Lek Tunadimet Khapharco stosowany w leczeniu powikłań sercowo-naczyniowych (10 blistrów x 10 tabletek)

Postać farmaceutyczna Pudełko zawierające 10 blistrów po 10 tabletek
Specyfikacja Klopidogrel

Składnik

Informacje o składzie	Treść
Klopidogrel	75 mg

Używa

Wskazania

Lek Tunadimet 75mg wskazany jest w następujących przypadkach

Profilaktyka wtórna zmniejsza ryzyko chorób układu krążenia po zawale mięśnia sercowego, udarze mózgu i chorobie tętnic obwodowych. Klopidogrel zastępuje aspirynę w zapobieganiu naczyniom sercowo-naczyniowym i mózgowym u pacjentów, którzy muszą zapobiegać stosowaniu leków przeciwpłytkowych. Jądro z przewlekłą stabilną dławicą piersiową nie toleruje aspiryny. Pacjenci z chorobą wieńcową obarczoną wysokim ryzykiem powikłań sercowo-naczyniowych powinni łączyć aspirynę z klopidogrelem. Aspiryna, aby zapobiec wzmocnieniu zwężenia interwencji naczyniowej po stentowaniu skórnym i wieńcowym. Tienopirydyna ma taką samą strukturę i działanie farmakologiczne jak tyklopidyna, która jest inhibitorem agregacji płytek krwi. Klopidogrel jest prekursorem (prolekiem) o działaniu hamującym gromadzenie się płytek krwi w zależności od metabolizmu w wątrobie do aktywnych metabolitów tiolowych.

Metabolizm biologiczny przebiega w 2 etapach: Klopidogrel jest początkowo utleniany do pośredniej konwersji 2-okso-klopidogrelu, a następnie metabolizowany do aktywnych metabolitów tiolowych. Ścieżka metaboliczna związana z niektórymi ienzymami cytochromu P450 (takimi jak CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2, CYP2B6).

Klopidogrel jest inhibitorem receptora difosforanu adenozyny (receptor ADP), aktywnymi metabolitami klopidogrelu selektywnie i nie konkurującymi z niskim powinowactwem z pozycją P2Y12 receptora ADP na powierzchni płytek krwi, hamując w ten sposób przyłączanie ADP do receptorów i prowadząc do powstania inhibitorów kompleksu glikoproteiny GPIIB/III -III. Potrzebnych do przyłączania fibrynogenu - płytek krwi w celu hamowania płytek krwi.

Klopidogrel hamuje także cząstki stałe (zawierające ADP, wapń i serotoninę) płytki krwi poprzez pośredników ADP i kulki Alfa (zawierające fibrynogen i trombospondynę). Cząsteczki te zawierają substancje wzmacniające trening płytek krwi. Platazy kontaktują się z klopidogrelem w celu podtrzymania końca życia płytek krwi (7-10 dni). W przeciwieństwie do aspiryny, klopidogrel i tiklopidyna hamują nieaktywną cyklooksygenazę uczestniczącą w treningu płytek krwi, zapobiegając syntezie prostaglandyny i tromboksanu a.

Klopidogrel jest skuteczniejszy niż aspiryna w zmniejszaniu ryzyka zdarzeń sercowo-naczyniowych i ma podobne bezpieczeństwo. Jednak wiele domów klinicznych nadal wybiera aspirynę jako priorytet w długotrwałym leczeniu oporności płytek krwi w chorobie wieńcowej, ponieważ jest tania i nie ma przeciwwskazań. Ponieważ klopidogrel jest bezpieczniejszy od tyklodypiny i można go stosować raz dziennie (podczas gdy tyklopidynę stosuje się dwa razy dziennie), w wielu domach klinicznych priorytetem jest stosowanie klopidogrelu zamiast tyklopidyny.

