Upritio 100mg Novartis pengobatan untuk gagal jantung (2 lecet x 14 tablet)

Bentuk sediaan Dus isi 2 Blister x 14 tablet
Spesifikasi Valsartan, sacubitril

Komposisi

Informasi komposisi	Isi
Valsartan	51,4mg
Sacubitril	48.6 mg

Kegunaan

Indikasi

Uprio 100 mg diindikasikan untuk pengobatan gagal jantung dengan gejala pada pasien dengan disfungsi sistolik.

Uproio telah terbukti mengurangi angka kematian akibat penyakit kardiovaskular dan rawat inap karena gagal jantung dibandingkan dengan Enalapril.

Uproio juga menunjukkan penurunan angka kematian karena semua penyebab dibandingkan dengan Enalapril.

Uproio sering digunakan dalam kombinasi dengan obat gagal jantung lain selain penghambat enzim (ACE) atau penghambat reseptor (ARB).

Farmakokik

uprio menghambat sesuai dengan mekanisme kerja baru penghambat Angiotensin Neprilysin (ARNI) dengan menghambat Neprilysin [Nepeptidase (NEP)] secara bersamaan melalui Sacubitrilat - adalah zat metabolik dengan metabolisme aktif Sacubitril Pharmaceutical dan penghambat prosesor Heniotensin II Tipe 1 (AT1) dari Valsartan.

Efisiensi tambahan kardiovaskular dan efek ginjal pada uproio pada pasien gagal jantung disebabkan oleh saubitrilat yang meningkatkan konsentrasi peptida yang diuraikan oleh Neprilysin seperti natrium peptida (NP) dan menghambat efek dan efek samping Angiotensin II oleh valsartan.

NP menunjukkan dampak melalui aktivasi reseptor Guanylyl Cyclase yang dipasang pada membran, mengakibatkan peningkatan konsentrasi guanosin monofosfat sekunder (CGMP) sehingga dampak vasodilatasi, sumbangan natrium dan diuretik, meningkatkan kecepatan filtrasi glomerulus dan melancarkan aliran darah melalui ginjal, menghambat pelepasan Renin dan Aldosteron, menurunkan simpatis dan anti fibrosis.

Aktivasi sistem Renin-Anotensin-Aldosteron yang berkepanjangan menyebabkan kontraksi pembuluh darah, menahan air garam di ginjal, memicu pertumbuhan dan penggandaan sel, sehingga menyebabkan restrukturisasi adaptif.

Selain itu, Valsartan menghambat efek berbahaya pada jantung dan ginjal Angiotensin II dengan menghambat pemilihan reseptor AT1, dan menghambat pelepasan Aldosteron tergantung pada Angiotensin II.

farmakokinetik

penyerapan

Setelah diminum, Sacubitril diubah menjadi Sacubitrilat aktif. Sacubitril, Sacubitrilat dan Valsartan mencapai konsentrasi puncak dalam plasma masing-masing setelah 0,5 jam, 2 jam dan 1,5 jam. Ketersediaan hayati absolut Sacubitril dan Valsartan oral diperkirakan masing-masing ≥ 60% dan 23%. Bila menggunakan mode dosis 2 kali/hari, konsentrasi Sacubitril, Sacubitrilat dan Valsartan mencapai keadaan stabil dalam 3 hari. Makanan dapat menurunkan kadar valsartan selama sirkulasi tetapi tidak mengurangi efek pengobatan klinis.

Distribusi

Moderio sangat terkait dengan protein plasma (94% - 97%). Sakubitrilat kurang mampu menembus sawar darah (0,28%). Uprenio memiliki distribusi osilasi yang nyata pada kisaran 75 - 103 l.

Metabolisme

Sacubitril mudah diubah menjadi sacubitril dengan ester dan sacubitril kurang dimetabolisme. Hanya sekitar 20% dosis Valsartan yang dimetabolisme. Sacubitril dan Valsartan kurang mengalami transformasi melalui perantara CYP450.

