Uloxoric 80 mg Herabiopharm Arzneimittel gegen Hyperurikämie (3 Blister x 10 Tabletten)

Darreichungsform Packung mit 3 Blisterpackungen x 10 Tabletten
Spezifikationen Hera Pharmaceutical Company Limited

Verwendet

Indikationen

Uloxoric 80 mg Arzneimittel ist in den folgenden Fällen angezeigt:

Behandlung der chronischen Harnsäurehypertrophie im Blut, wenn Uratablagerungen aufgetreten sind (einschließlich einer Vorgeschichte oder bei Vorliegen von Tophi oder Gichtarthritis). Groß.

ATC-Code: m04aa03.

Wirkmechanismus:

Harnsäure ist das Endprodukt des menschlichen Stoffwechsels und entsteht nach dem Hypoxanthin-Prozess → Xanthin → Harnsäure.

Die oben genannten Veränderungen werden durch Xanthinoxidase-Enzyme katalysiert. Febuxostat ist ein 2-Anlthiazol-Derivat, das den Harnsäuregehalt im Serum wirksam reduziert, indem es die Selektion des Xanthinoxidase-Enzyms hemmt.

Febuxostat ist ein Nicht-Purin-selektiv hemmendes Xanthinoxidase-Enzym mit einem Ki-Wert in der Vitro-in-vitro-Forschung von weniger als einem Nanomolar.

Febuxostat hemmt die Oxidation und Bildung von Xanthinoxidase.

Hemmen Sie während der Behandlung mit Febuxostat nicht andere Enzyme, die am Purin- oder Pyrimidinstoffwechsel beteiligt sind, insbesondere Guanin-Deaminase, Hypoxanthin-Guanin-Phosphoribosyltransferase, Phosphoribosyltransferase OROTAT, OROTIDIN-Decarboxylase-Monophat-Nukleosidphosphorylase.

Dynamische Pharmakokinetik

Bei gesunden Menschen steigen die maximalen Plasmakonzentrationen (cmax) und die Fläche unter der Kurve (AUC) von Febuxostat proportional zur Dosierung an, wenn die Dosierung und Mehrfachdosen von 10 mg auf 120 mg angewendet werden.

Bei der Dosis von 120 mg und 300 mg steigt die Fläche unter der Kurve (AUC) von Febuxostat stärker an. Bei oraler Einnahme von 10 mg bis 240 mg kommt es zu keiner signifikanten Kumulation. Die Abfallzeit von Febuxostat (TFRAC12;) beträgt etwa 5–8 Stunden.

Eine Analyse der Pharmakokinetik/Pharmakokinetik wurde bei 211 Patienten mit Symptomen von Hyperurikämie und Gicht durchgeführt, die mit Febuxostat 40–240 mg pro Tag behandelt wurden.

Im Allgemeinen werden die pharmakokinetischen Parameter von Febuxostat durch die Analyse in Übereinstimmung mit den bei gesunden Probanden erzielten Ergebnissen geschätzt, was zeigt, dass gesunde Menschen die Bewertung der Pharmakokinetik/Pharmakokinetik in der Sammlung von Patienten mit Gicht darstellen.

Absorption:

Febuxostat resorbiert schnell (t max nach 1,0–1,5 h) und gute Resorption (mindestens 84 %). Nach Einnahme einer Einzeldosis oder Mehrfachdosis von 80 und 120 mg einmal täglich entspricht die Spitzenkonzentration (CMAX) etwa 2,8–3,2 µg/ml und 5,0–5,3 µg/ml. Die absolute Bioverfügbarkeit der Form von Febuxostat wurde nicht untersucht.

Nach der Einnahme von 80-mg-Dosen einmal täglich oder einer Einzeldosis von 120 mg zusammen mit einer fettreichen Mahlzeit kommt es zu einer Abnahme der CMAX um 49 % bzw. 38 % und einer AUC-Reduktion um 18 % bzw. 16 %.

