Тунадимет хафарко препарат для лечения сердечно-сосудистых осложнений (10 блистеров по 10 таблеток)

Лекарственная форма Коробка из 10 блистеров по 10 таблеток.
Характеристики Клопидогрель

Состав

Информация о составе	Содержание
Клопидогрель	75мг

Использование

Показания

Препараты Тунадимет 75 мг показаны в следующих случаях

Вторичная профилактика снижает риск сердечно-сосудистых заболеваний после инфаркта миокарда, инсульта и заболеваний периферических артерий. Клопидогрел выбран для замены аспирина при профилактике сердечно-сосудистых и мозговых сосудов у пациентов, которым необходимо предотвратить применение антитромбоцитарных препаратов. Ядро при хронической стабильной стенокардии не переносит аспирин. Пациентам с ишемической болезнью сердца с высоким риском сердечно-сосудистых событий следует комбинировать аспирин с клопидогрелем. Аспирин для предотвращения усиления сужения сосудов после кожного и коронарного стентирования. Тиенопиридин имеет ту же структуру и фармакологическое действие, что и тиклопидин, который является ингибитором агрегации тромбоцитов. Клопидогрел является предшественником (пролекарством) с эффектом ингибирования сбора тромбоцитов в зависимости от метаболизма в печени до активных тиоловых метаболитов.

Биологический метаболизм происходит в два этапа: клопидогрель первоначально окисляется до промежуточной конверсии 2-оксо-клопидогреля, затем метаболизируется в активные тиоловые метаболиты. Метаболический путь, связанный с некоторыми изоферментами цитохрома P450 (такими как CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2, CYP2B6).

Клопидогрел является ингибитором аденозиндифосфатных рецепторов (рецептор АДФ), активными метаболитами клопидогреля, селективно и не конкурирующими с низким сродством к положению P2Y12 рецептора АДФ на поверхности тромбоцитов, тем самым ингибируя прикрепление АДФ к рецепторам и приводя к образованию ингибиторов гликопротеинового комплекса GPIIB/III-III, необходимых для прикрепления фибриногена к тромбоцитам для ингибирования тромбоцитов.

Клопидогрель также ингибирует твердые частицы (содержащие АДФ, кальций и серотонин) тромбоцитов через посредники АДФ и альфа-шарики (содержащие фибриноген и тромбоспондин), эти частицы содержат вещества, усиливающие тренировку тромбоцитов. Платазы контактируют с клопидогрелом для поддержания конца жизни тромбоцитов (7-10 дней). В отличие от аспирина, клопидогрел и тиклопидин ингибируют неактивную циклооксигеназу, тренирующую тромбоциты, предотвращая синтез простагландина и тромбоксана а.

Клопидогрел более эффективен, чем аспирин, в плане снижения риска сердечно-сосудистых событий и имеет аналогичную безопасность. Однако многие клинические дома по-прежнему отдают предпочтение аспирину при длительном лечении резистентности тромбоцитов при ишемической болезни сердца, поскольку он дешев и не имеет противопоказаний. Поскольку клопидогрел безопаснее, чем тиклодипин, и его можно применять один раз в день (в то время как тиклопидин применяется два раза в день), многие клинические дома отдают предпочтение использованию клопидогреля, а не тиклопидина.

При приеме клопидогрела в суточной дозе 75 мг ингибирующий эффект тромбоцитарной нагрузки проявляется в первый день лечения и достигает 40-60% ингибирования при стабильном уровне около 3-7 дней. После отмены препарата тренировка тромбоцитов и время кровотечения возвращаются к исходному уровню в течение 5 дней.

фармакокинетика

Клопидогрел быстро и не полностью всасывается при пероральном приеме, поглощая не менее 50% пероральной дозы. При приеме клопидогрела в дозе 75 мг концентрация клопидогреля в плазме через 2 часа после употребления очень низкая, обычно ниже количественного предела (0,00025 мг/литр).

