Upritio 50mg Novartis trattamento per l'insufficienza cardiaca (2 blister x 14 compresse)

Forma farmaceutica Scatola da 2 blister x 14 compresse
Specifiche Valsartan, sacubitril

Ingrediente

Informazioni sulla composizioneContenuto
Valsartan25,7 mg
Sacubitril24,3 mg

Usi

Indicazioni

Uprio 50 mg è usato per trattare i sintomi di insufficienza cardiaca in pazienti con disfunzione sistolica.

Upranio ha dimostrato di ridurre il tasso di morte per malattie cardiovascolari e di ricovero ospedaliero a causa di insufficienza cardiaca rispetto a Enalapril. Uprenio mostra anche una diminuzione della mortalità per tutte le cause rispetto a Enalapril.

Uproio viene spesso utilizzato in combinazione con altri farmaci per l'insufficienza cardiaca al posto degli inibitori enzimatici (ACE) o degli inibitori dei recettori (ARB).

Farmacologico

uprio inibisce secondo il nuovo meccanismo d'azione dell'inibitore dell'angiotensina neprilisina (ARNI) inibendo contemporaneamente la neprilisina (nepeptidasi (NEP) attraverso Sacubitrilato - è una sostanza metabolica di Sacubitril Pharmaceutical e angiotensina II tipo 1 (AT1) di Valsartan.

L'efficienza supplementare cardiovascolare e gli effetti renali sull'uproio nei pazienti con insufficienza cardiaca sono causati dal sacubitrilato che aumenta la concentrazione di peptidi che vengono decomposti dalla neprilisina come i peptidi di sodio (NP) e inibisce gli effetti e gli effetti avversi dell'angiotensina II da parte del valsartan.

L'NP mostra l'impatto attraverso l'attività del recettore della guanilil ciclasi montato sulla membrana, con conseguente aumento della concentrazione dell'anello di comunicazione secondario della guanosina monofosfato (CGMP) quindi l'impatto della vasodilatazione, aumentando l'escrezione di sodio e diuretici, aumentando la velocità di filtrazione glomerulare e favorendo il flusso sanguigno attraverso i reni, inibendo il rilascio di renina e aldosterone, riducendo il simpatico e l'antifibrosi.

L'attivazione prolungata del sistema renina-anotensina-aldosterone porta a contrazioni vascolari, mantenendo l'acqua salata nei reni, innescando la crescita e la moltiplicazione delle cellule, causando una ristrutturazione adattativa.

Inoltre, Valsartan inibisce gli effetti dannosi dell'angiotensina II sul cuore e sui reni inibendo la selezione del recettore AT1 e inibendo il rilascio di aldosterone dipende dall'angiotensina II.

farmacocinetica

assorbimento

Dopo aver bevuto, il Sacubitril viene convertito in Sacubitrilato attivo. Sacubitril, Sacubitrilat e Valsartan hanno raggiunto il picco di concentrazione nel plasma rispettivamente dopo 0,5 ore, 2 ore e 1,5 ore.

Sacubitril e Valsartan orali assolutamente organizzati sono stimati rispettivamente a ≥ 60% e 23%. Quando si utilizza la modalità di dosaggio 2 volte al giorno, le concentrazioni di sacubitril, sacubitrilato e valsartan raggiungono uno stato stabile entro 3 giorni. Il cibo può ridurre i livelli di valsartan durante la circolazione ma non riduce gli effetti del trattamento clinico.

Distribuzione

Moderio è fortemente legato alle proteine ​​plasmatiche (94% - 97%). Il sacubitrilato attraversa meno la barriera sanguigna (0,28%). Uprenio ha una distribuzione apparente di oscillazione compresa tra 75 e 103 l.

Metabolismo

Il sacubitril è facile da convertire in sacubitrilato dall'esterasi e il sacubitrilato è meno metabolizzato. Solo circa il 20% della dose di valsartan viene metabolizzata. Sacubitril e Valsartan subiscono meno trasformazioni attraverso gli intermediari del CYP450.

Eliminazione

Dopo aver bevuto, 52 - 68% di Sacubitril (principalmente Sacubitrilat). Circa il 13% di Valsartan e dei suoi metaboliti vengono eliminati nelle urine.

Mentre il 37 - 48% di Sacubitril (principalmente Sacubitrilat), l'86% di Valsartan e i suoi metaboliti vengono eliminati con le feci.

Sacubitril, Sacubitrilat e Valsartan hanno un tempo medio di vendita di circa 1,43 ore; 11:48 ore e 9:90 ore.

