Uloxoric 80mg Herabiopharm φάρμακο για υπερουριχαιμία (3 κυψέλες x 10 δισκία)

Φαρμακοτεχνική μορφή Κουτί με 3 κυψέλες x 10 δισκία
Προδιαγραφές Hera Pharmaceutical Company Limited

Χρήσεις

ενδείξεις

Uloxoric 80mg φάρμακο ενδείκνυται στις ακόλουθες περιπτώσεις:

Θεραπεία της χρόνιας υπερτροφίας του ουρικού οξέος του αίματος όταν έχουν εμφανιστεί εναποθέσεις ουρικού οξέος (συμπεριλαμβανομένου του ιστορικού ή όταν υπάρχει αρθρίτιδα από τόφους ή ουρική αρθρίτιδα). Μεγάλο.

Κωδικός ATC: m04aa03.

Ενεργός μηχανισμός:

Το ουρικό οξύ είναι το τελικό προϊόν του ανθρώπινου μεταβολισμού και σχηματίζεται σύμφωνα με τη διαδικασία υποξανθίνης → ξανθίνη → ουρικό οξύ.

Οι παραπάνω αλλαγές καταλύονται από τα ένζυμα της οξειδάσης της ξανθίνης. Η φεβουξοστάτη είναι ένα παράγωγο 2-ανλθειαζόλης που μειώνει αποτελεσματικά την περιεκτικότητα σε ουρικό οξύ στον ορό αναστέλλοντας την επιλογή ενζύμου οξειδάσης ξανθίνης.

Η φεβουξοστάτη είναι ένα μη-πουρινικό επιλεκτικό ανασταλτικό ένζυμο οξειδάσης της ξανθίνης με τιμή ki σε έρευνα Vitro in Vitro μικρότερη από ένα νανομοριακό.

Η φεβουξοστάτη αναστέλλει την οξείδωση και το σχηματισμό της οξειδάσης της ξανθίνης.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με φεβουξοστάτη, μην αναστέλλετε άλλα ένζυμα που εμπλέκονται στο μεταβολισμό της πουρίνης ή της πυριμιδίνης, συγκεκριμένα, δεαμινάση γουανίνης, φωσφοριβοσυλτρανσφεράση υποξανθίνης γουανίνης, φωσφοριβοσυλλοτρανσφεράση OTINOTINOTINAT, νουκλεοσιδική φωσφορυλάση.

Δυναμική φαρμακοκινητική

σε υγιή άτομα, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα (cmax) και η περιοχή κάτω από την καμπύλη (AUC) του Febuxostat αυξάνεται ανάλογα με τη δόση όταν χρησιμοποιείται η δόση και πολλαπλές δόσεις από 10 mg σε 120 mg.

Για τη δόση των 120 mg και 300 mg, η περιοχή κάτω από την καμπύλη (AUC) της φεβουξοστάτης αυξάνεται με μεγαλύτερο ρυθμό. Δεν υπάρχει σημαντική συσσώρευση κατά τη λήψη 10 mg έως 240 mg από το στόμα από το στόμα. Ο χρόνος απόρριψης της φεβουξοστάτης (TFRAC12;) είναι περίπου 5-8 ώρες.

Φαρμακοκινητική/Φαρμακοκινητική ανάλυση έχει διεξαχθεί σε 211 ασθενείς με συμπτώματα υπερουριχαιμίας και ουρικής αρθρίτιδας, θεραπεία με Febuxostat 40-240 mg την ημέρα.

Γενικά, οι φαρμακοκινητικές παράμετροι της Febuxostat εκτιμώνται από την ανάλυση σύμφωνα με τα αποτελέσματα που λαμβάνονται σε υγιή άτομα, δείχνοντας ότι τα υγιή άτομα αντιπροσωπεύουν την αξιολόγηση της φαρμακοκινητικής/φαρμακοκινητικής στη συλλογή ασθενών με ουρική αρθρίτιδα.

απορρόφηση:

Η φεβουξοστάτη απορροφάται γρήγορα (t max μετά από 1,0-1,5 ώρα) και καλή απορρόφηση (τουλάχιστον 84%). Μετά τη λήψη μιας δόσης ή πολλαπλών δόσεων 80 και 120 mg μία φορά την ημέρα, η μέγιστη συγκέντρωση (CMAX) αντιστοιχεί σε περίπου 2,8-3,2 μg/ml και 5,0-5,3 μg/ml. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της μορφής του Febuxostat δεν έχει μελετηθεί.

Μετά τη λήψη δόσεων 80 mg μία φορά την ημέρα ή μία εφάπαξ δόση των 120 mg με γεύμα υψηλής περιεκτικότητας σε λιπαρά, υπάρχει μείωση της CMAX, που ισοδυναμεί με 49% και 38% και μείωση της AUC, ισοδύναμη με 18% και 16%.

Ωστόσο, η αλλαγή στη συγκέντρωση ουρικού οξέος στο αίμα δεν παρατηρείται κλινικά σημαντικά στη δοκιμή (χρησιμοποιώντας πολλαπλές δόσεις 80 mg). Έτσι, το Febuxostat μπορεί να χρησιμοποιηθεί χωρίς γεύμα.

Διανομή:

Η πραγματική τάση κατανομής στη σταθερή κατάσταση (VSS/F) του Febuxostat είναι περίπου 29-75 l μετά την από του στόματος δόση των 10-300 mg.

