Upritio 100 mg Novartis léčba srdečního selhání (2 blistry x 14 tablet)

Léková forma Krabička 2 blistry x 14 tablet
Specifikace Valsartan, sakubitril

Složka

Informace o složeníObsah
Valsartan51,4 mg
sacubitril48,6 mg

Použití

Indikace

Uprio 100 mg je indikováno k léčbě srdečního selhání se symptomy u pacientů se systolickou dysfunkcí.

Bylo prokázáno, že Uproio snižuje úmrtnost na kardiovaskulární onemocnění a hospitalizaci kvůli srdečnímu selhání ve srovnání s enalaprilem.

Uproio také vykazuje pokles úmrtnosti ze všech příčin ve srovnání s enalaprilem.

Uproio se často používá v kombinaci s jinými léky na srdeční selhání místo enzymových inhibitorů (ACE) nebo receptorových inhibitorů (ARB).

Pharmacokic of

uprio inhibuje podle nového mechanismu účinku inhibitorů Angiotensin Neprilysin (ARNI) současnou inhibicí Neprilysinu [nepeptidázy (NEP)] prostřednictvím sacubitrilátu - je metabolická látka s aktivním metabolismem procesoru Sacubitril HeAT1 Pharmaceutical II typu inhibitoru 1 a inhibitoru 1. Valsartan.

Kardiovaskulární doplňková účinnost a účinky ledvin na uproio u pacientů se srdečním selháním jsou způsobeny sakubitrilatem, který zvyšuje koncentraci peptidů, které jsou rozkládány Neprilysinem, jako jsou sodné peptidy (NP) a inhibují účinky a nepříznivé účinky Angiotenzinu II valsartanem.

NP ukazuje vliv aktivace receptoru guanylylcyklázy na zvýšení sekundárního fosfátu na membráně (CGMP), takže vliv vazodilatace, darování sodíku a diuretika, zvýšení rychlosti glomerulární filtrace a průtok krve ledvinami, inhibice uvolňování reninu a aldosteronu, snížení sympatiku a antifibrózy.

Prodloužená aktivace systému Renin-Anotensin-Aldosteron způsobuje spouštěcí vaskulární stahování ledvin, růst a udržování solných buněk v ledvinách restrukturalizace.

Kromě toho Valsartan inhibuje škodlivé účinky angiotenzinu II na srdce a ledviny inhibicí selekce receptoru AT1 a inhibice uvolňování aldosteronu závisí na angiotenzinu II.

farmakokinetické

absorpce

Po vypití se Sacubitril přemění na Sacubitrilat active. Sacubitril, sacubitrilat a valsartan dosáhly maximální koncentrace v plazmě po 0,5 hodině, 2 hodinách a 1,5 hodině. Absolutní biologická dostupnost perorálního sacubitrilu a valsartanu se odhaduje na ≥ 60 % a 23 %. Při použití dávkovacího režimu 2x/den dosahují koncentrace sakubitrilu, sakubitrilátu a valsartanu stabilního stavu do 3 dnů. Jídlo může snížit hladiny valsartanu během oběhu, ale nesnižuje účinky klinické léčby.

Distribuce

Moderio je silně vázán na plazmatické proteiny (94 % - 97 %). Sakubitrilátu je přes krevní bariéru méně (0,28 %). Uprenio má zdánlivé rozložení oscilací v rozsahu 75 - 103 l.

Metabolismus

Sacubitril lze snadno převést na sakubitrilát pomocí esterů a sakubitrilát je méně metabolizován. Pouze asi 20 % dávky valsartanu je metabolizováno. Sacubitril a Valsartan jsou méně transformovány prostřednictvím zprostředkovatelů CYP450.

Eliminace

Po vypití 52 - 68 % sacubitrilu (hlavně sakubitrilátu). Asi 13 % valsartanu a jeho metabolitů se vylučuje močí. Zatímco 37 - 48 % sakubitrilu (hlavně sakubitrilátu), 86 % valsartanu a jeho metabolitů je eliminováno stolicí.

Sakubitril, sakubitrilát a valsartan mají průměrnou prodejní dobu přibližně 1,43 hodiny; 11:48 hodin a 9:90 hodin.

Před odběrem Upritio 100 mg Novartis léčba srdečního selhání (2 blistry x 14 tablet)

Jak se používá

Pilulku 100 mg upro spolkněte a zapijte vodou. Lze užívat s jídlem nebo bez něj.

Dávkování

Dospělí

Počáteční dávka: 100 mg/čas x 2krát/den.

Měl by zdvojnásobit dávku po 2-4 týdnech na cílovou dávku 200 mg/čas x 2krát/den v závislosti na toleranci pacienta.

