Tunadimet khapharco lék k léčbě kardiovaskulárních komplikací (10 blistrů x 10 tablet)

Léková forma Krabička 10 blistrů x 10 tablet
Specifikace clopidogrel

Složka

Informace o složení	Obsah
clopidogrel	75 mg

Použití

Indikace

Léky Tunadimet 75 mg jsou indikovány v následujících případech

Sekundární profylaxe snižuje riziko kardiovaskulárních onemocnění po infarktu myokardu, cévní mozkové příhodě a onemocnění periferních tepen. Klopidogrel je vybrán jako náhrada aspirinu v prevenci kardiovaskulárních a mozkových cév u pacientů, kteří potřebují předcházet trombocytárním antiagregačním lékům. Jádro s chronickou stabilní angínou nemůže tolerovat aspirin. Pacienti s onemocněním koronárních tepen s vysokým rizikem vedoucím ke kardiovaskulárním příhodám by měli kombinovat aspirin s klopidogrelem. Aspirin k prevenci zesílení zúžení cévní intervence po kožním a koronárním stentu. Thienopyridin má stejnou strukturu a farmakologické účinky Ticlopidin, což je inhibitor agregace krevních destiček. Klopidogrel je prekurzor (proléčivo) s účinkem inhibice shromažďování krevních destiček v závislosti na metabolismu v játrech na aktivní thiolové metabolity.

Biologický metabolismus probíhá ve 2 krocích: Clopidogrel je nejprve oxidován na přechodnou konverzi 2 - Oxo - Clopidogrel, poté metabolizován na aktivní thiolové metabolity. Metabolická cesta spojená s některým isenzymovým cytochromem P450 (jako je CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2, CYP2B6).

Klopidogrel je inhibitor adenosindifosfátového receptoru (ADP receptor), aktivní metabolity klopidogrelu selektivně a nesoutěží s nízkou afinitou k pozici P2Y12 receptoru ADP na povrchu krevních destiček, čímž inhibuje připojení ADP k receptorům a vede k inhibitorům komplexu glykoproteinu GPIIB/III -III Potřebné k navázání destiček na fibrinogen - inhibice destiček.

Clopidogrel také inhibuje pevné částice (obsahující ADP, vápník a serotonin) krevní destičky) prostřednictvím zprostředkovatelů ADP a kuliček Alfa (obsahujících fibrinogen a trombospondin), tyto částice obsahují látky, které zlepšují trénink krevních destiček. Platázy jsou v kontaktu s klopidogrelem, aby se zachoval konec životnosti krevních destiček (7-10 dní). Na rozdíl od aspirinu inhibují klopidogrel a tiklopidin neaktivní cyklooxygenázu pro trénink krevních destiček, aby zabránily syntéze prostaglandinu a tromboxanu a.

Clopidogrel je účinnější než aspirin ve snížení rizika kardiovaskulárních příhod a má podobnou bezpečnost. Mnoho klinických pracovišť však stále volí aspirin jako prioritu při dlouhodobé léčbě trombocytární rezistence u ischemické choroby srdeční, protože je levná a nemá žádné kontraindikace. Protože je klopidogrel bezpečnější než tiklodipin a lze jej používat jednou denně (zatímco tiklopidin se používá dvakrát denně), mnoho klinických pracovišť upřednostňuje použití klopidogrelu více než tiklopidin.

Při užívání denní dávky klopidogrelu 75 mg se inhibiční účinek zátěže krevních destiček objevuje první den léčby a dosahuje 40 - 60 % stabilní úrovně inhibice přibližně 3-7 %. Po vysazení léku se trénink krevních destiček a doba krvácení vrátí na původní úroveň do 5 dnů.

farmakokinetika

Klopidogrel se perorálně vstřebává rychle a ne úplně, absorbuje alespoň 50 % perorální dávky. Při užití dávky 75 mg klopidogrelu je koncentrace klopidogrelu v plazmě 2 hodiny po vypití velmi nízká, obvykle pod kvantitativním limitem (0,00025 mg/litr).

Nejvyšší koncentrace hlavního metabolitu klopidogrelu v plazmě (vodič karboxylové kyseliny není aktivní pro agregaci krevních destiček) je 3 mg/litr 1 hodinu po vypití.

