Upritio 50mg Novartis tratamiento para la insuficiencia cardiaca (2 blisters x 14 comprimidos)
Forma farmacéutica Caja de 2 blisters x 14 comprimidos
Especificaciones Valsartán, sacubitril
Ingrediente
| Información de composición | Contenido |
| Valsartán | 25,7 mg |
| sacubitrilo | 24,3 mg |
Usos
Indicaciones
Uprio 50 mg se utiliza para tratar los síntomas de insuficiencia cardíaca en pacientes con disfunción sistólica.
Se ha demostrado que Upranio reduce la tasa de mortalidad por enfermedades cardiovasculares y de hospitalización debido a insuficiencia cardíaca en comparación con Enalapril. Uprenio también muestra una disminución de la mortalidad por todas las causas en comparación con Enalapril.
Uproio se usa a menudo en combinación con otros medicamentos para la insuficiencia cardíaca en lugar de inhibidores de enzimas (ECA) o inhibidores de receptores (BRA).
Farmacológico
uprio inhibe según el nuevo mecanismo de acción del inhibidor de la angiotensina neprilisina (ARNI) al inhibir simultáneamente la neprilisina (nepeptidasa (NEP) a través de Sacubitrilat - es una sustancia metabólica de Sacubitril Pharmaceutical y la angiotensina II tipo 1 (AT1) de Valsartán.
La eficiencia suplementaria cardiovascular y los efectos renales sobre el uproio en pacientes con insuficiencia cardíaca son causados por el sacubitrilato que aumenta la concentración de péptidos que son descompuestos por la neprilisina como los péptidos de sodio (NP) e inhiben los efectos y efectos adversos de la angiotensina II por el valsartán.
El NP muestra el impacto a través de la actividad del receptor de guanilil ciclasa montado en la membrana, lo que resulta en un aumento en la concentración del anillo de comunicación secundario de monofosfato de guanosina. (CGMP) de ahí el impacto de la vasodilatación, aumentando la excreción de sodio y diuréticos, aumentando la velocidad de filtración glomerular y dando flujo sanguíneo a través de los riñones, inhibiendo la liberación de renina y aldosterona, reduciendo la simpática y la antifibrosis.
Además, Valsartán inhibe los efectos nocivos de la angiotensina II sobre el corazón y los riñones al inhibir la selección del receptor AT1, y la inhibición de la liberación de aldosterona depende de la angiotensina II.
farmacocinética
absorción
Después de beber, Sacubitril se convierte en Sacubitrilat activo. Sacubitril, Sacubitrilato y Valsartán alcanzaron la concentración máxima en plasma después de 0,5 horas, 2 horas y 1,5 horas respectivamente.
Sacubitril y Valsartan orales absolutamente organizados se estiman en ≥ 60% y 23% respectivamente. Cuando se utiliza la dosis 2 veces al día, las concentraciones de sacubitrilato, sacubitrilato y valsartán alcanzan un estado estable en 3 días. Los alimentos pueden reducir los niveles de valsartán durante la circulación, pero no reducen los efectos del tratamiento clínico.
Distribución
Moderio está fuertemente ligado a las proteínas plasmáticas (94% - 97%). El sacubitrilato atraviesa menos la barrera sanguínea (0,28%). Uprenio tiene una distribución aparente de oscilación en el rango de 75 - 103 l.
Metabolismo
Sacubitril es fácil de convertir en sacubitrilato por la esterasa y sacubitrilato se metaboliza menos. Sólo se metaboliza alrededor del 20% de la dosis de Valsartán. Sacubitril y Valsartan se transforman menos a través de intermediarios CYP450.
Eliminación
Después de beber, 52 - 68% de Sacubitril (principalmente Sacubitrilat). Aproximadamente el 13% de Valsartán y sus metabolitos se eliminan por la orina.
Mientras que el 37 - 48 % de Sacubitril (principalmente Sacubitrilat), el 86 % de Valsartan y sus metabolitos se eliminan por las heces.
Sacubitril, Sacubitrilat y Valsartan tienen un tiempo de venta promedio de aproximadamente 1,43 horas; 11,48 horas y 9,90 horas.
antes de tomar Upritio 50mg Novartis tratamiento para la insuficiencia cardiaca (2 blisters x 14 comprimidos)
Cómo utilizar
tragar el Upreno 50 mg entero con agua. Puede tomarse con o no alimentos.