Eliminasi

Setelah minum, 52 - 68% Sacubitril (terutama Sacubitrilat). Sekitar 13% Valsartan dan metabolitnya dieliminasi melalui urin. Sedangkan 37 - 48% Sacubitril (terutama Sacubitrilat), 86% Valsartan dan metabolitnya dieliminasi melalui feses.

Sacubitril, Sacubitrilat dan Valsartan memiliki waktu penjualan rata-rata sekitar 1,43 jam; 11,48 jam dan 9,90 jam.

Sebelum mengambil Upritio 100mg Novartis pengobatan untuk gagal jantung (2 lecet x 14 tablet)

Cara penggunaan

Telan pil upro 100 mg dengan air. Dapat dikonsumsi bersama atau tidak dengan makanan.

Dosis

Dewasa

Dosis awal: 100 mg/waktu x 2 kali/hari.

Dosis sebaiknya digandakan setelah 2-4 minggu hingga target dosis 200 mg/waktu x 2 kali/hari tergantung toleransi pasien.

Jika pasien memiliki masalah toleransi (misalnya tekanan darah sistolik SBP ≤ 95 mmHg, hipotensi, gejala, hiperkalemia, gangguan fungsi ginjal), sebaiknya penyesuaian dosis penggunaan simultan, pengurangan dosis sementara atau penghentian penggunaan UPERIO.

Menurut penelitian Paradigm-HF, UPERIO dapat digunakan dengan pengobatan lain untuk gagal jantung, menggantikan inhibitor enamel (ACE) atau inhibitor reseptor Angiotensin II (ARB).

Menurut penelitian titrasi, dosis awal harus dimulai 50 mg, dua kali sehari dan menyesuaikan dosis secara perlahan (menggandakan dosis setiap 3-4 minggu) pada pasien yang saat ini tidak menggunakan inhibitor enzim (ACE) atau inhibitor reseptor Angiotensin II (ARB) atau menggunakan obat ini dengan dosis rendah dosis.

Jangan memulai pengobatan pada pasien dengan kadar kalium serum> 5,4 mmol/l atau memiliki tekanan darah sistolik

Jika pasien memiliki tekanan darah sistolik ≥ 100 - 110 mmHg, dapat mempertimbangkan dosis awal 50 mg, 2 kali/hari.

gagal ginjal

Tingkat gagal ginjal

Penyesuaian dosis

Tidak ada penyesuaian dosis.

Dosis awal 50 mg/waktu, 2 kali/hari.

Tidak disarankan.

Tingkat gagal hati

Penyesuaian dosis

Tidak ada penyesuaian dosis.

Dosis awal 50 mg/waktu, 2 kali/hari.

Sesuaikan dosis dengan fungsi ginjal.

Anak-anak

Jangan merekomendasikan indikasi untuk anak di bawah usia 18 tahun karena keamanan dan efektivitas UPERIO pada objek ini belum ditentukan.

Catatan: Dosis di atas hanya untuk referensi. Dosis spesifiknya tergantung pada kondisi dan tingkat perkembangan penyakit. Untuk dosis yang sesuai, Anda perlu berkonsultasi dengan dokter atau dokter spesialis.

Apa yang harus dilakukan jika overdosis? Pada sukarelawan sehat, dosis tunggal 1200 mg dan multidosis 900 mg (14 hari) telah dipelajari dan menunjukkan obat yang dapat ditoleransi dengan baik. Gejala paling umum saat menggunakan overdosis adalah hipotensi.

Dalam keadaan darurat, segera hubungi pusat darurat 115 atau pergi ke pusat kesehatan setempat terdekat.

Harus mengambil tindakan pengobatan simtomatik. Karena obat terikat kuat dengan protein plasma, maka tidak mungkin dilakukan melalui dialisis.

Apa yang harus dilakukan jika Anda lupa satu dosis? Namun jika mendekati dosis berikutnya, lewati dosis yang terlupa dan ambil dosis berikutnya pada waktu yang telah direncanakan. Perlu diingat bahwa obat ini tidak boleh digunakan dua kali lipat dari dosis yang ditentukan.

