Upritio 50 mg Novartis zur Behandlung von Herzinsuffizienz (2 Blister x 14 Tabletten)
Darreichungsform Packung mit 2 Blisterpackungen x 14 Tabletten
Spezifikationen Valsartan, Sacubitril
Inhaltsstoff
| Informationen zur Zusammensetzung | Inhalt |
| Valsartan | 25,7 mg |
| Sacubitril | 24,3 mg |
Verwendet
Indikationen
Uprio 50 mg wird zur Behandlung von Herzinsuffizienzsymptomen bei Patienten mit systolischer Dysfunktion angewendet.
Upranio reduziert nachweislich die Sterblichkeitsrate bei Herz-Kreislauf-Erkrankungen und Krankenhauseinweisungen aufgrund von Herzinsuffizienz im Vergleich zu Enalapril. Uprenio zeigt im Vergleich zu Enalapril auch einen Rückgang der Mortalität aus allen Ursachen.
Uproio wird oft in Kombination mit anderen Medikamenten gegen Herzinsuffizienz anstelle von Enzymhemmern (ACE) oder Rezeptorhemmern (ARB) verwendet.
Pharmakologisch
uprio hemmt nach dem neuen Wirkmechanismus des Angiotensin-Neprilysin (ARNI)-Hemmers durch gleichzeitige Hemmung von Neprilysin (Nepeptidase (NEP) durch Sacubitrilat – ist eine Stoffwechselsubstanz von Sacubitril Pharmaceutical und Angiotensin II Typ 1 (AT1) von Valsartan.
Die kardiovaskuläre Zusatzeffizienz und die Niereneffekte auf Uproio bei Patienten mit Herzinsuffizienz werden durch Sacubitrilat verursacht, das die Konzentration von Peptiden erhöht, die von Neprilysin wie Natriumpeptiden (NP) abgebaut werden, und die Wirkungen und Nebenwirkungen von Angiotensin II durch Valsartan hemmt.
Der NP zeigt die Wirkung durch die Aktivität des auf der Membran angebrachten Rezeptors der Guanylylcyclase, was zu einem Anstieg der Guanosinkonzentration führt Monophosphat-Sekundärkommunikationsring (CGMP) wirkt sich daher auf die Vasodilatation aus, erhöht die Natrium- und Diuretikaausscheidung, erhöht die glomeruläre Filtrationsgeschwindigkeit und sorgt für einen Blutfluss durch die Nieren, hemmt die Freisetzung von Renin und Aldosteron, reduziert Sympathikus und Anti-Fibrose.
Eine längere Aktivierung des Renin-Anotensin-Aldosteron-Systems führt zu Gefäßkontraktionen, die Salzwasser in den Nieren halten, das Wachstum und die Vermehrung von Zellen auslösen und eine Anpassung bewirken Umstrukturierung.
Außerdem hemmt Valsartan die schädlichen Auswirkungen von Angiotensin II auf Herz und Nieren, indem es die AT1-Rezeptorauswahl hemmt, und die Hemmung der Aldosteronfreisetzung hängt von Angiotensin II ab.
Pharmakokinetik
Absorption
Nach dem Trinken wird Sacubitril in aktives Sacubitrilat umgewandelt. Sacubitril, Sacubitrilat und Valsartan erreichten die Spitzenkonzentration im Plasma nach 0,5 Stunden, 2 Stunden bzw. 1,5 Stunden.
Absolut organisierte orale Gabe von Sacubitril und Valsartan wird auf ≥ 60 % bzw. 23 % geschätzt. Bei Verwendung des Dosierungsmodus 2-mal täglich erreichen die Konzentrationen von Sacubitril, Sacubitrilat und Valsartan innerhalb von 3 Tagen einen stabilen Zustand. Nahrungsmittel können den Valsartan-Spiegel im Blutkreislauf senken, jedoch nicht die Wirkung einer klinischen Behandlung verringern.
Verteilung
Moderio ist stark an Plasmaproteine gebunden (94 % – 97 %). Sacubitrilat gelangt weniger durch die Blutschranke (0,28 %). Uprenio hat eine scheinbare Schwingungsverteilung im Bereich von 75 - 103 l.
