Twynsta 80mg/5mg ベーリンガーによる確実な高血圧症の治療 (4 ブリスター x 7 錠)

剤形 4ブリスター×7錠入り箱
仕様テルミサルタン、アムロジピン

成分

Thành phần cho 1 viên

成分情報	コンテンツ
テルミサルタン	80mg
アムロジピン	5mg

用途

適応症

Twynsta 80/5 mg 薬剤は次の場合に適応されます。

特発性高血圧の治療。目標血圧。各患者の目標血圧は、リスクに応じて変更される場合があります。

薬理学

テルミサルタン

テルミサルタンは、アンジオテンシン II 受容体拮抗薬 (AT1 型) です。テルミサルタンは、AT1 受容体に関連する位置 (アンジオテンシン II の効果を担う位置) で非常に高い親和性でアンジオテンシン II の位置を占めます。テルミサルタンは、AT1 受容体において均一ではありません。テルミサルタンは、AT1 受容体によって選択され、延長されます。

テルミサルタンは、AT2 受容体および他の AT 受容体に対して親和性を持ちません。これらの受容体の機能は不明であり、テルミサルタンにより濃度が上昇した物質であるアンジオテンシンIIによる過剰な刺激を受けた場合の影響も不明である。血漿アルドステロン濃度はテルミサルタンによって低下します。テルミサルタンは、ヒトの血漿レニンやイオンチャネル遮断薬を阻害しません。テルミサルタンは、ブラジキニンを破壊する効果のある酵素であるアンジオテンシン (キナーゼ II) を阻害しません。したがって、この薬がブラジキニン仲介物を介して副作用を引き起こす可能性は低くなります。

ヒトでは、テルミサルタン 80 mg を投与すると、アンジオテンシン II による高血圧がほぼ完全に抑制されました。この阻害剤は 24 ～ 48 時間維持されます。

テルミサルタンの初回投与後、3 時間以内に徐々に降圧効果が現れます。血圧の最大低下は通常、治療開始から 4 週間後に達成され、治療期間全体を通じて維持されます。

降圧効果は、次の服用までの 4 時間を含め、服用後 24 時間持続します。臨床研究におけるテルミサルタンの 40 mg および 80 mg の投与後、ピーク対ピークの比率は常に 80% 以上に達し、プラセボと比較されます。

テルミサルタンは、脈拍に影響を与えることなく、収縮期血圧と拡張期血圧の両方を低下させます。

テルミサルタンの降圧効果は、他の降圧薬に代表される他の薬剤と同等です。

テルミサルタンを突然中止すると、高血圧現象はなく、数日以内に血圧は徐々に治療前の値に戻ります。

テルミサルタンによる治療により、高血圧および左心室肥大患者の左心室質量と左心室質量指数が大幅に減少します。

テルミサルタンによる治療により、糖尿病腎疾患を伴う高血圧患者のタンパク尿（顕微鏡的および一般的なアルブミン）が減少します。

ACE阻害剤を使用した患者と比較して、テルミサルタンで治療された患者では空咳の合併症が大幅に減少しました。

アムロジピン

アムロジピンは、細胞内へのカルシウムイオンの阻害剤、ジヒドロピリジングループ (緩徐チャネル遮断またはカルシウムイオン拮抗作用) であり、心筋および血管筋内への膜イオン化イオン化を阻害します。

アムロジピンの抗高血圧メカニズムは、血管を直接弛緩させ、末梢抵抗を軽減し、血圧を下げる効果によるものです。アムロジピンは両方の位置に結合して、ジヒドロピリジンではなくジヒドロピリジンを結合します。

アムロジピンは血管に対して比較的選択的で、心筋細胞よりも強力な平滑筋細胞に作用します。

1 日 1 回の投与により、仰向けに寝ているときと 24 時間立っているときの両方で臨床血圧が大幅に低下します。アムロジピンを使用する場合、発症が遅いため、急性低血圧は問題になりません。

腎機能が正常で正常な高血圧患者の場合、アムロジピン治療用量レベルは腎臓の血管と糸球体濾過に対する抵抗を軽減し、糸球体濾過やタンパク尿を変更することなく腎灌流流量を効果的に増加させます。

