Трастива лекарство 600мг/200мг/300мг гетеро лечение ВИЧ-1 инфекции (30 таблеток)

Лекарственная форма Коробка
Характеристики Эфавирензу, Эмтрицитабин, Тенофовир дизопроксил

Состав

Информация о составе	Содержание
Эфавирензум	600мг
Эмтрицитабин	200мг
Тенофовир дизопроксил	300мг

Использование

Показания

Применяется отдельно в схеме или в сочетании с другими противовирусными препаратами для лечения ВИЧ-1-инфекции у взрослых и детей в возрасте не менее 12 лет.

Фармакокология

Механизм действия:

эфавиренз: Эфавиренз является антикопийным ингибитором ненуклеозида (RT) ВИЧ-1. Действие эфавиренца осуществляется преимущественно через посредников путем ингибирования неконкурентной активности обратного копирования (ОТ) ВИЧ-1. Эфавиренз не ингибирует ОТ ВИЧ-2 и клеточные полимеразы у человека α, β, γ и Δ.

эмтрицитабин:

Эмтрицитабин, синтетическое вещество, похожее на нуклеозид-нуклеозиды цитидина, фосфорируется тонкими ферментами, которые превращаются в эмтрицитабин-5'-трифосфат. Эмтрицитабин 5'-трифосфат ингибирует работу RT ВИЧ-1, конкурируя с природными субстратами дезоксиктидин-5'-трифосфатом и завершая цепь ДНК после интеграции в новую цепь ДНК вируса. Эмтрицитабин 5'-трифосфат является слабым ингибитором ДНК-полимеразы клеток α, β, ε и ДНК-полимеразы клеток γ млекопитающих.

тенофовира дизопроксила фумарата:

Тенофовир DF аналогичен нуклеозидам, нуклеозидфосфонатным нуклеозидам аденозинмонофосфата. Тенофовир DF первоначально нуждался в гидролизе для превращения в тенофовир, а затем в фосфоре с помощью клеточных ферментов с образованием тенофовира дифосфата. Дифосфат тенофовира ингибирует работу RT ВИЧ-1, конкурируя с природными субстратами дезоксиаденозин-5-трифосфатом и завершая цепь ДНК после интеграции в цепь ДНК. Тенофовира дифосфат является слабым ингибитором полимеразы ДНК клеток млекопитающих α, β и ДНК-полимеразы γ клеток.

Динамическая фармакокинетика

эмтрицитабин: после применения эмтрицитабина фармакокинетика не изменяется в зависимости от цвета кожи.

Тенофовир дизопроксил фумарат: Помимо белых людей, не хватает количества представителей кожи и этнических групп, у которых легко выявить различия фармакокинетики после применения Тенофовира DF среди конкретных объектов.

Пол: фармакокинетика эфавиренца, эмтрицитабина и тенофовира одинакова среди участников исследования мужского и женского пола.

Пациенты с детьми: Детям от 12 лет с весом больше или равным 40 кг применяется только Трастива.

Пациенты пожилого возраста: полной оценки фармакокинетики Трастивы у людей в возрасте 65 лет и старше не существует.

Пациенты с почечной недостаточностью:

Эфавиренз: исследований фармакокинетики эфавиренца на пациентах с почечной недостаточностью не проводилось; Однако только менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде, поэтому влияние почечной недостаточности на выведение эфавиренца минимально.

Эмтрицитабин и тенофовир дизопроксил фумарат: Фармакокинетика эмтрицитабина и тенофовира DF изменилась у исследователей почечной недостаточности. У объектов исследования с клиренсом креатинина ниже 50 мл/мин CMAX и AUC0-∞ эмтрицитабина и тенофовира увеличивались.

Пациенты с печеночной недостаточностью:

Эфавиренз: Незначимое исследование с применением нескольких доз оказало какое-либо существенное влияние на фармакокинетику эфавиренца в исследованиях легкой печеночной недостаточности (пункты PGH для детей типа А) по сравнению с проверенными субъектами исследования. Недостаточно данных, чтобы определить, оказывает ли печеночная недостаточность средней или тяжелой степени (точки В или С по Чайлд-Пью) влияние на фармакокинетику эфавирена.