Stoffwechsel
Sacubitril lässt sich durch die Esterase leicht in Sacubitrilat umwandeln und Sacubitrilat wird weniger metabolisiert. Nur etwa 20 % der Valsartan-Dosis werden metabolisiert. Sacubitril und Valsartan werden durch CYP450-Vermittler weniger umgewandelt.
Eliminierung
Nach dem Trinken 52–68 % Sacubitril (hauptsächlich Sacubitrilat). Etwa 13 % Valsartan und seine Metaboliten werden im Urin ausgeschieden.
Während 37–48 % Sacubitril (hauptsächlich Sacubitrilat), 86 % Valsartan und seine Metaboliten über den Kot ausgeschieden werden.
Sacubitril, Sacubitrilat und Valsartan haben eine durchschnittliche Verkaufszeit von etwa 1,43 Stunden; 11,48 Stunden und 9,90 Stunden.
Vor der Einnahme Upritio 50 mg Novartis zur Behandlung von Herzinsuffizienz (2 Blister x 14 Tabletten)
Anwendung
Schlucken Sie die gesamten 50 mg Upreno mit Wasser. Kann mit oder ohne Nahrung eingenommen werden.
Dosierung
Erwachsene
Anfangsdosis: 100 mg/Zeit x 2 Mal/Tag.
Je nach Verträglichkeit des Patienten sollte die Dosis nach 2–4 Wochen auf die Zieldosis von 200 mg/Zeit x 2 Mal/Tag verdoppelt werden.
Wenn der Patient Probleme mit der Verträglichkeit hat (z. B. systolischer Blutdruck SBP ist ≤ 95 mmHg, Hypotonie, Symptome, Hyperkaliämie, Nierenfunktionsstörung), sollte die Dosis bei gleichzeitiger Anwendung, vorübergehender Dosisreduktion oder Aussetzung der UPERIO-Anwendung angepasst werden.
Laut Paradigm-HF-Forschung kann UPERIO zusammen mit anderen Behandlungen für Herzinsuffizienz eingesetzt werden und ersetzt Schmelzhemmer (ACE) oder Angiotensin-II-Rezeptor-Hemmer (ARB).
Laut Titrationsforschung sollte die Anfangsdosis zweimal täglich bei 50 mg beginnen und die Dosierung langsam anpassen (doppelte Dosis alle 3–4 Wochen). Dosen.
Beginnen Sie nicht mit der Behandlung bei Patienten mit einem Serumkaliumspiegel von > 5,4 mmol/l oder einem systolischen Blutdruck
Wenn der Patient einen systolischen Blutdruck ≥ 100–110 mmHg hat, kann eine Anfangsdosis von 50 mg zweimal täglich in Betracht gezogen werden.
Nierenversagen
Nierenversagensstufe
Dosierungsanpassung
Keine Dosisanpassung.
Anfangsdosis von 50 mg/Zeit, 2 Mal/Tag.
Nicht empfohlen.
Grad des Leberversagens
Dosierungsanpassung
Keine Dosisanpassung.
Anfangsdosis von 50 mg/Zeit, 2 Mal/Tag.
Kontraindikationen.
Passen Sie die Dosis an die Nierenfunktion an.
Kinder
Empfehlen Sie keine Indikationen für Kinder unter 18 Jahren, da die Sicherheit und Wirksamkeit des UPERIO in diesem Objekt nicht bestimmt wurde.
Hinweis: Die obige Dosis dient nur als Referenz. Die spezifische Dosierung hängt vom Zustand und dem Fortschreiten der Krankheit ab. Für eine geeignete Dosis müssen Sie einen Arzt oder Facharzt konsultieren.
Was tun bei Überdosierung? Bei gesunden Probanden wurden Einzeldosen von 1200 mg und Mehrfachdosen von 900 mg (14 Tage) untersucht und zeigten eine gute Verträglichkeit der Arzneimittel. Das häufigste Symptom bei einer Überdosierung ist Hypotonie.
Rufen Sie im Notfall sofort die Notrufzentrale 115 an oder gehen Sie zur nächsten örtlichen Gesundheitsstation.
Es sollten symptomatische Behandlungsmaßnahmen ergriffen werden. Da das Medikament stark an Plasmaproteine gebunden ist, ist eine Dialyse nicht möglich.
