أولوكسوريك 80 ملغ دواء هيرابوفارم لفرط حمض يوريك الدم (3 بثور × 10 أقراص)

الشكل الصيدلاني علبة بها 3 شرائط × 10 أقراص
المواصفات شركة هيرا للأدوية المحدودة

الاستخدامات

دواعي الاستعمال

يُوصف دواء أولوكسوريك 80 ملغ في الحالات التالية:

علاج تضخم حمض اليوريك في الدم المزمن عند حدوث رواسب اليورات (بما في ذلك التاريخ المرضي أو عند وجود الحصوات أو التهاب المفاصل النقرسي). كبير.

رمز ATC: m04aa03.

الآلية النشطة:

حمض اليوريك هو المنتج النهائي لعملية التمثيل الغذائي البشري ويتكون وفقًا لعملية الهيبوكسانثين ← الزانثين ← حمض البوليك.

يتم تحفيز التغييرات المذكورة أعلاه بواسطة إنزيمات أوكسيديز الزانثين. فيبوكسوستات هو مشتق 2-أنلتيازول الذي يقلل بشكل فعال محتوى حمض اليوريك في الدم عن طريق تثبيط اختيار إنزيم زانثين أوكسيديز.

فيبوكسوستات هو مثبط انتقائي غير بورين لإنزيم زانثين أوكسيديز مع قيمة كي في الأبحاث المختبرية أقل من النانومولار.

يمنع فيبوكسوستات الأكسدة وتكوين أوكسيديز الزانثين.

أثناء العلاج بفيبوكسوستات، لا تمنع الإنزيمات الأخرى المشاركة في استقلاب البيورين أو البيريميدين، على وجه التحديد، جوانين ديميناز، هيبوكسانثين جوانين فسفوريبوزيل ترانسفيراز، فسفوريبوزيل ترانسفيراز أوروتات، أوروتيدين ديكاربوكسيلاز أحادي كربوكسيلاز فسفوريلاز النيوكليوسيد.

الحرائك الدوائية الديناميكية

في الأشخاص الأصحاء، تزداد التركيزات القصوى في البلازما (cmax) والمنطقة تحت المنحنى (AUC) للفيبوكسوستات بما يتناسب مع الجرعة عند استخدام الجرعة والجرعات المتعددة من 10 مجم إلى 120 مجم.

بالنسبة للجرعة 120 مجم و300 مجم، فإن المساحة تحت المنحنى (AUC) للفيبوكسوستات تزداد بمعدل أكبر. لا يوجد تراكم كبير عند تناول 10 ملغ إلى 240 ملغ عن طريق الفم عن طريق الفم. الوقت الضائع للفيبوكسوستات (TFRAC12;) حوالي 5-8 ساعات.

تم إجراء تحليل الحرائك الدوائية/الحركية الدوائية لدى 211 مريضًا يعانون من أعراض فرط حمض يوريك الدم والنقرس، وتم علاجهم باستخدام فيبوكسوستات 40-240 ملغ يوميًا.

بشكل عام، يتم تقدير معلمات الحركية الدوائية لـFebuxostat من خلال التحليل وفقًا للنتائج التي تم الحصول عليها في الأشخاص الأصحاء، مما يوضح أن الأشخاص الأصحاء يمثلون تقييم الحرائك الدوائية/الحركية الدوائية في مجموعة المرضى الذين يعانون من النقرس.

الامتصاص:

يمتص فيبوكسوستات بسرعة (أقصى حد بعد 1.0-1.5 ساعة) وامتصاص جيد (84%) على الأقل. بعد تناول جرعة واحدة أو جرعات متعددة 80 و120 ملغ مرة واحدة يوميًا، يتوافق تركيز الذروة (CMAX) مع حوالي 2.8-3.2 ميكروغرام/مل و5.0-5.3 ميكروغرام/مل. لم تتم دراسة التوافر الحيوي المطلق لشكل فيبوكسوستات.

بعد تناول جرعات 80 مجم مرة واحدة يوميًا أو جرعة واحدة 120 مجم مع وجبة غنية بالدهون، يحدث انخفاض في CMAX بما يعادل 49% و38% وانخفاض في المساحة تحت المنحني ما يعادل 18% و16%.

ومع ذلك، فإن التغير في تركيز حمض اليوريك في الدم لم يتم ملاحظته سريريًا بشكل ملحوظ في الاختبار (باستخدام 80 مجم متعدد الجرعات). وبالتالي، يمكن استخدام فيبوكسوستات بدون وجبة.

