Tunadimet Khapharco medicament pentru tratamentul complicațiilor cardiovasculare (10 blistere x 10 comprimate)

Formă farmaceutică Cutie cu 10 blistere x 10 comprimate
Specificații Clopidogrel

Ingredient

Informații despre compoziție	Conţinut
Clopidogrel	75 mg

Utilizări

Indicații

Medicamentele Tunadimet 75 mg sunt indicate în următoarele cazuri

Profilaxia secundară reduce riscul de boli cardiovasculare după infarctul miocardic, accident vascular cerebral și boala arterelor periferice. Clopidogrelul este ales pentru a înlocui aspirina în prevenirea vaselor cardiovasculare și cerebrale la pacienții care trebuie să prevină medicamentele antiplachetare. Nucleul cu angină cronică stabilă nu poate tolera aspirina. Pacienții cu boală coronariană cu risc crescut de apariție a evenimentelor cardiovasculare trebuie să combine aspirina cu clopidogrel. Aspirina pentru a preveni consolidarea intervenției vasculare înguste după piele și stentul coronarian. Tienopiridina are aceeași structură și efecte farmacologice Ticlopidin, care este un inhibitor al agregării plachetare. Clopidogrelul este un precursor (Promedicament) cu efect de inhibare a adunării trombocitelor în funcție de metabolismul hepatic în metaboliți tiol activi.

Metabolismul biologic are loc prin 2 etape: Clopidogrelul este inițial oxidat în conversia intermediară a 2-Oxo-Clopidogrel, apoi metabolizat în metaboliți activi de tiol. Calea metabolică asociată cu unele izoenzime citocrom P450 (cum ar fi CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2, CYP2B6).

Clopidogrelul este un inhibitor al receptorului de adenozin difosfat (receptor ADP), metaboliții activi ai clopidogrelului în mod selectiv și care nu concurează cu afinitate scăzută față de poziția P2Y12 a receptorului ADP pe suprafața trombocitelor, inhibând astfel atașarea ADP la receptori și conducând la glicoproteina GPIIB/III-III la inhibitorii complecși ai plăcilor de atașare a nefibrinogenului trombocite.

Clopidogrelul inhibă, de asemenea, particulele solide (conțin ADP, calciu și serotonină) trombocitele) prin intermediari ADP și perle Alfa (conțin fibrinogen și trombospondină), aceste particule conțin substanțe care îmbunătățesc formarea trombocitelor. Platazele sunt în contact cu Clopidogrel pentru a menține sfârșitul vieții trombocitelor (7-10 zile). Spre deosebire de aspirina, clopidogrelul și ticlopidina inhibă ciclooxigenaza inactivă de formare a trombocitelor pentru a preveni sinteza prostaglandinei și tromboxanului a.

Clopidogrelul este mai eficient decât aspirina pentru a reduce riscul de evenimente cardiovasculare și are o siguranță similară. Cu toate acestea, multe case de clinică aleg încă prioritate aspirina atunci când tratamentul pe termen lung al rezistenței trombocitelor în boala coronariană, deoarece este ieftin și nu are contraindicații. Deoarece clopidogrelul este mai sigur decât ticlodipina și poate fi utilizat o dată pe zi (în timp ce ticlopidina este utilizată de două ori pe zi), multe case clinice acordă prioritate utilizării clopidogrelului mai mult decât ticlopidinei.

Când se iau clopidogrel în doză zilnică de 75 mg, efectul inhibitor al exercițiului trombocitar apare în prima zi de tratament și atinge un nivel stabil de inhibare la aproximativ 6-3740. zile. După oprirea medicamentului, antrenamentul trombocitelor și timpul de sângerare revin la nivelul inițial în 5 zile.

farmacocinetica

Clopidogrelul se absoarbe rapid și nu complet pe cale orală, absorbind cel puțin 50% din doza orală. La administrarea dozei de 75 mg Clopidogrel, concentrația de clopidogrel în plasmă la 2 ore după consum este foarte scăzută, de obicei sub limita cantitativă (0,00025 mg/litru).

Cea mai mare concentrație a metabolitului principal din plasma clopidogrelului (conductorul acidului carboxilic nu este activ pentru agregarea trombocitelor) este de 3 mg/litru la 1 oră după băut.

