Upritio 50 mg Novartis lek na niewydolność serca (2 blistry x 14 tabletek)

Postać farmaceutyczna Pudełko zawierające 2 blistry po 14 tabletek
Specyfikacja Walsartan, sakubitryl

Składnik

Informacje o składzie	Treść
Walsartan	25,7 mg
Sakubitryl	24,3 mg

Używa

Wskazania

Uprio 50 mg stosuje się w leczeniu objawów niewydolności serca u pacjentów z dysfunkcją skurczową.

Wykazano, że Upranio zmniejsza ryzyko zgonów z powodu chorób układu krążenia i hospitalizacji z powodu niewydolności serca w porównaniu z enalaprylem. Uprenio wykazuje również zmniejszenie śmiertelności ze wszystkich przyczyn w porównaniu z enalaprylem.

Uproio często stosuje się w skojarzeniu z innymi lekami na niewydolność serca zamiast inhibitorów enzymów (ACE) lub inhibitorów receptorów (ARB).

Farmakologiczne

uprio hamuje zgodnie z nowym mechanizmem działania inhibitora angiotensyny neprylizyny (ARNI) poprzez jednoczesne hamowanie neprylizyny (nepeptydazy (NEP) poprzez sacubitrilat - jest substancją metaboliczną leku Sacubitril Pharmaceutical i angiotensyny II typu 1 (AT1) walsartanu.

Dodatkowa wydolność układu sercowo-naczyniowego i wpływ na nerki na wzrost u pacjentów z niewydolnością serca są spowodowane sakubitrylatem, który zwiększa stężenie peptydów rozkładanych przez neprylizynę, takich jak peptydy sodu (NP), i hamuje działanie i niekorzystne skutki angiotensyny II przez walsartan.

NP wykazuje wpływ poprzez aktywność receptora cyklazy guanylowej zamontowanego na błonie, powodując wzrost stężenia monofosforanu guanozyny wtórny pierścień komunikacyjny (CGMP), a zatem wpływ na rozszerzenie naczyń, zwiększenie wydalania sodu i leków moczopędnych, zwiększenie szybkości filtracji kłębuszkowej i zapewnienie przepływu krwi przez nerki, hamowanie uwalniania reniny i aldosteronu, zmniejszenie współczulnego i przeciwzwłóknieniowego.

Długotrwała aktywacja układu renina-anotensyna-aldosteron prowadzi do skurczów naczyń, zatrzymując słoną wodę w nerkach, powodując wzrost i namnażanie komórek, powodując Restrukturyzacja adaptacyjna.

Poza tym walsartan hamuje szkodliwe działanie angiotensyny II na serce i nerki poprzez hamowanie selekcji receptora AT1 i hamowanie uwalniania aldosteronu zależy od angiotensyny II.

farmakokinetyka

wchłanianie

Po wypiciu Sacubitril przekształca się w aktywny Sacubitrilat. Sacubitril, Sacubitrilat i Walsartan osiągnęły maksymalne stężenie w osoczu odpowiednio po 0,5 godzinie, 2 godzinach i 1,5 godzinie.

Całkowicie zorganizowany doustny sacubitril i walsartan szacuje się odpowiednio na ≥ 60% i 23%. W przypadku stosowania trybu dawkowania 2 razy dziennie stężenia Sacubitrilu, Sacubitrilatu i Walsartanu osiągają stabilny stan w ciągu 3 dni. Pokarm może zmniejszać stężenie walsartanu w krwiobiegu, ale nie zmniejsza efektów leczenia klinicznego.

Dystrybucja

Moderio jest silnie powiązany z białkami osocza (94% - 97%). Sacubitrilat w mniejszym stopniu przenika przez barierę krwi (0,28%). Uprenio posiada pozorny rozkład oscylacji w przedziale 75 - 103 l.

Metabolizm

Sacubitril łatwo przekształca się w sacubitrilat przez esterazę, a sacubitrilat jest mniej metabolizowany. Tylko około 20% dawki walsartanu jest metabolizowane. Sakubitril i walsartan ulegają w mniejszym stopniu przemianie za pośrednictwem pośredników CYP450.