التوزيع:

يبلغ جهد التوزيع الفعلي في الحالة المستقرة (VSS/F) للفيبوكسوستات حوالي 29-75 لترًا بعد تناول جرعة فموية قدرها 10-300 ملغ.

يبلغ ارتباط فيبوكسوستات ببروتينات البلازما حوالي 99.2% (بشكل أساسي مع الألبومين)، ولا يتغير عند استخدام جرعة حوالي 80 ملجم و120 ملجم. تكون الرابطة البروتينية للأيضات نشطة بنسبة تتراوح بين 82% إلى 91%.

التمثيل الغذائي:

يتم استقلاب فيبوكسوستات على نطاق واسع من خلال الجمع بين نظام يوريدين ثنائي فوسفات جلوكورونوسيل ترانسفيراز (UDPGT) والأكسدة من خلال نظام سيتوكروم P450 (CYP).

تم التعرف على أربعة مستقلبات الهيدروكسيل الدوائية، حيث تحدث ثلاث عمليات في البلازما البشرية. في الدراسات المختبرية التي أجريت على الكبد البشري، أظهرت ميكروسوم أن المستقلبات المؤكسدة تتشكل بشكل رئيسي بواسطة CYP1A1 أو CYP1A2 أو CYP2C8 أو CYP2C9 والجلوكورونيد فيبوكسوستات الذي يتكون بشكل رئيسي من UGT 1A1 و1A8 و1A9.

العصر:

يتم التخلص من الفيبوكسوستات عن طريق الكبد والكلية. بعد تناول جرعة 80 ملغ من فيبوكسوستات التي تحمل علامة نظير 14C، يتم استرجاع حوالي 49% من الجرعة في البول على شكل فيبوكسوستات دون تغيير (3%)، العنصر النشط جلوكورونيد أسيل (30%)، مستقلباته المؤكسدة ومجموعاته (13%)، ومستقلبات أخرى غير معروفة (3%).

بالإضافة إلى الإفراز في البول، حوالي 45% من الجرعة الموجودة في البراز هي فيبوكسوستات الأولي (12%)، المادة الفعالة جلوكورونيد أسيل (1%)، ومستقلباته المؤكسدة والمتزامنة (25%)، ومستقلبات أخرى غير معروفة (7%).

الفشل الكلوي:

بعد تناول 80 ملغ من فيبوكسوستات بجرعات متعددة في المرضى الذين يعانون من فشل كلوي خفيف أو متوسط أو شديد، لا يتغير التركيز الأقصى (CMAX) للفيبوكسوستات مقارنة بالمرضى ذوي وظائف الكلى الطبيعية.

تزداد المساحة الإجمالية تحت المنحنى المتوسط (AUC) للفيبوكسوستات بحوالي 1.8 مرة مقارنة بـ 7.5 ملغ/مل في وظائف الكلى الطبيعية إلى 13.2 μg.h/ml في مجموعة الخلل الكلوي الحاد. تزيد قيمة C Max وAUC للأيضات النشطة إلى 2 و4 مرات على التوالي. ومع ذلك، لا يلزم تعديل الجرعة عند المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي الخفيف أو المتوسط.

فشل الكبد:

بعد تناول 80 ملغ من فيبوكسوستات بجرعات متعددة في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي خفيف (تشايلد-بف الفئة أ) أو متوسط (تشايلد-بف الفئة ب)، لا يتغير CMAX وAUC من فيبوكسوستات ومستقلباته بشكل ملحوظ مقارنة مع أولئك الذين يتمتعون بوظائف الكبد الطبيعية. لم يتم إجراء أي دراسات على المرضى الذين يعانون من حالة حادة من الكبد (تشايلد-بف الفئة ج).

العمر:

لا يوجد تغير ملحوظ في المساحة تحت المنحنى للفيبوكسوستات أو مستقلباته عند تناول فيبوكسوستات لدى كبار السن مقارنة بالشباب الأصحاء.

الجنس:

بعد تناول جرعات متعددة من فيبوكسوستات، تبلغ نسبة CMAX وAUC لدى النساء 24% و12% أعلى من الرجال. ومع ذلك، يتم تعديل CMAX وAUC بنفس الحجم لنفس الجنس. لا داعي لتعديل الجرعة حسب الجنس.