Эмтрицитабин: фармакокинетика эмтрицитабина на субъектах, изучающих печеночную недостаточность, не изучалась, однако ферменты печени не метаболизируют эмтрицитабин, поэтому влияние печеночной недостаточности ограничено.

Тенофовира дизопроксил фумарат: Фармакокинетика тенофовира после применения Тенофовира DF 300 мг изучалась в исследованиях, не зараженных ВИЧ, с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени. Не выявлено существенных изменений в кинетической динамике тенофовира у пациентов с печеночной недостаточностью по сравнению с участниками исследования, не страдающими печеночной недостаточностью.

Прежде чем принимать Трастива лекарство 600мг/200мг/300мг гетеро лечение ВИЧ-1 инфекции (30 таблеток)

Как применять

пероральные препараты.

Дозировка

Взрослые пациенты и дети от 12 лет и старше с массой тела не менее 40 кг:

Принимайте Трастиву по одной таблетке один раз в день, когда голодны.

Дозировка перед сном может улучшить переносимость симптомов со стороны центральной нервной системы.

Почечная недостаточность:

Поскольку Трастива представляет собой комбинацию фиксированных доз, препарат не назначают пациентам, которым необходима коррекция дозы, например, с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени (клиренс креатинина ниже 50 мл/мин).

Одновременное применение с рифампином: при применении препаратов «Трастива» одновременно с рифампицином у пациентов с массой тела не менее 50 кг рекомендуется применение эфавиренза в дозе 200 мг/сут.

Примечание. Указанная выше доза предназначена только для справки. Конкретная дозировка зависит от состояния и степени прогрессирования заболевания. Для подбора подходящей дозы необходимо проконсультироваться с врачом или медицинским специалистом. Что делать при передозировке?

Что делать, если вы забыли дозу? Однако если приближается время приема следующей дозы, пропустите забытую дозу и примите следующую дозу в запланированное время. Обратите внимание, что его не следует использовать в два раза больше предписанной дозы.

Побочные эффекты

Эфавиренц:

Неизвестная частота

Психика: депрессия, тревога, беспокойство.

Обмен веществ: Повышение общего холестерина.

эмтрицитабин:

Неизвестная частота

костно-мышечные суставы: боли в суставах, мышечные боли, боли в спине.

Неврологические: восприятие, периферическая невропатия (включая периферические нервы и неврологические заболевания).
Дыхательная система: кашель, пневмония, ринит.
Пищеварительная система: расстройства пищеварения, боли в животе.
Прочее: Лихорадка, сыпь (включая сыпь, сыпь, крапивницу, пустулы и аллергические реакции).
тенофовира дизопроксила фумарат:
Неизвестная частота
Метаболизм: инфекция молочной кислоты.

Печень: Печень увеличивается по жировому типу, клинически прогрессирует острый тяжелый гепатит. Почки – мочевыводящие пути: новая почечная недостаточность или дальнейшая почечная недостаточность.
скелетно-мышечные суставы: снижают концентрацию минералов в костях.
иммунитет: иммуносупрессивный синдром.
Инструкции по обращению с ADR
При возникновении побочных эффектов препарата необходимо прекратить применение и сообщить об этом врачу или обратиться в ближайшее медицинское учреждение для своевременного лечения.

Предупреждения

Противопоказано

Пациентам с гиперчувствительностью в анамнезе (например, синдром Стивенса-Джонсона, разнообразная эритематозная эритематоз или кожные отравления) эфавиренц, компонент Трастивы.

Одновременно применяется с препаратами, влияющими на ферменты CYP3A, такими как противогрибковые препараты вориконазола, производные спорыньи (дигидроэрготамин, эргоновин, эрготамин, метилэрговин), бензодиазепины (мидазолам, триазолам), блокаторы кальциевых каналов (бепридил) (цизаприд), седативные средства (пимозид), зверобой (Hypericum perforatum).

