أوبريتيو 100 ملغ نوفارتيس لعلاج قصور القلب (2 بثور × 14 قرص)

الشكل الصيدلاني علبة بها 2 شريط × 14 قرص
المواصفات فالسارتان، ساكوبتريل

المكوّن

معلومات التكوين	محتوى
فالسارتان	51.4 ملغ
ساكوبيتريل	48.6 ملغ

الاستخدامات

الاستطبابات

يشار إلى Uprio 100 mg لعلاج قصور القلب المصحوب بأعراض لدى المرضى الذين يعانون من خلل وظيفي انقباضي.

لقد ثبت أن عقار Uproio يقلل من معدل الوفيات الناجمة عن أمراض القلب والأوعية الدموية وحالات العلاج في المستشفى بسبب قصور القلب مقارنة بإينالابريل.

يُظهر Uproio أيضًا انخفاضًا في معدل الوفيات لجميع الأسباب مقارنة بإينالابريل.

يُستخدم Uproio غالبًا مع أدوية أخرى لقصور القلب بدلاً من مثبطات الإنزيم (ACE) أو مثبطات المستقبلات (ARB).

يثبط عقار

uprio وفقًا لآلية عمل مثبطات الأنجيوتنسين نيبريليسين (ARNI) الجديدة عن طريق تثبيط النيبريليسين [Nepeptidase (NEP)] في نفس الوقت عبر Sacubitrilat - وهو مادة استقلابية مع التمثيل الغذائي النشط لـ Sacubitril Pharmaceutical ومثبطات معالج Heniotensin II Type 1 (AT1) من فالسارتان.

تنجم الكفاءة التكميلية للقلب والأوعية الدموية والتأثيرات الكلوية على uproio في المرضى الذين يعانون من قصور القلب عن الساكوبيتريلات الذي يزيد من تركيز الببتيدات المتحللة بواسطة Neprilysin مثل ببتيدات الصوديوم (NP) ويمنع التأثيرات والآثار الضارة للأنجيوتنسين II بواسطة فالسارتان.

يُظهر NP التأثير من خلال تنشيط مستقبل Guanylyl Cyclase المثبت على الغشاء، مما يؤدي إلى زيادة في تركيز الثانوي. غوانوسين أحادي الفوسفات (CGMP) له تأثير توسع الأوعية، والتبرع بالصوديوم ومدر للبول، وتعزيز سرعة الترشيح الكبيبي وإعطاء تدفق الدم عبر الكلى، وتثبيط إطلاق الرينين والألدوستيرون، والحد من التليف الودي والمضاد للتليف.

يؤدي التنشيط المطول لنظام الرينين-أنوتنسين-الدوستيرون إلى تقلصات الأوعية الدموية، والحفاظ على الماء المالح في الكلى، مما يؤدي إلى النمو والتكاثر. للخلايا، مما يسبب إعادة الهيكلة التكيفية.

علاوة على ذلك، يمنع فالسارتان التأثيرات الضارة على القلب والكلى للأنجيوتنسين II عن طريق تثبيط اختيار مستقبل AT1، ويعتمد تثبيط إطلاق الألدوستيرون على الأنجيوتنسين II.

الحركية الدوائية

الامتصاص

بعد الشرب، يتحول ساكوبيتريل إلى ساكوبيتريلات النشط. يصل ساكوبتريل، وساكوبيتريلات، وفالسارتان إلى أعلى تركيز في البلازما بعد 0.5 ساعة، وساعتين، و1.5 ساعة على التوالي. يُقدر التوافر الحيوي المطلق للساكوبتريل والفالسارتان عن طريق الفم بنسبة ≥ 60% و23% على التوالي. عند استخدام وضع الجرعة مرتين في اليوم، تصل تركيزات الساكوبيتريل والساكوبيترلات والفالسارتان إلى حالة مستقرة خلال 3 أيام. يمكن أن يقلل الطعام من مستويات فالسارتان أثناء الدورة الدموية ولكنه لا يقلل من تأثيرات العلاج السريري.