Dosis
Adultos
Dosis inicial: 100 mg/vez x 2 veces/día.
Debe duplicar la dosis después de 2 a 4 semanas hasta la dosis objetivo de 200 mg/vez x 2 veces/día dependiendo de la tolerancia del paciente.
Si el paciente tiene problemas de tolerancia (p. ej., presión arterial sistólica, PAS ≤ 95 mmHg, hipotensión, síntomas, hiperpotasemia, disfunción renal), se debe ajustar la dosis de uso simultáneo, reducir temporalmente la dosis o suspender el uso de UPERIO.
Según la investigación de Paradigm-HF, UPERIO se puede usar con otros tratamientos para la insuficiencia cardíaca, reemplazando los inhibidores del esmalte (IECA) o el inhibidor del receptor de angiotensina II (BRA).
Según la investigación de titulación, la dosis inicial debe comenzar con 50 mg, dos veces al día y ajustar la dosis lentamente (doblar la dosis cada 3-4 semanas) en pacientes que actualmente no usan el inhibidor de la enzima (ECA) o el inhibidor del receptor de angiotensina II (BRA) o usan estos medicamentos en niveles bajos. dosis.
No iniciar el tratamiento en pacientes con niveles séricos de potasio > 5,4 mmol/l o que tengan presión arterial sistólica
Si el paciente tiene presión arterial sistólica ≥ 100 - 110 mmHg, puede considerar la dosis inicial de 50 mg, 2 veces/día.
insuficiencia renal
Nivel de insuficiencia renal
Ajuste de dosis
Sin ajuste de dosis.
Dosis inicial de 50 mg/vez, 2 veces/día.
No recomendado.
Nivel de insuficiencia hepática
Ajuste de dosis
Sin ajuste de dosis.
Dosis inicial de 50 mg/vez, 2 veces/día.
Contraindicaciones.
Ajustar la dosis según la función renal.
Niños
No recomendar indicaciones para menores de 18 años debido a que no se ha determinado la seguridad y eficacia del UPERIO en este objeto.
Nota: La dosis anterior es solo como referencia. La dosis específica depende de la condición y el nivel de progresión de la enfermedad. Para obtener una dosis adecuada, debe consultar a un médico o especialista médico.
¿Qué hacer en caso de sobredosis? En voluntarios sanos, se han estudiado dosis únicas de 1200 mg y dosis múltiples de 900 mg (14 días) y han mostrado una buena tolerancia a los fármacos. El síntoma más común al utilizar una sobredosis es la hipotensión.
En caso de emergencia, llame inmediatamente al centro de emergencias 115 o diríjase al puesto de salud local más cercano.
Se deben tomar medidas de tratamiento sintomático. Debido a que el medicamento está fuertemente vinculado a las proteínas plasmáticas, no es posible mediante diálisis.
¿Qué hacer cuando se olvida una dosis? Sin embargo, si está cerca de la siguiente dosis, omita la dosis olvidada y tome la siguiente dosis a la hora prevista. Tenga en cuenta que no se debe utilizar el doble de la dosis prescrita.
Efectos secundarios
Al usar Uprerio, puedes experimentar efectos no deseados (ADR).
Común, ADR> 1/100
Si experimenta efectos secundarios del medicamento, es necesario suspender su uso e informar al médico o acudir al centro médico más cercano para recibir tratamiento oportuno.
Advertencias
Contraindicado
Uprio 50 mg contraindicado en los siguientes casos:
Doble bloqueo Renina - Angiotensina - Aldosterona (SRAA)
No utilice uprio simultáneamente con inhibidores de enzimas debido al riesgo de angioedema. No comience a usar Uprerio dentro de las 36 horas posteriores a la toma de la dosis final de inhibidores enzimáticos y viceversa; si deja de tomar uprio, el tratamiento con inhibidores enzimáticos no debe comenzar dentro de las 36 horas posteriores a la última dosis de uproio.