Будьте осторожны при использовании

Инфекция молочной кислоты/ожирение печени:

Большинство пациенток женского пола подвержены молочнокислому/увеличению печени в тяжелой жировой форме, включая смертельные случаи, при использовании нуклеозидного ядра, включая тенофовир DF, соединение Trustiva в сочетании с другими противовирусными агентами. Ожирение и удлинение нуклеозидного ядра являются факторами риска.

Будьте особенно осторожны при использовании нуклеозидного ядра у пациентов с факторами риска, вызывающими заболевание печени; Однако бывают случаи, когда у пациентов нет факторов риска. Необходимо прекратить прием эфавиренза, эмтрицитабина и тенофовира DF у любого пациента, у которого появляются клинические признаки или тесты, позволяющие подозревать инфекцию молочной кислоты или токсичность печени (которая может включать тяжелую жировую дистрофию печени даже без значительного увеличения эмали печени).

Пациенты, инфицированные ВИЧ-1 и ВГВ:

Рекомендуется всем пациентам, инфицированным ВИЧ-1, проверять наличие хронического вируса гепатита В перед применением противовирусной терапии. Trustiva не была одобрена для лечения хронической инфекции HBV, и неясно, безопасность и эффективность Trustiva для пациентов, инфицированных как HBV, так и ВИЧ-1. У пациентов с бактериальными инфекциями, вызванными как ВГВ, так и ВИЧ-1, которые прекратили прием Эмтрицитабина или Тенофовира DF, два соединения Трастивы развились в острый тяжелый гепатит В.

У некоторых пациентов, инфицированных ВГВ и получавших лечение Эмтрицитабином, прогрессирование гепатита В сопровождается печеночной и печеночной недостаточностью. Пациенты, инфицированные как типами HBV, так и ВИЧ-1, должны находиться под тщательным наблюдением с точки зрения клинических показателей и мониторинга показателей тестов в течение нескольких месяцев перед прекращением лечения эфавирензом, эмтрицитабином, тенофовира дизопроксила фумаратом. При необходимости начать применение гепатита В.

Трастива не применяется одновременно с Гепсерой® (Адефовир Дививоксил).

Взаимодействие с лекарственными средствами:

Концентрация эфавиренза в плазме может изменяться под действием субстратов, ингибиторов и производных CYP3A. Кроме того, эфавиренз может изменять концентрацию в плазме препаратов, вызываемых CYP3A или CYP2B6.

Соответствующие препараты не применяются одновременно с Трастивой, в том числе: Комлера (Эмтрицитабин/Рилпивирин/Тенофовир DF), Эмтрива (Эмтрицитабин), Сустива (Эфавиренц), если не требуется коррекция дозы (например, Рифампин). Из-за сходства Эмтрицитабина и Ламивудина Трастива не применяется одновременно с ламивудином-содержащими препаратами, включая Комбивир (Ламивудин/Зидовудин), Эпивир или Эпивир-ВГВ (Ламивудин), Эпзиком (Абакавир Сульфат/Ламивудин) или ТризИВИР (ламивудин/зидовудин).

Психические симптомы:

У пациентов, получавших эфавиренз, сообщалось о серьезных психических реакциях на измену, таких как тяжелая депрессия, суицидальные мысли, суицидальные намерения, не приводящие к смерти, агрессивное поведение, реакции когнитивных расстройств и смешанные реакции грусти и счастья. Другие факторы, сопровождающие увеличение частоты этих психических симптомов, включают инъекции наркотиков, психический анамнез и прием психиатрических препаратов в начале лечения от наркотиков.

Пациентам с серьезными психическими реакциями на измену необходимо пройти медицинское обследование, чтобы определить, связаны ли эти симптомы с применением эфавиренца, и, если таковые имеются, определить, принесет ли риск продолжения применения терапии больше пользы.

