Uloxoric 80mg Herabiopharm lek na hiperurykemię (3 blistry x 10 tabletek)

Postać farmaceutyczna Pudełko zawierające 3 blistry po 10 tabletek
Specyfikacja Hera Pharmaceutical Company Limited

Używa

wskazania

Uloxoric 80mg lek wskazany w następujących przypadkach:

Leczenie przewlekłego przerostu kwasu moczowego we krwi, w przypadku wystąpienia złogów moczanów (w tym w wywiadzie lub w przypadku obecności guzków stawowych lub dny moczanowej). Duży.

Kod ATC: m04aa03.

Aktywny mechanizm:

Kwas moczowy jest końcowym produktem metabolizmu człowieka i powstaje w procesie hipoksantyny → ksantyna → kwas moczowy.

Powyższe zmiany katalizowane są przez enzymy oksydazę ksantynową. Febuksostat to pochodna 2-anltiazolu, która skutecznie zmniejsza zawartość kwasu moczowego w surowicy poprzez hamowanie selekcji enzymu oksydazy ksantynowej.

Febuksostat jest selektywnym inhibitorem enzymu oksydazy ksantynowej niebędącym puryną, o wartości ki w badaniach in vitro in vitro mniejszej niż nanomol.

Febuksostat hamuje utlenianie i tworzenie oksydazy ksantynowej.

Podczas leczenia febuksostatem nie należy hamować innych enzymów biorących udział w metabolizmie puryn lub pirymidyn, w szczególności deaminazy guaninowej, fosforybozylotransferazy hipoksantynowo-guaninowej, fosforybozylotransferazy OROTAT, monofosforanowej fosforylazy nukleozydowej dekarboksylazy OROTIDIN.

Dynamiczna farmakokinetyka

u zdrowych ludzi maksymalne stężenie w osoczu (cmax) i pole pod krzywą (AUC) febuksostatu wzrasta proporcjonalnie do dawki w przypadku stosowania dawki i dawek wielokrotnych od 10 mg do 120 mg.

W przypadku dawek 120 mg i 300 mg pole pod krzywą (AUC) febuksostatu zwiększa się w większym stopniu. Nie obserwuje się znaczącej kumulacji podczas przyjmowania doustnie od 10 mg do 240 mg doustnie doustnie. Czas straty febuksostatu (TFRAC12;) wynosi około 5-8 godzin.

Analizę farmakokinetyki/farmakokinetyki przeprowadzono u 211 pacjentów z objawami hiperurykemii i dny moczanowej, leczonych febuksostatem w dawce 40–240 mg na dobę.

Ogólnie rzecz biorąc, parametry farmakokinetyczne febuksostatu ocenia się na podstawie analizy zgodnie z wynikami uzyskanymi u zdrowych osób, co pokazuje, że zdrowi ludzie stanowią ocenę farmakokinetyki/farmakokinetyki w grupie pacjentów z dną moczanową.

wchłanianie:

Febuksostat wchłania się szybko (tmax po 1,0-1,5 h) i dobrze się wchłania (co najmniej 84%). Po przyjęciu pojedynczej lub wielokrotnej dawki 80 i 120 mg raz na dobę, maksymalne stężenie (CMAX) odpowiada około 2,8-3,2 µg/ml i 5,0-5,3 µg/ml. Nie badano całkowitej dostępności biologicznej postaci febuksostatu.

Po przyjęciu dawki 80 mg raz dziennie lub pojedynczej dawki 120 mg z posiłkiem wysokotłuszczowym następuje zmniejszenie CMAX o 49% i 38% oraz zmniejszenie AUC o 18% i 16%.

Jednakże w teście (przy zastosowaniu dawki wielodawkowej 80 mg) nie obserwuje się klinicznie istotnej zmiany stężenia kwasu moczowego we krwi. Dlatego Febuksostat można stosować bez posiłku.

Dystrybucja:

Rzeczywiste napięcie dystrybucji w stanie stabilnym (VSS/F) febuksostatu wynosi około 29-75 l po doustnej dawce 10-300 mg.