Η δέσμευση της φεβουξοστάτης στις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι περίπου 99,2%, (κυρίως με λευκωματίνη) και παραμένει αμετάβλητη όταν χρησιμοποιείται η δόση των περίπου 80 mg και 120 mg. Ο πρωτεϊνικός δεσμός των μεταβολιτών είναι ενεργός μεταξύ 82% και 91%.

Μεταβολισμός:

Η φεβουξοστάτη μεταβολίζεται ευρέως με συνδυασμό μέσω του συστήματος διφωσφορικής ουριδίνης γλυκουρονοσυλοτρανσφεράσης (UDPGT) και οξείδωσης μέσω του συστήματος Cytochrom P450 (CYP).

Έχουν εντοπιστεί τέσσερις φαρμακολογικοί μεταβολίτες υδροξυλίου, στους οποίους συμβαίνουν τρεις διεργασίες σε ανθρώπινο πλάσμα. In vitro μελέτη με ανθρώπινο ηπατικό μικρόσωμο δείχνει ότι οι οξειδωτικοί μεταβολίτες σχηματίζονται κυρίως από τα CYP1A1, CYP1A2, CYP2C8 ή CYP2C9 και το Glucuronid Febuxostat που σχηματίζεται κυρίως από τα UGT 1A1, 1A8 και 1A9.

Εποχή:

Η φεβουξοστάτη αποβάλλεται τόσο από το ήπαρ όσο και από τα νεφρά. Μετά τη λήψη μιας δόσης 80 mg Febuxostat που επισημαίνει το ισότοπο 14C, περίπου το 49% της δόσης ανακτάται στα ούρα με τη μορφή φεβουξοστάτης αμετάβλητη (3%), δραστικής ουσίας glucuronid acyl (30%), οξειδωτικών μεταβολιτών και συνδυασμών της (13%) και άλλων άγνωστων μεταβολιτών.

Εκτός από την απέκκριση στα ούρα, περίπου το 45% της δόσης που βρίσκεται στα κόπρανα είναι η αρχική Febuxostat (12%), το δραστικό συστατικό Glucuronid Acyl (1%), οι οξειδωτικοί και συγχρονισμένοι μεταβολίτες του (25%) και άλλοι άγνωστοι μεταβολίτες (7%).

νεφρική ανεπάρκεια:

Μετά τη λήψη 80 mg πολλαπλής δόσης Febuxostat σε ασθενείς με ήπια, μέτρια ή σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια, η μέγιστη συγκέντρωση (CMAX) της Febuxostat δεν αλλάζει σε σύγκριση με ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία.

Η συνολική περιοχή κάτω από τη μέση καμπύλη (AUC) της Febuxostat αυξάνεται σε περίπου 78 mg/ml σε φυσιολογική νεφρική λειτουργία. 13,2 μg.h/ml στην ομάδα με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία. Η τιμή του C Max και της AUC των ενεργών μεταβολιτών αυξάνεται σε 2 και 4 φορές αντίστοιχα. Ωστόσο, δεν χρειάζεται να προσαρμόσετε τη δόση σε ασθενείς με ήπια ή μέτρια νεφρική ανεπάρκεια.

ηπατική ανεπάρκεια:

Μετά τη λήψη πολλαπλών δόσεων 80 mg Febuxostat σε ασθενείς με ήπια ηπατική δυσλειτουργία (Child-Pugh Κατηγορία Α) ή μέσο όρο (Child-Pugh Κατηγορία Β), η CMAX και η AUC της Febuxostat και των μεταβολιτών της δεν αλλάζουν σημαντικά σε σύγκριση με αυτούς με φυσιολογική ηπατική λειτουργία. Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες σε ασθενείς με σοβαρό ήπαρ (κατηγορία C Child-Pugh).

Ηλικία:

Δεν παρατηρείται σημαντική αλλαγή στην AUC της φεβουξοστάτης ή των μεταβολιτών της κατά τη λήψη της φεβουξοστάτης σε ηλικιωμένους σε σύγκριση με υγιείς νέους.

Φύλο:

Μετά τη λήψη πολλαπλών δόσεων Febuxostat, η CMAX και η AUC στις γυναίκες είναι 24% και 12% υψηλότερες από τους άνδρες. Ωστόσο, τα CMAX και AUC προσαρμόζονται στην ίδια ένταση με το ίδιο φύλο. Δεν χρειάζεται να προσαρμόσετε τη δόση με βάση το φύλο.

Πριν τη λήψη Uloxoric 80mg Herabiopharm φάρμακο για υπερουριχαιμία (3 κυψέλες x 10 δισκία)

Πώς να χρησιμοποιήσετε

από του στόματος φάρμακα. Οι ασθενείς μπορούν να χρησιμοποιήσουν το φάρμακο με φαγητό ή όχι.

Δοσολογία

Δοσολογία σε ασθενείς με ουρική αρθρίτιδα: Η συνιστώμενη δόση φεβουξοστάτη είναι 80 mg/ώρα/ημέρα δεν εξαρτάται από τα γεύματα. Εάν το ουρικό οξύ του αίματος > 6 mg/dl (357 μmol/l) μετά από 2-4 εβδομάδες, συνιστάται η χρήση του Febuxostat σε δόση 120 mg/χρόνο/ημέρα.

