Upritio 100mg Novartis tratamento para insuficiência cardíaca (2 blisters x 14 comprimidos)

Forma farmacêutica Caixa de 2 blisters x 14 comprimidos
Especificações Valsartana, sacubitril

Ingrediente

Informações de composiçãoContente
Valsartana51,4mg
Sacubitril48,6 mg

Usos

Indicações

Uprio 100 mg é indicado para tratamento de insuficiência cardíaca com sintomas em pacientes com disfunção sistólica.

Foi demonstrado que o Uproio reduz a taxa de mortalidade por doenças cardiovasculares e hospitalizações devido a insuficiência cardíaca em comparação com o Enalapril.

O Uproio também mostra uma diminuição na mortalidade por todas as causas em comparação ao Enalapril.

Uproio é frequentemente usado em combinação com outros medicamentos para insuficiência cardíaca, em vez de inibidores enzimáticos (ECA) ou inibidores de receptores (BRA).

Farmacokic de

uprio inibe de acordo com o novo mecanismo de ação dos inibidores da Angiotensina Neprilisina (ARNI), inibindo simultaneamente a Neprilisina [Nepeptidase (NEP)] via Sacubitrilato - é uma substância metabólica com o metabolismo ativo do Sacubitril Farmacêutico e dos inibidores do processador de Heniotensina II Tipo 1 (AT1) de Valsartana.

A eficiência suplementar cardiovascular e os efeitos renais no uproio em pacientes com insuficiência cardíaca são causados pelo sacubitrilato que aumenta a concentração de peptídeos que são decompostos pela Neprilisina, como os peptídeos de sódio (NP) e inibem os efeitos e efeitos adversos da Angiotensina II pelo valsartan.

O NP mostra o impacto através da ativação do receptor da Guanilil Ciclase montado na membrana, resultando em um aumento na concentração do monofosfato secundário de guanosina (CGMP) então o impacto da vasodilatação, doação de sódio e diurético, aumentando a velocidade de filtração glomerular e dando fluxo sanguíneo através dos rins, inibindo a liberação de Renina e Aldosteron, reduzindo simpático e antifibrose.

Além disso, Valsartan inibe os efeitos nocivos da Angiotensina II no coração e nos rins, inibindo a seleção do receptor AT1, e a inibição da liberação de Aldosteron depende da Angiotensina II.

farmacocinética

absorção

Depois de beber, o Sacubitril é convertido no ativo Sacubitrilato. Sacubitril, Sacubitrilato e Valsartan atingiram o pico de concentração plasmática após 0,5 horas, 2 horas e 1,5 horas, respectivamente. A biodisponibilidade absoluta de Sacubitril e Valsartan oral é estimada em ≥ 60% e 23%, respectivamente. Ao usar o modo posológico 2 vezes/dia, as concentrações de Sacubitril, Sacubitrilato e Valsartan atingem um estado estável em 3 dias. Os alimentos podem reduzir os níveis de valsartana durante a circulação, mas não reduzem os efeitos do tratamento clínico.

Distribuição

Moderio está fortemente ligado às proteínas plasmáticas (94% - 97%). O sacubitrilato atravessa menos a barreira hemorrágica (0,28%). Uprenio tem uma distribuição aparente de oscilação na faixa de 75 - 103 l.

Metabolismo

O sacubitril é facilmente convertido em sacubitrilato pelos ésteres e sacubitrilato menos metabolizados. Apenas cerca de 20% da dose de Valsartan é metabolizada. Sacubitril e Valsartan são menos transformados através dos intermediários CYP450.

Eliminação

Depois de beber, 52 - 68% de Sacubitril (principalmente Sacubitrilat). Cerca de 13% da Valsartana e seus metabólitos são eliminados na urina. Enquanto 37 - 48% de Sacubitril (principalmente Sacubitrilato), 86% de Valsartan e seus metabólitos são eliminados pelas fezes.

Sacubitril, Sacubitrilato e Valsartan têm um tempo médio de venda de cerca de 1,43 horas; 11,48 horas e 9,90 horas.

