Тунадімет хафарко лікарський засіб для лікування серцево-судинних ускладнень (10 блістерів х 10 таблеток)

Лікарська форма Коробка 10 блістерів х 10 таблеток
Характеристики Клопідогрель

Склад

Інформація про склад	Зміст
Клопідогрель	75 мг

Використання

Показання

Препарати Тунадімет 75 мг показані в наступних випадках

Вторинна профілактика знижує ризик серцево-судинних захворювань після інфаркту міокарда, інсульту та захворювань периферичних артерій. Клопідогрель обраний для заміни аспірину в профілактиці серцево-судинних і судин головного мозку у пацієнтів, які потребують профілактики тромбоцитарних антитромбоцитарних препаратів. Ядро з хронічною стабільною стенокардією не переносить аспірин. Пацієнтам з ішемічною хворобою серця з високим ризиком серцево-судинних ускладнень слід комбінувати аспірин з клопідогрелем. Аспірин для запобігання посиленню звужувального судинного втручання після шкірного та коронарного стента. Тієнопіридин має таку саму структуру та фармакологічні ефекти тиклопідину, який є інгібітором агрегації тромбоцитів. Клопідогрель є попередником (проліками) з ефектом інгібування накопичення тромбоцитів залежно від метаболізму в печінці до активних тіолових метаболітів.

Біологічний метаболізм відбувається у 2 стадії: клопідогрель спочатку окислюється до проміжного перетворення 2-оксо-клопідогрелю, потім метаболізується до активних тіолових метаболітів. Метаболічний шлях, пов’язаний із деякими ізоферментами цитохрому P450 (такими як CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2, CYP2B6).

Клопідогрель є інгібітором аденозиндифосфатного рецептора (рецептора АДФ), активні метаболіти клопідогрелю вибірково та не конкурують із низькою спорідненістю до положення P2Y12 рецептора АДФ на поверхні тромбоцитів, таким чином пригнічуючи приєднання АДФ до рецепторів і призводячи до інгібіторів комплексу глікопротеїну GPIIB/III -III, необхідних для приєднання фібриногену до тромбоцитів для інгібування тромбоцити.

Клопідогрель також пригнічує тверді частинки (містять АДФ, кальцій і серотонін) тромбоцитів через посередники АДФ і кульки Альфа (містять фібриноген і тромбоспондин), ці частинки містять речовини, які посилюють тренування тромбоцитів. Платази контактують з клопідогрелем для підтримки до кінця життя тромбоцитів (7-10 днів). На відміну від аспірину, клопідогрель і тиклопідин пригнічують неактивну циклооксигеназу, що тренує тромбоцити, запобігаючи синтезу простагландину та тромбоксану а.

Клопідогрель є більш ефективним, ніж аспірин, щодо зниження ризику серцево-судинних подій і має подібну безпеку. Однак багато клінічних будинків досі віддають перевагу аспірину при тривалому лікуванні резистентності тромбоцитів при ішемічній хворобі серця, оскільки він дешевий і не має протипоказань. Оскільки клопідогрель є безпечнішим, ніж тиклодипін, і його можна застосовувати один раз на день (у той час як тиклопідин застосовують двічі на день), багато клінічних будинків віддають перевагу використанню клопідогрелю, ніж тиклопідину.

При прийомі добової дози клопідогрелю 75 мг інгібуючий ефект тромбоцитарної активності проявляється в перший день лікування та досягає 40-60% інгібування на стабільному рівні приблизно 3-7 днів. Після припинення прийому препарату тренування тромбоцитів і час кровотечі повертаються до початкового рівня протягом 5 днів.

Фармакокінетика

Клопідогрель абсорбується швидко і не повністю при пероральному прийомі, поглинаючи щонайменше 50% пероральної дози. При прийомі дози 75 мг клопідогрелю концентрація клопідогрелю в плазмі через 2 години після вживання дуже низька, зазвичай нижче кількісної межі (0,00025 мг/літр).