Klopidogrel je prekurzor a je metabolizován v játrech, z nichž většina na deriváty karboxylových kyselin jsou neaktivní metabolity. Metabolizováno v játrech isenzymem cytochromu P450 včetně CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2, CYP2B6.

Aktivní metabolity jsou deriváty thiolu, ale velmi nestabilní, pokud jsou odděleny z plazmy. Klopidogrel a hlavní metabolity spojené s vysokým poměrem plazmatických proteinů (98 % a 94 %).

Klopidogrel a jeho metabolity jsou vylučovány močí a stolicí. Asi 50 % perorálních dávek se vyloučí močí a 46 % se vyloučí stolicí. Poločas metabolitu je 8 hodin po jednorázové dávce a dávka se obnoví.

Farmakokinetický výzkum hlavního metabolitu ukazuje, že biologická dostupnost klopidogrelu není ovlivněna potravou.

Genetická farmakologie

Polymorfní gen CYP2C19 může ovlivnit farmakokinetiku a farmakokinetickou odpověď klopidogrelu.

CYP2C19 se podílí na tvorbě aktivních metabolitů i přechodných metabolitů 2 - Oxo - Clopidogrel.

Farmakokinetika a účinky metabolitů na rezistenci na krevní destičky mají aktivitu klopidogrelu kvantifikovanou experimentálním tréninkem krevních destiček různých těl v závislosti na genotypech CYP2C19. Genetické varianty jiných enzymů CYP450 mohou také pracovat na vytvoření aktivních metabolitů klopidogrelu.

Alen CYP2C19*1 odpovídá funkci dostatečného přenosu ohně, zatímco alely CYP2C19*2 a CYP2C19*3 nemají žádnou funkci. Procento lidí přenášejících aleny CYP2C19 snižuje funkci v obecné populaci v závislosti na rase. Většina lidí se špatným metabolismem kůže (85 %), Asie (99 %) má alely redukující CYP2C19*2 a CYP2C19*3. Ostatní alely jsou méně funkční a méně časté.

Výzkum ukazuje, že skupina pacientů se špatným metabolismem a zprostředkovatelů s vysokou mírou kardiovaskulárních příhod (srdeční infarkt a mrtvice) nebo trombózy způsobené stentem je srovnávána s lidmi se silným metabolismem.

Farmakokinetika u speciálních subjektů

Selhání ledvin: Dávkovač denní dávka 75 mg u lidí s těžkým selháním ledvin (ClCr = 5 - 15 ml/min), účinek inhibice odběru u zdravých lidí, ale prodloužení doby krvácení je stejné ve srovnání se zdravými lidmi, kteří užívají dávku 75 mg klopidogrelu každý den.

Jaterní selhání: Denní dávka 75 mg denně po dobu 10 dnů při těžkém selhání jater, účinek inhibice agregace krevních destiček a prodloužení doby krvácení je podobné jako u zdravých lidí.

Rasa: Morfologie polymorfního genu CYP2C19 vede u každého toxického kmene k odlišnému metabolismu.

Před odběrem Tunadimet khapharco lék k léčbě kardiovaskulárních komplikací (10 blistrů x 10 tablet)

Jak se používá

Tunadimet 75 mg lék tunadimet.

Dávkování

Dávku vypočítává klopidogrel, přičemž je třeba věnovat pozornost genetické farmakologii u osob se špatným metabolismem.

Denní perorální dávka u dospělých: 75 mg/den.

Po infarktu myokardu, mrtvici, patologii periferních tepen: 75 mg/den, 1krát.

Akutní koronární syndrom: Nestabilní angina pectoris, infarkt myokardu bez rozdílu ST: Pokud je pacient vybrán k intervenci přes kůži, je počáteční nasycovací dávka 300 mg před intervencí alespoň 2 hodiny, poté 75 mg/den (v kombinaci se 75 – 325 mg aspirinu/den). Pokud pacient nemůže užívat aspirin, první dávka Clopidogrelu 300 - 600 mg před intervencí po dobu nejméně 24 hodin, poté 75 mg/den, trvá nejméně 12 měsíců.