Eliminacja

Po wypiciu 52 - 68% Sacubitril (głównie Sacubitrilat). Około 13% walsartanu i jego metabolitów jest wydalane z moczem.

Podczas gdy 37–48% sakubitrilu (głównie sacubitrilatu), 86% walsartanu i jego metabolitów jest wydalanych z kałem.

Średni czas sprzedaży sacubitrilu, sacubitrilatu i walsartanu wynosi około 1,43 godziny; 11,48 godzin i 9,90 godzin.

Przed wzięciem Upritio 50 mg Novartis lek na niewydolność serca (2 blistry x 14 tabletek)

Sposób użycia

połknąć całą dawkę Upreno 50 mg, popijając wodą. Można przyjmować z jedzeniem lub nie.

Dawkowanie

Dorośli

Dawka początkowa: 100 mg/raz x 2 razy dziennie.

Należy podwoić dawkę po 2-4 tygodniach do dawki docelowej 200 mg/raz x 2 razy dziennie, w zależności od tolerancji pacjenta.

Jeżeli u pacjenta występują problemy z tolerancją (np. skurczowe ciśnienie krwi SBP ≤ 95 mmHg, niedociśnienie, objawy, hiperkaliemia, dysfunkcja nerek), należy dostosować dawkę przy jednoczesnym stosowaniu, czasowo zmniejszyć dawkę lub wstrzymać stosowanie UPERIO.

Według badań Paradigm-HF, UPERIO można stosować w skojarzeniu z innymi metodami leczenia niewydolności serca, zastępując inhibitory szkliwa (ACE) lub inhibitor receptora angiotensyny II (ARB).

Według badań dotyczących zwiększania dawki dawka początkowa powinna zaczynać się od 50 mg dwa razy na dobę i powoli dostosowywać dawkowanie (podwajać dawkę co 3-4 tygodnie) u pacjentów obecnie nie stosujących inhibitora enzymu (ACE) ani inhibitora receptora angiotensyny II (ARB) lub stosujących te leki w małych dawkach. dawki.

Nie rozpoczynać leczenia u pacjentów ze stężeniem potasu w surowicy > 5,4 mmol/l lub ze skurczowym ciśnieniem krwi

Jeśli pacjent ma skurczowe ciśnienie krwi ≥ 100–110 mmHg, można rozważyć dawkę początkową 50 mg 2 razy dziennie.

niewydolność nerek

Poziom niewydolności nerek

Dostosowanie dawki

Brak dostosowania dawki.

Dawka początkowa 50 mg/raz, 2 razy dziennie.

Niezalecane.

Stopień niewydolności wątroby

Dostosowanie dawki

Brak dostosowania dawki.

Dawka początkowa 50 mg/raz, 2 razy dziennie.

Przeciwwskazania.

Dostosuj dawkę w zależności od czynności nerek.

Dzieci

Nie zaleca się wskazań dla dzieci poniżej 18. roku życia ze względu na to, że nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności działania UPERIO w tym zakresie.

Uwaga: powyższa dawka ma wyłącznie charakter poglądowy. Konkretne dawkowanie zależy od stanu i stopnia zaawansowania choroby. W celu ustalenia odpowiedniej dawki należy skonsultować się z lekarzem lub specjalistą medycznym.

Co zrobić w przypadku przedawkowania? U zdrowych ochotników badano pojedynczą dawkę 1200 mg i wielokrotne dawki 900 mg (14 dni) i wykazano, że leki są dobrze tolerowane. Najczęstszym objawem przy przedawkowaniu jest niedociśnienie.

W nagłym przypadku natychmiast zadzwoń pod numer alarmowy 115 lub udaj się do najbliższej lokalnej stacji zdrowia.

Należy zastosować leczenie objawowe. Ponieważ lek jest silnie związany z białkami osocza, nie jest możliwe jego podanie poprzez dializę.

Co zrobić, gdy zapomnisz dawki? Jeśli jednak blisko przyjęcia kolejnej dawki, należy pominąć zapomnianą dawkę i przyjąć następną dawkę o zaplanowanej porze. Należy pamiętać, że nie należy stosować podwójnej dawki przepisanej.

Skutki uboczne

Podczas korzystania z Uprerio mogą wystąpić niepożądane skutki (ADR).

