Ubat tunadimet khapharco untuk rawatan komplikasi kardiovaskular (10 lepuh x 10 tablet)

Bentuk dos Kotak 10 lepuh x 10 tablet
Spesifikasi Clopidogrel

Kandungan

Maklumat komposisi	kandungan
Clopidogrel	75mg

Kegunaan

Petunjuk

Ubat Tunadimet 75mg ditunjukkan dalam kes berikut

Profilaksis sekunder mengurangkan risiko penyakit kardiovaskular selepas infarksi miokardium, strok dan penyakit arteri periferal. Clopidogrel dipilih untuk menggantikan aspirin dalam mencegah saluran kardiovaskular dan otak pada pesakit yang perlu menghalang ubat anti-platelet platelet. Nukleus dengan angina stabil kronik tidak boleh bertolak ansur dengan aspirin. Pesakit dengan penyakit arteri koronari dengan risiko tinggi yang membawa kepada kejadian kardiovaskular harus menggabungkan aspirin dengan clopidogrel. Aspirin untuk mengelakkan pengukuhan campur tangan vaskular yang menyempit selepas kulit dan stent koronari. Thienopyridin mempunyai struktur dan kesan farmakologi yang sama Ticlopidin, yang merupakan perencat agregasi platelet. Clopidogrel adalah prekursor (Prodrug) dengan kesan menghalang pengumpulan platelet bergantung pada metabolisme dalam hati menjadi metabolit thiol aktif.

Metabolisme biologi berlaku melalui 2 langkah: Clopidogrel pada mulanya dioksidakan kepada penukaran perantaraan 2 - Oxo - Clopidogrel, kemudian dimetabolismekan kepada metabolit tiol aktif. Laluan metabolik yang dikaitkan dengan beberapa isenzim cytochrom P450 (seperti CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2, CYP2B6).

Clopidogrel ialah perencat reseptor adenosin difosfat (ADP Receptor), metabolit aktif clopidogrel secara selektif dan tidak bersaing dengan pertalian rendah kepada kedudukan P2Y12 reseptor ADP pada permukaan platelet, sekali gus menghalang perlekatan ADP pada reseptor dan membawa kepada Glikoprotein GPIIB/III -III kepada perencat plathi yang melekat pada kompleks filetino Diperlukan kepada filetino. platelet.

Clopidogrel juga menghalang zarah pepejal (mengandungi ADP, kalsium dan serotonin) platelet) melalui perantara ADP dan manik Alfa (mengandungi fibrinogen dan trombospondin), zarah ini mengandungi bahan yang meningkatkan latihan platelet. Platase bersentuhan dengan Clopidogrel untuk mengekalkan akhir hayat platelet (7-10 hari). Tidak seperti aspirin, clopidogrel dan ticlopidin menghalang latihan platelet tidak aktif siklooksigenase untuk menghalang sintesis prostaglandin dan tromboksan a.

Clopidogrel lebih berkesan daripada aspirin untuk mengurangkan risiko kejadian kardiovaskular dan mempunyai keselamatan yang serupa. Walau bagaimanapun, banyak rumah klinikal masih memilih keutamaan aspirin apabila rawatan jangka panjang rintangan platelet dalam penyakit arteri koronari kerana ia murah dan tidak mempunyai kontraindikasi. Oleh kerana clopidogrel adalah lebih selamat daripada ticlodipine dan boleh digunakan sekali sehari (sementara ticlopidin digunakan dua kali sehari), banyak rumah klinikal mengutamakan penggunaan clopidogrel lebih daripada ticlopidin.

