Trustiva медицина 600мг/200мг/300мг гетеро лікування ВІЛ-1 інфекції (30 таблеток)

Лікарська форма Коробка
Характеристики Ефавіренз, Емтрицитабін, Тенофовір Дизопроксил

Склад

Інформація про склад	Зміст
ефавіренз	600 мг
Емтрицитабін	200 мг
Тенофовір дизопроксил	300 мг

Використання

Показання

для лікування ВІЛ-1 у дорослих і дітей віком від 12 років окремо або в комбінації з іншими антивірусними препаратами.

Фармакологія

Механізм дії:

ефавіренц: Ефавіренц є інгібітором проти копіювання в ненуклеозидному (RT) ВІЛ-1. Дія Ефавірензу здійснюється в основному через посередників шляхом пригнічення неконкурентної активності зворотного копіювання (ЗТ) ВІЛ-1. Ефавіренц не інгібує ЗТ ВІЛ-2 і клітинні полімерази α, β, γ і Δ людини.

емтрицитабін:

Емтрицитабін, синтетична речовина, подібна до нуклеозидних нуклеозидів цитидину, за допомогою тонких ферментів перетворює фосфор на 5'-трифосфат емтрицитабіну. Емтрицитабіну 5'-трифосфат пригнічує роботу ВІЛ-1 RT, конкуруючи з природним субстратом дезоксиктидину 5'-трифосфатом і розриваючи ланцюг ДНК після інтеграції в новий ланцюг ДНК вірусу. Емтрицитабіну 5'-трифосфат є слабким інгібітором клітин ДНК-полімерази α, β, ε та клітин ДНК-полімерази γ ссавців.

тенофовіру дизопроксил фумарат:

Тенофовір DF подібний до нуклеозидних нуклеозидфосфонатних нуклеозидів аденозинмонофосфату. Тенофовір DF спочатку потребував гідролізу для перетворення на тенофовір, а потім у фосфор клітинними ферментами з утворенням тенофовіру дифосфату. Тенофовіру дифосфат пригнічує роботу ВІЛ-1 ЗТ шляхом конкуренції з природними субстратами дезоксиаденозину 5-трифосфату та шляхом завершення ланцюга ДНК після інтеграції в ланцюг ДНК. Тенофовір дифосфат є слабким інгібітором клітинної ДНК полімерази α, β та ДНК-полімерази клітин γ ссавців.

Динамічна фармакокінетика

емтрицитабін: після застосування емтрицитабіну фармакокінетика не змінюється через колір шкіри.

Тенофовіру дизопроксил фумарат: крім білих людей, недостатньо кількості шкіри та етнічних груп, які легко визначити відмінності фармакокінетики після використання Тенофовіру ДФ серед конкретних об’єктів.

Стать: фармакокінетика ефавіренцу, емтрицитабіну та тенофовіру подібна серед чоловіків і жінок.

Пацієнти з дітьми: Дітям віком від 12 років із масою тіла більше або дорівнює 40 кг застосовують лише Трустиву.

Пацієнти літнього віку. Немає повної оцінки фармакокінетики Trustiva у людей віком від 65 років.

Пацієнти з нирковою недостатністю:

Ефавіренц: немає досліджень фармакокінетики ефавіренцу на суб’єктах із нирковою недостатністю; Проте лише менше 1% виводиться з сечею в незміненому стані, тому вплив ниркової недостатності на виведення ефавірензу є мінімальним.

Емтрицитабін і тенофовіру дизопроксил фумарат: фармакокінетика емтрицитабіну та тенофовіру DF змінилася у дослідників ниркової недостатності. У досліджуваних об’єктів із кліренсом креатиніну нижче 50 мл/хв CMAX та AUC0-∞ емтрицитабіну та тенофовіру зросли.

Пацієнти з печінковою недостатністю:

Ефавіренц: незначуще багатодозове випробування має будь-який значний вплив на фармакокінетику ефавіренцу в дослідженнях легкої печінкової недостатності (бали дитячого рівня А) у порівнянні з перевіреними суб’єктами дослідження. Немає достатньо даних, щоб визначити, чи помірна або важка печінкова недостатність (точка В або С за Чайлдом-П’ю) впливає на фармакокінетику ефавірену.