التوزيع

يرتبط موديريو بقوة ببروتينات البلازما (94% - 97%). الساكوبيتريلات أقل عبر الحاجز الدموي (0.28%). يتمتع Uprenio بتوزيع واضح للتذبذب في نطاق 75 - 103 لتر.

التمثيل الغذائي

من السهل تحويل الساكوبيتريل إلى ساكوبيتريلات عن طريق الاسترات، كما أن الساكوبيتريلات أقل استقلابًا. يتم استقلاب حوالي 20% فقط من جرعة فالسارتان. يعتبر ساكوبتريل وفالسارتان أقل تحولاً من خلال وسطاء CYP450.

القضاء

بعد الشرب 52 - 68% ساكوبيتريل (أساسا ساكوبيتريلات). يتم طرح حوالي 13% من فالسارتان ومستقلباته في البول. في حين يتم التخلص من 37 - 48% ساكوبتريل (ساكوبيتريلات بشكل رئيسي)، 86% فالسارتان ومستقلباته عن طريق البراز.

يبلغ متوسط وقت بيع ساكوبتريل وساكوبيتريلات وفالسارتان حوالي 1.43 ساعة؛ 11.48 ساعة و9.90 ساعة.

قبل اتخاذ أوبريتيو 100 ملغ نوفارتيس لعلاج قصور القلب (2 بثور × 14 قرص)

طريقة الاستخدام

ابتلع قرص أوبرو 100 ملغ مع الماء. يمكن تناوله مع الطعام أو بدونه.

الجرعة

البالغين

الجرعة الأولية: 100 ملغ/مرة × مرتين/يوم.

يجب مضاعفة الجرعة بعد 2-4 أسابيع لتصل الجرعة المستهدفة إلى 200 ملغ/مرة × مرتين/يوم حسب قدرة المريض على التحمل.

إذا كان المريض يعاني من مشاكل في التحمل (على سبيل المثال، ضغط الدم الانقباضي SBP أقل من أو يساوي 95 مم زئبق، أو انخفاض ضغط الدم، أو الأعراض، أو فرط بوتاسيوم الدم، أو خلل في الكلى)، فيجب ضبط جرعة الاستخدام المتزامن، أو تقليل الجرعة مؤقتًا أو تعليق استخدام UPERIO.

وفقًا لأبحاث Paradigm-HF، يمكن استخدام UPERIO مع علاجات أخرى لقصور القلب، واستبدال مثبطات المينا (ACE) أو مثبط مستقبل الأنجيوتنسين II (ARB).

وفقًا لأبحاث المعايرة، يجب أن تبدأ جرعة البدء بـ 50 مجم، مرتين يوميًا، ثم ضبط الجرعة ببطء (مضاعفة الجرعة كل 3-4 أسابيع) على المرضى الذين لا يستخدمون حاليًا مثبط الإنزيم (ACE) أو مثبط مستقبل الأنجيوتنسين (ARB) أو يستخدمونه. هذه الأدوية بجرعات منخفضة.

لا تبدأ العلاج في المرضى الذين يعانون من مستويات البوتاسيوم في الدم> 5.4 مليمول / لتر أو الذين يعانون من ضغط الدم الانقباضي

إذا كان ضغط الدم الانقباضي لدى المريض ≥ 100 - 110 ملم زئبق، فيمكن التفكير في جرعة البداية البالغة 50 ملجم، مرتين في اليوم.

الفشل الكلوي

مستوى الفشل الكلوي

تعديل الجرعة

لا يوجد تعديل للجرعة.

الجرعة الأولية 50 مجم/المرة، مرتين/اليوم.

غير مستحسن.

مستوى فشل الكبد

تعديل الجرعة

لا يوجد تعديل للجرعة.

الجرعة الأولية 50 مجم/المرة، مرتين/اليوم.