Allerdings wird die Veränderung der Harnsäurekonzentration im Blut im Test (unter Verwendung einer 80-mg-Mehrfachdosis) klinisch nicht signifikant beobachtet. Somit kann Febuxostat ohne eine Mahlzeit eingenommen werden.

Verteilung:

Die tatsächliche Verteilungsspannung im stabilen Zustand (VSS/F) von Febuxostat beträgt etwa 29–75 l nach der oralen Dosis von 10–300 mg.

Die Plasmaproteinbindung von Febuxostat beträgt etwa 99,2 % (hauptsächlich mit Albumin) und bleibt bei der Anwendung von Dosen von etwa 80 mg und 120 mg unverändert. Die Proteinbindung der Metaboliten ist zwischen 82 % und 91 % aktiv.

Stoffwechsel:

Febuxostat wird weitgehend durch eine Kombination durch das Uridin-Diphosphat-Glucuronosyltransferase-System (UDPGT) und Oxidation durch das Cytochrom-P450-System (CYP) metabolisiert.

Es wurden vier pharmakologische Hydroxylmetaboliten identifiziert, bei denen drei Prozesse im menschlichen Plasma ablaufen. Eine In-vitro-Studie mit menschlichen Lebermikrosomen zeigt, dass oxidative Metaboliten hauptsächlich durch CYP1A1, CYP1A2, CYP2C8 oder CYP2C9 gebildet werden und Glucuronid Febuxostat hauptsächlich durch UGT 1A1, 1A8 und 1A9 gebildet wird.

Ära:

Febuxostat wird sowohl über die Leber als auch über die Niere ausgeschieden. Nach Einnahme einer Dosis von 80 mg Febuxostat, das das 14C-Isotop markiert, werden etwa 49 % der Dosis im Urin in Form von unverändertem Febuxostat (3 %), dem Wirkstoff Glucuronidacyl (30 %), seinen oxidierenden Metaboliten und Kombinationen (13 %) und anderen unbekannten Metaboliten (3 %) wiedergefunden.

Zusätzlich zur Ausscheidung im Urin sind etwa 45 % der im Stuhl gefundenen Dosis das ursprüngliche Febuxostat (12 %), der Wirkstoff Glucuronid Acyl (1 %), seine oxidativen und synchronisierten Metaboliten (25 %) und andere unbekannte Metaboliten (7 %).

Nierenversagen:

Nach Einnahme einer Mehrfachdosis von 80 mg Febuxostat bei Patienten mit leichter, mittlerer oder schwerer Niereninsuffizienz ändert sich die Spitzenkonzentration (CMAX) von Febuxostat im Vergleich zu Patienten mit normaler Nierenfunktion nicht.

Die Gesamtfläche unter der Durchschnittskurve (AUC) von Febuxostat erhöht sich etwa um das 1,8-fache im Vergleich zu 7,5 mg/ml bei normaler Nierenfunktion auf 13,2 μg.h/ml in der Gruppe mit schwerer Nierenfunktionsstörung. Der Wert von C Max und AUC aktiver Metaboliten erhöht sich auf das 2- bzw. 4-fache. Bei Patienten mit leichter oder mittelschwerer Niereninsuffizienz ist jedoch keine Dosisanpassung erforderlich.

Leberversagen:

Nach Einnahme einer Mehrfachdosis von 80 mg Febuxostat bei Patienten mit leichter Leberfunktionsstörung (Child-Pugh-Klasse A) oder durchschnittlicher Leberfunktionsstörung (Child-Pugh-Klasse B) ändern sich CMAX und AUC von Febuxostat und seinen Metaboliten im Vergleich zu Patienten mit normaler Leberfunktion nicht wesentlich. Es wurden keine Studien an Patienten mit schwerer Leberfunktion (Child-Pugh-Klasse C) durchgeführt.

Alter:

Es wurde keine signifikante Veränderung der AUC von Febuxostat oder seinen Metaboliten bei der Einnahme von Febuxostat bei älteren Menschen im Vergleich zu gesunden jungen Menschen beobachtet.