Емтрицитабін: немає досліджень фармакокінетики емтрицитабіну на суб’єктах, які досліджували печінкову недостатність, проте ферменти печінки не метаболізують емтрицитабін, тому вплив печінкової недостатності обмежений.

Тенофовір дизопроксил фумарат: Фармакокінетика тенофовіру після застосування тенофовіру DF 300 мг була вивчена на неінфікованих ВІЛ дослідженнях із середньою та тяжкою печінковою недостатністю. Немає суттєвих змін у кінетичній динаміці тенофовіру в пацієнтів із печінковою недостатністю порівняно з досліджуваними суб’єктами без печінкової недостатності.

Перед прийомом Trustiva медицина 600мг/200мг/300мг гетеро лікування ВІЛ-1 інфекції (30 таблеток)

Як використовувати

пероральний препарат.

Дозування

Дорослі пацієнти та діти віком від 12 років із масою тіла не менше 40 кг:

Дозування Trustiva одна таблетка один раз на день при голоді.

Дозування перед сном може покращити переносимість симптомів центральної нервової системи.

ниркова недостатність:

Оскільки Trustiva є комбінацією фіксованих доз, препарат не призначають пацієнтам, які потребують коригування дози, наприклад ниркова недостатність середнього або тяжкого ступеня (кліренс креатиніну нижче 50 мл/хв).

Одночасне застосування з рифампіцином: при одночасному застосуванні препаратів Trustiva з рифампіцином пацієнтам із масою тіла не менше 50 кг рекомендується застосовувати ефавіренц у дозі 200 мг/добу.

Примітка: наведена вище доза лише для довідки. Конкретне дозування залежить від стану та ступеня прогресування захворювання. Для підбору відповідної дози необхідно проконсультуватися з лікарем або медичним спеціалістом. Що робити при передозуванні?

Що робити, якщо ви забули прийняти дозу? Однак, якщо наступна доза наближається, пропустіть забуту дозу та прийміть наступну дозу в запланований час. Зауважте, що його не слід застосовувати в подвійній дозі, ніж призначено.

Побічні ефекти

Ефавіренц:

Невідома частота

Психічні: депресія, тривога, неспокій.

Метаболізм: підвищення загального холестерину.

емтрицитабін:

Невідома частота

кістково-м'язові суглоби: біль у суглобах, біль у м'язах, біль у спині.

Неврологічні: сприйняття, периферична нейропатія (включаючи захворювання периферичних нервів і неврологічне захворювання).
Дихальна система: кашель, пневмонія, риніт.
травлення: розлади травлення, біль у животі.
Інше: лихоманка, висипання (включаючи висипання, висипання, кропив’янку, пустули та алергічні реакції).
тенофовіру дизопроксилу фумарат:
Невідома частота
Метаболізм: інфекція молочної кислоти.

Печінка: збільшення печінки внаслідок жирової дистрофії, гострий важкий гепатит клінічно прогресує. нирки - сечовий: Нова ниркова недостатність або подальша ниркова недостатність.
кістково-м'язові суглоби: зменшують концентрацію мінералів у кістках.
імунітет: імуносупресивний синдром.
Інструкції щодо поводження з ADR
При появі побічної дії препарату необхідно припинити застосування та повідомити лікаря або звернутися до найближчого медичного закладу для своєчасного лікування.

Попередження

Протипоказаний

Пацієнти з анамнезом гіперчутливості (наприклад, синдром Стівенса-Джонсона, різноманітна еритематоз або шкірне отруєння) з ефавірензом, компонентом Trustiva.

Одночасне застосування з препаратами, що впливають на ферменти CYP3A, такими як протигрибкові препарати вориконазолу, похідні ріжків (дигідроерготамін, ергоновін, ерготамін, метилерговін), бензодіазепіни (мідазолам, триазолам), блокатори кальцієвих каналів (бепридил) (цизаприд), седативні (пімозид), звіробій (Hypericum perforatum).