Найвища концентрація основного метаболіту в плазмі клопідогрелю (карбоновий кислотний провідник не активний для агрегації тромбоцитів) становить 3 мг/літр через 1 годину після вживання.

Клопідогрель є попередником і метаболізується через печінку, більшість з яких у похідні карбонової кислоти є неактивними метаболітами. Метаболізується в печінці ізоферментом цитохрому P450, включаючи CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2, CYP2B6.

Активні метаболіти є похідними тіолу, але дуже нестабільні, якщо їх виділити з плазми. Клопідогрель і основні метаболіти, пов’язані з високим співвідношенням білків плазми (98% і 94%).

Клопідогрель та метаболіти виводяться із сечею та калом. Близько 50% пероральних доз виводиться із сечею, а 46% виводиться з калом. Період напіврозпаду метаболіту становить 8 годин після одноразової дози, і доза відновлюється.

Дослідження фармакокінетики основного метаболіту показує, що їжа не впливає на біодоступність клопідогрелю.

Генетична фармакологія

Поліморфний ген CYP2C19 може впливати на фармакокінетику та фармакокінетику клопідогрелю.

CYP2C19 бере участь у створенні як активних метаболітів, так і проміжних метаболітів 2 - Оксо - Клопідогрелю.

Фармакокінетика та ефекти резистентності тромбоцитів метаболітів мають активність клопідогрелю при кількісному визначенні за допомогою експериментального навчання тромбоцитів різних організмів залежно від генотипу CYP2C19. Генетичні варіанти інших ферментів CYP450 також можуть створювати активні метаболіти клопідогрелю.

Алель CYP2C19*1 відповідає функції достатньої передачі вогню, тоді як алелі CYP2C19*2 і CYP2C19*3 не мають функції. Відсоток людей, які несуть алени CYP2C19, знижує функцію в загальній популяції, залежить від раси. Більшість людей з поганим шкірним метаболізмом (85%), Азії (99%) мають алелі, що знижують CYP2C19*2 і CYP2C19*3. Інші алелі менш функціональні та менш поширені.

Дослідження показують, що групу пацієнтів із поганим метаболізмом і посередниками з високим рівнем серцево-судинних подій (інфаркт та інсульт) або тромбозу через стент порівнюють з людьми з сильним метаболізмом.

Фармакокінетика в спеціальних дисциплінах

Ниркова недостатність: Дозова доза 75 мг для людей із тяжкою нирковою недостатністю (ClCr = 5–15 мл/хв), ефект пригнічення накопичення у здорових людей, але подовження часу кровотечі таке ж, як і для здорових людей, які застосовують дозу 75 мг клопідогрелю щодня.

Печінкова недостатність: щоденна доза 75 мг на день протягом 10 днів при тяжкій печінковій недостатності, ефект пригнічення агрегації тромбоцитів, а також подовження часу кровотечі подібні до здорових людей.

Раса: поліморфна морфологія гена CYP2C19 призводить до різного метаболізму в кожному токсичному штамі.

Перед прийомом Тунадімет хафарко лікарський засіб для лікування серцево-судинних ускладнень (10 блістерів х 10 таблеток)

Як використовувати

Tunadimet 75mg tunadimet medicine.

Дозування

Доза розраховується за допомогою клопідогрелю, звертаючи увагу на генетичну фармакологію в людей із поганим метаболізмом.

Добова пероральна доза для дорослих: 75 мг/день.

Після інфаркту міокарда, інсульту, патології периферичних артерій: 75 мг/добу 1 раз.

Гострий коронарний синдром: нестабільна стенокардія, інфаркт міокарда без різниці ST: якщо пацієнту обрано втручання через шкіру, початкова навантажувальна доза становить 300 мг перед втручанням принаймні за 2 години, потім 75 мг/добу (у поєднанні з 75–325 мг аспірину/добу). Якщо пацієнт не може приймати аспірин, перша доза клопідогрелю 300 - 600 мг перед втручанням принаймні за 24 години, потім 75 мг/добу, триває щонайменше 12 місяців.

