Twynsta 40/5mg Boehringerer для лікування ідіопатичної гіпертензії (3 блістери по 10 таблеток)

Лікарська форма Коробка з 3 блістерами по 10 таблеток
Характеристики Телмісартан, амлодипін

Склад

Інформація про склад	Зміст
Телмісартан	40 мг
Амлодипін	5 мг

Використання

показання

Препарати Твінста 40/5 мг показані в таких випадках:

Лікування гіпертонічної хвороби. Цільовий артеріальний тиск. Цільовий артеріальний тиск у кожного пацієнта може змінюватися залежно від ризику.

Фармакологія

Телмісартан

Телмісартан є антагоністом рецепторів ангіотензину II (тип AT1). Телмісартан займає місце з ангіотензином II з дуже високою спорідненістю в положенні, пов’язаному з рецептором AT1 (місце, відповідальне за ефекти ангіотензину II). Телмісартан не є однорідним щодо рецептора AT1. Телмісартан вибирається та пролонгується з рецептором АТ1.

Телмісартан не має спорідненості з рецепторами AT2 та іншими рецепторами AT. Функція цих рецепторів невідома, а також ефект при їх надмірній стимуляції за рахунок ангіотензину II, який є речовиною з підвищеною концентрацією через телмісартан. Телмісартан знижує концентрацію альдостерону в плазмі. Телмісартан не пригнічує ренін плазми крові людини або блокатори іонних каналів. Телмісартан не пригнічує фермент ангіотензин (кіназу ІІ), який є ферментом, що руйнує брадикінін. Таким чином, препарат менш імовірно спричинить побічні ефекти через посередники брадикініну.

У людей доза 80 мг телмісартану майже повністю пригнічує гіпертензію, спричинену ангіотензином II. Цей інгібітор зберігається протягом 24-48 годин.

Після першої дози телмісартану антигіпертензивний ефект поступово розвивається протягом 3 годин. Максимальне зниження артеріального тиску зазвичай досягається через 4 тижні після початку лікування та підтримується протягом усього періоду лікування.

Антигіпертензійний ефект зберігається безперервно протягом 24 годин після прийому препарату, включаючи 4 години до наступної дози. Співвідношення пік-пік завжди досягає понад 80% після дози 40 і 80 мг телмісартану в клінічних дослідженнях, контрольованих до плацебо.

Телмісартан знижує як систолічний, так і діастолічний артеріальний тиск, не впливаючи на пульс.

Антигіпертензивний ефект телмісартану еквівалентний ефекту інших препаратів, що представляють собою інші антигіпертензивні препарати.

Якщо раптово припинити прийом телмісартану, артеріальний тиск поступово повернеться до значення, яке було до початку лікування, протягом кількох днів без явища гіпертензії.

Лікування телмісартаном призведе до значного зменшення маси лівого шлуночка та індексу маси лівого шлуночка у пацієнтів з гіпертензією та гіпертрофією лівого шлуночка.

Лікування телмісартаном зменшує протеїнурію (мікроскопічну та загальний альбумін) у пацієнти з артеріальною гіпертензією та цукровим діабетом із захворюванням нирок.

Значно менше ускладнень сухого кашлю у пацієнтів, які отримували телмісартан, порівняно з пацієнтами, які приймали інгібітори АПФ.

амлодипін

Амлодипін є інгібітором надходження іонів кальцію в клітину, група дигідропіридинів (повільна блокада каналів або антагоніст іонів кальцію) і пригнічує проникнення мембранних іонізованих іонних іонів у серцевий м’яз і м’язи кровоносних судин.

Антигіпертензійний механізм амлодипіну зумовлений ефектом прямого розслаблення кровоносних судин, зниженням периферичного опору та зниженням артеріального тиску. Амлодипін пов’язаний з обома ділянками, щоб з’єднати дигідропіридин, а не дигідропіридин.

Амлодипін діє відносно селективно на судини, діючи на гладком’язові клітини сильніше, ніж на клітини міокарда.

Дозування 1 раз/добу значно знижує клінічний артеріальний тиск як у положенні лежачи на спині, так і в положенні стоячи протягом 24 годин. Через повільний початок різке зниження артеріального тиску не є проблемою при застосуванні амлодипіну.

У пацієнтів із нормальною артеріальною гіпертензією та нормальною функцією нирок рівні дози амлодипіну зменшують опір ниркових кровоносних судин і клубочкової фільтрації та ефективно збільшують нирковий перфузійний потік без зміни клубочкового фільтра чи протеїнурії.