قبل اتخاذ أولوكسوريك 80 ملغ دواء هيرابوفارم لفرط حمض يوريك الدم (3 بثور × 10 أقراص)

كيفية استخدام

الدواء عن طريق الفم. يمكن للمرضى استخدام الدواء مع الطعام أو لا.

الجرعة

الجرعة في حالة مرضى النقرس: الجرعة الموصى بها من فيبوكسوستات هي 80 مجم/الوقت/اليوم ولا تعتمد على وجبات الطعام. إذا كان حمض البوليك في الدم أكبر من 6 ملغ/ديسيلتر (357 ميكرومول/لتر) بعد 2-4 أسابيع، فيُنصح باستخدام فيبوكسوستات بجرعة 120 ملغ/مرة/يوم.

يقوم عقار فيبوكسوستات بسرعة بفحص تركيز حمض اليوريك في الدم بعد أسبوعين. يهدف العلاج إلى تقليل مستويات حمض البوليك في الدم والحفاظ عليها أقل من 6 ملجم/ديسيلتر (357 ميكرومول/لتر).

يوصى بالوقاية من تفشي مرض النقرس لمدة 6 أشهر على الأقل.

متلازمة حل الورم: الجرعة الموصى بها من فيبوكسوستات هي 120 ملغ/ مرة/ يوم ولا تعتمد على الوجبات. يجب علاج فيبوكسوستات قبل يومين من بداية العلاج السام للخلايا ويستمر العلاج لمدة 7 أيام على الأقل، ولكن قد يستمر العلاج لمدة تصل إلى 9 أيام مع مرور الوقت من العلاج الكيميائي بناءً على التقييم السريري.

كبار السن:

لا حاجة لتعديل الجرعة عند كبار السن.

مرضى الفشل الكلوي:

لم يتم تقييم الكفاءة والسلامة بشكل كامل في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي الحاد (تصفية الكرياتينين

لا حاجة لتعديل الجرعة عند مرضى الفشل الكلوي الخفيف أو المتوسط.

مرضى الفشل الكبدي:

لم تتم دراسة كفاءة وسلامة فيبوكسوستات في المرضى الذين يعانون من فشل الكبد الحاد (الطفل بوغ الفئة C).

النقرس: الجرعة الموصى بها لمرضى الفشل الكبدي الخفيف هي 80 ملغ. معلومات مقيدة للمرضى الذين يعانون من فشل الكبد المتوسط.

متلازمة حل الورم: في المرحلة الثالثة من الاختبار، يتم القضاء على الجسم المصاب بفشل الكبد الحاد. لا يحتاج إلى تعديل الجرعة مقارنة بالمرضى الذين يتمتعون بوظيفة كبد طبيعية.

الأطفال:

لم يتم تحديد سلامة وفعالية فيبوكسوستات لدى الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 18 و18 عامًا. لا توجد بيانات متاحة.

ملاحظة: الجرعة المذكورة أعلاه هي للإشارة فقط. جرعة محددة تعتمد على حالة ومستوى تطور المرض. للحصول على جرعة مناسبة، عليك استشارة الطبيب أو الأخصائي الطبي. ماذا تفعل عند تناول جرعة زائدة؟

ماذا تفعل عندما تنسى جرعة واحدة؟ ومع ذلك، إذا كان وقت الاسترخاء مع الجرعة التالية قصيرًا جدًا، فتخطي الجرعة واستمر في تقويم الدواء. لا تستخدم جرعة مضاعفة للتعويض عن الجرعة المنسية.

آثار جانبية

الآثار الجانبية الأكثر شيوعًا في التجارب السريرية (تم علاج 4072 شخصًا على الأقل بجرعة تتراوح من 10 مجم إلى 300 مجم) والتقارير خلال فترة الدورة الدموية هي النقرس الحاد، وظائف الكبد غير الطبيعية، الإسهال، الغثيان، الصداع، الطفح الجلدي والوذمة.

عادة ما تكون الآثار الجانبية خفيفة. نادرًا ما تحدث تفاعلات حساسية خطيرة أثناء الدورة الدموية، ويرتبط بعضها بأعراض جهازية.

تصنيف تكرار تأثيرات عدم الرغبة يشمل: شائع (≥1/100 إلى

مشترك، 1/100 ≥ ADR

التمثيل الغذائي والتغذية: النقرس الحاد.

علم الأعصاب: الألم.

الجهاز الهضمي: إسهال**، غثيان.

الكبد: وظيفة الكبد غير طبيعية **.

تنظيم الجلد وتحت الجلد: طفح جلدي.

الجسم: الوذمة.

