Medicamento Trustiva 600mg/200mg/300mg tratamento heterero infecção HIV-1 (30 comprimidos)

Forma farmacêutica Caixa
Especificações Efavirenzum, Emtricitabina, Tenofovir Disoproxil

Ingrediente

Informações de composição	Contente
Efavirenzum	600mg
Emtricitabina	200mg
Tenofovir disoproxil	300mg

Usos

Indicações

usados separadamente em um regime ou quando usados em combinação com outros medicamentos antivírus para tratar a infecção pelo HIV-1 em adultos e crianças com pelo menos 12 anos de idade.

Farmacologia

Mecanismo de operação:

efavirenz: O efavirenz é um inibidor anticópia do Não-Nucleosídeo (RT) do HIV-1. A actividade do Efavirenz é realizada principalmente através de intermediários, inibindo actividades não competitivas de cópia inversa (RT) do VIH-1. O efavirenz não inibe a RT do VIH-2 e as polimerases celulares α, β, γ e Δ em humanos.

emtricitabina:

A emtricitabina, uma substância sintética semelhante aos nucleosídeos da citidina, é fosfatada por enzimas sutis que se transformam em emtricitabina 5'-trifosfato. A emtricitabina 5'-trifosfato inibe a operação da RT do HIV-1 ao competir com substratos naturais desoxictidina 5'-trifosfato e ao encerrar a cadeia de DNA após integração na nova cadeia de DNA do vírus. A emtricitabina 5'-trifosfato é um inibidor fraco das células da DNA polimerase em células α, β, ε de mamíferos e das células da DNA polimerase γ.

tenofovir disoproxil fumarato:

O Tenofovir DF é semelhante aos nucleosídeos nucleosídeos fosfonatos do monofosfato de adenosina. O Tenofovir DF inicialmente precisou ser hidrolisado para ser convertido em tenofovir e depois em fósforo pelas enzimas celulares para formar o Tenofovir Difosfato. O difosfato de tenofovir inibe a operação da RT do HIV-1 ao competir com os substratos naturais desoxiadenosina 5-trifosfato e ao encerrar a cadeia de DNA após integração na cadeia de DNA. O tenofovir difosfato é um inibidor fraco da DNA polimerase das células α, β e das células γ da DNA polimerase de mamíferos.

Farmacocinética dinâmica

emtricitabina: Após o uso de Emtricitabina, não há alteração na farmacocinética devido à cor da pele.

Tenofovir Disoproxil Fumarat: Além dos brancos, não há quantidade suficiente de pele e grupos étnicos que sejam fáceis de identificar as diferenças de farmacocinética após o uso do Tenofovir DF entre objetos específicos.

Sexo: a farmacocinética do Efavirenz, da Emtricitabina e do Tenofovir é semelhante entre os sujeitos de pesquisa do sexo masculino e feminino.

Pacientes com crianças: Somente Trustiva é utilizado para crianças a partir de 12 anos com peso maior ou igual a 40kg.

Doentes idosos: Não existe uma avaliação completa da farmacocinética do Trustiva em pessoas com 65 anos ou mais.

Pacientes com insuficiência renal:

Efavirenz: Não há estudo sobre a farmacocinética do Efavirenz em indivíduos com insuficiência renal; Contudo, apenas menos de 1% é excretado intacto na urina, pelo que o impacto da insuficiência renal na eliminação do Efavirenz é mínimo.

Emtricitabina e Tenofovir Disoproxil Fumarat: A farmacocinética da Emtricitabina e do Tenofovir DF mudou em pesquisadores de insuficiência renal. Em objetos de pesquisa com depuração de creatinina abaixo de 50 ml/min, CMAX e AUC0-∞ Emtricitabina e Tenofovir aumentaram.

Pacientes com insuficiência hepática:

Efavirenz: Um ensaio multidose não significativo tem qualquer impacto significativo na farmacocinética do Efavirenz em estudos de insuficiência hepática ligeira (pontos de pgh infantil tipo A) quando comparado com sujeitos de investigação verificados. Não existem dados suficientes para determinar se a insuficiência hepática é moderada ou grave (o ponto B ou C de Child-Pugh) tem impacto na farmacocinética do Efaviren.