Амлодипін не має жодних побічних ефектів на метаболізм або зміни ліпідів у плазмі крові та підходить для застосування пацієнтам з астмою, діабетом, подагрою.

Twynsta

Антигіпертензивний ефект в основному досягається протягом 2 тижнів після початку лікування.

У пацієнтів із непідтвердженим артеріальним тиском при застосуванні амлодипіну 5 мг Twynsta може забезпечити ефект контролю артеріального тиску, еквівалентний амлодипіну 10 мг, що значно зменшує побічні ефекти набряку.

У пацієнтів із хорошим артеріальним тиском, який контролюється за допомогою амлодипіну 10 мг, але з набряками, Twynsta 40/5 мг або 80/5 мг може контролювати той самий артеріальний тиск, але менше набряків.

Антигіпертензивний ефект Twynsta є однаковим незалежно від віку, статі та у пацієнтів з діабетом або без нього.

Фармакокінетика

поглинання

Телмісартан швидко всмоктується, хоча кількість всмоктувань змінюється. Абсолютна біодоступність телмісартану становить близько 50%.

При застосуванні з їжею AUC телмісартану змінюється приблизно на 6–19 % (доза 40–160 мг). Через 3 години після прийому препарату така ж концентрація телмісартану в плазмі при голодному або під час їжі. Знижена AUC менш важко знизити ефективність лікування.

Після прийому разових доз амлодипіну максимальна концентрація амлодипіну в плазмі крові досягається протягом 6-12 годин. Абсолютна біодоступність становить близько 64-80%. Їжа не впливає на біодоступність амлодипіну.

Розповсюдження

Понад 99,5 % телмісартану зв’язується з білками плазми, головним чином з альбуміном і глікопротеїном α1. Середній об’єм розподілу в стабільному стані (VSS) становить приблизно 500 л.

Об’єм розподілу амлодипіну становить приблизно 21 л/кг. In vitro приблизно 97,5% амлодипіну під час циркуляції зв’язується з білками плазми.

Обмін речовин

Телмісартан метаболізується шляхом глюкуронідних зв'язків з материнськими молекулами. Ці посилання не мають фармакологічного ефекту.

90% амлодипіну метаболізується в печінці до неактивних метаболітів.

Усунення

Телмісартан має динамічні фармакокінетичні властивості відповідно до функції подвійної експонації з часом продажу більше 20 годин. CMAX та AUC збільшуються непропорційно дозі. Немає доказів накопичення телмісартану з клінічним значенням.

Телмісартан в основному виводиться з калом, в основному в постійній формі, менше 2 % виводиться з сечею.

Амлодипін виводиться двома фазами, час реалізації 30-50 годин. Стабільна концентрація в плазмі крові досягається після прийому протягом 7-8 днів. 10% амлодипіну початково та 60% амлодипіну у формі метаболізму виводиться із сечею.

Перед прийомом Twynsta 40/5mg Boehringerer для лікування ідіопатичної гіпертензії (3 блістери по 10 таблеток)

Як використовувати

можна використовувати Twynsta разом з іншими антигіпертензивними препаратами. Twynsta можна пити з їжею або без неї.

Дозування

Дорослі:

Треба використовувати Twynsta 1 раз на день.

Альтернативне лікування пацієнтів, які приймають телмісартан і амлодипін в окремих таблетках по 1 таблетці/раз/день, для підвищення зручності або комплаєнсу.

Додаткове лікування пацієнтів, які не належать до контрольної групи, повністю проводиться телмісартаном або амлодипіном.

Пацієнти, які отримують амлодипін у дозі 10 мг, відчувають небажані реакції (набряк ...), які не можуть збільшувати дозу далі, можна перейти на Twynsta 40/5 мг 1 раз на день, зменшити вміст амлодипіну, але загалом не зменшити відповідь на очікувану гіпотензію.

Починаючи лікування у пацієнтів важко контролювати артеріальний тиск одним препаратом. Звичайна початкова доза препарату Твінста становить 40/5 мг 1 раз на добу. Пацієнти, які потребують більш сильної артеріальної гіпотензії, можуть розпочинати прийом препарату Твінста 80/5 мг 1 раз на добу.

Можна збільшити до максимальної дози 80/10 мг х 1 раз на добу, якщо необхідно знизити артеріальний тиск щонайменше через 2 тижні лікування.

Пацієнти з нирковою недостатністю:

Немає коригування дози в даному об'єкті, включаючи пацієнтів на діалізі. Амлодипін і телмісартан не фільтруються фільтром.

Пацієнти з печінковою недостатністю:

Будьте обережні пацієнтам із легкою та помірною печінковою недостатністю. Доза телмісартану не повинна перевищувати 40 мг х 1 раз/добу.