أقل شيوعًا، 1/1000 ≥ ADR

الغدد الصماء: يحفز دم الغدة الدرقية الهرمونات.

التمثيل الغذائي والتغذية: مرض السكري، ارتفاع نسبة الدهون في الدم، انخفاض الشهية، زيادة الوزن.

عقلياً: يقلل الرغبة الجنسية، والأرق.

عصبية: دوخة، شعور بعدم الراحة، شلل نصفي، نوم، تغير في التذوق، تقليل اللمس، تقليل التهيج.

القلب: رجفان أذيني، سرعة ضربات القلب، اضطرابات كهربية القلب.

الأوعية الدموية: ارتفاع ضغط الدم، احمرار الجلد، التدفئة.

الجهاز التنفسي: صعوبة في التنفس، التهاب الشعب الهوائية، التهابات الجهاز التنفسي العلوي، السعال.

الجهاز الهضمي: آلام البطن، الانتفاخ، أمراض المعدة والأمعاء، القيء، جفاف الفم، عسر الهضم، الإمساك، المتكرر، انتفاخ البطن، اضطرابات الجهاز الهضمي.

حصوات الكبد: حصوات المرارة.

الجلد والتنظيم تحت الجلد: التهاب الجلد، الشرى، الحكة، تصبغ الجلد، تلف، نزيف، طفح جلدي أصفر، حطاطات، حب الشباب الصغير في الجلد.

الجهاز العضلي الهيكلي والنسيج الضام: آلام المفاصل، التهاب المفاصل، آلام العضلات، آلام العضلات، ضعف العضلات، تشنج العضلات، توتر العضلات، الالتهاب الوبائي.

الكلى والمسالك البولية: الفشل الكلوي، حصوات الكلى، النزيف، التبول، البروتين.

الإنجاب والغدة الثديية: ضعف الانتصاب.

الجسم: تعب، ألم في الصدر، ضيق في الصدر.

أمراض الدم: زيادة نشاء الدم، انخفاض الصفائح الدموية، انخفاض الكريات البيض، انخفاض الخلايا الليمفاوية، زيادة الكرياتين في الدم، زيادة الكرياتينين في الدم، انخفاض الهيموجلوبين، زيادة اليوريا في الدم، زيادة كريات الدم، زيادة نسبة الكوليسترول في الدم، انخفاض خلايا الدم الحمراء، زيادة هيدروجين اللاكتات في الدم، زيادة الدم.

نادر، 1/10000 ≥ ADR

الدم والجهاز الليمفاوي: ينخفض بمقدار ثلاثة خطوط من خلايا الدم المحيطية والصفائح الدموية.

الجهاز المناعي: رد فعل تحسسي*، حساسية*.

العيون: عدم وضوح الرؤية.

التمثيل الغذائي والتغذية: فقدان الوزن، زيادة الشهية، فقدان الشهية.

النفسي: التوتر.

الأذنين: طنين.

الجهاز الهضمي: التهاب البنكرياس، تقرحات الفم.

الكبد: التهاب الكبد، واليرقان*، وتلف الكبد*.

الجلد والتنظيم تحت الجلد: نخر البشرة المسمم*، متلازمة ستيفنز جونسون*، الوذمة الوعائية*، أعراض التفاعلات الدوائية مع كثرة اليوزينيات والجسم*، طفح جلدي كامل (خطير)*، حمامي، طفح جلدي متقشر، طفح إباضة، بثور احمرار، بثرات، طفح جلدي*، طفح عرقي، طفح الحصبة، طفح الحصبة.

الجهاز العضلي الهيكلي والضام الأنسجة: نمط العضلات*، والتيبس، والعضلات الهيكلية.

الكلى والمسالك البولية: نمط الفلفل*، تصلب، العضلات الهيكلية.

الجسم: العطش.

أمراض الدم: زيادة نسبة الجلوكوز في الدم، وإطالة تخثر الدم، وتقليل عدد خلايا الدم الحمراء، وارتفاع نسبة القلوية في الدم.

*تفاعلات جانبية في عملية الدورة الدموية.

** العلاج الطارئ للإسهال الطارئ بدون عدوى ووظائف الكبد غير الطبيعية في الجمع بين دراسات المرحلة 3 يكون أكثر شيوعًا عند المرضى الذين يستخدمون الكولشيسين في نفس الوقت.

العلاج غير المرغوب فيه (ADR)

للوقاية من حدوث النقرس الحاد أثناء العلاج، يُنصح ببدء العلاج باستخدام فيبوكسوستات عندما تنخفض نوبات النقرس الحادة تمامًا.