Przy przyjmowaniu klopidogrelu w dawce dziennej 75 mg, hamujące działanie wysiłku płytek krwi pojawia się już pierwszego dnia leczenia i osiąga 40 - 60% hamowania na stabilnym poziomie przez około 3-7 dni. Po odstawieniu leku trening płytek krwi i czas krwawienia wracają do pierwotnego poziomu w ciągu 5 dni.

farmakokinetyka

Klopidogrel wchłania się szybko i nie całkowicie po podaniu doustnym, wchłaniając co najmniej 50% dawki doustnej. Podczas przyjmowania dawki 75 mg klopidogrelu stężenie klopidogrelu w osoczu po 2 godzinach od wypicia jest bardzo niskie, zwykle poniżej limitu ilościowego (0,00025 mg/litr).

Najwyższe stężenie głównego metabolitu klopidogrelu w osoczu (kwas karboksylowy nie jest przewodnikiem agregacji płytek krwi) wynosi 3 mg/litr po 1 godzinie od wypicia.

Klopidogrel jest prekursorem metabolizowanym w wątrobie, z czego większość do pochodnych kwasu karboksylowego to nieaktywne metabolity. Metabolizowany w wątrobie przez ienzym cytochrom P450, w tym CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2, CYP2B6.

Aktywne metabolity są pochodnymi tiolowymi, ale bardzo niestabilnymi po oddzieleniu od osocza. Klopidogrel i główne metabolity związane z białkami osocza o wysokim współczynniku (98% i 94%).

Klopidogrel i jego metabolity są wydalane z moczem i kałem. Około 50% dawek doustnych jest wydalane z moczem, a 46% z kałem. Okres półtrwania metabolitu wynosi 8 godzin po podaniu pojedynczej dawki i dawka zostaje przywrócona.

Badania farmakokinetyki głównego metabolitu pokazują, że pokarm nie ma wpływu na biodostępność klopidogrelu.

Farmakologia genetyczna

Polimorficzny gen CYP2C19 może wpływać na farmakokinetykę i odpowiedź farmakokinetyczną klopidogrelu.

CYP2C19 bierze udział w tworzeniu zarówno aktywnych metabolitów, jak i metabolitów pośrednich 2 – okso – klopidogrelu.

Farmakokinetyka i wpływ metabolitów na oporność płytek krwi na aktywność klopidogrelu określa się ilościowo na podstawie eksperymentalnego treningu płytek krwi w różnych ciałach, w zależności od genotypu CYP2C19. Warianty genetyczne innych enzymów CYP450 mogą również tworzyć aktywne metabolity klopidogrelu.

Alen CYP2C19*1 odpowiada funkcji wystarczającego przenoszenia ognia, podczas gdy allele CYP2C19*2 i CYP2C19*3 nie pełnią żadnej funkcji. Odsetek osób będących nosicielami alenów CYP2C19 zmniejszających ich funkcjonowanie w populacji ogólnej zależy od rasy. Większość osób ze słabym metabolizmem skóry (85%), Azja (99%) ma allele redukujące CYP2C19*2 i CYP2C19*3. Inne allele są mniej funkcjonalne i mniej powszechne.

Badania pokazują, że grupę pacjentów o słabym metabolizmie i pośrednich, z dużą częstością występowania zdarzeń sercowo-naczyniowych (zawał serca i udar mózgu) lub zakrzepicy spowodowanej stentowaniem, porównuje się do osób o dobrej przemianie materii.

Farmakokinetyka w przedmiotach specjalnych

Niewydolność nerek: Dawka w dawce dziennej 75mg u osób z ciężką niewydolnością nerek (ClCr=5 - 15ml/min), efekt zahamowania pobierania krwi u osób zdrowych, jednak wydłużenie czasu krwawienia jest takie samo jak u osób zdrowych stosujących codziennie dawkę 75mg klopidogrelu.

Niewydolność wątroby: Dawka dzienna 75mg na dobę przez 10 dni przy ciężkiej niewydolności wątroby, efekt hamowania agregacji płytek krwi oraz wydłużenia czasu krwawienia jest podobny jak u osób zdrowych.

Rasa: polimorficzna morfologia genu CYP2C19 prowadzi do innego metabolizmu w każdym toksycznym szczepie.