Geschlecht:

Nach der Einnahme mehrerer Febuxostat-Dosen sind CMAX und AUC bei Frauen um 24 % und 12 % höher als bei Männern. Allerdings sind CMAX und AUC auf die gleiche Lautstärke wie bei gleichem Geschlecht eingestellt. Es ist nicht erforderlich, die Dosis je nach Geschlecht anzupassen.

Vor der Einnahme Uloxoric 80 mg Herabiopharm Arzneimittel gegen Hyperurikämie (3 Blister x 10 Tabletten)

So verwenden Sie

orale Medikamente. Patienten können das Medikament mit oder ohne Nahrung einnehmen.

Dosierung

Dosierung bei Gichtpatienten: Die empfohlene Dosierung von Febuxostat beträgt 80 mg/Zeit/Tag, unabhängig von den Mahlzeiten. Wenn die Harnsäure im Blut nach 2–4 Wochen > 6 mg/dl (357 μmol/l) ist, empfehlen wir die Anwendung von Febuxostat in einer Dosis von 120 mg/Zeit/Tag.

Mit Febuxostat lässt sich die Harnsäurekonzentration im Blut schnell nach 2 Wochen überprüfen. Behandlungsziele sind die Senkung und Aufrechterhaltung des Harnsäurespiegels im Blut unter 6 mg/dl (357 μmol/l).

Empfohlene Vorbeugung von Gichtausbrüchen für mindestens 6 Monate.

Tumorlösungssyndrom: Die empfohlene Dosis von Febuxostat beträgt 120 mg/Zeit/Tag, unabhängig von den Mahlzeiten. Febuxostat sollte 2 Tage vor Beginn der zytotoxischen Behandlung behandelt werden und die Behandlung mindestens 7 Tage lang fortsetzen, die Behandlung kann jedoch je nach klinischer Beurteilung bis zu 9 Tage über den Zeitraum der Chemotherapie hinaus andauern.

Ältere Patienten:

Bei älteren Menschen ist keine Anpassung der Dosierung erforderlich.

Patienten mit Nierenversagen:

Wirksamkeit und Sicherheit wurden bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance

Bei Patienten mit leichter oder mittelschwerer Niereninsuffizienz ist keine Anpassung der Dosierung erforderlich.

Patienten mit Leberversagen:

Wirksamkeit und Sicherheit von Febuxostat wurden bei Patienten mit schwerem Leberversagen (Child-Pugh-Klasse C) nicht untersucht.

Gicht: Die empfohlene Dosis bei Patienten mit leichtem Leberversagen beträgt 80 mg. Eingeschränkte Informationen für Patienten mit durchschnittlichem Leberversagen.

Tumorlösungssyndrom: Eliminieren Sie in Phase III des Tests das Objekt mit schwerem Leberversagen. Im Vergleich zu Patienten mit normaler Leberfunktion ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Kinder:

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Febuxostat bei Kindern im Alter zwischen 18 und 18 Jahren wurde nicht ermittelt. Keine Daten verfügbar.

Hinweis: Die obige Dosis dient nur als Referenz. Die spezifische Dosierung hängt vom Zustand und dem Fortschreiten der Krankheit ab. Für eine geeignete Dosis müssen Sie einen Arzt oder Facharzt konsultieren. Was ist bei einer Überdosierung zu tun?

Was ist zu tun, wenn Sie eine Dosis vergessen haben? Wenn jedoch die Zeit zum Entspannen mit der nächsten Dosis zu kurz ist, lassen Sie die Dosis aus und setzen Sie den Medikamentenkalender fort. Verwenden Sie nicht die doppelte Dosis, um eine vergessene Dosis auszugleichen.

Nebenwirkungen

Die häufigsten Nebenwirkungen in klinischen Studien (4072 Probanden wurden mindestens mit einer Dosis von 10 mg bis 300 mg behandelt) und Berichten während der Zirkulationsphase sind akute Gicht, Leberfunktionsstörungen, Durchfall, Übelkeit, Kopfschmerzen, Hautausschlag und Ödeme.