Clopidogrelul este un precursor și este metabolizat prin ficat, dintre care majoritatea în derivați de acid carboxilic sunt metaboliți inactivi. Metabolizat de ficat de izoenzima citocrom P450, inclusiv CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2, CYP2B6.

Metaboliții activi sunt un derivat tiol, dar foarte instabili dacă sunt separați de plasmă. Clopidogrel și principalii metaboliți asociați cu proteine plasmatice cu proporții mari (98% și 94%).

Clopidogrelul și metaboliții sunt eliminați prin urină și fecale. Aproximativ 50% din dozele orale sunt eliminate prin urină și 46% sunt excretate în fecale. Timpul de înjumătățire al metabolitului este de 8 ore după doza unică și doza se restabilește.

Cercetările de farmacocinetică ale principalului metabolit arată că biodisponibilitatea Clopidogrelului nu este afectată de alimente.

Farmacologie genetică

Gena polimorfă a CYP2C19 poate afecta farmacocinetica și răspunsul farmacocinetic al Clopidogrelului.

CYP2C19 este implicat în crearea atât a metaboliților activi, cât și a metaboliților intermediari 2 - Oxo - Clopidogrel.

farmacocinetica și efectele de rezistență a trombocitelor ale metaboliților au activitatea clopidogrelului atunci când sunt cuantificate prin antrenamentul experimental de trombocite a diferitelor corpuri în funcție de genotipurile CYP2C19. Variantele genetice ale altor enzime CYP450 pot lucra și pentru a crea metaboliții activi ai clopidogrelului.

Alen CYP2C19*1 corespunde funcției de transfer suficient de foc, în timp ce alelele CYP2C19*2 și CYP2C19*3 nu au nicio funcție. Procentul de persoane care poartă alene CYP2C19 reduce funcția în populația generală, depinde de rasă. Majoritatea persoanelor cu metabolism slab al pielii (85%), Asia (99%) au alele care reduc CYP2C19*2 și CYP2C19*3. Alte alele sunt mai puțin funcționale și mai puțin frecvente.

Cercetările arată că un grup de pacienți cu metabolism slab și intermediari cu o rată mare de evenimente cardiovasculare (infarct miocardic și accident vascular cerebral) sau tromboză datorată stentului sunt comparați cu persoanele cu metabolism puternic.

Farmacocinetica la subiecte speciale

Insuficiență renală: Dozați doza zilnică de 75 mg la persoanele cu insuficiență renală severă (ClCr = 5 - 15 ml/minut), efect de inhibare a colectării la persoanele sănătoase, dar prelungirea timpului de sângerare este aceeași în comparație cu persoanele sănătoase care utilizează doza de 75 mg clopidogrel în fiecare zi.

Insuficiență hepatică: doza zilnică de 75 mg pe zi timp de 10 zile în insuficiența hepatică severă, efectul de inhibare a agregării trombocitelor, precum și prelungirea timpului de sângerare este similar cu persoanele sănătoase.

Rasa: morfologia genei polimorfe a CYP2C19 duce la un metabolism diferit în fiecare tulpină toxică.

Înainte de a lua Tunadimet Khapharco medicament pentru tratamentul complicațiilor cardiovasculare (10 blistere x 10 comprimate)

Cum se utilizează

Tunadimet 75 mg medicament tunadimet.

Dozaj

Doza este calculată de clopidogrel, acordând atenție farmacologiei genetice la persoanele cu metabolism slab.

Doza orală zilnică la adulți: 75 mg/zi.

După infarct miocardic, accident vascular cerebral, patologia arterelor periferice: 75 mg/zi, 1 dată.

Sindrom coronarian acut: Angină instabilă, infarct miocardic fără diferență ST: Dacă pacientul este selectat să intervină prin piele, doza inițială de încărcare este de 300mg înainte de intervenție cu cel puțin 2 ore, apoi 75mg/zi (în combinație cu 75 - 325mg Aspirina/zi). Dacă pacientul nu poate folosi aspirina, prima doză de Clopidogrel 300 - 600 mg înainte de intervenție timp de cel puțin 24 de ore, apoi 75 mg/zi, durează cel puțin 12 luni.