Η φεβουξοστάτη ελέγχει γρήγορα τη συγκέντρωση ουρικού οξέος στο αίμα μετά από 2 εβδομάδες. Οι στόχοι της θεραπείας είναι η μείωση και η διατήρηση των επιπέδων ουρικού οξέος στο αίμα κάτω από 6 mg/dL (357 μmol/l).

Συνιστάται η πρόληψη των επιδημιών ουρικής αρθρίτιδας για τουλάχιστον 6 μήνες.

Σύνδρομο επίλυσης όγκου: Η συνιστώμενη δόση φεβουξοστάτη είναι 120 mg/ώρα/ημέρα δεν εξαρτάται από τα γεύματα. Η φεβουξοστάτη θα πρέπει να αντιμετωπίζεται 2 ημέρες πριν από την έναρξη της κυτταροτοξικής θεραπείας και να συνεχιστεί η θεραπεία για τουλάχιστον 7 ημέρες, αλλά η θεραπεία μπορεί να διαρκέσει έως και 9 ημέρες με την πάροδο του χρόνου της χημειοθεραπείας με βάση την κλινική αξιολόγηση.

Ηλικιωμένοι:

Δεν χρειάζεται προσαρμογή της δόσης στους ηλικιωμένους.

Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια:

Η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια δεν έχουν αξιολογηθεί πλήρως σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης

Δεν χρειάζεται προσαρμογή της δόσης σε ασθενείς με ήπια ή μέτρια νεφρική ανεπάρκεια.

Ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια:

Η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια του Febuxostat δεν έχει μελετηθεί σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια (Child Pugh Κατηγορία C).

Ουρική αρθρίτιδα: Η συνιστώμενη δόση σε ασθενείς με ήπια ηπατική ανεπάρκεια είναι 80 mg. Περιορισμένες πληροφορίες για ασθενείς με μέση ηπατική ανεπάρκεια.

Σύνδρομο επίλυσης όγκου: Στη φάση III της εξέτασης, εξαλείψτε το αντικείμενο της σοβαρής ηπατικής ανεπάρκειας. Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης σε σύγκριση με ασθενείς με φυσιολογική ηπατική λειτουργία.

Παιδιά:

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του Febuxostat σε παιδιά ηλικίας μεταξύ 18 και 18 ετών δεν έχουν προσδιοριστεί. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα.

Σημείωση: Η παραπάνω δόση είναι μόνο για αναφορά. Η συγκεκριμένη δοσολογία εξαρτάται από την κατάσταση και το επίπεδο εξέλιξης της νόσου. Για την κατάλληλη δόση, πρέπει να συμβουλευτείτε γιατρό ή ειδικό γιατρό. Τι πρέπει να κάνετε όταν χρησιμοποιείτε υπερβολική δόση;

Τι να κάνετε όταν ξεχάσετε 1 δόση; Ωστόσο, εάν ο χρόνος χαλάρωσης με την επόμενη δόση είναι πολύ σύντομος, παραλείψτε τη δόση και συνεχίστε το ημερολόγιο του φαρμάκου. Μην χρησιμοποιείτε διπλή δόση για να αντισταθμίσετε τη χαμένη δόση.

Παρενέργειες

Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες σε κλινικές δοκιμές (4072 άτομα λαμβάνουν θεραπεία σε δόση από 10 mg έως 300 mg) και οι αναφορές κατά τη διάρκεια της περιόδου κυκλοφορίας είναι οξεία ουρική αρθρίτιδα, μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία, διάρροια, ναυτία, κεφαλαλγία, εξάνθημα και οίδημα.

συνήθως ελαφρές παρενέργειες. Σπάνια σοβαρές ευαίσθητες αντιδράσεις, μερικές από τις οποίες σχετίζονται με συστηματικά συμπτώματα, εμφανίστηκαν κατά τη διάρκεια της κυκλοφορίας.

Ταξινόμηση της συχνότητας των επιδράσεων της μη επιθυμίας να συμπεριληφθούν: Συχνές (≥1/100 έως Συνήθης, 1/100 ≤ ADR

Μεταβολισμός και διατροφή: Οξεία ουρική αρθρίτιδα.

Νευρολογία: Πόνος.

Πεπτικό: διάρροια **, ναυτία.

Ήπαρ: Μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία **.

δέρμα και υποδόρια οργάνωση: εξάνθημα.

Σώμα: οίδημα.

λιγότερο συχνό, 1/1000 ≤ ADR

Ενδοκρινές: Το αίμα του θυρεοειδούς διεγείρει τις ορμόνες.

Μεταβολισμός και διατροφή: διαβήτης, υπερλιπιδαιμία, μειωμένη όρεξη, αύξηση βάρους.

Ψυχική: Μειώστε τη λίμπιντο, την αϋπνία.

Νευρολογικά: ζάλη, δυσάρεστη αίσθηση, ημιπληγία, ύπνος, αλλαγή γεύσης, μείωση της αφής, μείωση ερεθισμού.

Καρδιά: Κολπική μαρμαρυγή, γρήγορος καρδιακός παλμός, διαταραχές ηλεκτροκαρδίου.

Αιμοφόρα αγγεία: Υπέρταση, κόκκινο δέρμα, θέρμανση.