Tenga cuidado al usar uproio simultáneamente con inhibidores directos de la renina (como Aliskiren). No utilice simultáneamente Uprio con Aliskiren en pacientes con diabetes tipo II.
Unserted con uproio con inhibidores del receptor de angiotensina debido al bloqueador del receptor de angiotensina II del UPERIO.
Hipotensión
sólo debe iniciar el tratamiento cuando la presión arterial sistólica del paciente sea ≥ 100 mmHg. No se han estudiado pacientes con presión arterial sistólica
Uproio puede causar hipotensión sintomática, especialmente en pacientes ≥ 65 años, con enfermedad renal o con presión arterial sistólica baja (
Al comenzar a tomar el medicamento o ajustar la dosis se debe controlar la presión arterial regularmente. Si se produce hipotensión, se debe reducir temporalmente la dosis o suspender el tratamiento y, al mismo tiempo, considerar ajustar la dosis de diuréticos, fármacos antihipertensivos y tratar otras causas de hipotensión (como reducir el volumen sanguíneo debido a diuréticos, dieta sin sal, diarrea o vómitos).
Es necesario ajustar la deficiencia de sodio y/o disminuir el volumen antes de comenzar a usar el uprio, pero tenga cuidado de no causar una sobrecarga de volumen.
Deterioro de la función renal
controle periódicamente la función renal. Cuanto mayor sea la gravedad de la insuficiencia renal, mayor será la probabilidad de hipotensión. Uprenio puede reducir la función renal y este riesgo aumenta con la deshidratación o el uso simultáneo de medicamentos antiinflamatorios no esteroides (AINE). Considerar reducir la dosis en pacientes con insuficiencia renal de importancia clínica.
Hemorragia
No iniciar y considerar suspender el tratamiento si el nivel de potasio sérico > 5,4 mmol/l se debe a que el uprio puede provocar hiperpotasemia (a veces también hay hipotensión).
Monitorización regular del potasio sérico, especialmente en pacientes con factores de riesgo como insuficiencia renal, diabetes o hipoglucemia, una dieta rica en potasio o que estén tomando antagonistas mineralocorticoides. Si los pacientes con hiperpotasemia tienen importancia clínica, la dosis debe ajustarse simultáneamente o reducirse temporalmente o suspenderse el medicamento.
Tarma
Si el paciente presenta una angiografía mientras toma el medicamento, debe dejar de usar el uprio inmediatamente, controlar la afección, tratarlo hasta que los síntomas desaparezcan y no reutilizar el uprio. Si el angioedema aparece en la cara y los labios, el angioedema se recuperará por sí solo sin tratamiento, aunque es posible utilizar antihistamínicos para reducir los síntomas.
Thiche relacionado con el tema puede ser fatal. Si el angioedema en la lengua, la barra, la laringe es la causa de la obstrucción de las vías respiratorias, es necesario implementar tratamientos adecuados como la inyección de adrenalina 1: 1000 y/o medidas para asegurar la ventilación.
Pacientes con estenosis de la arteria renal
Uproio puede aumentar los niveles de urea en sangre y creatinina sérica en pacientes con estenosis renal en ambos lados o en un lado, así que tenga cuidado al tomar el medicamento para este objeto y controle regularmente la función renal.
Pacientes con insuficiencia cardiaca IV según NYHA
Tenga cuidado al indicar el uprio a pacientes con nivel IV de la NYHA debido a la experiencia clínica limitada.
Péptido de sodio tipo B (BNP)
El BNP no es un indicador biológico adecuado para controlar la insuficiencia cardíaca en pacientes que usan uprio porque es un sustrato de Neprilysin.
Pacientes con insuficiencia hepática
La experiencia clínica es limitada en pacientes con insuficiencia hepática promedio (Clasificación de Child-Pough B) o valor de AST/ALT > 2 LSN. La concentración del medicamento en la sangre puede aumentar en este objeto, por lo que no se ha comprobado la seguridad de la dosis.
La capacidad para conducir y utilizar maquinaria
uprio puede provocar mareos y fatiga, por lo que los pacientes deben tener cuidado con el medicamento al conducir y utilizar maquinaria.