アムロジピンは代謝や血漿脂質の変化に対する悪影響とは無関係であり、喘息、糖尿病、痛風の患者への使用に適しています。

トゥインスタ

降圧効果は主に治療開始後 2 週間以内に現れます。

アムロジピン 5 mg の血圧が証明されていない患者に対して、Twynsta はアムロジピン 10 mg よりも優れた血圧コントロールをもたらす可能性があり、副作用が大幅に軽減されます。

アムロジピン 10 mg で血圧が良好にコントロールされているが浮腫がある患者では、Twynsta 40/5 mg または 80/5 mg で浮腫が少ない同じ血圧をコントロールできます。

Twynsta の抗高血圧効果は、年齢、性別、糖尿病の有無に関係なく同じです。

薬物動態

吸収

テルミサルタンはすぐに吸収されますが、吸収回数は変化します。テルミサルタンの絶対バイオアベイラビリティは約 50% です。

食品と一緒に使用すると、テルミサルタンの AUC は約 6 ～ 19% 変化します (用量 40 ～ 160 mg)。薬を服用してから 3 時間後、テルミサルタンは空腹時または食事中と同じ血漿濃度になります。 AUCの低下により治療効果が低下することはそれほど難しくありません。

アムロジピンを単回服用した後、アムロジピンの血漿濃度は 6 ～ 12 時間以内にピークに達します。絶対的なバイオアベイラビリティは約 64 ～ 80% です。アムロジピンの生物学的利用能は食物の影響を受けません。

配布

99.5% 以上のテルミサルタンは血漿タンパク質、主にアルブミンとα1 糖タンパク質に結合しています。安定状態（VSS）の平均流通量は約 500L です。

アムロジピンの流通量は約 21 l/kg です。インビトロでは、循環中の約 97.5% のアムロジピンが血漿タンパク質と関連しています。

代謝

テルミサルタンは、母分子とのグルクロニド結合の経路で代謝されます。これらのリンクには薬理学的効果はありません。

アムロジピンの 90% は肝臓を非活性代謝物に代謝します。

排除

テルミサルタンは、二重指数関数に従った動的な薬物動態特性を持ち、販売時間は 20 時間以上です。 CMAX と AUC の増加は用量に比例しません。臨床的に重要なテルミサルタンを蓄積するという証拠はありません。

テルミサルタンは主に一定の形で糞便中に排泄され、尿を介して排泄されるのは 2% 未満です。

アムロジピンは 2 段階で排泄され、販売時間は 30 ～ 50 時間です。 7～8日間継続すると安定した状態の血漿濃度に達します。最初は 10% のアムロジピンが、代謝の形で 60% のアムロジピンが尿を通して排泄されます。

服用する前に Twynsta 80mg/5mg ベーリンガーによる確実な高血圧症の治療 (4 ブリスター x 7 錠)

使用方法

は、Twynsta を他の降圧薬と併用できます。トゥインスタは食べ物の有無にかかわらずお酒を飲むことができます。

投与量

成人:

Twynsta は 1 日 1 回使用する必要があります。

利便性やコンプライアンスを高めるため、テルミサルタンとアムロジピンの個別錠剤を 1 日 1 回 1 錠ずつ服用している患者に対する代替治療。

非対照患者の追加治療は完全にテルミサルタンまたはアムロジピンです。

アムロジピン 10 mg で治療された患者は望ましくない反応 (浮腫など) を経験しますが、これ以上用量を増やすことはできません。Twynsta 40/5 mg に 1 日 1 回切り替えることができ、アムロジピンの含有量を減らすことができますが、通常、予想される低血圧に対する反応は低下しません。

患者の治療を開始する場合、1 つの薬剤で血圧をコントロールすることは困難です。 Twynsta の通常の開始用量は 40/5 mg x 1 回/日です。より強力な低血圧が必要な患者は、Twynsta 80/5 mg を 1 日 1 回から開始できます。

少なくとも 2 週間の治療後に血圧を下げる必要がある場合は、最大用量 80/10 mg x 1 回/日まで増量できます。

腎不全の患者:

透析患者を含め、この対象では用量調整は行われません。アムロジピンとテルミサルタンはフィルターで濾過できません。

肝不全の患者:

軽度から中等度の肝不全の患者には注意が必要です。テルミサルタンの投与量は 40 mg x 1 日 1 回を超えてはなりません。

高齢者:

投与量の調整はありません。

子供、青少年:

安全性と効率に関するデータが不足しているため、18 歳未満の患者には推奨されません。

注: 上記の投与量は参考用です。具体的な投与量は、病気の状態および進行のレベルによって異なります。適切な用量については、医師または医療専門家に相談する必要があります。

過剰摂取した場合はどうすればよいですか?