Febuksostat wiąże się z białkami osocza w około 99,2% (głównie z albuminami) i nie ulega zmianie podczas stosowania dawek około 80 mg i 120 mg. Wiązanie białkowe metabolitów jest aktywne od 82% do 91%.

Metabolizm:

Febuksostat jest szeroko metabolizowany w wyniku połączenia za pośrednictwem układu glukuronozylotransferazy difosforanu urydyny (UDPGT) i utleniania za pośrednictwem układu cytochromu P450 (CYP).

Zidentyfikowano cztery farmakologiczne metabolity hydroksylowe, podczas których w ludzkim osoczu zachodzą trzy procesy. Badanie in vitro na mikrosomach ludzkiej wątroby pokazuje, że metabolity utleniające powstają głównie przez CYP1A1, CYP1A2, CYP2C8 lub CYP2C9, a febuksostat glukuronidowy tworzą się głównie przez UGT 1A1, 1A8 i 1A9.

Era:

Febuksostat jest wydalany zarówno przez wątrobę, jak i nerki. Po przyjęciu dawki 80 mg febuksostatu oznaczającego izotop 14C, około 49% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionego febuksostatu (3%), substancji czynnej acylu glukuronidowego (30%), jego metabolitów i kombinacji utleniaczy (13%) oraz innych nieznanych metabolitów (3%).

Oprócz wydalania z moczem, około 45% dawki stwierdzanej w kale to początkowy febuksostat (12%), aktywny składnik Acyl glukuronidu (1%), jego utleniające i zsynchronizowane metabolity (25%) oraz inne nieznane metabolity (7%).

niewydolność nerek:

Po przyjęciu 80 mg febuksostatu w kilku dawkach pacjentom z łagodną, średnią lub ciężką niewydolnością nerek, maksymalne stężenie (CMAX) febuksostatu nie zmienia się w porównaniu z pacjentami z prawidłową czynnością nerek.

Całkowite pole pod średnią krzywą (AUC) febuksostatu zwiększa się około 1,8 razy w porównaniu z 7,5 mg/ml przy prawidłowej czynności nerek do 13,2 μg.h/ml w grupie z ciężką dysfunkcją nerek. Wartość Cmax i AUC aktywnych metabolitów wzrasta odpowiednio 2 i 4 razy. Nie ma jednak konieczności dostosowywania dawki u pacjentów z łagodną lub średnią niewydolnością nerek.

niewydolność wątroby:

Po przyjęciu 80 mg febuksostatu w wielu dawkach pacjentom z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby (klasa A w skali Child-Pugh) lub średnimi (klasa B w skali Child-Pugh), CMAX i AUC febuksostatu i jego metabolitów nie zmieniają się znacząco w porównaniu z tymi z prawidłową czynnością wątroby. Nie przeprowadzono badań u pacjentów z ciężką chorobą wątroby (klasa C w skali Child-Pugh).

Wiek:

Nie zaobserwowano znaczących zmian w AUC febuksostatu lub jego metabolitów podczas przyjmowania febuksostatu u osób w podeszłym wieku w porównaniu do zdrowych młodych osób.

Płeć:

Po przyjęciu wielokrotnych dawek febuksostatu wartości CMAX i AUC u kobiet wynoszą 24% i 12% są wyższe niż u mężczyzn. Jednakże CMAX i AUC są dostosowywane do tej samej objętości dla tej samej płci. Nie ma potrzeby dostosowywania dawki w zależności od płci.

Przed wzięciem Uloxoric 80mg Herabiopharm lek na hiperurykemię (3 blistry x 10 tabletek)

Jak stosować

leki doustne. Pacjenci mogą stosować lek z jedzeniem lub nie.

Dawkowanie

Dawkowanie u pacjentów z dną moczanową: Zalecana dawka febuksostatu wynosi 80 mg/raz/dzień, nie zależy od posiłków. Jeżeli po 2-4 tygodniach poziom kwasu moczowego we krwi > 6 mg/dl (357 μmol/l) zaleca się zastosowanie Febuksostatu w dawce 120 mg/raz/dzień.