Infarkt myokardu má ST rozdíl: Pokud je pacient konzervativní, pijte Clopidogrel 75 mg/den (v kombinaci s Aspirinem 75 mg – 162 mg/den). Doba léčby

Nasaďte stent koronární tepny u pacientů, u kterých není vysoké riziko krvácení nebo tolerance klopidogrelu: Ideální doba léčby je 12 měsíců po uvolnění stentu pomalé léčivo, denní dávka léčby. Minimální doba léčby 1 měsíc, pokud je umístěn stropní stent, 3 měsíce se syrolimem uvolňujícím stent a 6 měsíců, pokud stent uvolňuje paklitaxel. Pokud je včasná léčba ukončena, může vést k trombóze ve stentu a infarktu myokardu (způsobující infarkt myokardu nebo smrt).

Úprava dávky u pacientů se selháním ledvin, u starších osob, není nutná.

Dávkování pro děti: Neexistují žádné informace o optimální dávce pro děti, informace o dávce u dětí jsou velmi omezené, výzkum by měl pokračovat. Výzkum ukazuje, že děti do 24 měsíců užívají 0,2 mg/kg/den, 1krát/den, je stejně účinné jako dospělí užívající běžné dávky. Pro děti > 2 roky není doporučena žádná optimální dávka, ale ne vyšší dávky pro dospělé, lze použít počáteční dávku 1 mg/kg, poté upravit v závislosti na reakci.

Poznámka: Výše uvedená dávka je pouze orientační. Konkrétní dávkování závisí na stavu a stupni progrese onemocnění. Ohledně vhodné dávky se musíte poradit s lékařem nebo specialistou.

Co dělat při předávkování? Předávkování klopidogrelem přenosem krevních destiček k antagonistickým farmakologickým účinkům klopidogrelu.

Co dělat, když zapomenete užít dávku? Pokud se však blížíte další dávce, vynechejte zapomenutou dávku a vezměte si další dávku v plánovaném čase. Všimněte si, že by se neměl užívat dvojnásobek předepsané dávky.

Vedlejší efekty

Při používání Tunadimet 75 mg můžete zaznamenat nežádoucí účinky (ADR).

Krvácení je nejčastější ADR klopidogrelu, krvácení se může objevit v jakékoli poloze.

Riziko krvácení závisí na mnoha faktorech, včetně těch, které mohou ovlivnit srážlivost krve a citlivost pacienta.

Velmi časté, 3/100

Trávicí potíže: Gastrointestinální poruchy mohou být až 27 %, mohou se objevit bolesti břicha, zvracení, anorexie, gastritida, zácpa.

Kardiovaskulární: bolest na hrudi (8 %), angioedém (4 %), hypertenze (4 %).

Centrální nervový systém: bolest hlavy (3 – 8 %), závratě (2 – 6 %), únava (3 %), lidská bolest (6 %).

Kůže: svědění (4 %), erytém (3 %).

Endokrinní systém a metabolismus: hypercholesterol (4 %).

infekce močových cest (3 %).

Hematologie: Krvácení (4 % velké, 5 % malé), erytém (5 %), krvácení z nosu (3 %).

Játra: abnormální funkce jater (

svaly a kosti: bolest kloubů (6 %), bolest zad (6 %).

Respirační: Obtíže (5 %), rýma (4 %), bronchitida (4 %), infekce horních cest dýchacích (9 %).

Syndrom falešné chřipky (8 %).

Běžné, 1/100

Kardiovaskulární systém: fibrilace síní, srdeční selhání, tachykardie, mdloby.

Neurologie: horečka, nespavost, závratě, úzkost.

Kůže: indigo.

Endokrinní systém a metabolismus: zvýšená hladina moči v krvi, dna.

Trávicí: zácpa, krvácení z Tien Hoa, zvracení.

močové cesty: cystitida.

Hematologie: Anémie, krvácení.

kosterní svalstvo: křeče, bolesti nervů, svalová slabost.

Oči: šedý zákal, konjunktivitida.

Méně časté, 1/1 000

Tyto nežádoucí účinky jsou vzácné, ale závažné a mohou být život ohrožující:

Akutní selhání jater, ztráta granulocytů, alergie, anafylaxe, vyrážka, angioedém, anémie, hyperlirubinová krev, bronchospasmus, růžová vyrážka, pleurální krvácení, hepatitida, intersticiální pneumonie, intrakraniální krvácení, ischemická nekróza, krvácení ze štítku, pankreatitida, stevens, Johnsonův hemorrhagický syndrom, hemorrhagický syndrom, hemorrhag neutrální, krevní destičky

Pokyny, jak zacházet s ADR

Při výskytu nežádoucích účinků tunadimetu je nutné přestat užívat a informovat lékaře nebo zajít do nejbližšího zdravotnického zařízení pro včasnou léčbu.

