心血管合併症治療薬ツナディメット・カファルコ（10水疱×10錠）

剤形ブリスター10箱×10錠
仕様クロピドグレル

成分

成分情報	コンテンツ
クロピドグレル	75mg

用途

適応症

ツナディメット 75mg は次の場合に適応されます

二次予防は、心筋梗塞、脳卒中、末梢動脈疾患後の心血管疾患のリスクを軽減します。クロピドグレルは、血小板抗血小板薬を予防する必要がある患者の心血管および脳血管の予防において、アスピリンの代替として選択されます。慢性安定狭心症の核はアスピリンに耐えることができません。心血管イベントを引き起こすリスクが高い冠動脈疾患の患者は、アスピリンとクロピドグレルを併用する必要があります。皮膚および冠動脈ステント後の狭窄血管介入の強化を防ぐためのアスピリン。チエノピリジンは、血小板凝集阻害剤であるチクロピジンと同じ構造および薬理効果を持っています。クロピドグレルは、肝臓での活性チオール代謝物への代謝に応じて血小板が集まるのを阻害する効果を持つ前駆体（プロドラッグ）です。

生物学的代謝は 2 つのステップを通じて発生します。クロピドグレルは最初に 2 - オキソ - クロピドグレルの中間変換に酸化され、次に活性チオール代謝物に代謝されます。一部のアイザイムシトクロム P450 (CYP3A4、CYP2C19、CYP1A2、CYP2B6 など) に関連する代謝経路。

クロピドグレルはアデノシン二リン酸受容体阻害剤 (ADP 受容体) であり、クロピドグレルの活性代謝物が選択的に血小板表面の ADP 受容体の P2Y12 位置に対して低親和性で競合しないため、ADP の受容体への結合が阻害され、糖タンパク質 GPIIB/III -III 複合体阻害剤が生成されます。阻害するにはフィブリノーゲンと血小板を結合させる必要があります。血小板。

クロピドグレルは、ADP 中間体とアルファビーズ (フィブリノーゲンとトロンボスポンジンを含む) を介して固体粒子 (ADP、カルシウム、セロトニンを含む) 血小板も阻害します。これらの粒子には、血小板のトレーニングを強化する物質が含まれています。プラターゼはクロピドグレルと接触して、血小板の寿命の終わり（7〜10日）を維持します。アスピリンとは異なり、クロピドグレルとチクロピジンは非活性血小板訓練シクロオキシゲナーゼを阻害し、プロスタグランジンとトロンボキサン a の合成を防ぎます。

クロピドグレルは、心血管イベントのリスクを軽減するのにアスピリンよりも効果的であり、同様の安全性を持っています。しかし、多くの臨床施設では、安価で禁忌がないため、冠動脈疾患における血小板抵抗性の長期治療においてアスピリンを優先的に選択しています。クロピドグレルはチクロジピンより安全で、1 日 1 回使用できるため (チクロピジンは 1 日 2 回使用されます)、多くの臨床施設ではチクロピジンよりもクロピドグレルの使用を優先します。

1 日用量のクロピドグレル 75mg を服用すると、血小板運動の抑制効果は治療初日に現れ、約 3 ～ 7 日間の安定したレベルで 40 ～ 60% の抑制に達します。薬の中止後、血小板のトレーニングと出血時間は 5 日以内に元のレベルに戻ります。

薬物動態

クロピドグレルは、経口摂取では完全ではなく急速に吸収され、経口投与量の少なくとも 50% を吸収します。 75mg のクロピドグレルを服用した場合、飲酒後 2 時間の血漿中のクロピドグレル濃度は非常に低く、通常は定量的限界値 (0.00025mg/リットル) を下回ります。

クロピドグレル (カルボン酸伝導体は血小板凝集には活性ではない) の血漿中の主要代謝産物の最高濃度は、飲酒後 1 時間で 3 mg/リットルです。

クロピドグレルは前駆体であり、肝臓を介して代謝され、カルボン酸誘導体になるもののほとんどは不活性代謝産物です。 CYP3A4、CYP2C19、CYP1A2、CYP2B6 などのアイザイムシトクロム P450 によって肝臓で代謝されます。

活性代謝物はチオール誘導体ですが、血漿から分離されると非常に不安定になります。クロピドグレルと高比率の血漿タンパク質 (98% および 94%) に関連する主な代謝産物。

クロピドグレルと代謝産物は尿や糞便を通じて排泄されます。経口投与量の約 50% は尿を通じて排泄され、46% は糞便中に排泄されます。代謝産物の半減期は、単回投与後 8 時間であり、投与量は回復します。

