Rawatan Upritio 50mg Novartis untuk kegagalan jantung (2 lepuh x 14 tablet)

Bentuk dos Kotak 2 lepuh x 14 tablet
Spesifikasi Valsartan, sacubitril

Kandungan

Maklumat komposisi	kandungan
Valsartan	25.7mg
Sacubitril	24.3mg

Kegunaan

Petunjuk

Uprio 50 mg digunakan untuk merawat gejala kegagalan jantung pada pesakit dengan disfungsi sistolik.

Upranio telah ditunjukkan dapat mengurangkan kadar kematian penyakit kardiovaskular dan dimasukkan ke hospital akibat kegagalan jantung berbanding Enalapril. Uprenio juga menunjukkan penurunan dalam kematian disebabkan semua sebab berbanding Enalapril.

Uproio sering digunakan dalam kombinasi dengan ubat-ubatan kegagalan jantung yang lain dan bukannya perencat enzim (ACE) atau perencat reseptor (ARB).

Farmakokologi

uprio menghalang mengikut mekanisme tindakan baru perencat Angiotensin Neprilysin (ARNI) dengan menghalang Neprilysin (Nepeptidase (NEP) secara serentak melalui Sacubitrilat - ialah bahan metabolik Sacubitril Pharmaceutical dan Angiotensin IIp Type 1Pharseutical dan Angiosartan.

Kecekapan tambahan kardiovaskular dan kesan buah pinggang pada uproio pada pesakit dengan kegagalan jantung disebabkan oleh sacubitrilat yang meningkatkan kepekatan peptida yang diuraikan oleh Neprilysin seperti natrium peptida (NP) dan menghalang kesan dan kesan buruk Angiotensin II oleh valsartan.

NP menunjukkan kesan melalui aktiviti kepekatan reseptor Guanylysin yang terhasil dalam membran yang terpasang pada membran Guanylysin. cincin komunikasi sekunder guanosin monofosfat (CGMP) dengan itu kesan vasodilatasi, meningkatkan perkumuhan natrium dan diuretik, meningkatkan kelajuan penapisan glomerular dan memberikan aliran darah melalui buah pinggang, menghalang pembebasan Renin dan Aldosteron, mengurangkan simpatik dan anti-fibrosis.

Pengaktifan berpanjangan sistem Renin-Anotensin-Aldosteron, pengecutan air salur darah buah pinggang. mencetuskan pertumbuhan dan pendaraban sel, menyebabkan penstrukturan semula adaptif.

Selain itu, Valsartan menghalang kesan berbahaya pada jantung dan buah pinggang Angiotensin II dengan menghalang pemilihan reseptor AT1, dan menghalang pembebasan Aldosteron bergantung kepada Angiotensin II.

farmakokinetik

penyerapan

Selepas minum, Sacubitril ditukar kepada Sacubitrilat aktif. Sacubitril, Sacubitrilat dan Valsartan mencapai kepekatan puncak dalam plasma selepas 0.5 jam, 2 jam dan 1.5 jam masing-masing.

Sacubitril dan Valsartan oral yang teratur dianggarkan masing-masing pada ≥ 60% dan 23%. Apabila menggunakan mod dos 2 kali sehari, kepekatan Sacubitril, Sacubitrilat dan Valsartan mencapai keadaan stabil dalam masa 3 hari. Makanan boleh mengurangkan tahap valsartan semasa peredaran tetapi tidak mengurangkan kesan rawatan klinikal.

Pengagihan

Moderio berkait rapat dengan protein plasma (94% - 97%). Sacubitrilate kurang melalui penghalang berdarah (0.28%). Uprenio mempunyai taburan ayunan yang jelas dalam julat 75 - 103 l.

Metabolisme

Sacubitril mudah ditukar kepada sacubitrilat oleh esterase dan sacubitrilat kurang dimetabolismekan. Hanya kira-kira 20% dos Valsartan dimetabolismekan. Sacubitril dan Valsartan kurang berubah melalui pengantara CYP450.

Penghapusan

Selepas minum, 52 - 68% Sacubitril (terutamanya Sacubitrilat). Kira-kira 13% Valsartan dan metabolitnya disingkirkan dalam air kencing.