Normalerweise leichte Nebenwirkungen. In seltenen Fällen traten während des Kreislaufs schwerwiegende empfindliche Reaktionen auf, von denen einige mit systemischen Symptomen zusammenhängen.

Einstufung der Häufigkeit der Auswirkungen, die nicht eintreten sollen: Häufig (≥1/100 bis

Häufig, 1/100 ≤ ADR

Stoffwechsel und Ernährung: Akute Gicht.

Neurologie: Schmerz.

Verdauungsfördernd: Durchfall**, Übelkeit.

Leber: Abnormale Leberfunktion **.

Haut und Unterhaut: Hautausschlag.

Körper: Ödem.

seltener, 1/1000 ≤ ADR

Endokrin: Schilddrüsenblut stimuliert Hormone.

Stoffwechsel und Ernährung: Diabetes, Hyperlipidämie, verminderter Appetit, Gewichtszunahme.

Geistig: Libido reduzieren, Schlaflosigkeit.

Neurologisch: Schwindel, Unwohlsein, Halbseitenlähmung, Schlafstörungen, Geschmacksveränderung, vermindertes Tastgefühl, verminderte Reizung.

Herz: Vorhofflimmern, schneller Herzschlag, Störungen des Elektrokardiogramms.

Blutgefäße: Bluthochdruck, rote Haut, Hitze.

Atmungssystem: Atembeschwerden, Bronchitis, Infektion der oberen Atemwege, Husten.

Verdauungsstörungen: Bauchschmerzen, Blähungen, Magen-Darm-Erkrankungen, Erbrechen, Mundtrockenheit, Verdauungsstörungen, Verstopfung, häufige Blähungen, Magen-Darm-Störungen.

Lebersteine: Gallensteine.

Haut- und Unterhautorganisation: Dermatitis, Urtikaria, Juckreiz, Hautpigmentierung, Schäden, Blutungen, gelber Ausschlag, Papeln, kleine Akne in der Haut.

Bewegungsapparat und Bindegewebe: Gelenkschmerzen, Arthritis, Muskelschmerzen, Muskelschmerzen, Muskelschwäche, Muskelkrämpfe, Muskelverspannungen, epidemische Entzündungen.

Niere und Harnwege: Nierenversagen, Nierensteine, Blutungen, Wasserlassen, Protein.

Fortpflanzung und Brustdrüse: erektile Dysfunktion.

Körper: Müdigkeit, Brustschmerzen, Engegefühl in der Brust.

Hämatologie: Erhöhte Blutstärke, verminderte Blutplättchen, verminderte Leukozyten, verminderte Lymphozyten, erhöhtes Kreatin im Blut, erhöhtes Kreatinin im Blut, sinkendes Hämoglobin, erhöhter Harnstoff im Blut, erhöhtes Blutcerid, erhöhtes Cholesterin im Blut, Abnahme der roten Blutkörperchen, Anstieg der Laktatdehydrogenase im Blut, erhöhtes Blut.

selten, 1/10.000 ≤ ADR

Blut- und Lymphsystem: um drei Linien peripherer Blutzellen, Blutplättchen, verringert.

Das Immunsystem: Anaphylaktische Reaktion*, Überempfindlichkeit*.

Augen: verschwommenes Sehen.

Stoffwechsel und Ernährung: Abnehmen, Appetitsteigerung, Magersucht.

Psychisch: Stress.

Ohren: Tinnitus.

Verdauungstrakt: Pankreatitis, Geschwüre im Mund.

Leber: Hepatitis, Gelbsucht*, Leberschäden*.

Haut und subkutane Organisation: Vergiftete epidermale Nekrose*, Stevens-Johnson-Syndrom*, Angioödem*, Symptome von Arzneimittelreaktionen mit Eosinophilie und Körper*, ganzer Ausschlag (schwerwiegend)*, Erythem, schuppiger Hautausschlag, Ovulationsausschlag, gerötete Blasen, Pusteln, Ausschläge*, Schweißausschlag, Masernausschlag, Masernausschlag.

