sebaliknya secara khusus. Maklumat ubat Drugslib.com tidak menyokong ubat, mendiagnosis pesakit atau mengesyorkan terapi. Maklumat ubat Drugslib.com ialah sumber maklumat yang direka bentuk untuk membantu pengamal penjagaan kesihatan berlesen dalam menjaga pesakit mereka dan/atau memberi perkhidmatan kepada pengguna yang melihat perkhidmatan ini sebagai tambahan kepada, dan bukan pengganti, kepakaran, kemahiran, pengetahuan dan pertimbangan penjagaan kesihatan pengamal.

Ketiadaan amaran untuk gabungan ubat atau ubat yang diberikan sama sekali tidak boleh ditafsirkan untuk menunjukkan bahawa gabungan ubat atau ubat itu selamat, berkesan atau sesuai untuk mana-mana pesakit tertentu. Drugslib.com tidak memikul sebarang tanggungjawab untuk sebarang aspek penjagaan kesihatan yang ditadbir dengan bantuan maklumat yang disediakan oleh Drugslib.com. Maklumat yang terkandung di sini tidak bertujuan untuk merangkumi semua kemungkinan penggunaan, arahan, langkah berjaga-jaga, amaran, interaksi ubat, tindak balas alahan atau kesan buruk. Jika anda mempunyai soalan tentang ubat yang anda ambil, semak dengan doktor, jururawat atau ahli farmasi anda.