Medicamento Tunadimet khapharco para tratamento de complicações cardiovasculares (10 blisters x 10 comprimidos)

Forma farmacêutica Caixa com 10 blisters x 10 comprimidos
Especificações Clopidogrel

Ingrediente

Informações de composição	Contente
Clopidogrel	75mg

Usos

Indicações

Os medicamentos Tunadimet 75mg são indicados nos seguintes casos

A profilaxia secundária reduz o risco de doença cardiovascular após enfarte do miocárdio, acidente vascular cerebral e doença arterial periférica. O clopidogrel é escolhido para substituir a aspirina na prevenção de vasos cardiovasculares e cerebrais em pacientes que necessitam de prevenção com medicamentos antiplaquetários. O núcleo com angina crônica estável não tolera aspirina. Pacientes com doença arterial coronariana com alto risco de eventos cardiovasculares devem combinar aspirina com clopidogrel. Aspirina para prevenir o reforço do estreitamento da intervenção vascular após stent cutâneo e coronário. A tienopiridina tem a mesma estrutura e efeitos farmacológicos da ticlopidina, que é um inibidor da agregação plaquetária. O clopidogrel é um precursor (Pró-droga) com o efeito de inibir a coleta de plaquetas, dependendo do metabolismo no fígado, em metabólitos tiol ativos.

O metabolismo biológico ocorre em 2 etapas: O clopidogrel é inicialmente oxidado na conversão intermediária de 2 - Oxo - Clopidogrel e depois metabolizado em metabólitos tiol ativos. A via metabólica associada a alguma isenzima citocromo P450 (como CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2, CYP2B6).

O clopidogrel é um inibidor do receptor de difosfato de adenosina (receptor de ADP), os metabólitos ativos do clopidogrel seletivamente e não competindo com baixa afinidade com a posição P2Y12 do receptor de ADP na superfície das plaquetas, inibindo assim a ligação do ADP aos receptores e levando aos inibidores do complexo glicoproteína GPIIB/III -III necessários para anexar fibrinogênio - plaquetas para inibir as plaquetas.

O clopidogrel também inibe partículas sólidas (contendo ADP, cálcio e serotonina) através de intermediários ADP e esferas Alfa (contendo fibrinogênio e trombospondina), essas partículas contêm substâncias que potencializam a formação plaquetária. As platases estão em contato com o Clopidogrel para manter o fim da vida das plaquetas (7 a 10 dias). Ao contrário da aspirina, o clopidogrel e a ticlopidina inibem a ciclooxigenase de treinamento plaquetário não ativo para prevenir a síntese de prostaglandina e tromboxano a.

O clopidogrel é mais eficaz que a aspirina na redução do risco de eventos cardiovasculares e tem segurança semelhante. No entanto, muitas casas clínicas ainda escolhem a aspirina como prioridade no tratamento de longo prazo da resistência plaquetária na doença arterial coronariana porque é barata e não tem contra-indicações. Como o clopidogrel é mais seguro que a ticlodipina e pode ser usado uma vez ao dia (enquanto a ticlopidina é usada duas vezes ao dia), muitos consultórios clínicos priorizam o uso do clopidogrel mais do que a ticlopidina.

Ao tomar uma dose diária de clopidogrel 75 mg, o efeito inibitório do exercício plaquetário aparece no primeiro dia de tratamento e atinge 40 - 60% de inibição em um nível estável de cerca de 3-7 dias. Após a interrupção do medicamento, o treinamento plaquetário e o tempo de sangramento retornam ao nível original em 5 dias.

farmacocinética

O clopidogrel é absorvido rapidamente e não completamente por via oral, absorvendo pelo menos 50% da dose oral. Ao tomar a dose de 75 mg de Clopidogrel, a concentração plasmática de clopidogrel 2 horas após a ingestão é muito baixa, geralmente abaixo do limite quantitativo (0,00025 mg/litro).

A concentração mais alta do principal metabólito no plasma do clopidogrel (o condutor do ácido carboxílico não é ativo para a agregação plaquetária) é de 3mg/litro 1 hora após a ingestão.

O clopidogrel é um precursor e é metabolizado através do fígado, a maioria dos quais em derivados do ácido carboxílico são metabólitos inativos. Metabolizado pelo fígado pela isenzima citocromo P450 incluindo CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2, CYP2B6.

Os metabólitos ativos são um derivado tiol, mas muito instáveis se separados do plasma. Clopidogrel e principais metabólitos associados a proteínas plasmáticas de alta proporção (98% e 94%).

O clopidogrel e seus metabólitos são eliminados pela urina e fezes. Cerca de 50% das doses orais são eliminadas pela urina e 46% excretadas pelas fezes. A meia-vida do metabólito é de 8 horas após a dose única e a dose é restaurada.