Embarazo
Hubo un informe sobre los daños causados por los medicamentos al desarrollo del feto (como aborto espontáneo natural, líquido amniótico y disfunción renal en los bebés) cuando las madres embarazadas usan Valsartán. Las pacientes que usan Uprerio deben suspender el medicamento inmediatamente después de la detección del embarazo y notificarlo inmediatamente al médico.
Periodo de lactancia
Se desconoce si el uprio se excreta en la leche materna o no. Uproio no debe utilizarse en mujeres que estén amamantando debido al riesgo de reacciones nocivas para bebés y niños pequeños. Considerar suspender la lactancia o dejar de usar uprio durante la lactancia, teniendo en cuenta la importancia de la Madre.
Interacción medicamentosa
Interacción contraindicada
Inhibidores de la enzima transferida de angiotesina (ECA): Contraindicaciones para usar simultáneamente con uprio con inhibidores de enzimas debido al mayor riesgo de angioedema.
Aliskiren: Contraindicar su uso simultáneo en pacientes con diabetes tipo II.
Drogas interactivas recomiendan no utilizar la coordinación
No use uprio simultáneamente con bloqueadores de los receptores de angiotensina II (BRA) debido al bloqueador del receptor de angiotensina II del uprio.
Evite simultáneamente con Aliskiren en pacientes con insuficiencia renal (velocidad de filtración glomerular estimada de EGFR
Las interacciones se deben considerar al coordinar
Estatina: Según estudios in vitro, Sacubitril inhibe las proteínas transportadoras OatP1B1 y OatP1B3 y aumenta la concentración plasmática de la estatina, el sustrato de estas proteínas. El uso simultáneo con Upreno duplicó la concentración CMAX de atorvastatina y los metabolitos del fármaco y aumentó 1,3 veces el área bajo la curva AUC. Precauciones al utilizar simultáneamente uprio y estatinas. Sin embargo, no se observa interacción clínica entre el medicamento y el medicamento cuando se usan simultáneamente simvastatina y uprio.
Inhibición PDE5 (incluido Sildenafil): el mayor riesgo de hipotensión es más fuerte que usar cada medicamento solo.
Potasio: el uso concomitante con diuréticos de potasio (triamteren, amilorid), antagonistas de los receptores de mineralocorticoides (espironolactona, eplerenon), potasio o sales que contienen potasio puede aumentar los niveles de potasio y los niveles de creatinina sérica. Nota para controlar la concentración sérica de potasio si se usa simultáneamente con estos medicamentos.
Los medicamentos antiinflamatorios no esteroides (AINE) incluyen inhibidores de la ciclooxigenasa - 2: aumento del riesgo de mala función renal en pacientes de edad avanzada, reducción del volumen semanal o insuficiencia renal.
Lithi: puede provocar un aumento de la concentración sérica de litio y provocar toxicidad, especialmente si se combina con un diurético.
Furosemida: reduce la CMAX y el AUC de la furosemida, así como también reduce la excreción de sodio a través de la orina cuando se usa en combinación.
Nitrato como la nitroglicerina: No existe interacción farmacológica entre uprio y nitroglicerina por vía intravenosa asociada con hipotensión. El uso simultáneo de nitroglicerina y uproio se asocia con una diferencia en el tratamiento de 5 pulsaciones por minuto de la frecuencia cardíaca en comparación con la nitroglicerina, similar en nitrato debajo de la lengua, por vía oral o a través de la piel. En general, no es necesario ajustar la dosis.
Sustancias transportadoras de avena y MRP2: Los metabolitos con actividad de sacubitrilo (sacubitrilato) y valsartán son OatP1B1, OATP1B3 y OAT3; Valsartán también es MRP2. Por lo tanto, el uso simultáneo de uproio con inhibidores de OatP1B1, OATP1B3, OAT3 (como rifampicina, ciclosprina) o MRP2 (como ritonavir) puede aumentar los niveles de sacubitrilato o valsartán en la circulación. Tenga cuidado al iniciar o suspender el tratamiento con estos medicamentos.
Metformina: Uprenio también reduce la cmáx y el auc de metfomina cuando se usa simultáneamente.
Almacenamiento
Almacenar a temperaturas no superiores a 30°C, evitar la humedad. Mantenga el medicamento en el embalaje original.
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