Infarctul miocardic are diferență ST: Dacă pacientul este conservator, se bea Clopidogrel 75mg/zi (în combinație cu Aspirina 75mg - 162mg/zi). Perioada de tratament

Puneți stent de arteră coronară la pacienții care nu prezintă risc crescut de sângerare sau toleranță la clopidogrel: Timpul ideal de tratament este de 12 luni după eliberarea stentului de medicament lentă, doză zilnică de tratament. Perioada minimă de tratament de 1 lună în cazul în care stentul de plafon este plasat, 3 luni cu un stent release syrolimus și 6 luni dacă stentul eliberează paclitaxel. Dacă tratamentul precoce este întrerupt, acesta poate duce la tromboză în stent și infarct miocardic (care provoacă infarct miocardic sau deces).

Ajustarea dozei la pacienții cu insuficiență renală, vârstnicii nu este necesară.

Dozaj pentru copii: Nu există informații despre doza optimă pentru copii, informațiile despre doza la copii sunt foarte limitate, ar trebui continuată cercetarea. Cercetările arată că copiii 2 ani, nu se recomandă doza optimă, dar nu doze mai mari la adulți, se poate folosi doza inițială de 1 mg/kg, apoi ajustare în funcție de răspuns.

Notă: Doza de mai sus este doar pentru referință. Doza specifică depinde de starea și nivelul de progresie a bolii. Pentru o doză adecvată, trebuie să consultați un medic sau un specialist medical.

Ce să faceți în caz de supradozaj? Supradozajul de clopidogrel prin transmiterea trombocitelor la efectele farmacologice antagoniste ale clopidogrelului.

Ce să faci când uiți o doză? Cu toate acestea, dacă se apropie de următoarea doză, săriți peste doza uitată și luați următoarea doză la momentul planificat. Rețineți că nu trebuie utilizat dublu față de doza prescrisă.

Efecte secundare

Când utilizați Tunadimet 75 mg, este posibil să aveți reacții nedorite (ADR).

Sângerarea este cea mai frecventă RAM a clopidogrelului, sângerarea poate apărea în orice poziție.

Riscul de sângerare depinde de mulți factori, inclusiv de cei care pot afecta coagularea sângelui și sensibilitatea pacientului.

Foarte frecvente, 3/100

Digestive: tulburările gastro-intestinale pot fi de până la 27%, pot prezenta dureri abdominale, vărsături, anorexie, gastrită, constipație.

Cardiovasculare: dureri în piept (8%), angioedem (4%), hipertensiune arterială (4%).

Sistemul nervos central: cefalee (3 - 8%), amețeli (2 - 6%), oboseală (3%), durere umană (6%).

Piele: mâncărime (4%), eritem (3%).

Endocrin și metabolism: hipercolesterol (4%).

infecție a tractului urinar (3%).

Hematologie: sângerare (4% mare, 5% mică), eritem (5%), sângerare nazală (3%).

Ficat: funcție hepatică anormală (

musculare și osoase: dureri articulare (6%), dureri de spate (6%).

Respiratorie: Dificultate (5%), rinită (4%), bronșită (4%), infecție a căilor respiratorii superioare (9%).

Sindromul gripal fals (8%).

Frecvente, 1/100

Cardiovasculare: fibrilație atrială, insuficiență cardiacă, tahicardie, leșin.

Neurologie: febră, insomnie, amețeli, anxietate.

Piele: indigo.

Endocrin și metabolism: creșterea uricului sanguin, gută.

Digestive: constipație, sângerare Tien Hoa, vărsături.

tract urinar: cistita.

Hematologie: anemie, sângerare.

mușchiul scheletic: crampe, dureri nervoase, slăbiciune musculară.

Ochi: cataractă, conjunctivită.

Mai puțin frecvente, 1/1 000

Aceste reacții adverse sunt rare, dar grave, pot pune viața în pericol:

Insuficiență hepatică acută, pierderea granulocitelor, alergii, anafilaxie, erupție cutanată, angioedem, anemie, hiperlirubină sânge, bronhospasm, erupție cutanată roz, sângerare pleurală, hepatită, pneumonie interstițială, sângerare intracraniană, necroză ischemică, sângerare pancreatită, sindrom de pancreatită, sindrom Johnson, hemoragie hemoragică, hemoragie neutră Trong.

Instrucțiuni despre cum să gestionați ADR

Când întâmpinați reacții adverse ale tunadimet, este necesar să opriți utilizarea și să anunțați medicul sau să mergeți la cea mai apropiată unitate medicală pentru tratament în timp util.