Varování

Před použitím léku si musíte pozorně přečíst pokyny a prostudovat si níže uvedené informace.

Kontraindikováno

Tunadimet 75 mg kontraindikace v následujících případech:

Pacienti jsou alergičtí na klopidogrel nebo na kteroukoli složku léku. Projevy patologického krvácení (např. žaludeční - duodenální vřed, intrakraniální krvácení).

Kojící ženy, selhání jater a žloutenka.

Buďte opatrní při používání

Léky obsahující laktózu, takže pacienti se vzácnými genetickými poruchami tolerance galaktózy, nedostatkem laktózy nebo poruchami absorpce plukózy - galaktózy by tento lék neměli užívat.

Vzhledem k tomu, že klopidogrel prodlužuje dobu krvácení, měl by být opatrný při použití u pacientů s rizikem krvácení v důsledku traumatu, operace nebo patologického krvácení, jako je peptický vřed, nitrooční krvácení, intrakraniální krvácení. Pokud pacient potřebuje operaci, musí být léčba předem zastavena.

Při podezření na krvácení nebo hematologické poruchy během léčby klopidogrelem je nutné provést vyšetření na červené krvinky a další vhodné testy.

Krvácení krevních destiček (během prvních 2 týdnů léčby) se objevilo v některých případech vedoucích k úmrtí, v případě krvácení krevních destiček, které je třeba nahradit pohotovostní plazmou.

Pacienti s anamnézou prchavé mozkové anémie nebo cévní mozkové příhody, riziko recidivy ischemické anémie, pokud je kombinováno s profylaxií s Aspirinem v kombinaci s klopidogrelem, zvyšuje se také účinně riziko ve srovnání s clopidogrelem krvácení.

Riziko gastrointestinálního krvácení se při užívání klopidogrelu zvyšuje, proto buďte opatrní při použití u pacientů s poškozením gastrointestinálního traktu, který má tendenci krvácet jako vředy. Během léčby přípravkem Clopidogrel je třeba být opatrný také při užívání jiných léků s rizikem gastrointestinálních vředů.

Pacienti se selháním jater nebo ledvin musí být také používáni opatrně. Dosud existuje velmi málo informací týkajících se bezpečnosti klopidogrelu pro tyto objekty.

Potřeba upozornit pacienty, že jsou náchylní k tvorbě modřin a krvácení, prodloužené době krvácení během užívání klopidogrelu. Pacienti také musí informovat lékaře a zubaře, že užívají klopidogrel před operací nebo jinými léky.

U pacientů, kteří po pomalém uvolnění stentu užívají 2 léky proti krevním destičkám (klopidogrel a aspirin), existují určité důkazy, že poměr pozdní trombózy ve stentu (často vede k infarktu myokardu nebo smrti) se po vysazení klopidogrelu zvyšuje, a to i u pacientů, kteří jsou dlouhodobě léčeni. Optimální doba léčby 2 antiagregancií není známa, u lidí s rizikem nízkého krvácení může být i nadále neurčitá. I když se často doporučuje vysadit klopidogrel před operací, je třeba zvážit na základě rizika krvácení každého pacienta.

Schopnost řídit a obsluhovat stroje

V důsledku nežádoucích účinků jsou bolesti hlavy, závratě. Pacienti musí být opatrní, když se účastní činností, které vyžadují pozornost, jako je řízení nebo obsluha strojů.

Těhotenství

Neexistují žádné klinické údaje o použití klopidogrelu u těhotných žen, proto je nejlepší jej u těhotných žen nepoužívat.

Období kojení

Dosud žádné informace neukazují, zda se klopidogrel vylučuje mateřským mlékem či nikoli. Proto je nutné zvážit ukončení kojení během užívání klopidogrelu nebo ukončení klopidogrelu v závislosti na míře potřeby užívání léku u kojící matky.

Lékové interakce

farmakokinetická interakce

Léky, které ovlivňují nebo metabolizují Cytochrom P450, mohou způsobit farmakokinetickou interakci, protože klopidogrel, metabolický inhibitor ISOENZYM CYP2C19 zvyšuje koncentraci následujících léků: Fenytoin, Tamoxifen, Tolbutamid, Warfarin, Torsemid, Fluvastatin, nesteroidní protizánětlivé léky. flukonazol, ketokonazol, ether, felbamat, fluoxetin, fluvoxamin) mohou snížit koncentraci aktivních metabolitů v plazmě klopidogrelu a snížit rezistenci krevních destiček.

