Obat Tunadimet khapharco untuk pengobatan komplikasi kardiovaskular (10 lecet x 10 tablet)

Bentuk sediaan Dus isi 10 lepuh x 10 tablet
Spesifikasi Klopidogrel

Komposisi

Informasi komposisi	Isi
Klopidogrel	75mg

Kegunaan

Indikasi

Obat Tunadimet 75mg diindikasikan pada kasus berikut

Profilaksis sekunder mengurangi risiko penyakit kardiovaskular setelah infark miokard, stroke, dan penyakit arteri perifer. Clopidogrel dipilih untuk menggantikan aspirin dalam mencegah pembuluh darah kardiovaskular dan otak pada pasien yang memerlukan obat anti trombosit. Nukleus pada angina stabil kronis tidak dapat mentoleransi aspirin. Pasien dengan penyakit arteri koroner dengan risiko tinggi menyebabkan kejadian kardiovaskular harus menggabungkan aspirin dengan clopidogrel. Aspirin untuk mencegah penguatan intervensi penyempitan pembuluh darah setelah kulit dan stent koroner. Thienopyridin memiliki struktur dan efek farmakologis yang sama dengan Ticlopidin, yaitu penghambat agregasi trombosit. Clopidogrel merupakan prekursor (Prodrug) dengan efek menghambat pengumpulan trombosit tergantung metabolisme di hati menjadi metabolit tiol aktif.

Metabolisme biologis terjadi melalui 2 langkah: Clopidogrel awalnya dioksidasi menjadi konversi antara 2 - Oxo - Clopidogrel, kemudian dimetabolisme menjadi metabolit tiol aktif. Jalur metabolisme yang terkait dengan beberapa isenzim sitokrom P450 (seperti CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2, CYP2B6).

Clopidogrel merupakan penghambat reseptor adenosin difosfat (ADP Receptor), metabolit aktif clopidogrel secara selektif dan tidak bersaing dengan afinitas rendah terhadap posisi P2Y12 reseptor ADP pada permukaan trombosit, sehingga menghambat perlekatan ADP pada reseptor dan menyebabkan inhibitor kompleks Glikoprotein GPIIB/III -III Diperlukan untuk melekatkan fibrinogen - trombosit untuk menghambat trombosit.

Clopidogrel juga menghambat partikel padat (mengandung ADP, kalsium dan serotonin (trombosit) melalui perantara ADP dan manik Alfa (mengandung fibrinogen dan trombospondin), partikel ini mengandung zat yang meningkatkan pelatihan trombosit. Platase berkontak dengan Clopidogrel untuk mempertahankan akhir hidup trombosit (7-10 hari). Berbeda dengan aspirin, clopidogrel dan tiklopidin menghambat siklooksigenase pelatihan trombosit non-aktif untuk mencegah sintesis prostaglandin dan tromboksan a.

Clopidogrel lebih efektif dibandingkan aspirin dalam mengurangi risiko kejadian kardiovaskular dan memiliki keamanan serupa. Namun, banyak klinik yang masih memilih aspirin sebagai prioritas dalam pengobatan jangka panjang resistensi trombosit pada penyakit arteri koroner karena murah dan tidak memiliki kontraindikasi. Karena clopidogrel lebih aman daripada tiklodipin dan dapat digunakan sekali sehari (sedangkan tiklopidin digunakan dua kali sehari), banyak klinik yang memprioritaskan penggunaan clopidogrel lebih dari tiklopidin.

Saat mengonsumsi clopidogrel dosis harian 75mg, efek penghambatan latihan trombosit muncul pada hari pertama pengobatan dan mencapai penghambatan 40 - 60% pada tingkat stabil sekitar 3-7 hari. Setelah penghentian obat, pelatihan trombosit dan waktu pendarahan kembali ke tingkat semula dalam 5 hari.

farmakokinetik

Clopidogrel menyerap dengan cepat dan tidak sepenuhnya melalui oral, menyerap setidaknya 50% dari dosis oral. Saat mengonsumsi Clopidogrel dosis 75mg, konsentrasi clopidogrel dalam plasma 2 jam setelah diminum sangat rendah, biasanya di bawah batas kuantitatif (0,00025mg/liter).

Konsentrasi tertinggi metabolit utama dalam plasma clopidogrel (penghantar asam karboksilat yang tidak aktif untuk agregasi trombosit) adalah 3mg/liter pada 1 jam setelah minum.

Clopidogrel merupakan prekursor dan dimetabolisme melalui hati, sebagian besar menjadi turunan asam karboksilat yang merupakan metabolit tidak aktif. Dimetabolisme oleh hati oleh isenzim sitokrom P450 termasuk CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2, CYP2B6.