اضبط الجرعة حسب وظيفة الكلى.

الأطفال

لا ننصح باستخدام مؤشرات للأطفال دون سن 18 عامًا لأنه لم يتم تحديد سلامة وفعالية UPERIO في هذا الكائن.

ملاحظة: الجرعة المذكورة أعلاه هي للإشارة فقط. جرعة محددة تعتمد على حالة ومستوى تطور المرض. للحصول على جرعة مناسبة عليك استشارة الطبيب أو الأخصائي الطبي.

ماذا تفعل عند تناول جرعة زائدة؟ تمت دراسة جرعة واحدة 1200 مجم و900 مجم جرعات متعددة في متطوعين أصحاء (14 يومًا) وأظهرت أن الأدوية جيدة التحمل. العرض الأكثر شيوعًا عند تناول جرعة زائدة هو انخفاض ضغط الدم.

في حالة الطوارئ، اتصل بمركز الطوارئ 115 على الفور أو اذهب إلى أقرب محطة صحية محلية.

ينبغي اتخاذ تدابير علاج الأعراض. ونظرًا لارتباط الدواء بقوة ببروتينات البلازما، فإنه غير ممكن عن طريق غسيل الكلى.

ماذا تفعل عند نسيان الجرعة؟ ومع ذلك، إذا اقتربت من الجرعة التالية، فتجاوز الجرعة المنسية وتناول الجرعة التالية في الوقت المحدد لها. مع ملاحظة أنه لا ينبغي استخدامه بمضاعفة الجرعة الموصوفة.

آثار جانبية

عند استخدام Uproio 100 mg، قد تتعرض لتأثيرات غير مرغوب فيها (ADR).

عادي، ADR> 1/100

الدم والجهاز الليمفاوي: فقر الدم. الغثيان، التهاب المعدة

المناعة: فرط الحساسية.

عند التعرض لآثار جانبية للدواء، من الضروري التوقف عن الاستخدام وإبلاغ الطبيب أو الذهاب إلى أقرب منشأة طبية لتلقي العلاج في الوقت المناسب.

تحذيرات

موانع

يمنع استخدام Uprio 100 mg في الحالات التالية:

فرط الحساسية لأي من مكونات الدواء. أليسكيرين عند مرضى السكري أو مرضى القصور الكلوي (EGFR الاحتياطات عند استخدام

الحصار المزدوج رينين - أنجيوتنسين - ألدوستيرون (RAAS)

لا تستخدم uprio مع مثبطات الإنزيم في نفس الوقت بسبب خطر الوذمة الوعائية. لا تبدأ باستخدام أوبريريو خلال 36 ساعة بعد تناول الجرعة النهائية من مثبطات الإنزيم، والعكس صحيح. إذا توقفت عن تناول أوبريريو، يجب ألا تبدأ المعالجة بمثبطات الإنزيم خلال 36 ساعة بعد آخر جرعة من أوبريو.

كن حذرًا عند استخدام الأبرويو في نفس الوقت مع مثبطات الرينين المباشرة (مثل أليسكيرين). لا تستخدم uprio مع Aliskiren في وقت واحد للمرضى الذين يعانون من مرض السكري من النوع الثاني.

لم يتم إدخاله مع أوبرويو مع مثبطات مستقبلات الأنجيوتنسين بسبب حاصرات مستقبلات الأنجيوتنسين II في UPERIO.

انخفاض ضغط الدم

يجب أن يبدأ العلاج فقط عندما يكون ضغط الدم الانقباضي للمريض ≥ 100 ملم زئبقي. لم تتم دراسة المرضى الذين يعانون من ضغط الدم الانقباضي

يمكن أن يسبب Uproio انخفاضًا عرضيًا في ضغط الدم، خاصة المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 65 عامًا أو يعانون من أمراض الكلى أو انخفاض ضغط الدم الانقباضي (

في حالة حدوث انخفاض ضغط الدم، يتم تقليل العلاج أو إيقافه مؤقتًا، ومراعاة جرعات مدرات البول والأدوية الخافضة للضغط وعلاج الأسباب الأخرى لانخفاض ضغط الدم (مثل انخفاض حجم الدم بسبب مدرات البول، أو اتباع نظام غذائي قليل الملح، أو الإسهال أو القيء).

