Kardiyovasküler komplikasyonların tedavisi için Tunadimet khapharco ilacı (10 kabarcık x 10 tablet)

Farmasötik form 10 kabarcık x 10 tablet içeren kutu
Özellikler Klopidogrel

İçerik

Kompozisyon bilgisi	İçerik
Klopidogrel	75 mg

Kullanım Alanları

Endikasyonlar

Tunadimet 75mg ilaçları aşağıdaki durumlarda endikedir

İkincil profilaksi, miyokard enfarktüsü, felç ve periferik arter hastalığından sonra kardiyovasküler hastalık riskini azaltır. Klopidogrel, trombosit anti-trombosit ilaçlarından kaçınması gereken hastalarda kardiyovasküler ve beyin damarlarının önlenmesinde aspirinin yerine seçilmiştir. Kronik stabil anjinalı çekirdek aspirini tolere edemez. Kardiyovasküler olaylara yol açma riski yüksek olan koroner arter hastalığı olan hastalar, aspirini klopidogrel ile kombine etmelidir. Cilt ve koroner stent sonrası damar daralmasının pekiştirilmesini önlemek için aspirin. Thienopyridin, bir trombosit agregasyon inhibitörü olan Ticlopidin ile aynı yapıya ve farmakolojik etkilere sahiptir. Klopidogrel, karaciğerdeki metabolizmaya bağlı olarak trombositlerin aktif tiyol metabolitlerine toplanmasını inhibe etme etkisine sahip bir öncüdür (Ön ilaç).

Biyolojik metabolizma 2 aşamada gerçekleşir: Klopidogrel başlangıçta 2 - Okso - Klopidogrel ara dönüşümüne oksitlenir, daha sonra aktif tiyol metabolitlerine metabolize edilir. Bazı izoenzim sitokrom P450 (CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2, CYP2B6 gibi) ile ilişkili metabolik yol.

Klopidogrel bir adenosin difosfat reseptör inhibitörüdür (ADP Reseptörü), klopidogrelin aktif metabolitleri seçicidir ve trombosit yüzeyindeki ADP reseptörünün P2Y12 pozisyonuna düşük afinite ile rekabet etmez, dolayısıyla ADP'nin reseptörlere bağlanmasını inhibe eder ve Glikoprotein GPIIB/III -III kompleks inhibitörlerinin oluşmasına yol açar. Trombositleri inhibe etmek için fibrinojen - trombositleri bağlamak için gereklidir.

Klopidogrel ayrıca ADP aracıları ve Alfa boncukları (fibrinojen ve trombospondin içeren) aracılığıyla katı parçacıkları (ADP, kalsiyum ve serotonin içeren) trombositleri de inhibe eder, bu parçacıklar trombosit eğitimini artıran maddeler içerir. Platazlar, trombositlerin ömrünün sonunu (7-10 gün) sürdürmek için Klopidogrel ile temas halindedir. Aspirinin aksine, klopidogrel ve tiklopidin, aktif olmayan trombosit eğitim siklooksijenazını inhibe ederek prostaglandin ve tromboksan a sentezini engeller.

Klopidogrel, kardiyovasküler olay riskini azaltmada aspirinden daha etkilidir ve benzer güvenliğe sahiptir. Bununla birlikte, birçok klinik, ucuz olması ve herhangi bir kontrendikasyonu olmaması nedeniyle, koroner arter hastalığında trombosit direncinin uzun süreli tedavisinde hala aspirin önceliğini seçmektedir. Klopidogrel tiklodipin'den daha güvenli olduğundan ve günde bir kez kullanılabildiğinden (tiklopidin günde iki kez kullanılırken), birçok klinik ev tiklopidinden daha çok klopidogrel kullanımına öncelik verir.