Manakala 37 - 48% Sacubitril (terutamanya Sacubitrilat), 86% Valsartan dan metabolitnya disingkirkan oleh najis.

Sacubitril, Sacubitrilat dan Valsartan mempunyai purata masa jualan kira-kira 1.43 jam; 11.48 jam dan 9.90 jam.

Sebelum mengambil Rawatan Upritio 50mg Novartis untuk kegagalan jantung (2 lepuh x 14 tablet)

Cara menggunakan

telan keseluruhan Upreno 50 mg dengan air. Boleh diambil bersama atau tidak bersama makanan.

Dos

Dewasa

Dos permulaan: 100 mg/kali x 2 kali/hari.

Perlu menggandakan dos selepas 2-4 minggu kepada dos sasaran 200 mg/kali x 2 kali/hari bergantung kepada toleransi pesakit.

Jika pesakit mempunyai masalah dengan toleransi (cth., tekanan darah sistolik SBP ialah ≤ 95 mmHg, hipotensi, gejala, hiperkalemia, disfungsi buah pinggang), perlu melaraskan dos penggunaan serentak, pengurangan dos sementara atau penggantungan penggunaan UPERIO.

Menurut penyelidikan Paradigm-HF, UPERIO boleh digunakan dengan rawatan lain untuk kegagalan jantung, menggantikan perencat enamel (ACE) atau perencat reseptor Angiotensin II (ARB).

Menurut penyelidikan titrasi, dos permulaan harus bermula 50 mg, dua kali sehari dan laraskan dos perlahan-lahan (gandakan dos setiap 3-4 minggu) pada pesakit yang kini tidak menggunakan perencat angiotensin II atau reseptor Angiotensin II (RBACE) atau perencat angiotensin A) pada masa ini. ubat-ubatan ini pada dos yang rendah.

Jangan mulakan rawatan pada pesakit dengan paras kalium serum> 5.4 mmol/l atau mempunyai tekanan darah sistolik

Jika pesakit mempunyai tekanan darah sistolik ≥ 100 - 110 mmHg, boleh pertimbangkan dos permulaan 50 mg, 2 kali/hari.

kegagalan buah pinggang

Tahap kegagalan buah pinggang

Pelarasan dos

Tiada pelarasan dos.

Dos permulaan 50 mg/masa, 2 kali/hari.

Tidak disyorkan.

Tahap kegagalan hati

Pelarasan dos

Tiada pelarasan dos.

Dos permulaan 50 mg/masa, 2 kali/hari.

Kontraindikasi.

Laraskan dos mengikut fungsi buah pinggang.

Kanak-kanak

Jangan mengesyorkan petunjuk untuk kanak-kanak di bawah umur 18 tahun kerana keselamatan dan keberkesanan UPERIO dalam objek ini belum ditentukan.

Nota: Dos di atas adalah untuk rujukan sahaja. Dos tertentu bergantung pada keadaan dan tahap perkembangan penyakit. Untuk dos yang sesuai, anda perlu berjumpa doktor atau pakar perubatan.

Apa yang perlu dilakukan apabila terlebih dos? Dalam sukarelawan yang sihat, dos tunggal 1200 mg dan 900 mg berbilang dos (14 hari) telah dikaji dan menunjukkan ubat yang boleh diterima dengan baik. Simptom yang paling biasa apabila menggunakan dos berlebihan ialah hipotensi.

Dalam keadaan kecemasan, hubungi pusat kecemasan 115 dengan segera atau pergi ke stesen kesihatan tempatan terdekat.

Perlu mengambil langkah rawatan simptomatik. Oleh kerana ubat itu sangat berkaitan dengan protein plasma, ia tidak boleh dilakukan melalui dialisis.

Apa yang perlu dilakukan apabila anda terlupa satu dos? Walau bagaimanapun, jika hampir dengan dos seterusnya, langkau dos yang terlupa dan ambil dos seterusnya pada masa seperti yang dirancang. Ambil perhatian bahawa ia tidak boleh digunakan dua kali ganda dos yang ditetapkan.

Kesan sampingan

Apabila menggunakan Uprerio, anda mungkin mengalami kesan yang tidak diingini (ADR).