Febuksostat pozwala szybko sprawdzić stężenie kwasu moczowego we krwi po 2 tygodniach. Cele leczenia to zmniejszenie i utrzymanie poziomu kwasu moczowego we krwi poniżej 6 mg/dl (357 μmol/l).

Zalecane zapobieganie napadom dny moczanowej przez co najmniej 6 miesięcy.

Zespół rozwiązujący guz: Zalecana dawka febuksostatu wynosi 120 mg/raz/dobę, nie zależy od posiłków. Febuksostat należy podawać 2 dni przed rozpoczęciem leczenia cytotoksycznego i kontynuować leczenie przez co najmniej 7 dni, ale w zależności od oceny klinicznej leczenie może trwać do 9 dni w trakcie chemioterapii.

Osoby w podeszłym wieku:

Nie ma potrzeby dostosowywania dawkowania u osób w podeszłym wieku.

Pacjenci z niewydolnością nerek:

Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny

Nie ma potrzeby dostosowywania dawkowania u pacjentów z łagodną lub średnią niewydolnością nerek.

Pacjenci z niewydolnością wątroby:

Nie badano skuteczności i bezpieczeństwa febuksostatu u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (klasa C w skali Child-Pugh).

Dna moczanowa: Zalecana dawka u pacjentów z łagodną niewydolnością wątroby wynosi 80 mg. Ograniczone informacje dla pacjentów ze średnią niewydolnością wątroby.

Zespół rozwiązujący guz: W III fazie testu należy wyeliminować obiekt, jakim jest ciężka niewydolność wątroby. Nie wymagają dostosowania dawki w porównaniu do pacjentów z prawidłową czynnością wątroby.

Dzieci:

Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności febuksostatu u dzieci w wieku od 18 do 18 lat. Brak dostępnych danych.

Uwaga: powyższa dawka ma wyłącznie charakter poglądowy. Konkretne dawkowanie zależy od stanu i stopnia zaawansowania choroby. W celu ustalenia odpowiedniej dawki należy skonsultować się z lekarzem lub specjalistą medycyny. Co zrobić w przypadku przedawkowania?

Co zrobić w przypadku pominięcia 1 dawki? Jeśli jednak czas na relaks przy kolejnej dawce okaże się zbyt krótki, należy pominąć dawkę i kontynuować kalendarz leku. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.

Skutki uboczne

Najczęstsze działania niepożądane w badaniach klinicznych (4072 pacjentów leczonych co najmniej dawką od 10 mg do 300 mg) i zgłaszane w okresie krążenia to ostra dna moczanowa, zaburzenia czynności wątroby, biegunka, nudności, ból głowy, wysypka i obrzęk.

zwykle lekkie skutki uboczne. Podczas krążenia rzadko zdarzały się poważne reakcje nadwrażliwości, z których część była związana z objawami ogólnoustrojowymi.

Klasyfikacja częstości skutków braku chęci obejmuje: Często (≥1/100 do

Często, 1/100 ≤ ADR

Metabolizm i odżywianie: ostra dna moczanowa.

Neurologia: ból.

Układ pokarmowy: biegunka**, nudności.

Wątroba: Nieprawidłowa czynność wątroby**.

organizacja skóry i tkanki podskórnej: wysypka.

Ciało: obrzęk.

rzadziej, 1/1000 ≤ ADR

Endokrynologia: Krew tarczycy stymuluje hormony.

Metabolizm i odżywianie: cukrzyca, hiperlipidemia, zmniejszony apetyt, przyrost masy ciała.

Psychika: zmniejszenie libido, bezsenność.

Neurologiczne: zawroty głowy, uczucie dyskomfortu, porażenie połowicze, sen, zmiana smaku, zmniejszenie czucia dotykowego, zmniejszenie podrażnienia.

Serce: Migotanie przedsionków, szybkie bicie serca, zaburzenia elektrokardiologiczne.