Günlük dozda klopidogrel 75 mg alındığında, trombosit egzersizinin inhibitör etkisi tedavinin ilk gününde ortaya çıkar ve yaklaşık 3-7 günlük stabil bir seviyede %40 - 60 inhibisyona ulaşır. İlacın kesilmesinden sonra trombosit eğitimi ve kanama süresi 5 gün içinde orijinal seviyesine döner.

farmakokinetik

Klopidogrel ağızdan alınan dozun en az %50'sini emerek hızla ve tamamen ağızdan emilmez. 75 mg Klopidogrel dozu alındığında, içtikten 2 saat sonra plazmadaki klopidogrel konsantrasyonu çok düşüktür, genellikle niceliksel sınırın altındadır (0,00025 mg/litre).

Klopidogrel'in (karboksilik asit iletkeni trombosit agregasyonu için aktif değildir) plazmasındaki ana metabolitin en yüksek konsantrasyonu, içildikten 1 saat sonra 3 mg/litredir.

Klopidogrel bir öncüdür ve karaciğer yoluyla metabolize edilir; bunların çoğu karboksilik asit türevlerine inaktif metabolitlerdir. CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2, CYP2B6 dahil izoenzim sitokrom P450 tarafından karaciğer tarafından metabolize edilir.

Aktif metabolitler bir tiyol türevidir ancak plazmadan ayrılırlarsa çok kararsızdırlar. Klopidogrel ve yüksek oranlı plazma proteinleriyle ilişkili ana metabolitler (%98 ve %94).

Klopidogrel ve metabolitleri idrar ve dışkı yoluyla elimine edilir. Oral dozların yaklaşık %50'si idrarla, %46'sı ise dışkıyla atılır. Metabolitin yarı ömrü, tek dozdan sonra 8 saattir ve doz eski durumuna döner.

Ana metabolitin farmakokinetik araştırması, Klopidogrel'in biyoyararlanımının gıdalardan etkilenmediğini göstermektedir.

Genetik farmakoloji

CYP2C19'un polimorfik geni, Klopidogrel'in farmakokinetiğini ve farmakokinetik yanıtını etkileyebilir.

CYP2C19, hem aktif metabolitlerin hem de ara metabolitler 2 - Oxo - Clopidogrel'in oluşturulmasında rol oynar.

Metabolitlerin farmakokinetiği ve trombosit direnci etkileri, CYP2C19 genotiplerine bağlı olarak farklı vücutlarda deneysel trombosit eğitimi ile ölçüldüğünde klopidogrelin aktivitesine sahiptir. Diğer CYP450 enzimlerinin genetik varyantları da klopidogrelin aktif metabolitlerini oluşturmak için çalışabilir.

Alen CYP2C19*1, yeterli ateş aktarımı işlevine karşılık gelirken, CYP2C19*2 ve CYP2C19*3 alellerinin hiçbir işlevi yoktur. Genel popülasyondaki CYP2C19 alenlerini taşıyan kişilerin yüzdesi, ırka bağlı olarak işlevi azaltır. Zayıf cilt metabolizması olan kişilerin çoğunda (%85) ve Asya'da (%99) CYP2C19*2 ve CYP2C19*3'ü azaltan aleller bulunur. Diğer aleller daha az işlevseldir ve daha az yaygındır.

Araştırmalar, metabolizması zayıf olan ve yüksek oranda kardiyovasküler olay (kalp krizi ve felç) veya stente bağlı tromboz görülen aracıları olan bir grup hastanın, metabolizması güçlü insanlarla karşılaştırıldığını gösteriyor.

Özel konularda farmakokinetik

Böbrek yetmezliği: Ağır böbrek yetmezliği olan kişilerde dozer günlük dozu 75 mg (ClCr = 5 - 15 ml/dakika), toplanmasının engellenmesi etkisi sağlıklı kişilerde ancak kanama süresinin uzaması, her gün 75 mg klopidogrel dozunu kullanan sağlıklı kişilerle karşılaştırıldığında aynıdır.

Karaciğer yetmezliği: Ağır karaciğer yetmezliğinde 10 gün süreyle günde 75 mg dozunun, trombosit agregasyonunu inhibe edici etkisi ve kanama süresini uzatma etkisi sağlıklı kişilerdekine benzer.

Irk: CYP2C19'un polimorfik gen morfolojisi, her toksik suşta farklı metabolizmaya yol açar.