Biasa, ADR> 1/100

Sistem darah dan limfa: Anemia. Loya, gastrik

imuniti: hipersensitiviti.

Apabila mengalami kesan sampingan ubat, adalah perlu untuk berhenti menggunakan dan memaklumkan doktor atau pergi ke kemudahan perubatan terdekat untuk rawatan tepat pada masanya.

Amaran

Kontraindikasi

Uprio 50 mg dikontraindikasikan dalam kes berikut:

Hipersensitiviti kepada mana-mana ramuan ubat. Aliskiren pada pesakit diabetes atau pada pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang (EGFR Langkah berjaga-jaga apabila menggunakan

Dwi sekatan Renin - Angiotensin - Aldosteron (RAAS)

Jangan gunakan uprio secara serentak dengan perencat enzim kerana risiko angioedema. Jangan mula menggunakan Uprerio dalam masa 36 jam selepas mengambil dos akhir perencat enzim dan sebaliknya, jika berhenti mengambil uprio, dirawat dengan perencat enzim tidak seharusnya bermula dalam masa 36 jam selepas dos terakhir uprio.

Berhati-hati apabila menggunakan uproio serentak dengan perencat langsung renin (seperti Aliskiren). Jangan gunakan uprio secara serentak dengan Aliskiren untuk pesakit diabetes Jenis II.

Tidak dimasukkan dengan uproio dengan perencat reseptor angiotensin disebabkan oleh penyekat reseptor angiotensin II UPERIO.

Hipotensi

seharusnya hanya memulakan rawatan apabila tekanan darah sistolik pesakit adalah ≥ 100 mmHg. Pesakit dengan tekanan darah sistolik

Uproio boleh menyebabkan hipotensi bergejala, terutamanya pesakit ≥ 65 tahun, mempunyai penyakit buah pinggang atau mempunyai tekanan darah sistolik rendah (

Apabila mula mengambil ubat atau melaraskan dos hendaklah memantau tekanan darah dengan kerap. Jika hipotensi berlaku, dos sementara perlu dikurangkan atau hentikan rawatan, dan pada masa yang sama pertimbangkan untuk melaraskan dos diuretik, ubat antihipertensi dan merawat punca lain hipotensi (seperti mengurangkan jumlah darah akibat diuretik, diet kurang garam, cirit-birit atau muntah).

Perlu melaraskan kekurangan natrium dan/atau mengurangkan volum sebelum mula menggunakan uprio, tetapi berhati-hati agar tidak menyebabkan kelebihan beban.

Kemerosotan fungsi buah pinggang

sentiasa memantau fungsi buah pinggang. Keterukan kegagalan buah pinggang, semakin tinggi kemungkinan hipotensi. Uprenio boleh mengurangkan fungsi buah pinggang dan risiko ini meningkat apabila dehidrasi atau penggunaan serentak ubat anti-radang bukan steroid (NSAID). Pertimbangkan untuk mengurangkan dos pada pesakit yang mengalami gangguan fungsi buah pinggang yang mempunyai kepentingan klinikal.

Pendarahan

Jangan mulakan dan pertimbangkan untuk menghentikan rawatan jika paras kalium serum> 5.4 mmol/l adalah kerana uprio boleh menyebabkan hiperkalemia (kadangkala terdapat juga hipotensi).

Pemantauan kalium serum biasa, terutamanya pada pesakit yang mempunyai faktor risiko seperti kegagalan buah pinggang, diabetes atau hipoglikemia, diet tinggi kalium atau sedang mengambil antagonis mineralokortikoid. Jika pesakit dengan hiperkalemia mempunyai kepentingan klinikal, dos perlu diselaraskan secara serentak atau dikurangkan buat sementara waktu atau menghentikan ubat.

Tharma

Jika pesakit kelihatan angiografi semasa mengambil ubat, ia harus berhenti menggunakan uprio dengan serta-merta, memantau keadaannya, merawatnya sehingga gejala hilang dari gejala dan jangan gunakan semula uprio. Jika angioedema muncul di muka dan bibir, angioedema akan pulih dengan sendirinya tanpa rawatan, walaupun anda boleh menggunakan antihistamin untuk mengurangkan gejala.