Naczynia krwionośne: nadciśnienie, zaczerwienienie skóry, ogrzewanie.

Układ oddechowy: trudności w oddychaniu, zapalenie oskrzeli, infekcja górnych dróg oddechowych, kaszel.

Układ trawienny: bóle brzucha, wzdęcia, choroby żołądkowo-komorowe, wymioty, suchość w ustach, niestrawność, zaparcia, częste, wzdęcia, zaburzenia żołądkowo-jelitowe.

Kamice wątrobowe: kamienie żółciowe.

Skóra i tkanki podskórne: zapalenie skóry, pokrzywka, swędzenie, pigmentacja skóry, uszkodzenia, krwotok, żółta wysypka, grudki, mały trądzik na skórze.

Układ mięśniowo-szkieletowy i tkanka łączna: bóle stawów, zapalenie stawów, bóle mięśni, bóle mięśni, osłabienie mięśni, skurcze mięśni, napięcie mięśni, epidemiczne zapalenie.

Nerki i drogi moczowe: niewydolność nerek, kamienie nerkowe, krwawienia, oddawanie moczu, białko.

Rozrodczość i gruczoł sutkowy: zaburzenia erekcji.

Ciało: zmęczenie, ból w klatce piersiowej, ucisk w klatce piersiowej.

Hematologia: zwiększenie poziomu skrobi we krwi, zmniejszenie liczby płytek krwi, zmniejszenie liczby leukocytów, zmniejszenie liczby limfocytów, zwiększenie stężenia kreatyny we krwi, zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi, zmniejszenie stężenia hemoglobiny, zwiększenie poziomu mocznika we krwi, zwiększenie poziomu cerydów we krwi, zwiększenie poziomu cholesterolu we krwi, zmniejszenie liczby czerwonych krwinek, zwiększenie poziomu dehydrogenazy mleczanowej we krwi, zwiększenie poziomu krwi.

rzadko, 1/10000 ≤ ADR

Krew i układ limfatyczny: zmniejszone o trzy linie komórek krwi obwodowej, płytek krwi.

Układ odpornościowy: reakcja anafilaktyczna *, wrażliwość *.

Oczy: niewyraźne widzenie.

Metabolizm i odżywianie: utrata wagi, zwiększenie apetytu, anoreksja.

Psychika: stres.

uszy: szum w uszach.

Układ pokarmowy: zapalenie trzustki, owrzodzenia jamy ustnej.

Wątroba: zapalenie wątroby, żółtaczka*, uszkodzenie wątroby*.

Organizacja skóry i tkanki podskórnej: Zatruta martwica naskórka*, zespół Stevensa-Johnsona*, obrzęk naczynioruchowy*, objawy reakcji lekowych z eozynofilią i całym ciałem*, wysypka cała (poważna)*, rumień, łuszcząca się wysypka skórna, wysypka owulacyjna, zaczerwienienie pęcherzy, krosty, wysypka*, wysypka potowa, wysypka odrowa, wysypka odrowa.

tkanka mięśniowo-szkieletowa i łączna: układ mięśni*, sztywność, mięśnie mięśniowo-szkieletowe.

Nerki i drogi moczowe: wzór pieprzu*, sztywność, mięśnie mięśniowo-szkieletowe.

Ciało: Pragnienie.

Hematologia: Zwiększa się poziom glukozy we krwi, przedłuża krzepnięcie krwi, zmniejsza liczbę czerwonych krwinek, wysoka zawartość zasadowości we krwi.

*Reakcje uboczne w procesie krążenia.

** Leczenie doraźnej biegunki bez infekcji i nieprawidłowej czynności wątroby w połączeniu badań fazy 3 jest częstsze u pacjentów stosujących jednocześnie kolchicynę.

Niechciane leczenie (ADR)

Aby zapobiec wystąpieniu ostrej dny moczanowej w trakcie leczenia, zaleca się rozpoczęcie leczenia febuksostatem po całkowitym ustąpieniu ostrych napadów dny moczanowej.