Metabolit aktif merupakan turunan tiol, namun sangat tidak stabil jika dipisahkan dari plasma. Clopidogrel dan metabolit utama terkait dengan protein plasma rasio tinggi (98% dan 94%).

Clopidogrel dan metabolitnya dieliminasi melalui urin dan feses. Sekitar 50% dosis oral dieliminasi melalui urin dan 46% diekskresikan melalui feses. Waktu paruh metabolit adalah 8 jam setelah dosis tunggal dan dosis pulih.

Penelitian farmakokinetik metabolit utama menunjukkan bahwa bioavailabilitas Clopidogrel tidak dipengaruhi oleh makanan.

Farmakologi genetik

Gen polimorfik CYP2C19 dapat mempengaruhi farmakokinetik dan respon farmakokinetik Clopidogrel.

CYP2C19 terlibat dalam pembuatan metabolit aktif dan metabolit antara 2 - Oxo - Clopidogrel.

efek farmakokinetik dan resistensi trombosit dari metabolit memiliki aktivitas clopidogrel ketika diukur dengan pelatihan trombosit eksperimental dari tubuh yang berbeda tergantung pada genotipe CYP2C19. Varian genetik enzim CYP450 lainnya juga dapat bekerja untuk menciptakan metabolit aktif clopidogrel.

Alen CYP2C19*1 sesuai dengan fungsi transfer api yang cukup, sedangkan alel CYP2C19*2 dan CYP2C19*3 tidak memiliki fungsi. Persentase orang yang membawa alene CYP2C19 menurunkan fungsinya pada populasi umum bergantung pada ras. Kebanyakan orang dengan metabolisme kulit yang buruk (85%), Asia (99%) memiliki alel yang mengurangi CYP2C19*2 dan CYP2C19*3. Alel lain kurang berfungsi dan kurang umum.

Penelitian menunjukkan bahwa sekelompok pasien dengan metabolisme yang buruk dan perantara dengan tingkat kejadian kardiovaskular yang tinggi (serangan jantung dan stroke) atau trombosis akibat pemasangan stent dibandingkan dengan orang dengan metabolisme yang kuat.

Farmakokinetik pada mata pelajaran khusus

Gagal ginjal: Doser dosis harian 75mg pada penderita gagal ginjal berat (ClCr = 5 - 15ml/menit), efeknya menghambat pengumpulan dengan orang sehat, namun perpanjangan waktu perdarahannya sama dibandingkan orang sehat yang menggunakan dosis clopidogrel 75mg setiap hari.

Gagal hati: Dosis harian 75mg per hari selama 10 hari pada gagal hati berat, efek menghambat agregasi trombosit serta perpanjangan waktu perdarahan serupa dengan orang sehat.

Ras: Morfologi gen polimorfik CYP2C19 menyebabkan metabolisme berbeda pada setiap strain toksik.

Sebelum mengambil Obat Tunadimet khapharco untuk pengobatan komplikasi kardiovaskular (10 lecet x 10 tablet)

Cara Pemakaian

Obat tunadimet 75mg tunadimet.

Dosis

Dosis dihitung dengan clopidogrel, dengan memperhatikan farmakologi genetik pada orang dengan metabolisme buruk.

Dosis oral harian pada orang dewasa: 75mg/hari.

Setelah infark miokard, stroke, patologi arteri perifer: 75mg/hari, 1 kali.

Sindrom koroner akut: Angina tidak stabil, infark miokard tanpa perbedaan ST: Jika pasien dipilih untuk melakukan intervensi melalui kulit, dosis awal adalah 300mg sebelum intervensi minimal 2 jam, kemudian 75mg/hari (dalam kombinasi dengan 75 - 325mg Aspirin/hari). Jika pasien tidak dapat menggunakan aspirin, dosis pertama Clopidogrel 300 - 600mg sebelum intervensi setidaknya selama 24 jam, kemudian 75mg/hari, bertahan setidaknya 12 bulan.

Infark miokard memiliki perbedaan ST: Jika pasien konservatif, minum Clopidogrel 75mg/hari (dikombinasikan dengan Aspirin 75mg - 162mg/hari). Masa pengobatan

Pasang stent arteri koroner pada pasien yang tidak berisiko tinggi mengalami perdarahan atau toleransi clopidogrel: Waktu pengobatan yang ideal adalah 12 bulan setelah stent melepaskan obat secara perlahan, dosis pengobatan harian. Masa pengobatan minimal 1 bulan jika dipasang stent plafon, 3 bulan dengan stent lepas syrolimus dan 6 bulan jika stent lepas paclitaxel. Jika pengobatan dini dihentikan, dapat menyebabkan trombosis pada stent dan infark miokard (menyebabkan infark miokard atau kematian).