Avertizări

Înainte de a utiliza medicamentul, trebuie să citiți cu atenție instrucțiunile și să consultați informațiile de mai jos.

Contraindicat

Tunadimet 75 mg contraindicații în următoarele cazuri:

Pacienții sunt alergici la clopidogrel sau la orice componentă a medicamentului. Manifestări de sângerare patologică (ex. stomac - ulcer duodenal, sângerare intracraniană).

Femei care alăptează, insuficiență hepatică și icter.

Fiți precauți când utilizați

medicamente care conțin lactoză, așa că pacienții cu tulburări genetice rare de toleranță la galactoză, deficit de lactoză Lapp sau tulburări de absorbție a plucozei - galactoză nu ar trebui să utilizeze acest medicament.

Deoarece clopidogrelul prelungește timpul de sângerare, ar trebui să fie precaut atunci când este utilizat la pacienții cu risc de sângerare din cauza traumatismului, intervenției chirurgicale sau sângerării patologice, cum ar fi ulcer peptic, sângerare intraoculară, sângerare intracraniană. Dacă pacientul are nevoie de intervenție chirurgicală, medicația trebuie întreruptă în prealabil.

Când se suspectează hemoragie sau tulburări hematologice în timpul tratamentului cu clopidogrel, trebuie testate pentru eritrocite și alte teste adecvate.

Hemoragia trombocitară (în primele 2 săptămâni de tratament) a apărut în unele cazuri, ducând la deces, în cazul unei hemoragii trombocitelor care trebuie înlocuită cu plasmă de urgență. eficient în comparație cu utilizarea clopidogrelului, dar crește și riscul de sângerare mare.

Riscul de sângerare gastrointestinală crește atunci când utilizați clopidogrel, deci fiți precaut atunci când este utilizat la pacienții cu leziuni ale tractului gastrointestinal care tinde să sângereze ca ulcerul. În timpul tratamentului cu Clopidogrel, trebuie să fiți, de asemenea, precauți dacă utilizați alte medicamente cu risc de ulcer gastro-intestinal.

Pacienții cu insuficiență hepatică sau renală trebuie, de asemenea, să fie utilizați cu precauție. Până în prezent, există foarte puține informații legate de siguranța clopidogrelului pentru aceste obiecte.

Trebuie să anunțați pacienții că sunt susceptibili la vânătăi și sângerări, timp prelungit de sângerare în timpul utilizării clopidogrelului. De asemenea, pacienții trebuie să informeze medicii și stomatologii că folosesc clopidogrel înainte de a fi operați sau alte medicamente.

Pacienții care iau 2 medicamente antiplachetare (clopidogrel și aspirină) după eliberarea lent a stentului, există unele dovezi că raportul trombozei tardive în stent (de multe ori duce la infarct miocardic sau deces) crește după oprirea clopidogrelului, chiar și la pacienții care au tratament pe termen lung. Timpul optim de tratament pentru 2 anti-trombocite nu este cunoscut, poate continua să fie nedefinit la persoanele cu risc de sângerare scăzută. Deși este adesea recomandat să se oprească clopidogrel înainte de intervenția chirurgicală, ar trebui să se ia în considerare în funcție de riscul de sângerare al fiecărui pacient pentru a decide.

Capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

Datorită efectelor nedorite sunt dureri de cap, amețeli. Pacienții trebuie să fie precauți atunci când participă la activități care necesită vigilență, cum ar fi conducerea vehiculelor sau folosirea utilajelor.

Sarcina

Nu există date clinice privind utilizarea clopidogrelului la femeile însărcinate, așa că cel mai bine este să nu fie utilizat pentru femeile însărcinate.

Perioada de alăptare

Până în prezent, nicio informație nu arată dacă Clopidogrelul a fost excretat prin laptele matern sau nu. Prin urmare, este necesar să se ia în considerare întreruperea alăptării în timpul utilizării clopidogrelului sau oprirea clopidogrelului în funcție de gradul de necesitate a administrării medicamentului la mama care alăptează.