Apabila mengambil clopidogrel dos harian 75mg, kesan perencatan senaman platelet muncul pada hari pertama rawatan dan mencapai tahap perencatan 40 - 60% pada kira-kira 3-7 hari. Selepas menghentikan ubat, latihan platelet dan masa pendarahan kembali ke tahap asal dalam masa 5 hari.

farmakokinetik

Clopidogrel menyerap dengan cepat dan tidak sepenuhnya melalui oral, menyerap sekurang-kurangnya 50% daripada dos oral. Apabila mengambil dos 75mg Clopidogrel, kepekatan clopidogrel dalam plasma pada 2 jam selepas minum adalah sangat rendah, biasanya di bawah had kuantitatif (0.00025mg/liter).

Kepekatan tertinggi metabolit utama dalam plasma clopidogrel (konduktor asid karboksilik tidak aktif untuk pengagregatan platelet) ialah 3mg/liter pada 1 jam selepas diminum.

Clopidogrel ialah prekursor dan dimetabolismekan melalui hati, yang kebanyakannya menjadi derivatif asid karboksilik adalah metabolit tidak aktif. Dimetabolismekan oleh hati oleh isenzim cytochrome P450 termasuk CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2, CYP2B6.

Metabolit aktif ialah terbitan tiol, tetapi sangat tidak stabil jika diasingkan daripada plasma. Clopidogrel dan metabolit utama yang dikaitkan dengan protein plasma nisbah tinggi (98% dan 94%).

Clopidogrel dan metabolit disingkirkan melalui air kencing dan najis. Kira-kira 50% daripada dos oral disingkirkan melalui air kencing dan 46% dikumuhkan dalam najis. Separuh hayat metabolit ialah 8 jam selepas dos tunggal dan dos dipulihkan.

Penyelidikan farmakokinetik metabolit utama menunjukkan bahawa bioavailabiliti Clopidogrel tidak terjejas oleh makanan.

Farmakologi genetik

Gen polimorfik CYP2C19 boleh menjejaskan tindak balas farmakokinetik dan farmakokinetik Clopidogrel.

CYP2C19 terlibat dalam mencipta kedua-dua metabolit aktif dan metabolit perantaraan 2 - Oxo - Clopidogrel.

farmakokinetik dan kesan rintangan platelet metabolit mempunyai aktiviti clopidogrel apabila diukur dengan latihan platelet eksperimen badan yang berbeza bergantung kepada genotip CYP2C19. Varian genetik enzim CYP450 lain juga boleh berfungsi untuk mencipta metabolit aktif clopidogrel.

Alen CYP2C19*1 sepadan dengan fungsi pemindahan api yang mencukupi, manakala alel CYP2C19*2 dan CYP2C19*3 tidak mempunyai fungsi. Peratusan orang yang membawa CYP2C19 alenes mengurangkan fungsi dalam populasi umum bergantung kepada kaum. Kebanyakan orang yang mempunyai metabolisme kulit yang lemah (85%), Asia (99%) mempunyai alel yang mengurangkan CYP2C19*2 dan CYP2C19*3. Alel lain kurang berfungsi dan kurang biasa.

Penyelidikan menunjukkan bahawa sekumpulan pesakit dengan metabolisme yang lemah dan perantara dengan kadar kejadian kardiovaskular yang tinggi (serangan jantung dan strok) atau trombosis akibat stent dibandingkan dengan orang yang mempunyai metabolisme yang kuat.

Farmakokinetik dalam mata pelajaran khas

Kegagalan buah pinggang: Doser dos harian 75mg pada orang yang mengalami kegagalan buah pinggang yang teruk (ClCr = 5 - 15ml/minit), kesan menghalang pengumpulan dengan orang yang sihat, tetapi lanjutan masa pendarahan adalah sama berbanding orang yang sihat menggunakan dos 75mg clopidogrel setiap hari.

Kegagalan hepatik: Dos harian 75mg sehari selama 10 hari dalam kegagalan hati yang teruk, kesan menghalang pengagregatan platelet serta lanjutan masa pendarahan adalah serupa dengan orang yang sihat.

Bangsa: Morfologi gen polimorfik CYP2C19 membawa kepada metabolisme yang berbeza dalam setiap ketegangan toksik.