إذا حدث النقرس الحاد أثناء العلاج بالفيبوكسوستات، فيجب على المرضى عدم التوقف عن تناول الدواء. السيطرة على النقرس الحاد المناسب لكل مريض.

استمر في العلاج باستخدام فيبوكسوستات لتقليل تكرار وشدة النقرس الحاد.

يجب إيقاف عقار فيبوكسوستات فورًا عند ظهوره في الجلد، مصحوبًا بأعراض حساسية أكثر شدة، خاصة أولئك الذين يعانون من تلف الكلى أو الذين يتناولون مدرات البول الثيازيدية.

يجب إرشاد المرضى بشأن العلامات والأعراض ومراقبة أعراض تفاعلات الحساسية/فرط الحساسية عن كثب.

يجب إيقاف العلاج بفيبوكسوستات فورًا في حالة حدوث تفاعلات حساسية/فرط حساسية، بما في ذلك متلازمة ستيفنز جونسون، فإن التوقف المبكر سيكون له تشخيص أفضل.

إذا كان المريض قد طور تفاعلات حساسية/فرط حساسية، بما في ذلك متلازمة ستيفنز جونسون ورد فعل/تفاعل تأقي حاد/توقف عن استخدام فيبوكسوستات في هذا المريض في أي وقت.

علاج تفاعلات فرط الحساسية بالجلوكوكورتيكويدات، يجب استخدام التفاعلات الشديدة عند الاستخدام لفترة طويلة. في بعض المرضى، إذا كان رد الفعل الجلدي خفيفًا، فيمكن استخدامه بحذر بجرعات منخفضة، ولكن يجب التوقف فورًا إذا ظهر التفاعل مرة أخرى.

تحذيرات

قبل استخدام الدواء عليك قراءة التعليمات بعناية والرجوع إلى المعلومات الواردة أدناه.

موانع

موانع استعمال أولوكسوريك 80 ملغ في الحالات التالية:

المرضى الذين يعانون من فرط الحساسية للفيبوكسوستات أو لأي من مكونات الدواء.

يجب الحذر عند استخدام

ويجب الحذر الشديد عند تناول الدواء للمرضى في الحالات التالية:

اضطرابات القلب والأوعية الدموية:

علاج فرط حمض يوريك الدم المزمن:

لا يُعالج باستخدام فيبوكسوستات في المرضى الذين يعانون من مرض نقص تروية القلب أو قصور القلب الاحتقاني.

الوقاية والعلاج من فرط حمض يوريك الدم لدى المرضى المعرضين لخطر TLS (متلازمة الورم):

المرضى الذين يخضعون للعلاج الكيميائي لأمراض الدم الخبيثة هم أكثر عرضة للإصابة بمتلازمة الورم المرتفع الذين يتم علاجهم باستخدام أولوكسوريك اللازم لمراقبة القلب والأوعية الدموية المناسبة.

الحساسية، فرط الحساسية للأدوية:

تم جمع عدد قليل جدًا من التقارير عن تفاعلات الحساسية/فرط الحساسية الشديدة، بما في ذلك متلازمة ستيفنز جونسون المهددة للحياة، ونخر البشرة التسممي والحساسية المفرطة الحادة، أثناء الدورة الدموية.

في معظم الحالات، حدثت التفاعلات في الشهر الأول من العلاج باستخدام فيبوكسوستات. بعض، ولكن ليس كل المرضى الذين أبلغوا سابقًا عن فشل كلوي أو فرط حساسية تجاه الوبيورينول.

بعض تفاعلات فرط الحساسية الخطيرة، بما في ذلك التفاعلات الدوائية مع كثرة اليوزينيات والأعراض الجهازية المصاحبة للحمى وأمراض الدم وتلف الكلى أو الكبد في بعض الحالات.

يجب إرشاد المرضى بشأن العلامات والأعراض ومراقبة أعراض الحساسية وفرط الحساسية عن كثب.

نوبات النقرس الحادة (تفشي النقرس):

لا ينبغي البدء بالعلاج بالفيبوكسوستات إلا بعد زوال نوبات النقرس الحادة تمامًا.

