ノバルティス社の心不全治療薬「ウプリティオ 100mg」（水疱2個×14錠）

剤形 2ブリスター×14錠入り箱
仕様バルサルタン、サクビトリル

成分

成分情報	コンテンツ
バルサルタン	51.4mg
サクビトリル	48.6mg

用途

適応症

Uprio 100 mg は、収縮機能不全のある患者の症状を伴う心不全治療に適応されています。

ウプロイオは、エナラプリルと比較して、心血管疾患による死亡率および心不全による入院率を低下させることが示されています。

また、Uproio はエナラプリルと比較して、あらゆる原因による死亡率の減少を示しています。

Uproio は、酵素阻害剤 (ACE) や受容体阻害剤 (ARB) の代わりに、他の心不全治療薬と併用されることがよくあります。

のファーマコック

アップリオは、サクビトリラトを介してネプリライシン [ネペプチダーゼ (NEP)] を同時に阻害することにより、アンジオテンシンネプリライシン (ARNI) 阻害剤の新しい作用機序に従って阻害します。これは、サクビトリル製薬とヘニオテンシンプロセッサー阻害剤 II タイプ 1 (AT1) の代謝が活発な代謝物質です。バルサルタン。

心不全患者におけるウプロイオに対する心血管補助効率と腎臓への影響は、ナトリウムペプチド (NP) などのネプリライシンによって分解され、バルサルタンによるアンジオテンシン II の効果と副作用を阻害するペプチドの濃度を増加させるサクビトリラトによって引き起こされます。

NP は、膜に取り付けられたグアニリルシクラーゼの受容体活性化による影響を示し、その結果、二次物質の濃度が増加します。グアノシン一リン酸（CGMP）は、血管拡張の影響、ナトリウムと利尿薬の供与、糸球体の濾過速度を高め、腎臓を通る血流を与え、レニンとアルドステロンの放出を阻害し、交感神経と抗線維症を軽減します。

レニン-アノテンシン-アルドステロン系の長期活性化は血管収縮を引き起こし、腎臓に塩水を保持し、細胞の成長と増殖により、適応的な再構築が引き起こされます。

さらに、バルサルタンは、AT1 受容体選択を阻害することでアンジオテンシン II の心臓と腎臓に対する有害な影響を抑制し、アルドステロン放出の阻害はアンジオテンシン II に依存します。

薬物動態

吸収

飲酒後、サクビトリルはアクティブなサクビトリラットに変換されます。サクビトリル、サクビトリラット、バルサルタンはそれぞれ 0.5 時間、2 時間、1.5 時間後に血漿中のピーク濃度に達しました。経口サクビトリルとバルサルタンの絶対バイオアベイラビリティは、それぞれ 60% 以上と 23% 以上と推定されています。 1 日 2 回の用量モードを使用すると、サクビトリル、サクビトリラット、バルサルタンの濃度は 3 日以内に安定状態に達します。食品は循環中のバルサルタンのレベルを低下させる可能性がありますが、臨床治療効果は低下しません。

配布

モデリオは血漿タンパク質と強く関連しています (94% ～ 97%)。サクビトリレートは血液関門を通過する量が少なくなります (0.28%)。ウプレニオの見かけの振動分布は 75 ～ 103 l の範囲です。

代謝

サクビトリルはエステルによってサクビトリラトに変換されやすく、サクビトリラトは代謝されにくくなります。バルサルタン投与量の約 20% のみが代謝されます。サクビトリルとバルサルタンは、CYP450 中間体によってあまり変換されません。

排除

飲酒後は、52 ～ 68% サクビトリル (主にサクビトリラット)。バルサルタンとその代謝物の約 13% が尿中に排泄されます。サクビトリル (主にサクビトリラット) の 37 ～ 48%、バルサルタンとその代謝産物の 86% は糞便を通じて排泄されます。