Αναπνευστικό σύστημα: Δυσκολία στην αναπνοή, βρογχίτιδα, λοίμωξη του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος, βήχας.

Πεπτικό: κοιλιακός πόνος, φούσκωμα, γαστρεντερική νόσος, έμετος, ξηροστομία, δυσπεψία, δυσκοιλιότητα, συχνές, μετεωρισμός, γαστρεντερικές διαταραχές.

Πέτρες στο ήπαρ: πέτρες στη χολή.

Δέρμα και υποδόριος οργάνωση: δερματίτιδα, κνίδωση, κνησμός, μελάγχρωση του δέρματος, βλάβη, αιμορραγία, κίτρινο εξάνθημα, βλατίδες, μικρή ακμή στο δέρμα.

Μυοσκελετικός και συνδετικός ιστός: πόνος στις αρθρώσεις, αρθρίτιδα, μυϊκός πόνος, μυϊκός πόνος, μυϊκή αδυναμία, μυϊκός σπασμός, μυϊκή ένταση και νεφρική ανεπάρκεια. πέτρες, αιμορραγία, ούρηση, πρωτεΐνη.

Αναπαραγωγή και μαστικός αδένας: στυτική δυσλειτουργία.

Σώμα: κόπωση, πόνος στο στήθος, σφίξιμο στο στήθος.

Αιματολογία: Αύξηση αμύλου αίματος, μείωση των αιμοπεταλίων, μείωση των λευκοκυττάρων, μείωση των λεμφοκυττάρων, αυξημένη κρεατίνη αίματος, αυξημένη κρεατινίνη αίματος, μείωση αιμοσφαιρίνης, αυξημένη ουρία στο αίμα, αυξημένο αιματοκύτταρο, αυξημένη χοληστερόλη στο αίμα, μειώνεται τα ερυθρά αιμοσφαίρια, αύξηση γαλακτικού αίματος

Αίμα και λεμφικό σύστημα: μειωμένο κατά τρεις γραμμές περιφερικών αιμοσφαιρίων, αιμοπετάλια.

Το ανοσοποιητικό σύστημα: Αναφυλακτική αντίδραση *, ευαισθησία *.

Μάτια: θολή όραση.

Μεταβολισμός και διατροφή: Απώλεια βάρους, αύξηση της όρεξης, ανορεξία.

Ψυχικό: Στρες.

αυτιά: εμβοές.

Πεπτικό: Παγκρεατίτιδα, στοματικά έλκη.

Ήπαρ: Ηπατίτιδα, ίκτερος*, ηπατική βλάβη*.

Δέρμα και υποδόριος οργάνωση: Δηλητηριασμένη επιδερμική νέκρωση*, σύνδρομο Stevens-Johnson*, αγγειοοίδημα*, συμπτώματα φαρμακευτικών αντιδράσεων με ηωσινοφιλία και σώμα*, εξάνθημα ολόκληρου του δέρματος (σοβαρό)*, ερύθημα, εξάνθημα με απολέπιση, εξάνθημα ωορρηξίας, κοκκινίλες, φλύκταινες, εξανθήματα εξάνθημα, εξάνθημα ιλαράς.

μυοσκελετικός και συνδετικός ιστός: μυϊκό σχέδιο*, ακαμψία, μυοσκελετικός μυς.

Νεφρά και ουροποιητικό σύστημα: Πιπέρι*, ακαμψία, μυοσκελετικοί μύες.

Σώμα: Δίψα.

Αιματολογία: Η γλυκόζη στο αίμα αυξάνει, παρατείνει την πήξη του αίματος, μειώνει τον αριθμό των ερυθρών αιμοσφαιρίων, υψηλή περιεκτικότητα σε αλκαλικό αίμα στο αίμα.

*Παρενέργειες στη διαδικασία της κυκλοφορίας.

** Η επείγουσα θεραπεία για επείγουσα διάρροια χωρίς μόλυνση και μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία σε συνδυασμό μελετών φάσης 3 είναι πιο συχνή σε ασθενείς που χρησιμοποιούν ταυτόχρονα κολχικίνη.

Ανεπιθύμητη θεραπεία (ADR)

Για να αποφευχθεί η εμφάνιση οξείας ουρικής αρθρίτιδας κατά τη διάρκεια της θεραπείας, συνιστάται η έναρξη της θεραπείας με Febuxostat όταν οι οξείες κρίσεις ουρικής αρθρίτιδας έχουν μειωθεί πλήρως.

Εάν εμφανιστεί οξεία ουρική αρθρίτιδα κατά τη διάρκεια της θεραπείας με φεβουξοστάτη, οι ασθενείς δεν πρέπει να σταματήσουν το φάρμακο. Έλεγχος οξείας ουρικής αρθρίτιδας κατάλληλος για κάθε ασθενή.

Συνεχίστε τη θεραπεία με Febuxostat για να μειώσετε τη συχνότητα και την ένταση της οξείας ουρικής αρθρίτιδας.

Πρέπει να σταματήσει αμέσως το Febuxostat όταν εμφανίζεται στο δέρμα, συνοδευόμενο από πιο σοβαρά συμπτώματα αλλεργίας, ειδικά εκείνα με νεφρική βλάβη ή που λαμβάνουν θειαζιδικά διουρητικά.