قد يحدث النقرس الحاد في بداية العلاج بسبب التغيرات في مستويات حمض البوليك في الدم مما يؤدي إلى تعبئة اليورات من الأنسجة المترسبة. يجب علاج الوقاية من النقرس الحاد باستخدام فيبوكسوستات لمدة 6 أشهر على الأقل باستخدام مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية أو الكولشيسين غير الستيرويدية المضادة للالتهاب.
إذا حدث النقرس الحاد أثناء العلاج بفيبوكسوستات، فيجب على المرضى عدم التوقف عن تناول الدواء. السيطرة على النقرس الحاد المناسب لكل مريض. استمر في العلاج باستخدام فيبوكسوستات لتقليل تكرار وشدة النقرس الحاد.

رواسب الزانثين:

بالنسبة للمرضى الذين يعانون من ارتفاع معدل تكوين بلورات اليورات (مثل الأمراض الخبيثة ومتلازمة ليش-نيهان) فإن تركيز الزانثين في البول في حالات قليلة جدًا يمكن أن يزيد بدرجة كافية للسماح بالتراكم في المسالك البولية.

لا ننصح باستخدام فيبوكسوستات في هذه الحالة إذا لم تكن من ذوي الخبرة.

ميركابتوبورين أو أزاثيوبرين:

لا ينصح باستخدام فيبوكسوستات في المرضى الذين يستخدمون العلاج المتزامن مع ميركابتوبورين/آزاثيوبرين.

في حالة الدمج، يجب مراقبة المرضى عن كثب. يوصى بتقليل جرعة ميركابتوبورين أو الآزوثيوبرين لتجنب التأثيرات الدموية التي قد تحدث.

الشخص المزروع:

لا توجد معلومات تقريبًا عن مرضى زرع الأعضاء، ولا ينصح باستخدام فيبوكسوستات لهؤلاء المرضى.

الثيوفيلين:

يُظهر تناول الدواء عن طريق الفم مع فيبوكسوستات 80 ملغ وثيوفيلين 400 ملغ في الأشخاص الأصحاء عدم وجود أي تفاعل دوائي. يمكن استخدام فيبوكسوستات 80 ملغ في المرضى الذين يعالجون في وقت واحد بالثيوفيلين دون زيادة مستوى الثيوفيلين في البلازما. لا توجد بيانات عن فيبوكسوستات 120 ملغ.

اضطرابات الكبد:

في عملية الجمع بين ثلاث مراحل بحثية سريرية، هناك خلل بسيط في وظائف الكبد تمت ملاحظته لدى المرضى الذين عولجوا بفيبوكسوستات (5.0%). يوصى بفحص وظائف الكبد قبل بدء العلاج بفيبوكسوستات وبشكل دوري بناءً على التقييم السريري.

اضطرابات الغدة الدرقية:

لوحظ زيادة في قيمة TSH (> 5.5 ميكرولتر/مل) في المرضى الذين يعانون من فيبوكسوستات على المدى الطويل (5.5%) في دراسات الملصقات التوسعية طويلة المدى. كن حذرًا عند استخدام فيبوكسوستات مع المرضى الذين يعانون من تغيرات في وظيفة الغدة الدرقية.

اللاكتوز:

تحتوي أقراص فيبوكسوستات على اللاكتوز. المرضى الذين يعانون من مشاكل وراثية نادرة هم عدم تحمل الجالاكتوز، أو نقص اللاكتاز أو دعامات الجلوكوز والجلاكتوز.

الأطفال والمراهقون:

لا يستخدم هذا الدواء للأطفال أقل من 18 سنة لعدم التأكد من سلامته وفعاليته.

النساء أثناء الحمل والرضاعة

النساء الحوامل:

لا تظهر البيانات المتعلقة بعدد محدود جدًا من النساء الحوامل أي آثار جانبية للفيبوكسوستات أثناء الحمل أو على صحة الجنين/الوليد فحسب.

لا تظهر الأبحاث على الحيوانات ضررًا مباشرًا أو غير مباشر على الحمل أو نمو الجنين/الجنين أو الولادة.

المخاطر المحتملة على البشر غير معروفة. لا ينبغي استخدام فيبوكسوستات أثناء الحمل.

المرأة المرضعة:

لا توجد معلومات تفيد بإفراز فيبوكسوستات في حليب الثدي. وقد أظهرت الدراسات التي أجريت على الحيوانات إزالة هذا العنصر النشط في حليب الثدي وانخفاض الفئران.

لا يمكن استبعاد مخاطر الرضاعة الطبيعية للرضع، ويجب عدم استخدام فيبوكسوستات عند الرضاعة الطبيعية.