Almadan önce Kardiyovasküler komplikasyonların tedavisi için Tunadimet khapharco ilacı (10 kabarcık x 10 tablet)

Nasıl kullanılır

Tunadimet 75mg tunadimet ilacı.

Dozaj

Doz, metabolizması zayıf kişilerde genetik farmakoloji dikkate alınarak klopidogrel ile hesaplanır.

Yetişkinlerde günlük oral doz: 75mg/gün.

Miyokard enfarktüsü, felç, periferik arter patolojisi sonrası: 75mg/gün, 1 kez.

Akut koroner sendrom: Stabil olmayan anjina, ST farkı olmayan miyokard enfarktüsü: Hasta deri yoluyla müdahale için seçilirse, girişimden en az 2 saat önce başlangıç yükleme dozu 300 mg, ardından 75 mg/gün (75 - 325 mg Aspirin/gün ile birlikte) şeklindedir. Hasta aspirin kullanamıyorsa müdahaleden önce ilk doz Clopidogrel 300 - 600mg en az 24 saat, ardından 75mg/gün en az 12 ay devam eder.

Miyokard enfarktüsünde ST farklılığı var: Hasta konservatif ise Klopidogrel 75mg/gün (Aspirin 75mg - 162mg/gün ile birlikte) içirin. Tedavi süresi

Kanama riski yüksek olmayan veya klopidogrel toleransı olmayan hastalara koroner artere stent koyun: İdeal tedavi süresi stentin serbest bırakılmasından sonraki 12 ay yavaş ilaç, günlük tedavi dozudur. Minimum tedavi süresi tavan stenti takılıysa 1 ay, stent salınımı varsa 3 ay, sirolimus salınımı varsa 6 ay ve stent Paklitaksel salınımı yapıyorsa 6 aydır. Tedavinin erken durdurulması stentte tromboza ve miyokard enfarktüsüne (miyokard enfarktüsü veya ölüme neden olabilir) yol açabilir.

Böbrek yetmezliği olan hastalarda, yaşlılarda doz ayarlamasına gerek yoktur.

Çocuklar için dozaj: Çocuklar için optimal doz bilgisi yoktur, çocuklarda doza ilişkin bilgiler çok sınırlıdır, araştırmalara devam edilmelidir. Araştırmalar, 24 aydan küçük çocukların günde 1 kez 0,2 mg/kg/gün kullanmanın, yetişkinlerin düzenli doz kullanmaları kadar etkili olduğunu göstermektedir. 2 yaş üstü çocuklar için optimal doz önerilmemektedir, ancak yetişkinler için daha yüksek dozlar önerilmez; 1 mg/kg'lık başlangıç dozu kullanılabilir, daha sonra cevaba göre ayarlama yapılabilir.

Not: Yukarıdaki doz yalnızca referans amaçlıdır. Spesifik dozaj, hastalığın durumuna ve ilerleme düzeyine bağlıdır. Uygun doz için bir doktora veya tıp uzmanına danışmanız gerekir.

Doz aşımı durumunda ne yapılmalı? Klopidogrel doz aşımı, klopidogrelin antagonistik farmakolojik etkilerine trombosit aktarımı yoluyla neden olur.

Bir dozu unuttuğunuzda ne yapmalısınız? Ancak bir sonraki doza yakınsa, unutulan dozu atlayınız ve bir sonraki dozu planlandığı saatte alınız. Reçete edilen dozun iki katı kullanılmaması gerektiğini unutmayın.

Yan etkiler

Tunadimet 75mg kullanırken istenmeyen etkilerle (ADR) karşılaşabilirsiniz.

Kanama, klopidogrelin en yaygın ADR'sidir, kanama herhangi bir pozisyonda meydana gelebilir.

Kanama riski, hastanın kan pıhtılaşmasını ve duyarlılığını etkileyebilecek faktörler de dahil olmak üzere birçok faktöre bağlıdır.

Çok yaygın, 3/100

Sindirim: Gastrointestinal rahatsızlıklar %27'ye kadar çıkabilir, karın ağrısı, kusma, anoreksi, gastrit, kabızlık görülebilir.