Penyesuaian dosis pada pasien gagal ginjal, lansia tidak diperlukan.

Dosis untuk anak : Belum ada informasi dosis optimal untuk anak, informasi mengenai dosis pada anak sangat terbatas, perlu adanya penelitian lanjutan. Penelitian menunjukkan bahwa anak 2 tahun, tidak disarankan dosis optimal, tetapi tidak untuk dosis yang lebih tinggi untuk orang dewasa, boleh digunakan dosis awal 1mg/kg, kemudian disesuaikan tergantung respon.

Catatan: Dosis di atas hanya untuk referensi. Dosis spesifiknya tergantung pada kondisi dan tingkat perkembangan penyakit. Untuk mendapatkan dosis yang sesuai, Anda perlu berkonsultasi dengan dokter atau dokter spesialis.

Apa yang harus dilakukan bila overdosis? Overdosis clopidogrel melalui transmisi trombosit hingga efek farmakologi antagonis clopidogrel.

Apa yang harus dilakukan jika Anda lupa satu dosis? Namun jika mendekati dosis berikutnya, lewati dosis yang terlupa dan ambil dosis berikutnya pada waktu yang telah direncanakan. Perlu diingat bahwa obat ini tidak boleh digunakan dua kali lipat dari dosis yang ditentukan.

Efek samping

Saat menggunakan Tunadimet 75mg, Anda mungkin mengalami efek yang tidak diinginkan (ADR).

Pendarahan adalah ADR clopidogrel yang paling umum, perdarahan dapat terjadi pada posisi apa pun.

Risiko perdarahan bergantung pada banyak faktor, termasuk faktor yang dapat memengaruhi pembekuan dan sensitivitas darah pasien.

Sangat umum, 3/100

Pencernaan: Gangguan saluran cerna bisa sampai 27%, bisa mengalami sakit perut, muntah, anoreksia, maag, sembelit.

Kardiovaskular: nyeri dada (8%), angioedema (4%), hipertensi (4%).

Sistem saraf pusat: sakit kepala (3 - 8%), pusing (2 - 6%), kelelahan (3%), nyeri pada manusia (6%).

Kulit: gatal (4%), eritema (3%).

Endokrin dan metabolisme: hiperkolesterol (4%).

infeksi saluran kemih (3%).

Hematologi: Pendarahan (4% besar, 5% kecil), eritema (5%), mimisan (3%).

Hati: fungsi hati tidak normal (

otot dan tulang: nyeri sendi (6%), nyeri punggung (6%).

Pernapasan: Kesulitan (5%), rinitis (4%), bronkitis (4%), infeksi saluran pernapasan atas (9%).

Sindrom influenza palsu (8%).

Biasa, 1/100

Kardiovaskular: Fibrilasi atrium, gagal jantung, takikardia, pingsan.

Neurologi: demam, insomnia, pusing, kecemasan.

Kulit: nila.

Endokrin dan metabolisme : peningkatan urat darah, asam urat.

Pencernaan: Sembelit, Tien Hoa berdarah, muntah.

saluran kemih: sistitis.

Hematologi: Anemia, pendarahan.

otot rangka: kram, nyeri saraf, kelemahan otot.

Mata: katarak, konjungtivitis.

Jarang, 1/1 000

ADR ini jarang terjadi namun serius dan dapat mengancam jiwa:

Gagal hati akut, hilangnya granulosit, alergi, anafilaksis, ruam, angioedema, anemia, hiperlirubin darah, bronkospasme, ruam merah muda, perdarahan pleura, hepatitis, pneumonia interstisial, perdarahan intrakranial, nekrosis iskemik, perdarahan label, pankreatitis, sindrom Stevens - Johnson, trombosit, perdarahan hemoragik, perdarahan netral Trong.

Petunjuk tentang cara menangani ADR

Bila mengalami efek samping tunadimet, sebaiknya hentikan penggunaan dan beri tahu dokter atau pergi ke fasilitas kesehatan terdekat untuk mendapatkan penanganan tepat waktu.

Peringatan

Sebelum menggunakan obat Anda perlu membaca petunjuknya dengan seksama dan mengacu pada informasi di bawah ini.