Bewegungsapparat und Bindegewebe: Muskelmuster*, Steifheit, Muskel-Skelett-Muskel.

Niere und Harnwege: Pfeffermuster*, Steifheit, Muskel-Skelett-Muskel.

Körper: Durst.

Hämatologie: Glukose im Blut steigt an, verlängert die Blutgerinnung, reduziert die Anzahl der roten Blutkörperchen, hoher Alkaligehalt im Blut.

*Nebenreaktionen im Kreislauf.

** Eine Notfallbehandlung bei Notfalldurchfall ohne Infektion und Leberfunktionsstörung in der Kombination von Phase-3-Studien ist bei Patienten, die gleichzeitig Colchicin anwenden, häufiger.

Unerwünschte Behandlung (UAW)

Um das Auftreten einer akuten Gicht während der Behandlung zu verhindern, ist es ratsam, die Behandlung mit Febuxostat zu beginnen, wenn die akuten Gichtanfälle vollständig abgeklungen sind.

Wenn während der Behandlung mit Febuxostat eine akute Gicht auftritt, sollten Patienten das Medikament nicht absetzen. Akute Gichtkontrolle für jeden Patienten geeignet.

Setzen Sie die Behandlung mit Febuxostat fort, um die Häufigkeit und Intensität akuter Gicht zu verringern.

Febuxostat muss sofort abgesetzt werden, wenn es in der Haut auftritt, begleitet von schwerwiegenderen Allergiesymptomen, insbesondere bei Nierenschäden oder Einnahme von Thiaziddiuretika.

Patienten müssen über Anzeichen und Symptome aufgeklärt werden und die Symptome von allergischen/Überempfindlichkeitsreaktionen genau überwachen.

Die Behandlung mit Febuxostat sollte sofort abgebrochen werden, wenn allergische/Überempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich des Stevens-Johnson-Syndroms, auftreten. Ein frühzeitiges Absetzen hat eine bessere Prognose.

Wenn der Patient allergische/Überempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich des Stevens-Johnson-Syndroms und einer akuten anaphylaktischen Reaktion/Reaktion/Beendigung, hat, kann die Anwendung von Febuxostat bei diesem Patienten jederzeit abgebrochen werden.

Behandlung von Überempfindlichkeitsreaktionen mit Glukokortikoiden, schwere Reaktionen müssen bei längerer Anwendung erfolgen. Bei manchen Patienten kann bei einer leichten Hautreaktion vorsichtig mit niedrigen Dosen vorgegangen werden, aber sofort aufhören, wenn die Reaktion erneut auftritt.

Warnungen

Bevor Sie das Medikament verwenden, müssen Sie die Anweisungen sorgfältig lesen und die folgenden Informationen beachten.

Kontraindiziert

Uloxoric 80 mg Kontraindikationen in den folgenden Fällen:

Patienten mit Überempfindlichkeit gegen Febuxostat oder einen der Inhaltsstoffe des Arzneimittels.

Seien Sie vorsichtig bei der Anwendung

In den folgenden Fällen müssen Sie bei der Einnahme des Arzneimittels für Patienten sehr vorsichtig sein:

Herz-Kreislauf-Erkrankungen:

Behandlung chronischer Hyperurikämie:

Nicht mit Febuxostat behandelt bei Patienten mit ischämischer Herzkrankheit oder Herzinsuffizienz.

Prävention und Behandlung von Hyperurikämie bei Patienten mit einem Risiko für TLS (Tumorsyndrom):

Patienten, die wegen bösartiger hämatologischer Erkrankungen eine Chemotherapie erhalten, haben ein höheres Risiko für ein hohes Tumorsyndrom. Bei der Behandlung mit Uloxoric ist eine Überwachung des entsprechenden Herz-Kreislauf-Systems erforderlich.