症状:

トゥインスタの過剰摂取の経験はありません。過剰摂取の兆候や症状は薬理学的影響に関連している可能性があります。

テルミサルタンの過剰摂取の最も典型的な症状は低血圧、頻脈であり、心拍数が遅く見えることもあります。

アムロジピンの過剰摂取は、過剰な末梢血管を引き起こし、頻脈を引き起こす可能性があります。低血圧は著しく、おそらくショック状態や死に至るまで持続します。

治療:

治療をサポートします。グルコン酸カルシウムは、カルシウムチャネル遮断薬の影響を克服するために使用できます。テルミサルタンとアムロジピンは人工腎臓膜では除去されません。

服用量を忘れた場合はどうすればよいですか?ただし、次の服用時間が近い場合は、忘れた分は飛ばして、次の予定通りの時間に服用してください。処方された量を二度飲んではいけません。

副作用

Twynsta 80/5 mg を使用すると、望ましくない効果 (ADR) が発生する可能性があります。

感染症: 嚢胞性炎症。

精神的: うつ病、不安、不眠症。

神経: 失神、睡眠、めまい、片頭痛、頭痛、末梢神経障害、感覚異常、麻痺、味覚障害、振戦。

耳と魅惑：めまい。

心血管: 心拍数が低下し、胸部のドラムが磨かれます。低血圧、低血圧、顔面紅潮。

呼吸器：ほう。

消化器: 腹痛、下痢、嘔吐、吐き気、歯肉肥大、消化不良、口渇。

皮膚：湿疹、ホンバン、かぶれ、かゆみ。

筋骨格系: 関節痛、背中の痛み、筋収縮 (脚のけいれん)、筋肉痛、痛み。

泌尿器系: 夜間。生殖器: 勃起不全。全身: 末梢浮腫、脱力感、胸痛、疲労、浮腫、不快感。

検査: 高酵素、高尿酸血症。

アムロジピンの用量による副作用として知られている末梢浮腫は、アムロジピンの単回投与を使用している患者に比べて、テルミサルタン/アムロジピンを使用している患者では一般的に認められる率が低いです。

薬剤の副作用が発生した場合は、使用を中止して医師に通知するか、タイムリーな治療を受けるために最寄りの医療機関に行く必要があります。

警告

薬を使用する前に、説明書をよく読み、以下の情報を参照する必要があります。

禁忌

以下の場合、Twynsta 80/5 mg は禁忌です。

薬物のあらゆる成分に対する過敏症。医薬品の賦形剤と適合しない可能性があります。

使用時には注意してください

テルミサルタンは主に胆汁を通じて排泄されます。胆管うっ血または肝不全の患者では、クリアランスが低下する可能性があります。カルシウム遮断薬と同様に、肝不全患者ではアムロジピンの消耗時間が長くなり、この対象に対する推奨用量が確立されていないため、注意が必要です。

患者の両側に腎狭窄がある場合、または唯一の腎動脈の腎狭窄がレニン - アンジオテンシン - アルドステロン (RAA) 系に影響を及ぼす薬剤で治療されている機能である場合、重度の低血圧や腎不全のリスクが高まる可能性があります。

腎障害のある患者に Twynsta を使用する場合は、カリウム濃度と血清クレアチニン濃度を定期的にモニタリングしてください。新規腎移植患者に Twynsta を使用した経験はありません。テルミサルタンとアムロジピンはフィルターで濾過できません。

症状のある低血圧は、特に初回投与後、体積の減少やナトリウムの減少（過剰な利尿薬治療、塩分濃度の厳しさ、下痢、嘔吐などによる）が生じた患者に発生することがあります。 Twynsta を使用する前に、これらの症状を治療する必要があります。

