Tunadimet khapharco medicinale per il trattamento delle complicanze cardiovascolari (10 blister x 10 compresse)

Forma farmaceutica Scatola da 10 blister x 10 compresse
Specifiche Clopidogrel

Ingrediente

Informazioni sulla composizione	Contenuto
Clopidogrel	75 mg

Usi

Indicazioni

I farmaci Tunadimet 75mg sono indicati nei seguenti casi

La profilassi secondaria riduce il rischio di malattie cardiovascolari dopo infarto miocardico, ictus e malattia delle arterie periferiche. Clopidogrel è scelto per sostituire l'aspirina nella prevenzione dei vasi cardiovascolari e cerebrali nei pazienti che necessitano di farmaci antiaggreganti piastrinici. Il nucleo con angina cronica stabile non può tollerare l'aspirina. I pazienti con malattia coronarica ad alto rischio di eventi cardiovascolari dovrebbero associare l'aspirina con clopidogrel. Aspirina per prevenire il rinforzo del restringimento vascolare dopo l'intervento di stent cutaneo e coronarico. La tienopiridina ha la stessa struttura e gli stessi effetti farmacologici della ticlopidina, che è un inibitore dell'aggregazione piastrinica. Clopidogrel è un precursore (profarmaco) con l'effetto di inibire la raccolta piastrinica a seconda del metabolismo nel fegato in metaboliti tiolici attivi.

Il metabolismo biologico avviene attraverso 2 fasi: Clopidogrel viene inizialmente ossidato nella conversione intermedia di 2 - Oxo - Clopidogrel, quindi metabolizzato in metaboliti tiolici attivi. Il percorso metabolico associato ad alcuni enzimi è il citocromo P450 (come CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2, CYP2B6).

Clopidogrel è un inibitore del recettore dell'adenosina difosfato (recettore ADP), i metaboliti attivi di clopidogrel selettivamente e non competono con bassa affinità con la posizione P2Y12 del recettore ADP sulla superficie piastrinica, inibendo così l'attaccamento dell'ADP ai recettori e portando agli inibitori del complesso della glicoproteina GPIIB/III -III necessari per attaccare il fibrinogeno alle piastrine per inibire le piastrine.

Clopidogrel inibisce anche le particelle solide (contenenti ADP, calcio e serotonina) piastriniche) attraverso gli intermediari dell'ADP e le sfere Alfa (contenenti fibrinogeno e trombospondina), queste particelle contengono sostanze che migliorano la formazione piastrinica. Le platasi sono in contatto con Clopidogrel per mantenere la fine della vita delle piastrine (7-10 giorni). A differenza dell'aspirina, clopidogrel e ticlopidina inibiscono la cicloossigenasi piastrinica non attiva per prevenire la sintesi di prostaglandina e trombossano a.

Clopidogrel è più efficace dell'aspirina nel ridurre il rischio di eventi cardiovascolari e ha una sicurezza simile. Tuttavia, molte strutture cliniche scelgono ancora l'aspirina come priorità nel trattamento a lungo termine della resistenza piastrinica nella malattia coronarica perché è economica e non ha controindicazioni. Poiché clopidogrel è più sicuro della ticlodipina e può essere utilizzato una volta al giorno (mentre la ticlopidina viene utilizzata due volte al giorno), molte case cliniche danno priorità all'uso di clopidogrel rispetto a ticlopidina.

Quando si assume la dose giornaliera di clopidogrel 75 mg, l'effetto inibitorio dell'esercizio piastrinico appare il primo giorno di trattamento e raggiunge un'inibizione del 40-60% ad un livello stabile di circa 3-7 giorni. Dopo l'interruzione del farmaco, la formazione piastrinica e il tempo di sanguinamento ritornano al livello originale entro 5 giorni.

farmacocinetica

Clopidogrel viene assorbito rapidamente e non completamente per via orale, assorbendo almeno il 50% della dose orale. Quando si assume la dose di 75 mg di Clopidogrel, la concentrazione di clopidogrel nel plasma 2 ore dopo l'assunzione è molto bassa, solitamente inferiore al limite quantitativo (0,00025 mg/litro).