Kontraindikasi

Kontraindikasi Tunadimet 75mg dalam kasus berikut:

Pasien alergi terhadap clopidogrel atau komponen obat apa pun. Manifestasi perdarahan patologis (misalnya tukak lambung - duodenum, perdarahan intrakranial).

Wanita menyusui, gagal hati dan penyakit kuning.

Berhati-hatilah saat menggunakan

Obat yang mengandung laktosa, sehingga pasien dengan kelainan genetik langka pada toleransi galaktosa, defisiensi Laktosa Lapp, atau gangguan penyerapan Plucose - Galaktosa sebaiknya tidak menggunakan obat ini.

Karena clopidogrel memperpanjang waktu perdarahan, sebaiknya hati-hati bila digunakan pada pasien yang berisiko mengalami perdarahan akibat trauma, pembedahan, atau perdarahan patologis seperti tukak lambung, perdarahan intraokular, perdarahan intrakranial. Jika pasien memerlukan pembedahan, pengobatan harus dihentikan terlebih dahulu.

Jika dicurigai adanya perdarahan atau gangguan hematologi selama pengobatan clopidogrel harus dilakukan tes sel darah merah dan tes lain yang sesuai.

Perdarahan trombosit (dalam 2 minggu pertama pengobatan) terjadi pada beberapa kasus yang menyebabkan kematian, jika terjadi perdarahan trombosit yang perlu diganti dengan plasma darurat.

Pasien dengan riwayat anemia otak atau stroke, risiko kambuhnya anemia iskemik, jika dikombinasikan dengan profilaksis dengan Aspirin dikombinasikan dengan clopidogrel, efektivitasnya meningkat dibandingkan dengan penggunaan clopidogrel tetapi juga meningkatkan risiko perdarahan besar.

Risiko perdarahan gastrointestinal meningkat bila menggunakan clopidogrel, jadi hati-hati bila digunakan pada pasien dengan kerusakan pada saluran cerna cenderung berdarah seperti maag. Selama pengobatan Clopidogrel juga harus berhati-hati jika menggunakan obat lain yang berisiko menyebabkan tukak saluran cerna.

Pasien dengan gagal hati atau gagal ginjal juga perlu menggunakannya dengan hati-hati. Sejauh ini, sangat sedikit informasi terkait keamanan clopidogrel untuk objek tersebut.

Perlu memberi tahu pasien bahwa mereka rentan terhadap memar dan pendarahan, waktu pendarahan yang berkepanjangan selama penggunaan clopidogrel. Pasien juga perlu memberi tahu dokter dan dokter gigi bahwa mereka menggunakan clopidogrel sebelum menjalani operasi atau obat lain.

Pasien yang memakai 2 obat anti-trombosit (clopidogrel dan aspirin) setelah pelepasan stent secara perlahan, terdapat beberapa bukti bahwa rasio trombosis lanjut pada stent (sering menyebabkan infark miokard atau kematian) meningkat setelah penghentian clopidogrel, bahkan pada pasien yang menjalani pengobatan jangka panjang. Waktu pengobatan optimal untuk 2 anti-trombosit tidak diketahui, mungkin terus tidak terbatas pada orang yang berisiko mengalami pendarahan rendah. Meskipun sering dianjurkan untuk menghentikan clopidogrel sebelum operasi, sebaiknya mempertimbangkan berdasarkan risiko perdarahan setiap pasien untuk memutuskan.

Kemampuan mengemudi dan mengoperasikan mesin

Akibat yang tidak diinginkan adalah sakit kepala, pusing. Pasien perlu berhati-hati saat melakukan aktivitas yang memerlukan kewaspadaan seperti mengemudi atau mengoperasikan mesin.

Kehamilan

Tidak ada data klinis mengenai penggunaan clopidogrel pada wanita hamil, jadi sebaiknya tidak digunakan pada wanita hamil.

Masa menyusui

Sejauh ini belum ada informasi yang menunjukkan apakah Clopidogrel keluar melalui ASI atau tidak. Oleh karena itu, perlu dipertimbangkan untuk berhenti menyusui selama penggunaan clopidogrel atau menghentikan clopidogrel tergantung pada tingkat kebutuhan minum obat pada ibu yang sedang menyusui.

Interaksi obat

interaksi farmakokinetik

Obat-obatan yang mempengaruhi atau dimetabolisme oleh Sitokrom P450 dapat menyebabkan interaksi farmakokinetik, karena clopidogrel penghambat metabolik ISOENZYM CYP2C19 meningkatkan konsentrasi obat berikut: Phenytoin, Tamoxifen, Tolbutamid, Warfarin, Torsemid, Fluvastatin, obat anti inflamasi non steroid.