敏感な患者における RAA システムの阻害による腎機能の変化 (急性腎不全を含む) についての報告があり、特にこのシステムに影響を与える薬剤と併用した場合に起こります。 Twynsta は他の降圧薬と併用できますが、RAA デュアルクロージングシステム (ACE 阻害剤または直接レニン阻害剤のアリスキレンとアンジオテンシン II 受容体拮抗薬の併用) は推奨されないため、特定された症例は腎機能によって注意深く監視する必要があります。

血管緊張と腎機能を有する患者（重度のうっ血性心不全または腎疾患、腎動脈狭窄のある患者）では、RAA システムの活動に大きく依存しており、RAA システムに影響を与える薬剤の治療は、急性低血圧、血中窒素の増加、泌尿器疾患と関連しており、まれに急性腎不全を引き起こすこともあります。

レニン - アンジオテンシン阻害効果を阻害することで降圧薬に反応しないため、生アルドステロン過形成の患者にテルミサルタンを使用することは推奨されません。

他の血管拡張薬と同様、大動脈弁狭窄症や僧帽弁、うっ血性心筋疾患のある患者には特別な注意を払う必要があります。

不安定狭心症患者および心筋梗塞中または心筋梗塞後 1 か月以内に Twynsta を使用したデータはありません。

長期研究では、心不全 III ～ IV の原因のないニーハ患者にプラセボ (賞賛 - 2) を使用しました。虚血性であるため、アムロジピンは肺水腫の症例数の増加に関連していますが、プラセボと比較して重度の心不全患者の割合に有意な差はありません。

RAA システムに影響を与える薬剤による治療過程では、特に患者が腎不全や心不全を患っている場合、高カリウム血症を引き起こす可能性があります。リスクのある患者のカリウムモニタリング。カリウム利尿薬、カリウムサプリメント、塩を含む塩、またはカリウムの増加を引き起こす可能性のあるその他の薬物（ヘパリンなど）を濃縮すると、血清カリウムが増加する可能性があるため、テルミサルタンを組み合わせる場合は注意してください。

ソルビトールを含む薬剤は、フルクトース不耐症を伴う稀な遺伝性疾患の患者には使用しないでください。糖尿病患者では心血管リスクがさらに増加し（冠動脈疾患を伴う糖尿病患者 - CAD）、血圧を下げる薬剤（ARB、ACE 阻害剤）で治療すると、死亡につながる心筋梗塞や非心血管疾患による死亡のリスクが増加すると予想されます。これらの患者では、冠動脈疾患 (CAD) の症状が現れず、診断されない場合があります。糖尿病患者は、Twynsta による治療前に、冠動脈疾患を検出して治療するために適切に評価および診断する必要があります。

Twynsta は、皮膚の黒い患者 (レニン含有量が低い患者グループ) に使用すると効果的です。

他の降圧薬と同様、虚血性心疾患患者の血圧を過度に下げると、心筋梗塞や脳卒中を引き起こす可能性があります。

機械の運転や操作能力

機械の運転や操作に対する薬物の影響に関する研究はありません。運転や機械の操作には注意し、治療中に失神、睡眠、めまい、めまいなどの副作用がある場合はリスクを引き起こす可能性のある仕事を避ける必要があります。

妊娠

妊娠の最初の 3 か月間の ARB の使用は推奨されず、妊娠中に治療を開始しないでください。妊娠と診断された場合は、これらの薬剤による治療を直ちに中止し、必要に応じて補充療法を開始する必要があります。

妊娠の間の 3 か月から最後の 3 か月までの ARB の使用は禁忌です。先行研究では、テルミサルタンが催奇形性を引き起こすことは示されていませんが、胎児に対する毒性（腎機能障害、羊水、頭蓋骨への影響が遅い）と乳児に対する毒性（腎不全、低血圧、高カリウム血症）があります。

妊娠を計画している患者は、ARB の継続使用が不可欠でない限り、より安全ではなく降圧療法に切り替える必要があります。

妊娠間の 3 か月間 ARB を使用すると、超音波検査で腎臓の機能と頭蓋骨が検査されます。

制限されたデータは、アムロジピンまたは他のカルシウム受容体拮抗薬が胎児の健康に悪影響を及ぼさないことを示しています。ただし、長期労働のリスクが生じる可能性があります。