Kardiyovasküler: göğüs ağrısı (%8), anjiyoödem (%4), hipertansiyon (%4).

Merkezi sinir sistemi: baş ağrısı (%3 - 8), baş dönmesi (%2 - 6), yorgunluk (%3), insan ağrısı (%6).

Cilt: kaşıntı (%4), eritem (%3).

Endokrin ve metabolizma: hiperkolesterol (%4).

idrar yolu enfeksiyonu (%3).

Hematoloji: Kanama (%4 büyük, %5 küçük), eritem (%5), burun kanaması (%3).

Karaciğer: anormal karaciğer fonksiyonu (

kas ve kemik: eklem ağrısı (%6), sırt ağrısı (%6).

Solunum: Zorluk (%5), rinit (%4), bronşit (%4), üst solunum yolu enfeksiyonu (%9).

Sahte grip sendromu (%8).

Ortak, 1/100

Kardiyovasküler: Atriyal fibrilasyon, kalp yetmezliği, taşikardi, bayılma.

Nöroloji: ateş, uykusuzluk, baş dönmesi, anksiyete.

Cilt: çivit mavisi.

Endokrin ve metabolizma: kanda ürik artışı, gut.

Sindirim: Kabızlık, Tien Hoa kanaması, kusma.

idrar yolu: sistit.

Hematoloji: Anemi, kanama.

İskelet kası: kramplar, sinir ağrısı, kas zayıflığı.

Gözler: katarakt, konjonktivit.

Yaygın olmayan, 1/1 000

Bu ADR'ler nadirdir ancak ciddidir ve hayati tehlike oluşturabilir:

Akut karaciğer yetmezliği, granülosit kaybı, alerji, anafilaksi, döküntü, anjiyoödem, anemi, hiperlirubin kan, bronkospazm, pembe döküntü, plevral kanama, hepatit, interstisyel pnömoni, intrakranyal kanama, iskemik nekroz, etiket kanaması, pankreatit, stevens - Johnson sendromu, trombositler, hemorajik kanama, nötr kanama Trong.

ADR'nin nasıl ele alınacağına ilişkin talimatlar

Tunadimet'in yan etkileri görüldüğünde kullanmayı bırakıp doktora haber vermek veya zamanında tedavi için en yakın sağlık kuruluşuna gitmek gerekir.

Uyarılar

İlacı kullanmadan önce kullanma talimatını dikkatlice okumanız ve aşağıdaki bilgilere başvurmanız gerekmektedir.

Kontrendike

Aşağıdaki durumlarda Tunadimet 75mg kontrendikasyonları:

Hastaların klopidogrele veya ilacın herhangi bir bileşenine alerjisi vardır. Patolojik kanama belirtileri (örneğin mide – duodenum ülseri, kafa içi kanama).

Emziren kadınlar, karaciğer yetmezliği ve sarılık.

Laktoz içeren ilaçları kullanırken dikkatli olun, bu nedenle galaktoz toleransında nadir genetik bozukluk, Laktoz Lapp eksikliği veya Plucose - Galaktoz emilim bozukluğu olan hastaların bu ilacı kullanmaması gerekir.

Klopidogrel kanama süresini uzattığı için travma, cerrahi veya peptik ülser, göz içi kanama, kafa içi kanama gibi patolojik kanama nedeniyle kanama riski olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Hastanın ameliyat olması gerekiyorsa ilacın önceden kesilmesi gerekir.

Klopidogrel tedavisi sırasında kanama veya hematolojik bozukluklardan şüphelenildiğinde kırmızı kan hücreleri ve diğer uygun testler yapılmalıdır.

Trombosit kanaması (tedavinin ilk 2 haftası içinde) meydana geldi ve bazı vakalarda acil plazma ile değiştirilmesi gereken trombosit kanaması durumunda ölüme yol açtı.

Kısa süreli beyin anemisi veya felç öyküsü olan hastalarda, iskemik aneminin tekrarlama riski, klopidogrel ile birlikte Aspirin ile profilaksi ile kombine edilirse, klopidogrel kullanımına kıyasla etkili bir şekilde artar, ancak aynı zamanda büyük kanama riskini de arttırır. kanama.