Was tun, wenn Sie eine Dosis vergessen haben? Wenn Sie jedoch kurz vor der nächsten Dosis stehen, lassen Sie die vergessene Dosis aus und nehmen Sie die nächste Dosis zum geplanten Zeitpunkt ein. Beachten Sie, dass nicht die doppelte Menge der verschriebenen Dosis eingenommen werden sollte.
Nebenwirkungen
Bei der Anwendung von Uprerio kann es zu unerwünschten Wirkungen (UAW) kommen.
Üblich, ADR> 1/100
Wenn Nebenwirkungen des Arzneimittels auftreten, ist es notwendig, die Anwendung abzubrechen und den Arzt zu benachrichtigen oder zur nächsten medizinischen Einrichtung zu gehen, um rechtzeitig eine Behandlung zu erhalten.
Warnungen
Kontraindiziert
Uprio 50 mg ist in folgenden Fällen kontraindiziert:
Doppelte Blockade Renin – Angiotensin – Aldosteron (RAAS)
Aufgrund der Gefahr eines Angioödems darf das Uprio nicht gleichzeitig mit Enzyminhibitoren angewendet werden. Beginnen Sie mit der Anwendung von Uprerio nicht innerhalb von 36 Stunden nach Einnahme der Enddosis von Enzymhemmern und umgekehrt. Wenn die Einnahme von Uprio abgebrochen wird, sollte die Behandlung mit Enzymhemmern nicht innerhalb von 36 Stunden nach der letzten Dosis von Uproio begonnen werden.
Seien Sie vorsichtig, wenn Sie Uproio gleichzeitig mit direkten Renininhibitoren (wie Aliskiren) anwenden. Bei Patienten mit Diabetes Typ II darf Uprio nicht gleichzeitig mit Aliskiren angewendet werden.
Entfernt mit Uproio mit Angiotensin-Rezeptor-Inhibitoren aufgrund des Angiotensin-II-Rezeptor-Blockers des UPERIO.
Hypotonie
sollte die Behandlung erst beginnen, wenn der systolische Blutdruck des Patienten ≥ 100 mmHg beträgt. Patienten mit einem systolischen Blutdruck
Uproio kann symptomatische Hypotonie verursachen, insbesondere bei Patienten ≥ 65 Jahre, die an einer Nierenerkrankung leiden oder einen niedrigen systolischen Blutdruck (
Wenn Sie mit der Einnahme des Arzneimittels beginnen oder die Dosis anpassen, sollten Sie den Blutdruck regelmäßig überwachen. Wenn eine Hypotonie auftritt, sollte die Dosis vorübergehend reduziert oder die Behandlung abgebrochen werden. Gleichzeitig sollte eine Anpassung der Dosierung von Diuretika und blutdrucksenkenden Arzneimitteln in Betracht gezogen und andere Ursachen der Hypotonie behandelt werden (z. B. Verringerung des Blutvolumens aufgrund von Diuretika, salzarme Ernährung, Durchfall oder Erbrechen).
Bevor Sie mit der Verwendung des Uprio beginnen, müssen Sie den Natriummangel ausgleichen und/oder die Lautstärke verringern. Achten Sie jedoch darauf, dass es nicht zu einer Volumenüberlastung kommt.
Beeinträchtigung der Nierenfunktion
Überwachen Sie regelmäßig die Nierenfunktion. Je schwerer das Nierenversagen ist, desto höher ist die Wahrscheinlichkeit einer Hypotonie. Uprenio kann die Nierenfunktion beeinträchtigen und dieses Risiko erhöht sich bei Dehydrierung oder gleichzeitiger Anwendung nichtsteroidaler entzündungshemmender Arzneimittel (NSAID). Erwägen Sie eine Reduzierung der Dosis bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion von klinischer Bedeutung.
Blutung
Beginnen Sie nicht mit der Behandlung und erwägen Sie nicht, die Behandlung abzubrechen, wenn der Serumkaliumspiegel > 5,4 mmol/l ist, da das Uprio Hyperkaliämie verursachen kann (manchmal kommt es auch zu Hypotonie).