Wspólne, ADR> 1/100

Krew i układ limfatyczny: Niedokrwistość. Nudności, zapalenie błony śluzowej żołądka

odporność: nadwrażliwość.

W przypadku wystąpienia działań niepożądanych leku należy zaprzestać stosowania leku i powiadomić lekarza lub udać się do najbliższej placówki medycznej w celu szybkiego leczenia.

Ostrzeżenia

Przeciwwskazane

Uprio 50 mg jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik leku. Aliskiren u pacjentów z cukrzycą lub u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (EGFR Środki ostrożności podczas stosowania

Podwójna blokada Renina – Angiotensyna – Aldosteron (RAAS)

Nie stosować jednocześnie uprio z inhibitorami enzymów ze względu na ryzyko obrzęku naczynioruchowego. Nie należy rozpoczynać stosowania leku Uprerio w ciągu 36 godzin po przyjęciu ostatniej dawki inhibitorów enzymów i odwrotnie, w przypadku zaprzestania przyjmowania leku Uprio, leczenia inhibitorami enzymów nie należy rozpoczynać leczenia w ciągu 36 godzin po przyjęciu ostatniej dawki inhibitora enzymów.

Należy zachować ostrożność stosując uproio jednocześnie z bezpośrednimi inhibitorami reniny (takimi jak aliskiren). Nie stosować jednocześnie uprio z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą typu II.

Niewłączony z uproio z inhibitorami receptora angiotensyny ze względu na bloker receptora angiotensyny II leku UPERIO.

Niedociśnienie

należy rozpoczynać leczenie dopiero wtedy, gdy skurczowe ciśnienie krwi pacjenta wynosi ≥ 100 mmHg. Nie badano pacjentów ze skurczowym ciśnieniem krwi

Uproio może powodować objawowe niedociśnienie, zwłaszcza u pacjentów w wieku ≥ 65 lat, z chorobą nerek lub niskim skurczowym ciśnieniem krwi (

Rozpoczynając przyjmowanie leku lub dostosowując dawkę należy regularnie monitorować ciśnienie krwi. W przypadku wystąpienia niedociśnienia należy czasowo zmniejszyć dawkę lub przerwać leczenie, rozważając jednocześnie dostosowanie dawki leków moczopędnych, przeciwnadciśnieniowych i leczyć inne przyczyny niedociśnienia (takie jak zmniejszenie objętości krwi na skutek stosowania leków moczopędnych, dieta bezsolna, biegunka lub wymioty).

Należy uzupełnić niedobór sodu i/lub zmniejszyć objętość przed rozpoczęciem stosowania Uprio, ale należy zachować ostrożność, aby nie spowodować przeciążenia objętościowego.

Zaburzenie czynności nerek

regularnie monitoruj czynność nerek. Nasilenie niewydolności nerek, tym większe prawdopodobieństwo wystąpienia niedociśnienia. Uprenio może zaburzać czynność nerek, a ryzyko to wzrasta w przypadku odwodnienia lub jednoczesnego stosowania niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ). Rozważ zmniejszenie dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek o znaczeniu klinicznym.

Krwotok

Nie należy rozpoczynać i rozważać przerwania leczenia, jeśli stężenie potasu w surowicy > 5,4 mmol/l jest spowodowane tym, że wzburzenie może powodować hiperkaliemię (czasami może wystąpić także niedociśnienie).

Regularne monitorowanie stężenia potasu w surowicy, szczególnie u pacjentów z czynnikami ryzyka, takimi jak niewydolność nerek, cukrzyca lub hipoglikemia, stosujących dietę bogatą w potas lub przyjmujących antagonistów mineralokortykoidów. Jeśli u pacjentów z hiperkaliemią ma znaczenie kliniczne, należy jednocześnie dostosować dawkę lub tymczasowo zmniejszyć lub odstawić lek.

Tharma

Jeśli u pacjenta podczas przyjmowania leku pojawi się angiografia, należy natychmiast zaprzestać stosowania Uprio, monitorować stan, leczyć do czasu ustąpienia objawów i nie stosować ponownie Uprio. Jeśli obrzęk naczynioruchowy pojawi się na twarzy i ustach, obrzęk naczynioruchowy ustąpi sam bez leczenia, chociaż w celu złagodzenia objawów można zastosować leki przeciwhistaminowe.