Thiche yang berkaitan dengan subjek boleh membawa maut. Jika angioedema dalam lidah, bar, laring adalah punca halangan saluran pernafasan, adalah perlu untuk melaksanakan rawatan yang sesuai seperti suntikan adrenalin 1: 1000 dan/atau langkah untuk memastikan pengudaraan.

Pesakit dengan stenosis arteri renal

Uproio boleh meningkatkan paras urea darah dan kreatinin serum pada pesakit dengan stenosis buah pinggang pada kedua-dua belah atau sebelah, jadi berhati-hati apabila mengambil ubat untuk objek ini dan sentiasa memantau fungsi buah pinggang.

Pesakit dengan kegagalan jantung IV mengikut NYHA

Berhati-hati apabila menunjukkan uprio untuk pesakit dengan NYHA tahap IV kerana pengalaman klinikal yang terhad.

Peptida jenis natrium B (BNP)

BNP bukanlah penunjuk biologi yang sesuai untuk memantau kegagalan jantung pada pesakit yang menggunakan uprio kerana ia adalah substrat Neprilysin.

Pesakit dengan kegagalan hati

Pengalaman klinikal adalah terhad dalam purata pesakit kegagalan hati (Klasifikasi Child-Pough B) atau nilai AST/ALT> 2 ULN. Kepekatan ubat dalam darah mungkin meningkat dalam objek ini, jadi keselamatan dos belum disahkan.

Keupayaan untuk memandu dan mengendalikan jentera

uprio boleh menyebabkan pening dan keletihan, jadi pesakit menjaga ubat semasa memandu dan mengendalikan mesin.

Kehamilan

Terdapat laporan mengenai kerosakan dadah pada perkembangan janin (seperti keguguran semula jadi, cecair amniotik dan disfungsi buah pinggang pada bayi) apabila ibu mengandung menggunakan Valsartan. Pesakit yang menggunakan Uprerio harus menghentikan ubat dengan serta-merta selepas pengesanan kehamilan dan segera memberitahu doktor.

Tempoh penyusuan

Tidak diketahui sama ada uprio dikumuhkan dalam susu ibu atau tidak. Uproio tidak boleh digunakan untuk wanita yang sedang menyusu kerana risiko tindak balas berbahaya untuk bayi dan kanak-kanak kecil. Pertimbangkan untuk menghentikan penyusuan atau berhenti menggunakan uprio semasa penyusuan, dengan mengambil kira kepentingan Ibu.

Interaksi dadah

Interaksi kontraindikasi

Perencat enzim yang dipindahkan Angiotesin (ACE): Kontraindikasi untuk digunakan serentak dengan uprio dengan perencat enzim disebabkan peningkatan risiko angioedema.

Aliskiren: Pantang untuk digunakan serentak untuk pesakit diabetes jenis II.

Ubat interaktif mengesyorkan supaya tidak menggunakan koordinasi

Jangan gunakan uprio secara serentak dengan penyekat reseptor Angiotensin II (ARB) disebabkan oleh penyekat reseptor Angiotensin II uprio.

Elakkan serentak dengan Aliskiren pada pesakit yang mengalami kegagalan buah pinggang (EGFR dianggarkan kelajuan penapisan glomerular

Interaksi harus dipertimbangkan semasa menyelaraskan

Statin: Menurut in vitro, Sacubitril menghalang protein protein pengangkutan OatP1B1 dan OatP1B3, meningkatkan kepekatan plasma statin - substrat protein ini. Penggunaan serentak dengan Upreno menggandakan kepekatan CMAX atorvastatin dan metabolit ubat dan meningkat 1.3 kali ganda kawasan di bawah lengkung AUC. Langkah berjaga-jaga apabila menggunakan uprio dan statin secara serentak. Walau bagaimanapun, tiada interaksi klinikal antara ubat dan ubat yang diperhatikan apabila digunakan secara serentak simvastatin dan uprio.

Perencatan PDE5 (termasuk Sildenafil): Peningkatan risiko hipotensi adalah lebih kuat daripada menggunakan sahaja setiap ubat.