Jeśli podczas leczenia febuksostatem wystąpi ostra dna moczanowa, pacjenci nie powinni przerywać leczenia. Ostra kontrola dny moczanowej odpowiednia dla każdego pacjenta.

Kontynuuj leczenie febuksostatem, aby zmniejszyć częstotliwość i intensywność ostrej dny moczanowej.

Należy natychmiast przerwać stosowanie leku Febuxostat w przypadku pojawienia się go na skórze, któremu towarzyszą poważniejsze objawy alergii, zwłaszcza u osób z uszkodzeniem nerek lub przyjmujących tiazydowe leki moczopędne.

Pacjentów należy pouczyć o oznakach i objawach oraz ściśle monitorować objawy reakcji alergicznych/nadwrażliwości.

Leczenie febuksostatem należy natychmiast przerwać w przypadku wystąpienia reakcji alergicznych/nadwrażliwości, w tym zespołu Stevensa-Johnsona, wczesne przerwanie będzie miało lepsze rokowanie.

Jeśli u pacjenta wystąpiły reakcje alergiczne/nadwrażliwości, w tym zespół Stevensa-Johnsona i ostra reakcja/reakcja/zaprzestanie stosowania febuksostatu u tego pacjenta w dowolnym momencie.

Leczenie reakcji nadwrażliwości glikokortykosteroidami. Ciężkie reakcje należy stosować w przypadku długotrwałego stosowania. U niektórych pacjentów, jeśli występuje łagodna reakcja skórna, można ostrożnie stosować małe dawki, ale natychmiast przerwać, jeśli reakcja pojawi się ponownie.

Ostrzeżenia

Przed zastosowaniem leku należy dokładnie zapoznać się z instrukcją i zapoznać się z poniższymi informacjami.

Przeciwwskazane

Przeciwwskazania Uloxoric 80 mg w następujących przypadkach:

Pacjenci z nadwrażliwością na febuksostat lub którykolwiek składnik leku.

Zachowaj ostrożność podczas stosowania

należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania leku u pacjentów w następujących przypadkach:

zaburzenia układu krążenia:

Leczenie przewlekłej hiperurykemii:

Nie leczony febuksostatem u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca lub zastoinową niewydolnością serca.

Zapobieganie i leczenie hiperurykemii u pacjentów z ryzykiem TLS (zespołu nowotworowego):

Pacjenci poddawani chemioterapii z powodu złośliwych chorób hematologicznych są obciążeni większym ryzykiem wystąpienia zespołu wysokiego nowotworu leczeni produktem Uloxoric, wymagającym odpowiedniego monitorowania układu sercowo-naczyniowego.

alergie, nadwrażliwość na leki:

Zebrano bardzo niewiele raportów dotyczących ciężkich reakcji alergicznych/nadwrażliwości, w tym zagrażającego życiu zespołu Stevensa-Johnsona, zatrutej martwicy naskórka i ostrej anafilaksji podczas krążenia.

W większości przypadków reakcje wystąpiły w pierwszym miesiącu leczenia febuksostatem. Niektórzy, ale nie wszyscy pacjenci, którzy zgłaszali wcześniej niewydolność nerek lub nadwrażliwość na allopurynol.

Kilka poważnych reakcji nadwrażliwości, w tym reakcje polekowe z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi połączonymi z gorączką, hematologią, uszkodzeniem nerek lub wątroby, w niektórych przypadkach.

Pacjentów należy poinstruować w zakresie oznak i objawów oraz ściśle monitorować objawy reakcji alergicznych i nadwrażliwości.

Jeśli u pacjenta wystąpiły reakcje alergiczne/nadwrażliwości, w tym zespół Stevensa-Johnsona i ostra reakcja/reakcja/zaprzestanie stosowania febuksostatu u tego pacjenta w dowolnym momencie.

Ostre ataki dny moczanowej (wybuchy dny moczanowej):

Nie należy rozpoczynać leczenia febuksostatem do czasu całkowitego ustąpienia ostrych napadów dny moczanowej.