Prima di prendere Upritio 50mg Novartis trattamento per l'insufficienza cardiaca (2 blister x 14 compresse)

Come usare

deglutire l'intero Upreno 50 mg con acqua. Può essere assunto con o senza cibo.

Dosaggio

Adulti

Dose iniziale: 100 mg/ora x 2 volte al giorno.

Dovrebbe raddoppiare la dose dopo 2-4 settimane fino alla dose target di 200 mg/ora x 2 volte/giorno a seconda della tolleranza del paziente.

Se il paziente ha problemi di tolleranza (ad es. pressione arteriosa sistolica, pressione sistolica ≤ 95 mmHg, ipotensione, sintomi, iperkaliemia, disfunzione renale), deve aggiustare la dose dell'uso simultaneo, ridurre temporaneamente la dose o sospendere l'uso di UPERIO.

Secondo la ricerca Paradigm-HF, UPERIO può essere utilizzato con altri trattamenti per l'insufficienza cardiaca, in sostituzione degli inibitori dello smalto (ACE) o degli inibitori del recettore dell'angiotensina II (ARB).

Secondo la ricerca sulla titolazione, la dose iniziale dovrebbe iniziare con 50 mg, due volte al giorno e aggiustare il dosaggio lentamente (raddoppiare la dose ogni 3-4 settimane) nei pazienti che attualmente non utilizzano l'inibitore dell'enzima (ACE) o l'inibitore del recettore dell'angiotensina II (ARB) o utilizzano questi farmaci a bassi dosi.

Non iniziare il trattamento in pazienti con livelli sierici di potassio> 5,4 mmol/l o con pressione arteriosa sistolica

Se il paziente ha una pressione arteriosa sistolica ≥ 100 - 110 mmHg, può prendere in considerazione la dose iniziale di 50 mg, 2 volte al giorno.

insufficienza renale

Livello di insufficienza renale

Aggiustamento del dosaggio

Nessun aggiustamento della dose.

Dose iniziale di 50 mg/ora, 2 volte al giorno.

Non consigliato.

Livello di insufficienza epatica

Aggiustamento del dosaggio

Nessun aggiustamento della dose.

Dose iniziale di 50 mg/ora, 2 volte al giorno.

Controindicazioni.

Adeguare la dose in base alla funzione renale.

Bambini

Non raccomandare indicazioni per bambini di età inferiore a 18 anni poiché la sicurezza e l'efficacia di UPERIO in questo oggetto non sono state determinate.

Nota: la dose sopra indicata è solo di riferimento. Il dosaggio specifico dipende dalle condizioni e dal livello di progressione della malattia. Per una dose adeguata, è necessario consultare un medico o uno specialista.

Cosa fare in caso di sovradosaggio? In volontari sani sono state studiate dosi singole da 1200 mg e multidosi da 900 mg (14 giorni) che hanno mostrato una buona tollerabilità dei farmaci. Il sintomo più comune in caso di sovradosaggio è l'ipotensione.

In caso di emergenza, chiama immediatamente il pronto soccorso 115 o recati alla stazione sanitaria locale più vicina.

Dovrebbe adottare misure di trattamento sintomatico. Poiché il farmaco è fortemente legato alle proteine ​​plasmatiche, non è possibile effettuare la dialisi.

Cosa fare quando si dimentica una dose? Tuttavia, se si è vicini alla dose successiva, salti la dose dimenticata e prenda la dose successiva all'ora prevista. Si noti che non deve essere utilizzato il doppio della dose prescritta.

Effetti collaterali

Quando usi Uprerio, potresti riscontrare effetti indesiderati (ADR).

Comune, ADR> 1/100

  • Sistema sanguigno e linfatico: Anemia. Nausea, gastrite
  • immunità: ipersensibilità.

    Quando si verificano effetti collaterali del farmaco, è necessario interrompere l'uso e informare il medico o recarsi alla struttura medica più vicina per un trattamento tempestivo.

  • Avvertenze

    Controindicato

    Uprio 50 mg controindicato nei seguenti casi:

  • Ipersensibilità a qualsiasi ingrediente del farmaco. Aliskiren in pazienti con diabete o pazienti con insufficienza renale (EGFR Precauzioni durante l'uso

    Doppio blocco Renina - Angiotensina - Aldosterone (RAAS)

    Non utilizzare contemporaneamente l'uprio con inibitori enzimatici a causa del rischio di angioedema. Non iniziare a usare Uprerio entro 36 ore dall'assunzione della dose finale di inibitori enzimatici e viceversa, se si interrompe l'assunzione di uprio, il trattamento con inibitori enzimatici non deve iniziare entro 36 ore dall'ultima dose di uproio.