La concentrazione più alta del metabolita principale nel plasma di clopidogrel (il conduttore dell'acido carbossilico non è attivo per l'aggregazione piastrinica) è di 3 mg/litro 1 ora dopo l'assunzione.

Clopidogrel è un precursore e viene metabolizzato attraverso il fegato, la maggior parte dei quali si trasforma in derivati dell'acido carbossilico che sono metaboliti inattivi. Metabolizzato dal fegato dall'enzima citocromo P450 incluso CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2, CYP2B6.

I metaboliti attivi sono un derivato tiolico, ma molto instabile se separato dal plasma. Clopidogrel e principali metaboliti associati alle proteine plasmatiche ad alto rapporto (98% e 94%).

Clopidogrel e metaboliti vengono eliminati attraverso le urine e le feci. Circa il 50% delle dosi orali viene eliminato attraverso le urine e il 46% escreto con le feci. L'emivita del metabolita è di 8 ore dopo la dose singola e la dose si ripristina.

La ricerca farmacocinetica del metabolita principale mostra che la biodisponibilità di Clopidogrel non è influenzata dal cibo.

Farmacologia genetica

Il gene polimorfico del CYP2C19 può influenzare la farmacocinetica e la risposta farmacocinetica di Clopidogrel.

Il CYP2C19 è coinvolto nella creazione sia dei metaboliti attivi che dei metaboliti intermedi 2 - Oxo - Clopidogrel.

La farmacocinetica e gli effetti di resistenza piastrinica dei metaboliti hanno l'attività di clopidogrel quando quantificati mediante training piastrinico sperimentale di diversi organismi a seconda dei genotipi del CYP2C19. Anche le varianti genetiche di altri enzimi CYP450 possono contribuire a creare i metaboliti attivi di clopidogrel.

Alen CYP2C19*1 corrisponde alla funzione di sufficiente trasferimento del fuoco, mentre gli alleli CYP2C19*2 e CYP2C19*3 non hanno alcuna funzione. La percentuale di persone portatrici di aleni del CYP2C19 riduce la funzione nella popolazione generale e dipende dalla razza. La maggior parte delle persone con metabolismo cutaneo scarso (85%), asiatiche (99%) hanno alleli che riducono CYP2C19*2 e CYP2C19*3. Altri alleli sono meno funzionali e meno comuni.

La ricerca mostra che un gruppo di pazienti con metabolismo scarso e intermediari con un alto tasso di eventi cardiovascolari (infarto e ictus) o trombosi dovute a stent vengono confrontati con persone con metabolismo forte.

Farmacocinetica in soggetti speciali

Insufficienza renale: dose giornaliera di 75 mg in persone con insufficienza renale grave (ClCr = 5 - 15 ml/minuto), l'effetto di inibire la raccolta nelle persone sane, ma l'estensione del tempo di sanguinamento è la stessa rispetto alle persone sane che utilizzano la dose di 75 mg di clopidogrel ogni giorno.

Insufficienza epatica: la dose giornaliera di 75 mg al giorno per 10 giorni in caso di grave insufficienza epatica, l'effetto di inibizione dell'aggregazione piastrinica e l'estensione del tempo di sanguinamento sono simili a quelli riscontrati nelle persone sane.

Razza: la morfologia del gene polimorfico del CYP2C19 porta a un metabolismo diverso in ciascun ceppo tossico.

Prima di prendere Tunadimet khapharco medicinale per il trattamento delle complicanze cardiovascolari (10 blister x 10 compresse)

Come usare

Tunadimet 75mg tunadimet medicinale.

Dosaggio

La dose viene calcolata mediante clopidogrel, prestando attenzione alla farmacologia genetica nelle persone con scarso metabolismo.

Dose orale giornaliera negli adulti: 75 mg/giorno.

Dopo infarto miocardico, ictus, patologia delle arterie periferiche: 75 mg/giorno, 1 volta.