Наивысшая концентрация основного метаболита клопидогрела в плазме (проводник карбоновой кислоты неактивен в отношении агрегации тромбоцитов) составляет 3мг/литр через 1 час после употребления.

Клопидогрель является предшественником и метаболизируется в печени, большая часть которого с образованием производных карбоновой кислоты является неактивными метаболитами. Метаболизируется в печени изоферментами цитохрома P450, включая CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2, CYP2B6.

Активные метаболиты представляют собой тиоловые производные, но очень нестабильны при выделении из плазмы. Клопидогрель и основные метаболиты, связанные с высоким содержанием белков плазмы (98% и 94%).

Клопидогрель и его метаболиты выводятся через мочу и кал. Около 50% пероральных доз выводится через мочу и 46% - с калом. Период полувыведения метаболита составляет 8 часов после однократного приема и доза восстанавливается.

Исследование фармакокинетики основного метаболита показывает, что прием пищи не влияет на биодоступность клопидогрела.

Генетическая фармакология

Полиморфный ген CYP2C19 может влиять на фармакокинетику и фармакокинетический ответ клопидогрела.

CYP2C19 участвует в создании как активных метаболитов, так и промежуточных метаболитов 2 – Оксо – Клопидогрел.

Фармакокинетика и эффекты резистентности тромбоцитов метаболитов аналогичны активности клопидогреля при количественной оценке экспериментальной тренировкой тромбоцитов различных органов в зависимости от генотипов CYP2C19. Генетические варианты других ферментов CYP450 также могут создавать активные метаболиты клопидогрела.

Ален CYP2C19*1 соответствует функции достаточного переноса огня, тогда как аллели CYP2C19*2 и CYP2C19*3 функции не имеют. Процент людей, несущих алены CYP2C19, снижает функцию в общей популяции, зависит от расы. Большинство людей с плохим метаболизмом кожи (85%), выходцев из Азии (99%) имеют аллели, снижающие CYP2C19*2 и CYP2C19*3. Другие аллели менее функциональны и менее распространены.

Исследования показывают, что группу пациентов с плохим обменом веществ и посредников с высокой частотой сердечно-сосудистых событий (инфаркт и инсульт) или тромбозов из-за стента сравнивают с людьми с сильным метаболизмом.

Фармакокинетика по специальным предметам

Почечная недостаточность: суточная доза 75 мг у людей с тяжелой почечной недостаточностью (ClCr = 5 - 15 мл/мин), эффект торможения сбора у здоровых людей, но удлинение времени кровотечения такое же, как и у здоровых людей, использующих дозу клопидогрела 75 мг каждый день.

Печеночная недостаточность: суточная доза 75 мг в день в течение 10 дней при тяжелой печеночной недостаточности, эффект ингибирования агрегации тромбоцитов, а также удлинение времени кровотечения аналогичны таковым у здоровых людей.

Раса: полиморфная морфология гена CYP2C19 приводит к разному метаболизму у каждого токсичного штамма.

Прежде чем принимать Тунадимет хафарко препарат для лечения сердечно-сосудистых осложнений (10 блистеров по 10 таблеток)

Как применять

Тунадимет 75 мг лекарственного препарата Тунадимет.

Дозировка

Доза рассчитывается по клопидогрелю с учетом генетической фармакологии у людей с плохим обменом веществ.

Суточная пероральная доза для взрослых: 75 мг/день.

После инфаркта миокарда, инсульта, патологии периферических артерий: 75мг/сут 1 раз.

Острый коронарный синдром: нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без разницы ST: если пациенту выбрано вмешательство через кожу, начальная нагрузочная доза составляет 300 мг до вмешательства минимум за 2 часа, затем 75 мг/день (в сочетании с 75–325 мг аспирина/день). Если пациент не может использовать аспирин, первая доза клопидогрела 300–600 мг перед вмешательством в течение как минимум 24 часов, затем 75 мг/день в течение как минимум 12 месяцев.