Allergien, Überempfindlichkeit gegen Medikamente:

Es liegen nur sehr wenige Berichte über schwere allergische/Überempfindlichkeitsreaktionen vor, darunter das lebensbedrohliche Stevens-Johnson-Syndrom, vergiftete epidermale Nekrose und akute Anaphylaxie. In den meisten Fällen traten die Reaktionen im ersten Monat der Behandlung mit Febuxostat auf. Einige, aber nicht alle Patienten, die über früheres Nierenversagen oder Überempfindlichkeit gegen Allopurinol berichtet haben.

Einige schwerwiegende Überempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich Arzneimittelreaktionen mit Eosinophilie und systemischen Symptomen in Kombination mit Fieber, Hämatologie, Nieren- oder Leberschäden in einigen Fällen.

Die Patienten müssen über Anzeichen und Symptome aufgeklärt werden und die Symptome von allergischen Reaktionen und Überempfindlichkeit genau überwachen.

Akute Gichtanfälle (Gichtausbrüche):

Die Behandlung mit Febuxostat sollte erst begonnen werden, wenn die akuten Gichtanfälle vollständig abgeklungen sind.

Akute Gicht kann zu Beginn der Behandlung aufgrund von Veränderungen des Harnsäurespiegels im Blut auftreten, die zur Mobilisierung von Harnsäure aus dem Ablagerungsgewebe führen. Zur akuten Gichtprävention sollte Febuxostat mindestens 6 Monate lang mit NSAR oder nichtsteroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln wie Colchicin behandelt werden.
Wenn während der Behandlung mit Febuxostat eine akute Gicht auftritt, sollten Patienten das Medikament nicht absetzen. Kontrollieren Sie akute Gicht, die für jeden Patienten geeignet ist. Setzen Sie die Behandlung mit Febuxostat fort, um die Häufigkeit und Intensität akuter Gicht zu verringern.

Xanthin-Ablagerungen:

Bei Patienten mit einer hohen Harnsäurekristallbildungsrate (z. B. bösartige Erkrankung, Lesch-Nyhan-Syndrom) kann die Xanthinkonzentration im Urin in sehr wenigen Fällen so stark ansteigen, dass eine Anreicherung im Harntrakt möglich ist.

Nicht zu empfehlen, wenn Sie in diesem Fall keine Erfahrung mit der Anwendung von Febuxostat haben.

Mercaptopurin oder Azathioprin:

Die Anwendung von Febuxostat wird bei Patienten, die gleichzeitig mit Mercaptopurin/Azathioprin behandelt werden, nicht empfohlen.

Im Falle einer Kombination müssen die Patienten engmaschig überwacht werden. Um mögliche hämatologische Effekte zu vermeiden, wird eine Reduzierung der Mercaptopurin- oder Azathioprin-Dosis empfohlen.

Die transplantierte Person:

Bei Organtransplantationspatienten liegen nahezu keine Informationen vor, die Anwendung von Febuxostat bei diesen Patienten wird nicht empfohlen.

Theophyllin:

Orale Kombination mit Febuxostat 80 mg und Theophyllin 400 mg bei gesunden Menschen zeigt, dass es keine pharmakokinetische Wechselwirkung gibt. Febuxostat 80 mg kann bei Patienten angewendet werden, die gleichzeitig mit Theophyllin behandelt werden, ohne dass der Theophyllinspiegel im Plasma ansteigt. Für Febuxostat 120 mg liegen keine Daten vor.

Lebererkrankungen:

Im Zuge der Kombination von drei Phasen der klinischen Forschung wurde bei mit Febuxostat behandelten Patienten eine leichte Anomalie der Leberfunktion beobachtet (5,0 %). Es wird empfohlen, die Leberfunktion vor Beginn der Behandlung mit Febuxostat und in regelmäßigen Abständen basierend auf der klinischen Bewertung zu überprüfen.

Schilddrüsenerkrankungen:

Bei Langzeitpatienten mit Febuxostat (5,5 %) wurde in langfristigen Expansionsstudien ein Anstieg des TSH-Werts (> 5,5 μi/ml) beobachtet. Seien Sie vorsichtig, wenn Sie Febuxostat bei Patienten mit Veränderungen der Schilddrüsenfunktion anwenden.