Sindrome coronarica acuta: angina instabile, infarto del miocardio senza differenza ST: se il paziente viene selezionato per intervenire attraverso la pelle, la dose di carico iniziale è di 300 mg prima dell'intervento almeno 2 ore, quindi 75 mg/giorno (in combinazione con 75 - 325 mg di aspirina/giorno). Se il paziente non può utilizzare l'aspirina, la prima dose di Clopidogrel 300 - 600 mg prima dell'intervento per almeno 24 ore, poi 75 mg/giorno, dura almeno 12 mesi.

L'infarto del miocardio presenta una differenza ST: se il paziente è conservativo, bere Clopidogrel 75 mg/giorno (in combinazione con aspirina 75 mg - 162 mg/giorno). Periodo di trattamento

Posizionare lo stent dell'arteria coronaria in pazienti che non sono ad alto rischio di sanguinamento o di tolleranza al clopidogrel: il tempo di trattamento ideale è 12 mesi dopo la dose giornaliera di farmaco a rilascio lento dello stent. Il periodo minimo di trattamento è di 1 mese se è posizionato lo stent a soffitto, 3 mesi con uno stent a rilascio di Syrolimus e 6 mesi se lo stent a rilascio di Paclitaxel. Se il trattamento viene interrotto precocemente, si può verificare una trombosi nello stent e un infarto miocardico (causando infarto miocardico o morte).

Non è necessario aggiustare la dose nei pazienti con insufficienza renale e negli anziani.

Dosaggio per i bambini: non esistono informazioni sulla dose ottimale per i bambini, le informazioni sulla dose nei bambini sono molto limitate, la ricerca dovrebbe essere continuata. La ricerca mostra che i bambini 2 anni non è raccomandata una dose ottimale, ma non dosi più elevate per gli adulti, può essere utilizzata una dose iniziale di 1 mg/kg, quindi aggiustamento in base alla risposta.

Nota: la dose sopra indicata è solo di riferimento. Il dosaggio specifico dipende dalle condizioni e dal livello di progressione della malattia. Per una dose adeguata, è necessario consultare un medico o uno specialista.

Cosa fare in caso di sovradosaggio?Sovradosaggio di clopidogrel dovuto alla trasmissione piastrinica agli effetti farmacologici antagonisti di clopidogrel.

Cosa fare quando si dimentica una dose? Tuttavia, se si è vicini alla dose successiva, salti la dose dimenticata e prenda la dose successiva all'ora prevista. Si noti che non deve essere utilizzato il doppio della dose prescritta.

Effetti collaterali

Quando si utilizza Tunadimet 75mg, potrebbero verificarsi effetti indesiderati (ADR).

Il sanguinamento è la reazione avversa più comune al clopidogrel, il sanguinamento può verificarsi in qualsiasi posizione.

Il rischio di sanguinamento dipende da molti fattori, compresi quelli che possono influenzare la coagulazione del sangue e la sensibilità del paziente.

Molto comune, 3/100

Digestivo: i disturbi gastrointestinali possono arrivare fino al 27%, si possono verificare dolori addominali, vomito, anoressia, gastrite, stitichezza.

Cardiovascolare: dolore toracico (8%), angioedema (4%), ipertensione (4%).

Sistema nervoso centrale: mal di testa (3 - 8%), vertigini (2 - 6%), affaticamento (3%), dolore umano (6%).

Pelle: prurito (4%), eritema (3%).

Sistema endocrino e metabolismo: ipercolesterolo (4%).

infezione del tratto urinario (3%).

Ematologia: sanguinamento (4% grande, 5% piccolo), eritema (5%), sangue dal naso (3%).

Fegato: funzionalità epatica anormale (

muscoli e ossa: dolori articolari (6%), mal di schiena (6%).

Respiratorio: difficoltà (5%), rinite (4%), bronchite (4%), infezione delle vie respiratorie superiori (9%).

Sindrome influenzale falsa (8%).

Comune, 1/100

Cardiovascolare: fibrillazione atriale, insufficienza cardiaca, tachicardia, svenimento.

Neurologia: febbre, insonnia, vertigini, ansia.

Pelle: indaco.

Sistema endocrino e metabolismo: aumento dell'uricità nel sangue, gotta.

Digestivo: stitichezza, sanguinamento Tien Hoa, vomito.

tratto urinario: cistite.