Na początku leczenia może wystąpić ostra dna moczanowa w wyniku zmian stężenia kwasu moczowego we krwi, prowadzących do mobilizacji moczanów z tkanki odkładającej się. W profilaktyce ostrej dny moczanowej febuksostatem należy leczyć przez co najmniej 6 miesięcy niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi z grupy NLPZ lub kolchicyną.
Jeżeli podczas leczenia febuksostatem wystąpi ostra dna moczanowa, pacjenci nie powinni przerywać leczenia. Kontroluj ostrą dnę moczanową odpowiednią dla każdego pacjenta. Kontynuuj leczenie febuksostatem, aby zmniejszyć częstotliwość i intensywność ostrej dny moczanowej.

Osady ksantyny:

U pacjentów z dużą szybkością tworzenia się kryształów moczanów (np. w przypadku choroby nowotworowej, zespołu Lescha-Nyhana) stężenie ksantyny w moczu w bardzo nielicznych przypadkach może wzrosnąć na tyle, aby umożliwić kumulację w drogach moczowych.

Nie zaleca się stosowania leku u osób, które nie mają doświadczenia w stosowaniu febuksostatu w tym przypadku.

merkaptopuryna lub azatiopryna:

Nie zaleca się stosowania febuksostatu u pacjentów stosujących jednocześnie merkaptopurynę/azatioprynę.

W przypadku skojarzenia pacjentów należy ściśle monitorować. Zaleca się zmniejszenie dawki merkaptopuryny lub azatiopryny, aby uniknąć ewentualnych skutków hematologicznych.

Osoba po przeszczepieniu:

Prawie nie ma informacji na temat pacjentów po przeszczepieniu narządu i nie zaleca się stosowania febuksostatu u tych pacjentów.

Teofilina:

Podawanie doustne w połączeniu z febuksostatem 80 mg i teofiliną 400 mg u zdrowych osób wykazuje brak interakcji farmakokinetycznej. Febuksostat 80 mg można stosować u pacjentów leczonych jednocześnie teofiliną bez zwiększania stężenia teofiliny w osoczu. Brak danych dla febuksostatu 120 mg.

Zaburzenia wątroby:

W procesie łączenia 3 etapów badań klinicznych u pacjentów leczonych febuksostatem (5,0%) zaobserwowano łagodne zaburzenia czynności wątroby. Zaleca się kontrolę czynności wątroby przed rozpoczęciem leczenia febuksostatem oraz okresowo w oparciu o ocenę kliniczną.

zaburzenia tarczycy:

W długoterminowych badaniach ekspansyjnych obserwowano wzrost wartości TSH (> 5,5 μi/ml) u pacjentów długoterminowo stosujących febuksostat (5,5%). Należy zachować ostrożność podczas stosowania febuksostatu u pacjentów ze zmianami w czynności tarczycy.

laktoza:

Tabletki Febuksostatu zawierają laktozę. Nie należy przyjmować pacjentów z rzadkimi problemami genetycznymi, takimi jak nietolerancja galaktozy, niedobór laktazy lub filary glukozowo-galaktozowe.

Dzieci i młodzież:

Nie należy stosować tego leku u dzieci poniżej 18 roku życia ze względu na nieustalone bezpieczeństwo i skuteczność.

Kobiety w ciąży i laktacji

Kobiety w ciąży:

Dane dotyczące bardzo ograniczonej liczby kobiet w ciąży wykazują nie tylko jakiekolwiek skutki uboczne febuksostatu podczas ciąży lub dla zdrowia płodu/noworodka.

Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na ciążę, rozwój płodu/zarodka ani poród.

Potencjalne ryzyko dla ludzi nie jest znane. Febuksostatu nie należy stosować w czasie ciąży.

kobiety karmiące piersią:

Brak informacji, że febuksostat przenika do mleka kobiecego. Badania na zwierzętach wykazały eliminację tej substancji czynnej z mlekiem matki i zmniejszenie liczebności myszy.