Οι ασθενείς πρέπει να ενημερώνονται για σημεία και συμπτώματα και να παρακολουθούν στενά τα συμπτώματα αλλεργικών αντιδράσεων/αντιδράσεων υπερευαισθησίας.

Η θεραπεία με φεβουξοστάτη θα πρέπει να διακόπτεται αμέσως εάν υπάρχουν αλλεργικές/υπερευαισθησίας αντιδράσεις, συμπεριλαμβανομένου του συνδρόμου Stevens-Johnson, η πρώιμη διακοπή θα έχει καλύτερη πρόγνωση.

Εάν ο ασθενής έχει αναπτύξει αλλεργικές αντιδράσεις/αντιδράσεις υπερευαισθησίας, συμπεριλαμβανομένου του συνδρόμου Stevens-Johnson και της οξείας αναφυλακτικής αντίδρασης/αντίδρασης σε κάθε ασθενή.

Θεραπεία αντιδράσεων υπερευαισθησίας με γλυκοκορτικοειδή, οι σοβαρές αντιδράσεις πρέπει να χρησιμοποιούνται για παρατεταμένη χρήση. Σε ορισμένους ασθενείς, εάν μια ήπια δερματική αντίδραση μπορεί να χρησιμοποιηθεί προσεκτικά με χαμηλές δόσεις, αλλά σταματήστε αμέσως εάν η αντίδραση εμφανιστεί ξανά.

Προειδοποιήσεις

Πριν χρησιμοποιήσετε το φάρμακο, πρέπει να διαβάσετε προσεκτικά τις οδηγίες και να ανατρέξετε στις παρακάτω πληροφορίες.

Αντενδείκνυται

Αντενδείξεις Uloxoric 80mg στις ακόλουθες περιπτώσεις:

Ασθενείς με υπερευαισθησία στη φεβουξοστάτη ή σε οποιοδήποτε συστατικό του φαρμάκου.

Να είστε προσεκτικοί όταν χρησιμοποιείτε το

πρέπει να είστε πολύ προσεκτικοί όταν παίρνετε το φάρμακο για ασθενείς στις ακόλουθες περιπτώσεις:

καρδιαγγειακές διαταραχές:

Θεραπεία της χρόνιας υπερουριχαιμίας:

Δεν αντιμετωπίζεται με Febuxostat σε ασθενείς με ισχαιμική καρδιακή νόσο ή συμφορημένη καρδιακή ανεπάρκεια.

Πρόληψη και θεραπεία της υπερουριχαιμίας σε ασθενείς που διατρέχουν κίνδυνο TLS (σύνδρομο όγκου):

Οι ασθενείς που υποβάλλονται σε χημειοθεραπεία για κακοήθεις αιματολογικές παθήσεις διατρέχουν υψηλότερο κίνδυνο για σύνδρομο υψηλού όγκου που λαμβάνουν θεραπεία με Uloxoric που απαιτείται για την παρακολούθηση της κατάλληλης καρδιαγγειακής νόσου.

αλλεργίες, υπερευαισθησία στα φάρμακα:

πολύ λίγες αναφορές για σοβαρές αντιδράσεις αλλεργίας/υπερευαισθησίας, συμπεριλαμβανομένου του απειλητικού για τη ζωή συνδρόμου Stevens-Johnson, της δηλητηριασμένης επιδερμικής νέκρωσης και της οξείας αναφυλαξίας, έχουν συλλεχθεί κατά τη διάρκεια της κυκλοφορίας.

Στις περισσότερες περιπτώσεις, οι αντιδράσεις εμφανίστηκαν τον πρώτο μήνα της θεραπείας με Febuxostat. Ορισμένοι, αλλά όχι όλοι οι ασθενείς που έχουν αναφέρει προηγούμενη νεφρική ανεπάρκεια ή υπερευαισθησία στην αλλοπουρινόλη.

Μερικές σοβαρές αντιδράσεις υπερευαισθησίας, συμπεριλαμβανομένων των φαρμακευτικών αντιδράσεων με ηωσινοφιλία και συστηματικών συμπτωμάτων σε συνδυασμό με πυρετό, αιματολογική, νεφρική ή ηπατική βλάβη σε ορισμένες περιπτώσεις.

Οι ασθενείς πρέπει να λαμβάνουν οδηγίες για σημεία και συμπτώματα και να παρακολουθούν στενά τα συμπτώματα αλλεργικών αντιδράσεων, υπερευαισθησίας.

Εάν ο ασθενής έχει αναπτύξει αντιδράσεις αλλεργίας/υπερευαισθησίας, συμπεριλαμβανομένου του συνδρόμου Stevens-Johnson και της οξείας αναφυλακτικής αντίδρασης/αντίδρασης σε κάθε ασθενή.

Οξείες κρίσεις ουρικής αρθρίτιδας (εστίες ουρικής αρθρίτιδας):

Η θεραπεία με φεβουξοστάτη δεν θα πρέπει να ξεκινά έως ότου οι οξείες κρίσεις ουρικής αρθρίτιδας έχουν υποχωρήσει πλήρως.