授乳期間

テルミサルタン、アムロジピンは母乳中に排泄されるかどうか不明。生体内では、テルミサルタンは乳中に排泄されます。母乳育児における不倫の影響の可能性があるため、母親にとっての薬の重要性に応じて、授乳を中止するか治療を中止するかを決定します。

母親が ARB を治療した乳児は、低血圧を検出するために注意深く監視する必要があります。

薬との相互作用

他の降圧薬と同時に使用すると、血圧降下効果が高まる可能性があります。

薬理学的薬理学に基づいて、一部の薬剤は、Twynsta (バクロフェン、アミホスチン) を含むすべての抗高血圧薬の降圧効果を高める可能性があります。さらに、垂直低血圧は、アルコール、バルビツレート系薬物、常習性薬物、抗うつ薬によって悪化する可能性があります。

コルチコステロイド (全身投与) は、降圧剤の効果を低下させます。

テルミサルタン

テルミサルタンは、他の降圧薬の血圧降下を上昇させる可能性があります。その他の重要な相互作用は臨床的に未開発です。

テルミサルタンと併用すると、血漿中のジゴキシン濃度の中央値が 20% 増加したため、血漿ジゴキシン濃度を監視する必要があります。

テルミサルタンとラミプリルの同時研究では、2 つの薬剤の AUC と CMAX が 2.5 倍増加しました。この所見の臨床的重要性は不明です。

リチウムと ACE 阻害剤を同時に使用すると、血清濃度と有毒リチウム濃度が逆数になるという報告があります。テルミサルタンを含むいくつかの症例がARBグループに報告されている。同時に使用する場合は、血清リチウム濃度を監視する必要があります。

NSAID による治療は、脱水症状のある患者に急性腎不全を引き起こす可能性があります。テルミサルタンのようなレニン - アンジオテンシン系に作用する有効成分は、連携して効果を発揮する可能性があります。 NSAID とテルミサルタンを使用している患者は、併用療法を開始するときに十分に水分補給し、腎機能を監視する必要があります。

nsaid との併用中に血管拡張を引き起こすプロスタグランジンが阻害されるため、テルミサルタンなどの降圧薬の有効性が報告されています。

アムロジピン

ツインスタをグレープフルーツと一緒に使用しないでください。グレープフルーツジュースの量が増加し、過度の低血圧を引き起こす可能性があります。

高齢患者を対象とした研究では、アムロジピンの代謝が CYP3A4 を介して阻害される可能性があることが示されました (血漿濃度が約 50% 増加し、アムロジピンの効率が増加します)。強力な CYP3A4 阻害剤 (ケトコナゾール、イトラコナゾール、リトナビル) は、ジルチアゼムよりも高い血漿アムロジピン濃度を引き起こす可能性があります。

CYP3A4 誘導薬 (カルバマゼピン、フェノバルビタール、フェニトイン、ホスフェニトイン、プリミドン、リファンピシン、オトギリソウ) の併用により、血漿アムロジピン濃度が低下する可能性があります。アムロジピンの用量は、誘導物質による治療中および使用中止後に監視および調整する必要があります。

アムロジピンとシンバスタチン 80 mg を同時に使用すると、シンバスタチン単独と比較してシンバスタチンレベルが最大 77% 増加します。アムロジピンを使用している患者では、シンバスタチンの用量を 20 mg/日に制限する必要があります。アムロジピンを同時に使用すると、免疫抑制剤 (シクロスポリン、タクロリムス) の体内吸収が増加する可能性があります。これらの薬剤の最低濃度を定期的に監視し、必要に応じて用量を調整します。

単独の治療では、アムロジピンは、サイアザイド系利尿薬、β 遮断薬、酵素阻害薬、持続性硝酸薬、舌下ニトログリセリン形成ニトログリセリン、NSAID、抗生物質、経口血糖降下薬と併用して安全に使用されます。アムロジピンとシルデナフィルを組み合わせて使用する場合、各薬剤の降圧効果は独立しています。

保管

光を避け、湿気を避けて 30 °C 以下のパッケージに入れて保管してください。

その他の薬

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