Nie można wykluczyć ryzyka dla dziecka karmionego piersią. Febuksostatu nie należy stosować podczas karmienia piersią.

Powielanie:

Badania na zwierzętach dotyczące reprodukcji do 48 mg/kg/dzień nie wykazały żadnych skutków ubocznych, w zależności od dawki wpływającej na płodność. Nie wyjaśniono wpływu febuksostatu na płodność u ludzi.

wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn

Podczas stosowania leku Febuxostat mogą wystąpić senność, zawroty głowy, dyskomfort i niewyraźne widzenie. Pacjenci powinni zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Interakcje leków

merkaptopuryna lub azatiopryna

Febuksostat opiera się na mechanizmie działania polegającym na hamowaniu enzymu oksydazy ksantynowej, dzięki czemu nie jest on stosowany jednocześnie. Hamowanie enzymu oksydazy ksantynowej, ponieważ febuksostat może powodować zwiększone stężenie tych leków w osoczu, co prowadzi do zatrucia.

Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji leku febuksostatu z lekami metabolizowanymi przez enzymy oksydazę ksantynową.

Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji febuksostatu z chemioterapią cytotoksyczną. Brak danych dotyczących bezpieczeństwa febuksostatu w leczeniu cytotoksycznym.

Rozyglitazon lub CYP2C8

Febuksostat jest słabym inhibitorem CYP2C8 in vitro. W badaniu przeprowadzonym na zdrowej osobie, podczas stosowania przepisanego na receptę 120 mg febuksostatu w dawce 4 mg rozyglitazonu nie wykazano wpływu na farmakokinetykę rozyglitazonu i metabolity N-demetyloroziglitazonu oraz wykazano, że febuksostat nie jest inhibitorem enzymu CYP2C8C8C8 w leku Vovo.

Dlatego też przyjmowanie Febuksostatu jednocześnie z rozyglitazonem lub innym Substancje CYP2C8 nie będą wymagały dostosowania dawkowania tych związków.

Teofilina

Przeprowadzono zdrowe, interaktywne badanie z produktem Febuxostat w celu oceny, czy inhibitor enzymu oksydazy ksantynowej może powodować wzrost poziomu teofiliny, jak zgłaszano w przypadku innych inhibitorów oksydazy ksantynowej.

Wyniki badań pokazują, że jednoczesne doustne podanie Febuxostatu w dawce 80 mg z teofiliną w dawce 400 mg jako jedyna dawka nie ma wpływu na farmakokinetykę ani na bezpieczeństwo teofiliny.

Dlatego nie ma potrzeby zgłaszania szczególnej ostrożności w przypadku jednoczesnego stosowania leku Febuxostat 80 mg i teofiliny. Brak danych dla febuksostatu 120 mg.

naproksen i inhibitory glukuronidacji

Metabolizm febuksostatu zależy od enzymu urydynoglukuronozylotransferazy (UGT). Inhibitory glukuronidowe, takie jak leki NLPZ i Probenecyd, teoretycznie mogą wpływać na usuwanie febuksostatu.

U zdrowych osób stosujących febuksostat i naproksen w dawce 250 mg dwa razy na dobę wiąże się to ze zwiększeniem kontaktu z febuksostatem (Cmax 28%, AUC 41% i T 1/2 26%).

W badaniach klinicznych stosowania naproksenu lub innych inhibitorów NSAID/COX-2 nie stwierdzono żadnego klinicznego nasilenia działań niepożądanych.

Febuksostat można stosować z naproksenem bez konieczności dostosowywania dawki febuksostatu lub naproksenu.

leki indukowane lekami

Silny lek indukujący enzym UGT może prowadzić do zwiększenia metabolizmu i zmniejszenia skuteczności febuksostatu. Dlatego też proponuje się oznaczanie ilościowe kwasu moczowego we krwi po 1-2 tygodniach od rozpoczęcia leczenia silną substancją indukcyjną glukuronidem.