    Prestare attenzione quando si utilizza l'uproio contemporaneamente agli inibitori diretti della renina (come Aliskiren). Non utilizzare contemporaneamente l'uprio con Aliskiren per i pazienti con diabete di tipo II.

    Non inserito con uproio con inibitori del recettore dell'angiotensina a causa del bloccante del recettore dell'angiotensina II di UPERIO.

    Ipotensione

    deve iniziare il trattamento solo quando la pressione arteriosa sistolica del paziente è ≥ 100 mmHg. I pazienti con pressione arteriosa sistolica

    Uproio può causare ipotensione sintomatica, in particolare nei pazienti di età ≥ 65 anni, affetti da malattie renali o con pressione arteriosa sistolica bassa (

    Quando si inizia a prendere il farmaco o si aggiusta la dose, è necessario monitorare regolarmente la pressione sanguigna. Se si verifica ipotensione, è necessario ridurre temporaneamente la dose o interrompere il trattamento e allo stesso tempo considerare l'aggiustamento del dosaggio dei diuretici e dei farmaci antipertensivi e il trattamento di altre cause di ipotensione (come la riduzione del volume del sangue dovuta ai diuretici, una dieta povera di sale, diarrea o vomito).

    È necessario regolare la carenza di sodio e/o diminuire il volume prima di iniziare a utilizzare uprio, ma fare attenzione a non causare un sovraccarico di volume.

    Compromissione della funzionalità renale

    monitorare regolarmente la funzionalità renale. Maggiore è la gravità dell’insufficienza renale, maggiore è la probabilità di ipotensione. Uprenio può ridurre la funzionalità renale e questo rischio aumenta in caso di disidratazione o di uso simultaneo di farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS). Prendere in considerazione la riduzione della dose nei pazienti con funzionalità renale compromessa di rilevanza clinica.

    Emorragia

    Non iniziare e prendere in considerazione l'interruzione del trattamento se il livello di potassio sierico è > 5,4 mmol/l perché l'uprio può causare iperkaliemia (a volte c'è anche ipotensione).

    Monitoraggio regolare del potassio sierico, soprattutto nei pazienti con fattori di rischio come insufficienza renale, diabete o ipoglicemia, che seguono una dieta ricca di potassio o che assumono antagonisti dei mineralcorticoidi. Se i pazienti con iperkaliemia presentano un significato clinico, la dose deve essere aggiustata contemporaneamente o ridotta temporaneamente o interrotta l'assunzione del farmaco.

    Tharma

    Se il paziente presenta un'angiografia durante l'assunzione del farmaco, deve interrompere immediatamente l'uso dell'uprio, monitorare la condizione, trattarlo fino alla scomparsa dei sintomi e non riutilizzare l'uprio. Se l'angioedema appare sul viso e sulle labbra, l'angioedema si risolverà da solo senza trattamento, anche se è possibile utilizzare antistaminici per ridurre i sintomi.

    Thiche legate all'argomento possono essere fatali. Se l'angioedema della lingua, della barra, della laringe è la causa dell'ostruzione delle vie aeree, è necessario attuare trattamenti appropriati come l'iniezione di adrenalina 1: 1000 e/o misure per garantire la ventilazione.

    Pazienti con stenosi dell'arteria renale

    Uproio può aumentare i livelli di urea nel sangue e di creatinina sierica nei pazienti con stenosi renale su entrambi i lati o su un lato, quindi fai attenzione quando prendi il farmaco per questo scopo e monitora regolarmente la funzionalità renale.

    Pazienti con insufficienza cardiaca IV secondo NYHA

    Prestare attenzione quando si indica l'uprio per i pazienti con livello IV NYHA a causa della limitata esperienza clinica.

    Peptide di sodio di tipo B (BNP)

    Il BNP non è un indicatore biologico adatto per monitorare l'insufficienza cardiaca nei pazienti che utilizzano uprio perché è un substrato della neprilisina.

    Pazienti con insufficienza epatica

    L'esperienza clinica è limitata nei pazienti medi con insufficienza epatica (classificazione di Child-Pough B) o valore AST/ALT> 2 ULN. La concentrazione del farmaco nel sangue può aumentare in questo oggetto, quindi la sicurezza della dose non è stata autenticata.

    La capacità di guidare e utilizzare macchinari

    uprio può causare vertigini e affaticamento, quindi i pazienti si prendono cura del farmaco durante la guida e l'uso di macchinari.