Przed wzięciem Lek Tunadimet Khapharco stosowany w leczeniu powikłań sercowo-naczyniowych (10 blistrów x 10 tabletek)

Jak stosować

Tunadimet 75 mg leku tunadimet.

Dawkowanie

Dawkę oblicza się na podstawie klopidogrelu, biorąc pod uwagę farmakologię genetyczną u osób o słabej przemianie materii.

Dzienna dawka doustna u dorosłych: 75 mg/dzień.

Po zawale mięśnia sercowego, udarze mózgu, patologii tętnic obwodowych: 75mg/dzień, 1 raz.

Ostry zespół wieńcowy: niestabilna dławica piersiowa, zawał mięśnia sercowego bez różnicy ST: Jeśli pacjent zostanie wybrany do interwencji przez skórę, początkowa dawka nasycająca wynosi 300 mg przed interwencją co najmniej 2 godziny, następnie 75 mg/dzień (w połączeniu z 75–325 mg aspiryny/dzień). Jeśli pacjent nie może stosować aspiryny, pierwsza dawka klopidogrelu 300 - 600 mg przed interwencją przez co najmniej 24 godziny, następnie 75 mg/dzień, wystarcza na co najmniej 12 miesięcy.

W zawale mięśnia sercowego występuje różnica ST: Jeśli pacjent jest zachowawczy, należy pić klopidogrel w dawce 75 mg/dzień (w połączeniu z aspiryną 75 mg - 162 mg/dzień). Okres leczenia

Zakładanie stentu do tętnicy wieńcowej pacjentom, u których nie występuje wysokie ryzyko krwawienia lub tolerancja klopidogrelu: Idealny czas leczenia to 12 miesięcy od dziennej dawki leku o powolnym uwalnianiu stentu. Minimalny okres leczenia wynosi 1 miesiąc w przypadku założenia stentu sufitowego, 3 miesiące w przypadku syrolimusu uwalniającego stent i 6 miesięcy w przypadku stentu uwalniającego paklitaksel. Wczesne przerwanie leczenia może prowadzić do zakrzepicy w stencie i zawału mięśnia sercowego (powodującego zawał mięśnia sercowego lub śmierć).

Dostosowywanie dawki u pacjentów z niewydolnością nerek i osób w podeszłym wieku nie jest konieczne.

Dawkowanie u dzieci: Brak informacji o optymalnej dawce dla dzieci, informacje na temat dawki u dzieci są bardzo ograniczone, należy kontynuować badania. Badania pokazują, że dzieci 2 lat nie zaleca się dawki optymalnej, ale u dorosłych nie zaleca się stosowania większych dawek. Można zastosować dawkę początkową 1 mg/kg, a następnie dostosować ją w zależności od reakcji.

Uwaga: powyższa dawka ma wyłącznie charakter poglądowy. Konkretne dawkowanie zależy od stanu i stopnia zaawansowania choroby. W celu ustalenia odpowiedniej dawki należy skonsultować się z lekarzem lub specjalistą medycznym.

Co zrobić w przypadku przedawkowania? Przedawkowanie klopidogrelu w wyniku przeniesienia płytek krwi na antagonistyczne działanie farmakologiczne klopidogrelu.

Co zrobić, gdy zapomnisz dawki? Jeśli jednak blisko przyjęcia kolejnej dawki, należy pominąć zapomnianą dawkę i przyjąć następną dawkę o zaplanowanej porze. Należy pamiętać, że nie należy stosować podwójnej dawki przepisanej.

Skutki uboczne

Podczas stosowania leku Tunadimet 75 mg mogą wystąpić działania niepożądane (ADR).

Krwawienie jest najczęstszym działaniem niepożądanym klopidogrelu i może wystąpić w dowolnej pozycji.

Ryzyko krwawienia zależy od wielu czynników, w tym tych, które mogą mieć wpływ na krzepnięcie i wrażliwość krwi pacjenta.

Bardzo często, 3/100

Układ trawienny: zaburzenia żołądkowo-jelitowe mogą występować nawet u 27%, mogą wystąpić bóle brzucha, wymioty, anoreksja, zapalenie błony śluzowej żołądka, zaparcia.