Οξεία ουρική αρθρίτιδα μπορεί να εμφανιστεί στην αρχή της θεραπείας λόγω αλλαγών στα επίπεδα ουρικού οξέος στο αίμα που οδηγούν σε κινητοποίηση ουρικού άλατος από τον ιστό εναπόθεσης. Η πρόληψη της οξείας ουρικής αρθρίτιδας με φεβουξοστάτη θα πρέπει να αντιμετωπίζεται για τουλάχιστον 6 μήνες με ΜΣΑΦ ή Κολχικίνη μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα.
Εάν εμφανιστεί οξεία ουρική αρθρίτιδα κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Febuxostat, οι ασθενείς δεν πρέπει να σταματήσουν το φάρμακο. Έλεγχος της οξείας ουρικής αρθρίτιδας κατάλληλος για κάθε ασθενή. Συνεχίστε τη θεραπεία με Febuxostat για να μειώσετε τη συχνότητα και την ένταση της οξείας ουρικής αρθρίτιδας.

Κοιτάσματα Ξανθίνης:

Για ασθενείς με υψηλό ρυθμό σχηματισμού κρυστάλλων ουρικού (όπως κακοήθης νόσος, σύνδρομο lesch-nyhan) η συγκέντρωση της ξανθίνης στα ούρα σε πολύ λίγες περιπτώσεις μπορεί να αυξηθεί αρκετά ώστε να επιτρέψει τη συσσώρευση στο ουροποιητικό σύστημα.

Μην συνιστάται όταν δεν έχετε εμπειρία με τη χρήση του Febuxostat σε αυτήν την περίπτωση.

μερκαπτοπουρίνη ή αζαθειοπρίνη:

Η χρήση του Febuxostat δεν συνιστάται σε ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα θεραπεία με μερκαπτοπουρίνη/αζαθειοπρίνη.

Σε περίπτωση συνδυασμού, οι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται στενά. Η μείωση της δόσης της μερκαπτοπουρίνης ή της αζαθειοπρίνης συνιστάται για την αποφυγή αιματολογικών επιδράσεων που μπορεί να εμφανιστούν.

Το μεταμοσχευμένο άτομο:

Δεν υπάρχουν σχεδόν καθόλου πληροφορίες σε ασθενείς με μεταμόσχευση οργάνων, η χρήση του Febuxostat για αυτούς τους ασθενείς δεν συνιστάται.

Θεοφυλλίνη:

Από του στόματος σε συνδυασμό με Febuxostat 80 mg και θεοφυλλίνη 400 mg σε υγιή άτομα δείχνουν ότι δεν υπάρχει φαρμακοκινητική αλληλεπίδραση. Το Febuxostat 80 mg μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα θεραπεία με θεοφυλλίνη χωρίς αύξηση του επιπέδου θεοφυλλίνης στο πλάσμα. Δεν υπάρχουν δεδομένα για το Febuxostat 120 mg.

Διαταραχές του ήπατος:

Στη διαδικασία συνδυασμού 3 κλινικών ερευνητικών σταδίων, υπάρχει μια ήπια ανωμαλία στην ηπατική λειτουργία που έχει παρατηρηθεί σε ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με Febuxostat (5,0%). Συνιστάται ο έλεγχος της ηπατικής λειτουργίας πριν από την έναρξη της θεραπείας με Febuxostat και περιοδικά με βάση την κλινική αξιολόγηση.

διαταραχές του θυρεοειδούς:

Αύξηση της τιμής της TSH (> 5,5 μi/ml) παρατηρείται σε μακροχρόνιους ασθενείς με Febuxostat (5,5%) σε μακροχρόνιες μελέτες επισήμανσης επέκτασης. Να είστε προσεκτικοί όταν χρησιμοποιείτε το Febuxostat με ασθενείς με αλλαγές στη λειτουργία του θυρεοειδούς.

λακτόζη:

Τα δισκία φεβουξοστάτη περιέχουν λακτόζη. Ασθενείς με σπάνια γενετικά προβλήματα είναι η δυσανεξία στη γαλακτόζη, η ανεπάρκεια λακτάσης ή η λήψη κολοβωμάτων γλυκόζης-γαλακτόζης.

Παιδιά και έφηβοι:

Μην χρησιμοποιείτε αυτό το φάρμακο για παιδιά κάτω των 18 ετών λόγω της ασφάλειας και της αποτελεσματικότητας που δεν έχουν τεκμηριωθεί.

Γυναίκες κατά την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία

Έγκυες γυναίκες:

Τα δεδομένα για έναν πολύ περιορισμένο αριθμό εγκύων γυναικών δεν δείχνουν μόνο παρενέργειες της φεβουξοστάτης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης ή της υγείας του εμβρύου/νεογέννητου.

Η έρευνα σε ζώα δεν δείχνει άμεση ή έμμεση βλάβη στην εγκυμοσύνη, την ανάπτυξη εμβρύου/εμβρύου ή τον τοκετό.

Οι πιθανοί κίνδυνοι για τους ανθρώπους είναι άγνωστοι. Το Febuxostat δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.

γυναίκες που θηλάζουν:

Δεν υπάρχουν πληροφορίες ότι η φεβουξοστάτη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Μελέτες σε ζώα έχουν δείξει την εξάλειψη αυτού του δραστικού συστατικού στο μητρικό γάλα και την πτώση των ποντικών.

Οι κίνδυνοι για το βρεφικό θηλασμό δεν είναι δυνατό να αποκλειστεί η φεβουξοστάτη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τον θηλασμό.