Pokud má pacient problémy s tolerancí (např. systolický krevní tlak SBP je ≤ 95 mmHg, hypotenze, příznaky, hyperkalémie, dysfunkce ledvin), měl by upravit dávku při současném užívání, dočasné snížení dávky nebo přerušení užívání UPERIO.

Podle výzkumu Paradigm-HF lze UPERIO použít s jinou léčbou srdečního selhání, nahrazující inhibitory zubní skloviny (ACE) nebo inhibitor receptoru angiotenzinu II (ARB).

Podle výzkumu titrace by počáteční dávka měla začít 50 mg dvakrát denně a pomalu upravovat dávkování (zdvojnásobit dávku každé 3-4 týdny) u pacientů, kteří v současné době nepoužívají inhibitory enzymu ARACE II nebo nepoužívají inhibitory enzymu ARBII dávky.

Nezačínejte léčbu u pacientů s hladinami draslíku v séru > 5,4 mmol/l nebo se systolickým krevním tlakem

Pokud má pacient systolický krevní tlak ≥ 100 - 110 mmHg, může zvážit počáteční dávku 50 mg 2krát denně.

selhání ledvin

Úroveň selhání ledvin

Úprava dávkování

Žádná úprava dávky.

Počáteční dávka 50 mg/čas, 2krát/den.

Nedoporučuje se.

Úroveň selhání jater

Úprava dávkování

Žádná úprava dávky.

Počáteční dávka 50 mg/čas, 2krát/den.

Upravte dávku podle funkce ledvin.

Děti

Nedoporučujeme indikace pro děti do 18 let, protože bezpečnost a účinnost UPERIO v tomto objektu nebyla stanovena.

Poznámka: Výše ​​uvedená dávka je pouze orientační. Konkrétní dávkování závisí na stavu a stupni progrese onemocnění. Pro vhodnou dávku je třeba se poradit s lékařem nebo odborným lékařem.

Co dělat při předávkování? U zdravých dobrovolníků byly studovány jednorázové dávky 1200 mg a 900 mg vícenásobné dávky (14 dní) a prokázaly dobrou snášenlivost léků. Nejčastějším příznakem při předávkování je hypotenze.

V případě nouze volejte okamžitě tísňovou linku 115 nebo jděte na nejbližší místní zdravotní stanici.

Měli byste přijmout symptomatická léčebná opatření. Vzhledem k tomu, že léčivo je silně spojeno s plazmatickými proteiny, není možné dialýzou.

Co dělat, když zapomenete užít dávku? Pokud se však blížíte další dávce, vynechejte zapomenutou dávku a vezměte si další dávku v plánovaném čase. Všimněte si, že by se neměl užívat dvojnásobek předepsané dávky.

Vedlejší efekty

Při používání Uproio 100 mg můžete zaznamenat nežádoucí účinky (ADR).

Běžné, ADR> 1/100

  • Krevní a lymfatický systém: Anémie. Nevolnost, gastritida
  • imunita: přecitlivělost.

    Při výskytu nežádoucích účinků léku je nutné přestat užívat a informovat lékaře nebo se včas dostavit do nejbližšího zdravotnického zařízení.

  • Varování

    Kontraindikováno

    Uprio 100 mg je kontraindikováno v následujících případech:

  • Přecitlivělost na kteroukoli složku léku. Aliskiren u pacientů s diabetem nebo u pacientů s poruchou funkce ledvin (EGFR Opatření při používání

    Duální blokáda Renin - Angiotensin - Aldosteron (RAAS)

    Neužívejte uprio současně s enzymovými inhibitory kvůli riziku angioedému. Nezačínejte užívat přípravek Uprerio do 36 hodin po užití konečné dávky enzymových inhibitorů a naopak, pokud přestanete užívat uprio, léčba enzymovými inhibitory by neměla začít do 36 hodin po poslední dávce přípravku uproio.

    Buďte opatrní při užívání přípravku uproio současně s přímými inhibitory reninu (jako je Aliskiren). Neužívejte uprio současně s Aliskirenem u pacientů s diabetem II.

    Nezařazeno s uproio s inhibitory receptoru angiotenzinu kvůli blokátoru receptoru angiotenzinu II v UPERIO.

    Hypotenze

    by měl zahájit léčbu pouze tehdy, když je systolický krevní tlak pacienta ≥ 100 mmHg. Pacienti se systolickým krevním tlakem

    Přípravek Uproio může způsobit symptomatickou hypotenzi, zejména u pacientů ve věku ≥ 65 let, kteří mají onemocnění ledvin nebo mají nízký systolický krevní tlak (

    Pokud dojde k hypotenzi, dočasně sníží nebo zastaví léčbu a zváží dávkování diuretik, antihypertenziv a léčí jiné příčiny hypotenze (jako je snížení objemu krve v důsledku diuretik, dieta s nízkým obsahem soli, průjem nebo zvracení).