Люди похилого віку:

Без коригування дози.

Діти, підлітки:

Не рекомендується для пацієнтів віком до 18 років через відсутність даних щодо безпеки та ефективності.

Примітка: наведена вище доза лише для довідки. Конкретне дозування залежить від стану та ступеня прогресування захворювання. Для підбору відповідної дози необхідно проконсультуватися з лікарем або медичним спеціалістом.

Що робити при передозуванні?

Симптоми:

Досвід передозування Твінста відсутній. Ознаки та симптоми передозування можуть бути пов’язані з фармакологічними ефектами.

Найбільш типовим проявом передозування телмісартану є низький артеріальний тиск, тахікардія, яка може проявлятися уповільненим серцебиттям.

Передозування амлодипіну може призвести до надмірного розширення периферичних судин, відображеної тахікардії. Низький артеріальний тиск помітно і, можливо, триває до шоку та смерті.

Лікування:

Підтримка лікування. Глюконат кальцію можна використовувати для подолання дії блокаторів кальцієвих каналів. Телмісартан і амлодипін не видаляються мембранами штучної нирки.

Що робити, якщо ви забули дозу? Однак, якщо наступна доза наближається, пропустіть забуту дозу та прийміть наступну дозу в запланований час. Не пийте двічі, ніж призначено.

Побічні ефекти

Під час використання Twynsta 40/5 мг у вас можуть виникнути небажані ефекти (ADR).

Інфекції: кістозне запалення.

Психічні: депресія, тривога, безсоння.

нерв: непритомність, сон, запаморочення, мігрень, головний біль, периферична нейропатія, парестезія, тактика, розлад смаку, тремор.

вуха і завороження: запаморочення.

Серцево-судинна система: уповільнене серцебиття, прискорене перетин грудей; Знижений артеріальний тиск, гіпотонія, припливи.

Дихальна система: Ho.

з боку травної системи: біль у животі, діарея, блювання, нудота, гіпертрофія ясен, розлад травлення, сухість у роті.

Шкіра: екзема, Hong Ban, висип, свербіж.

опорно-руховий апарат: біль у суглобах, біль у спині, скорочення м’язів (судоми в нозі), біль у м’язах, біль.

Сечовипускання: ніч. статеві органи: еректильна дисфункція. З боку системи: периферичний набряк, слабкість, біль у грудях, втома, набряк, дискомфорт.

Тестування: гіперфермент, гіперурикемія.

Периферичний набряк, побічний ефект дози, відомої як амлодипін, зазвичай розпізнається з нижчою частотою у пацієнтів, які застосовують телмісартан/амлодипін, порівняно з пацієнтами, які застосовують одноразовий прийом амлодипіну.

При появі побічних ефектів препарату необхідно припинити застосування та повідомити про це лікаря або звернутися до найближчого медичного закладу для своєчасного лікування.

Попередження

Перед використанням препарату необхідно уважно прочитати інструкцію та ознайомитися з наведеною нижче інформацією.

Протипоказаний

Препарат Твінста 40/5 мг протипоказаний у таких випадках:

Підвищена чутливість до будь-яких інгредієнтів препарату. Які можуть бути несумісні з допоміжною речовиною препарату.

Будьте обережні при застосуванні

Телмісартан виводиться переважно з жовчю. Кліренс може бути знижений у пацієнтів із застоєм жовчі або печінковою недостатністю. Як і блокатори кальцію, час виведення амлодипіну подовжується у пацієнтів з печінковою недостатністю, тому рекомендована доза для цього об’єкта не встановлена, тому слід бути обережним.

може підвищити ризик тяжкої артеріальної гіпотензії та ниркової недостатності, якщо у пацієнта є звужений стеноз нирки з обох сторін або стеноз нирки єдиної ниркової артерії все ще є функцією, яку лікують препаратами, що впливають на систему ренін-ангіотензин-альдостерон (РАА).

Періодично контролюйте концентрацію калію та креатиніну в сироватці при застосуванні Twynsta у пацієнтів із порушеннями функції нирок. порушення. Немає досвіду застосування препарату Твінста у нових пацієнтів після трансплантації нирки. Телмісартан і амлодипін не можна фільтрувати за допомогою фільтра.

Симптоматичне зниження артеріального тиску, особливо після першої дози, може виникнути у пацієнтів зі зменшенням об’єму або зниженим вмістом натрію (через надмірне лікування діуретиками, занадто строгий прийом солі, діарею або блювання). Перед використанням Twynsta слід вилікувати ці захворювання.