Thiche związane z tematem może być śmiertelne. Jeżeli obrzęk naczynioruchowy języka, wargi, krtani jest przyczyną niedrożności dróg oddechowych, należy wdrożyć odpowiednie leczenie, takie jak zastrzyk adrenaliny 1:1000 i/lub środki zapewniające wentylację.

Pacjenci ze zwężeniem tętnicy nerkowej

Uproio może zwiększać stężenie mocznika we krwi i kreatyniny w surowicy u pacjentów ze zwężeniem nerek po obu stronach lub po jednej stronie, dlatego należy zachować ostrożność podczas przyjmowania leku z tego powodu i regularnie monitorować czynność nerek.

Pacjenci z niewydolnością serca IV według NYHA

Należy zachować ostrożność przy wskazywaniu wzrostu u pacjentów z poziomem IV według NYHA ze względu na ograniczone doświadczenie kliniczne.

Peptyd sodu typu B (BNP)

BNP nie jest odpowiednim wskaźnikiem biologicznym do monitorowania niewydolności serca u pacjentów stosujących uprio, ponieważ jest substratem neprylizyny.

Pacjenci z niewydolnością wątroby

Doświadczenie kliniczne jest ograniczone w przypadku pacjentów z przeciętną niewydolnością wątroby (klasyfikacja B w skali Child-Pough) lub wartością AST/ALT > 2 GGN. W tym obiekcie może wzrosnąć stężenie leku we krwi, dlatego nie potwierdzono bezpieczeństwa dawki.

Zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

uprio może powodować zawroty głowy i zmęczenie, dlatego pacjenci powinni uważać na lek podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Ciąża

Donoszono o szkodliwym działaniu leku na rozwój płodu (takim jak naturalne poronienie, płyn owodniowy i zaburzenia czynności nerek u niemowląt), gdy matki w ciąży stosują walsartan. Pacjentki stosujące Uprerio powinny odstawić lek natychmiast po stwierdzeniu ciąży i niezwłocznie powiadomić lekarza.

Okres karmienia piersią

Nie wiadomo, czy uprio przenika do mleka matki, czy nie. Leku Uproio nie należy stosować u kobiet karmiących piersią ze względu na ryzyko wystąpienia szkodliwych reakcji u niemowląt i małych dzieci. Rozważ zaprzestanie karmienia piersią lub zaprzestanie stosowania uprio podczas karmienia piersią, biorąc pod uwagę znaczenie matki.

Interakcja leków

Przeciwwskazana interakcja

Inhibitory enzymów przenoszonych przez angiotesynę (ACE): Przeciwwskazania do jednoczesnego stosowania z uprio z inhibitorami enzymów ze względu na zwiększone ryzyko obrzęku naczynioruchowego.

Aliskiren: Przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania u pacjentów z cukrzycą typu II.

Leki interaktywne zalecają niestosowanie koordynacji

Nie stosować jednocześnie uprio z blokerami receptora angiotensyny II (ARB) ze względu na bloker receptora angiotensyny II w uprio.

Unikać jednoczesnego stosowania z aliskirenem u pacjentów z niewydolnością nerek (szacowana przez EGFR szybkość filtracji kłębuszkowej

Podczas koordynacji należy uwzględnić interakcje

Statyna: Według badań in vitro Sacubitril hamuje białko transportowe OatP1B1 i OatP1B3, zwiększa stężenie w osoczu statyny – substratu tych białek. Jednoczesne stosowanie z lekiem Upreno podwajało stężenie CMAX atorwastatyny i metabolitów leku oraz zwiększało 1,3-krotnie pole pod krzywą AUC. Środki ostrożności podczas jednoczesnego stosowania uprio i statyny. Jednakże nie obserwuje się interakcji klinicznych pomiędzy lekiem a lekiem stosowanym jednocześnie z symwastatyną i uprio.

Hamowanie PDE5 (w tym sildenafil): zwiększone ryzyko niedociśnienia jest większe w porównaniu ze stosowaniem każdego leku osobno.