    Před zahájením užívání uprio je třeba upravit nedostatek sodíku a/nebo snížit hlasitost, ale dávejte pozor, abyste nezpůsobili přetížení objemu.

    Porucha funkce ledvin

    pravidelně sledujte funkci ledvin. Závažnost selhání ledvin, tím vyšší je pravděpodobnost hypotenze. Uprenio může snížit funkci ledvin a toto riziko se zvyšuje při dehydrataci nebo současném užívání nesteroidních protizánětlivých léků (NSAID). Zvažte snížení dávky u pacientů s klinicky významnou poruchou funkce ledvin.

    Krvácení

    Nezačínejte a nezvažujte ukončení léčby, pokud je hladina draslíku v séru > 5,4 mmol/l, protože uprio může způsobit hyperkalémii (někdy se také vyskytuje hypotenze). Pravidelné sledování sérového draslíku, zejména u pacientů s rizikovými faktory, jako je selhání ledvin, diabetes nebo hypoglykémie, dieta s vysokým obsahem draslíku nebo užívající antagonisty mineralokortikoidů.

    Pokud jsou pacienti s klinickou hyperkalémií klinicky významní, je třeba současně upravit dávku nebo dočasně snížit dávku nebo přestat užívat lék.

    Tharma

    Pokud se u pacienta při užívání léku objeví angiografie, měl by uprio okamžitě přestat užívat, sledovat stav, léčit jej, dokud symptomy nezmizí, a uprio znovu neužívat. Pokud se angioedém objeví na obličeji a rtech, angioedém se sám upraví bez léčby, i když je možné použít antihistaminika ke zmírnění příznaků.

    Toto související s předmětem může být fatální. Pokud je angioedém v jazyku, hrazdě, hrtanu příčinou obstrukce dýchacích cest, je nutné nasadit vhodnou léčbu, jako je adrenalinová injekce 1:1000 a//nebo opatření k zajištění ventilace.

    Pacienti se stenózou renální arterie

    Uproio může zvýšit hladiny močoviny v krvi a sérového kreatininu u pacientů se stenózou ledvin na obou stranách nebo na jedné straně, proto buďte opatrní při užívání léku na tento objekt a pravidelně sledujte funkci ledvin.

    Pacienti se srdečním selháním IV podle NYHA

    Buďte opatrní při indikaci uprio u pacientů s úrovní NYHA IV kvůli omezeným klinickým zkušenostem.

    Peptid sodný typu B (BNP)

    BNP není vhodným biologickým indikátorem pro sledování srdečního selhání u pacientů užívajících uprio, protože je substrátem Neprilysinu.

    Pacienti se selháním jater

    Klinické zkušenosti jsou omezené u pacientů s průměrným jaterním selháním (klasifikace Child-Pough B) nebo s hodnotou AST/ALT> 2 ULN. Koncentrace léku v krvi se u tohoto předmětu může zvýšit, takže bezpečnost dávky nebyla ověřena.

    Schopnost řídit a obsluhovat stroje

    uprio může způsobit závratě a únavu, takže pacienti při řízení a obsluze strojů o lék dbají.

    Těhotenství

    Objevila se zpráva o poškození vývoje plodu léky (jako je přirozený potrat, plodová voda a dysfunkce ledvin u kojenců), když těhotné matky užívaly Valsartan. Pacientky, které užívají přípravek Uprerio, by měly přestat užívat lék ihned po zjištění těhotenství a okamžitě informovat lékaře.

    Období kojení

    Není známo, zda se uprio vylučuje do mateřského mléka či nikoli. Uproio by neměly užívat kojící ženy kvůli riziku škodlivých reakcí pro kojence a malé děti. Zvažte ukončení kojení nebo ukončení užívání uprio během kojení s ohledem na důležitost matky.

    Léková interakce

    Interaktivní kontraindikace

    Inhibitory transferu angiotesinu (ACE):

    Kontraindikované užívání současně uprio s enzymovými inhibitory může zvýšit riziko angioedému.

    Aliskiren:

    Současné kontraindikované použití u pacientů s diabetem II.

    Interaktivní drogy doporučují nepoužívat koordinaci

    Neužívejte uprio současně s blokátory receptorů pro angiotenzin II (ARB) kvůli blokátoru receptoru pro angiotenzin II v uprio.