Laktose:

Febuxostat-Tabletten enthalten Laktose. Patienten mit seltenen genetischen Problemen wie Galaktoseintoleranz, Laktasemangel oder Glukose-Galaktose-Abutments sollten nicht eingenommen werden.

Kinder und Jugendliche:

Verwenden Sie dieses Arzneimittel nicht bei Kindern unter 18 Jahren, da Sicherheit und Wirksamkeit nicht nachgewiesen sind.

Frauen während der Schwangerschaft und Stillzeit

Schwangere Frauen:

Daten zu einer sehr begrenzten Anzahl schwangerer Frauen zeigen nicht nur Nebenwirkungen von Febuxostat während der Schwangerschaft oder auf die Gesundheit des Fötus/Neugeborenen.

Tierversuche haben keine direkten oder indirekten Schäden für die Schwangerschaft, die Entwicklung des Fötus/Embryo oder die Geburt gezeigt.

Die potenziellen Risiken für den Menschen sind unbekannt. Febuxostat sollte während der Schwangerschaft nicht angewendet werden.

Stillende Frauen:

Es liegen keine Informationen darüber vor, dass Febuxostat in die Muttermilch übergeht. Tierstudien haben gezeigt, dass dieser Wirkstoff in die Muttermilch übergeht und bei Mäusen abnimmt.

Risiken für das Stillen von Säuglingen können nicht ausgeschlossen werden. Febuxostat sollte während der Stillzeit nicht angewendet werden.

Reproduktion:

Bei Tieren zeigen Reproduktionsstudien bis zu 48 mg/kg/Tag je nach Fruchtbarkeitsdosis keine Nebenwirkungen. Die Wirkung von Febuxostat auf die menschliche Fruchtbarkeit ist nicht geklärt.

beeinträchtigt die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen.

Bei der Anwendung von Febuxostat können Schlafstörungen, Schwindel, Unwohlsein und verschwommenes Sehen auftreten. Patienten sollten beim Fahren und Bedienen von Maschinen vorsichtig sein.

Arzneimittelwechselwirkung

Mercaptopurin oder Azathioprin

Der Wirkmechanismus von Febuxostat besteht darin, das Xanthinoxidase-Enzym zu hemmen, sodass es nicht gleichzeitig angewendet wird. Die Hemmung des Enzyms Xanthinoxidase, da Febuxostat zu erhöhten Plasmakonzentrationen dieser Arzneimittel führen kann, was zu Vergiftungen führen kann.

Untersuchungen zu Wechselwirkungen zwischen Febuxostat und Arzneimitteln, die durch Xanthinoxidase-Enzyme metabolisiert werden, wurden nicht durchgeführt.

Untersuchungen zu Wechselwirkungen zwischen Febuxostat und zytotoxischer Chemotherapie wurden nicht durchgeführt. Es liegen keine Daten zur Sicherheit von Febuxostat bei der zytotoxischen Behandlung vor.

Rosiglitazon oder CYP2C8

Febuxostat ist in vitro ein schwacher Inhibitor von CYP2C8. In einer Studie an einer gesunden Person zeigte Rosiglitazon bei Anwendung der Verordnung von 120 mg Febuxostat mit einer Dosis von 4 mg keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Rosiglitazon und die N-Desmethyl-Rosiglitazon-Metaboliten und zeigt, dass Febuxostat kein Enzyminhibitor von CYP2C8C8C8 in Vovo ist.

Daher ist die gleichzeitige Einnahme von Febuxostat mit Rosiglitazon oder einem anderen CYP2C8 erforderlich Substanzen erfordern keine Dosisanpassung dieser Verbindungen.

Theophyllin

Mit Febuxostat wurde eine gesunde interaktive Studie durchgeführt, um zu bewerten, ob der Inhibitor des Xanthinoxidase-Enzyms einen Anstieg des Theoophylllinspiegels verursachen kann, wie er bei anderen Xanthinoxidase-Inhibitoren berichtet wurde.