يجب ضبط نقص الصوديوم و/أو تقليل الحجم قبل البدء في استخدام uprio، ولكن يجب الحرص على عدم التسبب في زيادة حجم الصوت.

اختلال وظائف الكلى

مراقبة وظائف الكلى بانتظام. شدة الفشل الكلوي، وارتفاع احتمال انخفاض ضغط الدم. يمكن أن يقلل Uprenio من وظائف الكلى ويزداد هذا الخطر عند الجفاف أو الاستخدام المتزامن للأدوية المضادة للالتهابات غير الستيرويدية (NSAID). فكر في تقليل الجرعة لدى المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى ذي الأهمية السريرية.

النزيف

لا تبدأ وفكر في إيقاف العلاج إذا كان مستوى البوتاسيوم في الدم> 5.4 مليمول / لتر لأن الأوريو يمكن أن يسبب فرط بوتاسيوم الدم (أحيانًا يكون هناك أيضًا انخفاض في ضغط الدم). مراقبة البوتاسيوم في الدم بانتظام، خاصة في المرضى الذين يعانون من عوامل الخطر مثل الفشل الكلوي أو مرض السكري أو نقص السكر في الدم، أو اتباع نظام غذائي غني بالبوتاسيوم أو تناول مضادات القشرانيات المعدنية.

إذا كان المرضى الذين يعانون من فرط بوتاسيوم الدم السريري مهمين سريريًا، فيجب تعديل الجرعة في وقت واحد أو تقليل الجرعة مؤقتًا أو التوقف عن تناول الدواء.

ثارما

إذا ظهر على المريض تصوير الأوعية الدموية عند تناول الدواء فيجب عليه التوقف عن استخدام الأوبريو فوراً ومراقبة الحالة وعلاجه حتى زوال الأعراض وعدم إعادة استخدام الأوبريو. إذا ظهرت الوذمة الوعائية على الوجه والشفتين، فسوف تشفى الوذمة الوعائية من تلقاء نفسها دون علاج، على الرغم من أنه من الممكن استخدام مضادات الهيستامين لتقليل الأعراض.

يمكن أن تكون الثيشي المتعلقة بالموضوع قاتلة. إذا كانت الوذمة الوعائية في اللسان أو القضيب أو الحنجرة هي سبب انسداد مجرى الهواء، فمن الضروري تنفيذ العلاجات المناسبة مثل حقن الأدرينالين 1: 1000 و// أو تدابير لضمان التهوية.

المرضى الذين يعانون من تضيق الشريان الكلوي

يمكن أن يؤدي عقار Uproio إلى زيادة مستويات اليوريا في الدم والكرياتينين في الدم لدى المرضى الذين يعانون من تضيق الكلى في كلا الجانبين أو في جانب واحد، لذا يجب توخي الحذر عند تناول الدواء لهذا الكائن ومراقبة وظائف الكلى بانتظام.

المرضى الذين يعانون من قصور القلب الوريدي وفقًا لـ NYHA

كن حذرًا عند الإشارة إلى المستوى الأعلى للمرضى الذين يعانون من المستوى الرابع وفقًا لمعايير NYHA نظرًا لمحدودية الخبرة السريرية.

ببتيد الصوديوم من النوع ب (BNP)

لا يعد BNP مؤشرًا بيولوجيًا مناسبًا لمراقبة فشل القلب لدى المرضى الذين يستخدمون uprio لأنه مادة أساسية للنيبريليسين.