Инфаркт миокарда имеет разницу ST: Если пациент консервативен, пейте клопидогрел 75мг/день (в сочетании с Аспирином 75мг - 162мг/день). Период лечения

Устанавливайте стент коронарной артерии пациентам, у которых нет высокого риска кровотечения или толерантности к клопидогрелу: идеальное время лечения составляет 12 месяцев после высвобождения стента медленной суточной дозой препарата. Минимальный период лечения составляет 1 месяц, если установлен потолочный стент, 3 месяца, если стент высвобождает сиролимус, и 6 месяцев, если стент высвобождает паклитаксел. Если раннее лечение прекратить, это может привести к тромбозу стента и инфаркту миокарда (вызывая инфаркт миокарда или смерть).

Коррекция дозы у больных с почечной недостаточностью, пожилых людей не требуется.

Дозировка для детей: Информации об оптимальной дозе для детей не существует, информация о дозе у детей очень ограничена, необходимо продолжить исследования. Исследования показывают, что дети младше 24 месяцев используют дозу 0,2 мг/кг/день 1 раз/день так же эффективно, как и взрослые, использующие обычные дозы. Для детей старше 2 лет оптимальная доза не рекомендуется, но не более высокие дозы для взрослых: можно использовать начальную дозу 1 мг/кг, затем корректировать в зависимости от реакции.

Примечание. Указанная выше доза предназначена только для справки. Конкретная дозировка зависит от состояния и степени прогрессирования заболевания. Для подбора подходящей дозы необходимо проконсультироваться с врачом или медицинским специалистом.

Что делать при передозировке?Передозировка клопидогреля путем передачи тромбоцитами антагонистического фармакологического действия клопидогрела.

Что делать, если вы забыли принять дозу? Однако если приближается время приема следующей дозы, пропустите забытую дозу и примите следующую дозу в запланированное время. Обратите внимание, что его не следует использовать в два раза больше предписанной дозы.

Побочные эффекты

При использовании Тунадимета 75 мг у вас могут возникнуть нежелательные эффекты (ADR).

Кровотечение является наиболее частым побочным эффектом при приеме клопидогрела. Кровотечение может возникнуть в любом положении.

Риск кровотечения зависит от многих факторов, в том числе от тех, которые могут повлиять на свертываемость крови и чувствительность пациента.

Очень часто, 3/100

Пищеварительная система: Желудочно-кишечные расстройства могут составлять до 27%, могут наблюдаться боли в животе, рвота, анорексия, гастрит, запор.

Сердечно-сосудистые заболевания: боль в груди (8%), ангионевротический отек (4%), гипертония (4%).

Центральная нервная система: головная боль (3–8%), головокружение (2–6%), утомляемость (3%), человеческая боль (6%).

Кожа: зуд (4%), эритема (3%).

Эндокринная система и обмен веществ: гиперхолестерин (4%).

инфекция мочевыводящих путей (3%).

Гематология: кровотечение (4% большое, 5% маленькое), эритема (5%), носовое кровотечение (3%).

Печень: нарушение функции печени (

Мышцы и кости: боль в суставах (6%), боль в спине (6%).

Дыхательная система: затруднение дыхания (5%), ринит (4%), бронхит (4%), инфекция верхних дыхательных путей (9%).

Синдром ложного гриппа (8%).

Обычный, 1/100

Сердечно-сосудистая система: мерцательная аритмия, сердечная недостаточность, тахикардия, обмороки.

Неврология: лихорадка, бессонница, головокружение, беспокойство.

Кожа: индиго.

Эндокринная система и обмен веществ: повышение мочеиспускания в крови, подагра.

Пищеварительная система: запор, кровотечение из Тянь Хоа, рвота.

мочевыводящие пути: цистит.

Гематология: анемия, кровотечение.