Інфаркт міокарда має різницю ST: якщо пацієнт консервативний, пити клопідогрель 75 мг/добу (у поєднанні з аспірином 75 мг - 162 мг/добу). Тривалість лікування

Встановіть стент коронарної артерії пацієнтам, у яких немає високого ризику кровотечі або толерантності до клопідогрелю: ідеальний час лікування становить 12 місяців після повільного вивільнення стента, добова доза лікування. Мінімальний період лікування становить 1 місяць, якщо встановлено стельовий стент, 3 місяці, якщо стент вивільняє сиролімус, і 6 місяців, якщо стент вивільняє паклітаксел. Якщо раннє лікування припинити, це може призвести до тромбозу стента та інфаркту міокарда (спричиняючи інфаркт міокарда або смерть).

Коригування дози у пацієнтів з нирковою недостатністю, людям похилого віку не потрібно.

Дозування для дітей: інформації про оптимальну дозу для дітей немає, інформація про дозу для дітей дуже обмежена, слід продовжувати дослідження. Дослідження показують, що діти віком до 24 місяців використовують 0,2 мг/кг/день, 1 раз/день так само ефективний, як і дорослі, які використовують звичайні дози. Для дітей старше 2 років оптимальна доза не рекомендована, але не рекомендовані вищі дози для дорослих, можна використовувати початкову дозу 1 мг/кг, потім коригувати залежно від відповіді.

Примітка: наведена вище доза лише для довідки. Конкретне дозування залежить від стану та ступеня прогресування захворювання. Щоб підібрати відповідну дозу, необхідно проконсультуватися з лікарем або медичним спеціалістом.

Що робити при передозуванні? Передозування клопідогрелю шляхом передачі тромбоцитів до антагоністичних фармакологічних ефектів клопідогрелю.

Що робити, якщо ви забули дозу? Однак, якщо наступна доза наближається, пропустіть забуту дозу та прийміть наступну дозу в запланований час. Зверніть увагу, що його не можна використовувати в подвоєній дозі, ніж призначено.

Побічні ефекти

Під час використання Tunadimet 75 мг у вас можуть виникнути небажані ефекти (ADR).

Кровотеча є найпоширенішим побічним ефектом клопідогрелю, кровотеча може виникнути в будь-якому положенні.

Ризик кровотечі залежить від багатьох факторів, у тому числі тих, які можуть впливати на згортання крові та чутливість пацієнта.

Дуже часто, 3/100

Травлення: шлунково-кишкові розлади можуть бути до 27%, можуть спостерігатися біль у животі, блювота, анорексія, гастрит, запор.

Серцево-судинні: біль у грудях (8%), ангіоневротичний набряк (4%), гіпертензія (4%).

Центральна нервова система: головний біль (3 - 8%), запаморочення (2 - 6%), втома (3%), людський біль (6%).

Шкіра: свербіж (4%), еритема (3%).

Ендокринні та метаболічні: гіперхолестерину (4%).

інфекція сечовивідних шляхів (3%).

Гематологія: кровотеча (4% велика, 5% невелика), еритема (5%), носова кровотеча (3%).

Печінка: порушення функції печінки (

м'язи та кістки: біль у суглобах (6%), біль у спині (6%).

Респіраторні: утруднення (5%), риніт (4%), бронхіт (4%), інфекції верхніх дихальних шляхів (9%).

Синдром фальшивого грипу (8%).

Звичайний, 1/100

Серцево-судинні: фібриляція передсердь, серцева недостатність, тахікардія, непритомність.

Неврологія: гарячка, безсоння, запаморочення, тривога.

Шкіра: індиго.

Ендокринні та обмінні процеси: підвищення сечі в крові, подагра.

Травлення: запор, кровотеча Тянь Хоа, блювання.

сечовивідні шляхи: цистит.

Гематологія: анемія, кровотечі.

скелетні м’язи: судоми, біль у нервах, м’язова слабкість.