Були повідомлення про зміни функції нирок (включаючи гостру ниркову недостатність) через пригнічення систем РАА у чутливих пацієнтів, особливо при застосуванні в комбінації з препаратами, що впливають на цю систему. Twynsta можна застосовувати з іншими антигіпертензивними препаратами, але не рекомендується використовувати подвійну систему закриття РАА (комбінація інгібітора АПФ або прямого інгібітора реніну аліскірену з препаратом-антагоністом рецепторів ангіотензину ІІ), тому у конкретних виявлених випадках необхідно ретельно контролювати функцію нирок.

У пацієнтів із судинним тонусом і функцією нирок значною мірою залежить від активності системи РАА (пацієнти з тяжкою застійною серцевою недостатністю або захворюваннями нирок, стенозом ниркової артерії), лікування препаратами, що впливають на систему РАА, пов’язане з гострою гіпотензією, підвищенням азоту в крові, розладами сечовипускання або рідко викликає гостру ниркову недостатність.

Не рекомендується застосовувати телмісартан пацієнтам із гіперплазією альдостерону через відсутність реакції на антигіпертензивні препарати через пригнічення ефекту інгібування реніну та ангіотензину.

Подібно до інших вазодилататорів, особливу увагу слід приділяти пацієнтам зі стенозом аортального клапана або мітрального клапана, застійною хворобою міокарда.

Немає даних щодо застосування Twynsta пацієнтам із нестабільною стенокардією та під час або протягом 1 місяця після інфаркту міокарда.

У довгостроковому дослідженні з плацебо (похвала - 2) у пацієнтів із серцевою недостатністю III - IV Nyha без причини ішемічної, амлодипін пов’язаний зі збільшенням кількості випадків набряку легенів, хоча немає істотної різниці у частоті пацієнтів із тяжкою серцевою недостатністю порівняно з плацебо.

У процесі лікування препаратами, що впливають на систему РАА, можлива гіперкаліємія, особливо при нирковій недостатності, серцевій недостатності. Моніторинг калію у пацієнтів групи ризику. Концентрований з калієвими діуретиками, добавками калію, сіллю, що містить сіль, або іншими препаратами, які можуть спричинити підвищення рівня калію (гепарин...), може підвищити рівень калію в сироватці крові, тому будьте обережні, комбінуючи телмісартан.

Препарати, що містять сорбіт, не слід застосовувати пацієнтам із рідкісними генетичними захворюваннями з непереносимістю фруктози. У пацієнтів із цукровим діабетом існує додатковий серцево-судинний ризик (пацієнти з цукровим діабетом із ішемічною хворобою серця – ІХС), очікується, що ризик інфаркту міокарда, що призведе до смерті, і смерті від несерцево-судинних захворювань підвищиться при лікуванні препаратами, що знижують артеріальний тиск (БРА, інгібітори АПФ). У цих пацієнтів ішемічна хвороба серця (ІХС) може не мати проявів і не діагностуватися. Пацієнти з діабетом повинні пройти обстеження та відповідну діагностику для виявлення та лікування ішемічної хвороби серця перед початком лікування препаратом Twynsta.

Twynsta ефективний при застосуванні у пацієнтів з чорною шкірою (група пацієнтів із низьким вмістом реніну).

Як і інші антигіпертензивні препарати, надмірне зниження артеріального тиску у пацієнтів з ішемічною хворобою серця може призвести до інфаркту міокарда або інсульту.

Здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами

Досліджень щодо впливу препаратів на керування автомобілем і роботу з механізмами не проводилося. Необхідно бути обережним при керуванні автотранспортом та роботі з механізмами, уникати робіт, які можуть спричинити ризик, якщо є побічні ефекти непритомність, сон, запаморочення, запаморочення під час лікування.

вагітність

не рекомендують використовувати БРА протягом перших 3 місяців вагітності та не слід починати лікування під час вагітності. При встановленні вагітності негайно припинити лікування цими препаратами, а за необхідності розпочати замісну терапію.

протипоказане застосування БРА протягом 3 місяців між і останніх 3 місяців вагітності. Попередні дослідження не показують, що телмісартан викликає тератогенність, але має токсичний вплив на плід (порушення функції нирок, уповільнене відтік навколоплідних вод, череп) і токсичний для немовлят (ниркова недостатність, низький кров’яний тиск, гіперкаліємія).

Пацієнтки, які планують завагітніти, повинні перейти на антигіпертензивну терапію замість того, щоб бути більш безпечними, якщо продовження використання БРА не є обов’язковим.

Якщо використовується БРА протягом 3 місяців між вагітністю, УЗД перевіряє функцію нирок і черепа.