Inhibitor CYP2C19 (misalnya omeprazol, simetidin, flukonazol, ketokonazol, eter, felbamat, fluoxetin, fluvoxamin) dapat menurunkan konsentrasi metabolit aktif dalam plasma clopidogrel dan menurunkan resistensi trombosit.

Meningkatkan efek/toksisitas

Clopidogrel dapat meningkatkan efek/toksisitas obat berikut: antikoagulan, anti trombosit, pembekuan darah, Drotrecogin Alfa, Ibritumomab, Salicylate, Tositumomab, Warfarin.

Efek clopidogrel meningkat bila menggunakan obat yang sama: dasatinib, obat antiinflamasi nonsteroid, etil ester asam omega - 3, pentosan natrium polisulfat, prostasiklin, konduktivitas rifamycin.

Menggunakan clopidogrel dalam kombinasi dengan cilostazol dapat menambah efek pelatihan trombosit. Oleh karena itu, perlu kehati-hatian dalam menggunakan kombinasi Cilostazol dengan clopidogrel, dan harus memantau waktu perdarahan jika terjadi kombinasi.

Mengurangi efek

Inhibitor pompa proton dapat menyebabkan interaksi farmakokinetik dengan clopidogrel (mengurangi konsentrasi zat metabolik yang aktif dari clopidogrel) dan interaksi farmakologis (menurunkan resistensi trombosit), karena inhibitor CYP2C19 inhibitor mengurangi efek clopidogrel. Efek clopidogrel dapat berkurang bila digunakan dengan obat berikut: penghambat saluran kalsium, antibiotik makrolida, obat antiinflamasi nonsteroid, penghambat pompa proton, CYP2C19 penghambat.

Hindari koordinasi

Produsen menyarankan untuk menghindari kombinasi clopidogrel dengan obat yang diketahui menghambat CYP2C19 seperti omeprazol, cimetidin, fluconazole, ketoconazole, voriconazole, ellavirin, felbamat, fluoxetin, fluvoxamine, ticlopidin.

Interaksi dengan beberapa herbal

Beberapa tumbuhan meningkatkan resistensi trombosit clopidogrel: Rumput, adas manis, blueberry, nanas, kemangi lemon, minyak kapulaga, bawang putih, kunyit, jahe, ginseng, ginkgo, biji anggur, teh hijau, chestnut, licorice, kuku merah, frekuensi, semanggi, willow.

Karena belum adanya penelitian tentang disentri tunadimet, obat ini tidak dicampur dengan obat lain.

Penyimpanan

Di tempat sejuk dan kering, hindari cahaya, suhu di bawah 30 ° C.

Obat lain

Penafian

Segala upaya telah dilakukan untuk memastikan bahwa informasi yang diberikan oleh Drugslib.com akurat, terkini -tanggal, dan lengkap, namun tidak ada jaminan mengenai hal tersebut. Informasi obat yang terkandung di sini mungkin sensitif terhadap waktu. Informasi Drugslib.com telah dikumpulkan untuk digunakan oleh praktisi kesehatan dan konsumen di Amerika Serikat dan oleh karena itu Drugslib.com tidak menjamin bahwa penggunaan di luar Amerika Serikat adalah tepat, kecuali dinyatakan sebaliknya. Informasi obat Drugslib.com tidak mendukung obat, mendiagnosis pasien, atau merekomendasikan terapi. Informasi obat Drugslib.com adalah sumber informasi yang dirancang untuk membantu praktisi layanan kesehatan berlisensi dalam merawat pasien mereka dan/atau untuk melayani konsumen yang memandang layanan ini sebagai pelengkap, dan bukan pengganti, keahlian, keterampilan, pengetahuan, dan penilaian layanan kesehatan. praktisi.

Tidak adanya peringatan untuk suatu obat atau kombinasi obat sama sekali tidak boleh ditafsirkan sebagai indikasi bahwa obat atau kombinasi obat tersebut aman, efektif, atau sesuai untuk pasien tertentu. Drugslib.com tidak bertanggung jawab atas segala aspek layanan kesehatan yang diberikan dengan bantuan informasi yang disediakan Drugslib.com. Informasi yang terkandung di sini tidak dimaksudkan untuk mencakup semua kemungkinan penggunaan, petunjuk, tindakan pencegahan, peringatan, interaksi obat, reaksi alergi, atau efek samping. Jika Anda memiliki pertanyaan tentang obat yang Anda konsumsi, tanyakan kepada dokter, perawat, atau apoteker Anda.