A pesquisa farmacocinética do principal metabólito mostra que a biodisponibilidade do Clopidogrel não é afetada pelos alimentos.

Farmacologia genética

O gene polimórfico do CYP2C19 pode afetar a farmacocinética e a resposta farmacocinética do Clopidogrel.

O CYP2C19 está envolvido na criação de metabólitos ativos e metabólitos intermediários 2 - Oxo - Clopidogrel.

a farmacocinética e os efeitos de resistência plaquetária dos metabólitos têm a atividade do clopidogrel quando quantificados pelo treinamento experimental de plaquetas de diferentes corpos, dependendo dos genótipos do CYP2C19. As variantes genéticas de outras enzimas CYP450 também podem funcionar para criar os metabólitos ativos do clopidogrel.

Alen CYP2C19*1 corresponde à função de transferência de fogo suficiente, enquanto os alelos CYP2C19*2 e CYP2C19*3 não têm função. A percentagem de pessoas portadoras de alenos CYP2C19 reduz a função na população em geral depende da raça. A maioria das pessoas com metabolismo cutâneo deficiente (85%), Ásia (99%) tem alelos que reduzem CYP2C19*2 e CYP2C19*3. Outros alelos são menos funcionais e menos comuns.

Pesquisas mostram que um grupo de pacientes com metabolismo deficiente e intermediários com alto índice de eventos cardiovasculares (ataque cardíaco e acidente vascular cerebral) ou trombose por stent são comparados a pessoas com metabolismo forte.

Farmacocinética em indivíduos especiais

Insuficiência renal: Dose diária de 75mg em pessoas com insuficiência renal grave (ClCr = 5 - 15ml/minuto), o efeito de inibição da coleta com pessoas saudáveis, porém o prolongamento do tempo de sangramento é o mesmo em comparação com pessoas saudáveis que utilizam a dose de 75mg de clopidogrel todos os dias.

Insuficiência hepática: A dose diária de 75 mg por dia durante 10 dias na insuficiência hepática grave, o efeito de inibição da agregação plaquetária, bem como a extensão do tempo de sangramento é semelhante a pessoas saudáveis.

Raça: A morfologia do gene polimórfico do CYP2C19 leva a um metabolismo diferente em cada cepa tóxica.

Antes de tomar Medicamento Tunadimet khapharco para tratamento de complicações cardiovasculares (10 blisters x 10 comprimidos)

Como usar

Tunadimet 75mg medicamento tunadimet.

Dosagem

A dose é calculada pelo clopidogrel, atentando para a farmacologia genética em pessoas com metabolismo deficiente.

Dose oral diária em adultos: 75mg/dia.

Após infarto do miocárdio, acidente vascular cerebral, patologia arterial periférica: 75mg/dia, 1 vez.

Síndrome coronariana aguda: Angina instável, infarto do miocárdio sem diferença ST: Se o paciente for selecionado para intervir através da pele, a dose de ataque inicial é de 300mg antes da intervenção pelo menos 2 horas, depois 75mg/dia (em combinação com 75 - 325mg de Aspirina/dia). Caso o paciente não possa fazer uso de aspirina, a primeira dose de Clopidogrel 300 - 600mg antes da intervenção por pelo menos 24 horas, depois 75mg/dia, dura pelo menos 12 meses.

Infarto do miocárdio tem diferença de ST: Se o paciente for conservador, tomar Clopidogrel 75mg/dia (em combinação com Aspirina 75mg - 162mg/dia). Período de tratamento

Colocar stent coronariano em pacientes que não apresentam alto risco de sangramento ou tolerância ao clopidogrel: O tempo ideal de tratamento é 12 meses após a liberação lenta do stent, dose diária do tratamento. O período mínimo de tratamento é de 1 mês se for colocado o stent de teto, 3 meses com stent liberando sirolimus e 6 meses se o stent liberar Paclitaxel. Se o tratamento precoce for interrompido, pode causar trombose no stent e infarto do miocárdio (causando infarto do miocárdio ou morte).

Não é necessário ajustar a dose em pacientes com insuficiência renal, idosos.

Dosagem para crianças: Não há informações sobre a dose ideal para crianças, as informações sobre a dose em crianças são muito limitadas, deve haver pesquisas continuadas. Pesquisas mostram que crianças 2 anos não é recomendada dose ideal, mas não doses maiores de adultos, pode-se usar dose inicial de 1mg/kg, depois ajuste dependendo da resposta.

Nota: A dose acima é apenas para referência. A dosagem específica depende da condição e do nível de progressão da doença. Para uma dose adequada, você precisa consultar um médico ou médico especialista.

O que fazer em caso de sobredosagem? Sobredosagem de clopidogrel por transmissão plaquetária a efeitos farmacológicos antagônicos do clopidogrel.