Sebelum mengambil Ubat tunadimet khapharco untuk rawatan komplikasi kardiovaskular (10 lepuh x 10 tablet)

Cara menggunakan

Ubat tunadimet 75mg Tunadimet.

Dos

Dos dikira oleh clopidogrel, memberi perhatian kepada farmakologi genetik dalam orang metabolik yang lemah.

Dos oral harian pada orang dewasa: 75mg/hari.

Selepas infarksi miokardium, strok, patologi arteri periferal: 75mg/hari, 1 kali.

Sindrom koronari akut: Angina tidak stabil, infarksi miokardium tanpa perbezaan ST: Jika pesakit dipilih untuk campur tangan melalui kulit, dos pemuatan awal ialah 300mg sebelum intervensi sekurang-kurangnya 2 jam, kemudian 75mg/hari (dalam kombinasi dengan 75 - 325mg Aspirin/hari). Jika pesakit tidak boleh menggunakan aspirin, dos pertama Clopidogrel 300 - 600mg sebelum campur tangan sekurang-kurangnya 24 jam, kemudian 75mg/hari, bertahan sekurang-kurangnya 12 bulan.

Infarksi miokardium mempunyai perbezaan ST: Jika pesakit konservatif, minum Clopidogrel 75mg/hari (dalam kombinasi dengan Aspirin 75mg - 162mg/hari). Tempoh rawatan

Letakkan stent arteri koronari pada pesakit yang tidak berisiko tinggi mengalami pendarahan atau toleransi clopidogrel: Masa rawatan yang ideal ialah 12 bulan selepas stent melepaskan ubat perlahan, dos rawatan harian. Tempoh rawatan minimum 1 bulan jika stent siling diletakkan, 3 bulan dengan stent release syrolimus dan 6 bulan jika stent mengeluarkan Paclitaxel. Jika rawatan awal dihentikan, ia boleh menyebabkan trombosis dalam stent dan infarksi miokardium (menyebabkan infarksi miokardium atau kematian).

Melaraskan dos pada pesakit yang mengalami kegagalan buah pinggang, warga emas tidak perlu.

Dos untuk kanak-kanak: Tiada maklumat dos optimum untuk kanak-kanak, maklumat tentang dos pada kanak-kanak sangat terhad, perlu ada kajian berterusan. Penyelidikan menunjukkan bahawa kanak-kanak 2 tahun, tiada dos optimum disyorkan, tetapi bukan dos yang lebih tinggi untuk orang dewasa, 1mg/kg dos awal boleh digunakan, kemudian pelarasan bergantung pada tindak balas.

Nota: Dos di atas adalah untuk rujukan sahaja. Dos tertentu bergantung pada keadaan dan tahap perkembangan penyakit. Untuk dos yang sesuai, anda perlu berjumpa doktor atau pakar perubatan.

Apa yang perlu dilakukan apabila terlebih dos? Terlebih dos clopidogrel melalui penghantaran platelet kepada kesan farmakologi antagonis clopidogrel.

Apa yang perlu dilakukan apabila anda terlupa satu dos? Walau bagaimanapun, jika hampir dengan dos seterusnya, langkau dos yang terlupa dan ambil dos seterusnya pada masa seperti yang dirancang. Ambil perhatian bahawa ia tidak boleh digunakan dua kali ganda dos yang ditetapkan.

Kesan sampingan

Apabila menggunakan Tunadimet 75mg, anda mungkin mengalami kesan yang tidak diingini (ADR).

Pendarahan ialah ADR clopidogrel yang paling biasa, pendarahan boleh berlaku dalam sebarang kedudukan.

Risiko pendarahan bergantung kepada banyak faktor, termasuk yang boleh menjejaskan pembekuan darah dan sensitiviti pesakit.

Sangat biasa, 3/100

Pencernaan: Gangguan gastrousus boleh sehingga 27%, mungkin mengalami sakit perut, muntah, anoreksia, gastritis, sembelit.