Дані з обмеженим доступом показують, що амлодипін або інші антагоністи рецепторів кальцію не завдають шкоди здоров’ю плоду. Однак може виникнути тривалий ризик пологів.

Період грудного вигодовування

невідомо Телмісартан, Амлодипін незалежно від того, проникає чи ні в грудне молоко. In vivo телмісартан виділяється з молоком. У зв’язку з можливим ефектом зради при грудному вигодовуванні, рішення про припинення грудного вигодовування або припинення лікування залежно від важливості препарату для матері.

Немовлята, матері яких отримували БРА, повинні перебувати під ретельним наглядом, щоб виявити низький артеріальний тиск.

Лікарська взаємодія

Ефект зниження артеріального тиску може посилюватися при одночасному застосуванні з іншими антигіпертензивними засобами.

На підставі фармакологічної фармакології деякі препарати можуть підвищувати ефективність зниження всіх антигіпертензивних препаратів, включаючи Twynsta (Баклофен, Аміфостин). Крім того, вертикальне зниження артеріального тиску може погіршуватися через алкоголь, барбітурати, наркотичні речовини, антидепресанти.

кортикостероїд (системна лінія) знижує ефективність антигіпертензивного засобу.

телмісартан

Телмісартан може підвищувати нижній тиск інших антигіпертензивних засобів. Некультивовані інші важливі взаємодії є клінічно.

Спостерігалося підвищення середньої концентрації дигоксину в плазмі на 20% при комбінованому застосуванні з телмісартаном, тому слід контролювати концентрацію дигоксину в плазмі.

У одночасному дослідженні телмісартану та раміприлу це призвело до збільшення AUC і CMAX 2 препаратів у 2,5 рази. Клінічне значення цього результату невідоме.

Було повідомлення про зворотний зв’язок сироваткової та токсичної концентрації літію при одночасному застосуванні літію з інгібіторами АПФ. Деякі випадки були зареєстровані групою ARB, включаючи телмісартан. Необхідно контролювати концентрацію літію в сироватці крові при одночасному застосуванні.

Лікування НПЗП може спричинити гостру ниркову недостатність у пацієнтів із зневодненням. Активні інгредієнти, що діють на систему ренін-ангіотензин, такі як телмісартан, можуть бути ефективними разом. Пацієнти, які приймають НПЗП і телмісартан, повинні отримати повну регідратацію та контролювати функцію нирок на початку комбінованого лікування.

Було повідомлення про ефективність антигіпертензивних препаратів, таких як телмісартан, через пригнічення простагландину, що спричиняє вазодилатацію під час комбінації НПЗП.

амлодипін

Не використовуйте twynsta разом із грейпфрутом, грейпфрутовий сік може посилити, спричинивши надмірну гіпотензію.

У дослідженні у пацієнтів літнього віку було показано, що метаболізм амлодипіну пригнічує амлодипін через CYP3A4 (плазмові концентрації підвищуються приблизно на 50% і ефективність амлодипіну підвищується). Сильні інгібітори CYP3A4 (кетоконазол, ітраконазол, ритонавір) можуть спричинити підвищення рівня амлодипіну в плазмі, ніж дилтіазем.

Одночасний прийом препаратів, що індукують CYP3A4 (карбамазепін, фенобарбітал, фенітоїн, фосфенітоїн, примідон, рифампіцин, звіробій продірявлений) може знизити концентрація амлодипіну в плазмі. Дозу амлодипіну слід контролювати та коригувати під час лікування індукційними речовинами та після припинення застосування.

Одночасне застосування амлодипіну та симвастатину у дозі 80 мг призводить до підвищення рівня симвастатину до 77 % порівняно з одноразовим прийомом симвастатину. Слід обмежити дозу симвастатину 20 мг/добу для пацієнтів, які застосовують амлодипін. Амлодипін при одночасному застосуванні може спричиняти підвищення всмоктування організмом імунодепресантів (циклоспорин, такролімус). Регулярно контролюйте нижню концентрацію цих препаратів і за потреби коригуйте дозу.

При одноразовому лікуванні амлодипін безпечно застосовувати з тіазидними діуретиками, β-блокаторами, інгібіторами ферментів, довготривалими нітратами, нітрогліцериноподібним нітрогліцерином під язик, НПЗЗ, антибіотиками та пероральними гіпоглікемічними препаратами. При застосуванні комбінації амлодипіну та силденафілу гіпотензивна дія кожного препарату є незалежною.

Зберігання

Зберігати в упаковці, щоб уникнути світла та вологи, не вище 30 ° C.

Інші препарати

Відмова від відповідальності

Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.