Ematologia: anemia, sanguinamento.

muscolo scheletrico: crampi, dolore ai nervi, debolezza muscolare.

Occhi: cataratta, congiuntivite.

Non comune, 1/1.000

Queste ADR sono rare ma gravi e possono mettere a rischio la vita:

Insufficienza epatica acuta, perdita di granulociti, allergie, anafilassi, eruzione cutanea, angioedema, anemia, sangue iperlirubinico, broncospasmo, eruzione cutanea rosa, sanguinamento pleurico, epatite, polmonite interstiziale, sanguinamento intracranico, necrosi ischemica, sanguinamento dell'etichetta, pancreatite, sindrome di Stevens-Johnson, piastrine, emorragia emorragica, emorragia neutra di Trong.

Istruzioni su come gestire l'ADR

Quando si verificano effetti collaterali di tunadimet, è necessario interrompere l'uso e informare il medico o recarsi alla struttura medica più vicina per un trattamento tempestivo.

Avvertenze

Prima di utilizzare il farmaco è necessario leggere attentamente le istruzioni e fare riferimento alle informazioni di seguito.

Controindicato

Controindicazioni di Tunadimet 75mg nei seguenti casi:

I pazienti sono allergici al clopidogrel o a qualsiasi componente del farmaco. Manifestazioni di sanguinamento patologico (es. ulcera gastrica - duodenale, sanguinamento intracranico).

Donne che allattano, insufficienza epatica e ittero.

Sii cauto quando usi

farmaci contenenti lattosio, quindi i pazienti con rari disturbi genetici nella tolleranza al galattosio, carenza di lattosio Lapp o disturbi di assorbimento del pluralosio-galattosio non dovrebbero usare questo farmaco.

Poiché clopidogrel prolunga il tempo di sanguinamento, è necessario prestare attenzione quando utilizzato in pazienti a rischio di sanguinamento dovuto a traumi, interventi chirurgici o sanguinamenti patologici come ulcera peptica, sanguinamento intraoculare, sanguinamento intracranico. Se il paziente necessita di un intervento chirurgico, il farmaco deve essere interrotto in anticipo.

In caso di sospetta emorragia o disturbi ematologici durante il trattamento con clopidogrel è necessario testare i globuli rossi e altri test appropriati.

Emorragia piastrinica (entro le prime 2 settimane di trattamento) si è verificata in alcuni casi portando alla morte, in caso di emorragia piastrinica che deve essere sostituita con plasma di emergenza.

Nei pazienti con una storia di anemia cerebrale fugace o ictus, il rischio di recidiva di anemia ischemica, se combinato con la profilassi con aspirina in combinazione con clopidogrel, aumenta efficacemente rispetto all'uso di clopidogrel ma aumenta anche il rischio di grandi sanguinamento.

Il rischio di sanguinamento gastrointestinale aumenta quando si utilizza clopidogrel, quindi prestare attenzione quando utilizzato in pazienti con danni al tratto gastrointestinale che tendono a sanguinare come ulcere. Durante il trattamento con Clopidogrel occorre prestare attenzione anche se si utilizzano altri farmaci a rischio di ulcere gastrointestinali.

Anche i pazienti con insufficienza epatica o renale devono essere usati con cautela. Finora ci sono pochissime informazioni relative alla sicurezza del clopidogrel per questi oggetti.

È necessario informare i pazienti che sono suscettibili a lividi e sanguinamento, tempo di sanguinamento prolungato durante l'uso di clopidogrel. I pazienti devono inoltre informare medici e dentisti che stanno utilizzando clopidogrel prima di sottoporsi a un intervento chirurgico o ad altri farmaci.

Nei pazienti che assumono 2 farmaci antipiastrinici (clopidogrel e aspirina) dopo il rilascio lento dello stent, ci sono prove che il rapporto di trombosi tardiva nello stent (spesso porta a infarto miocardico o morte) aumenta dopo l'interruzione di clopidogrel, anche nei pazienti sottoposti a trattamento a lungo termine. Il tempo di trattamento ottimale per 2 antipiastrinici non è noto e potrebbe continuare ad essere indefinito nelle persone a rischio di basso sanguinamento. Sebbene sia spesso raccomandato di sospendere clopidogrel prima dell'intervento chirurgico, per decidere è necessario valutare in base al rischio di sanguinamento di ciascun paziente.