Überwachung des regelmäßigen Serumkaliumspiegels, insbesondere bei Patienten mit Risikofaktoren wie Nierenversagen, Diabetes oder Hypoglykämie, einer kaliumreichen Ernährung oder der Einnahme von Mineralkortikoidantagonisten. Wenn bei Patienten mit Hyperkaliämie klinische Bedeutung besteht, sollte die Dosis gleichzeitig angepasst oder das Medikament vorübergehend reduziert oder abgesetzt werden.
Tharma
Wenn beim Patienten während der Einnahme des Arzneimittels eine Angiographie auftritt, sollte er die Verwendung des Uprio sofort beenden, den Zustand überwachen, ihn behandeln, bis die Symptome verschwunden sind, und das Uprio nicht erneut verwenden. Wenn das Angioödem im Gesicht und auf den Lippen auftritt, erholt sich das Angioödem ohne Behandlung von selbst, es ist jedoch möglich, Antihistaminika zur Linderung der Symptome zu verwenden.
Thiche im Zusammenhang mit dem Thema können tödlich sein. Wenn das Angioödem in der Zunge, im Kehlkopf oder im Kehlkopf die Ursache für eine Verstopfung der Atemwege ist, müssen entsprechende Behandlungen wie Adrenalinspritzen 1:1000 und/oder Maßnahmen zur Sicherstellung der Belüftung durchgeführt werden.
Patienten mit Nierenarterienstenose
Uproio kann den Blutharnstoff- und Serumkreatininspiegel bei Patienten mit beidseitiger oder einseitiger Nierenstenose erhöhen. Seien Sie daher bei der Einnahme des Arzneimittels aus diesem Grund vorsichtig und überwachen Sie regelmäßig die Nierenfunktion.
Patienten mit Herzinsuffizienz IV nach NYHA
Seien Sie bei der Angabe des Uprio für Patienten mit NYHA-Stufe IV aufgrund der begrenzten klinischen Erfahrung vorsichtig.
Natrium-Typ-B-Peptid (BNP)
BNP ist kein geeigneter biologischer Indikator zur Überwachung von Herzinsuffizienz bei Patienten, die Uprio anwenden, da es ein Substrat von Neprilysin ist.
Patienten mit Leberversagen
Die klinischen Erfahrungen sind bei Patienten mit durchschnittlichem Leberversagen (Klassifizierung von Child-Pough B) oder einem AST/ALT-Wert von > 2 ULN begrenzt. Die Konzentration des Medikaments im Blut kann bei diesem Objekt ansteigen, daher wurde die Sicherheit der Dosis nicht bestätigt.
Die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
uprio kann Schwindel und Müdigkeit hervorrufen, daher müssen Patienten beim Führen von Fahrzeugen und beim Bedienen von Maschinen auf das Arzneimittel achten.
Schwangerschaft
Es gab einen Bericht über Arzneimittelschäden bei der Entwicklung des Fötus (wie natürliche Fehlgeburten, Fruchtwasser und Nierenfunktionsstörungen bei Säuglingen), wenn schwangere Mütter Valsartan einnehmen. Patientinnen, die Uprerio einnehmen, sollten das Medikament sofort nach Feststellung einer Schwangerschaft absetzen und unverzüglich den Arzt benachrichtigen.
Stillzeit
Es ist nicht bekannt, ob das Uprio in die Muttermilch übergeht oder nicht. Uproio sollte nicht bei stillenden Frauen angewendet werden, da bei Säuglingen und Kleinkindern das Risiko schädlicher Reaktionen besteht. Erwägen Sie, mit dem Stillen aufzuhören oder Uprio während des Stillens nicht mehr zu verwenden, und berücksichtigen Sie dabei die Bedeutung der Mutter.
Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln
Kontraindizierte Wechselwirkungen
Angiotesin (ACE) übertragene Enzyminhibitoren: Kontraindikationen für die gleichzeitige Anwendung mit Uprio mit Enzyminhibitoren aufgrund eines erhöhten Angioödemrisikos.
Aliskiren: Kontraindikationen für die gleichzeitige Anwendung bei Patienten mit Typ-II-Diabetes.
Interaktive Medikamente empfehlen, keine Koordination zu verwenden
Verwenden Sie das Uprio aufgrund des Angiotensin-II-Rezeptorblockers des Uprio nicht gleichzeitig mit Angiotensin-II-Rezeptorblockern (ARB).