Efek samping

Saat menggunakan Uproio 100 mg, Anda mungkin mengalami efek yang tidak diinginkan (ADR).

Biasa, ADR> 1/100

Sistem darah dan limfatik: Anemia. Mual, maag

imunitas: hipersensitivitas.

Bila mengalami efek samping obat, perlu berhenti menggunakan dan memberi tahu dokter atau pergi ke fasilitas kesehatan terdekat untuk mendapatkan perawatan tepat waktu.

Peringatan

Kontraindikasi

Uprio 100 mg kontraindikasi pada kasus berikut:

Hipersensitivitas terhadap bahan obat apa pun. Aliskiren pada pasien diabetes atau pasien dengan gangguan ginjal (EGFR Kewaspadaan saat menggunakan

Blokade ganda Renin - Angiotensin - Aldosteron (RAAS)

Jangan menggunakan uprio secara bersamaan dengan inhibitor enzim karena risiko angioedema. Jangan mulai menggunakan Uprerio dalam waktu 36 jam setelah mengonsumsi inhibitor enzim dosis akhir dan sebaliknya, jika berhenti menggunakan uprio, pengobatan dengan inhibitor enzim tidak boleh dimulai dalam waktu 36 jam setelah dosis terakhir uprioio.

Berhati-hatilah saat menggunakan uproio bersamaan dengan inhibitor langsung renin (seperti Aliskiren). Jangan menggunakan uprio secara bersamaan dengan Aliskiren untuk penderita diabetes tipe II.

Dikombinasikan dengan uproio dengan penghambat reseptor angiotensin karena penghambat reseptor angiotensin II dari UPERIO.

Hipotensi

sebaiknya hanya memulai pengobatan ketika tekanan darah sistolik pasien ≥ 100 mmHg. Pasien dengan tekanan darah sistolik

Uproio dapat menyebabkan hipotensi simtomatik, terutama pada pasien berusia ≥ 65 tahun, menderita penyakit ginjal, atau memiliki tekanan darah sistolik rendah (

Jika terjadi hipotensi, kurangi atau hentikan pengobatan untuk sementara, dan pertimbangkan dosis diuretik, obat antihipertensi, serta obati penyebab hipotensi lainnya (seperti penurunan volume darah akibat diuretik, diet rendah garam, diare, atau muntah).

Perlu menyesuaikan kekurangan natrium dan/atau menurunkan volume sebelum mulai menggunakan uprio, namun hati-hati jangan sampai menyebabkan kelebihan volume.

Gangguan fungsi ginjal

memantau fungsi ginjal secara teratur. Semakin parah gagal ginjal, semakin tinggi pula kemungkinan terjadinya hipotensi. Uprenio dapat menurunkan fungsi ginjal dan risiko ini meningkat bila terjadi dehidrasi atau penggunaan obat antiinflamasi nonsteroid (NSAID) secara bersamaan. Pertimbangkan untuk mengurangi dosis pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal yang signifikan secara klinis.

Pendarahan

Jangan memulai dan mempertimbangkan untuk menghentikan pengobatan jika kadar kalium serum > 5,4 mmol/l karena uprio dapat menyebabkan hiperkalemia (terkadang juga terjadi hipotensi). Pantau kadar kalium serum secara teratur, terutama pada pasien dengan faktor risiko seperti gagal ginjal, diabetes, atau hipoglikemia, diet tinggi kalium, atau mengonsumsi antagonis mineralokortikoid.

Jika pasien dengan hiperkalemia klinis signifikan secara klinis, dosis harus disesuaikan secara bersamaan atau dikurangi dosisnya untuk sementara atau berhenti minum obat.

Tharma

Jika pasien muncul angiografi saat meminum obat, sebaiknya segera hentikan penggunaan uprio, pantau kondisinya, obati sampai gejala hilang dan jangan gunakan kembali uprio. Jika angioedema muncul di wajah dan bibir, angioedema akan pulih dengan sendirinya tanpa pengobatan, meskipun antihistamin dapat digunakan untuk mengurangi gejala.