サクビトリル、サクビトリラット、バルサルタンの平均販売時間は約 1.43 時間です。 11.48 時間と 9.90 時間。

服用する前にノバルティス社の心不全治療薬「ウプリティオ 100mg」（水疱2個×14錠）

使用方法

100 mg のウプロピルを水と一緒に飲み込んでください。食事と一緒に摂取しても、食事と一緒に摂取しなくても問題ありません。

投与量

成人

開始用量: 100 mg/回 x 2 回/日。

患者の耐性に応じて、2～4 週間後に用量を 2 倍にして、目標用量 200 mg/回 x 2 回/日にする必要があります。

患者に耐性に問題がある場合（例、最高血圧 SBP が 95 mmHg 以下、低血圧、症状、高カリウム血症、腎機能障害）、同時使用の用量を調整するか、一時的に用量を減らすか、UPERIO の使用を中止する必要があります。

Paradigm-HF の研究によると、UPERIO はエナメル阻害剤 (ACE) またはアンジオテンシン II 受容体阻害剤 (ARB) の代わりに、心不全の他の治療法と併用することができます。

用量調節研究によると、開始用量は 50 mg を 1 日 2 回から開始し、現在酵素阻害剤 (ACE) またはアンジオテンシン II 受容体阻害剤を使用していない患者の場合は、ゆっくりと用量を調整する必要があります (3 ～ 4 週間ごとに用量の 2 倍)。 (ARB) またはこれらの薬剤を低用量で使用してください。

血清カリウム値が 5.4 mmol/l を超える患者、または収縮期血圧が 100 mmHg 未満の患者は治療を開始しないでください。

患者の収縮期血圧が 100 ～ 110 mmHg 以上の場合は、50 mg を 1 日 2 回の開始用量として検討してください。

腎不全

腎不全レベル

投与量の調整

投与量の調整はありません。

開始用量は 50 mg/回、1 日 2 回。

推奨されません。

肝不全のレベル

投与量の調整

投与量の調整はありません。

開始用量は 50 mg/回、1 日 2 回。

腎機能に応じて投与量を調整します。

子供

この対象における UPERIO の安全性と有効性はまだ確認されていないため、18 歳未満の子供に対する適応は推奨しないでください。

注: 上記の投与量は参考用です。具体的な投与量は、病気の状態および進行のレベルによって異なります。適切な用量については、医師または医療専門家に相談する必要があります。

過剰摂取した場合はどうすればよいですか?健康なボランティアを対象に、1200 mg の単回投与と 900 mg の複数回投与 (14 日間) が研究され、良好な忍容性を示しました。過剰摂取による最も一般的な症状は低血圧です。

緊急の場合は、すぐに 115 緊急センターに電話するか、最寄りの地域の保健ステーションに行ってください。

対症療法措置を講じる必要があります。この薬剤は血漿タンパク質と強く結びついているため、透析は不可能です。

服用量を忘れた場合はどうすればよいですか?ただし、次の服用時間が近い場合は、忘れた分は飛ばして、次の予定通りの時間に服用してください。規定量の2倍量を使用しないように注意してください。

副作用

Uproio 100 mg を使用すると、望ましくない効果 (ADR) が発生する可能性があります。

コモン、ADR> 1/100

血液およびリンパ系: 貧血。吐き気、胃炎

免疫力: 過敏症。

薬の副作用が発生した場合は、使用を中止し、医師に通知するか、最寄りの医療機関に行って適切な治療を受ける必要があります。

警告

禁忌

Uprio 100 mg は次の場合には禁忌です。

薬物のあらゆる成分に対する過敏症。糖尿病患者または腎機能障害のある患者（EGFR 使用時の注意事項

二重遮断レニン - アンジオテンシン - アルドステロン（RAAS）

血管浮腫のリスクがあるため、uprio と酵素阻害剤を同時に使用しないでください。酵素阻害剤の最終服用後 36 時間以内にウプレリオの使用を開始しないでください。逆も同様で、アップリオの服用を中止し、酵素阻害剤での治療を行っている場合は、ウプレリオの最終服用後 36 時間以内に使用を開始してはなりません。

ウプロイオをレニンの直接阻害剤 (アリスキレンなど) と同時に使用する場合は注意してください。 II 型糖尿病患者には、アップリオとアリスキレンを同時に使用しないでください。