Kardiovaskular: sakit dada (8%), angioedema (4%), hipertensi (4%).

Sistem saraf pusat: sakit kepala (3 - 8%), pening (2 - 6%), keletihan (3%), sakit manusia (6%).

Kulit: gatal-gatal (4%), eritema (3%).

Endokrin dan metabolisme: hiperkolesterol (4%).

jangkitan saluran kencing (3%).

Hematologi: Pendarahan (4% besar, 5% kecil), eritema (5%), pendarahan hidung (3%).

Hati: fungsi hati yang tidak normal (

otot dan tulang: sakit sendi (6%), sakit belakang (6%).

Pernafasan: Kesukaran (5%), rinitis (4%), bronkitis (4%), jangkitan pernafasan atas (9%).

Sindrom influenza palsu (8%).

Biasa, 1/100

Kardiovaskular: Fibrilasi atrium, kegagalan jantung, takikardia, pengsan.

Neurologi: demam, insomnia, pening, kebimbangan.

Kulit: nila.

Endokrin dan metabolisme: peningkatan urik darah, gout.

Pencernaan: Sembelit, Tien Hoa pendarahan, muntah.

saluran kencing: cystitis.

Hematologi: Anemia, pendarahan.

otot rangka: kekejangan, sakit saraf, kelemahan otot.

Mata: katarak, konjunktivitis.

Luar Biasa, 1/1 000

ADR ini jarang berlaku tetapi serius, boleh mengancam nyawa:

Kegagalan hati akut, kehilangan granulosit, alahan, anafilaksis, ruam, angioedema, anemia, darah hiperlirubin, bronkospasme, ruam merah jambu, pendarahan pleura, hepatitis, radang paru-paru interstitial, pendarahan intrakranial, nekrosis iskemia, pendarahan label, pankreatitis, stevens - sindrom Johnson hemorrhage, hemorrhage neutral Trong.

Arahan tentang cara mengendalikan ADR

Apabila mengalami kesan sampingan tunadimet, adalah perlu untuk berhenti menggunakan dan memaklumkan doktor atau pergi ke kemudahan perubatan terdekat untuk rawatan tepat pada masanya.

Amaran

Sebelum menggunakan ubat, anda perlu membaca arahan dengan teliti dan merujuk maklumat di bawah.

Kontraindikasi

Kontraindikasi Tunadimet 75mg dalam kes berikut:

Pesakit alah kepada clopidogrel atau mana-mana komponen ubat. Manifestasi pendarahan patologi (cth perut - ulser duodenal, pendarahan intrakranial).

Wanita menyusu, kegagalan hati dan jaundis.

Berhati-hati apabila menggunakan

Ubat yang mengandungi Laktosa, jadi pesakit yang mengalami gangguan genetik yang jarang berlaku dalam toleransi galaktosa, kekurangan Lactose Lapp atau Plucose - Galaktosa gangguan penyerapan tidak boleh menggunakan ubat ini.

Oleh kerana clopidogrel memanjangkan masa pendarahan, harus berhati-hati apabila digunakan untuk pesakit yang berisiko pendarahan akibat trauma, pembedahan, atau pendarahan patologi seperti ulser peptik, pendarahan intraokular, pendarahan intrakranial. Jika pesakit memerlukan pembedahan, ubat mesti dihentikan terlebih dahulu.

Apabila disyaki pendarahan atau gangguan hematologi semasa rawatan clopidogrel mesti diuji untuk sel darah merah dan ujian lain yang sesuai.

Pendarahan platelet (dalam tempoh 2 minggu pertama rawatan) berlaku dalam beberapa kes yang membawa kepada kematian, sekiranya berlaku pendarahan platelet yang perlu digantikan dengan plasma kecemasan.