Будьте обережні під час використання

Інфекція молочної кислоти/важка жирова дистрофія печінки:

Більшість пацієнтів жіночої статі сприйнятливі до молочної кислоти/збільшення печінки через важку жирову жирову дистрофію, включаючи летальні випадки, при застосуванні нуклеозидного ядра, у тому числі тенофовіру ДФ, сполуки Trustiva у поєднанні з іншими противірусними засобами. Факторами ризику є ожиріння та тривале нуклеозидне ядро.

Особливо обережно при використанні нуклеозидного ядра будь-якому пацієнту з факторами ризику, які, як виявлено, викликають захворювання печінки; Однак бувають випадки, коли у пацієнтів немає факторів ризику. Необхідно припинити застосування ефавірензу, емтрицитабіну та тенофовіру DF у будь-якого пацієнта, у якого виникають клінічні ознаки або тести, які підозрюють інфекцію молочної кислоти або печінкову токсичність (що може включати важку жирову дистрофію печінки навіть без значного збільшення печінкової емалі).

Пацієнти, інфіковані ВІЛ-1 та HBV:

Усім ВІЛ-інфікованим пацієнтам перед застосуванням противірусної терапії рекомендується перевірити наявність хронічного гепатиту В. Trustiva не була схвалена для лікування хронічної інфекції HBV, і неясно, наскільки безпечна та ефективна Trustiva для пацієнтів, інфікованих як HBV, так і ВІЛ-1. Пацієнти з бактеріальними інфекціями гепатиту В та ВІЛ-1, які припинили прийом емтрицитабіну або тенофовіру ДФ, двох сполук Trustiva, розвинули гострий важкий гепатит В.

У деяких пацієнтів, інфікованих гепатитом В, які отримували лікування емтрицитабіном, прогресуючий пацієнт із гепатитом В супроводжується печінковою та печінковою недостатністю. Пацієнти, інфіковані як HBV, так і ВІЛ-1 типами, потребують ретельного моніторингу з точки зору клінічних показників і тестових показників моніторингу протягом кількох місяців до припинення лікування ефавірензом, емтрицитабіном, тенофовіру дизопроксилу фумаратом. При необхідності почати застосування гепатиту В.

Trustiva не застосовують одночасно з Hepsera® (Adefovir Divivoxil).

Лікарська взаємодія:

Концентрація ефавіренцу в плазмі крові може змінюватися субстратами, інгібіторами та похідними CYP3A. Крім того, ефавіренц може змінювати концентрацію в плазмі препаратів, викликаних CYP3A або CYP2B6.

Відповідні продукти не застосовуються одночасно з Trustiva, включаючи: Comlera (Emtricitabin/Rilpivirin/Tenofovir DF), Emtriva (Emtricitabin), Sustiva (Efavirenz), якщо не потрібна корекція дози (наприклад, Rifampin). Через подібність між емтрицитабіном і ламівудином Trustiva не застосовують одночасно з препаратами, що містять ламівудин, включаючи Комбівір (ламівудин/зидовудин), епівір або епівір-HBV (ламівудин), епзиком (абакавір сульфат/ламівудин) або тризІВІР) ламівудин/зидовудин).

Психічні симптоми:

У пацієнтів, які отримували ефавіренц, повідомлялося про серйозні реакції психічної зради, такі як важка депресія, думки про самогубство, наміри про самогубство, які не призводять до смерті, агресивна поведінка, реакція когнітивного розладу та змішана реакція суму та радості. Інші фактори, що супроводжуються збільшенням частоти цих психічних симптомів, включаючи ін’єкції наркотиків, психічний анамнез та психіатричні препарати на початку лікування.

Необхідно пройти медичне обстеження пацієнтів із серйозними реакціями на психічну зраду, щоб визначити, чи пов’язані ці симптоми із застосуванням ефавіренцу, і, якщо такі є, визначити, чи ризик продовження використання терапії принесе більше користі.

Нервові симптоми:

Серед повідомлених симптомів — збудження, сплутаність свідомості, хвилювання, деменція, ошелешеність, ненормальні думки та самозабуття. Пацієнтів слід повідомити, що при продовженні застосування терапії загальні симптоми, ймовірно, зменшаться, і наразі вони непередбачувані, коли наступні напади психічних симптомів відбуваються рідше. Дозування перед сном може покращити переносимість симптомів нервової системи.