Zvýšení účinku/toxicity

Klopidogrel může zvýšit účinky/toxicitu následujících léků: antikoagulancia, antiagregancia, krevní sraženiny, Drotrecogin Alfa, Ibritumomab, Salicylát, Tositumomab, Warfarin.

Účinek klopidogrelu se zvyšuje při použití stejných léků: dasatinib, nesteroidní protizánětlivé léky, ethylester kyseliny omega - 3, pentosan polysulfát sodný, prostacyklin, vodivost rifamycinu.

Užívání klopidogrelu v kombinaci s cilostazolem může zvýšit účinek tréninku krevních destiček. Proto je nutné být při použití kombinace Cilostazolu s klopidogrelem obezřetný a v případě kombinace je nutné sledovat dobu krvácení.

Snížení efektů

Inhibitory protonové pumpy mohou způsobit farmakokinetickou interakci s klopidogrelem (snižují koncentraci metabolických látek, které jsou aktivní v klopidogrelu) a farmakologickou interakci (snižující rezistenci krevních destiček), v důsledku inhibitorů CYP2C19 snižují účinek klopidogrelu. Účinek klopidogrelu může být snížen při použití s následujícími léky: inhibitory kalciových kanálů, nesteroidní antirevmatika, makrolidové blokátory steroidních kanálů, makrolidové léky Inhibitory CYP2C19.

Vyhněte se koordinaci

Výrobce doporučuje vyhnout se kombinaci klopidogrelu s léky, o kterých je známo, že inhibují CYP2C19, jako je omeprazol, cimetidin, flukonazol, ketokonazol, vorikonazol, ellavirin, felbamat, fluoxetin, fluvoxamin, tiklopidin.

Interakce s některými bylinami

Některé byliny zvyšují odolnost krevních destiček klopidogrelu: tráva, anýz, borůvky, ananas, citronová bazalka, kardamomový olej, česnek, kurkuma, zázvor, ženšen, ginkgo, hroznová semena, zelený čaj, kaštany, lékořice, červené nehty, frekvence, jetel, vrba.

Vzhledem k absenci studií na tuto drogu není lék smíšený s jinými léky

Skladování

Na chladném a suchém místě, vyhněte se světlu, teplotám pod 30 °C.

Jiné drogy

Odmítnutí odpovědnosti

Vynaložili jsme veškeré úsilí, abychom zajistili, že informace poskytované na webu Drugslib.com jsou přesné a aktuální -datum a úplné, ale v tomto smyslu není poskytována žádná záruka. Informace o léčivech zde uvedené mohou být časově citlivé. Informace Drugslib.com byly sestaveny pro použití zdravotnickými lékaři a spotřebiteli ve Spojených státech, a proto Drugslib.com nezaručuje, že použití mimo Spojené státy jsou vhodné, pokud není výslovně uvedeno jinak. Informace o drogách na webu Drugslib.com nepodporují léky, nediagnostikují pacienty ani nedoporučují terapii. Informace o lécích na webu Drugslib.com jsou informačním zdrojem, který má pomáhat licencovaným lékařům v péči o jejich pacienty a/nebo sloužit spotřebitelům, kteří tuto službu vnímají jako doplněk, a nikoli náhradu za odborné znalosti, dovednosti, znalosti a úsudek zdravotní péče. praktikující.

Neexistence varování pro daný lék nebo lékovou kombinaci by v žádném případě neměla být vykládána tak, že naznačuje, že lék nebo léková kombinace je pro daného pacienta bezpečná, účinná nebo vhodná. Drugslib.com nepřebírá žádnou odpovědnost za jakýkoli aspekt zdravotní péče poskytované s pomocí informací, které poskytuje Drugslib.com. Informace obsažené v tomto dokumentu nejsou určeny k pokrytí všech možných použití, pokynů, opatření, varování, lékových interakcí, alergických reakcí nebo nežádoucích účinků. Máte-li otázky týkající se léků, které užíváte, zeptejte se svého lékaře, zdravotní sestry nebo lékárníka.