скелетные мышцы: судороги, нервные боли, мышечная слабость.

Глаза: катаракта, конъюнктивит.

Необычный, 1/1 000

Эти нежелательные реакции встречаются редко, но являются серьезными и могут быть опасными для жизни:

Острая печеночная недостаточность, потеря гранулоцитов, аллергия, анафилаксия, сыпь, ангионевротический отек, анемия, гиперлирубин в крови, бронхоспазм, розовая сыпь, плевральное кровотечение, гепатит, интерстициальная пневмония, внутричерепное кровотечение, ишемический некроз, меточное кровотечение, панкреатит, синдром Стивенса - Джонсона, тромбоциты, геморрагическое кровотечение, нейтральное кровоизлияние Тронга.

Инструкции по обращению с ADR

При появлении побочных эффектов тунадимета необходимо прекратить применение и сообщить об этом врачу или обратиться в ближайшее медицинское учреждение для своевременного лечения.

Предупреждения

Перед применением препарата необходимо внимательно прочитать инструкцию и ознакомиться с информацией, представленной ниже.

Противопоказано

Тунадимет 75 мг противопоказан в следующих случаях:

У пациентов имеется аллергия на клопидогрел или какой-либо компонент препарата. Проявления патологического кровотечения (например, язва желудка - двенадцатиперстной кишки, внутричерепное кровотечение).

Кормящие женщины, печеночная недостаточность и желтуха.

Будьте осторожны при применении

Лактозосодержащих препаратов, поэтому пациентам с редкими генетическими нарушениями толерантности к галактозе, дефицитом лактозы Лаппа или нарушениями всасывания глюкозы-галактозы не следует применять этот препарат.

Поскольку клопидогрель удлиняет время кровотечения, следует соблюдать осторожность при его применении у пациентов с риском кровотечения вследствие травмы, хирургического вмешательства или патологического кровотечения, такого как пептическая язва, внутриглазное кровотечение, внутричерепное кровотечение. Если пациенту необходима операция, прием препарата необходимо прекратить заранее.

При подозрении на кровотечение или гематологические нарушения во время лечения клопидогрелом необходимо сдать анализ на эритроциты и другие соответствующие анализы.

Тромбоцитарные кровоизлияния (в течение первых 2 недель лечения) возникали в ряде случаев и приводили к летальному исходу, в случае тромбоцитарного кровоизлияния необходимо срочно заменить плазму.

У пациентов с мимолетной анемией головного мозга или инсультом в анамнезе риск рецидива ишемической анемии в сочетании с профилактикой аспирином в сочетании с клопидогрелом эффективно возрастает по сравнению с применением клопидогреля, но также увеличивается риск крупных кровотечение.

Риск желудочно-кишечных кровотечений увеличивается при применении клопидогрела, поэтому будьте осторожны при его применении у пациентов с повреждениями желудочно-кишечного тракта, склонными к кровотечениям, подобным язвам. Во время лечения клопидогрелом также следует соблюдать осторожность при применении других препаратов, связанных с риском развития язв желудочно-кишечного тракта.

Пациентам с печеночной или почечной недостаточностью также необходимо применять с осторожностью. Пока имеется очень мало информации о безопасности клопидогреля для этих объектов.

Необходимо уведомить пациентов о том, что они склонны к образованию синяков и кровотечений, а также к увеличению времени кровотечения во время применения клопидогреля. Пациенты также должны уведомить врачей и стоматологов о том, что они принимают клопидогрель, прежде чем им сделают операцию или примут другие препараты.

У пациентов, которые принимают 2 антиагрегантных препарата (клопидогрель и аспирин) после медленного высвобождения стента, имеются некоторые доказательства того, что процент поздних тромбозов в стенте (часто приводит к инфаркту миокарда или смерти) увеличивается после прекращения приема клопидогреля, даже у пациентов, получающих длительное лечение. Оптимальное время лечения двумя антитромбоцитарными препаратами неизвестно и может оставаться неопределенным у людей с риском низкого кровотечения. Хотя часто рекомендуется прекратить прием клопидогрела перед операцией, решение следует принимать с учетом риска кровотечения у каждого пациента.