Klopidogrel kullanıldığında mide-bağırsak kanaması riski artar, bu nedenle ülser gibi kanama eğilimi olan mide-bağırsak sisteminde hasar olan hastalarda kullanırken dikkatli olun. Klopidogrel tedavisi sırasında gastrointestinal ülser riski taşıyan diğer ilaçların kullanılması durumunda da dikkatli olunmalıdır.

Karaciğer yetmezliği veya böbrek yetmezliği olan hastaların da dikkatli kullanılması gerekir. Şu ana kadar klopidogrelin bu nesnelerdeki güvenliğine ilişkin çok az bilgi mevcut.

Hastalara, klopidogrel kullanımı sırasında morarma ve kanamaya yatkın oldukları, kanama süresinin uzadığı bildirilmelidir. Hastaların ayrıca ameliyat veya diğer ilaçları kullanmadan önce hekim ve diş hekimlerine klopidogrel kullandıklarını bildirmeleri gerekmektedir.

Stent salınımından sonra 2-antitrombosit ilacı (klopidogrel ve aspirin) alan hastalarda yavaş yavaş stentin geç tromboz oranının (çoğunlukla miyokard enfarktüsü veya ölüme yol açan) klopidogrelin kesilmesinden sonra uzun süreli tedavi gören hastalarda bile arttığına dair bazı kanıtlar vardır. 2 antitrombositin optimal tedavi süresi bilinmemektedir, düşük kanama riski olan kişilerde süresiz olarak devam edebilir. Her ne kadar ameliyattan önce klopidogrelin kesilmesi sıklıkla tavsiye edilse de, her hastanın kanama riskine göre karar verilmelidir.

Araç ve makine kullanma becerisi

İstenmeyen etkilerden dolayı baş ağrısı, baş dönmesi görülür. Araç kullanmak veya makine kullanmak gibi uyanıklık gerektiren faaliyetlere katılırken hastaların dikkatli olması gerekir.

Gebelik

Klopidogrel'in hamile kadınlarda kullanımına ilişkin klinik veri bulunmamaktadır, bu nedenle hamile kadınlarda kullanılmaması en iyisidir.

Emzirme dönemi

Şu ana kadar Klopidogrel'in anne sütüne geçip geçmediğine dair hiçbir bilgi yok. Bu nedenle klopidogrel kullanımı sırasında emzirmenin durdurulması veya emziren annede ilacı alma ihtiyacının derecesine göre klopidogrelin durdurulması düşünülmelidir.

Tıbbi etkileşim

farmakokinetik etkileşim

Sitokrom P450'yi etkileyen veya onun tarafından metabolize edilen ilaçlar, ISOENZYM CYP2C19'un metabolik inhibitörü olan klopidogrel nedeniyle aşağıdaki ilaçların konsantrasyonunu arttırdığı için farmakokinetik etkileşime neden olabilir: Fenitoin, Tamoksifen, Tolbutamid, Warfarin, Torsemid, Fluvastatin, steroid olmayan antiinflamatuar ilaçlar.

CYP2C19 inhibitörleri (örn. omeprazol, simetidin, flukonazol, ketokonazol, eter, felbamat, fluoksetin, fluvoksamin), klopidogrelin plazmasındaki aktif metabolitlerin konsantrasyonunu azaltabilir ve trombosit direncini azaltabilir.

Etkiyi/toksisiteyi artırın

Klopidogrel şu ilaçların etkilerini/toksisitesini artırabilir: antikoagülanlar, anti-trombositler, kan pıhtıları, Drotrecogin Alfa, Ibritumomab, Salisilat, Tositumomab, Warfarin.

Aynı ilaçlar kullanıldığında klopidogrelin etkisi artar: dasatinib, nonsteroid antiinflamatuar ilaçlar, omega asit etil esteri - 3, pentosan sodyum polisülfat, prostasiklin, rifamisin iletkenliği.