Emtricitabina: Não há estudo sobre a farmacocinética da Emtricitabina em indivíduos que estudam insuficiência hepática; no entanto, as enzimas hepáticas não metabolizam a Emtricitabina, portanto o impacto da insuficiência hepática é limitado.

Tenofovir disoproxil fumarato: A farmacocinética do Tenofovir após o uso de Tenofovir DF 300 mg foi estudada em estudos não contaminados pelo HIV com insuficiência hepática média e grave. Não há alteração significativa na dinâmica cinética do Tenofovir em indivíduos com insuficiência hepática em comparação com indivíduos de pesquisa não hepáticos.

Antes de tomar Medicamento Trustiva 600mg/200mg/300mg tratamento heterero infecção HIV-1 (30 comprimidos)

Como usar

medicação oral.

Dosagem

Pacientes adultos e crianças com 12 anos ou mais com pelo menos 40 kg:

Dosar Trustiva um único comprimido uma vez ao dia quando estiver com fome.

A dosagem antes de dormir pode melhorar a tolerância aos sintomas do sistema nervoso central.

insuficiência renal:

Como Trustiva é uma combinação de dose fixa, o medicamento não é prescrito para pacientes que necessitam de ajuste de dose, como insuficiência renal em nível moderado ou grave (clearance de creatinina abaixo de 50 ml/min).

Uso concomitante com rifampicina: Ao usar medicamentos Trustiva simultaneamente com rifampicina em pacientes com peso mínimo de 50 kg, recomenda-se o uso de Efavirenz 200 mg/dia.

Nota: A dose acima é apenas para referência. A dosagem específica depende da condição e do nível de progressão da doença. Para uma dose adequada, é necessário consultar um médico ou médico especialista. O que fazer em caso de sobredosagem?

O que fazer quando se esquece de uma dose? No entanto, se estiver próximo da próxima dose, pule a dose esquecida e tome a próxima dose no horário planejado. Observe que não deve ser usado o dobro da dose prescrita.

Efeitos colaterais

Efavirenz:

Frequência desconhecida

Mental: depressão, ansiedade, inquietação.

Metabolismo: Aumenta o colesterol total.

emtricitabina:

Frequência desconhecida

articulações músculo-esqueléticas: dores nas articulações, dores musculares, dores nas costas.

Neurológica: Percepção, neuropatia periférica (incluindo nervos periféricos e doenças neurológicas).
Respiratório: tosse, pneumonia, rinite.
digestivo: distúrbios digestivos, dor abdominal.
Outros: febre, erupção cutânea (incluindo erupção cutânea, erupção cutânea, urticária, pústulas e reações alérgicas).
tenofovir disoproxil fumarato:
Frequência desconhecida
Metabolismo: Infecção por ácido láctico.

Fígado: O aumento do fígado da hepatite aguda grave e gordurosa progride clinicamente. rim - urinário: Nova insuficiência renal ou insuficiência renal adicional.
articulações músculo-esqueléticas: Reduzem a concentração de minerais nos ossos.
imunidade: síndrome imunossupressora.
Instruções sobre como lidar com ADR
Ao sentir efeitos colaterais do medicamento, é necessário interromper o uso e avisar o médico ou ir ao centro médico mais próximo para tratamento oportuno.

Avisos

Contra-indicado

Pacientes com história clínica de hipersensibilidade (por exemplo, síndrome de Stevens-Johnson, eritematoso diverso ou intoxicação cutânea) com Efavirenz, um componente do Trustiva.

Usado simultaneamente com medicamentos que afetam as enzimas CYP3A, como medicamentos antifúngicos voriconazol, derivados do ergot (di-hidroergotamina, ergonovina, ergotamina, metilergovina), benzodiazepínico (midazolam, triazolam), bloqueadores dos canais de cálcio (Bepridil) (Cisaprid), sedativo (Pimozid), erva de São João (Hypericum perforatum).