التكاثر:

في الحيوانات، لا تظهر الأبحاث الإنجابية التي تصل إلى 48 ملغم / كغم / يوم أي آثار جانبية اعتمادًا على الجرعة للخصوبة. لم يتم توضيح تأثير فيبوكسوستات على خصوبة الإنسان.

يؤثر على القدرة على القيادة أو تشغيل الآلات

يمكن أن يحدث النوم والدوخة وعدم الراحة وعدم وضوح الرؤية عند استخدام فيبوكسوستات. يجب على المرضى توخي الحذر عند القيادة وتشغيل الآلات.

التفاعل الدوائي

ميركابتوبورين أو الآزوثيوبرين

تعتمد آلية عمل فيبوكسوستات على تثبيط إنزيم الزانثين أوكسيديز لذلك لا يستخدم في نفس الوقت. تثبيط إنزيم الزانثين أوكسيديز لأن فيبوكسوستات يمكن أن يسبب زيادة في تركيزات هذه الأدوية في البلازما مما يؤدي إلى التسمم.

لم يتم إجراء أبحاث حول التفاعل الدوائي لعقار فيبوكسوستات مع الأدوية التي يتم استقلابها بواسطة إنزيمات الزانثين أوكسيديز.

لم يتم إجراء أبحاث حول التفاعل الدوائي لعقار فيبوكسوستات مع العلاج الكيميائي السام للخلايا. لا توجد بيانات تتعلق بسلامة فيبوكسوستات في العلاج السام للخلايا.

روزيجليتازون أو CYP2C8

يعتبر فيبوكسوستات مثبطًا ضعيفًا لـ CYP2C8 في المختبر. في دراسة أجريت على شخص سليم، عند استخدام وصفة طبية 120 ملغ من فيبوكسوستات مع جرعة 4 ملغ من روزيجليتازون، لم يظهر أي تأثير على الحرائك الدوائية للروزيجليتازون ومستقلبات N-Desmethyl Rosiglitazon، كما أظهر أن فيبوكسوستات ليس مثبطًا للإنزيم CYP2C8C8C8 In Vovo.

لذلك، تناول فيبوكسوستات في نفس الوقت مع روزيجليتازون أو غيره من CYP2C8 ولن تتطلب المواد أي تعديل في جرعات تلك المركبات.

الثيوفيلين

تم إجراء دراسة تفاعلية صحية مع فيبوكسوستات لتقييم ما إذا كان مثبط إنزيم الزانثين أوكسيديز يمكن أن يسبب زيادة في مستوى الثيوفيللين كما هو مذكور مع مثبطات أوكسيديز الزانثين الأخرى.

أظهرت نتائج الأبحاث أن تناول فيبوكسوستات 80 ملغ عن طريق الفم مع الثيوفيللين 400 ملغ في الجرعة الوحيدة ليس له تأثير الحرائك الدوائية أو سلامة الثيوفيلين.

ولذلك لا يوجد تحذير خاص يجب التنبيه عليه عند استخدام فيبوكسوستات 80 ملغ مع الثيوفيلين في وقت واحد. لا توجد بيانات عن فيبوكسوستات 120 ملغ.

مثبطات النابروكسين والغلوكورونيدات

يعتمد استقلاب فيبوكسوستات على إنزيم اليوريدين جلوكورونوسيل ترانسفيراز (UGT). من الناحية النظرية، يمكن أن تؤثر مثبطات الجلوكورونيد، مثل مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية وأدوية البروبينسيد، على إزالة فيبوكسوستات.

بالنسبة للأشخاص الأصحاء الذين يستخدمون فيبوكسوستات ونابروكسين 250 ملغ مرتين يوميًا، يرتبط ذلك بزيادة الاتصال مع فيبوكسوستات (C Max 28%، AUC 41%، وT 1/2 26%).

في الدراسات السريرية، لا يرتبط استخدام نابروكسين أو مثبطات NSAID/COX-2 الأخرى بأي زيادة سريرية في الآثار الجانبية.

يمكن استخدام فيبوكسوستات مع نابروكسين دون تعديل جرعة فيبوكسوستات أو نابروكسين.

الأدوية المحدثة بالعقاقير

يمكن أن يؤدي الدواء التحريضي القوي لإنزيم UGT إلى زيادة التمثيل الغذائي وتقليل فعالية فيبوكسوستات. ولذلك يقترح قياس كمية حمض اليوريك في الدم بعد 1-2 أسابيع من بداية العلاج بمادة تحريضية قوية تحتوي على الجلوكورونيد.