Нервные симптомы:

Сообщаемые симптомы включают возбуждение, спутанность сознания, возбуждение, слабоумие, замешательство, ненормальные мысли и забывчивость. Пациентов следует уведомить о том, что при продолжении терапии общие симптомы, вероятно, улучшатся и в настоящее время являются непредсказуемыми, поскольку последующие приступы психических симптомов происходят реже. Дозировка перед сном может улучшить переносимость симптомов со стороны нервной системы.

Пациентам, применяющим Трастиву, следует обратить внимание на возможность воздействия на центральную нервную систему при применении Трастивы одновременно с алкоголем и психотропными лекарствами.

Пациентам, у которых наблюдаются симптомы со стороны центральной нервной системы, такие как снижение концентрации внимания, головокружение и/или сонливость курицы, следует избегать выполнения опасных работ, таких как вождение автомобиля или работа с механизмами.

Новая почечная недостаточность или прогрессирующая почечная недостаточность:

Эмтрицитабин и Тенофовир выводятся преимущественно через почки; Однако эфавиренц не выводится через почки. Поскольку Трастива является комбинированным препаратом и дозы соединений в препарате не могут быть заменены, пациентам с клиренсом креатинина ниже 50 мл/мин не следует применять Трастиву. При применении Тенофовира ДФ сообщалось о почечной недостаточности, включая случаи острой почечной недостаточности и синдрома Фанкони (поражение почечных канальцев с тяжелой гипогликемией).

Рекомендуется рассчитать клиренс креатинина у всех пациентов, прежде чем приступить к выяснению того, подходит ли он клинически при применении Трастивы. Мониторинг регулярного режима уровня креатинина и фосфора в сыворотке крови у пациентов с риском почечной недостаточности, включая пациентов с заболеваниями почек в анамнезе, при применении с Гепсерой. Следует избегать одновременного приема Трастивы или препаратов, вызывающих отравление почек.

Плавающий:

Прекратить прием Трастивы у пациентов при обнаружении тяжелых симптомов, сопровождающихся отеком кожи, шелушением, дискомфортом слизистой оболочки или лихорадкой. Разумное использование антигистаминных и/или кортикостероидных препаратов может улучшить переносимость и ускорить появление сыпи.

Отравление печени:

Рекомендации по контролю ферментов печени до и во время лечения у пациентов со скрытыми заболеваниями печени, включая вирусные инфекции гепатита В и С; у пациентов явно повышается уровень трансаминаз; и пациентов, получающих другие препараты, связанные с отравлением печени.

Также необходимо рассмотреть возможность наблюдения за печенью у пациентов без нарушений функции печени или других факторов риска в анамнезе. Необходимо рассчитать пользу от продолжения лечения Трастивой по сравнению с неизвестным риском отравления печени у пациентов со стойким повышением сывороточных трансаминаз более чем в 5 раз от нормы.

Уменьшите концентрацию минералов в костях:

Необходимо оценить концентрацию минералов в кости (МПКТ) у пациентов, имеющих в анамнезе патологические переломы или другие факторы риска, вызывающие остеопороз или потерю костного вещества. Хотя влияние добавления кальция и витамина D не изучалось, эта добавка может принести пользу всем пациентам.

Проконсультируйтесь с врачом, если есть ненормальные сомнения относительно костей. При использовании для лечения тенофовиром DF влияние изменений МПК и биохимических признаков на долгосрочное здоровье костей и риск будущих переломов до сих пор неизвестно. Сообщалось о случаях образования костного пюре (связанного с заболеванием почек в околоугольной трубке и способствующего перелому) при применении Тенофовира ДФ.

судороги:

Будьте осторожны с любым пациентом, имеющим в анамнезе судороги. Периодический контроль концентрации в плазме у пациентов, одновременно применяющих противосудорожные препараты, которые метаболизируются преимущественно через печень, например фенитоин и фенобарбитал.

Имуносупрессивный синдром:

На первом этапе комбинированного лечения противовирусными препаратами необходимо обследовать и лечить больше пациентов, чтобы иммунная система могла реагировать на воспаление, оппортунистические инфекции, не вызывающие боли, и другие бактериальные инфекции [такие как микобактериальная вирусная инфекция, клеточный вирус, пневмоцистная пневмония (PCP) или туберкулез].