La capacità di guidare e di usare macchinari

A causa degli effetti indesiderati sono mal di testa e vertigini. I pazienti devono essere cauti quando partecipano ad attività che richiedono attenzione come guidare o utilizzare macchinari.

Gravidanza

Non esistono dati clinici sull'uso di clopidogrel nelle donne in gravidanza, quindi è meglio non usarlo per le donne in gravidanza.

Periodo dell'allattamento al seno

Finora, nessuna informazione mostra se Clopidogrel viene escreto attraverso il latte materno o meno. Pertanto, è necessario considerare l'interruzione dell'allattamento al seno durante l'uso di clopidogrel o l'interruzione di clopidogrel a seconda del grado di necessità di assumere il farmaco da parte della madre che allatta.

Interazione medicinale

Interazione farmacocinetica

I medicinali che agiscono o vengono metabolizzati dal citocromo P450 possono causare interazioni farmacocinetiche, poiché clopidogrel, l'inibitore metabolico di ISOENZYM CYP2C19, aumenta la concentrazione dei seguenti farmaci: fenitoina, tamoxifene, tolbutamid, warfarin, torsemid, fluvastatina, farmaci antinfiammatori non steroidei.

inibitori del CYP2C19 (ad es. omeprazolo, cimetidina, fluconazolo, ketoconazolo, etere, felbamat, fluoxetina, fluvoxamina) possono ridurre la concentrazione dei metaboliti attivi nel plasma di clopidogrel e ridurre la resistenza piastrinica.

Aumenta effetto/tossicità

Clopidogrel può aumentare gli effetti/tossicità dei seguenti farmaci: anticoagulanti, antipiastrinici, coaguli di sangue, Drotrecogin Alfa, Ibritumomab, Salicilato, Tositumomab, Warfarin.

L'effetto di clopidogrel aumenta quando vengono utilizzati gli stessi farmaci: dasatinib, farmaci antinfiammatori non steroidei, estere etilico dell'acido omega - 3, polisolfato di pentosano sodico, prostaciclina, conduttività della rifamicina.

L'uso di clopidogrel in combinazione con cilostazolo può aggiungere effetti di training piastrinico. Pertanto è necessario essere cauti quando si utilizza una combinazione di Cilostazolo con clopidogrel e, in caso di associazione, monitorare il tempo di sanguinamento.

Riduzione degli effetti

Gli inibitori della pompa protonica possono causare interazioni farmacocinetiche con clopidogrel (ridurre la concentrazione delle sostanze metaboliche attive di clopidogrel) e interazioni farmacologiche (ridurre la resistenza piastrinica), poiché gli inibitori del CYP2C19 riducono l'effetto di clopidogrel. L'effetto di clopidogrel può essere ridotto se usato con i seguenti farmaci: bloccanti dei canali del calcio, antibiotici macrolidi, farmaci antinfiammatori non steroidei, inibitori della pompa protonica, Inibitori del CYP2C19.

Evitare la coordinazione

Il produttore raccomanda di evitare la combinazione di clopidogrel con farmaci noti per inibire il CYP2C19 come omeprazolo, cimetidina, fluconazolo, ketoconazolo, voriconazolo, ellavirina, felbamat, fluoxetina, fluvoxamina, ticlopidina.

Interazione con alcune erbe

Alcune erbe aumentano la resistenza piastrinica del clopidogrel: erba, anice, mirtilli, ananas, basilico, limone, olio di cardamomo, aglio, curcuma, zenzero, ginseng, ginkgo, semi d'uva, tè verde, castagne, liquirizia, chiodi rossi, frequenza, trifoglio, salice.

A causa dell'assenza di studi sulla dissenteria del tunadimet, questo farmaco non è miscelato con altri farmaci.

Conservazione

In un luogo fresco e asciutto, evitare la luce, temperature inferiori a 30 ° C.

Altri farmaci

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