Пацієнтам, які застосовують Trustiva, слід пам’ятати про здатність впливати на центральну нервову систему при застосуванні Trustiva одночасно з алкоголем і психотропними препаратами.

Пацієнтам, у яких спостерігаються такі симптоми з боку центральної нервової системи, як зниження концентрації, запаморочення та/або сонливість, слід уникати небезпечної роботи, наприклад керування автомобілем або роботи з механізмами.

Нова ниркова недостатність або прогресуюча ниркова недостатність:

Емтрицитабін і тенофовір в основному виводяться через нирки; Однак ефавіренц не виводиться нирками. Оскільки Trustiva є комбінованим препаратом і доза сполук у препараті не може бути замінена, пацієнтам із кліренсом креатиніну нижче 50 мл/хв не слід застосовувати Trustiva. Повідомлялося про ниркову недостатність, включаючи випадки гострої ниркової недостатності та синдрому Фанконі (ураження ниркових канальців із тяжкою гіпоглікемією), під час застосування тенофовіру ДФ.

Рекомендується розрахувати кліренс креатиніну в усіх пацієнтів перед початком перевірки клінічної придатності застосування Trustiva. Моніторинг регулярного режиму креатиніну та фосфору в сироватці крові у пацієнтів із ризиком розвитку ниркової недостатності, включаючи пацієнтів із захворюваннями нирок в анамнезі, при застосуванні з Hepsera. Слід уникати одночасного застосування Trustiva з ліками або препаратами, які нещодавно отруєли нирки.

Плаваючий:

Припиніть прийом Trustiva пацієнтам, у яких виявляються серйозні симптоми, які супроводжуються набряком шкіри, лущенням, неприємними відчуттями слизової оболонки або лихоманкою. Розумне використання антигістамінних та/або кортикостероїдних препаратів може покращити переносимість із прискоренням висипання.

Отруєння печінки:

Рекомендації щодо моніторингу ферментів у печінці до та під час лікування пацієнтів із прихованими захворюваннями печінки, включаючи вірусні інфекції гепатиту В та С; у пацієнтів явно підвищується трансаміназа; та пацієнтів, які приймають інші препарати, пов’язані з отруєнням печінки.

Також необхідно розглянути можливість моніторингу печінки у пацієнтів без порушення функції печінки або інших факторів ризику в анамнезі. Необхідно розрахувати переваги продовження лікування Trustiva порівняно з невідомими ризиками отруєння печінки у пацієнтів зі стійким підвищенням сироваткових трансаміназ більше ніж у 5 разів від нормальної межі.

Зменшити концентрацію мінералів у кістках:

Необхідно оцінити концентрацію мінеральних речовин у кістці (МЩКТ) у пацієнтів з патологічними переломами в анамнезі або іншими факторами ризику, що викликають остеопороз або втрату кісткової речовини. Хоча вплив додавання кальцію та вітаміну D не вивчався, ця добавка може принести користь усім пацієнтам.

Проконсультуйтеся з лікарем, якщо є незвичайні сумніви щодо кісток. При використанні Тенофовіру ДФ для лікування вплив змін МЩКТ та біохімічних ознак на довгострокове здоров’я кісток і ризик майбутніх переломів досі невідомий. Повідомлялося про випадки кісткового пюре (пов’язане із захворюванням нирок у привугільній трубці та сприяє перелому) під час використання Тенофовіру ДФ.

судоми:

Будьте обережні з будь-яким пацієнтом із судомами в анамнезі. Періодичний моніторинг концентрації в плазмі крові у пацієнтів, які одночасно приймають протисудомні препарати, оскільки ці препарати метаболізуються головним чином через печінку, такі як фенітоїн і фенобарбітал.

Імуносупресивний синдром:

На першому етапі комбінованого лікування противірусними препаратами необхідно оцінити та лікувати більше пацієнтів, у яких імунна система може реагувати на запалення опортуністичних інфекцій, які не викликають болю, та інших бактеріальних інфекцій [таких як інфекція, спричинена вірусом Mycobacterium, клітинний вірус, пневмонія, спричинена pneumucystis jirovecii (PCP), або туберкульоз].