O que fazer quando você esquece uma dose? No entanto, se estiver próximo da próxima dose, pule a dose esquecida e tome a próxima dose no horário planejado. Observe que não deve ser usado o dobro da dose prescrita.

Efeitos colaterais

Ao usar Tunadimet 75mg, você pode sentir efeitos indesejados (RAM).

O sangramento é a RAM mais comum do clopidogrel, o sangramento pode ocorrer em qualquer posição.

O risco de sangramento depende de muitos fatores, incluindo aqueles que podem afetar a coagulação sanguínea e a sensibilidade do paciente.

Muito comum, 3/100

Digestivo: Os distúrbios gastrointestinais podem atingir até 27%, podendo ocorrer dor abdominal, vômito, anorexia, gastrite, prisão de ventre.

Cardiovascular: dor no peito (8%), angioedema (4%), hipertensão (4%).

Sistema nervoso central: dor de cabeça (3 - 8%), tontura (2 - 6%), fadiga (3%), dor humana (6%).

Pele: coceira (4%), eritema (3%).

Endócrino e metabolismo: hipercolesterol (4%).

infecção do trato urinário (3%).

Hematologia: sangramento (4% grande, 5% pequeno), eritema (5%), sangramento nasal (3%).

Fígado: função hepática anormal (

músculos e ossos: dor nas articulações (6%), dor nas costas (6%).

Respiratório: Dificuldade (5%), rinite (4%), bronquite (4%), infecção respiratória superior (9%).

Síndrome de gripe falsa (8%).

Comum, 1/100

Cardiovascular: fibrilação atrial, insuficiência cardíaca, taquicardia, desmaios.

Neurologia: febre, insônia, tontura, ansiedade.

Pele: índigo.

Endócrino e metabolismo: aumento da úrica no sangue, gota.

Digestivo: prisão de ventre, sangramento de Tien Hoa, vômito.

trato urinário: cistite.

Hematologia: Anemia, sangramento.

músculo esquelético: cãibras, dores nos nervos, fraqueza muscular.

Olhos: catarata, conjuntivite.

Incomum, 1/1.000

Estas RAMs são raras, mas graves e podem ser fatais:

Insuficiência hepática aguda, perda de granulócitos, alergias, anafilaxia, erupção cutânea, angioedema, anemia, hiperlirrubina sanguínea, broncoespasmo, erupção cutânea rosada, sangramento pleural, hepatite, pneumonia intersticial, sangramento intracraniano, necrose isquêmica, sangramento de rótulo, pancreatite, síndrome de Stevens - Johnson, plaquetas, hemorragia hemorrágica, hemorragia neutra Trong.

Instruções sobre como lidar com ADR

Ao sentir efeitos colaterais do tunadimet, é necessário interromper o uso e notificar o médico ou ir ao centro médico mais próximo para tratamento oportuno.

Avisos

Antes de usar o medicamento você precisa ler atentamente as instruções e consultar as informações abaixo.

Contra-indicado

Contra-indicações de Tunadimet 75mg nos seguintes casos:

Os pacientes são alérgicos ao clopidogrel ou a qualquer componente do medicamento. Manifestações de sangramento patológico (por exemplo, úlcera gástrica - duodenal, sangramento intracraniano).

Mulheres lactantes, insuficiência hepática e icterícia.

Tenha cuidado ao usar

Medicamentos contendo lactose, portanto, pacientes com distúrbios genéticos raros de tolerância à galactose, deficiência de Lactose Lapp ou distúrbios de absorção de Plucose - Galactose não devem usar este medicamento.

Como o clopidogrel prolonga o tempo de sangramento, deve-se ter cautela quando usado em pacientes com risco de sangramento devido a trauma, cirurgia ou sangramento patológico, como úlcera péptica, sangramento intraocular, sangramento intracraniano. Caso o paciente necessite de cirurgia, a medicação deve ser interrompida antecipadamente.

Quando houver suspeita de hemorragia ou distúrbios hematológicos durante o tratamento com clopidogrel, devem ser testados glóbulos vermelhos e outros testes apropriados.

Hemorragia plaquetária (nas primeiras 2 semanas de tratamento) ocorreu em alguns casos levando à morte, no caso de uma hemorragia plaquetária que precisa ser substituída por plasma de emergência.

Pacientes com histórico de anemia cerebral passageira ou acidente vascular cerebral, risco de recorrência de anemia isquêmica, se combinado com profilaxia com aspirina em combinação com clopidogrel, aumenta efetivamente em comparação ao uso de clopidogrel, mas também aumenta o risco de sangramento grande.

O risco de sangramento gastrointestinal aumenta ao usar clopidogrel, portanto, tome cuidado quando usado em pacientes com danos no trato gastrointestinal que tendem a sangrar como úlceras. Durante o tratamento com Clopidogrel também deve-se ter cautela ao usar outros medicamentos com risco de úlceras gastrointestinais.