Układ sercowo-naczyniowy: ból w klatce piersiowej (8%), obrzęk naczynioruchowy (4%), nadciśnienie (4%).

Centralny układ nerwowy: ból głowy (3–8%), zawroty głowy (2–6%), zmęczenie (3%), ból ludzki (6%).

Skóra: swędzenie (4%), rumień (3%).

Endokrynologia i metabolizm: hipercholesterol (4%).

infekcja dróg moczowych (3%).

Hematologia: krwawienie (4% duże, 5% małe), rumień (5%), krwawienia z nosa (3%).

Wątroba: nieprawidłowa czynność wątroby (

mięśnie i kości: ból stawów (6%), ból pleców (6%).

Układ oddechowy: trudności (5%), nieżyt nosa (4%), zapalenie oskrzeli (4%), infekcja górnych dróg oddechowych (9%).

Zespół fałszywej grypy (8%).

Często, 1/100

Układ sercowo-naczyniowy: migotanie przedsionków, niewydolność serca, tachykardia, omdlenia.

Neurologia: gorączka, bezsenność, zawroty głowy, niepokój.

Skóra: indygo.

Endokrynologia i metabolizm: zwiększone oddawanie moczu we krwi, dna moczanowa.

Układ pokarmowy: zaparcia, krwawienie Tien Hoa, wymioty.

układ moczowy: zapalenie pęcherza moczowego.

Hematologia: niedokrwistość, krwawienie.

mięśnie szkieletowe: skurcze, bóle nerwów, osłabienie mięśni.

Oczy: zaćma, zapalenie spojówek.

Niezbyt często, 1/1 000

Te działania niepożądane są rzadkie, ale poważne i mogą zagrażać życiu:

Ostra niewydolność wątroby, utrata granulocytów, alergie, anafilaksja, wysypka, obrzęk naczynioruchowy, niedokrwistość, hiperlirubina we krwi, skurcz oskrzeli, różowa wysypka, krwawienie z opłucnej, zapalenie wątroby, śródmiąższowe zapalenie płuc, krwawienie wewnątrzczaszkowe, martwica niedokrwienna, krwawienie z etykiety, zapalenie trzustki, zespół Stevensa-Johnsona, płytki krwi, krwotok krwotoczny, krwotok obojętny Trong.

Instrukcje postępowania w ramach ADR

W przypadku wystąpienia działań niepożądanych tunadimetu należy zaprzestać stosowania i powiadomić lekarza lub udać się do najbliższej placówki medycznej w celu szybkiego leczenia.

Ostrzeżenia

Przed zastosowaniem leku należy dokładnie zapoznać się z instrukcją i zapoznać się z poniższymi informacjami.

Przeciwwskazane

Przeciwwskazania Tunadimet 75mg w następujących przypadkach:

Pacjenci są uczuleni na klopidogrel lub którykolwiek składnik leku. Objawy patologicznego krwawienia (np. wrzód żołądka - dwunastnicy, krwawienie wewnątrzczaszkowe).

Kobiety karmiące piersią, niewydolność wątroby i żółtaczka.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania

leków zawierających laktozę, dlatego leku nie powinni stosować pacjenci z rzadkimi genetycznymi zaburzeniami tolerancji galaktozy, niedoborem laktozy Lappa lub plukozą – zaburzeniami wchłaniania galaktozy.

Ponieważ klopidogrel wydłuża czas krwawienia, należy zachować ostrożność podczas jego stosowania u pacjentów z ryzykiem krwawienia na skutek urazu, zabiegu chirurgicznego lub krwawienia patologicznego, takiego jak wrzód trawienny, krwawienie wewnątrzgałkowe, krwawienie wewnątrzczaszkowe. Jeśli pacjent wymaga operacji, należy wcześniej przerwać podawanie leku.

W przypadku podejrzenia krwotoku lub zaburzeń hematologicznych podczas leczenia klopidogrelem należy wykonać badanie na obecność czerwonych krwinek i inne odpowiednie badania.