UPROIO のアンジオテンシン II 受容体阻害剤により、アンジオテンシン受容体阻害剤を含む uproio で挿入されません。

低血圧

は、患者の最高血圧が 100 mmHg 以上の場合にのみ治療を開始してください。収縮期血圧が 100 mmHg 未満の患者は研究されていません。

ウプロイオは、特に 65 歳以上、腎臓病を患っている、または収縮期血圧が低い (

低血圧が発生した場合は、治療を一時的に減らすか中止し、利尿薬、降圧薬の投与量を検討し、低血圧の他の原因（利尿薬、減塩食、下痢、嘔吐による血液量の減少など）の治療を検討します。

アップリオの使用を開始する前に、ナトリウム不足の調整や量を減らす必要がありますが、量の過負荷にならないように注意してください。

腎機能障害

腎機能を定期的に監視してください。腎不全が重篤になると、低血圧の可能性が高くなります。ウプレニオは腎機能を低下させる可能性があり、脱水症や非ステロイド系抗炎症薬（NSAID）の同時使用によりこのリスクが高まります。臨床的に重要な腎機能障害のある患者では、用量を減らすことを検討してください。

出血

血清カリウム値が 5.4 mmol/l を超える場合は治療を開始せず、中止を検討してください。アップリオは高カリウム血症を引き起こす可能性があります (場合によっては低血圧も発生する可能性があります)。特に腎不全、糖尿病、低血糖症などの危険因子がある患者、カリウムを多く含む食事、ミネラルコルチコイド拮抗薬を服用している患者では、血清カリウムを定期的にモニタリングします。

臨床的高カリウム血症の患者が臨床的に重大である場合は、同時に用量を調整するか、一時的に用量を減らすか、薬の服用を中止する必要があります。

タルマ

薬を服用中に患者に血管造影が現れた場合は、直ちに uprio の使用を中止し、状態を監視し、症状が消えるまで治療し、uprio を再使用しないでください。血管浮腫が顔や唇に現れた場合、血管浮腫は治療しなくても自然に回復しますが、症状を軽減するために抗ヒスタミン薬を使用することは可能です。

この主題に関連する問題は致命的になる可能性があります。舌、棒、喉頭の血管浮腫が気道閉塞の原因である場合は、1:1000 のアドレナリン注射や換気を確保するための措置などの適切な治療を実施する必要があります。

腎動脈狭窄のある患者

ウプロイオは、両側または片側に腎狭窄がある患者の血中尿素および血清クレアチニンのレベルを上昇させる可能性があるため、この目的で薬を服用する場合は注意し、定期的に腎機能を監視してください。

NYHA による IV 心不全患者

臨床経験が限られているため、NYHA レベル IV の患者にアップリオを示す場合は注意が必要です。

ナトリウム B 型 (BNP) ペプチド

BNP はネプリライシンの基質であるため、uprio を使用している患者の心不全をモニタリングするのに適した生物学的指標ではありません。

肝不全の患者

平均的な肝不全患者 (Child-Pough B の分類) または AST/ALT > 2 ULN 値の臨床経験は限られています。このオブジェクトでは血中の薬物濃度が増加する可能性があるため、投与量の安全性は認証されていません。

機械を運転したり操作したりする能力

アップリオはめまいや倦怠感を引き起こす可能性があるため、患者は運転や機械を操作する際には薬物に注意してください。

妊娠

妊娠中の母親がバルサルタンを使用した場合、胎児の発育に対する薬害 (自然流産、羊水、乳児の腎機能障害など) に関する報告がありました。 Uprerio を使用している患者は、妊娠が判明したらすぐに薬を中止し、直ちに医師に報告する必要があります。

授乳期間

アップリオが母乳中に排泄されるかどうかは不明です。乳児や幼児に有害な反応を起こすリスクがあるため、Uproio は授乳中の女性には使用しないでください。 Consider stopping breastfeeding or stopping using uprio during breastfeeding, taking into account the importance of the Mother.