Seja cauteloso ao usar

Infecção por ácido láctico/gordura hepática intensa:

A maioria das pacientes do sexo feminino é suscetível ao aumento do ácido láctico/fígado de gorduras gordurosas graves, incluindo mortes, quando se utiliza núcleo nucleosídeo, incluindo Tenofovir DF, um composto de Trustiva quando combinado com outros agentes antivirais. A obesidade e o prolongamento do núcleo nucleosídeo são fatores de risco.

Particularmente cauteloso ao usar núcleo nucleosídeo para qualquer paciente com fatores de risco que foram identificados como causadores de doença hepática; Porém, também há casos em que os pacientes não apresentam fatores de risco. É necessário interromper o Efavirenz, a Emtricitabina e o Tenofovir DF em qualquer paciente que desenvolva detecções clínicas ou testes que suspeitem de infecção por ácido láctico ou toxicidade hepática (que pode incluir esteatose hepática grave, mesmo sem aumento significativo do esmalte hepático).

Pacientes infectados com HIV-1 e HBV:

Recomendado que todos os pacientes infectados pelo HIV-1 verifiquem a presença de HBV crônico antes de usar terapia antiviral. O Trustiva não foi aprovado para tratar a infecção crónica pelo VHB e não é clara a segurança e a eficácia do Trustiva em pacientes infectados pelos tipos HBV e VIH-1. Pacientes com infecções bacterianas por HBV e HIV-1 e que interromperam Emtricitabina ou Tenofovir DF, dois compostos de Trustiva evoluíram para hepatite B aguda grave.

Em alguns pacientes infectados por HBV e tratados com Emtricitabina, o paciente progressivo com hepatite B é acompanhado por insuficiência hepática e hepática. Os pacientes infectados com os tipos HBV e HIV-1 precisam ser monitorados de perto em termos de indicadores clínicos e de monitoramento de testes por alguns meses antes de interromper o tratamento com Efavirenz, Emtricitabina, Tenofovir Disoproxil Fumarato. Se necessário, comece a usar hepatite B.

Trustiva não é usado simultaneamente com Hepsera® (Adefovir Divivoxil).

Interação medicamentosa:

A concentração plasmática de Efavirenz pode ser alterada pelos substratos, inibidores e derivados do CYP3A. Além disso, o Efavirenz pode alterar a concentração plasmática de medicamentos causados pelo CYP3A ou CYP2B6.

Produtos relevantes não são usados simultaneamente com Trustiva, incluindo: Comlera (Emtricitabina/Rilpivirina/Tenofovir DF), Emtriva (Emtricitabina), Sustiva (Efavirenz), a menos que seja necessário ajuste de dose (como Rifampicina). Devido à semelhança entre Emtricitabina e Lamivudina, Trustiva não é usado simultaneamente com medicamentos contendo lamivudina, incluindo Combivir (Lamivudina/ Zidovudina), Epivir ou Epivir-HBV (Lamivudina), Epzicom (Abacavir Sulfat/ Lamivudina) ou TrizIVIR) lamivudina/zidovudina).

Sintomas mentais:

Reações graves de adultério mental, como depressão grave, pensamentos suicidas, intenções suicidas que não causam morte, comportamento agressivo, reação de distúrbio cognitivo e reação mista de tristeza e alegria, foram relatadas em pacientes tratados com Efavirenz. Outros fatores acompanhados pelo aumento da frequência desses sintomas mentais incluem injeções de drogas, histórico mental e medicação mental ao iniciar o tratamento medicamentoso.

É necessário exame médico para pacientes com reações graves de adultério mental para determinar se esses sintomas estão relacionados ao uso de Efavirenz e, se houver, para determinar se o risco de continuar o uso da terapia trará mais benefícios.

Sintomas nervosos:

Os sintomas relatados incluem excitação, confusão, agitação, demência, perplexidade, pensamentos anormais e esquecimento de si mesmos. Os pacientes devem ser notificados de que, ao continuar o uso da terapia, os sintomas comuns provavelmente melhorarão e são atualmente imprevisíveis quando os próximos ataques de sintomas mentais forem menos frequentes. A dosagem antes de dormir pode melhorar a tolerância aos sintomas do sistema nervoso.

