Upritio 200 mg Novartis tratament pentru insuficienta cardiaca (4 blistere x 7 comprimate)

NP arată impactul prin activitatea receptorului de guanilil ciclază montat pe membrană, având ca rezultat o creștere a concentrației de guanozin monofosfat, crescând astfel impactul de comunicare secundară a excreției de sodiu (CGMP și diuretic) Viteza de filtrare glomerulară și dând fluxul sanguin prin rinichi, inhibând eliberarea Reninei și Aldosteronului, reducând simpatia și anti-fibroza.

Activarea prelungită a sistemului renină-anodeensin-aldosteron duce la contracții vasculare, menținând apa sărată în rinichi, declanșând creșterea și multiplicarea adaptativă a restructurării celulei, determinând refacerea celulei. În plus, valsartanul inhibă efectele nocive ale angiotensinei II asupra inimii și rinichilor prin inhibarea selecției receptorilor AT1, în timp ce inhibarea eliberării de Aldosteron depinde de angiotensina II.

farmacocinetică

absorbție

După băut, Sacubitril este transformat în Sacubitrilat activ. Sacubitril, Sacubitrilat și Valsartan au atins concentrația maximă în plasmă după 0,5 ore, 2 ore și, respectiv, 1,5 ore.

Sacubitril și Valsartan oral absolut organizate sunt estimate la ≥ 60% și, respectiv, 23%. Când se utilizează modul de dozare de 2 ori/zi, concentrațiile de Sacubitril, Sacubitrilat și Valsartan ajung la o stare stabilă în 3 zile. Alimentele pot reduce nivelurile de valsartan în timpul circulației, dar nu reduc efectele tratamentului clinic.

Distribuție

Moderio este strâns legat de proteinele plasmatice (94% - 97%). Sacubitrilatul este mai puțin prin bariera sângeroasă (0,28%). Uprenio are o distribuție aparentă a oscilației în intervalul 75 - 103 l.

Metabolism

Sacubitrilul este ușor de transformat în sacubitrilat de către esteri, iar sacubitrilatul este mai puțin metabolizat. Doar aproximativ 20% din doza de valsartan este metabolizată. Sacubitril și Valsartan sunt mai puțin transformate prin intermediari CYP450.

Eliminare

După consum, 52 - 68% Sacubitril (în principal Sacubitrilat), aproximativ 13% Valsartan și metaboliții săi sunt eliminați în urină. În timp ce 37 - 48% Sacubitril (în principal Sacubitrilat), 86% Valsartan și metaboliții săi sunt eliminați prin fecale.

Sacubitril, Sacubitrilat și Valsartan au un timp mediu de vânzare de aproximativ 1,43 ore; 11.48 ore și 9.90 ore.

Când întâmpinați reacții adverse ale medicamentului, este necesar să opriți utilizarea și să anunțați medicul sau să mergeți la cea mai apropiată unitate medicală pentru un tratament în timp util.

Blocaj dublu Renină - Angiotensină - Aldosteron (RAAS)

Nu utilizați simultan uprio cu inhibitori de enzime din cauza riscului de angioedem. Nu începeți să utilizați Uprerio în decurs de 36 de ore de la administrarea dozei finale de inhibitori ai enzimei și invers, dacă încetați să luați uprio, tratamentul cu inhibitori enzimatici nu trebuie să înceapă în decurs de 36 de ore după ultima doză de uproio.

Fiți precaut când utilizați uproio simultan cu inhibitorii direcți ai reninei (cum ar fi Aliskiren). Nu utilizați simultan uprio cu Aliskiren pentru pacienții cu diabet zaharat de tip II.

Neintrodus cu uproio cu inhibitori ai receptorilor de angiotensină din cauza blocantului receptorului de angiotensină II al UPERIO.