Розподіл жиру:

Перерозподіл/накопичення жиру в організмі, включаючи абдомінальне ожиріння, поширене ожиріння в області шиї та спини (горбатий буйвол), надлишок на периферії, надлишок на обличчі, розвиток грудей та «синдром Кушинга», зареєстрований у пацієнтів, які приймали інші противірусні препарати. Механізм і довгострокові наслідки цих явищ досі невідомі. Взаємодія цих причин досі невідома.

Здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами

Пацієнтам, які застосовують Трустиву, слід враховувати можливість впливу на центральну нервову систему при одночасному застосуванні Трустиви з алкоголем та психотропними засобами. Пацієнти, у яких спостерігаються симптоми ураження центральної нервової системи, такі як зниження концентрації, запаморочення та/або сонливість, повинні уникати виконання небезпечної роботи, наприклад керування автомобілем або роботи з механізмами.

Вагітність

Ефавіренц може бути шкідливим для плоду при застосуванні в перші три місяці вагітності. Вагітним жінкам слід уникати використання Trustiva. Завжди використовуйте різні засоби контрацепції (такі як оральна контрацепція та гормональна контрацепція). Через тривалий напівдеструктивний час ефавіренцу рекомендується використовувати належну контрацепцію протягом 12 тижнів після припинення прийому трустіва.

Вагітним жінкам необхідно перевірити тести на вагітність перед використанням Trustiva, якщо цей препарат використовується протягом трьох місяців вагітності, або якщо вагітні пацієнтки використовують цей препарат, пацієнтку слід повідомити про шкідливий вплив препарату на вагітність.

Повного тесту Trustiva у вагітних жінок немає. Trustiva використовується під час вагітності, лише якщо переваги становлять більший ризик для плоду.

Період грудного вигодовування

Невідомо, чи виділяється ефавіренц, емтрицитабін або тенофовір через грудне молоко. У зв’язку з ризиком передачі ВІЛ-1 немовлятам і серйозними побічними реакціями під час грудного вигодовування матерів необхідно проінструктувати про те, щоб вони не годували грудьми, якщо застосовували Trustiva.

Лікарська взаємодія

Ефавіренц впливає на ферменти печінки CYP3A та CYP2B6. Субстрати CYP3A або CYP2B6 можуть знижувати концентрацію в плазмі при одночасному застосуванні з ефавірензом. Дослідження in vitro показали, що ефавіренц інгібує ізоферменти CYP2C9, 2C19 і 3A4 під час реєстрації концентрацій у плазмі. Одночасне застосування ефавіренцу з препаратами, спричиненими цими ферментами, може призводити до зміни плазмових концентрацій препаратів, які застосовуються одночасно. Тому для цих препаратів може знадобитися відповідна корекція дози. Передбачається, що стимулятори активності CYP3A (такі як фенобарбітал, рифампін, рифабутин) збільшують кліренс ефавіренцу, що призводить до зниження концентрації в плазмі.

емтрицитабіну та тенофовіру дизопроксилу фумарату:

Чи емтрицитабін і тенофовір переважно виводяться нирками, щоб одночасно використовувати ефавіренз, емтрицитабін і тенофовіру дизопроксилу фумарат з препаратами, які знижують функцію нирок або конкурують з активним виведенням через ниркові канальці, що може збільшити концентрацію цетрицитабіну, тенофовіру та/або інших типів діареї. Кілька прикладів включають такі препарати, але не обмежуючись лише цими препаратами, як ацикловір, адефовір дипівоксил, цидофовір, ганцикловір, валацикловір і валганцикловір.

Одночасне застосування тенофовіру ДФ та диданозину має бути обережним, а пацієнтів, які застосовують комбіновані препарати, необхідно ретельно спостерігати щодо поширених реакцій, спричинених диданозином. Пацієнтам, у яких розвиваються побічні реакції, застосування диданозину слід припинити. Було зареєстровано пригнічення клітин CD4+ у пацієнтів, які застосовували тенофовір DF з диданозином у дозі 400 мг/добу.

Зберігання

Зберігати при 300C, уникати вологи. Залиште ліки в недоступному для дітей місці.

Інші препарати

Відмова від відповідальності

Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.