Thiche yang berhubungan dengan subjek bisa berakibat fatal. Jika angioedema di lidah, batang, laring menjadi penyebab tersumbatnya jalan napas, maka perlu dilakukan pengobatan yang tepat seperti injeksi adrenalin 1: 1000 dan// atau tindakan untuk memastikan ventilasi.

Pasien dengan stenosis arteri ginjal

Uproio dapat meningkatkan kadar ureum darah dan kreatinin serum pada pasien dengan stenosis ginjal pada kedua sisi atau satu sisi, jadi berhati-hatilah saat mengonsumsi obat untuk benda ini dan pantau fungsi ginjal secara teratur.

Pasien gagal jantung IV menurut NYHA

Berhati-hatilah saat menunjukkan uprio untuk pasien dengan NYHA level IV karena pengalaman klinis yang terbatas.

Peptida natrium tipe B (BNP)

BNP bukanlah indikator biologis yang cocok untuk memantau gagal jantung pada pasien yang menggunakan uprio karena merupakan substrat Neprilysin.

Pasien dengan gagal hati

Pengalaman klinis terbatas pada rata-rata pasien gagal hati (Klasifikasi Child-Pough B) atau nilai AST/ALT > 2 ULN. Konsentrasi obat dalam darah dapat meningkat pada benda ini, sehingga keamanan dosisnya belum dapat dipastikan.

Kemampuan mengemudi dan mengoperasikan mesin

uprio dapat menyebabkan pusing dan kelelahan, sehingga pasien harus berhati-hati terhadap obat saat mengemudi dan mengoperasikan mesin.

Kehamilan

Ada laporan kerusakan obat pada perkembangan janin (seperti keguguran alami, cairan ketuban, dan disfungsi ginjal pada bayi) ketika ibu hamil menggunakan Valsartan. Pasien yang menggunakan Uprerio harus menghentikan obat segera setelah kehamilan terdeteksi dan segera memberi tahu dokter.

Masa menyusui

Tidak diketahui apakah uprio dikeluarkan melalui ASI atau tidak. Uproio tidak boleh digunakan untuk wanita yang sedang menyusui karena risiko reaksi berbahaya pada bayi dan anak kecil. Pertimbangkan untuk berhenti menyusui atau berhenti menggunakan uprio selama menyusui, dengan mempertimbangkan pentingnya bagi Ibu.

Interaksi obat

Kontraindikasi interaktif

Penghambat transfer angiotesin (ACE):

Penggunaan yang dikontraindikasikan secara bersamaan dengan penghambat enzim dapat meningkatkan risiko angioedema.

Aliskiren:

Kontraindikasi penggunaan secara bersamaan bagi penderita diabetes tipe II.

Obat interaktif menyarankan untuk tidak menggunakan koordinasi

Jangan gunakan uprio secara bersamaan dengan penghambat reseptor Angiotensin II (ARB) karena penghambat reseptor Angiotensin II dari uprio.

Hindari bersamaan dengan Aliskiren pada pasien dengan gagal ginjal (perkiraan EGFR kecepatan filtrasi glomerulus

Interaktif harus dipertimbangkan saat mengoordinasikan

Statin:

Menurut In vitro, Sacubitril menghambat protein pengiriman OatP1B1 dan OATP1B3, meningkatkan konsentrasi plasma statin - substrat protein ini. Penggunaan simultan dengan Upreno menggandakan konsentrasi CMAX atorvastatin dan metabolit obat dan meningkatkan 1,3 kali lipat area di bawah kurva AUC. Peringatan saat menggunakan uprio dan statin secara bersamaan. Namun, tidak ada interaksi klinis antara obat dan obat yang diamati bila digunakan secara bersamaan simvastatin dan uprio.

Penghambat PDE5 (termasuk sildenafil):

Peningkatan risiko hipotensi lebih kuat dibandingkan penggunaan masing-masing obat saja.