Hipotensiune arterială

ar trebui să înceapă tratamentul numai atunci când tensiunea arterială sistolica a pacientului este ≥ 100 mmHg. Pacienții cu tensiune arterială sistolică

Uproio poate provoca hipotensiune arterială simptomatică, în special la pacienții cu vârsta ≥ 65 de ani, au boli de rinichi sau au tensiune arterială sistolică scăzută (

Dacă apare hipotensiunea arterială, reduce temporar sau oprește tratamentul și ia în considerare doza de diuretice, medicamente antihipertensive și tratează alte cauze de hipotensiune arterială (cum ar fi reducerea volumului sanguin datorată diureticelor, dieta săracă în sare, diaree sau vărsături).

Trebuie să ajustați deficitul de sodiu și/sau să micșorați volumul înainte de a începe să utilizați uprio, dar aveți grijă să nu provocați supraîncărcare de volum.

Insuficiență renală

monitorizează regulat funcția rinichilor. Cu cât severitatea insuficienței renale, cu atât este mai mare probabilitatea de hipotensiune arterială. Uprenio poate reduce funcția renală și acest risc crește în cazul deshidratării sau utilizării concomitente de antiinflamatoare nesteroidiene (AINS). Luați în considerare reducerea dozei la pacienții cu insuficiență renală de semnificație clinică.

Hemoragie

Nu începeți și luați în considerare întreruperea tratamentului dacă nivelul de potasiu seric este > 5,4 mmol/l deoarece uprio poate provoca hiperkaliemie (uneori există și hipotensiune arterială). Monitorizarea regulată a potasiului seric, în special la pacienții cu factori de risc cum ar fi insuficiența renală, diabetul sau hipoglicemia, o dietă bogată în potasiu sau care iau antagoniști mineralocorticoizi.

Dacă pacienții cu hiperkaliemie clinică sunt semnificative din punct de vedere clinic, doza trebuie ajustată simultan sau redusă temporar doza sau întrerupeți administrarea medicamentului.

Tharma

Dacă pacientul apare angiografie atunci când ia medicamentul, ar trebui să înceteze imediat utilizarea uprio, să monitorizeze starea, să o trateze până când simptomele dispar și să nu refolosească uprio. Dacă angioedemul apare pe față și pe buze, angioedemul se va recupera de la sine, fără tratament, deși este posibil să se utilizeze antihistaminice pentru a reduce simptomele.

Thiche legată de subiect poate fi fatală. Dacă angioedemul din limbă, bară, laringe este cauza obstrucției căilor respiratorii, este necesar să se implementeze tratamente adecvate precum injectarea de adrenalină 1: 1000 și/sau măsuri pentru asigurarea ventilației.

Pacienți cu stenoză de arteră renală

Uproio poate crește nivelul ureei din sânge și al creatininei serice la pacienții cu stenoză renală pe ambele părți sau pe o parte, așa că aveți grijă când luați medicamentul pentru acest obiect și monitorizați regulat funcția rinichilor.

Pacienți cu insuficiență cardiacă IV conform NYHA

Fiți precaut când indicați uprio pentru pacienții cu nivelul IV NYHA din cauza experienței clinice limitate.

Peptid de sodiu de tip B (BNP)

BNP nu este un indicator biologic adecvat pentru monitorizarea insuficienței cardiace la pacienții care utilizează uprio, deoarece este un substrat al Neprilysinului.

Pacienții cu insuficiență hepatică

Experiența clinică este limitată la pacienții cu insuficiență hepatică medie (Clasificarea Child-Pough B) sau valoarea AST/ALT> 2 LSN. Concentrația de medicamente în sânge poate crește în acest obiect, astfel încât siguranța dozei nu a fost autentificată.

Capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

uprio poate provoca amețeli și oboseală, așa că pacienții au grijă de medicament atunci când conduc și folosesc utilaje.

Sarcina

A existat un raport privind afectarea medicamentelor asupra dezvoltării fătului (cum ar fi avortul spontan, lichidul amniotic și disfuncția rinichilor la sugari) atunci când mamele însărcinate utilizează Valsartan. Pacienții care utilizează Uprerio trebuie să oprească medicamentul imediat după detectarea sarcinii și să informeze imediat medicul.