Natomiast odstawienie substancji indukcyjnej może prowadzić do zwiększenia stężenia febuksostatu.

kolchicyna/indometacyna/hydrochlorotiazyd/warfaryna

Febuksostat można stosować z kolchicyną lub indometacyną bez konieczności dostosowywania dawki febuksostatu lub przyjmowania substancji czynnych, jeśli to konieczne.

Nie ma potrzeby dostosowywania dawki febuksostatu w przypadku stosowania z hydrochlorotiazydem.

Nie ma potrzeby dostosowywania dawki warfaryny podczas stosowania z febuksostatem. Należy przyjmować Febuksostat (80 mg lub 120 mg raz na dobę) z warfaryną, co nie wpływa na farmakokinetykę warfaryny u zdrowych osób. Picie w połączeniu z febuksostatem nie wpływa na aktywność Inr i czynnik VI.

Substrat dezypraminy/CYP2D6

Uważa się, że febuksostat jest słabym inhibitorem CYP2D6 w probówkach.

W zdrowym badaniu przyjmowanie 120 mg febuksostatu dziennie powoduje średni wzrost pola pod krzywą (AUC) dezypraminy, substratu CYP2D6, o 22%, co wskazuje na potencjalny wpływ febuksostatu na pamięć na enzymy CYP2D6 w organizmie.

Dlatego też jednoczesne przyjmowanie febuksostatu z innymi substratami CYP2D6 nie wymaga żadnej modyfikacji tych związków.

Leki zobojętniające kwas żołądkowy

Wykazano, że wspólne leki zobojętniające zawierające wodorotlenek magnezu i wodorotlenek glinu spowalniają wchłanianie febuksostatu (około 1 godziny) i powodują 32% zmniejszenie maksymalnego stężenia (CMAX), ale obserwacje nie zmieniły żadnych znaczących zmian w AUC.

Dlatego Febuksostat można stosować bez konieczności stosowania leków zobojętniających kwas.

Przechowywanie

Przechowywanie w zamkniętych opakowaniach, w suchym miejscu, w temperaturze poniżej 30°C.

Inne leki

Zastrzeżenie

Dołożono wszelkich starań, aby informacje dostarczane przez Drugslib.com były dokładne i aktualne -data i kompletność, ale nie udziela się na to żadnej gwarancji. Informacje o lekach zawarte w niniejszym dokumencie mogą mieć charakter wrażliwy na czas. Informacje na stronie Drugslib.com zostały zebrane do użytku przez pracowników służby zdrowia i konsumentów w Stanach Zjednoczonych, dlatego też Drugslib.com nie gwarantuje, że użycie poza Stanami Zjednoczonymi jest właściwe, chyba że wyraźnie wskazano inaczej. Informacje o lekach na Drugslib.com nie promują leków, nie diagnozują pacjentów ani nie zalecają terapii. Informacje o lekach na Drugslib.com to źródło informacji zaprojektowane, aby pomóc licencjonowanym pracownikom służby zdrowia w opiece nad pacjentami i/lub służyć konsumentom traktującym tę usługę jako uzupełnienie, a nie substytut wiedzy specjalistycznej, umiejętności, wiedzy i oceny personelu medycznego praktycy.

Brak ostrzeżenia dotyczącego danego leku lub kombinacji leków w żadnym wypadku nie powinien być interpretowany jako wskazanie, że lek lub kombinacja leków jest bezpieczna, skuteczna lub odpowiednia dla danego pacjenta. Drugslib.com nie ponosi żadnej odpowiedzialności za jakikolwiek aspekt opieki zdrowotnej zarządzanej przy pomocy informacji udostępnianych przez Drugslib.com. Informacje zawarte w niniejszym dokumencie nie obejmują wszystkich możliwych zastosowań, wskazówek, środków ostrożności, ostrzeżeń, interakcji leków, reakcji alergicznych lub skutków ubocznych. Jeśli masz pytania dotyczące przyjmowanych leków, skontaktuj się ze swoim lekarzem, pielęgniarką lub farmaceutą.