Pesakit yang mempunyai sejarah anemia otak atau strok, risiko berulang anemia iskemia, jika digabungkan dengan profilaksis dengan Aspidogrel yang berkesan berbanding dengan clodogrel dalam kombinasi dengan Aspidogrel, berbanding clodogrel di dalamnya. meningkatkan risiko pendarahan besar.

Risiko pendarahan gastrousus meningkat apabila menggunakan clopidogrel, jadi berhati-hati apabila digunakan untuk pesakit yang mengalami kerosakan pada saluran gastrousus cenderung berdarah seperti ulser. Semasa rawatan Clopidogrel juga harus berhati-hati jika menggunakan ubat lain yang berisiko ulser gastrousus.

Pesakit dengan kegagalan hati atau kegagalan buah pinggang juga perlu digunakan dengan berhati-hati. Setakat ini, terdapat sangat sedikit maklumat yang berkaitan dengan keselamatan clopidogrel untuk objek ini.

Perlu memberitahu pesakit bahawa mereka terdedah kepada lebam dan pendarahan, masa pendarahan yang berpanjangan semasa penggunaan clopidogrel. Pesakit juga perlu memaklumkan doktor dan doktor gigi bahawa mereka menggunakan clopidogrel sebelum mereka menjalani pembedahan atau ubat lain.

Pesakit yang mengambil 2 -ubat anti-platelet (clopidogrel dan aspirin) selepas stent dilepaskan dengan perlahan, terdapat beberapa bukti bahawa nisbah trombosis lewat dalam stent (selalunya membawa kepada infarksi miokardium atau kematian) meningkat selepas menghentikan clopidogrel, walaupun pada pesakit yang mempunyai rawatan jangka panjang. Masa rawatan optimum untuk 2 anti-platelet tidak diketahui, mungkin terus tidak ditentukan pada orang yang berisiko mengalami pendarahan yang rendah. Walaupun ia sering disyorkan untuk menghentikan clopidogrel sebelum pembedahan, harus mempertimbangkan berdasarkan risiko pendarahan setiap pesakit untuk membuat keputusan.

Keupayaan untuk memandu dan mengendalikan jentera

Disebabkan oleh kesan yang tidak diingini ialah sakit kepala, pening. Pesakit perlu berhati-hati apabila menyertai aktiviti yang memerlukan kewaspadaan seperti memandu atau mengendalikan mesin.

Kehamilan

Tiada data klinikal mengenai penggunaan clopidogrel pada wanita hamil, jadi sebaiknya jangan gunakan untuk wanita hamil.

Tempoh penyusuan

Setakat ini, tiada maklumat menunjukkan sama ada Clopidogrel telah dikumuhkan melalui susu ibu atau tidak. Oleh itu, adalah perlu untuk mempertimbangkan untuk menghentikan penyusuan semasa menggunakan clopidogrel atau menghentikan clopidogrel bergantung pada tahap keperluan untuk mengambil ubat pada ibu yang menyusu.

Interaksi ubat

interaksi farmakokinetik

Ubat yang menjejaskan atau dimetabolismekan oleh Cytochrom P450 boleh menyebabkan interaksi farmakokinetik, disebabkan oleh clopidogrel perencat metabolik ISOENZYM CYP2C19 meningkatkan kepekatan ubat berikut: Phenytoin, Tamoxifen, Tolbutamid, Warfarin, Torsemid, Fluvastatin, ubat anti-radang bukan steroid.

Meningkatkan kesan/ketoksikan

Clopidogrel boleh meningkatkan kesan/ketoksikan ubat berikut: antikoagulan, anti-platelet, pembekuan darah, Drotrecogin Alfa, Ibritumomab, Salisilat, Tositumomab, Warfarin.

Kesan clopidogrel meningkat apabila menggunakan ubat yang sama: dasatinib, ubat anti-radang nonsteroid, etil ester asid omega - 3, pentosan sodium polysulfate, prostacyclin, kekonduksian rifamycin.