Krwotok płytkowy (w ciągu pierwszych 2 tygodni leczenia) wystąpił w niektórych przypadkach prowadzący do śmierci, w przypadku krwotoku płytkowego, który należy zastąpić osoczem w nagłych przypadkach.

U pacjentów z przemijającą niedokrwistością mózgu lub udarem mózgu w wywiadzie ryzyko nawrotu niedokrwistości niedokrwiennej, w połączeniu z profilaktyką aspiryną w skojarzeniu z klopidogrelem, zwiększa się skutecznie w porównaniu ze stosowaniem klopidogrelu, ale zwiększa również ryzyko dużych krwawienie.

Ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego zwiększa się podczas stosowania klopidogrelu, dlatego należy zachować ostrożność podczas stosowania u pacjentów z uszkodzeniami przewodu pokarmowego, które mają skłonność do krwawień przypominających wrzody. Podczas leczenia klopidogrelem należy także zachować ostrożność w przypadku stosowania innych leków zwiększających ryzyko wrzodów przewodu pokarmowego.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania u pacjentów z niewydolnością wątroby lub nerek. Jak dotąd istnieje bardzo niewiele informacji dotyczących bezpieczeństwa klopidogrelu w przypadku tych obiektów.

Należy poinformować pacjentów, że są podatni na powstawanie siniaków i krwawień oraz wydłużenie czasu krwawienia podczas stosowania klopidogrelu. Pacjenci muszą także informować lekarzy i dentystów o stosowaniu klopidogrelu przed operacją lub zastosowaniem innych leków.

U pacjentów przyjmujących 2-leki przeciwpłytkowe (klopidogrel i aspirynę) po powolnym uwalnianiu stentu istnieją pewne dowody na to, że odsetek późnej zakrzepicy w stencie (często prowadzącej do zawału mięśnia sercowego lub śmierci) zwiększa się po odstawieniu klopidogrelu, nawet u pacjentów leczonych długotrwale. Optymalny czas leczenia 2 lekami przeciwpłytkowymi nie jest znany, u osób z ryzykiem niskiego krwawienia może pozostać nieokreślony. Chociaż często zaleca się odstawienie klopidogrelu przed operacją, decyzję należy rozważyć na podstawie ryzyka krwawienia u każdego pacjenta.

Zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn

Ze względu na działania niepożądane mogą wystąpić bóle i zawroty głowy. Pacjenci muszą zachować ostrożność podczas wykonywania czynności wymagających czujności, takich jak prowadzenie pojazdów lub obsługiwanie maszyn.

Ciąża

Brak danych klinicznych dotyczących stosowania klopidogrelu u kobiet w ciąży, dlatego najlepiej nie stosować go u kobiet w ciąży.

Okres karmienia piersią

Jak dotąd brak informacji, czy klopidogrel przenika do mleka matki, czy nie. Dlatego należy rozważyć przerwanie karmienia piersią podczas stosowania klopidogrelu lub zaprzestanie stosowania klopidogrelu w zależności od stopnia konieczności przyjmowania leku u matki karmiącej piersią.

Interakcja lekowa

interakcja farmakokinetyczna

Leki wpływające na cytochrom P450 lub metabolizowane przez niego mogą powodować interakcje farmakokinetyczne, ponieważ klopidogrel, metaboliczny inhibitor ISOENZYM CYP2C19, zwiększa stężenie następujących leków: fenytoina, tamoksyfen, tolbutamid, warfaryna, torsemid, fluwastatyna, niesteroidowe leki przeciwzapalne.

Inhibitory CYP2C19 (np. omeprazol, cymetydyna, flukonazol, ketokonazol, eter, felbamat, fluoksetyna, fluwoksamina) mogą zmniejszać stężenie aktywnych metabolitów w osoczu klopidogrelu i zmniejszać oporność płytek krwi.

Zwiększ efekt/toksyczność

Klopidogrel może zwiększać działanie/toksyczność następujących leków: leki przeciwzakrzepowe, leki przeciwpłytkowe, skrzepy krwi, Drotrecogin Alfa, ibrytumomab, salicylan, tositumomab, warfaryna.