主要代謝産物の薬物動態研究により、クロピドグレルの生物学的利用能は食物の影響を受けないことが示されています。

遺伝薬理学

CYP2C19 の多型遺伝子は、クロピドグレルの薬物動態および薬物動態応答に影響を与える可能性があります。

CYP2C19 は、活性代謝物と中間代謝物 2 - オキソ - クロピドグレルの両方の生成に関与しています。

代謝産物の薬物動態および血小板抵抗性の影響は、CYP2C19 の遺伝子型に応じてさまざまな身体の実験的な血小板トレーニングによって定量化すると、クロピドグレルの活性を示します。他の CYP450 酵素の遺伝的変異体も、クロピドグレルの活性代謝産物を生成するように機能する可能性があります。

アレン CYP2C19*1 は十分な火の伝達機能に対応しますが、対立遺伝子 CYP2C19*2 および CYP2C19*3 には機能がありません。 CYP2C19 アレンを持っている人の割合は、一般集団の機能を低下させますが、人種によって異なります。皮膚の代謝が悪いほとんどの人 (85%)、アジア人 (99%) は、CYP2C19*2 および CYP2C19*3 を低下させる対立遺伝子を持っています。他の対立遺伝子は機能性が低く、一般的でもありません。

研究によると、代謝が悪く、心血管イベント（心臓発作や脳卒中）やステントによる血栓症の発生率が高い中間患者のグループは、代謝が強い人々と比較されます。

特別科目における薬物動態

腎不全: 重度の腎不全の人に 1 日あたり 75 mg の投与量を投与すると (ClCr = 5 ～ 15 ml/分)、健康な人と比べて血液の採取を阻害する効果がありますが、出血時間の延長は 75 mg のクロピドグレルを毎日投与した健康な人と比べて同じです。

肝不全: 重度の肝不全の場合、1 日あたり 75 mg を 10 日間投与すると、血小板凝集の抑制効果と出血時間の延長効果は健康な人と同様です。

人種: CYP2C19 の多型遺伝子形態により、各有毒株で異なる代謝が引き起こされます。

服用する前に心血管合併症治療薬ツナディメット・カファルコ（10水疱×10錠）

使用方法

ツナディメット 75mg ツナディメット薬。

用量

用量は、代謝が悪い人の遺伝薬理に注意を払い、クロピドグレルによって計算されます。

成人の 1 日の経口用量: 75 mg/日。

心筋梗塞、脳卒中、末梢動脈病変後: 75 mg/日、1 回。

急性冠症候群: ST 差のない不安定狭心症、心筋梗塞: 患者が皮膚から介入することを選択された場合、初期負荷用量は介入の少なくとも 2 時間前に 300 mg、その後は 75 mg/日 (75 ～ 325 mg のアスピリン/日と併用) となります。患者がアスピリンを使用できない場合は、介入前にクロピドグレル 300～600mg を少なくとも 24 時間投与し、その後 75mg/日を少なくとも 12 か月間継続します。

心筋梗塞には ST の違いがあります。患者が保守的な場合は、クロピドグレル 75mg/日 (アスピリン 75mg ～ 162mg/日と併用) を飲みます。治療期間は 28 日未満、通常は退院までです。患者が冠動脈インターベンションを受けている場合は、初回用量 300 ～ 600mg/日を使用できます。冠動脈インターベンション後、患者は 1 日あたり 75mg を少なくとも 12 か月間摂取し続けます。

出血やクロピドグレル耐性のリスクが高くない患者に冠動脈ステントを留置する: 理想的な治療期間は、ステント放出の遅い薬剤、毎日の治療量から 12 か月後です。天井ステントを留置する場合は最低治療期間は1か月、ステント放出シロリムスを使用する場合は3か月、ステントがパクリタキセルを放出する場合は6か月です。早期に治療を中止すると、ステント内の血栓形成や心筋梗塞（心筋梗塞や死亡の原因）を引き起こす可能性があります。

腎不全患者や高齢者の場合は用量を調整する必要はありません。

小児への投与量: 小児への最適投与量に関する情報はなく、小児への投与量に関する情報は非常に限られているため、研究を継続する必要があります。研究によると、生後24か月未満の小児には0.2mg/kg/日を1日1回使用し、成人が通常用量を使用する場合と同等の効果があることが示されています。 2 歳以上の子供には最適な用量は推奨されませんが、成人にはそれ以上の用量は推奨されません。初回用量は 1 mg/kg で、その後は反応に応じて調整できます。

注: 上記の投与量は参考用です。具体的な投与量は、病気の状態および進行のレベルによって異なります。適切な用量については、医師または医療専門家に相談する必要があります。