Forschungsergebnisse zeigen, dass die orale Einnahme von 80 mg Febuxostat mit 400 mg Theophyllin in der einzigen Dosis nicht die pharmakokinetischen oder sicheren Auswirkungen von Theophyllin hat.

Daher besteht bei gleichzeitiger Anwendung von Febuxostat 80 mg und Theophyllin keine besondere Vorsichtsmaßnahme. Für Febuxostat 120 mg liegen keine Daten vor.

Naproxen und Glucuronidierungshemmer

Der Metabolismus von Febuxostat hängt vom Uridin-Glucuronosyltransferase-Enzym (UGT) ab. Glucuronid-Inhibitoren wie NSAID- und Probenecid-Medikamente können theoretisch die Entfernung von Febuxostat beeinflussen.

Bei gesunden Probanden ist die Anwendung von Febuxostat und Naproxen 250 mg zweimal täglich mit einem Anstieg des Kontakts mit Febuxostat verbunden (C Max 28 %, AUC 41 % und T 1/2 26 %).

In klinischen Studien wurde mit der Verwendung von Naproxen oder anderen NSAID/COX-2-Hemmern kein klinischer Anstieg der Nebenwirkungen festgestellt.

Febuxostat kann zusammen mit Naproxen angewendet werden, ohne dass die Dosis von Febuxostat oder Naproxen angepasst werden muss.

Arzneimittelinduzierte Arzneimittel

Der starke Induktionswirkstoff des UGT-Enzyms kann zu einer Steigerung des Stoffwechsels führen und die Wirksamkeit von Febuxostat verringern. Daher wird die Quantifizierung der Harnsäure im Blut 1-2 Wochen nach Beginn der Behandlung mit einer starken Induktionssubstanz mit Glucuronid vorgeschlagen.

Im Gegensatz dazu kann das Absetzen einer Induktionssubstanz zu einer erhöhten Konzentration von Febuxostat führen.

Colchicin/Indometacin/Hydrochlorothiazid/Warfarin

Febuxostat kann zusammen mit Colchicin oder Indomethacin angewendet werden, ohne dass die Dosis von Febuxostat angepasst oder gegebenenfalls die aktiven Wirkstoffe eingenommen werden müssen.

Bei Verwendung mit Hydrochlorothiazid ist keine Anpassung der Dosierung von Febuxostat erforderlich.

Bei Verwendung mit Febuxostat ist keine Anpassung der Warfarin-Dosis erforderlich. Nehmen Sie Febuxostat (80 mg oder 120 mg einmal täglich) zusammen mit Warfarin ein, das die Pharmakokinetik von Warfarin bei gesunden Menschen nicht beeinflusst. Das Trinken in Kombination mit Febuxostat hat keinen Einfluss auf die Inr-Aktivität und den Faktor VI.

Desipramin/CYP2D6-Substrat

Es wird angenommen, dass Febuxostat im Reagenzglas ein schwacher Inhibitor von CYP2D6 ist.

In einer gesunden Studie führte die tägliche Einnahme von 120 mg Febuxostat zu einem durchschnittlichen Anstieg der Fläche unter der Kurve (AUC) von Desipramin, einem CYP2D6-Substrat, um 22 %, was auf den möglichen Memory-Effekt von Febuxostat auf CYP2D6-Enzyme im Körper hinweist.

Daher erfordert die gleichzeitige Einnahme von Febuxostat mit anderen CYP2D6-Substraten keine Anpassung dieser Verbindungen.

Antazida

Bei gemeinsamen Antazida, die Magnesiumhydroxid und Aluminiumhydroxid enthalten, verlangsamt sich nachweislich die Absorption von Febuxostat (ca. 1 Stunde) und führt zu einer Reduzierung der Spitzenkonzentration (CMAX) um 32 %, Beobachtungen haben jedoch keine signifikanten Veränderungen der AUC ergeben.

Daher kann Febuxostat ohne Zusammenhang mit der Verwendung von Antazida verwendet werden.

Lagerung

Lagerung in geschlossener Verpackung, an einem trockenen Ort, Temperatur unter 30 °C.

Andere Drogen

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