في المقابل، يمكن أن يؤدي التوقف عن تناول المادة التحريضية إلى زيادة تركيز الفيبوكسوستات.

كولشيسين/إندوميتاسين/هيدروكلوروثيازيد/وارفارين

يمكن استخدام الفيبوكسوستات مع الكولشيسين أو الإندوميتاسين دون تعديل جرعة الفيبوكسوستات أو تناول المكونات النشطة إذا لزم الأمر.

لا حاجة لتعديل جرعة فيبوكسوستات عند استخدامه مع هيدروكلوروثيازيد.

لا حاجة لتعديل جرعة الوارفارين عند استخدامه مع فيبوكسوستات. تناول فيبوكسوستات (80 مجم أو 120 مجم مرة واحدة يوميًا) مع الوارفارين الذي لا يؤثر على الحرائك الدوائية للوارفارين لدى الأشخاص الأصحاء. لا يؤثر الشرب مع فيبوكسوستات على نشاط Inr والعامل السادس.

الركيزة ديسيبرامين/CYP2D6

يُعتقد أن الفيبوكسوستات هو مثبط ضعيف لـ CYP2D6 في أنابيب الاختبار.

في دراسة صحية، أدى تناول 120 ملغ من فيبوكسوستات يوميًا إلى زيادة متوسطها 22% في المنطقة الواقعة تحت المنحنى (AUC) للديسيبرامين، وتشير الركيزة CYP2D6 إلى تأثير الذاكرة المحتمل للفيبوكسوستات على إنزيمات CYP2D6 في الجسم.

ولذلك فإن تناول فيبوكسوستات في نفس الوقت مع ركائز أخرى من CYP2D6 لا يتطلب أي تعديلات على هذه المركبات.

مضادات الحموضة

عندما تبين أن مضادات الحموضة المشتركة التي تحتوي على هيدروكسيد المغنيسيوم وهيدروكسيد الألومنيوم تبطئ امتصاص فيبوكسوستات (حوالي ساعة واحدة) وتتسبب في انخفاض بنسبة 32% في التركيز الأقصى (CMAX)، لكن الملاحظات لم تغير أي تغييرات مهمة في المساحة تحت المنحنى.

لذلك يمكن استخدام فيبوكسوستات دون الارتباط باستخدام مضادات الحموضة.

التخزين

يحفظ في عبوة مغلقة، في مكان جاف، في درجة حرارة أقل من 30 درجة مئوية.

عقاقير أخرى

إخلاء المسؤولية

تم بذل كل جهد لضمان دقة المعلومات المقدمة من Drugslib.com، وتصل إلى -تاريخ، وكامل، ولكن لا يوجد ضمان بهذا المعنى. قد تكون المعلومات الدوائية الواردة هنا حساسة للوقت. تم تجميع معلومات موقع Drugslib.com للاستخدام من قبل ممارسي الرعاية الصحية والمستهلكين في الولايات المتحدة، وبالتالي لا يضمن موقع Drugslib.com أن الاستخدامات خارج الولايات المتحدة مناسبة، ما لم تتم الإشارة إلى خلاف ذلك على وجه التحديد. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com لا تؤيد الأدوية أو تشخص المرضى أو توصي بالعلاج. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com هي مورد معلوماتي مصمم لمساعدة ممارسي الرعاية الصحية المرخصين في رعاية مرضاهم و/أو لخدمة المستهلكين الذين ينظرون إلى هذه الخدمة كمكمل للخبرة والمهارة والمعرفة والحكم في مجال الرعاية الصحية وليس بديلاً عنها. الممارسين.

لا ينبغي تفسير عدم وجود تحذير بشأن دواء معين أو مجموعة أدوية بأي حال من الأحوال على أنه يشير إلى أن الدواء أو مجموعة الأدوية آمنة أو فعالة أو مناسبة لأي مريض معين. لا يتحمل موقع Drugslib.com أي مسؤولية عن أي جانب من جوانب الرعاية الصحية التي يتم إدارتها بمساعدة المعلومات التي يوفرها موقع Drugslib.com. ليس المقصود من المعلومات الواردة هنا تغطية جميع الاستخدامات أو التوجيهات أو الاحتياطات أو التحذيرات أو التفاعلات الدوائية أو ردود الفعل التحسسية أو الآثار الضارة المحتملة. إذا كانت لديك أسئلة حول الأدوية التي تتناولها، استشر طبيبك أو الممرضة أو الصيدلي.