    Gravidanza

    È stato segnalato un danno da farmaci allo sviluppo del feto (come aborto spontaneo, liquido amniotico e disfunzione renale nei neonati) quando le madri incinte usano Valsartan. I pazienti che utilizzano Uprerio devono interrompere l'assunzione del farmaco immediatamente dopo il rilevamento della gravidanza e informare immediatamente il medico.

    Periodo dell'allattamento al seno

    Non è noto se l'uprio venga escreto nel latte materno o meno. Uproio non deve essere utilizzato nelle donne che allattano a causa del rischio di reazioni dannose per neonati e bambini piccoli. Considerare l'interruzione dell'allattamento al seno o l'interruzione dell'uso di uprio durante l'allattamento, tenendo conto dell'importanza della madre.

    Interazione farmacologica

    Interazione controindicata

    Inibitori enzimatici trasferiti dall'angiotesina (ACE): controindicazioni all'uso simultaneo con uprio con inibitori enzimatici a causa dell'aumento del rischio di angioedema.

    Aliskiren: controindicazione all'uso simultaneo per i pazienti con diabete di tipo II.

    I farmaci interattivi consigliano di non utilizzare la coordinazione

    Non utilizzare contemporaneamente l'uprio con i bloccanti del recettore dell'angiotensina II (ARB) a causa del bloccante del recettore dell'angiotensina II dell'uprio.

    Evitare contemporaneamente con Aliskiren in pazienti con insufficienza renale (velocità di filtrazione glomerulare stimata dell'EGFR

    Le interazioni dovrebbero essere prese in considerazione durante il coordinamento

    Statina: secondo studi in vitro, Sacubitril inibisce le proteine ​​di trasporto OatP1B1 e OatP1B3, aumenta la concentrazione plasmatica della statina, il substrato di queste proteine. L'uso simultaneo con Upreno ha raddoppiato la concentrazione CMAX di atorvastatina e dei metaboliti del farmaco e ha aumentato di 1,3 volte l'area sotto la curva AUC. Precauzioni quando si usano contemporaneamente uprio e statina. Tuttavia, non è stata osservata alcuna interazione clinica tra il farmaco e il farmaco utilizzato contemporaneamente con simvastatina e uprio.

    Inibizione PDE5 (incluso Sildenafil): l'aumento del rischio di ipotensione è più forte rispetto all'uso di ciascun farmaco da solo.

    Potassio: l'uso concomitante di diuretici potassici (triamteren, amiloride), antagonisti dei recettori dei mineralcorticoidi (spironolattone, eplerenone), potassio o sali contenenti potassio può aumentare i livelli di potassio e i livelli di creatinina sierica. Nota per monitorare la concentrazione sierica di potassio se usato contemporaneamente a questi farmaci.

    I farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS) includono gli inibitori della ciclossigenasi - 2: Aumento del rischio di cattiva funzionalità renale nei pazienti anziani, volume settimanale ridotto o funzionalità renale compromessa.

    Lithi: può causare un aumento della concentrazione sierica di litio e portare a tossicità, soprattutto se combinato con un diuretico.

    Furosemide: riduce la CMAX e l'AUC della Furosemide e riduce l'escrezione di sodio attraverso le urine se usato in combinazione.

    Nitrati come la nitroglicerina: non esiste alcuna interazione farmacologica con i farmaci tra uprio e nitroglicerina per via endovenosa associata a ipotensione. L'uso simultaneo di nitroglicerina e uproio è associato alla differenza nel trattamento di 5 BPM della frequenza cardiaca rispetto alla nitroglicerina, simile in nitrato sotto la lingua, assunta o attraverso la pelle. In generale, non è necessario aggiustare la dose.

    Sostanze di trasporto Oatp e MRP2: i metaboliti con attività di sacubitril (sacubitrilato) e valsartan sono OatP1B1, OATP1B3 e OAT3; Valsartan è anche MRP2. Pertanto, l'uso simultaneo di uproio con gli inibitori di OatP1B1, OATP1B3, OAT3 (come Rifampicina, Ciclosprin) o MRP2 (come Ritonavir) può aumentare i livelli di sacubitrilato o valsartan nella circolazione. Fare attenzione quando si inizia o si interrompe il trattamento con questi farmaci.

    Metformina: Uprenio riduce anche la cmax e l'auc della metfomina se usato contemporaneamente.

  • Conservazione

    Conservare a temperature non superiori a 30 ° C, evitare l'umidità. Conservare il medicinale nella confezione originale.

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