Antes de tomar Upritio 100mg Novartis tratamento para insuficiência cardíaca (2 blisters x 14 comprimidos)

Como usar

Engula o comprimido upro de 100 mg com água. Pode ser tomado com ou não alimentos.

Dosagem

Adultos

Dose inicial: 100 mg/hora x 2 vezes/dia.

Deve-se dobrar a dose após 2-4 semanas para atingir a dose alvo de 200 mg/hora x 2 vezes/dia, dependendo da tolerância do paciente.

Caso o paciente apresente problemas de tolerância (por exemplo, pressão arterial sistólica PAS ≤ 95 mmHg, hipotensão, sintomas, hipercalemia, disfunção renal), deve-se ajustar a dose de uso simultâneo, redução temporária da dose ou suspensão do uso de UPERIO.

De acordo com a pesquisa da Paradigm-HF, o UPERIO pode ser usado com outros tratamentos para insuficiência cardíaca, substituindo os inibidores de esmalte (ECA) ou o inibidor do receptor da angiotensina II (BRA).

De acordo com a pesquisa de titulação, a dose inicial deve começar com 50 mg, duas vezes ao dia e ajustar a dosagem lentamente (dobrar a dose a cada 3-4 semanas) em pacientes que atualmente não usam o inibidor enzimático (ECA) ou o inibidor do receptor da angiotensina II (ARB) ou usam esses medicamentos em baixa doses.

Não inicie o tratamento em pacientes com níveis séricos de potássio > 5,4 mmol/l ou com pressão arterial sistólica

Se o paciente apresentar pressão arterial sistólica ≥ 100 - 110 mmHg, pode-se considerar a dose inicial de 50 mg, 2 vezes/dia.

insuficiência renal

Nível de insuficiência renal

Ajuste de dosagem

Sem ajuste de dose.

Dose inicial de 50 mg/hora, 2 vezes/dia.

Não recomendado.

Nível de insuficiência hepática

Ajuste de dosagem

Sem ajuste de dose.

Dose inicial de 50 mg/hora, 2 vezes/dia.

Ajuste a dose de acordo com a função renal.

Crianças

Não recomendamos indicações para menores de 18 anos porque a segurança e eficácia do UPERIO neste objeto não foram determinadas.

Nota: A dose acima é apenas para referência. A dosagem específica depende da condição e do nível de progressão da doença. Para uma dose adequada, você precisa consultar um médico ou especialista.

O que fazer em caso de sobredosagem? Em voluntários saudáveis, doses únicas de 1200 mg e 900 mg em doses múltiplas (14 dias) foram estudadas e mostraram medicamentos bem tolerados. O sintoma mais comum ao usar uma overdose é a hipotensão.

Em caso de emergência, ligue imediatamente para o centro de emergência 115 ou dirija-se ao posto de saúde local mais próximo.

Devem ser tomadas medidas de tratamento sintomático. Como o medicamento está fortemente ligado às proteínas plasmáticas, isso não é possível por diálise.

O que fazer quando você esquece uma dose? No entanto, se estiver próximo da próxima dose, pule a dose esquecida e tome a próxima dose no horário planejado. Observe que não deve ser usado o dobro da dose prescrita.

Efeitos colaterais

Ao usar o Uproio 100 mg, você pode sentir efeitos indesejados (RAM).

Comum, ADR> 1/100

  • Sistema sanguíneo e linfático: Anemia. Náuseas, gastrite
  • imunidade: hipersensibilidade.

    Ao sentir efeitos colaterais do medicamento, é necessário interromper o uso e avisar o médico ou ir ao centro médico mais próximo para tratamento oportuno.

  • Avisos

    Contra-indicado

    Uprio 100 mg contra-indicado nos seguintes casos:

  • Hipersensibilidade a qualquer ingrediente do medicamento. Aliscireno em pacientes com diabetes ou em pacientes com insuficiência renal (EGFR Precauções ao usar

    Duplo bloqueio Renina - Angiotensina - Aldosterona (SRAA)

    Não use o uprio simultaneamente com inibidores enzimáticos devido ao risco de angioedema. Não comece a usar Uprerio dentro de 36 horas após tomar a dose final dos inibidores enzimáticos e vice-versa, se parar de tomar uprio, o tratamento com inibidores enzimáticos não deve iniciar dentro de 36 horas após a última dose do uproio.