Klopidogrel'in silostazol ile kombinasyon halinde kullanılması trombosit eğitim etkilerini artırabilir. Bu nedenle Silostazol ile klopidogrel kombinasyonu kullanılırken dikkatli olunmalı ve kombinasyon varsa kanama zamanı takip edilmelidir.

Etkilerin azaltılması

Proton pompa inhibitörleri, klopidogrel ile farmakokinetik etkileşime (klopidogrelin aktif olduğu metabolik maddelerin konsantrasyonunu azaltır) ve CYP2C19 inhibitörleri inhibitörleri klopidogrelin etkisini azalttığı için farmakolojik etkileşime (trombosit direncini azaltır) neden olabilir. Aşağıdaki ilaçlarla birlikte kullanıldığında klopidogrelin etkisi azalabilir: Kalsiyum kanal blokerleri, makrolid antibiyotikler, steroid olmayan antiinflamatuar ilaçlar, Proton pompa inhibitörleri, CYP2C19 inhibitörleri.

Koordinasyondan kaçının

Üretici, klopidogrel ile omeprazol, simetidin, flukonazol, ketokonazol, vorikonazol, ellavirin, felbamat, fluoksetin, fluvoksamin, tiklopidin gibi CYP2C19'u inhibe ettiği bilinen ilaçlarla kombinasyonundan kaçınılmasını önermektedir.

Bazı şifalı bitkilerle etkileşim

Bazı şifalı bitkiler klopidogrelin trombosit direncini artırır: Çim, anason, yaban mersini, ananas, limon fesleğen, kakule yağı, sarımsak, zerdeçal, zencefil, ginseng, ginkgo, üzüm çekirdeği, yeşil çay, kestane, meyan kökü, kırmızı tırnak, frekans, yonca, söğüt.

Tunadimet dizanterisine ilişkin çalışma bulunmadığından bu ilaç diğer ilaçlarla karıştırılmaz.

Saklama

Serin ve kuru bir yerde, ışıktan kaçının ve sıcaklığın 30 ° C'nin altında olmasını sağlayın.

Diğer uyuşturucular

Sorumluluk reddi beyanı

Drugslib.com tarafından sağlanan bilgilerin doğru ve güncel olmasını sağlamak için her türlü çaba gösterilmiştir. -tarihli ve eksiksizdir ancak bu konuda hiçbir garanti verilmemektedir. Burada yer alan ilaç bilgileri zamana duyarlı olabilir. Drugslib.com bilgileri Amerika Birleşik Devletleri'ndeki sağlık uygulayıcıları ve tüketiciler tarafından kullanılmak üzere derlenmiştir ve bu nedenle Drugslib.com, aksi özellikle belirtilmediği sürece Amerika Birleşik Devletleri dışındaki kullanımların uygun olduğunu garanti etmez. Drugslib.com'un ilaç bilgileri ilaçları onaylamaz, hastalara teşhis koymaz veya tedavi önermez. Drugslib.com'un ilaç bilgileri, lisanslı sağlık uygulayıcılarına hastalarıyla ilgilenme konusunda yardımcı olmak ve/veya bu hizmeti görüntüleyen tüketicilere sağlık hizmetinin uzmanlığı, becerisi, bilgisi ve muhakemesi yerine değil, tamamlayıcı olarak hizmet etmek için tasarlanmış bir bilgi kaynağıdır. uygulayıcılar.

Belirli bir ilaç veya ilaç kombinasyonu için bir uyarının bulunmaması, hiçbir şekilde ilacın veya ilaç kombinasyonunun herhangi bir hasta için güvenli, etkili veya uygun olduğu şeklinde yorumlanmamalıdır. Drugslib.com, Drugslib.com'un sağladığı bilgilerin yardımıyla uygulanan sağlık hizmetlerinin herhangi bir yönüne ilişkin herhangi bir sorumluluk kabul etmez. Burada yer alan bilgilerin olası tüm kullanımları, talimatları, önlemleri, uyarıları, ilaç etkileşimlerini, alerjik reaksiyonları veya olumsuz etkileri kapsaması amaçlanmamıştır. Aldığınız ilaçlarla ilgili sorularınız varsa doktorunuza, hemşirenize veya eczacınıza danışın.