Αναπαραγωγή:

Στα ζώα, η αναπαραγωγική έρευνα έως και 48 mg/kg/ημέρα δεν δείχνει παρενέργειες ανάλογα με τη δόση στη γονιμότητα. Η επίδραση του Febuxostat στην ανθρώπινη γονιμότητα δεν έχει διευκρινιστεί.

Το

επηρεάζει την ικανότητα οδήγησης ή χειρισμού μηχανημάτων

Ο ύπνος, η ζάλη, η δυσφορία και η θολή όραση μπορεί να εμφανιστούν κατά τη χρήση του Febuxostat. Οι ασθενείς θα πρέπει να είναι προσεκτικοί όταν οδηγούν και χειρίζονται μηχανήματα.

Αλληλεπίδραση με φάρμακα

μερκαπτοπουρίνη ή αζαθειοπρίνη

Με βάση τον μηχανισμό λειτουργίας του Febuxostat είναι να αναστέλλει το ένζυμο οξειδάση της ξανθίνης, επομένως δεν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα. Η αναστολή του ενζύμου οξειδάση της ξανθίνης επειδή το Febuxostat μπορεί να προκαλέσει αυξημένες συγκεντρώσεις αυτών των φαρμάκων στο πλάσμα που οδηγεί σε δηλητηρίαση.

Έρευνα αλληλεπίδρασης φαρμάκων φεβουξοστάτη με φάρμακα που μεταβολίζονται από τα ένζυμα της οξειδάσης της ξανθίνης δεν έχει γίνει.

Δεν έχει διεξαχθεί έρευνα αλληλεπίδρασης φαρμάκου φεβουξοστάτη με κυτταροτοξική χημειοθεραπεία. Δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με την ασφάλεια του Febuxostat στην κυτταροτοξική θεραπεία.

Ροσιγλιταζόνη ή CYP2C8

Η φεβουξοστάτη είναι ένας ασθενής αναστολέας του CYP2C8 in vitro. Σε μια μελέτη σε υγιές άτομο, όταν χρησιμοποιείται η συνταγή 120 mg φεβουξοστάτης με δόση 4 mg η ροσιγλιταζόνη δεν δείχνει καμία επίδραση στη φαρμακοκινητική της ροσιγλιταζόνης και στους μεταβολίτες της Ν-Δεσμεθυλ ροσιγλιταζόνης και δείχνει ότι η φεβουξοστάτη δεν είναι αναστολέας ενζύμου. Συνεπώς, η φεβουξοστάτη ταυτόχρονα λαμβάνει το CYP2C8C8p> Η ροσιγλιταζόνη ή άλλες ουσίες του CYP2C8 δεν θα απαιτήσουν προσαρμογή της δόσης σε αυτές τις ενώσεις.

Θεοφυλλίνη

Μια υγιής διαδραστική μελέτη έχει διεξαχθεί με το Febuxostat για να αξιολογηθεί εάν ο αναστολέας του ενζύμου οξειδάση της ξανθίνης μπορεί να προκαλέσει αύξηση στο επίπεδο θεοφυλλίνης όπως αναφέρεται με άλλους αναστολείς της οξειδάσης της ξανθίνης. θεοφυλλίνη.

Επομένως, δεν χρειάζεται ιδιαίτερη προσοχή όταν χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα το Febuxostat 80 mg και η θεοφυλλίνη. Δεν υπάρχουν δεδομένα για το Febuxostat 120 mg.

ναπροξένη και αναστολείς γλυκουρονιδίωσης

Ο μεταβολισμός της φεβουξοστάτης εξαρτάται από το ένζυμο γλυκουρονοσυλ τρανσφεράσης ουριδίνης (UGT). Οι αναστολείς της γλυκουρονίδης, όπως τα ΜΣΑΦ και τα φάρμακα προβενεσίδης, θεωρητικά μπορούν να επηρεάσουν την απομάκρυνση της φεβουξοστάτης.

Για υγιή άτομα που χρησιμοποιούν Febuxostat και Naproxen 250 mg δύο φορές την ημέρα σχετίζονται με την αύξηση της επαφής με το Febuxostat (C Max 28%, AUC 41% και T 1/2>6%).

Σε κλινικές μελέτες που χρησιμοποιούν Naproxen ή άλλους αναστολείς NSAID/COX-2 δεν σχετίζονται με καμία κλινική αύξηση στις παρενέργειες.

Το Febuxostat μπορεί να χρησιμοποιηθεί με Naproxen χωρίς προσαρμογή της δόσης Febuxostat ή Naproxen.

φάρμακα που προκαλούνται από φάρμακα

Το φάρμακο ισχυρής επαγωγής του ενζύμου UGT μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση του μεταβολισμού και να μειώσει την αποτελεσματικότητα του Febuxostat. Επομένως, ο ποσοτικός προσδιορισμός του ουρικού οξέος στο αίμα προτείνεται μετά από 1-2 εβδομάδες από την έναρξη της θεραπείας με μια ισχυρή επαγωγική ουσία με γλυκουρονίδη.

Αντίθετα, η διακοπή μιας επαγωγικής ουσίας μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένη συγκέντρωση φεβουξοστάτη.

κολχικίνη/ινδομετακίνη/υδροχλωροθειαζίδη/βαρφαρίνη

Το Febuxostat μπορεί να χρησιμοποιηθεί με Κολχικίνη ή Ινδομεθακίνη χωρίς προσαρμογή της δόσης της φεβουξοστάτης ή λήψη των δραστικών συστατικών εάν είναι απαραίτητο.