Умение управлять автомобилем и работать с механизмами

Из-за нежелательных эффектов возникают головные боли, головокружения. Пациентам необходимо соблюдать осторожность при участии в деятельности, требующей внимательности, например вождении автомобиля или работе с механизмами.

Беременность

Клинических данных по применению клопидогрела беременным нет, поэтому беременным лучше его не применять.

Период грудного вскармливания

На данный момент нет информации о том, выделяется ли клопидогрел с грудным молоком или нет. Поэтому необходимо рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания во время применения клопидогрела или отмене клопидогреля в зависимости от степени необходимости приема препарата у матери, кормящей грудью.

Лекарственное взаимодействие

Фармакокинетическое взаимодействие

Лекарственные средства, которые влияют или метаболизируются цитохромом P450, могут вызывать фармакокинетическое взаимодействие, поскольку клопидогрел метаболический ингибитор ИЗОЭНЗИМА CYP2C19 увеличивает концентрацию следующих препаратов: фенитоин, тамоксифен, толбутамид, варфарин, торасемид, флувастатин, нестероидные противовоспалительные препараты.

Ингибиторы CYP2C19 (например, омепразол, циметидин, флуконазол, кетоконазол, эфир, фелбамат, флуоксетин, флувоксамин) могут снижать концентрацию активных метаболитов клопидогреля в плазме и снижать резистентность тромбоцитов.

Увеличение эффекта/токсичности

Клопидогрел может усиливать действие/токсичность следующих препаратов: антикоагулянтов, антиагрегантов, тромбоцитов, дротрекогина альфа, ибритумомаба, салицилата, тозитумомаба, варфарина.

Эффект клопидогреля усиливается при применении одних и тех же препаратов: дазатиниба, нестероидных противовоспалительных средств, этилового эфира омега-кислоты - 3, пентозана полисульфата натрия, простациклина, проводимости рифамицина.

Использование клопидогреля в сочетании с цилостазолом может усилить эффект тренировки тромбоцитов. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении комбинации цилостазола с клопидогрелем и контролировать время кровотечения при наличии комбинации.

Уменьшение последствий

Ингибиторы протонной помпы могут вызывать фармакокинетическое взаимодействие с клопидогрелом (снижение концентрации метаболических веществ, активных клопидогреля) и фармакологическое взаимодействие (снижение резистентности тромбоцитов), вследствие чего ингибиторы CYP2C19 снижают эффект клопидогреля. Эффект клопидогреля может снижаться при применении со следующими препаратами: блокаторами кальциевых каналов, макролидными антибиотиками, нестероидными противовоспалительными средствами, ингибиторами протонной помпы, Ингибиторы CYP2C19.

Избегайте координации

Производитель рекомендует избегать комбинации клопидогреля с препаратами, которые, как известно, ингибируют CYP2C19, такими как омепразол, циметидин, флуконазол, кетоконазол, вориконазол, эллавирин, фелбамат, флуоксетин, флувоксамин, тиклопидин.

Взаимодействие с некоторыми травами

Некоторые травы повышают резистентность тромбоцитов к клопидогрелу: трава, анис, черника, ананас, лимонный базилик, кардамоновое масло, чеснок, куркума, имбирь, женьшень, гинкго, виноградные косточки, зеленый чай, каштаны, солодка, красные ногти, чашечка, клевер, ива.

В связи с отсутствием исследований по дизентерии тунадимета этот препарат не смешивают с другими. наркотики.

Хранение

В сухом, прохладном месте, во избежание попадания света, при температуре ниже 30 °C.

Другие препараты

Отказ от ответственности

Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.