    Vyhněte se současně s Aliskirenem u pacientů s renálním selháním (odhadovaná rychlost glomerulární filtrace EGFR

    Interaktivní byste měli při koordinaci zvážit

    Statiny:

    Podle in vitro Sacubitril inhibuje transportní protein OatP1B1 a OATP1B3, zvyšuje plazmatickou koncentraci statinu - substrátu těchto proteinů. Současné použití s ​​přípravkem Upreno zdvojnásobilo koncentraci CMAX atorvastatinu a metabolitů léku a zvýšilo 1,3krát plochu pod křivkou AUC. Opatření při současném užívání přípravku uprio a statinu. Nebyla však pozorována žádná klinická interakce mezi lékem a lékem při současném užívání simvastatinu a uprio.

    Inhibitory PDE5 (včetně sildenafilu):

    Zvýšené riziko hypotenze je silnější než při samostatném užívání každého léku.

    Draslík:

    Koncentrovaný s draslíkovými diuretiky (triamteren, amilorid), antagonisty mineralokortikoidních receptorů (spironolakton, eplerenon), draslíkem nebo solemi obsahujícími draslík může zvýšit koncentraci draslíku a hladiny sérového kreatininu. Při současném užívání s těmito léky je třeba sledovat koncentraci draslíku v séru.

    Nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID) zahrnují cyklooxygenázu - 2:

    inhibitory

    Zvýšené riziko špatné funkce ledvin u starších pacientů, snížený týdenní objem nebo zhoršená funkce ledvin.

    Lithi:

    může způsobit zvýšenou koncentraci lithia v séru a vést k toxicitě, zejména v kombinaci s diuretiky.

    Furosemid:

    Při kombinovaném použití snižte CMAX a AUC furosemidu a také snižte vylučování sodíku močí.

    dusičnan jako nitroglycerin:

    Mezi přípravkem Uproio a intravenózně podávaným nitroglycerinem nedochází k žádné lékové interakci s léky související s hypotenzí. Současné užívání nitroglycerinu a uproio je spojeno s rozdílem v léčbě 5 BPM srdeční frekvence ve srovnání s nitroglycerinem, podobně jako u dusičnanů pod jazykem, přijatým nebo přes kůži. Obecně není třeba upravovat dávku.

    Transportní látky Oatp a MRP2:

    Aktivita sacubitrilu (sacubitrilátu) a valsartanu je OatP1B1, OATP1B3 a OAT3; Valsartan je také MRP2. Současné užívání přípravku uproio s inhibitory OatP1B1, OATP1B3, OAT3 (jako je Rifampin, Cyclosprin) nebo MRP2 (jako je Ritonavir) může zvýšit hladiny sakubitrilátu nebo valsartanu v oběhu. Buďte opatrní při zahajování nebo ukončování léčby těmito léky.

    metformin:

    Uproio také snižuje CMAX a AUC metfominu při současném použití.

  • Skladování

    Skladujte při teplotách do 30 °C, vyhněte se vlhkosti. Uchovávejte lék v původním obalu.

    Jiné drogy

    Odmítnutí odpovědnosti

    Vynaložili jsme veškeré úsilí, abychom zajistili, že informace poskytované na webu Drugslib.com jsou přesné a aktuální -datum a úplné, ale v tomto smyslu není poskytována žádná záruka. Informace o léčivech zde uvedené mohou být časově citlivé. Informace Drugslib.com byly sestaveny pro použití zdravotnickými lékaři a spotřebiteli ve Spojených státech, a proto Drugslib.com nezaručuje, že použití mimo Spojené státy jsou vhodné, pokud není výslovně uvedeno jinak. Informace o drogách na webu Drugslib.com nepodporují léky, nediagnostikují pacienty ani nedoporučují terapii. Informace o lécích na webu Drugslib.com jsou informačním zdrojem, který má pomáhat licencovaným lékařům v péči o jejich pacienty a/nebo sloužit spotřebitelům, kteří tuto službu vnímají jako doplněk, a nikoli náhradu za odborné znalosti, dovednosti, znalosti a úsudek zdravotní péče. praktikující.

    Neexistence varování pro daný lék nebo lékovou kombinaci by v žádném případě neměla být vykládána tak, že naznačuje, že lék nebo léková kombinace je pro daného pacienta bezpečná, účinná nebo vhodná. Drugslib.com nepřebírá žádnou odpovědnost za jakýkoli aspekt zdravotní péče poskytované s pomocí informací, které poskytuje Drugslib.com. Informace obsažené v tomto dokumentu nejsou určeny k pokrytí všech možných použití, pokynů, opatření, varování, lékových interakcí, alergických reakcí nebo nežádoucích účinků. Máte-li otázky týkající se léků, které užíváte, zeptejte se svého lékaře, zdravotní sestry nebo lékárníka.

    count views

    Populární klíčová slova