Działanie klopidogrelu nasila się, gdy stosuje się te same leki: dazatynib, niesteroidowe leki przeciwzapalne, ester etylowy kwasu omega-3, polisiarczan sodu pentozanu, prostacyklinę, ryfamycynę przewodności.

Stosowanie klopidogrelu w skojarzeniu z cilostazolem może zwiększyć efekt treningu płytek krwi. Dlatego należy zachować ostrożność podczas stosowania cylostazolu w skojarzeniu z klopidogrelem i monitorować czas krwawienia w przypadku stosowania skojarzenia.

Redukcja efektów

Inhibitory pompy protonowej mogą powodować interakcje farmakokinetyczne z klopidogrelem (zmniejszają stężenie substancji metabolicznych działających na klopidogrel) i farmakologiczne (zmniejszanie oporności płytek krwi), ponieważ inhibitory CYP2C19 hamują działanie klopidogrelu. Działanie klopidogrelu może być zmniejszone w przypadku stosowania z następującymi lekami: blokery kanałów wapniowych, antybiotyki makrolidowe, niesteroidowe leki przeciwzapalne, pompa protonowa inhibitory, inhibitory CYP2C19.

Unikaj koordynacji

Producent zaleca unikanie łączenia klopidogrelu z lekami, o których wiadomo, że hamują CYP2C19, takimi jak omeprazol, cymetydyna, flukonazol, ketokonazol, worykonazol, ellawiryna, felbamat, fluoksetyna, fluwoksamina, tyklopidyna.

Interakcje z niektórymi ziołami

Niektóre zioła zwiększają oporność płytek krwi na klopidogrel: trawa, anyż, jagody, ananas, bazylia cytrynowa, olej kardamonowy, czosnek, kurkuma, imbir, żeń-szeń, miłorząb, pestki winogron, zielona herbata, kasztany, lukrecja, czerwone paznokcie, koniczyna, wierzba.

Ze względu na brak badań dotyczących czerwonki tunadimetu, leku tego nie miesza się z innymi lekami.

Przechowywanie

W chłodnym, suchym miejscu, unikaj światła i temperatur poniżej 30°C.

Inne leki

Zastrzeżenie

Dołożono wszelkich starań, aby informacje dostarczane przez Drugslib.com były dokładne i aktualne -data i kompletność, ale nie udziela się na to żadnej gwarancji. Informacje o lekach zawarte w niniejszym dokumencie mogą mieć charakter wrażliwy na czas. Informacje na stronie Drugslib.com zostały zebrane do użytku przez pracowników służby zdrowia i konsumentów w Stanach Zjednoczonych, dlatego też Drugslib.com nie gwarantuje, że użycie poza Stanami Zjednoczonymi jest właściwe, chyba że wyraźnie wskazano inaczej. Informacje o lekach na Drugslib.com nie promują leków, nie diagnozują pacjentów ani nie zalecają terapii. Informacje o lekach na Drugslib.com to źródło informacji zaprojektowane, aby pomóc licencjonowanym pracownikom służby zdrowia w opiece nad pacjentami i/lub służyć konsumentom traktującym tę usługę jako uzupełnienie, a nie substytut wiedzy specjalistycznej, umiejętności, wiedzy i oceny personelu medycznego praktycy.

Brak ostrzeżenia dotyczącego danego leku lub kombinacji leków w żadnym wypadku nie powinien być interpretowany jako wskazanie, że lek lub kombinacja leków jest bezpieczna, skuteczna lub odpowiednia dla danego pacjenta. Drugslib.com nie ponosi żadnej odpowiedzialności za jakikolwiek aspekt opieki zdrowotnej zarządzanej przy pomocy informacji udostępnianych przez Drugslib.com. Informacje zawarte w niniejszym dokumencie nie obejmują wszystkich możliwych zastosowań, wskazówek, środków ostrożności, ostrzeżeń, interakcji leków, reakcji alergicznych lub skutków ubocznych. Jeśli masz pytania dotyczące przyjmowanych leków, skontaktuj się ze swoim lekarzem, pielęgniarką lub farmaceutą.