Drug interaction

Interactive contraindications

アンジオテシン転移阻害剤 (ACE):

酵素阻害剤との併用禁忌は、血管浮腫のリスクを高める可能性があります。

アリスキレン:

II 型糖尿病患者に対する同時使用は禁忌です。

インタラクティブドラッグでは調整を使用しないことを推奨します

アップリオのアンジオテンシン II 受容体拮抗薬（ARB）は、アップリオとアンジオテンシン II 受容体拮抗薬（ARB）を同時に使用しないでください。

腎不全患者（EGFR 推定糸球体濾過速度

インタラクティブは調整する際に考慮する必要があります

スタチン:

In vitro によると、サクビトリルは OatP1B1 および OATP1B3 輸送タンパク質を阻害し、これらのタンパク質の基質であるスタチンの血漿濃度を増加させます。ウプレノとの同時使用により、アトルバスタチンの CMAX 濃度と薬物の代謝産物が 2 倍になり、AUC 曲線下の面積が 1.3 倍に増加しました。アップリオとスタチンを同時に使用する場合の注意点。ただし、シンバスタチンとアップリオを同時に使用した場合に観察される薬物間の臨床相互作用はありません。

PDE5 阻害剤 (シルデナフィルを含む):

各薬剤を単独で使用した場合よりも低血圧のリスクが増加します。

カリウム:

カリウム利尿薬 (トリアムテレン、アミロリド)、ミネラルコルチコイド受容体拮抗薬 (スピロノラクトン、エプレレノン)、カリウムまたはカリウム含有塩を濃縮すると、カリウム濃度と血清クレアチニンレベルが上昇します。これらの薬剤と同時に使用する場合は、血清カリウム濃度を監視するように注意してください。

非ステロイド抗炎症薬 (NSAID) にはシクロキシゲナーゼ - 2 が含まれます。

阻害剤

高齢患者の腎機能低下、週量の減少、または腎機能障害のリスクが増加します。

リティ:

特に利尿薬と併用した場合、血清リチウム濃度の上昇を引き起こし、毒性を引き起こす可能性があります。

フロセミド:

組み合わせて使用すると、フロセミドの CMAX と AUC が減少し、尿からのナトリウム排泄も減少します。

ニトログリセリンのような硝酸塩:

低血圧に関連するウプロイオとニトログリセリンの静脈内投与の間には薬物相互作用はありません。ニトログリセリンとウプロイオを同時に使用すると、ニトログリセリンと比較して心拍数の 5 BPM の治療に差が生じます。ニトログリセリンは、舌の下に投与したり、皮膚から摂取したりすることで同様の硝酸塩を摂取することができます。通常、投与量を調整する必要はありません。

Oatp および MRP2 輸送物質:

サクビトリル (サクビトリラット) とバルサルタンの活性は OatP1B1、OATP1B3、OAT3 です。バルサルタンもMRP2です。したがって、ウプロイオと OatP1B1 阻害剤、OATP1B3、OAT3 (リファンピン、シクロスプリンなど)、または MRP2 (リトナビルなど) を同時に使用すると、循環中のサクビトリレートまたはバルサルタンのレベルが増加する可能性があります。これらの薬による治療を開始または中止するときは注意してください。

メトホルミン:

Uproio を同時に使用すると、メトフォミンの CMAX と AUC も低下します。

保管

湿気を避け、30 °C 以下の温度で保管してください。薬は元のパッケージに入れて保管してください。

その他の薬

免責事項

Drugslib.com によって提供される情報が正確であることを保証するためにあらゆる努力が払われています。 -日付、および完全ですが、その旨については保証されません。ここに含まれる医薬品情報は時間に敏感な場合があります。 Drugslib.com の情報は、米国の医療従事者および消費者による使用を目的として編集されているため、特に明記されていない限り、Drugslib.com は米国外での使用が適切であることを保証しません。 Drugslib.com の医薬品情報は、医薬品を推奨したり、患者を診断したり、治療法を推奨したりするものではありません。 Drugslib.com の医薬品情報は、認可を受けた医療従事者による患者のケアを支援すること、および/または医療の専門知識、スキル、知識、判断の代替ではなく補足としてこのサービスを閲覧している消費者にサービスを提供することを目的とした情報リソースです。

特定の薬物または薬物の組み合わせに対する警告がないことは、その薬物または薬物の組み合わせが特定の患者にとって安全、有効、または適切であることを示すものと決して解釈されるべきではありません。 Drugslib.com は、Drugslib.com が提供する情報を利用して管理される医療のいかなる側面についても責任を負いません。ここに含まれる情報は、考えられるすべての使用法、使用法、注意事項、警告、薬物相互作用、アレルギー反応、または副作用を網羅することを意図したものではありません。服用している薬について質問がある場合は、医師、看護師、または薬剤師に問い合わせてください。