Interacțiune medicamentoasă

interacțiune farmacocinetică

Medicamentele care afectează sau metabolizate de Cytochrom P450 pot determina interacțiuni farmacocinetice, datorită clopidogrelului inhibitorul metabolic al ISOENZYM CYP2C19 crește concentrația următoarelor medicamente: fenitoină, tamoxifen, tolbutamid, warfarină, torsemid, fluvastatina, inhibitori - antiinflamatori - CYP29C19. (de exemplu, omeprazol, cimetidin, fluconazol, ketoconazol, eter, felbamat, fluoxetin, fluvoxamin) pot reduce concentrația metaboliților activi în plasma clopidogrelului și pot reduce rezistența trombocitară.

Crește efectul/toxicitatea

Clopidogrelul poate crește efectele/toxicitatea următoarelor medicamente: anticoagulante, antiplachetare, cheaguri de sânge, Drotrecogin Alfa, Ibritumomab, Salicilat, Tositumomab, Warfarină.

Efectul clopidogrelului crește atunci când se utilizează aceleași medicamente: dasatinib, antiinflamatoare nesteroidiene, ester etilic al acidului omega - 3, polisulfat de sodiu pentosan, prostaciclină, conductivitate rifamicină.

Utilizarea clopidogrelului în combinație cu cilostazol poate adăuga efecte de antrenament trombocitar. Prin urmare, este necesar să fiți precauți atunci când utilizați o combinație de Cilostazol cu clopidogrel și trebuie să monitorizați timpul de sângerare dacă există o combinație.

Reducerea efectelor

Inhibitorii pompei de protoni pot determina interacțiune farmacocinetică cu clopidogrel (reduce concentrația de substanțe metabolice care sunt active pe clopidogrel) și interacțiune farmacologică (reducerea rezistenței plachetare), datorită inhibitorilor CYP2C19, inhibitorii reduc efectul clopidogrelului. medicamente antiinflamatoare nesteroidiene, inhibitori ai pompei de protoni, inhibitori ai CYP2C19.

Evitați coordonarea

Producătorul recomandă evitarea asocierii clopidogrelului cu medicamente despre care se știe că inhibă CYP2C19, cum ar fi omeprazol, cimetidin, fluconazol, ketoconazol, voriconazol, ellavirin, felbamat, fluoxetin, fluvoxamin, ticlopidin.

Interacțiune cu unele plante medicinale

Unele ierburi cresc rezistența trombocitară a clopidogrelului: iarbă, anason, afine, ananas, lămâie busuioc, ulei de cardamom, usturoi, turmeric, ghimbir, ginseng, ginkgo, semințe de struguri, ceai verde, castane, lemn dulce, unghii roșii, frecvența, trifoiul, studiile asupra absenței studiilor. tunadimet, acest medicament nu este amestecat cu alte medicamente.

Depozitare

Într-un loc răcoros, uscat, evitați lumina, temperaturile sub 30 ° C.

Alte medicamente

Declinare de responsabilitate

S-au depus toate eforturile pentru a se asigura că informațiile furnizate de Drugslib.com sunt exacte, actualizate -data și completă, dar nu se face nicio garanție în acest sens. Informațiile despre medicamente conținute aici pot fi sensibile la timp. Informațiile Drugslib.com au fost compilate pentru a fi utilizate de către practicienii din domeniul sănătății și consumatorii din Statele Unite și, prin urmare, Drugslib.com nu garantează că utilizările în afara Statelor Unite sunt adecvate, cu excepția cazului în care se indică altfel. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com nu susțin medicamente, nu diagnostichează pacienții și nu recomandă terapie. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com sunt o resursă informațională concepută pentru a ajuta practicienii autorizați din domeniul sănătății în îngrijirea pacienților lor și/sau pentru a servi consumatorilor care văd acest serviciu ca un supliment și nu un substitut pentru expertiza, abilitățile, cunoștințele și raționamentul asistenței medicale. practicieni.

Lipsa unui avertisment pentru un anumit medicament sau combinație de medicamente nu trebuie în niciun fel interpretată ca indicând faptul că medicamentul sau combinația de medicamente este sigură, eficientă sau adecvată pentru un anumit pacient. Drugslib.com nu își asumă nicio responsabilitate pentru niciun aspect al asistenței medicale administrat cu ajutorul informațiilor furnizate de Drugslib.com. Informațiile conținute aici nu sunt destinate să acopere toate utilizările posibile, instrucțiunile, precauțiile, avertismentele, interacțiunile medicamentoase, reacțiile alergice sau efectele adverse. Dacă aveți întrebări despre medicamentele pe care le luați, consultați medicul, asistenta sau farmacistul.