المرضى الذين يعانون من فشل الكبد

تكون الخبرة السريرية محدودة لدى مرضى فشل الكبد المتوسطين (تصنيف Child-Pough B) أو قيمة AST/ALT> 2 ULN. قد يزيد تركيز الدواء في الدم في هذا الجسم، لذلك لم يتم التأكد من سلامة الجرعة.

القدرة على القيادة وتشغيل الآلات

يمكن أن يسبب الدوار والتعب، لذلك يهتم المرضى بالدواء عند القيادة وتشغيل الآلات.

الحمل

كان هناك تقرير عن أضرار الأدوية على نمو الجنين (مثل الإجهاض الطبيعي، السائل الأمنيوسي واختلال وظائف الكلى عند الرضع) عندما تستخدم الأمهات الحوامل فالسارتان. يجب على المرضى الذين يستخدمون Uprerio التوقف عن تناول الدواء فورًا بعد اكتشاف الحمل وإبلاغ الطبيب فورًا.

فترة الرضاعة الطبيعية

من غير المعروف ما إذا كان الأوبريو يفرز في حليب الثدي أم لا. لا ينبغي استخدام Uproio للنساء المرضعات بسبب خطر ردود الفعل الضارة على الرضع والأطفال الصغار. يُراعى إيقاف الرضاعة الطبيعية أو التوقف عن استخدام uprio أثناء الرضاعة الطبيعية مع مراعاة أهمية الأم.

التفاعل الدوائي

موانع الاستعمال التفاعلية

مثبطات نقل الأنجيوتيسين (ACE):

يمكن أن يؤدي الاستخدام الموانع للدواء في نفس الوقت مع مثبطات الإنزيم إلى زيادة خطر الإصابة بالوذمة الوعائية.

اليسكرين:

يمنع استعماله في وقت واحد لمرضى السكري من النوع الثاني.

الأدوية التفاعلية تنصح بعدم استخدام التنسيق

لا تستخدم في وقت واحد uprio مع حاصرات مستقبلات الأنجيوتنسين II (ARB) بسبب حاصرات مستقبلات الأنجيوتنسين II في uprio.

تجنب الاستخدام المتزامن مع Aliskiren في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي (EGFR يقدر سرعة الترشيح الكبيبي

يجب مراعاة التفاعلية عند التنسيق

الستاتينات:

وفقًا لما ورد في المختبر، يثبط ساكوبيتريل بروتين الشحن OatP1B1 وOATP1B3، ويزيد من تركيز البلازما للستاتين - الركيزة لهذه البروتينات. أدى الاستخدام المتزامن مع Upreno إلى مضاعفة تركيز CMAX لأتورفاستاتين ومستقلبات الدواء وزيادة المساحة تحت المنحنى AUC بمقدار 1.3 مرة. الاحتياطات عند استخدام Uprio و Statin في وقت واحد. ومع ذلك، لم يتم ملاحظة أي تفاعل سريري بين الدواء والدواء عند استخدام سيمفاستاتين وأوبريو في وقت واحد.

مثبطات PDE5 (بما في ذلك السيلدينافيل):

زيادة خطر الإصابة بانخفاض ضغط الدم أقوى من استخدام كل دواء بمفرده.

البوتاسيوم:

المركزة مع مدرات البول البوتاسيوم (تريامتيرين، أميلوريد)، ومضادات مستقبلات القشرانيات المعدنية (سبيرونولاكتون، إبليرينون)، والبوتاسيوم أو الأملاح المحتوية على البوتاسيوم يمكن أن تزيد من تركيز البوتاسيوم ومستويات الكرياتينين في الدم. ملاحظة: يجب مراقبة تركيز البوتاسيوم في الدم إذا تم استخدامه بالتزامن مع هذه الأدوية.

تشتمل مضادات الالتهاب غير الستيرويدية (NSAID) على إنزيمات الأكسدة الحلقية - 2:

المثبطات

زيادة خطر تدهور وظائف الكلى لدى المرضى المسنين، أو انخفاض الحجم الأسبوعي أو اختلال وظائف الكلى.