Os pacientes que usam Trustiva devem ser observados sobre a capacidade de afetar o sistema nervoso central ao usar Trustiva simultaneamente com álcool e medicamentos psicotrópicos.

Os pacientes que apresentaram sintomas do sistema nervoso central, como diminuição da concentração, tontura e/ou dor de cabeça, devem evitar realizar trabalhos perigosos, como dirigir ou operar máquinas.

Nova insuficiência renal ou insuficiência renal progressiva:

A emtricitabina e o tenofovir são eliminados principalmente pelos rins; No entanto, o Efavirenz não é excretado pelos rins. Como o Trustiva é um produto combinado e a dose dos compostos do medicamento não pode ser reposta, pacientes com depuração de creatinina inferior a 50 ml/minuto não devem utilizar Trustiva. Insuficiência renal, incluindo casos de insuficiência renal aguda e síndrome de Fanconi (lesões tubulares renais com hipoglicemia grave), foram relatadas com o uso de Tenofovir DF.

Recomenda-se calcular a depuração da creatinina em todos os pacientes antes de começar para ver se é clinicamente adequado ao usar Trustiva. Monitorização do regime regular de creatinina e fósforo sérico em pacientes com risco de insuficiência renal, incluindo pacientes com histórico de doença renal quando utilizados com Hepsera. Trustiva deve ser evitado com medicamentos simultâneos ou medicamentos para envenenamento renal recente.

Flutuante:

Pare o Trustiva em pacientes que detectem sintomas graves acompanhados de pele inchada, descamação, mucosa desconfortável ou febre. O uso razoável de anti-histamínicos e/ou corticosteróides pode melhorar a tolerância e acelerar a erupção cutânea.

Intoxicação hepática:

Recomendações para monitorar enzimas no fígado antes e durante o tratamento em pacientes com doença hepática oculta, incluindo infecções pelos vírus da hepatite B e C; pacientes aumentando claramente as transaminases; e pacientes tratados com outros medicamentos relacionados à intoxicação hepática.

Também é necessário considerar o monitoramento do fígado em pacientes sem histórico de comprometimento da função hepática ou outros fatores de risco. É necessário calcular os benefícios da continuação do tratamento com Trustiva em comparação com os riscos desconhecidos de intoxicação hepática em pacientes com aumento persistente das transaminases séricas superiores a 5 vezes o limite normal.

Reduza a concentração de minerais nos ossos:

É necessário avaliar a concentração de minerais no osso (DMO) em pacientes com histórico de fraturas patológicas ou outros fatores de risco que causam osteoporose ou perda de substância óssea. Embora o impacto da adição de cálcio e vitamina D não tenha sido estudado, este suplemento pode beneficiar todos os pacientes.

Consulte seu médico se houver dúvidas anormais sobre os ossos. Quando utilizado para tratamento com Tenofovir DF, o impacto das alterações da DMO e dos sinais bioquímicos na saúde dos ossos a longo prazo e o risco de futuras fraturas ainda são desconhecidos. Casos de purê de osso (relacionados à doença renal no tubo próximo ao carvão e que contribuem para a fratura) foram relatados ao usar Tenofovir DF.

convulsões:

Seja cauteloso em qualquer paciente com histórico de convulsões. Monitoramento periódico das concentrações plasmáticas em pacientes em uso simultâneo de anticonvulsivantes que são metabolizados principalmente pelo fígado, como fenitoína e fenobarbital.

Síndrome imunossupressora:

Na primeira fase do tratamento medicamentoso antiviral combinado, é necessário avaliar e tratar mais pacientes que o sistema imunológico pode desenvolver para responder à inflamação de infecções oportunistas que não causam dor e outras infecções bacterianas [como infecção por vírus Mycobacterium, vírus celular, pneumonia por pneumucystis jirovecii (PCP) ou tuberculose].