    Tenha cautela ao usar o uproio simultaneamente com os inibidores diretos da renina (como o Aliscireno). Não use simultaneamente o uprio com Aliscireno para pacientes com diabetes tipo II.

    Inserido com uproio com inibidores do receptor de angiotensina devido ao bloqueador do receptor de angiotensina II do UPERIO.

    Hipotensão

    só deve iniciar o tratamento quando a pressão arterial sistólica do paciente for ≥ 100 mmHg. Pacientes com pressão arterial sistólica

    Uproio pode causar hipotensão sintomática, especialmente em pacientes ≥ 65 anos de idade, com doença renal ou com pressão arterial sistólica baixa (

    Se ocorrer hipotensão, reduz temporariamente ou interrompe o tratamento e considera a dosagem de diuréticos, medicamentos anti-hipertensivos e trata outras causas de hipotensão (como redução do volume sanguíneo devido a diuréticos, dieta com baixo teor de sal, diarreia ou vômito).

    É necessário ajustar a deficiência de sódio e/ou diminuir o volume antes de começar a usar o uprio, mas cuidado para não causar sobrecarga de volume.

    Comprometimento da função renal

    monitore regularmente a função renal. Quanto mais grave for a insuficiência renal, maior será a probabilidade de hipotensão. Uprenio pode reduzir a função renal e esse risco aumenta com a desidratação ou uso simultâneo de antiinflamatórios não esteróides (AINE). Considere reduzir a dose em pacientes com insuficiência renal de importância clínica.

    Hemorragia

    Não inicie e considere interromper o tratamento se o nível de potássio sérico for> 5,4 mmol/l porque o uprio pode causar hipercalemia (às vezes também há hipotensão). Monitorar regularmente o potássio sérico, especialmente em pacientes com fatores de risco como insuficiência renal, diabetes ou hipoglicemia, dieta rica em potássio ou uso de antagonistas mineralocorticóides.

    Se pacientes com hipercalemia clínica forem clinicamente significativos, a dose deve ser ajustada simultaneamente ou temporariamente reduzida a dose ou parar de tomar o medicamento.

    Tarma

    Caso o paciente apresente angiografia ao tomar o medicamento, deve interromper imediatamente o uso do uprio, monitorar o quadro, tratá-lo até que os sintomas desapareçam e não reutilizar o uprio. Se o angioedema aparecer na face e nos lábios, o angioedema se recuperará sozinho sem tratamento, embora seja possível usar anti-histamínicos para reduzir os sintomas.

    Thiche relacionado ao assunto pode ser fatal. Se o angioedema na língua, na barra, na laringe for a causa da obstrução das vias aéreas, é necessário implementar tratamentos adequados, como injeção de adrenalina 1: 1000 e// ou medidas para garantir a ventilação.

    Pacientes com estenose da artéria renal

    Uproio pode aumentar os níveis de uréia no sangue e creatinina sérica em pacientes com estenose renal em ambos os lados ou em um lado, portanto, tome cuidado ao tomar o medicamento para esse objetivo e monitore regularmente a função renal.

    Pacientes com insuficiência cardíaca IV de acordo com a NYHA

    Tenha cuidado ao indicar o uprio para pacientes com nível IV da NYHA devido à experiência clínica limitada.

    Peptídeo de sódio tipo B (BNP)

    O BNP não é um indicador biológico adequado para monitorar a insuficiência cardíaca em pacientes em uso de uprio porque é um substrato da Neprilisina.

    Pacientes com insuficiência hepática

    A experiência clínica é limitada em pacientes com insuficiência hepática média (Classificação de Child-Pough B) ou valor AST/ALT> 2 LSN. A concentração do medicamento no sangue pode aumentar neste objeto, portanto a segurança da dose não foi autenticada.

    A capacidade de dirigir e operar máquinas

    uprio pode causar tonturas e fadiga, por isso os pacientes devem tomar cuidado com o medicamento ao dirigir e operar máquinas.