Распределение жира:

У пациентов, применяющих другие противовирусные препараты, зафиксировано перераспределение/накопление жира в организме, включая абдоминальное ожирение, распространенное ожирение в области шеи и спины (горбатый буйвол), избыток на периферии, избыток на лице, развитие грудной клетки и «синдром Кушинга». Механизм и долгосрочные последствия этих явлений до сих пор неизвестны. Участие этих причин пока неизвестно.

Умение управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Пациентам, применяющим Трастиву, следует отметить возможность влияния на центральную нервную систему при применении Трастивы одновременно с алкоголем и психотропными лекарственными средствами. Пациентам, у которых наблюдаются симптомы со стороны центральной нервной системы, такие как снижение концентрации внимания, головокружение и/или сонливость цыплят, следует избегать выполнения опасных работ, таких как вождение автомобиля или работа с механизмами.

Беременность

Эфавиренз может нанести вред плоду при применении в первые три месяца беременности. Беременным женщинам следует избегать использования Трастивы. Всегда используйте различные меры контрацепции (например, оральную контрацепцию и гормональную контрацепцию). В связи с длительным периодом полудеструктивного действия эфавиренца рекомендуется использовать надлежащую контрацепцию в течение 12 недель после прекращения приема трастивы.

Беременным женщинам необходимо пройти тесты на беременность перед применением Трастивы. При использовании этого препарата в течение трех месяцев беременности или если этот препарат используют беременные пациентки, пациентка должна быть уведомлена о вредном влиянии препарата на беременность.

Полного испытания Трастивы на беременных женщинах не проводится. Trustiva используется во время беременности только в том случае, если польза приносит больший риск для плода.

Период грудного вскармливания

Неясно, выделяются ли эфавиренз, эмтрицитабин или тенофовир через грудное молоко. Из-за риска передачи ВИЧ-1 младенцам и серьезных побочных реакций при грудном вскармливании матери должны быть проинструктированы о том, что при использовании Трастивы нельзя кормить грудью.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Эфавиренц оказывает влияние на ферменты печени CYP3A и CYP2B6. Субстраты CYP3A или CYP2B6 могут снижать концентрации в плазме при одновременном применении с эфавирензом. Исследования in vitro показали, что эфавиренц ингибирует ферменты CYP2C9, 2C19 и 3A4 при регистрации концентраций в плазме. Одновременное применение эфавиренца с препаратами, вызываемыми этими ферментами, может привести к изменению концентрации в плазме одновременно применяемых препаратов. Поэтому для этих препаратов может потребоваться соответствующая коррекция дозы. Предполагается, что стимуляторы активности CYP3A (такие как фенобарбитал, рифампин, рифабутин) увеличивают клиренс эфавиренца, что приводит к снижению его концентрации в плазме.

Эмтрицитабин и тенофовир дизопроксил фумарат:

Выводятся ли эмтрицитабин и тенофовир преимущественно почками, при одновременном применении эфавиренза, эмтрицитабина и тенофовира дизопроксила фумарата с препаратами, снижающими функцию почек или конкурирующими с активной экскрецией через почечные канальцы, которые могут повышать концентрацию цетрицитабина, тенофовира и/или других видов диареи. Несколько примеров включают следующие препараты, но не ограничиваются ими: ацикловир, адефовир дипивоксил, цидофовир, ганцикловир, валацикловир и валганцикловир.

При одновременном применении тенофовира DF и диданозина необходимо соблюдать осторожность, а пациентов, принимающих комбинированные препараты, необходимо тщательно контролировать на предмет первазивных реакций, вызванных диданозином. Диданозин следует отменить у пациентов, у которых развиваются побочные реакции. Ингибирование клеток CD4+ было зарегистрировано у пациентов, принимавших тенофовир DF с диданозином в дозе 400 мг/сут.

Хранение

Хранить при температуре 300C, избегать влаги. Храните лекарство в недоступном для детей месте.

Другие препараты

Отказ от ответственности

Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.