Kalium: Penggunaan serentak dengan diuretik kalium (triamteren, amilorid), antagonis reseptor mineralokortikoid (spironolakton, eplerenon), garam yang mengandungi kalium atau kalium boleh meningkatkan paras kalium dan paras kreatinin serum. Ambil perhatian untuk memantau kepekatan kalium serum jika digunakan serentak dengan ubat ini.

Ubat anti-radang bukan steroid (NSAIDs) termasuk perencat siklooksigenase - 2: Meningkatkan risiko fungsi buah pinggang yang tidak baik pada pesakit tua, mengurangkan jumlah mingguan atau fungsi buah pinggang terjejas.

Lithi: boleh menyebabkan peningkatan kepekatan litium serum dan membawa kepada ketoksikan, terutamanya jika digabungkan dengan diuretik.

Furosemide: Kurangkan CMAX dan AUC Furosemide serta mengurangkan perkumuhan natrium melalui air kencing apabila digunakan dalam kombinasi.

Nitrat seperti nitrogliserin: Tiada interaksi ubat dengan ubat antara uprio dan nitrogliserin secara intravena yang dikaitkan dengan hipotensi. Penggunaan serentak nitrogliserin dan uproio dikaitkan dengan perbezaan dalam rawatan 5 BPM kadar denyutan jantung berbanding dengan nitrogliserin, serupa dalam nitrat di bawah lidah, diambil atau melalui kulit. Secara umum, tidak perlu melaraskan dos.

Bahan pengangkutan Oatp dan MRP2: Metabolit dengan aktiviti sacubitril (sacubitrilat) dan Valsartan ialah OatP1B1, OATP1B3 dan OAT3; Valsartan juga MRP2. Oleh itu, penggunaan serentak uproio dengan perencat OatP1B1, OATP1B3, OAT3 (seperti Rifampin, Cyclosprin) atau MRP2 (seperti Ritonavir) boleh meningkatkan tahap Sacubitrilate atau Valsartan dalam peredaran. Berhati-hati apabila memulakan atau menghentikan rawatan dengan ubat ini.

Metformin: Uprenio juga mengurangkan cmax dan auc metfomin apabila digunakan serentak.

Penyimpanan

Simpan pada suhu tidak melebihi 30 ° C, elakkan kelembapan. Simpan ubat dalam bungkusan asal.

Ubat lain

Penafian

Segala usaha telah dilakukan untuk memastikan bahawa maklumat yang diberikan oleh Drugslib.com adalah tepat, terkini -tarikh, dan lengkap, tetapi tiada jaminan dibuat untuk kesan itu. Maklumat ubat yang terkandung di sini mungkin sensitif masa. Maklumat Drugslib.com telah disusun untuk digunakan oleh pengamal penjagaan kesihatan dan pengguna di Amerika Syarikat dan oleh itu Drugslib.com tidak menjamin bahawa penggunaan di luar Amerika Syarikat adalah sesuai, melainkan dinyatakan sebaliknya secara khusus. Maklumat ubat Drugslib.com tidak menyokong ubat, mendiagnosis pesakit atau mengesyorkan terapi. Maklumat ubat Drugslib.com ialah sumber maklumat yang direka bentuk untuk membantu pengamal penjagaan kesihatan berlesen dalam menjaga pesakit mereka dan/atau memberi perkhidmatan kepada pengguna yang melihat perkhidmatan ini sebagai tambahan kepada, dan bukan pengganti, kepakaran, kemahiran, pengetahuan dan pertimbangan penjagaan kesihatan pengamal.

Ketiadaan amaran untuk gabungan ubat atau ubat yang diberikan sama sekali tidak boleh ditafsirkan untuk menunjukkan bahawa gabungan ubat atau ubat itu selamat, berkesan atau sesuai untuk mana-mana pesakit tertentu. Drugslib.com tidak memikul sebarang tanggungjawab untuk sebarang aspek penjagaan kesihatan yang ditadbir dengan bantuan maklumat yang disediakan oleh Drugslib.com. Maklumat yang terkandung di sini tidak bertujuan untuk merangkumi semua kemungkinan penggunaan, arahan, langkah berjaga-jaga, amaran, interaksi ubat, tindak balas alahan atau kesan buruk. Jika anda mempunyai soalan tentang ubat yang anda ambil, semak dengan doktor, jururawat atau ahli farmasi anda.