الليثي:

يمكن أن يسبب زيادة في تركيز الليثيوم في الدم ويؤدي إلى التسمم، خاصة إذا تم دمجه مع مدرات البول.

فوروسيميد:

تقليل CMAX وAUC للفوروسيميد وكذلك تقليل إفراز الصوديوم عن طريق البول عند استخدامه معًا.

النترات مثل النتروجليسرين:

لا يوجد أي تفاعل دوائي مع أدوية Uproio و Nitroglycerine الوريدية المرتبطة بانخفاض ضغط الدم. يرتبط الاستخدام المتزامن للنيتروجليسرين والأوبريو بالاختلاف في علاج 5 نبضات في الدقيقة من معدل ضربات القلب مقارنة بالنيتروجليسرين، المماثل في النترات الموجودة تحت اللسان، والتي يتم تناولها أو من خلال الجلد. بشكل عام، لا تحتاج إلى تعديل الجرعة.

مواد نقل Oatp وMRP2:

نشاط ساكوبتريل (ساكوبيتريلات) وفالسارتان هما OatP1B1 وOATP1B3 وOAT3؛ فالسارتان هو أيضًا MRP2. ولذلك، فإن الاستخدام المتزامن للأوبريو مع مثبطات OatP1B1، OATP1B3، OAT3 (مثل ريفامبين، سيكلوسبرين) أو MRP2 (مثل ريتونافير) يمكن أن يزيد من مستويات الساكوبيتريلات أو فالسارتان في الدورة الدموية. كن حذرًا عند بدء أو إيقاف العلاج بهذه الأدوية.

الميتفورمين:

يعمل Uproio أيضًا على تقليل CMAX وAUC للميتفومين عند استخدامه في وقت واحد.

التخزين

يحفظ في درجة حرارة لا تزيد عن 30 درجة مئوية، وتجنب الرطوبة. احتفظ بالدواء في العبوة الأصلية.

عقاقير أخرى

إخلاء المسؤولية

تم بذل كل جهد لضمان دقة المعلومات المقدمة من Drugslib.com، وتصل إلى -تاريخ، وكامل، ولكن لا يوجد ضمان بهذا المعنى. قد تكون المعلومات الدوائية الواردة هنا حساسة للوقت. تم تجميع معلومات موقع Drugslib.com للاستخدام من قبل ممارسي الرعاية الصحية والمستهلكين في الولايات المتحدة، وبالتالي لا يضمن موقع Drugslib.com أن الاستخدامات خارج الولايات المتحدة مناسبة، ما لم تتم الإشارة إلى خلاف ذلك على وجه التحديد. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com لا تؤيد الأدوية أو تشخص المرضى أو توصي بالعلاج. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com هي مورد معلوماتي مصمم لمساعدة ممارسي الرعاية الصحية المرخصين في رعاية مرضاهم و/أو لخدمة المستهلكين الذين ينظرون إلى هذه الخدمة كمكمل للخبرة والمهارة والمعرفة والحكم في مجال الرعاية الصحية وليس بديلاً عنها. الممارسين.

لا ينبغي تفسير عدم وجود تحذير بشأن دواء معين أو مجموعة أدوية بأي حال من الأحوال على أنه يشير إلى أن الدواء أو مجموعة الأدوية آمنة أو فعالة أو مناسبة لأي مريض معين. لا يتحمل موقع Drugslib.com أي مسؤولية عن أي جانب من جوانب الرعاية الصحية التي يتم إدارتها بمساعدة المعلومات التي يوفرها موقع Drugslib.com. ليس المقصود من المعلومات الواردة هنا تغطية جميع الاستخدامات أو التوجيهات أو الاحتياطات أو التحذيرات أو التفاعلات الدوائية أو ردود الفعل التحسسية أو الآثار الضارة المحتملة. إذا كانت لديك أسئلة حول الأدوية التي تتناولها، استشر طبيبك أو الممرضة أو الصيدلي.