Δεν χρειάζεται προσαρμογή της δόσης του Febuxostat όταν χρησιμοποιείται με υδροχλωροθειαζίδη.

Δεν χρειάζεται προσαρμογή της δόσης της βαρφαρίνης όταν χρησιμοποιείται με Febuxostat. Πάρτε Febuxostat (80 mg ή 120 mg μία φορά την ημέρα) με βαρφαρίνη που δεν επηρεάζει τη φαρμακοκινητική της βαρφαρίνης σε υγιή άτομα. Η κατανάλωση σε συνδυασμό με Febuxostat δεν επηρεάζει τη δραστηριότητα Inr και τον παράγοντα VI.

Υπόστρωμα δεσιπραμίνης/CYP2D6

Η φεβουξοστάτη πιστεύεται ότι είναι ένας φτωχός αναστολέας του CYP2D6 σε δοκιμαστικούς σωλήνες.

Σε μια υγιή μελέτη, η λήψη 120 mg Febuxostat ημερησίως δίνει μια μέση αύξηση 22% στην περιοχή κάτω από την καμπύλη (AUC) της Δεσιπραμίνης, ένα υπόστρωμα του CYP2D6 υποδεικνύει την πιθανή επίδραση της φεβουξοστάτης στη μνήμη στα ένζυμα CYP2D6 στο σώμα.

Επομένως, η λήψη του Febuxostat ταυτόχρονα με άλλα υποστρώματα του CYP2D6 δεν απαιτεί προσαρμογές σε αυτές τις ενώσεις.

αντιόξινα

Όταν τα κοινά αντιόξινα που περιέχουν υδροξείδιο του μαγνησίου και υδροξείδιο του αργιλίου φαίνεται ότι επιβραδύνουν την απορρόφηση της φεβουξοστάτης (περίπου 1 ώρα) και προκαλούν 32% μείωση στη μέγιστη συγκέντρωση (CMAX), αλλά οι παρατηρήσεις δεν έχουν αλλάξει σημαντικές αλλαγές στην AUC.

Επομένως, το Febuxostat μπορεί να χρησιμοποιηθεί χωρίς να σχετίζεται με τη χρήση αντιόξινων.

Αποθήκευση

Αποθήκευση σε κλειστή συσκευασία, σε ξηρό μέρος, σε θερμοκρασία κάτω από 30 ° C.

Άλλα φάρμακα

Αποποίηση ευθυνών

Έχει καταβληθεί κάθε δυνατή προσπάθεια για να διασφαλιστεί ότι οι πληροφορίες που παρέχονται από το Drugslib.com είναι ακριβείς, μέχρι -ημερομηνία και πλήρης, αλλά δεν παρέχεται καμία εγγύηση για το σκοπό αυτό. Οι πληροφορίες φαρμάκων που περιέχονται εδώ μπορεί να είναι ευαίσθητες στο χρόνο. Οι πληροφορίες του Drugslib.com έχουν συγκεντρωθεί για χρήση από επαγγελματίες υγείας και καταναλωτές στις Ηνωμένες Πολιτείες και επομένως το Drugslib.com δεν εγγυάται ότι οι χρήσεις εκτός των Ηνωμένων Πολιτειών είναι κατάλληλες, εκτός εάν ρητά αναφέρεται διαφορετικά. Οι πληροφορίες φαρμάκων του Drugslib.com δεν υποστηρίζουν φάρμακα, δεν κάνουν διάγνωση ασθενών ή συνιστούν θεραπεία. Οι πληροφορίες για τα φάρμακα του Drugslib.com είναι ένας ενημερωτικός πόρος που έχει σχεδιαστεί για να βοηθά τους αδειοδοτημένους επαγγελματίες υγείας στη φροντίδα των ασθενών τους ή/και να εξυπηρετούν τους καταναλωτές που βλέπουν αυτήν την υπηρεσία ως συμπλήρωμα και όχι ως υποκατάστατο της τεχνογνωσίας, των δεξιοτήτων, της γνώσης και της κρίσης της υγειονομικής περίθαλψης επαγγελματίες.

Η απουσία προειδοποίησης για ένα δεδομένο φάρμακο ή συνδυασμό φαρμάκων σε καμία περίπτωση δεν πρέπει να ερμηνεύεται ως ένδειξη ότι το φάρμακο ή ο συνδυασμός φαρμάκων είναι ασφαλής, αποτελεσματικός ή κατάλληλος για οποιονδήποτε δεδομένο ασθενή. Το Drugslib.com δεν αναλαμβάνει καμία ευθύνη για οποιαδήποτε πτυχή της υγειονομικής περίθαλψης που παρέχεται με τη βοήθεια των πληροφοριών που παρέχει το Drugslib.com. Οι πληροφορίες που περιέχονται στο παρόν δεν προορίζονται να καλύψουν όλες τις πιθανές χρήσεις, οδηγίες, προφυλάξεις, προειδοποιήσεις, αλληλεπιδράσεις με φάρμακα, αλλεργικές αντιδράσεις ή ανεπιθύμητες ενέργειες. Εάν έχετε ερωτήσεις σχετικά με τα φάρμακα που παίρνετε, συμβουλευτείτε το γιατρό, τη νοσοκόμα ή τον φαρμακοποιό σας.