過剰摂取した場合はどうすればよいですか? クロピドグレルの拮抗薬理作用に対する血小板伝達によるクロピドグレルの過剰摂取。

服用量を忘れた場合はどうすればよいですか?ただし、次の服用時間が近い場合は、忘れた分は飛ばして、次の予定通りの時間に服用してください。規定量の2倍量を使用しないように注意してください。

副作用

Tunadimet 75mg を使用すると、望ましくない効果 (ADR) が発生する可能性があります。

出血はクロピドグレルの最も一般的な ADR であり、出血はどの位置でも発生する可能性があります。

出血のリスクは、患者の血液凝固や感度に影響を与える可能性のある要因など、多くの要因によって決まります。

非常に一般的、3/100

消化器: 胃腸障害は最大 27% 発生する可能性があり、腹痛、嘔吐、食欲不振、胃炎、便秘を経験する場合があります。

心臓血管: 胸痛 (8%)、血管浮腫 (4%)、高血圧 (4%)。

中枢神経系: 頭痛 (3 ～ 8%)、めまい (2 ～ 6%)、疲労 (3%)、人間の痛み (6%)。

皮膚: かゆみ (4%)、紅斑 (3%)。

内分泌と代謝: 高コレステロール (4%)。

尿路感染症 (3%)。

血液学: 出血 (4% 大、5% 小)、紅斑 (5%)、鼻血 (3%)。

肝臓: 肝機能異常 (

筋肉と骨: 関節痛 (6%)、背中の痛み (6%)。

呼吸器: 困難 (5%)、鼻炎 (4%)、気管支炎 (4%)、上気道感染症 (9%)。

偽インフルエンザ症候群 (8%)。

コモン、1/100

心血管: 心房細動、心不全、頻脈、失神。

神経内科: 発熱、不眠症、めまい、不安。

スキン: インディゴ。

内分泌と代謝: 血中尿酸の増加、痛風の

消化器: 便秘、ティエンホア出血、嘔吐。

尿路: 膀胱炎。

血液学: 貧血、出血。

骨格筋: けいれん、神経痛、筋力低下。

目: 白内障、結膜炎。

アンコモン、1/1 000

これらの ADR はまれですが深刻で、生命を脅かす可能性があります。

急性肝不全、顆粒球減少、アレルギー、アナフィラキシー、発疹、血管浮腫、貧血、高リルビン血、気管支けいれん、ピンク色の発疹、胸膜出血、肝炎、間質性肺炎、頭蓋内出血、虚血性壊死、標識出血、膵炎、スティーブンス・ジョンソン症候群、血小板、出血性出血、中性出血、チョン。

ADR の処理方法に関する指示

ツナディメットの副作用が発生した場合は、使用を中止して医師に通知するか、タイムリーな治療を受けるために最寄りの医療機関に行く必要があります。

警告

薬を使用する前に、説明書をよく読み、以下の情報を参照する必要があります。

禁忌

以下の場合、ツナディメット 75mg は禁忌です。

患者はクロピドグレルまたはその薬剤の成分に対してアレルギーを持っています。病的出血の症状（胃、十二指腸潰瘍、頭蓋内出血など）。

授乳中の女性、肝不全、黄疸。

使用するときは注意が必要です

乳糖を含む薬剤を使用するため、ガラクトース耐性、乳糖ラップ欠損症、またはプルコース - ガラクトース吸収障害の稀な遺伝性疾患を持つ患者は、この薬剤を使用しないでください。

クロピドグレルは出血時間を延長するため、外傷、手術、または消化性潰瘍、眼内出血、頭蓋内出血などの病的出血による出血のリスクがある患者に使用する場合は注意が必要です。患者に手術が必要な場合は、事前に投薬を中止する必要があります。

クロピドグレル治療中に出血または血液疾患が疑われる場合は、赤血球検査やその他の適切な検査を行う必要があります。

血小板出血（治療後最初の 2 週間以内）が発生し、緊急に血漿を補充する必要がある血小板出血が発生した場合、一部の症例では死に至りました。

一時的な脳貧血または脳卒中の病歴がある患者では、虚血性貧血の再発リスクがあり、アスピリンとクロピドグレルの併用による予防と併用すると、クロピドグレルを使用する場合と比べて虚血性貧血のリスクが効果的に増加しますが、大規模な脳貧血のリスクも増加します。出血。

クロピドグレルを使用すると消化管出血のリスクが高まるため、潰瘍のように出血しやすい消化管に損傷がある患者に使用する場合は注意が必要です。クロピドグレルの治療中に、胃腸潰瘍のリスクがある他の薬剤を使用する場合にも注意が必要です。