Perioada de alăptare

Nu se știe dacă uprio este excretat în laptele matern sau nu. Uproio nu trebuie utilizat pentru femeile care alăptează din cauza riscului de reacții dăunătoare pentru bebeluși și copii mici. Luați în considerare oprirea alăptării sau încetarea utilizării uprio în timpul alăptării, ținând cont de importanța Mamei.

Interacțiunea medicamentoasă

Interacțiune contraindicată

Inhibitori ai enzimelor transferate angiotezină (ACE): contraindicații pentru utilizarea concomitentă cu uprio cu inhibitori enzimatici din cauza riscului crescut de angioedem.

Aliskiren: Contraindicație pentru utilizarea simultană la pacienții cu diabet zaharat de tip II.

Medicamentele interactive recomandă să nu folosiți coordonarea

Nu utilizați simultan uprio cu blocante ale receptorilor angiotensinei II (BRA) din cauza blocantelor receptorilor angiotensinei II al uprio.

Evitați simultan cu Aliskiren la pacienții cu insuficiență renală (viteza de filtrare glomerulară estimată EGFR

Interacțiunile trebuie luate în considerare la coordonare

Statina: Conform in vitro, Sacubitril inhiba proteinele de transport OatP1B1 si OatP1B3, creste concentratia plasmatica a statinei - substratul acestor proteine. Utilizarea simultană cu Upreno a dublat concentrația CMAX a atorvastatinei și metaboliții medicamentului și a crescut de 1,3 ori aria de sub curba ASC. Precauții la utilizarea simultană a uprio și statină. Cu toate acestea, nu există nicio interacțiune clinică între medicament și medicament observată atunci când sunt utilizate simultan simvastatină și uprio.

Inhibarea PDE5 (inclusiv sildenafil): Riscul crescut de hipotensiune arterială este mai puternic decât utilizarea fiecărui medicament în monoterapie.

Potasiu: Utilizarea concomitentă cu diuretice de potasiu (triamteren, amilorid), antagonişti ai receptorilor mineralocorticoizi (spironolactonă, eplerenon), potasiu sau sare care conţine potasiu poate creşte potasiul şi creatinina serică. Rețineți că trebuie să monitorizați concentrația de potasiu seric dacă este utilizat concomitent cu aceste medicamente.

Medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), inclusiv inhibitori de ciclooxigenază - 2: Risc crescut de funcționare a rinichilor proaste la pacienții vârstnici, volum săptămânal redus sau insuficiență renală.

Liti: poate determina creșterea concentrației serice de litiu și poate duce la toxicitate, mai ales dacă este combinat cu un diuretic.

Furosemid: reduceți CMAX și ASC ale furosemidului, precum și reduceți excreția de sodiu prin urină atunci când este utilizat în combinație.

Nitrați, cum ar fi nitroglicerina: nu există nicio interacțiune medicamentoasă cu medicamentele dintre uprio și nitroglicerină asociată intravenos cu hipotensiune arterială. Utilizarea simultană a nitroglicerinei și uproio este asociată cu diferența în tratamentul a 5 BPM ale ritmului cardiac față de nitroglicerină, similară în nitrați sub limbă, luate sau prin piele. În general, nu este nevoie să ajustați doza.

Substanțe de transport Oatp și MRP2: Metaboliții cu activitate a sacubitrilului (sacubitrilat) și Valsartanului sunt OatP1B1, OATP1B3 și OAT3; Valsartanul este, de asemenea, MRP2. Prin urmare, utilizarea simultană a uproio cu inhibitori de OatP1B1, OATP1B3, OAT3 (cum ar fi Rifampin, Ciclosprin) sau MRP2 (cum ar fi Ritonavir) poate crește nivelurile de Sacubitrilat sau Valsartan în circulație. Aveți grijă când începeți sau opriți tratamentul cu aceste medicamente.

Metformină: Uprenio reduce, de asemenea, cmax și auc de metfomină atunci când este utilizat simultan.