Menggunakan clopidogrel dalam kombinasi dengan cilostazol boleh menambah kesan latihan platelet. Oleh itu, adalah perlu untuk berhati-hati apabila menggunakan gabungan Cilostazol dengan clopidogrel, dan mesti memantau masa pendarahan jika terdapat gabungan.

Mengurangkan kesan

Perencat pam proton boleh menyebabkan interaksi farmakokinetik dengan clopidogrel (mengurangkan kepekatan bahan metabolik yang aktif clopidogrel) dan interaksi farmakologi (mengurangkan rintangan platelet), disebabkan oleh perencat CYP2C19 perencat mengurangkan kesan clopidogrel. Kesan clopidogrel boleh dikurangkan apabila digunakan dengan ubat-ubatan yang berikut: saluran kalsium, anti-radang antibakteria, anti-radang saluran kalsium, ubat-ubatan berikut: perencat pam, perencat CYP2C19.

Elakkan koordinasi

Pengilang mengesyorkan mengelakkan gabungan clopidogrel dengan ubat-ubatan yang diketahui menghalang CYP2C19 seperti omeprazole, cimetidin, fluconazole, ketoconazole, voriconazole, ellavirin, felbamat, fluoxetin, fluvoxamine, ticlopidin.

Interaksi dengan beberapa herba

Sesetengah herba meningkatkan rintangan platelet clopidogrel: Rumput, anise, beri biru, nanas, kemangi limau, minyak buah pelaga, bawang putih, kunyit, halia, ginseng, ginkgo, biji anggur, teh hijau, buah berangan, likuoris, kuku merah, kekerapan, semanggi, willow.

Disebabkan oleh ketiadaan dismeti ini, ubat lain tidak bercampur dengan ubat ini. dadah.

Penyimpanan

Di tempat yang sejuk dan kering, elakkan cahaya, suhu di bawah 30 ° C.

Ubat lain

Penafian

Segala usaha telah dilakukan untuk memastikan bahawa maklumat yang diberikan oleh Drugslib.com adalah tepat, terkini -tarikh, dan lengkap, tetapi tiada jaminan dibuat untuk kesan itu. Maklumat ubat yang terkandung di sini mungkin sensitif masa. Maklumat Drugslib.com telah disusun untuk digunakan oleh pengamal penjagaan kesihatan dan pengguna di Amerika Syarikat dan oleh itu Drugslib.com tidak menjamin bahawa penggunaan di luar Amerika Syarikat adalah sesuai, melainkan dinyatakan sebaliknya secara khusus. Maklumat ubat Drugslib.com tidak menyokong ubat, mendiagnosis pesakit atau mengesyorkan terapi. Maklumat ubat Drugslib.com ialah sumber maklumat yang direka bentuk untuk membantu pengamal penjagaan kesihatan berlesen dalam menjaga pesakit mereka dan/atau memberi perkhidmatan kepada pengguna yang melihat perkhidmatan ini sebagai tambahan kepada, dan bukan pengganti, kepakaran, kemahiran, pengetahuan dan pertimbangan penjagaan kesihatan pengamal.

Ketiadaan amaran untuk gabungan ubat atau ubat yang diberikan sama sekali tidak boleh ditafsirkan untuk menunjukkan bahawa gabungan ubat atau ubat itu selamat, berkesan atau sesuai untuk mana-mana pesakit tertentu. Drugslib.com tidak memikul sebarang tanggungjawab untuk sebarang aspek penjagaan kesihatan yang ditadbir dengan bantuan maklumat yang disediakan oleh Drugslib.com. Maklumat yang terkandung di sini tidak bertujuan untuk merangkumi semua kemungkinan penggunaan, arahan, langkah berjaga-jaga, amaran, interaksi ubat, tindak balas alahan atau kesan buruk. Jika anda mempunyai soalan tentang ubat yang anda ambil, semak dengan doktor, jururawat atau ahli farmasi anda.