肝不全または腎不全の患者も慎重に使用する必要があります。これまでのところ、これらの対象に対するクロピドグレルの安全性に関する情報はほとんどありません。

クロピドグレルの使用中は打撲や出血、出血時間が長引く可能性があることを患者に通知する必要があります。また、患者は手術や他の薬を受ける前に、クロピドグレルを使用していることを医師や歯科医に通知する必要があります。

ステントを徐々に解除した後、2 種類の抗血小板薬 (クロピドグレルとアスピリン) を服用している患者では、長期治療を受けている患者であっても、クロピドグレルの中止後にステント内の遅発性血栓症 (多くの場合、心筋梗塞または死亡につながる) の割合が増加するという証拠がいくつかあります。 2 つの抗血小板薬の最適な治療期間は不明であり、低出血のリスクがある人々では今後も無期限に続く可能性があります。手術前にクロピドグレルを中止することが推奨されることが多いですが、各患者の出血リスクに基づいて検討し、決定する必要があります。

機械を運転および操作する能力

望ましくない影響により、頭痛、めまいが起こります。患者は、車の運転や機械の操作など、注意力が必要な活動に参加する際には注意する必要があります。

妊娠

妊婦におけるクロピドグレルの使用に関する臨床データはないため、妊娠中の女性には使用しないことが最善です。

授乳期間

これまでのところ、クロピドグレルが母乳を通じて排泄されたかどうかを示す情報はありません。したがって、クロピドグレルの使用中に授乳を中止することを検討するか、授乳中の母親の薬剤服用の必要性の程度に応じてクロピドグレルを中止する必要があります。

薬物相互作用

薬物動態相互作用

シトクロム P450 に影響を与える薬剤またはシトクロム P450 によって代謝される薬剤は、ISOENZYM CYP2C19 の代謝阻害剤であるクロピドグレルにより次の薬剤の濃度が上昇するため、薬物動態相互作用を引き起こす可能性があります: フェニトイン、タモキシフェン、トルブタミド、ワルファリン、トルセミド、フルバスタチン、非ステロイド性抗炎症薬。

CYP2C19 阻害剤（オメプラゾール、シメチジン、フルコナゾール、ケトコナゾール、エーテル、フェルバマット、フルオキセチン、フルボキサミンなど）は、クロピドグレルの血漿中の活性代謝産物の濃度を低下させ、血小板抵抗性を低下させる可能性があります。

効果/毒性の増加

クロピドグレルは、抗凝固薬、抗血小板薬、血栓、ドロトレコギンアルファ、イブリツモマブ、サリチル酸塩、トシツモマブ、ワルファリンなどの薬剤の効果や毒性を増強する可能性があります。

クロピドグレルの効果は、ダサチニブ、非ステロイド性抗炎症薬、オメガ酸エチルエステル - 3、ペントサンポリ硫酸ナトリウム、プロスタサイクリン、リファマイシン伝導性などの同じ薬剤を使用すると増加します。

クロピドグレルをシロスタゾールと組み合わせて使用すると、血小板トレーニング効果を追加できます。したがって、シロスタゾールとクロピドグレルを組み合わせて使用する場合は注意が必要であり、組み合わせがある場合は出血時間を監視する必要があります。

影響を軽減する

プロトンポンプ阻害剤は、CYP2C19 阻害剤により、クロピドグレルとの薬物動態学的相互作用 (クロピドグレルの活性を示す代謝物質の濃度を低下させる) および薬理学的相互作用 (血小板抵抗性を低下させる) を引き起こす可能性があります。阻害剤はクロピドグレルの効果を低下させます。次の薬剤と併用すると、クロピドグレルの効果が低下する可能性があります: カルシウムチャネル遮断薬、マクロライド系抗生物質、非ステロイド系薬剤抗炎症薬、プロトンポンプ阻害薬、CYP2C19 阻害薬。

連携を避ける

メーカーは、クロピドグレルと、オメプラゾール、シメチジン、フルコナゾール、ケトコナゾール、ボリコナゾール、エラビリン、フェルバマット、フルオキセチン、フルボキサミン、チクロピジンなどの CYP2C19 を阻害することが知られている薬剤との併用を避けることを推奨しています。

一部のハーブとの相互作用

一部のハーブはクロピドグレルの血小板抵抗性を高めます:草、アニス、ブルーベリー、パイナップル、レモンバジル、カルダモン油、ニンニク、ターメリック、生姜、高麗人参、イチョウ、ブドウの種、緑茶、栗、甘草、赤い爪、周波数、クローバー、ヤナギ。

ツナジメットの赤癬に関する研究が存在しないため、この薬は他の薬と混合されません。

保管

涼しく乾燥した場所で、光を避け、温度が 30 °C 以下になるようにしてください。

その他の薬

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