Distribuição de gordura:

A redistribuição/acúmulo de gordura no corpo incluindo obesidade abdominal, obesidade generalizada no pescoço e costas (búfalo jubarte), excesso na periferia, excesso na face, desenvolvimento do tórax e "síndrome de Cushing" registrada em pacientes em uso de outros medicamentos antivirais. O mecanismo e os efeitos a longo prazo destes fenómenos ainda são desconhecidos. O envolvimento destas causas ainda é desconhecido.

A capacidade de dirigir e operar máquinas

Pacientes em uso de Trustiva devem estar atentos à possibilidade de afetar o sistema nervoso central ao usar Trustiva simultaneamente com álcool e medicamentos psicotrópicos. Pacientes que apresentaram sintomas do sistema nervoso central, como diminuição da concentração, tontura e/ou dor de cabeça, devem evitar realizar trabalhos perigosos, como dirigir ou operar máquinas.

Gravidez

O efavirenz pode ser prejudicial ao feto quando usado nos primeiros três meses de gravidez. As mulheres grávidas devem evitar o uso de Trustiva. Sempre use várias medidas contraceptivas (como contracepção oral e contracepção hormonal). Devido ao tempo semidestrutivo prolongado do Efavirenz, recomenda-se a utilização de contraceção adequada no prazo de 12 semanas após a interrupção do Trustiva.

Gestantes precisam verificar os testes de gravidez antes de usar Trustiva, se usarem este medicamento durante três meses de gravidez, ou se pacientes grávidas fizerem uso deste medicamento, a paciente deve ser avisada dos efeitos nocivos do medicamento na gravidez.

Não existe teste completo de Trustiva em gestantes. Trustiva só é utilizado durante a gravidez se os benefícios trouxerem mais riscos ao feto.

O período de amamentação

Não está claro se o Efavirenz, a Emtricitabina ou o Tenofovir são excretados pelo leite humano. Devido ao risco de transmissão do HIV-1 aos bebês e às reações adversas graves durante a amamentação, as mães precisam ser instruídas a não amamentar se usarem Trustiva.

Interação medicamentosa

O efavirenz tem influência nas enzimas hepáticas CYP3A e CYP2B6. Os substratos do CYP3A ou CYP2B6 podem reduzir as concentrações plasmáticas quando utilizados simultaneamente com Efavirenz. Estudos in vitro demonstraram que o Efavirenz inibe a enzima CYP2C9, 2C19 e 3A4 no registo das concentrações plasmáticas. O uso simultâneo de Efavirenz com medicamentos causados por essas iszimas pode levar a alterações nas concentrações plasmáticas dos medicamentos utilizados simultaneamente. Portanto, pode ser necessário ajuste de dose adequado para esses medicamentos. Prevê-se que os estimulantes da actividade do CYP3A (tais como Fenobarbital, Rifampicina, Rifabutina) aumentem a depuração do Efavirenz, conduzindo a concentrações plasmáticas reduzidas.

emtricitabina e tenofovir disoproxil fumarato:

Fazer Emtricitabina e Tenofovir excretados principalmente pelos rins para usar simultaneamente Efavirenz, Emtricitabina e Tenofovir disoproxil Fumarato com medicamentos que reduzem a função renal ou competem com a excreção ativa através dos túbulos renais que podem aumentar a concentração de cetricitabina, tenofovir e/ou outros tipos de diarreia. Alguns exemplos incluem os seguintes medicamentos, mas não limitados apenas a estes medicamentos: Aciclovir, Adefovir Dipivoxil, Cidofovir, Ganciclovir, Valaciclovir e Valganciclovir.

O uso concomitante com Tenofovir DF e Didanosina deve ser cauteloso e os pacientes que usam medicamentos combinados precisam ser monitorados de perto quanto às reações generalizadas causadas pela Didanosina. A didanosina deve ser descontinuada em pacientes que desenvolvam reações adversas. A inibição de células CD4+ foi registrada em pacientes em uso de Tenofovir DF com didanosina 400 mg/dia.

Armazenamento

Armazene a 300°C, evite umidade. Deixe o medicamento fora do alcance das crianças.

Outras drogas

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