    Gravidez

    Houve um relato sobre danos causados ​​por medicamentos ao desenvolvimento do feto (como aborto natural, líquido amniótico e disfunção renal em bebês) quando mães grávidas usam Valsartan. Pacientes que usam Uprerio devem interromper o medicamento imediatamente após a detecção da gravidez e notificar imediatamente o médico.

    Período de amamentação

    Não se sabe se o uprio é excretado no leite materno ou não. Uproio não deve ser utilizado por mulheres que estejam amamentando devido ao risco de reações prejudiciais em bebês e crianças pequenas. Considere interromper a amamentação ou parar de usar uprio durante a amamentação, levando em consideração a importância da mãe.

    Interação medicamentosa

    Contra-indicações interativas

    Inibidores da transferência de angiotesina (ECA):

    O uso contraindicado simultaneamente com inibidores enzimáticos pode aumentar o risco de angioedema.

    Aliscireno:

    Uso contraindicado simultaneamente em pacientes com diabetes tipo II.

    Drogas interativas recomendam não usar coordenação

    Não use simultaneamente o uprio com bloqueadores dos receptores da angiotensina II (ARB) devido ao bloqueador do receptor da angiotensina II do uprio.

    Evite simultaneamente com aliscireno em pacientes com insuficiência renal (velocidade estimada de filtração glomerular do EGFR

    A interação deve ser considerada ao coordenar

    Estatinas:

    De acordo com In vitro, o Sacubitril inibe a proteína transportadora OatP1B1 e OATP1B3, aumenta a concentração plasmática de estatina - o substrato dessas proteínas. O uso simultâneo com Upreno dobrou a concentração de CMAX da atorvastatina e os metabólitos da droga e aumentou 1,3 vezes a área sob a curva AUC. Precauções ao usar uprio e estatina simultaneamente. No entanto, não há interação clínica entre o medicamento e o medicamento observado quando usado simultaneamente sinvastatina e uprio.

    Inibidores PDE5 (incluindo sildenafil):

    Aumento do risco de hipotensão é mais forte do que usar cada medicamento sozinho.

    Potássio:

    Concentrado com diuréticos de potássio (triamteren, amilorid), antagonistas dos receptores mineralocorticóides (espironolactona, eplerenon), potássio ou sais contendo potássio pode aumentar a concentração de potássio e os níveis de creatinina sérica. Observação para monitorar a concentração sérica de potássio se usado simultaneamente com esses medicamentos.

    Os antiinflamatórios não esteróides (AINEs) incluem Cicloxigenase - 2:

    inibidores

    Aumento do risco de mau funcionamento renal em pacientes idosos, redução do volume semanal ou comprometimento da função renal.

    Lítio:

    pode causar aumento da concentração sérica de lítio e causar toxicidade, especialmente se combinado com diuréticos.

    Furosemida:

    Reduza a CMAX e a AUC da Furosemida, bem como reduza a excreção de sódio pela urina quando usada em combinação.

    nitrato como nitroglicerina:

    Não há interação medicamentosa com medicamentos entre Uproio e nitroglicerina por via intravenosa relacionada à hipotensão. O uso simultâneo de nitroglicerina e uproio está associado à diferença no tratamento de 5 BPMs da frequência cardíaca em relação à nitroglicerina, semelhante em nitrato debaixo da língua, tomado ou pela pele. Em geral, não é necessário ajustar a dose.

    Substâncias de transporte Oatp e MRP2:

    As atividades do Sacubitril (Sacubitrilat) e Valsartan são OatP1B1, OATP1B3 e OAT3; Valsartan também é MRP2. Portanto, o uso simultâneo de uproio com inibidores OatP1B1, OATP1B3, OAT3 (como Rifampicina, Ciclosprina) ou MRP2 (como Ritonavir) pode aumentar os níveis de Sacubitrilato ou Valsartan na circulação. Tenha cuidado ao iniciar ou interromper o tratamento com esses medicamentos.

    metformina:

    Uproio também reduz CMAX e AUC de Metfomin quando usado simultaneamente.

  • Armazenamento

    Armazenar em temperaturas não superiores a 30°C, evitar umidade. Mantenha o medicamento na embalagem original.

    Outras drogas

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