Pacientes com insuficiência hepática ou renal também precisam ser usados com cautela. Até o momento, há muito pouca informação relacionada à segurança do clopidogrel para esses objetos.

Necessidade de notificar os pacientes que eles são suscetíveis a hematomas e sangramentos, tempo de sangramento prolongado durante o uso de clopidogrel. Os pacientes também precisam notificar médicos e dentistas que estão usando clopidogrel antes de serem submetidos a cirurgia ou outros medicamentos.

Pacientes que estão tomando 2 medicamentos antiplaquetários (clopidogrel e aspirina) após a liberação lenta do stent, há algumas evidências de que a proporção de trombose tardia no stent (muitas vezes leva a infarto do miocárdio ou morte) aumenta após a interrupção do clopidogrel, mesmo em pacientes que recebem tratamento de longo prazo. O tempo ideal de tratamento para 2 antiplaquetários não é conhecido, podendo continuar indefinido em pessoas com risco de sangramento baixo. Embora muitas vezes seja recomendado interromper o clopidogrel antes da cirurgia, deve-se considerar a decisão com base no risco de sangramento de cada paciente.

A capacidade de dirigir e operar máquinas

Devido aos efeitos indesejáveis são dores de cabeça, tonturas. Os pacientes precisam ser cautelosos ao participar de atividades que exijam estado de alerta, como dirigir ou operar máquinas.

Gravidez

Não existem dados clínicos sobre o uso de clopidogrel em mulheres grávidas, por isso é melhor não usar em mulheres grávidas.

Período de amamentação

Até o momento, nenhuma informação mostra se o Clopidogrel foi excretado pelo leite materno ou não. Portanto, é necessário considerar a interrupção da amamentação durante o uso de clopidogrel ou interromper o clopidogrel dependendo do grau de necessidade de tomar o medicamento na mãe que está amamentando.

Interação medicamentosa

interação farmacocinética

Os medicamentos que afetam ou são metabolizados pelo Citocromo P450 podem causar interação farmacocinética, devido ao clopidogrel, o inibidor metabólico do ISOENZYM CYP2C19, aumentar a concentração dos seguintes medicamentos: Fenitoína, Tamoxifeno, Tolbutamida, Varfarina, Torsemid, Fluvastatina, antiinflamatórios não esteróides.

Inibidores do CYP2C19 (por exemplo, omeprazol, cimetidina, fluconazol, cetoconazol, éter, felbamat, fluoxetina, fluvoxamina) pode reduzir a concentração de metabólitos ativos no plasma do clopidogrel e reduzir a resistência plaquetária.

Aumentar efeito/toxicidade

O clopidogrel pode aumentar os efeitos/toxicidade dos seguintes medicamentos: anticoagulantes, antiplaquetários, coágulos sanguíneos, Drotrecogina Alfa, Ibritumomab, Salicilato, Tositumomab, Varfarina.

O efeito do clopidogrel aumenta quando usados os mesmos medicamentos: dasatinibe, antiinflamatórios não esteróides, éster etílico do ácido ômega - 3, polissulfato de sódio pentosano, prostaciclina, condutividade da rifamicina.

O uso de clopidogrel em combinação com cilostazol pode adicionar efeitos de treinamento plaquetário. Portanto, é necessário ter cautela ao usar a combinação de Cilostazol com clopidogrel, devendo monitorar o tempo de sangramento caso haja combinação.

Redução de efeitos

Os inibidores da bomba de prótons podem causar interação farmacocinética com o clopidogrel (reduzir a concentração de substâncias metabólicas ativas do clopidogrel) e interação farmacológica (reduzir a resistência plaquetária), devido aos inibidores do CYP2C19, os inibidores reduzem o efeito do clopidogrel. Inibidores do CYP2C19.

Evitar coordenação

O fabricante recomenda evitar a combinação de clopidogrel com medicamentos que inibem o CYP2C19, como omeprazol, cimetidina, fluconazol, cetoconazol, voriconazol, elavirina, felbamat, fluoxetina, fluvoxamina, ticlopidina.

Interação com algumas ervas

Algumas ervas aumentam a resistência plaquetária do clopidogrel: grama, erva-doce, mirtilo, abacaxi, manjericão-limão, óleo de cardamomo, alho, açafrão, gengibre, ginseng, ginkgo, sementes de uva, chá verde, castanhas, alcaçuz, unhas vermelhas, frequencia, trevo, salgueiro.

Devido à ausência de estudos sobre a disenteria do tunadimet, este medicamento não é misturado com outros medicamentos.

Armazenamento

Em local fresco e seco, evite luz, temperaturas abaixo de 30°C.

Outras drogas

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