Vermeiden Sie die gleichzeitige Anwendung von Aliskiren bei Patienten mit Nierenversagen (EGFR-geschätzte glomeruläre Filtrationsgeschwindigkeit
Interaktionen sollten bei der Koordination berücksichtigt werden
Statin: In vitro hemmt Sacubitril das Transportproteinprotein OatP1B1 und OatP1B3 und erhöht die Plasmakonzentration des Statins – dem Substrat dieser Proteine. Die gleichzeitige Anwendung mit Upreno verdoppelte die CMAX-Konzentration von Atorvastatin und den Metaboliten des Arzneimittels und vergrößerte die Fläche unter der AUC-Kurve um das 1,3-fache. Vorsichtsmaßnahmen bei gleichzeitiger Anwendung von Uprio und Statin. Bei gleichzeitiger Anwendung von Simvastatin und Uprio wurde jedoch keine klinische Wechselwirkung zwischen dem Arzneimittel und dem Arzneimittel beobachtet.
Hemmung von PDE5 (einschließlich Sildenafil): Das Risiko einer Hypotonie ist stärker erhöht als bei alleiniger Einnahme jedes Arzneimittels.
Kalium: Die gleichzeitige Anwendung mit Kaliumdiuretika (Triamteren, Amilorid), Mineralocorticoid-Rezeptor-Antagonisten (Spironolacton, Eplerenon), Kalium oder kaliumhaltigem Salz kann den Kaliumspiegel und den Serumkreatininspiegel erhöhen. Beachten Sie, dass bei gleichzeitiger Anwendung mit diesen Arzneimitteln die Kaliumkonzentration im Serum überwacht werden muss.
Zu den nichtsteroidalen Antirheumatika (NSAIDs) gehören Cyclooxygenasehemmer – 2: Erhöhtes Risiko für eine schlechte Nierenfunktion bei älteren Patienten, ein verringertes wöchentliches Volumen oder eine eingeschränkte Nierenfunktion.
Lithi: kann eine erhöhte Lithiumkonzentration im Serum verursachen und zu Toxizität führen, insbesondere in Kombination mit einem Diuretikum.
Furosemid: Reduziert CMAX und AUC von Furosemid sowie die Natriumausscheidung über den Urin, wenn es in Kombination verwendet wird.
Nitrat wie Nitroglycerin: Es gibt keine Arzneimittelwechselwirkung mit Arzneimitteln zwischen Uprio und Nitroglycerin, die intravenös mit Hypotonie einhergehen. Die gleichzeitige Anwendung von Nitroglycerin und Uproio ist mit einem Unterschied in der Behandlung von 5 Schlägen pro Minute der Herzfrequenz im Vergleich zu Nitroglycerin verbunden, ähnlich wie bei Nitrat unter der Zunge, eingenommen oder über die Haut. Im Allgemeinen muss die Dosis nicht angepasst werden.
Oatp- und MRP2-Transportsubstanzen: Die Metaboliten mit der Aktivität von Sacubitril (Sacubitrilat) und Valsartan sind OatP1B1, OATP1B3 und OAT3; Valsartan ist auch MRP2. Daher kann die gleichzeitige Anwendung von Uproio mit OatP1B1-Inhibitoren, OATP1B3, OAT3 (wie Rifampin, Cyclosprin) oder MRP2 (wie Ritonavir) den Sacubitrilat- oder Valsartan-Spiegel im Blutkreislauf erhöhen. Seien Sie vorsichtig, wenn Sie die Behandlung mit diesen Arzneimitteln beginnen oder beenden.
Metformin: Uprenio reduziert bei gleichzeitiger Anwendung auch Cmax und AUC von Metfomin.
Lagerung
Bei Temperaturen nicht über 30 °C lagern, Feuchtigkeit vermeiden. Bewahren Sie das Arzneimittel in der Originalverpackung auf.
Andere Drogen
- APRINOX TABLETS 5MG
- HIRUDOID GEL
- INFACOL
- K/L POULTICE (KAOLIN POULTICE BP)
- Nivestim
- RUPAFIN 10MG TABLETS
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