Kalium:

Terkonsentrasi dengan diuretik kalium (triamteren, amilorid), antagonis reseptor mineralokortikoid (spironolacton, eplerenon), garam yang mengandung kalium atau kalium dapat meningkatkan konsentrasi kalium dan kadar kreatinin serum. Catatan untuk memantau konsentrasi kalium serum jika digunakan bersamaan dengan obat ini.

Obat antiinflamasi nonsteroid (NSAID) antara lain Cycloxygenase - 2:

inhibitor

Peningkatan risiko fungsi ginjal buruk pada pasien lanjut usia, penurunan volume mingguan, atau gangguan fungsi ginjal.

Lithi:

dapat menyebabkan peningkatan konsentrasi litium serum dan menyebabkan toksisitas, terutama jika dikombinasikan dengan diuretik.

Furosemid:

Mengurangi CMAX dan AUC Furosemide serta mengurangi ekskresi natrium melalui urin bila digunakan dalam kombinasi.

nitrat seperti nitrogliserin:

Tidak ada interaksi obat dengan obat antara Uproio dan Nitrogliserin intravena berhubungan dengan hipotensi. Penggunaan nitrogliserin dan uproio secara bersamaan dikaitkan dengan perbedaan pengobatan 5 BPM detak jantung dibandingkan dengan nitrogliserin, serupa dengan nitrat di bawah lidah, diminum atau melalui kulit. Secara umum tidak perlu penyesuaian dosis.

Zat pengangkut Oatp dan MRP2:

Aktivitas Sacubitril (Sacubitrilat) dan Valsartan adalah OatP1B1, OATP1B3 dan OAT3; Valsartan juga merupakan MRP2. Oleh karena itu, penggunaan uproio secara bersamaan dengan inhibitor OatP1B1, OATP1B3, OAT3 (seperti Rifampin, Cyclosprin) atau MRP2 (seperti Ritonavir) dapat meningkatkan kadar Sacubitrilate atau Valsartan dalam sirkulasi. Berhati-hatilah saat memulai atau menghentikan pengobatan dengan obat ini.

metformin:

Uproio juga mengurangi CMAX dan AUC Metfomin bila digunakan secara bersamaan.

Penyimpanan

Simpan pada suhu tidak lebih dari 30°C, hindari kelembapan. Simpan obat dalam kemasan aslinya.

Obat lain

Penafian

Segala upaya telah dilakukan untuk memastikan bahwa informasi yang diberikan oleh Drugslib.com akurat, terkini -tanggal, dan lengkap, namun tidak ada jaminan mengenai hal tersebut. Informasi obat yang terkandung di sini mungkin sensitif terhadap waktu. Informasi Drugslib.com telah dikumpulkan untuk digunakan oleh praktisi kesehatan dan konsumen di Amerika Serikat dan oleh karena itu Drugslib.com tidak menjamin bahwa penggunaan di luar Amerika Serikat adalah tepat, kecuali dinyatakan sebaliknya. Informasi obat Drugslib.com tidak mendukung obat, mendiagnosis pasien, atau merekomendasikan terapi. Informasi obat Drugslib.com adalah sumber informasi yang dirancang untuk membantu praktisi layanan kesehatan berlisensi dalam merawat pasien mereka dan/atau untuk melayani konsumen yang memandang layanan ini sebagai pelengkap, dan bukan pengganti, keahlian, keterampilan, pengetahuan, dan penilaian layanan kesehatan. praktisi.

Tidak adanya peringatan untuk suatu obat atau kombinasi obat sama sekali tidak boleh ditafsirkan sebagai indikasi bahwa obat atau kombinasi obat tersebut aman, efektif, atau sesuai untuk pasien tertentu. Drugslib.com tidak bertanggung jawab atas segala aspek layanan kesehatan yang diberikan dengan bantuan informasi yang disediakan Drugslib.com. Informasi yang terkandung di sini tidak dimaksudkan untuk mencakup semua kemungkinan penggunaan, petunjuk, tindakan pencegahan, peringatan, interaksi obat, reaksi alergi, atau efek samping. Jika Anda memiliki pertanyaan tentang obat yang Anda konsumsi, tanyakan kepada dokter, perawat, atau apoteker Anda.