Potas: Jednoczesne stosowanie z lekami moczopędnymi potasowymi (triamteren, amiloryd), antagonistami receptora mineralokortykoidowego (spironolakton, eplerenon), potasem lub solą zawierającą potas może zwiększać stężenie potasu i kreatyniny w surowicy. Należy pamiętać o monitorowaniu stężenia potasu w surowicy w przypadku jednoczesnego stosowania z tymi lekami.

Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) obejmują inhibitory cyklooksygenazy - 2: Zwiększenie ryzyka nieprawidłowej czynności nerek u pacjentów w podeszłym wieku, zmniejszonej tygodniowej objętości krwi lub upośledzonej czynności nerek.

Lithi: może powodować zwiększenie stężenia litu w surowicy i prowadzić do toksyczności, szczególnie w połączeniu z lekami moczopędnymi.

Furosemid: Zmniejsza CMAX i AUC furosemidu, a także zmniejsza wydalanie sodu z moczem, gdy jest stosowany w skojarzeniu.

Azotany, takie jak nitrogliceryna: Nie ma interakcji leku z lekami pomiędzy uprio a nitrogliceryną podawaną dożylnie, związaną z niedociśnieniem. Jednoczesne stosowanie nitrogliceryny i uproio wiąże się z różnicą w leczeniu tętna wynoszącą 5 uderzeń na minutę w porównaniu do nitrogliceryny, podobnej w azotanie pod językiem, przyjmowanym lub przez skórę. Ogólnie rzecz biorąc, nie ma potrzeby dostosowywania dawki.

Substancje transportujące Oatp i MRP2: Metabolity o działaniu sakubitrylu (sakubitrylatu) i walsartanu to OatP1B1, OATP1B3 i OAT3; Walsartan jest również MRP2. Dlatego jednoczesne stosowanie uproio z inhibitorami OatP1B1, OATP1B3, OAT3 (takimi jak Rifampina, Cyklospryna) lub MRP2 (takich jak Rytonawir) może zwiększać stężenie sakubitrylatu lub walsartanu w krążeniu. Należy zachować ostrożność rozpoczynając i kończąc leczenie tymi lekami.

Metformina: Uprenio zmniejsza również cmax i auc metfominy, jeśli jest stosowany jednocześnie.

Przechowywanie

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 30°C, unikać wilgoci. Przechowywać lek w oryginalnym opakowaniu.

Inne leki

Zastrzeżenie

Dołożono wszelkich starań, aby informacje dostarczane przez Drugslib.com były dokładne i aktualne -data i kompletność, ale nie udziela się na to żadnej gwarancji. Informacje o lekach zawarte w niniejszym dokumencie mogą mieć charakter wrażliwy na czas. Informacje na stronie Drugslib.com zostały zebrane do użytku przez pracowników służby zdrowia i konsumentów w Stanach Zjednoczonych, dlatego też Drugslib.com nie gwarantuje, że użycie poza Stanami Zjednoczonymi jest właściwe, chyba że wyraźnie wskazano inaczej. Informacje o lekach na Drugslib.com nie promują leków, nie diagnozują pacjentów ani nie zalecają terapii. Informacje o lekach na Drugslib.com to źródło informacji zaprojektowane, aby pomóc licencjonowanym pracownikom służby zdrowia w opiece nad pacjentami i/lub służyć konsumentom traktującym tę usługę jako uzupełnienie, a nie substytut wiedzy specjalistycznej, umiejętności, wiedzy i oceny personelu medycznego praktycy.

Brak ostrzeżenia dotyczącego danego leku lub kombinacji leków w żadnym wypadku nie powinien być interpretowany jako wskazanie, że lek lub kombinacja leków jest bezpieczna, skuteczna lub odpowiednia dla danego pacjenta. Drugslib.com nie ponosi żadnej odpowiedzialności za jakikolwiek aspekt opieki zdrowotnej zarządzanej przy pomocy informacji udostępnianych przez Drugslib.com. Informacje zawarte w niniejszym dokumencie nie obejmują wszystkich możliwych zastosowań, wskazówek, środków ostrożności, ostrzeżeń, interakcji leków, reakcji alergicznych lub skutków ubocznych. Jeśli masz pytania dotyczące przyjmowanych leków, skontaktuj się ze swoim lekarzem, pielęgniarką lub farmaceutą.