Очі: катаракта, кон'юнктивіт.

Рідко, 1/1 000

Ці побічні реакції трапляються рідко, але серйозні та можуть бути небезпечними для життя:

Гостра печінкова недостатність, втрата гранулоцитів, алергія, анафілаксія, висипання, ангіоневротичний набряк, анемія, гіперлірубін крові, бронхоспазм, рожеві висипання, плевральна кровотеча, гепатит, інтерстиціальна пневмонія, внутрішньочерепна кровотеча, ішемічний некроз, кровотеча, панкреатит, Стівенса-Джонсона синдром, тромбоцити, геморагічний крововилив, нейтральний крововилив Тронга.

Інструкції щодо поводження з ADR

При появі побічних ефектів тунадімету необхідно припинити застосування та повідомити лікаря або звернутися до найближчого медичного закладу для своєчасного лікування.

Попередження

Перед використанням препарату необхідно уважно прочитати інструкцію та ознайомитися з наведеною нижче інформацією.

Протипоказання

Тунадімет 75 мг протипоказаний у таких випадках:

Пацієнти мають алергію на клопідогрель або будь-який компонент препарату. Прояви патологічної кровотечі (наприклад, виразка шлунка - дванадцятипалої кишки, внутрішньочерепна кровотеча).

Жінки, що годують, печінкова недостатність і жовтяниця.

Будьте обережні при застосуванні

препаратів, що містять лактозу, тому пацієнтам із рідкісними генетичними розладами толерантності до галактози, дефіцитом лактози Лаппа або розладами всмоктування глюкози-галактози не слід застосовувати цей препарат.

Оскільки клопідогрель подовжує час кровотечі, слід бути обережним при застосуванні пацієнтам із ризиком кровотечі внаслідок травми, хірургічного втручання або патологічної кровотечі, такої як пептична виразка, внутрішньоочна кровотеча, внутрішньочерепна кровотеча. Якщо пацієнт потребує хірургічного втручання, прийом препарату необхідно припинити заздалегідь.

При підозрі на крововилив або гематологічні розлади під час лікування клопідогрелем необхідно провести тест на еритроцити та інші відповідні тести.

Тромбоцитарний крововилив (протягом перших 2 тижнів лікування) виникав у деяких випадках, що призводило до смерті, у разі тромбоцитарного крововиливу, який потребує екстреної заміни плазмою.

Пацієнти з анамнезом швидкоплинної анемії головного мозку або інсульту, ризик рецидиву ішемічної анемії в поєднанні з профілактикою з аспірином у комбінації з клопідогрелем, це підвищує ефективність порівняно з використанням клопідогрелю, але також збільшує ризик великої кровотечі.

Ризик шлунково-кишкової кровотечі підвищується при застосуванні клопідогрелю, тому слід бути обережним при застосуванні пацієнтам із пошкодженням шлунково-кишкового тракту, схильним до кровотеч, як виразки. Під час лікування клопідогрелем також слід бути обережним при застосуванні інших препаратів із ризиком розвитку виразки шлунково-кишкового тракту.

Пацієнтам з печінковою недостатністю або нирковою недостатністю також слід застосовувати обережно. Поки що інформації про безпеку клопідогрелю для цих об’єктів дуже мало.

Необхідно повідомити пацієнтів про те, що під час застосування клопідогрелю вони чутливі до синців і кровотеч, подовження часу кровотечі. Пацієнти також повинні повідомити лікарів і стоматологів про те, що вони використовують клопідогрель перед операцією або іншими препаратами.

У пацієнтів, які приймають 2-лікарські антитромбоцитарні препарати (клопідогрель і аспірин) після повільного вивільнення стента, є деякі докази того, що відношення пізнього тромбозу в стенті (часто призводить до інфаркту міокарда або смерті) збільшується після припинення клопідогрелю, навіть у пацієнтів, які проходять тривале лікування. Оптимальний час лікування для 2 антитромбоцитарних препаратів невідомий і може залишатися невизначеним у людей із ризиком слабкої кровотечі. Хоча часто рекомендують припинити прийом клопідогрелю перед хірургічним втручанням, слід враховувати ризик кровотечі для кожного пацієнта.

Здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами

Через небажані ефекти виникають головний біль, запаморочення. Пацієнти повинні бути обережними, беручи участь у діяльності, яка вимагає уважності, наприклад керувати автомобілем або працювати з механізмами.

Вагітність

Клінічних даних щодо застосування клопідогрелю вагітним жінкам немає, тому його краще не застосовувати вагітним жінкам.

Період грудного вигодовування

На даний момент немає інформації про те, чи клопідогрель виділяється через грудне молоко чи ні. Тому необхідно розглянути можливість припинення грудного вигодовування під час застосування клопідогрелю або припинення клопідогрелю залежно від ступеня необхідності прийому препарату у матері, яка годує груддю.

Лікарська взаємодія

Фармакокінетична взаємодія

Лікарські засоби, які впливають або метаболізуються Cytochrom P450, можуть викликати фармакокінетичну взаємодію, оскільки клопідогрель, метаболічний інгібітор ISOENZYM CYP2C19, підвищує концентрацію таких препаратів: фенітоїну, тамоксифену, толбутаміду, варфарину, торсеміду, флувастатину, нестероїдних протизапальних засобів.

Інгібітори CYP2C19 (наприклад, омепразол, циметидин, флуконазол, кетоконазол, ефір, фелбамат, флуоксетин, флувоксамін) можуть знижувати концентрацію активних метаболітів клопідогрелю в плазмі та знижувати резистентність тромбоцитів.

Посилення ефекту/токсичності

Клопідогрель може посилювати дію/токсичність таких препаратів: антикоагулянти, антитромбоцитарні препарати, препарати для утворення тромбів, дротрекогін альфа, ібритумомаб, саліцилат, тозитумомаб, варфарин.

Дія клопідогрелю посилюється при застосуванні тих самих препаратів: дазатинібу, нестероїдних протизапальних засобів, етилового ефіру кислоти омега-3, пентозану полісульфату натрію, простацикліну, рифаміцину кондуктоксіда.

Використання клопідогрелю в комбінації з цилостазолом може збільшити ефект тренування тромбоцитів. Тому необхідно бути обережними при застосуванні комбінації цилостазолу з клопідогрелем і контролювати час кровотечі, якщо така комбінація є.

Зменшення ефектів

Інгібітори протонної помпи можуть спричиняти фармакокінетичну взаємодію з клопідогрелем (зменшувати концентрацію метаболічних речовин, активних клопідогрелю) та фармакологічну взаємодію (знижувати резистентність тромбоцитів), оскільки інгібітори CYP2C19 зменшують дію клопідогрелю. Ефект клопідогрелю може бути знижений при застосуванні з такими препаратами: блокатори кальцієвих каналів, макролідні антибіотики, нестероїдні протизапальні засоби, інгібітори протонної помпи, інгібітори CYP2C19.

Уникайте координації

Виробник рекомендує уникати комбінації клопідогрелю з препаратами, які, як відомо, пригнічують CYP2C19, такими як омепразол, циметидин, флуконазол, кетоконазол, вориконазол, еллавірін, фелбамат, флуоксетин, флувоксамін, тиклопідин.

Взаємодія з деякими травами

Деякі трави підвищують резистентність тромбоцитів до клопідогрелю: трава, аніс, чорниця, ананас, лимонний базилік, олія кардамону, часник, куркума, імбир, женьшень, гінкго, виноградні кісточки, зелений чай, каштани, солодка, червоні нігті, частота, конюшина, верба.

Через відсутність досліджень щодо дизентерії тунадімет, цей препарат не змішується з іншими препаратами.

Зберігання

У прохолодному сухому місці, уникати світла, при температурі нижче 30 °C.

Інші препарати

Відмова від відповідальності

Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.